Makrolidi u obliku injekcija. Makrolidni antibiotici za djecu

Makrolidi su prirodni antibiotici koji imaju složenu strukturu i imaju bakteriostatski učinak. Inhibicija rasta patogenih mikroorganizama nastaje zbog inhibicije sinteze proteina u ribosomima.

Povećanje doze pomaže u postizanju baktericidnog efekta.

Makrolidi pripadaju klasi poliketida. Poliketidi su polikarbonilna jedinjenja koja su srednji metabolički produkti u ćelijama životinja, biljaka i gljiva.

Prilikom uzimanja makrolida nije bilo slučajeva selektivne disfunkcije krvnih stanica, njenog staničnog sastava, nefrotoksičnih reakcija, sekundarnih distrofičnih oštećenja zglobova, fotosenzitivnosti, koja se manifestira preosjetljivošću kože na ultraljubičasto zračenje. Anafilaksija i stanja povezana sa antibioticima javljaju se kod malog procenta pacijenata.

Makrolidni antibiotici zauzimaju vodeću poziciju među najsigurnijim antimikrobnim lijekovima za organizam.

Glavni pravac u primjeni ove grupe antibiotika je liječenje bolničkih infekcija respiratornog trakta uzrokovanih gram-pozitivnom florom i atipičnim patogenima. Malo historijskih podataka pomoći će nam da sistematiziramo informacije i odredimo koji su antibiotici makrolidi.

Makrolidi se klasifikuju prema načinu pripreme i hemijskoj strukturnoj osnovi.

U prvom slučaju dijele se na sintetičke, prirodne i prolijekove (estri eritromicina, soli oleandomicina itd.). Prolijekovi imaju izmijenjenu strukturu u odnosu na lijek, ali se u tijelu, pod utjecajem enzima, pretvaraju u isti aktivni lijek, koji ima karakteristično farmakološko djelovanje.

Prolijekovi imaju poboljšan ukus i visoku bioraspoloživost. Otporne su na promjene kiselosti.

Klasifikacija uključuje podjelu makrolida u 3 grupe:

*pr. - Prirodno.
*pod - Polusintetički.

Vrijedi napomenuti da je azitromicin azalid jer njegov prsten sadrži atom dušika.

Karakteristike strukture svakog makroa. utiču na indikatore aktivnosti, interakcije lekova sa drugim lekovima, farmakokinetička svojstva, podnošljivost itd. Mehanizmi uticaja prikazanih farmakoloških sredstava na mikrobiocenozu su identični.

Pogledajmo glavne predstavnike grupe odvojeno.

Er. inhibira rast klamidije, legionele, stafilokoka, mikoplazme i legionele, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Bioraspoloživost može doseći šezdeset posto i ovisi o obroku. Djelomično se apsorbira u probavnom traktu.

Nuspojave uključuju: dislepsiju, dispepsiju, suženje jednog od odjeljaka želuca (dijagnostikovano kod novorođenčadi), alergije, „sindrom kratkoće daha“.

Propisuje se za difteriju, vibriozu, infektivne lezije kože, klamidiju, Pittsburgh pneumoniju itd.
Liječenje eritromicinom tokom trudnoće i dojenja je isključeno.

Inhibira rast mikroorganizama koji proizvode enzim koji razgrađuje beta-laktame, te djeluje protuupalno. R. je otporan na kiseline i baze. Baktericidni efekat se postiže povećanjem doze. Poluvrijeme eliminacije je otprilike deset sati. Bioraspoloživost je pedeset posto.

Roksitromicin se dobro podnosi i izlučuje se iz organizma u nepromenjenom obliku.

Propisuje se kod upale sluzokože bronha, larinksa, paranazalnih sinusa, srednjeg uha, krajnika, žučne kese, uretre, vaginalnog segmenta grlića materice, infekcija kože, mišićno-koštanog sistema, bruceloze itd.
Trudnoća, dojenje i starost ispod dva mjeseca su kontraindikacije.

Inhibira rast aerobnih i anaeroba. Uočena je niska aktivnost u odnosu na Kochov bacil. Klaritromicin je superiorniji od eritromicina u mikrobiološkim parametrima. Lijek je otporan na kiseline. Alkalna sredina utiče na postizanje antimikrobnog djelovanja.

Klaritromicin je najaktivniji makrolid protiv Helicobacter pylori, koji inficira različita područja želuca i duodenuma. Poluvrijeme eliminacije je otprilike pet sati. Bioraspoloživost lijeka ne ovisi o hrani.

K. se propisuje za infekcije rana, zarazne bolesti ORL organa, gnojni osip, furunkulozu, mikoplazmozu, mikobakteriozu na pozadini virusa imunodeficijencije.
Zabranjeno je uzimanje klaritromicina u ranoj trudnoći. Dojenčad do šest mjeseci također je kontraindikacija.

Ol. inhibira sintezu proteina u ćelijama patogena. Bakteriostatski učinak je pojačan u alkalnoj sredini.
Do danas su slučajevi upotrebe oleandomicina rijetki, jer je zastario.
Ol. propisuje se za brucelozu, apscesnu upalu pluća, bronhiektazije, gonoreju, upalu moždanih ovojnica, unutrašnje obloge srca, infekcije gornjih dišnih puteva, gnojni pleurit, furunkulozu i patogene mikroorganizme koji ulaze u krvotok.

Antibiotik pokazuje visok nivo aktivnosti protiv Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae i gonokoka. Azitromicin je tri stotine puta otporniji na kiseline od eritromicina. Stope svarljivosti dostižu četrdeset posto. Kao i svi eritromicinski antibiotici, azitromicin se dobro podnosi. Dugo poluvrijeme (više od 2 dana) omogućava da se lijek propisuje jednom dnevno. Maksimalni tok liječenja ne prelazi pet dana.

Efikasan u eradikaciji streptokoka, liječenju lobarne pneumonije, infektivnih lezija karličnih organa, genitourinarnog sistema, borelioze koju prenose krpelji, veneričnih bolesti. U periodu rađanja djeteta propisuje se prema vitalnim indikacijama.
Uzimanje azitromicina kod pacijenata zaraženih HIV-om može spriječiti razvoj mikobakterioze.

Prirodni antibiotik dobijen iz blistave gljive Streptomyces narbonensis. Baktericidni učinak postiže se pri visokim koncentracijama na mjestu infekcije. J - n inhibira sintezu proteina i suzbija rast patogena.

Terapija jozamicinom često dovodi do smanjenja krvnog pritiska. Lijek se aktivno koristi u otorinolaringologiji (tonzilitis, faringitis, otitis), pulmologiji (bronhitis, psitakoza, pneumonija), dermatologiji (furunkuloza, erizipela, akne), urologiji (uretritis, prostatitis).

Odobren za upotrebu tokom dojenja, propisan je za lečenje trudnica. Obrazac suspenzije je indiciran za novorođenčad i djecu mlađu od četrnaest godina.

Odlikuje se visokim nivoom mikrobne aktivnosti i dobrim farmakokinetičkim svojstvima. Baktericidni učinak postiže se značajnim povećanjem doze. Bakteriostatski efekat je povezan sa inhibicijom sinteze proteina.

Farmakološko djelovanje ovisi o vrsti štetnog mikroorganizma, koncentraciji lijeka, veličini inokuluma itd. Midekamicin se koristi za infektivne lezije kože, potkožnog tkiva i respiratornog trakta.

Midekamicin je rezervni antibiotik i propisuje se pacijentima s preosjetljivošću na beta-laktam. Aktivno se koristi u pedijatriji.

Period laktacije (prelazi u majčino mlijeko) i trudnoća su kontraindikacije. Ponekad se m-n propisuje za vitalne indikacije i ako je korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Razlikuje se od ostalih makrolida po tome što reguliše imuni sistem. Bioraspoloživost lijeka doseže četrdeset posto.

Aktivnost lijeka se smanjuje u kiseloj sredini i povećava u alkalnoj sredini. Alkalija pomaže u povećanju penetracije: antibiotik bolje ulazi u ćelije patogena.

Naučno je dokazano da spiramicin ne utiče na razvoj embriona, pa ga je dozvoljeno uzimati tokom rađanja deteta. Antibiotik utječe na dojenje, pa je za vrijeme dojenja vrijedno pronaći alternativni lijek.

Makrolidne antibiotike ne treba davati deci intravenskom infuzijom.

Kod liječenja makrolidima isključena je pojava po život opasnih reakcija na lijekove. Neželjena dejstva kod dece se manifestuju bolom u abdomenu, osećajem nelagode u epigastričnom predelu i povraćanjem. Općenito, dječji organizam dobro podnosi makrolidne antibiotike.

Lijekovi izumljeni relativno nedavno praktički ne stimuliraju gastrointestinalni motilitet. Dispeptične manifestacije kao rezultat primjene midekamicina i midekamicin acetata uopće se ne primjećuju.

Kliritromicin zaslužuje posebnu pažnju jer je po mnogo čemu bolji od ostalih makrolida. U sklopu randomiziranog kontroliranog ispitivanja, utvrđeno je da ovaj antibiotik djeluje kao imunomodulator, stimulativno djeluje na zaštitne funkcije organizma.

Makrolidi se koriste za:

• terapija atipičnih mikobakterijskih infekcija,
• preosjetljivost na β-laktame,
• bolesti bakterijskog porijekla.

Postali su popularni u pedijatriji zbog mogućnosti injekcije, u kojoj lijek zaobilazi gastrointestinalni trakt. Ovo postaje neophodno u hitnim slučajevima. Makrolidni antibiotik je ono što pedijatri najčešće propisuju prilikom liječenja infekcija kod mladih pacijenata.

Terapija makrolidima izuzetno rijetko uzrokuje anatomske i funkcionalne promjene, ali se nuspojave ne mogu isključiti.

U naučnoj studiji, u kojoj je učestvovalo oko 2 hiljade ljudi, utvrđeno je da je vjerovatnoća anafilaktoidnih reakcija pri uzimanju makrolida minimalna. Nisu zabilježeni slučajevi unakrsne alergije. Alergijske reakcije se manifestuju u obliku koprive i egzantema. U izolovanim slučajevima moguć je anafilaktički šok.

Dispeptički simptomi nastaju zbog prokinetičkog učinka karakterističnog za makrolide. Većina pacijenata prijavljuje učestalo pražnjenje crijeva, bol u abdominalnom području, oštećen okus i povraćanje. Novorođenčad razvija stenozu pilorusa, bolest u kojoj je teško evakuirati hranu iz želuca u tanko crijevo.

Torsade de pointes, srčana aritmija i sindrom dugog QT intervala glavne su manifestacije kardiotoksičnosti ove grupe antibiotika. Situaciju pogoršavaju poodmakle godine, srčana oboljenja, prekomjerne doze, te poremećaji vode i elektrolita.

Dugotrajno liječenje i prekomjerne doze glavni su uzroci hepatoksičnosti. Makrolidi imaju različite efekte na citokrom, enzim uključen u metabolizam hemikalija stranih organizmu: eritromicin ga inhibira, josamicin malo manje utiče na enzim, a azitromicin nema nikakvog efekta.

Malo doktora zna kada propisuje makrolidni antibiotik da je to direktna prijetnja mentalnom zdravlju osobe. Neuropsihijatrijski poremećaji najčešće se javljaju prilikom uzimanja klaritromicina.

Pregledani video o grupi:

Makrolidi su obećavajuća klasa antibiotika. Izmišljeni su prije više od pola stoljeća, ali se još uvijek aktivno koriste u medicinskoj praksi. Jedinstvenost terapeutskog učinka makrolida je zbog njihovih povoljnih farmakokinetičkih i farmakodinamičkih svojstava i sposobnosti prodiranja kroz stanični zid patogena.

Visoke koncentracije makrolida doprinose eradikaciji patogena kao što su Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ova svojstva izdvajaju makrolide od β-laktama.

Eritromicin je pokrenuo klasu makrolida.

Prvo upoznavanje sa eritromicinom dogodilo se 1952. godine. Međunarodna američka inovativna kompanija Eli Lilly & Company proširila je svoj portfelj novih lijekova. Njegovi naučnici su izveli eritromicin iz blistave gljive koja živi u tlu. Eritromicin je postao odlična alternativa za pacijente koji su preosjetljivi na penicilinske antibiotike.

Proširenje obima primjene, razvoj i uvođenje u kliniku makrolida, moderniziranih prema mikrobiološkim pokazateljima, datira još od sedamdesetih i osamdesetih godina.

Serija eritromicina je drugačija:

• visoka aktivnost protiv streptokoka i stafilokoka i intracelularnih mikroorganizama;
• niske razine toksičnosti;
• odsustvo unakrsne alergije na beta-laktim antibiotike;
• stvaranje visokih i stabilnih koncentracija u tkivima.

Imate još pitanja? Zatražite besplatnu lekarsku konsultaciju odmah!

Klikom na dugme odvest će vas na posebnu stranicu na našoj web stranici s obrascem za povratne informacije sa stručnjakom profila koji vas zanima.

Besplatne konsultacije sa lekarom

lifetab.ru

Većina antibiotika, suzbijajući razvoj infektivnih agenasa, istovremeno negativno utječe na unutarnju mikrobiocenozu ljudskog tijela, ali, nažalost, brojne bolesti ne mogu se izliječiti bez upotrebe antibakterijskih sredstava.

Optimalan izlaz iz situacije su lijekovi iz skupine makrolida, koji zauzimaju vodeće pozicije na listi najsigurnijih antimikrobnih lijekova.

Prvi predstavnik ove klase antibiotika bio je eritromicin, dobijen iz bakterija u zemljištu sredinom prošlog veka. Kao rezultat istraživačkih aktivnosti, otkriveno je da je osnova kemijske strukture lijeka laktonski makrociklički prsten na koji su vezani atomi ugljika; Ova karakteristika je odredila ime cijele grupe.

Novi proizvod je gotovo odmah stekao široku popularnost; bio je uključen u borbu protiv bolesti uzrokovanih gram-pozitivnim bakterijama. Tri godine kasnije, lista makrolida je dopunjena oleandomicinom i spiramicinom.

Razvoj narednih generacija antibiotika u ovoj seriji bio je rezultat otkrića aktivnosti ranijih lijekova iz grupe protiv kampilobakterija, klamidije i mikoplazme.

Danas, skoro 70 godina nakon njihovog otkrića, eritromicin i spiramicin su još uvijek prisutni u terapijskim režimima. U modernoj medicini, prvi od ovih lijekova češće se koristi kao lijek izbora kod pacijenata s individualnom netolerancijom na peniciline, drugi - kao visoko učinkovit lijek koji karakterizira dugotrajno antibakterijsko djelovanje i odsustvo teratogenih učinaka.

Oleandomicin se koristi mnogo rjeđe: mnogi stručnjaci smatraju ovaj antibiotik zastarjelim.

Trenutno postoje tri generacije makrolida; Istraživanja o svojstvima lijekova se nastavljaju.

Klasifikacija lijekova uključenih u opisanu grupu antibiotika zasniva se na hemijskoj strukturi, načinu pripreme, trajanju izlaganja i stvaranju lijeka.

Detalji o distribuciji lijekova nalaze se u tabeli ispod.

Broj vezanih atoma ugljika
14	15	16
Oleandomicin; Diritromicin; klaritromicin; Eritromicin.	Azitromicin	Roxithromycin; Josamycin; Midecamicin; Spiromycin.
Dužina terapijskog efekta
kratko	prosjek	dugoročno
Roxithromycin; Spiramycin; Eritromicin.	Fluritromicin (nije registrovan u našoj zemlji); klaritromicin.	Diritromicin; Azitromicin.
Generacija
prvo	sekunda	treće
eritromicin; Oleandomicin.	Spiramycin; Roxithromycin; klaritromicin.	azitromicin;

Ovu klasifikaciju treba dopuniti sa tri tačke:

Na listi lijekova u grupi je i takrolimus, lijek koji u svojoj strukturi ima 23 atoma, a istovremeno spada u imunosupresive i u seriju koja se razmatra.

Struktura azitromicina uključuje atom dušika, tako da je lijek azalid.
Makrolidni antibiotici su prirodnog i polusintetičkog porijekla.

Prirodni lijekovi, pored onih koji su već navedeni u povijesnoj referenci, uključuju Midecamicin i Josamycin; umjetno sintetizirani - azitromicin, klaritromicin, roksitromicin itd. Prolijekovi sa blago modificiranom strukturom razlikuju se od opće grupe:

• estri eritromicina i oleandomicina, njihove soli (propionil, troleandomicin, fosfat, hidrohlorid);
• soli estera prvog predstavnika niza makrolida (estolat, acistrat);
• Soli midekamicina (miokamicin).

Svi lijekovi koji se razmatraju imaju bakteriostatski tip djelovanja: inhibiraju rast kolonija infektivnih agenasa ometajući sintezu proteina u stanicama patogena. U nekim slučajevima, specijalisti klinike propisuju pacijentima povećane doze lijekova: lijekovi koji se koriste na ovaj način postižu baktericidni učinak.

Antibiotike grupe makrolida karakteriziraju:

• širok spektar djelovanja na patogene (uključujući mikroorganizme osjetljive na lijekove - pneumokoke i streptokoke, listeriju i spirohete, ureaplazmu i niz drugih patogena);
• minimalna toksičnost;
• visoka aktivnost.

U pravilu se ti lijekovi koriste u liječenju polno prenosivih infekcija (sifilis, klamidija), oralnih bolesti bakterijske etiologije (parodontitis, periostitis), bolesti respiratornog sistema (veliki kašalj, bronhitis, sinusitis).

Efikasnost lijekova vezanih za makrolide dokazana je i u borbi protiv folikulitisa i furunkuloze. Osim toga, antibiotici se propisuju za:

• gastroenteritis;
• kriptosporidioza;
• atipična pneumonija;
• akne (teška bolest).

U svrhu prevencije koristi se grupa makrolida za saniranje nosilaca meningokoka prilikom hirurških manipulacija u donjem dijelu crijeva.

Moderna medicina aktivno koristi Eritromicin, Klaritromicin, Ilozon, Spiramicin i niz drugih predstavnika ove grupe antibiotika u režimima liječenja. Glavni oblici njihovog oslobađanja navedeni su u donjoj tabeli

Imena droga	Vrsta pakovanja
	Kapsule, tablete	Granule	Suspenzija	Puder
Azivok	+
Azitromicin	+	+
Josamycin	+
Zitrolid	+
Ilozon	+	+	+	+
klaritromicin	+	+		+
Macropen	+	+
Rovamycin	+			+
Rulid	+
Sumamed	+			+
Hemomicin	+			+
Ecomed	+			+
Eritromicin	+			+

Apotekarski lanci potrošačima nude i Sumamed u obliku aerosola, liofilizat za infuziju i Hemomicin u obliku praha za pripremu rastvora za injekcije. Eritromicin liniment je upakovan u aluminijumske tube. Ilozon je dostupan u obliku rektalnih supozitorija.

Kratak opis popularnih lijekova nalazi se u materijalu ispod.

Otporan na alkalije i kiseline. Propisuje se uglavnom za bolesti ORL organa, genitourinarnog sistema i kože.

Kontraindicirano kod trudnica i dojilja, kao i kod mladih pacijenata mlađih od 2 mjeseca. Poluvrijeme eliminacije je 10 sati.

Uz strogi nadzor ljekara, dozvoljena je upotreba lijeka u liječenju trudnica (u teškim slučajevima). Bioraspoloživost antibiotika direktno zavisi od unosa hrane, tako da treba da pijete lek pre jela. Nuspojave uključuju alergijske reakcije, poremećaj gastrointestinalnog trakta (uključujući dijareju).

Drugi naziv za lijek je Midecamicin.

Koristi se ako pacijent ima individualnu netoleranciju na beta-laktame. Propisuje se za suzbijanje simptoma bolesti kože i disajnih organa.

Kontraindikacije: trudnoća, period dojenja. Koristi se u pedijatriji.

Koristi se u liječenju trudnica i dojilja. U pedijatriji se koristi u obliku suspenzije. Može sniziti krvni pritisak pacijenta. Uzima se bez obzira na vrijeme jela.

Ublažava simptome bolesti kao što su tonzilitis, bronhitis, furunkuloza, uretritis itd.

Karakterizira ga povećana aktivnost protiv patogena koji uzrokuju upalne procese u gastrointestinalnom traktu (među njima i Helicobacter pylori).

Bioraspoloživost ne zavisi od vremena konzumiranja hrane. Kontraindikacije uključuju prvi trimestar trudnoće i dojenčad. Poluvrijeme je kratko, ne prelazi pet sati.

Efekat upotrebe leka se povećava kada uđe u alkalno okruženje.

Uključen kada:

• bronhiektazije;
• gnojni pleuritis;
• bruceloza;
• bolesti gornjih disajnih puteva.

Lijek nove generacije. Otporan na kiseline.

Struktura antibiotika se razlikuje od većine lijekova koji pripadaju opisanoj grupi. Kada se koristi u liječenju pacijenata zaraženih HIV-om, sprječava mikobakteriozu.

Poluživot je više od 48 sati; ova karakteristika smanjuje upotrebu lijeka na 1 r./dan.

Nekompatibilno sa klindamicinom, linkomicinom, hloramfenikolom; smanjuje efikasnost beta-laktama i hormonskih kontraceptiva. U teškim slučajevima bolesti primjenjuje se intravenozno. Ne koristiti tokom trudnoće, preosjetljivosti na komponente lijeka ili tokom dojenja.

Karakterizira ga sposobnost regulacije imunološkog sistema. Ne utiče na fetus tokom trudnoće; koristi se u lečenju trudnica.

Sigurno za djecu (dozu određuje liječnik uzimajući u obzir težinu, starost pacijenta i težinu njegove bolesti). Ne prolazi kroz ćelijski metabolizam i ne razlaže se u jetri.

Niskotoksični makrolidi najnovije generacije. Aktivno se koriste u terapiji odraslih i malih (od 6 mjeseci) pacijenata, jer nemaju značajan negativan učinak na organizam. Karakterizira ih prisustvo dugog poluživota, zbog čega se ne koriste više od jednom u 24 sata.

Makrolidi nove generacije praktički nemaju kontraindikacije i pacijenti ih dobro podnose kada se koriste u terapijskim režimima. Trajanje liječenja ovim lijekovima ne smije biti duže od 5 dana.

Makrolidi se ne mogu koristiti samostalno u liječenju bolesti.

Treba imati na umu: korištenje antibiotika bez prethodne konsultacije s liječnikom znači biti neodgovoran prema svom zdravlju.

Većina lijekova u skupini karakterizira mala toksičnost, ali ne treba zanemariti informacije sadržane u uputama za upotrebu makrolidnih lijekova. Prema napomeni, prilikom upotrebe lijekova može se dogoditi sljedeće:

• poremećaji u radu gastrointestinalnog trakta (mučnina, povraćanje, disbakterioza), bubrega, jetre i centralnog nervnog sistema;
• alergijske reakcije;
• poremećaji vida i sluha;
• aritmija, tahikardija.

Ako pacijent u anamnezi ima individualnu netoleranciju na makrolide, medicinski proizvodi ove serije ne mogu se koristiti u liječenju.

Zabranjeno:

• piti alkohol tokom lečenja;
• povećati ili smanjiti propisanu dozu;
• preskočite uzimanje tableta (kapsula, suspenzija);
• prestanite da ga uzimate bez ponovnog testiranja;
• koristite lekove kojima je istekao rok trajanja.

Ako nema poboljšanja ili se pojave novi simptomi, odmah se obratite svom ljekaru.

med-antibiotiki.ru

Antibiotici su otpadni proizvodi (prirodnog ili sintetičkog porijekla) virusnih, bakterijskih ili gljivičnih stanica koji mogu inhibirati rast i reprodukciju drugih stanica ili mikroorganizama. Lijekovi mogu imati antibakterijsko, anthelmintičko, antifungalno, antivirusno i antitumorsko djelovanje. Podijeljeni su u grupe ovisno o njihovoj kemijskoj strukturi.

Makrolidni antibiotici su relativno sigurni predstavnici antimikrobnih agenasa. Oni imaju oblik složenih spojeva koji se sastoje od atoma ugljika koji su na različite načine vezani za makrociklički laktonski prsten. Lijekove pacijenti dobro podnose.

Klasifikacija

Grupa makrolida ima nekoliko podjela:

1. Ovisno o broju vezanih atoma ugljika:
   • lijekovi koji imaju 14 atoma ugljika (na primjer, eritromicin, klaritromicin, oleandomicin);
   • sredstva sa 15 atoma ugljika (azitromicin);
   • makrolidi sa 16 vezanih atoma ugljika (na primjer, Josamicin, Spiramycin, Roxithromycin);
   • 23 atoma pripadaju jednom lijeku (Tacrolimus), koji istovremeno pripada listi makrolidnih lijekova i imunosupresiva.
2. Prema načinu dobijanja antibiotika: prirodnog i sintetičkog porijekla.
3. Po trajanju efekta:
   • kratkog djelovanja (eritromicin, spiramicin, oleandomicin, roksitromicin);
   • prosječno trajanje (klaritromicin, jozamicin, fluritromicin);
   • “dugi” lijekovi (azitromicin, diritromicin).
4. Ovisno o generaciji lijekova:
   • proizvodi prve generacije;
   • Makrolidi 2. generacije;
   • 3. generacija antibiotika (makrolidi najnovije generacije);
   • Ketolidi su lijekovi čija se hemijska struktura sastoji od tradicionalnog prstena sa dodatkom keto grupe.

Efikasnost lijekova

Antibiotici ove grupe, posebno makrolidi nove generacije, imaju širok spektar delovanja. Koriste se za suzbijanje gram-pozitivnih mikroorganizama (stafilokoka i streptokoka). U sadašnjoj fazi dolazi do smanjenja osjetljivosti pneumokoka i nekih vrsta streptokoka na antibiotike koji u svom sastavu imaju 14 i 15 atoma ugljika, međutim, 16-člani lijekovi zadržavaju svoju aktivnost protiv ovih bakterija.

Lijekovi su efikasni protiv sljedećih patogena:

• neki sojevi Mycobacterium tuberculosis;
• gardnerella;
• klamidija;
• patogen velikog kašlja;
• mikoplazma;
• bacila koji uzrokuje razvoj infekcije Haemophilus influenzae.

Mehanizam djelovanja i koristi

Makrolidi su pripravci tkiva, jer njihovu upotrebu prati činjenica da je koncentracija aktivnih tvari u mekim tkivima mnogo veća nego u krvotoku. To je zbog sposobnosti tvari da prodre u sredinu stanica. Lijekovi se vezuju za proteine ​​plazme, ali stepen ovog djelovanja varira od 20 do 90% (u zavisnosti od antibiotika).

Učinak različitih antibiotika na bakterijsku ćeliju

Mehanizam djelovanja posljedica je činjenice da makrolidi inhibiraju proces proizvodnje proteina od strane mikrobnih stanica i remete funkcionalnost njihovih ribozoma. Osim toga, imaju pretežno bakteriostatski učinak, odnosno inhibiraju rast i reprodukciju patogenih mikroorganizama. Lijekovi imaju nisku toksičnost i ne izazivaju razvoj alergijske reakcije u kombinaciji s drugim grupama antibiotika.

Dodatne prednosti proizvoda najnovije generacije:

• dugo poluvrijeme eliminacije lijekova iz tijela;
• transport do mjesta infekcije pomoću ćelija leukocita;
• nema potrebe za dugim tretmanom i čestim uzimanjem lijekova;
• nema toksičnog učinka na probavni sistem;
• kada se koriste tabletni oblici, apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta je više od 75%.

Makrolidi u ORL praksi

Lijekovi djeluju na širok spektar patogena koji uzrokuju bolesti ORL organa. Antibiotici se preporučuju za liječenje bakterijskog tonzilitisa, tonzilofaringitisa, akutne upale srednjeg uha i paranazalnih sinusa, kao i bronhitisa i upale pluća. Makrolidi se ne koriste u liječenju paratonzilitisa, upale epiglotisa i apscesa retrofaringealnog prostora.

Azitromicin je postao najrasprostranjeniji u liječenju gornjih disajnih puteva. Rezultati istraživanja su potvrdili efikasnost lijeka kod djece sa blagom i umjerenom težinom upalnih procesa. Kliničke manifestacije efikasnosti liječenja uključuju normalizaciju tjelesne temperature, eliminaciju leukocitoze i subjektivno poboljšanje stanja pacijenta.

Lekari daju prednost ovoj grupi antibiotika na osnovu sledećih tačaka:

1. Preosjetljivost na peniciline. Kod pacijenata s rinosinusitisom ili upalom srednjeg uha na pozadini alergijskog rinitisa ili bronhijalne astme, penicilinski pripravci, koji su na prvom mjestu, ne mogu se koristiti zbog alergenih svojstava. Zamijenjeni su makrolidima.
2. Grupa ima protuupalni učinak i širok spektar djelovanja.
3. Prisutnost infekcija uzrokovanih atipičnim bakterijama. Makrolidi su učinkoviti protiv takvih patogena koji uzrokuju razvoj određenih vrsta tonzilofaringitisa, kroničnog adenoiditisa i nazalnih patologija.
4. Brojni mikroorganizmi mogu formirati specifične filmove ispod kojih "žive" patogeni, uzrokujući razvoj kroničnih procesa u ORL organima. Makrolidi su u stanju da utiču na patološke ćelije dok su pod takvim filmovima.

Kontraindikacije

Makrolidi se smatraju relativno sigurnim lijekovima koji se mogu prepisivati ​​za liječenje djece, ali čak i oni imaju neke kontraindikacije za upotrebu. Nije preporučljivo koristiti proizvode iz ove grupe tokom trudnoće i dojenja. Ne preporučuje se primena makrolida kod dece mlađe od 6 meseci.

Lijekovi se ne propisuju ako postoji individualna preosjetljivost na aktivne komponente ili s teškim patologijama jetre i bubrega.

Nuspojave

Neželjene reakcije se ne razvijaju često. Mogu se javiti napadi mučnine i povraćanja, dijareja i bol u stomaku. Uz negativan učinak na jetru, pacijent se žali na povišenu tjelesnu temperaturu, žutilo kože i bjeloočnice, slabost i dispeptične simptome.

Iz centralnog nervnog sistema mogu se uočiti cefalalgija, lagana vrtoglavica i promjene u funkcionisanju slušnog analizatora. Lokalne reakcije mogu se razviti uz parenteralnu primjenu lijekova (upala vena sa stvaranjem krvnih ugrušaka u njima).

Predstavnici grupe

Većinu makrolida treba uzimati sat vremena prije obroka ili nekoliko sati nakon njega, jer interakcija s hranom uzrokuje smanjenje aktivnosti lijekova. Tečni dozni oblici se uzimaju prema rasporedu koji je propisao ljekar koji prisustvuje.

Neophodno je održavati redovne intervale između doza antibiotika. Ako pacijent propusti dozu, lijek treba uzeti što je prije moguće. Zabranjeno je udvostručavanje doze lijeka u vrijeme sljedeće doze. Tokom perioda lečenja svakako treba prestati da pijete alkohol.

Dostupan u oralnim oblicima, supozitorijama i prahu za injekcije. Ovaj predstavnik se može koristiti tokom trudnoće i dojenja, ali pod strogim nadzorom ljekara. Ne propisuje se za liječenje novorođenčadi zbog mogućnosti razvoja suženja želudačnog izlaza (pilorična stenoza).

Dostupan u obliku tableta. Spektar aktivnosti je sličan prethodnom predstavniku grupe. Njegovi analozi su Rulid, Roxithromycin Lek. Razlike od eritromicina:

• postotak lijeka koji ulazi u krv je veći i ne ovisi o unosu hrane u organizam;
• duži eliminacioni period;
• bolja podnošljivost lijeka od strane pacijenata;
• dobro stupa u interakciju s lijekovima drugih grupa.

Propisuje se za suzbijanje upale krajnika, larinksa, paranazalnih sinusa streptokokne prirode, infekcija uzrokovanih mikoplazmama i klamidijom.

Dostupan u tabletama i prašcima za injekcije. Analogi – Fromilid, Klacid. Klaritromicin ima visoku bioraspoloživost i pacijenti ga dobro podnose. Ne koristi se za liječenje novorođenčadi, trudnica i dojilja. Lijek je efikasan protiv atipičnih mikroorganizama.

Makrolid, koji pripada klasi antibiotika sa 15 atoma ugljika. Dostupan u obliku tableta, kapsula, praha za injekcije i sirupa. Od Eritromicina se razlikuje po većem procentu ulaska u krvotok, manjoj zavisnosti od hrane i dugotrajnom očuvanju terapijskog efekta nakon završetka terapije.

Antibiotik prirodnog porijekla, koji u svom sastavu ima 16 atoma ugljika. Učinkovito u borbi protiv patogena upale pluća koji su otporni na druge predstavnike makrolida. Može se propisati za liječenje žena tokom trudnoće. Primjenjuje se oralno ili u venu kapanjem.

Aktivna tvar je midekamicin. Makrolid prirodnog porijekla, djeluje na one stafilokoke i pneumokoke koji su otporni na druge lijekove. Lijek se dobro apsorbira iz crijevnog trakta i dobro djeluje s predstavnicima drugih grupa lijekova.

Ima nešto drugačiji spektar djelovanja od eritromicina. Josamicin se bori protiv onih mikroorganizama koji su otporni na brojne makrolide, ali nije u stanju suzbiti proliferaciju brojnih bakterija osjetljivih na eritromicin. Dostupan u obliku tableta i suspenzija.

Uslovi za propisivanje lijekova

Da bi tretman makrolidom bio efikasan, potrebno je poštovati niz pravila:

1. Postavljanje točne dijagnoze, koja vam omogućava da razjasnite prisutnost lokalne ili opće upale u tijelu.
2. Određivanje uzročnika patologije bakteriološkom i serološkom dijagnostikom.
3. Izbor potrebnog lijeka temelji se na antibiogramu, lokalizaciji upalnog procesa i težini bolesti.
4. Izbor doze lijeka, učestalosti primjene, trajanja liječenja na osnovu karakteristika lijeka.
5. Propisivanje makrolida uskog spektra djelovanja za relativno blage infekcije i širokog spektra za teške bolesti.
6. Praćenje efikasnosti terapije.

Lista lijekova je prilično široka. Samo kvalificirani stručnjak može odabrati potreban lijek koji će biti najefikasniji za svaki specifični klinički slučaj.

anginamed.ru

Mnogi vjeruju da se antibiotici trebaju koristiti samo u ekstremnim slučajevima. Međutim, ovo nije sasvim ispravno mišljenje, budući da je popis takvih lijekova dopunjen lijekovima koji su relativno sigurni - makrolidi. Takvi antibiotici, uglavnom bez negativnog djelovanja na ljudski organizam, u stanju su "za kratko vrijeme" savladati infekciju. Bezbedan profil omogućava propisivanje makrolida pacijentima koji se nalaze na ambulantnom i bolničkom liječenju, kao i djeci starijoj od 6 mjeseci (pod medicinskim nadzorom).

Malo ljudi zna za svojstva, porijeklo i djelovanje takvih „bezopasnih“ ljekovitih sredstava. A ako se želite upoznati s takvim lijekovima i detaljnije saznati što je makrolidni antibiotik, predlažemo da pročitate naš članak.

Vrijedi odmah napomenuti da makrolidi spadaju u grupu antibiotika koji su najmanje toksični za ljudski organizam i pacijenti ih dobro podnose.

Antibiotici kao što su makrolidi, sa biohemijske tačke gledišta, su složena jedinjenja prirodnog porekla koja se sastoje od atoma ugljenika koji se nalaze u različitim količinama u makrocikličkom laktonskom prstenu.

Ako uzmemo ovaj kriterij, koji je odgovoran za broj atoma ugljika, kao osnovu za klasifikaciju lijekova, onda sve takve antimikrobne agense možemo podijeliti na:

• 14-člani, koji uključuju polusintetičke lijekove - roksitromicin i klaritromicin, kao i prirodne - eritromicin;
• 15-člana, koju predstavlja polusintetički agens - azitromicin;
• 16-člana, uključujući grupu prirodnih lijekova: Midecamicin, Spiramycin, Josamycin, kao i polusintetički Midekamicin acetat.

Makrolidni antibiotik Eritromicin bio je jedan od prvih koji je otkriven 1952. godine. Lijekovi nove generacije pojavili su se nešto kasnije, 70-ih godina. Budući da su pokazali odlične rezultate u borbi protiv infekcija, aktivno su nastavljena istraživanja ove grupe lijekova, zahvaljujući kojima danas imamo prilično opsežnu listu lijekova koji se mogu koristiti za liječenje i odraslih i djece.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Antimikrobni učinak postiže se djelovanjem na ribozome mikrobnih stanica, narušavajući sintezu proteina. Naravno, pod takvim napadom makrolida infekcija slabi i „odustaje“. Osim toga, antibiotici ove grupe lijekova mogu regulirati imunitet, pružajući imunomodulatorno djelovanje. Također, takvi lijekovi imaju protuupalna svojstva, prilično umjereno utječući na tijelo odraslih i djece.

Antibakterijski agensi nove generacije su u stanju da se izbore sa atipičnim mikrobakterijama, gram-pozitivnim kokama i sličnim pošastima, koje često postaju uzročnici bolesti kao što su bronhitis, veliki kašalj, difterija, upala pluća itd.

Makrolidi nisu ništa manje popularni u situaciji koja se razvila u posljednjih nekoliko godina zbog ovisnosti velikog broja mikroba na antibiotike (rezistencija). To je zbog činjenice da lijekovi nove generacije koji pripadaju ovoj grupi mogu održati svoju aktivnost protiv raznih patogena.

Posebno su makrolidni lijekovi postali široko rasprostranjeni u liječenju i kao profilaktici za sljedeće bolesti:

• Hronični bronhitis;
• akutni sinusitis;
• periostitis;
• parodontitis;
• reumatizam;
• endokarditis;
• gastroenteritis;
• teški oblici toksoplazmoze, akne, mikobakterioza.

Spisak bolesti koje se mogu prevladati upotrebom antibiotika nove generacije, koji imaju zajednički naziv - makrolidi, može se dopuniti spolno prenosivim infekcijama - sifilisom, klamidijom i infekcijama mekih tkiva i kože - furunkuloza, folikulitis, paronihija.

Ako vam ljekar prepiše sličan antibiotik, odmah pročitajte kontraindikacije navedene u uputama za lijek. Za razliku od većine konvencionalnih antibiotika, lijekovi nove generacije - makrolidi - sigurni su, uključujući i djecu, i manje toksični. Stoga lista neželjenih dejstava antibiotika ove grupe nije tako velika kao kod sličnih lijekova.

Prije svega, ne preporučuje se korištenje makrolida trudnicama i majkama tokom dojenja. Upotreba takvih lijekova je kontraindicirana kod djece mlađe od 6 mjeseci, jer reakcija na lijek još nije proučavana. Takvi lijekovi se ne smiju koristiti kao tretman za osobe koje imaju individualnu osjetljivost.

Antibiotike grupe makrolida lekari bi trebalo da prepisuju zrelim pacijentima sa posebnom pažnjom. To se objašnjava činjenicom da većina predstavnika starije generacije ima problema s radom bubrega, jetre i srca.

Neželjeni efekti se mogu javiti i pri upotrebi makrolida u blagom obliku - slabost i malaksalost koji se javljaju nakon uzimanja. Ali mogu postojati i:

• povraćati;
• mučnina;
• glavobolja i bol u abdominalnom području;
• oštećenje vida, oštećenje sluha;
• alergijska reakcija u obliku osipa, urtikarije (najčešće se javlja kod djece).

Da biste izbjegli probleme i neželjene posljedice nakon upotrebe lijekova iz skupine makrolida, morate se strogo pridržavati preporuka liječnika, strogo se pridržavati doze i suzdržati se od pijenja alkohola. Također je strogo zabranjeno kombinirati upotrebu antibiotika nove generacije s antacidima. Takođe je važno da ne propustite sastanke.

U osnovi, antibiotike nove generacije treba uzimati 1 sat prije obroka, odnosno 2 sata nakon obroka. Tablete trebate uzeti s cijelom čašom vode. Ako Vam je ljekar propisao antibiotik grupe makrolida, čiji je oblik oslobađanja prašak za pripremu suspenzije, striktno se pridržavajte uputa prilikom pripreme lijeka i striktno se pridržavajte uputa liječnika.

generacija:

• Spiramicin (Rovamycin);
• Roxithromycin (rulid);
• Josamicin (vilprafen);
• klaritromicin (klacid);
• midekamicin (makropen);
• Diritromicin (dinabac).

generacija:

• Azitromicin (sumamed).

Prema svojoj hemijskoj strukturi, azitromicin je klasifikovan kao azalid. Njihova podjela je zasnovana na spektru djelovanja, farmakokinetičkim karakteristikama i nuspojavama. Spektar djelovanja diritromicina poklapa se sa spektrom djelovanja eritromicina.

Makrolidna grupa antibiotika za djecu

Indikacije za upotrebu makrolida

Farmakodinamika: Makrolidi za djecu inhibiraju sintezu RNK na nivou 50-S ribosomalne podjedinice. Farmakološki učinak je bakteriostatski. Treba napomenuti da lijekovi mogu imati imunomodulacijski učinak na funkcije fagocita periferne krvi (pojačana kemotaksa itd.). Ovaj učinak je povezan s protuupalnim djelovanjem nekih makrolida (eritromicin, roksitromicin i klaritromicin), zbog njihovog antioksidativnog djelovanja i sposobnosti da smanje procese oksidativnog metabolizma („oksidativnog pucanja“) u fagocitima, smanjujući stvaranje superoksidnog jona. . “Oksidativni udar” jedan je od najmoćnijih mehanizama unutarstanične probave bakterija.

Međutim, u određenom broju slučajeva, procesi oksidativnog metabolizma, dostižući svoju maksimalnu manifestaciju, sami po sebi štetno djeluju na ljudski organizam, čineći upalnu reakciju neadekvatnom uzroku koji je uzrokuje. Koristeći eksperimentalni model upale, pokazano je da je protuupalni učinak lijekova posljedica smanjenja aktivnosti ciklooksigenaze i lipoksigenaze u stanicama.

Način primjene makrolida

Spektar djelovanja ove grupe antibiotika je širok. Štaviše, antibiotici imaju baktericidni učinak na neke mikroorganizme koji su visoko osjetljivi na makrolide: Gr. “+” koke (stafilokoke osjetljive na meticilin, streptokoke, pneumokoke), Gr. “+” štapići (korinebakterije), Gr. “-” štapići (moraksela), klamidija, ureaplazma i mikoplazma. Makrolidi imaju bakteriostatski učinak na druge mikroorganizme: Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Brucella, Treponema, Clostridia (osim CI. difficile), Bacteroides (osim Bact. fragilis) i Rickettsia.

Makrolidi II i III generacije imaju širi spektar. Tako je otkrivena visoka osjetljivost Helicobacter pylori na lijekove druge generacije: josamicin i klaritromicin; na spiramicin i roksitromicin - toksoplazma. Preparati II i III generacije bili su efikasni protiv Campylobacter, Listeria, Gardnerella i nekih mikobakterija.

Sekundarna rezistencija mikroorganizama na makrolide brzo se razvija, tako da bi tijek liječenja djeteta trebao biti kratak (do 7 dana), u suprotnom se moraju kombinirati s drugim antibioticima. Posebno treba naglasiti da se u slučaju sekundarne rezistencije na neki od makrolida širi i na sve ostale antibiotike ove grupe, pa čak i na lijekove iz drugih grupa: linkozamide (linkomicin, klindamicin) i peniciline, koje uništava beta stafilokok. -laktamaza.

Farmakokinetika makrolida

Neki makrolidi se djeci mogu davati intravenozno (eritromicin fosfat, spiramicin i klaritromicin), drugi načini parenteralne primjene (supkutani, intramuskularni) se ne koriste, jer su injekcije bolne i dolazi do lokalnog oštećenja tkiva. Ovi lijekovi se mogu prepisivati ​​oralno. Bioasimilacija lijekova kreće se od 30% do 70%. Oleandomidin i antibiotici druge i treće generacije su otporniji na kiseline, pa se mogu uzimati bez obzira na unos hrane. Preporučuje se uzimanje tableta sa mineralnom vodom Borjomi ili rastvorom natrijum bikarbonata. Postoje preparati (masti) za lokalnu upotrebu.

Vrijeme pojave maksimalne koncentracije lijeka u krvnoj plazmi je 1,5 - 2 sata (kada se uzima oralno). Štaviše, većina makrolida se vezuje za proteine ​​plazme za 60-70%. Međutim, ovi antibiotici imaju nizak afinitet za proteine ​​u krvi, pa se vrlo brzo i lako odvajaju od njih, ulazeći u različita tkiva. Lijekovi druge i treće generacije imaju veću prodornu sposobnost od eritromicina i oleandomicina.

Ovi lijekovi dobro prodiru u djetetove adenoide i krajnike; tkivo i tečnost srednjeg i unutrašnjeg uha; plućno tkivo, bronhije, bronhijalni sekret i sputum; pleuralna, peritonealna, sinovijalna tečnost; kože. Sposobni su da se akumuliraju u fagocitnim stanicama (polimorfonuklearni leukociti, plućni makrofagi), gdje njihova koncentracija može biti 13-20 puta veća nego u ekstracelularnoj tekućini. Dakle, makrolidi pomažu u borbi protiv intracelularnih infekcija (legionela, klamidija, mikoplazma, listerija, brucela, toksoplazma itd.), što se manifestuje dugotrajnim, rekurentnim i atipičnim tokom upalnog procesa.

Ovo je veoma važno za oslabljene pacijente kako bi se spriječio recidiv bolesti. Treba napomenuti da Upijanje makrolida od strane makrofaga olakšava transport antibiotika do mjesta infekcije.Štoviše, oslobađanje makrolida iz fagocita događa se samo u prisustvu infektivnog faktora, što ove lijekove čini sigurnima za neinficirane stanice tkiva pacijenta.

Makrolidi prodiru u placentu, ali njihova koncentracija u krvi fetusa je samo 20-25% od nivoa u krvi majke. Budući da su to niskotoksični antibiotici, po potrebi se mogu koristiti i kod trudnica. Lijekovi prelaze u majčino mlijeko, gdje se intenzivno akumuliraju, pa je potrebno prekinuti dojenje. Svi lijekovi iz ove grupe antibiotika vrlo slabo prodiru kroz krvno-moždanu barijeru, tako da kod meningitisa ne dolazi do saniranja cerebrospinalne tekućine.

Nakon oralne primjene, samo 2-3% antibiotika primijenjene doze izluči se urinom. Međutim, kada se primjenjuje intravenozno, količina lijeka u urinu može doseći 12-15%. Ova koncentracija je dovoljna za suzbijanje mikroflore osjetljive na makrolide, ali urin mora biti alkaliziran.

Interakcije makrolida

Makrolidi se ne mogu davati u istom špricu sa vitaminima B, askorbinskom kiselinom, cefalotinom, tetraciklinima, hloramfenikolom, heparinom, difenilhidantoinom (difeninom), jer se formiraju kompleksi koji se talože. Makrolidi se ne propisuju istovremeno s terfenadinom i astemizolom zbog rizika od hepatotoksičnosti i pojave ventrikularnih aritmija.

Interakcija makrolida sa hloramfenikolom je kontraindikovana, jer remeti i sintezu RNK na nivou SO-S podjedinice ribozoma, pa se između njih javlja antagonizam (1 + 1 = 0,75). Poznato je da makrolidi prve generacije mogu češće uzrokovati tzv. prolazne pojave: ototoksičnost i neuromuskularni blok. Stoga je zbir gore navedenih neželjenih efekata moguć pri kombinovanju makrolida sa aminoglikozidima, polimiksinima, glikopeptidima i polienskim antibioticima, koji takođe izazivaju ove efekte.

Makrolidi prve generacije i, u manjoj meri, druge generacije inhibiraju aktivnost enzima monooksigenaznog sistema u jetri zbog stvaranja perzistentnih jedinjenja sa nekim citohromima P-450. Kao rezultat toga, biotransformacija u jetri niza istovremeno imenovanih lijekova je poremećena i brzina njihove eliminacije se smanjuje. Ovo je praćeno nakupljanjem ovih supstanci u organizmu i pojavom neželjenih efekata, ponekad opasnih po život. Ovi lijekovi uključuju: teofilin, hloramfenikol, bromokriptin, varfarin, cimetidin, karbamazepin, dihidroergotamin, antipirin, metilprednizolon itd.

Moguća je interakcija makrolida s bakteriostatskim lijekovima koji imaju drugačiji mehanizam djelovanja. Na primjer, sa tetraciklinima, koji ometaju sintezu RNK na nivou 30-S ribosomalne podjedinice; ili sa sulfonamidima koji se takmiče sa para-aminobenzojevom kiselinom.

Nuspojave makrolida

Nuspojave makrolida

Makrolidi su niskotoksični lijekovi. Komplikacije pri korišćenju lekova prve generacije javljaju se u proseku kod 4,1% pacijenata, kod upotrebe druge generacije - kod 2,6% pacijenata, kod upotrebe treće generacije - kod 0,7% pacijenata.

• Dispeptički simptomi (mučnina, povraćanje, dijareja);
• Stomatitis, gingivitis;
• Holestaza;
• S intravenskom primjenom - flebitis. Kako bi se izbjegla iritacija i upala vena, preporučuje se razrijediti 1 mg antibiotika u 1 ml izotonične otopine natrijum hlorida ili 5% rastvora glukoze i davati infuzijom u trajanju od 30-60 minuta;
• Rijetko – srčane aritmije, produženje Q-T intervala; a kod intravenske primjene - privremena gluvoća.

Grupa lijekova čija je struktura zasnovana na makrocikličkom laktonskom prstenu od 14 ili 16 članova naziva se makrolidni antibiotici. Pripadaju prirodnim poliketidima. Njihova upotreba pomaže u zaustavljanju rasta i razvoja štetnih bakterija.

Mehanizam djelovanja makrolida

Grupa makrolida uključuje azalide (15-člane supstance) i ketolide (14-člane lekove), nominalno tu spada imunosupresiv takrolimus (23-člani). Antimikrobni učinak lijekova povezan je s poremećajem sinteze proteina na ribosomima mikrobne stanice. Terapijske doze lijekova imaju bakteriostatski učinak, u visokim koncentracijama su baktericidni protiv uzročnika velikog kašlja, difterije i pneumokoka.

Makrolidi su efikasni protiv gram-pozitivnih koka i imaju imunomodulatorno i protuupalno djelovanje.

Ovo su najmanje toksični antibiotici, sigurni i dobro ih podnose pacijenti. Prilikom njihovog uzimanja nema hematotoksičnosti, nefrotoksičnosti, razvoja hondro- i artropatije ili fotosenzitivnosti. Primjena lijekova ne dovodi do anafilaktičkih reakcija, teških alergija ili dijareje.

Makrolidi se odlikuju visokim koncentracijama u tkivima (većim nego u krvnoj plazmi) i odsustvom unakrsne alergije na beta-laktame. Djeluju na streptokoke, mikoplazme, stafilokoke, klamidiju, legionelu, kapmilobakterije. Enterobacteriaceae, pseudomonas i acinetobacteria su otporne na proizvode. Indikacije za upotrebu antibiotika su:

• tonzilofaringitis, akutni sinusitis;
• egzacerbacija kroničnog bronhitisa, atipična pneumonija stečena u zajednici;
• veliki kašalj;
• klamidija, sifilis;
• parodontitis, periostitis.

Makrolidi se primjenjuju s oprezom kod teških oboljenja jetre. Kontraindikacije za njihovu upotrebu su netolerancija na komponente sastava, trudnoća i dojenje. Moguće nuspojave su navedene u uputama:

• hepatitis, žutica;
• groznica, opšta slabost;
• oštećenje sluha;
• tromboflebitis, flebitis;
• alergije, osip, urtikarija.

Klasifikacija

Antibiotici jednog broja makrolida dijele se prema načinu proizvodnje na prirodne i sintetičke, prema hemijskoj strukturi na 14-, 15- i 16-člane, prema generacijama na prvu, drugu i treću, prema trajanju. djelovanja u brzo i dugotrajno. Glavna klasifikacija:

14-član	15-člani (azalidi)	16-član
Prirodno	Eritromicin, oleandomicin (prva generacija)	Midekamicin, spiramicin, leukomicin, josamicin (treća generacija)
Prolijekovi	Propionil, etil sukcinat, stearat, fosfat, askorbat, eritromicin sukcinat, troleandomicin, hidrohlorid, oleandomicin fosfat	miokamicin (midekamicin acetat)
Polusintetički	Roksitromicin, klaritromicin, fluritromicin, ketolid telitromicin	Azitromicin (druga generacija)	Rokimitacin

Makrolidni antibiotici

Antimikrobni lijekovi grupe makrolida predstavljeni su u tabletama, kapsulama, oralnim suspenzijama i parenteralnim otopinama. Oralni oblici se koriste za blage slučajeve bolesti, intravenozno i ​​intramuskularno za teške slučajeve ili kada je nemoguće uzimati tablete.

Prva generacija

Makrolidi prve generacije su ograničeni u monoterapiji jer se brzo razvija mikrobna rezistencija na njih. Lijekovi su otporni na kiseline, uzimaju se oralno i u kombinaciji sa tetraciklinima širokog spektra. Lijekovi brzo postižu maksimalnu koncentraciju u krvi, traju do 6 sati, dobro prodiru u tkiva i izlučuju se izmetom i žuči. Predstavnici grupe:

Naziv lijeka	Eritromicin	Oleandomicin
Obrazac za oslobađanje	Tablete, mast, prašak za rastvor	Pilule
Indikacije za upotrebu	Laringitis, traheitis, trofični ulkusi, holecistitis, klamidija, sifilis, gonoreja, šarlah	Tonzilitis, bruceloza, flegmona, osteomijelitis, sepsa
Kontraindikacije	Gubitak sluha, starost do 14 godina, laktacija	Žutica, zatajenje jetre
Način primjene	Oralno 250-500 mg svakih 4-6 sati 1,5 sata prije ili 3 sata nakon jela	Oralno nakon jela, 250-500 mg svakih 5 sati tokom 5-7 dana
Nuspojave	Mučnina, kožni osip, kandidijaza, ototoksičnost, tahikardija	Svrab kože, urtikarija
Trošak, rublje	90 za 20 tableta 250 mg	80 za 10 kom. 250 mg

Sekunda

Makrolidi druge generacije su aktivniji protiv enterobakterija, bakterija gripe, pseudomonada i anaeroba. Otporne su na kiselu hidrolizu, bolje se apsorbiraju u želucu i imaju dugotrajan učinak. Njihovo produženo poluvrijeme omogućava da se lijekovi koriste 1-2 puta dnevno. Predstavnici grupe:

Naziv lijeka	Azitromicin		Macropen
Obrazac za oslobađanje	Kapsule, tablete, prah	Tablete, kapsule, disperzibilne tablete, prah	Tablete, granule	Pilule
Indikacije za upotrebu	faringitis, upala srednjeg uha, pneumonija, upala srednjeg uha, erizipel, uretritis, lajmska bolest, dermatoza, impetigo	Tonzilitis, bronhitis, eritem, cervicitis	Enteritis, difterija, veliki kašalj	Cervikovaginitis, sinusitis, upala pluća
Kontraindikacije	Dojenje, zatajenje bubrega, jetre	Disfunkcija jetre	Disfunkcija bubrega	Istovremena upotreba ergotamina
Način primjene	500 mg dnevno u toku 3 dana oralno 1,5 sata prije ili 2 sata nakon jela	500 mg jednom dnevno tokom 3 dana	400 mg tri puta dnevno tokom 1-2 nedelje	150 mg svakih 12 sati
Nuspojave	Dijareja, dispepsija, zatvor, palpitacije, vrtoglavica, fotosenzitivnost, nefritis	Bol u grudima, glavobolja	Stomatitis, povraćanje, žutica, urtikarija, dijareja	Bronhospazam, hiperemija kože, mučnina, hepatitis, pankreatitis, superinfekcija
Trošak, rublje	1420 za 6 kapsula 250 mg	445 za 3 kom. 500 mg	270 za 8 kom. 400 mg	980 za 10 kom. 150 mg

Treće

Makrolidi najnovije generacije se dobro podnose, otpornost na njih se razvija vrlo sporo i bolje se apsorbiraju. Inhibirajući sintezu proteina mikrobnih ćelija, dovode do bakteriostaze. Lijekovi dobro prodiru u tkiva, posebno kosti, izlučuju se bubrezima, sa žučom, i djeluju do 12 sati. Predstavnici grupe:

Naziv lijeka	Linkomicin	Clindamycin
Obrazac za oslobađanje	Mast, ampule, kapsule	Kapsule, vaginalna krema, rastvor za parenteralnu primenu
Indikacije za upotrebu	Sepsa, osteomijelitis, apsces pluća, pleuritis, otitis, gnojni artritis, pioderma, furunkuloza	faringitis, pneumonija, klamidija, apsces, felon, peritonitis
Kontraindikacije	Trudnoća, dojenje, starost do 3 godine	mijastenija gravis, ulcerozni kolitis, dojenje, uzrast do 8 godina
Način primjene	Intramuskularno 500 mg dva puta dnevno; oralno 1 kom. 2-3 puta dnevno	Intramuskularno 150-450 mg svakih 6 sati, oralno u istoj dozi svakih 4-6 sati
Nuspojave	Vrtoglavica, hipotenzija, glositis, enterokolitis	Ezofagitis, leukopenija, groznica, sniženi krvni pritisak, flebitis, dermatitis, vaginitis, kandidijaza
Trošak, rublje	45 za 20 kapsula 250 mg	175 za 16 kapsula 150 mg

Makrolidi za djecu

Antibiotici grupe makrolida koriste se kod djece za početno liječenje atipičnih respiratornih infekcija (bronhitis, pneumonija uzrokovana mikoplazmama, klamidija) sa intolerancijom na beta-laktamske lijekove. Kod djece mlađe od pet godina, lijekovi se koriste za liječenje bronhitisa, upale grla i faringitisa. Djeci se mogu davati oralni ili parenteralni oblici lijekova za upalu srednjeg uha, tonzilofaringitis, difteriju i veliki kašalj. Popularni grupni proizvodi za upotrebu u pedijatriji:

• klaritromicin;
• Roximitrocin;
• azitromicin;
• Spiramycin;
• Josamycin.

Video

Navikli smo da smatramo da su antibiotici lijekovi u krajnjoj nuždi, ali među njima ima i relativno sigurnih lijekova koji se mogu nositi s infekcijom u kratkom roku, a da pritom imaju minimalan negativan utjecaj na tijelo pacijenta. Ovi "bijeli i pahuljasti" lijekovi su makrolidi. Šta je posebno kod njih?

„Ko“ su makrolidi?

Ovi antibiotici imaju složenu hemijsku strukturu, čije je karakteristike veoma teško razumeti ako niste biohemičar. Ali pokušaćemo da to shvatimo. Dakle, grupa makrolida su tvari koje se sastoje od makrocikličkog laktonskog prstena, koji može sadržavati različit broj atoma ugljika. Prema ovom kriteriju, ovi lijekovi se dijele na 14- i 16-člane makrolide i azalide, koji sadrže 15 atoma ugljika. Ovi antibiotici su klasifikovani kao jedinjenja prirodnog porekla.

Prvi je otkriven eritromicin (1952. godine), koji je i danas poštovan od strane lekara. Kasnije, 70-80-ih godina, otkriveni su moderni makrolidi, koji su odmah udarili u zemlju i pokazali odlične rezultate u borbi protiv infekcija. To je poslužilo kao poticaj za daljnje proučavanje makrolida, zbog čega je njihova lista danas prilično opsežna.

Kako funkcionišu makrolidi?

Ove supstance prodiru u mikrobnu ćeliju i ometaju sintezu proteina na njenim ribosomima. Naravno, nakon takvog napada podmukla infekcija odustaje. Osim antimikrobnog djelovanja, makrolidni antibiotici imaju imunomodulatorno (regulišu imunitet) i protuupalno djelovanje (ali vrlo umjereno).

Ovi lijekovi odlično rade protiv gram-pozitivnih koka, atipičnih mikrobakterija i drugih pošasti koje uzrokuju veliki kašalj, bronhitis, upalu pluća, sinusitis i mnoge druge bolesti. Nedavno je primijećena rezistencija (mikrobi su navikli i ne boje se antibiotika), ali makrolidi nove generacije zadržavaju svoju aktivnost protiv većine patogena.

Šta liječe makrolidi?

Indikacije za upotrebu ovih lijekova uključuju bolesti kao što su:

• infekcije respiratornog trakta – difterija, veliki kašalj, atipična pneumonija, egzacerbacija hroničnog bronhitisa, akutni sinusitis;
• infekcije mekih tkiva, kože - folikulitis, furunkuloza, paronihija;
• spolno prenosive infekcije - klamidija, sifilis;
• oralne infekcije – periostitis, parodontitis.

Također, posljednja generacija makrolida liječi toksoplazmozu, akne (u teškom obliku), gastroenteritis, kriptosporidiozu i druge bolesti uzrokovane infekcijama. Antibiotici grupe makrolida koriste se i za profilaksu - u stomatologiji, reumatologiji, te prilikom operacija na debelom crijevu.

Kontraindikacije i nuspojave

Kao i svi lijekovi, makrolidi imaju listu neželjenih dejstava i kontraindikacija, ali, treba napomenuti, ova lista je mnogo manja od liste drugih antibiotika. Makrolidi se smatraju najnetoksičnijim i najsigurnijim među sličnim lijekovima. Ali u izuzetno rijetkim slučajevima moguće su sljedeće neželjene reakcije:

• glavobolja, vrtoglavica, gubitak sluha;
• mučnina, dijareja, povraćanje, nelagodnost u trbuhu;
• osip, urtikarija.

Macroidni lijekovi su kontraindicirani:

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre i bubrega trebaju uzimati ove lijekove s oprezom.

Šta su makrolidi?

Nabrojimo najpoznatije makrolide nove generacije, na osnovu njihove klasifikacije.

1. Prirodni: oleandomicin, eritromicin, spiramicin, midekamicin, leukomicin, josamicin.
2. Polusintetički: roksitromicin, klaritromicin, diritromicin, fluritromicin, azitromicin, rokitamicin.

Ove tvari su aktivne u antibiotskim lijekovima, čiji se nazivi mogu razlikovati od naziva makrolida. Na primjer, u lijeku "Azitrox" aktivni sastojak je makrolid azitromicin, au losionu "Zinerit" to je eritromicin.

Makrolidi su antibiotici prirodnog i polusintetičkog porijekla, zasnovani na hemijskoj strukturi makrocikličkog laktonskog prstena. Ovisno o broju atoma ugljika u strukturi prstena, antibiotici se dijele:

• 14-člani (preparati eritromicina, roksitromicina, oleandomicina, klaritromicina);
• 15-člani (preparati azitromicina);
• 16-člani (preparati midekamicina, spramicina i josamicina).

Prirodni makrolidi uključuju lijekove eritromicin, spiramicin, josamicin i midekamicin. Preostali makrolidi su klasifikovani kao polusintetički antibiotici.

Makrolidni lijekovi imaju bakteriostatski učinak. Inhibicija rasta patogenih mikroorganizama nastaje zbog inhibicije sinteze proteina u ribosomima.

Povećanje doze pomaže u postizanju baktericidnog efekta.
Makrolidni preparati su među najmanje toksičnim antibakterijskim agensima. Prilikom uzimanja makrolida nije bilo slučajeva teških nefrotoksičnih reakcija, sekundarnog degenerativnog oštećenja zglobova ili fotosenzitivnosti, koja se manifestira preosjetljivošću kože na ultraljubičasto zračenje. Anafilaksija i stanja povezana sa antibioticima javljaju se kod malog procenta pacijenata.

Glavni pravac u primjeni ove grupe antibiotika je liječenje bolničkih infekcija respiratornog trakta uzrokovanih gram-pozitivnom florom i atipičnim patogenima (klamdija, mikoplazma, legionela i dr.).

Moderni makrolidi su po strukturi slični svom roditelju, eritromicinu, razlike se pojavljuju samo u prirodi bočnih lanaca i broju atoma ugljika (14, 15 i 16). Bočni lanci određuju aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa. Osnova hemijske strukture makrolida je makrociklički laktonski prsten.

Makrolidi se klasifikuju prema načinu pripreme i hemijskoj strukturnoj osnovi.

Način dobijanja

U prvom slučaju dijele se na sintetičke, prirodne i prolijekove (estri eritromicina, soli oleandomicina itd.). Prolijekovi imaju izmijenjenu strukturu u odnosu na lijek, ali se u tijelu, pod utjecajem enzima, pretvaraju u isti aktivni lijek, koji ima karakteristično farmakološko djelovanje.

Prolijekovi imaju poboljšan ukus i visoku bioraspoloživost. Otporne su na promjene kiselosti.

Hemijska strukturna osnova

Klasifikacija uključuje podjelu makrolida u 3 grupe:

* pr. - Prirodno.
** pod - Polusintetički.

Vrijedi napomenuti da je azitromicin ® azalid, jer njegov prsten sadrži atom dušika.

Karakteristike strukture svakog makroa. utiču na indikatore aktivnosti, interakcije lekova sa drugim lekovima, farmakokinetička svojstva, podnošljivost itd. Mehanizmi uticaja prikazanih farmakoloških sredstava na mikrobiocenozu su identični.

Makrolidna grupa antibiotika: lista lijekova

№	Naziv i oblik izdanja
1	Azivok ® - oblik kapsule
2	Azimicin ® – oblik tableta
3	Azitral ® - oblik kapsule
4	Azitrox ® - oblik kapsule
5	Azitromicin ® – kapsule, praškovi
6	AzitRus ® - oblik kapsula, oblik praha, oblik tableta
7	Azicid ® - oblik tableta
8	Binoclair ® - oblik tableta
9	Brilide ® - oblik tableta
10	Vero-Azitromicin ® – oblik kapsule
11	Vilprafen ® (Josamycin ®) - oblik tableta
12	Grunamycin sirup ® - granule
13	ZI-Factor ® – tablete, kapsule
14	Zitrolid ® - oblik kapsule
15	Ilozon ® - suspenzija
16	Klabax ® – granule, tablete
17	Clarithromycin ® – kapsule, tablete, prašak
18	Clarithrosin ® - oblik tableta
19	Klacid ® — liofilizat
20	Klacid ® – prah, tablete
21	Rovamycin ® – oblik praha, tablete
22	RoxyHEXAL ® – oblik tableta
23	Roxide® - oblik tableta
24	Roxylor ® - oblik tableta
25	Roximizan ® - oblik tableta
26	Rulid ® - oblik tableta
27	Rulicin ® - oblik tableta
28	Seydon-Sanovel ® - oblik tableta, granule
29	CP-Klaren ® - oblik tableta
30	Sumazid ® - kapsule
31	Sumaclid® — kapsule
32	Sumamed ® – kapsule, aerosoli, prah
33	Sumamecin ® – kapsule, tablete
34	Sumamox ® – kapsule, oblik tableta
35	Sumatrolid solutab ® - oblik tableta
36	Fromilid ® – granule, oblik tableta
37	Hemomycin ® – kapsule, tablete, liofilizat, prašak
38	Ecositrin ® – oblik tableta
39	Ecomed ® - oblik tableta, kapsula, prah
40	Eritromicin ® – liofilizat, mast za oči, mast za vanjsku upotrebu, prah, tablete
41	Ermiced ® – tečni oblik
42	Esparoxy® - oblik tableta

Karakteristike svakog makrolida

Pogledajmo glavne predstavnike grupe odvojeno.

Eritromicin ®

Lijek inhibira rast klamidije, legionele, stafilokoka, mikoplazme i legionele, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella itd.

Bioraspoloživost može doseći šezdeset posto i ovisi o obroku. Djelomično se apsorbira u probavnom traktu.

Nuspojave uključuju: dispepsiju, mučninu, suženje jednog od odjeljaka želuca (dijagnostikovano kod novorođenčadi), alergije i „sindrom kratkoće daha“.

Koristi se u liječenju upale krajnika, otitisa, sinusitisa, kožnih infekcija, listerioze, gonoreje, difterije, legoneloze itd.

Liječenje eritromicinom tokom trudnoće i dojenja je kontraindikovano.

Roxithromycin ®

Inhibira rast mikroorganizama koji proizvode enzim koji razgrađuje beta-laktamske antibiotike. Lijek je otporan na kiseline i baze. Baktericidni efekat se postiže povećanjem doze. Poluvrijeme eliminacije je otprilike deset sati. Bioraspoloživost je pedeset posto.

Roxithromycin ® se dobro podnosi i izlučuje se u nepromijenjenom obliku iz organizma.

Propisuje se kod upale sluzokože bronha, larinksa, paranazalnih sinusa, srednjeg uha, krajnika, žučne kese, uretre, vaginalnog segmenta grlića materice, infekcija kože, mišićno-koštanog sistema, bruceloze itd.
Trudnoća (može se koristiti iz zdravstvenih razloga), period laktacije i starost do dva mjeseca su kontraindikacije.

Clarithromycin ®

Inhibira rast aerobnih i anaeroba. Uočena je niska aktivnost u odnosu na Kochov bacil. superiorniji od eritromicina u mikrobiološkim parametrima. Lijek je otporan na kiseline. Alkalna sredina utiče na postizanje antimikrobnog djelovanja.

Klaritromicin ® je najaktivniji makrolid protiv Helicobacter pylori, koji inficira različita područja želuca i duodenuma. Poluvrijeme eliminacije je otprilike pet sati. Bioraspoloživost lijeka ne ovisi o hrani.

Lijek se propisuje za infekcije rana, zarazne bolesti ORL organa, gnojni osip, upalu pluća, bronhitis, furunkulozu, mikoplazmozu, mikobakteriozu na pozadini virusa imunodeficijencije. Lijek se također koristi kao dio složenih režima liječenja čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu.

Dojenčad do šest mjeseci je kontraindikacija.

Oleandomycin ®

Oleandomicin ® inhibira sintezu proteina u ćelijama patogena. Bakteriostatski učinak je pojačan u alkalnoj sredini.

Do danas su slučajevi upotrebe oleandomicina rijetki, jer je zastario.
Lijek se propisuje za brucelozu, apscesnu upalu pluća, bronhiektazije, gonoreju, upalu moždanih ovojnica, unutrašnje obloge srca, infekcije gornjih disajnih puteva, gnojni pleurit, furunkulozu.

Azitromicin ®

Ovo je azalidni antibiotik, koji se po strukturi razlikuje od klasičnih makrolida. K – n inhibira gram+, gram-floru, aerobe, anaerobe i djeluje intracelularno.

Antibiotik ima širok spektar djelovanja.

Josamycin® (Vilprafen Solutab®)

Prirodni antibiotik dobijen iz blistave gljive Streptomyces narbonensis. Baktericidni učinak postiže se pri visokim koncentracijama na mjestu infekcije. Antibiotik ingbirket inhibira sintezu proteina i inhibira rast patogena.

Terapija josamicinom ® često dovodi do smanjenja krvnog pritiska. Lijek se aktivno koristi u otorinolaringologiji (tonzilitis, faringitis, otitis), pulmologiji (bronhitis, psitakoza, pneumonija), dermatologiji (furunkuloza, erizipela, akne), urologiji (uretritis, prostatitis).

Odobren za upotrebu tokom dojenja, propisan je za lečenje trudnica. Obrazac suspenzije je indiciran za novorođenčad i djecu mlađu od četrnaest godina.

Midecamicin ® (Macropen ®)

Odlikuje se visokim nivoom mikrobne aktivnosti i dobrim farmakokinetičkim svojstvima. Baktericidni učinak postiže se značajnim povećanjem doze. Bakteriostatski efekat je povezan sa inhibicijom sinteze proteina.

Farmakološko djelovanje ovisi o vrsti štetnog mikroorganizma, koncentraciji lijeka, veličini inokuluma itd. Midecamicin ® se koristi za infektivne lezije kože, potkožnog tkiva i respiratornog trakta.

Midekamicin ® je rezervni antibiotik i propisuje se pacijentima sa preosjetljivošću na beta-laktame. Aktivno se koristi u pedijatriji.

Period laktacije (prelazi u majčino mlijeko) i trudnoća su kontraindikacije. Ponekad se lijek propisuje za vitalne indikacije i ako je korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Spiramycin ®

Bioraspoloživost lijeka doseže četrdeset posto.

Aktivnost lijeka se smanjuje u kiseloj sredini i povećava u alkalnoj sredini. Alkalija pomaže u povećanju penetracije: antibiotik bolje ulazi u ćelije patogena.

Naučno je dokazano da spiramicin ® ne utiče na razvoj embriona, pa ga je prihvatljivo uzimati u trudnoći.

Dojenje se prekida za vrijeme trajanja antibakterijske terapije.

Antibiotici grupe makrolida: nazivi lijekova za djecu

Makrolidi se dobro podnose i rijetko izazivaju ozbiljne nuspojave. Neželjeni efekti kod djece mogu uključivati ​​bol u abdomenu, nelagodu u epigastričnoj regiji, povraćanje, mučninu i alergijske reakcije.

Lijekovi izumljeni relativno nedavno praktički ne stimuliraju gastrointestinalni motilitet. Dispeptične manifestacije kao rezultat primjene midekamicina ® i midekamicin acetata ® uopće se ne primjećuju.

Clarithromycin ® zaslužuje posebnu pažnju jer je po mnogo čemu superiorniji od ostalih makrolida. Za djecu mlađu od 12 godina, ovaj lijek se preporučuje da se propisuje u obliku suspenzije.

Makrolidi se koriste za:

• terapija atipičnih mikobakterijskih infekcija,
• preosjetljivost na β-laktame,
• bolesti bakterijskog porijekla (sinusitis, otitis, tonzilitis, bronhitis, infekcije kože i mekih tkiva, akne, infekcija Helicobacter pylori itd.).

Međutim, makrolidne antibiotike treba propisati samo pedijatar. Samoliječenje je neprihvatljivo.

Neželjene reakcije na lijekove

Terapija makrolidima izuzetno rijetko uzrokuje anatomske i funkcionalne promjene, ali se nuspojave ne mogu isključiti.

Alergija

U naučnoj studiji, u kojoj je učestvovalo oko 2 hiljade ljudi, utvrđeno je da je vjerovatnoća anafilaktoidnih reakcija pri uzimanju makrolida minimalna. Nisu zabilježeni slučajevi unakrsne alergije. Alergijske reakcije se manifestuju u obliku koprive i osipa. U izolovanim slučajevima moguć je anafilaktički šok.

Gastrointestinalni trakt

Dispeptički simptomi nastaju zbog prokinetičkog učinka karakterističnog za makrolide. Većina pacijenata prijavljuje učestalo pražnjenje crijeva, bol u abdominalnom području, oštećen okus i povraćanje. Kod novorođenčadi, evakuacija hrane iz želuca u tanko crijevo može biti poremećena.

Kardiovaskularni sistem

Torsade de pointes, srčana aritmija i sindrom dugog QT intervala glavne su manifestacije kardiotoksičnosti ove grupe antibiotika. Situaciju pogoršavaju poodmakle godine, srčana oboljenja, prekomjerne doze, te poremećaji vode i elektrolita.

Strukturni i funkcionalni poremećaji jetre

CNS

Dugotrajno liječenje i prekomjerne doze glavni su uzroci hepatoksičnosti. Makrolidi imaju različite efekte na citokrom, enzim uključen u metabolizam hemikalija stranih organizmu: eritromicin ga inhibira, josamicin ® malo manje utiče na enzim, a azitromicin ® nema nikakvog efekta.

Istorija i razvoj

Makrolidi su obećavajuća klasa antibiotika. Izmišljeni su prije više od pola stoljeća, ali se još uvijek aktivno koriste u medicinskoj praksi. Jedinstvenost terapeutskog učinka makrolida je zbog njihovih povoljnih farmakokinetičkih i farmakodinamičkih svojstava i sposobnosti prodiranja kroz stanični zid patogena.

Visoke koncentracije makrolida doprinose eradikaciji patogena kao što su Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ova svojstva izdvajaju makrolide od β-laktama.

Eritromicin ® je označio početak klase makrolida.

Prvo upoznavanje sa eritromicinom dogodilo se 1952. godine. Međunarodna američka inovativna kompanija Eli Lilly & Company® proširila je svoj portfelj novih farmaceutskih proizvoda. Njegovi naučnici su izveli eritromicin iz blistave gljive koja živi u tlu. Eritromicin je postao odlična alternativa za pacijente koji su preosjetljivi na penicilinske antibiotike.

Proširenje obima primjene, razvoj i uvođenje u kliniku makrolida, moderniziranih prema mikrobiološkim pokazateljima, datira još od sedamdesetih i osamdesetih godina.

Serija eritromicina je drugačija:

• visoka aktivnost protiv streptokoka i stafilokoka i intracelularnih mikroorganizama;
• niske razine toksičnosti;
• odsustvo unakrsne alergije na beta-laktamske antibiotike;
• stvaranje visokih i stabilnih koncentracija u tkivima.

Na našoj web stranici možete se upoznati sa većinom grupa antibiotika, kompletnim listama lijekova koji se nalaze u njima, klasifikacijama, anamnezom i drugim važnim informacijama. U tu svrhu kreiran je odjeljak “” u gornjem meniju stranice.