Trajanje djelovanja tiotropij bromida. Tiotropijum bromid (Spiriva) uputstvo, način primene, mehanizam delovanja, neželjena dejstva i doziranje, cena

(1α,2β,4β,7β)-
7-[(hidroksidi-2-tienilacetil)oksi]-9,9-dimetil-
3-oxa-9-azoniatricyclononane bruto-
formula C 19 H 22 N O 4 S 2 + Mol.
težina 472,42 g/mol CAS 186691-13-4 PubChem DrugBank DB01409 Klasifikacija ATX R03BB04 Farmakokinetika Bioraspoloživost 19,5% (udisanje) Vezivanje za proteine ​​plazme 85-90% Metabolizam jetra 25%
(CYP2D6, CYP3A4) Poluživot 5–6 sati Izlučivanje bubrezi Oblici doziranja kapsule sa prahom za inhalaciju Trgovačka imena Spiriva ®

Tiotropijum bromid(“Spiriva”) je dugodjelujući M-antiholinergik koji se koristi za liječenje kronične opstruktivne bolesti pluća.

Tiotropijum bromid je uvršten na listu vitalnih i esencijalnih lekova.

farmakološki efekat

Bronhodilatator koji blokira m-holinergičke receptore u glatkim mišićima traheobronhalnog stabla. Ima jednak afinitet za različite podtipove muskarinskih receptora od M1 do M5. Rezultat inhibicije M3 receptora u disajnim putevima je opuštanje glatkih mišića. Kada se primjenjuje inhalacijom, tiotropijum ima selektivno djelovanje, dok u terapijskim dozama ne izaziva sistemske antiholinergičke nuspojave. Bronhodilatacijski efekat zavisi od doze i traje najmanje 24 sata, što je povezano sa sporom disocijacijom od M3 receptora. Oslobađanje iz M2 receptora se dešava brže nego iz M3. Visok afinitet za receptore i spora disocijacija određuju izražen i dugotrajan bronhodilatatorni efekat kod pacijenata sa HOBP. Značajno poboljšava plućnu funkciju (FVC) 30 minuta nakon jedne doze, povećava jutarnji i večernji vršni ekspiratorni protok. Farmakodinamička ravnoteža se postiže u roku od 1 nedelje, a izražen bronhodilatatorski efekat se primećuje 3. dana.

Farmakokinetika

Kada se daje inhalacijom, apsolutna bioraspoloživost je 19,5%. Slabo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. TCmax nakon inhalacije - 5 min. Cmax kod pacijenata sa KOPB je 17-19 pg/ml nakon udisanja praha u dozi od 18 mcg i brzo se smanjuje. U rasponu terapijskih doza ima linearnu farmakokinetiku. Veza sa proteinima plazme - 72%, zapremina distribucije - 32 l/kg, Css - 3-4 pg/ml. Ne prodire u BBB. Lagano se metabolizira u etanol-N-metilskopin i ditienilglikolnu kiselinu (farmakološki neaktivna), manje od 20% se metaboliše citokromom P450 (izoenzimi CYP2D6 i CYP3A4) u različite metabolite. Ne inhibira citokrome CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A. T1/2 nakon inhalacije - 5-6 dana. Ukupni klirens - 880 ml/min. Izlučuje se putem bubrega (14%) uglavnom tubularnom sekrecijom i izmetom. Ne akumulira se. Kod starijih pacijenata, bubrežni klirens se smanjuje (7%), ali se koncentracije u plazmi ne mijenjaju značajno. Kod kroničnog zatajenja bubrega opaženo je povećanje koncentracije u plazmi i smanjenje bubrežnog klirensa.

Indikacije

Wikimedia Foundation. 2010.

Pogledajte šta je "Tiotropijum bromid" u drugim rječnicima:

Aktivni sastojak ›› Tiotropium bromide* (Tiotropium bromide*) Latinski naziv Spiriva ATX: ›› R03BB04 Tiotropium bromide Farmakološka grupa: m Antiholinergici Nozološka klasifikacija (ICD 10) ›› J40 J47 Hronične bolesti donjih... ... Rječnik lijekova

Ciljevi lečenja HOBP su: prevencija pogoršanja bolesti, ublažavanje simptoma, poboljšanje tolerancije na fizičke aktivnosti, prevencija i lečenje komplikacija, prevencija i lečenje egzacerbacija, smanjenje mortaliteta Sadržaj 1... ... Wikipedia

Šematski prikaz plućnog tkiva u normalnim uslovima i sa HOBP ICD 10 ... Wikipedia

Hronična opstruktivna plućna bolest Šematski prikaz plućnog tkiva u normalnim uslovima i kod HOBP ICD 10 J44. ICD 9 ... Wikipedia

Vitalni i esencijalni lijekovi (VED) je lista lijekova koje je odobrila Vlada Ruske Federacije u svrhu državne regulacije cijena lijekova. Lista vitalnih i esencijalnih lijekova pokriva... ... Wikipedia

- (VED; do 2011. “VED”, Vital and Essential Medicines) lista lijekova odobrenih od strane Vlade Ruske Federacije u svrhu državne regulacije cijena lijekova... ... Wikipedia

- (VED) lista lijekova odobrenih od strane Vlade Ruske Federacije u svrhu državne regulacije cijena lijekova. Lista vitalnih i esencijalnih lijekova pokriva gotovo sve vrste medicinske njege,... ... Wikipedia

Lista strateški važnih lijekova koji će se proizvoditi u Ruskoj Federaciji- Ruska vlada odobrila je listu strateški važnih droga. Država je postavila cilj da se do 2015. godine svi ovi lijekovi proizvode samo u zemlji. Na listi je bilo 57 naziva droga. Predstavljamo vam ovo... Encyclopedia of Newsmakers

Farmakoterapijska grupa R03BB04 - lijek protiv astme, koji se koristi inhalacijom; antiholinergici.

Glavno farmakološko djelovanje: je specifičan dugodjelujući antimuskarinski agens, koji se u kliničkoj medicini često naziva antiholinergičnim sredstvom, ima sličan afinitet sa svim podtipovima muskarinskih receptora od M1 do M5, u respiratornom traktu, inhibicija M3 receptora uzrokuje opuštanje glatkih mišića; Bronhoprotektivni učinak ovisi o dozi i traje više od 24 sata (vrijeme). Trajanje efekta je zbog vrlo sporog oslobađanja iz M3 receptora. Poluvrijeme tiotropija je značajno duže od onog ipratropijuma, a kada se primjenjuje inhalirano, pokazuje prihvatljiv terapijski raspon prije početka sistemskih antiholinergičkih efekata. Bronhodilatacija nakon udisanja tiotropijuma je prvenstveno lokalni efekat (u respiratornom traktu), a ne sistemski

INDIKACIJE: terapija održavanja KOPB-a (kronične opstruktivne plućne bolesti), prevencija egzacerbacije bolesti.

Upute za upotrebu i doziranje: Preporučena doza: 1 inhalacija sadržaja 1 kapsule. (kapsule) dnevno pomoću uređaja za inhalaciju ili dvije inhalacije aerosola pomoću uređaja za inhalaciju 1 put dnevno (broj puta dnevno) u isto doba dana

Nuspojave prilikom upotrebe lijekova: suha usta, zatvor, kašalj, lokalna iritacija larinksa, promuklost, krvarenje iz nosa, tahikardija; supraventrikularna tahikardija, atrijalna fibrilacija, palpitacije; otežano mokrenje i zadržavanje mokraće (kod osjetljivih muškaraca) vrtoglavica, osip, urtikarija, svrab, angioedem, druge reakcije preosjetljivosti, zamagljen vid, g (akutni) glaukom, bronhospazam izazvan inhalacijom; dehidracija, nesanica, sinusitis, orofaringealna kandidijaza, gastroezofagealna refluksna bolest, gingivitis, glositis, stomatitis; opstrukcija crijeva; infekcija kože i ulceracija kože, oticanje zglobova, infekcija urinarnog trakta

Kontraindikacije za upotrebu lijekova: preosjetljivost na lijek, trudnoća, dojenje, djetinjstvo

Oblici oslobađanja lijeka: caps. (Kapsule) sa prahom za inhalaciju, 18 mcg, rastvor za inhalaciju, 2,5 mcg/inhalacija, 4 ml (60 inhalacija)

Visamodia s drugim lijekovima

Ne preporučuje se kombinacija s drugim lijekovima (lijekovima) koji sadrže antiholinergike.

Osobine primjene kod žena tokom trudnoće i dojenja

Trudnoća ne treba koristiti bez procjene ravnoteže između očekivane koristi i mogućeg rizika za fetus.
laktacija: ne treba koristiti bez procjene ravnoteže između očekivane koristi i mogućeg rizika za dijete.

Karakteristike upotrebe kod insuficijencije unutrašnjih organa

Disfunkcija cerebrovaskularnog sistema: Nema posebnih preporuka
Disfunkcija jetre: Prilagodba doze nije potrebna u slučaju insuficijencije.
Disfunkcija bubrega S oprezom u slučaju umjerene, teške insuficijencije, hiperplazije prostate, opstrukcije vrata mjehura.
Disfunkcija respiratornog sistema: Nema posebnih preporuka

Osobine primjene kod djece i starijih osoba

djeca mlađa od 12 godina Ne bi trebalo biti propisano
Starije i senilne osobe: uzimajte u preporučenoj dozi

Mjere primjene

Informacije za doktora: Propisuje se 1 put dnevno (broj puta dnevno) za terapiju održavanja, nije namijenjena za početno liječenje (akutnih) napada bronhospazma. Koristiti s oprezom kod pacijenata sa glaukomom zatvorenog ugla, hiperplazijom prostate i opstrukcijom vrata mokraćne bešike. Inhalirani lijekovi mogu uzrokovati bronhospazam izazvan inhalacijom. Lijek sadrži 5,5 mg laktoze monohidrata po kapsuli.
Informacije o pacijentu: Izbegavati kontakt praha sa očima. Ne koristite više od 1 g/dan. Vrtoglavica ili zamagljen vid mogu uticati na vašu sposobnost upravljanja vozilom ili mašinama.

Compound

1 kapsula sadrži:

Aktivni sastojak: 22,5 mcg tiotropijum bromid monohidrata, što je ekvivalentno 18 mcg tiotropijuma.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat 200 M; mikronizovana laktoza monohidrat.

Sastav kapsule:želatin, polietilen glikol, indigo karmin (E 132), titanijum dioksid (E 171), žuti gvožđe oksid (E 172).

Opis

Tvrde želatinske kapsule, veličina 3, svijetlo zelenkasto-plave, neprozirne, sa utisnutim simbolom kompanije i TI 01 crnim mastilom. Sadržaj kapsula je bijeli prah.

Farmakoterapijska grupa

Druga sredstva za inhalaciju za liječenje opstruktivnih bolesti disajnih puteva. Antiholinergici. ATX kod: R03BB04.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Mehanizam djelovanja

Tiotropijum bromid je specifičan dugodjelujući antagonist muskarinskih receptora. Vezivanjem za muskarinske receptore u glatkim mišićima bronha, tiotropijum bromid blokira holinergičke (bronhokonstriktorne) efekte acetilholina koji se oslobađa iz parasimpatičkih nervnih završetaka. Ima sličan afinitet za podtipove M1-M5 muskarinskih receptora. U respiratornom traktu, tiotropijum bromid se kompetitivno i reverzibilno vezuje za M3 receptore glatkih mišića bronhija, što dovodi do smanjenja tonusa glatkih mišića i bronhodilatacije. Efekat zavisi od doze i traje duže od 24 sata. Trajanje djelovanja je vjerovatno zbog vrlo sporog odvajanja vezivanja za M3 receptor, što se odražava u znatno dužem poluživotu od ipratropijuma. Kao N-kvaternarni antiholinergički blokator, tiotropijum bromid, kada se primenjuje inhalacijom, ima lokalni selektivni efekat na bronhije, pokazujući prihvatljiv raspon terapeutskih doza bez pojave sistemskih antiholinergičkih efekata.

Farmakodinamički efekti

Bronhodilatatorski efekat je pretežno lokalni bez sistemskog delovanja. In vitro studija utvrdila je brže oslobađanje tiotropijuma iz veze sa M2 receptorima nego iz veze sa M3 receptorima, što dovodi do farmakokinetički određenog selektivnog dejstva leka u odnosu na podtip M3 receptora u odnosu na podtip Mg. Visoka aktivnost, vrlo sporo oslobađanje iz receptora i lokalno selektivno djelovanje kada se primjenjuje inhalacijom dovode do klinički značajnog dugotrajnog bronhodilatatornog efekta tiotropija kod pacijenata sa HOBP.

Elektrofiziologija srca

U posebno provedenim studijama o djelovanju lijeka na QT interval na 53 zdrava dobrovoljca, SPIRIVA, uzeta u dozama od 18 mcg i 54 mcg (tj. tri puta veća od terapijske doze) tokom 12 dana, nije izazvala značajno produženje QT intervala. interval na EKG-u.

Klinička efikasnost i sigurnost

Program kliničkog istraživanja uključivao je četiri jednogodišnje, dvije 6-mjesečne, randomizirane, dvostruko slijepe studije koje su uključivale 2663 pacijenta (od kojih je 1308 pacijenata primilo tiotropij). Jednogodišnji program se sastojao od dvije placebom kontrolirane studije i dvije aktivno kontrolirane studije (ipratropium). Obje šestomjesečne studije bile su kontrolirane salmeterolom i placebom. Sve studije su uključivale studije o djelovanju lijeka na funkciju pluća i ishode dispneje, egzacerbacije i kvalitet života u vezi sa zdravljem.

Funkcija pluća

Tiotropijum bromid jednom dnevno je obezbedio značajna poboljšanja funkcije pluća (forsirani ekspiracioni volumen u jednoj sekundi (FEV1) i forsirani vitalni kapacitet (FVC)) unutar 30 minuta od prve doze, sa efektima koji su trajali 24 sata. Farmakodinamička ravnoteža postignuta je u roku od jedne sedmice sa maksimalnom bronhodilatacijom od trećeg dana primjene. Tiotropijum bromid je značajno povećao vršni ekspiratorni protok (PEF) meren svakodnevno ujutru i uveče i evidentiran od strane pacijenta. Bronhodilatacijski efekat tiotropijum bromida je trajao tokom čitavog perioda ispitivanja (1 godina) bez znakova tolerancije. Nasumično placebo kontrolisano kliničko ispitivanje na 105 pacijenata sa HOBP pokazalo je da se bronhodilatacija održava tokom 24-satnog intervala doziranja u poređenju sa placebom, bez obzira da li je lek primenjen ujutro ili uveče.

Kliničke studije (u trajanju do 12 mjeseci)

Kratkoća daha, netolerancija na vježbe

Tiotropijum bromid je značajno smanjio dispneju (procenjeno korišćenjem indeksa prolazne dispneje). Poboljšanje se održavalo tokom cijelog perioda liječenja.

Učinak lijeka na težinu dispneje tokom vježbanja istražen je u dvije randomizirane, dvostruko slijepe, placebom kontrolirane studije koje su uključivale 433 pacijenta sa umjerenom do teškom KOPB. Ove studije su pokazale značajno povećanje vremena treninga izdržljivosti ograničenog na simptome izmjereno na 75% maksimalnog radnog kapaciteta za 19,7% (Studija A) i 28,3% (Studija B) tokom šest sedmica liječenja SPIRIVA-om.

Kvaliteta života vezana za zdravlje

U randomiziranom, dvostruko slijepom, placebom kontroliranom, 9-mjesečnom kliničkom ispitivanju na 492 pacijenta, SPIRIVA je poboljšala globalnu kvalitetu života u vezi sa zdravljem prema procjeni Respiratornog upitnika St. George (SGRQ). Broj pacijenata koji su uzimali SPIRIVA koji su postigli značajno poboljšanje u ukupnom rezultatu SGRQ (tj. > 4 jedinice) bio je 10,9% veći nego u placebo grupi (59,1% u grupi koja je primala SPIRIVA naspram 48,2% u placebo grupi). p=0,029)). Srednja razlika između grupa bila je 4,19 jedinica (p=0,001; interval pouzdanosti: 1,69-6,68). Poboljšanja u domenima SGRQ bila su: 8,19 jedinica za domenu simptoma, 3,91 jedinica za domen aktivnosti i 3,61 jedinica za uticaj na domen dnevnih aktivnosti. Poboljšanja u svim ovim oblastima bila su statistički značajna.

Egzacerbacija HOBP

U randomiziranom, dvostruko slijepom, placebom kontroliranom ispitivanju na 1829 pacijenata sa umjerenom do vrlo teškom KOPB, tiotropij bromid je statistički značajno smanjio broj pacijenata s egzacerbacijama HOBP (sa 32,2% na 27,8%) i rezultirao statistički značajnim smanjenjem u broju egzacerbacija za 19% (1,05 do 0,85 slučajeva/pacijent/godina izloženosti). Hospitalizacija zbog egzacerbacije HOBP bila je 7,0% pacijenata u grupi koja je primala tiotropijum bromid i 9,5% pacijenata u placebo grupi (p=0,056). Broj pacijenata hospitaliziranih zbog HOBP bio je 30% manji (0,25 do 0,18 slučajeva/pacijent/godina izloženosti).

Randomizirana, dvostruko slijepa, dvostruka lažna studija paralelnih grupa u trajanju od 1 godine procijenila je učinak liječenja sa SPIRIVA 18 mcg jednom dnevno i salmeterolom odmjerenom dozom aerosola 50 mcg dva puta dnevno na incidenciju umjerenih do teških egzacerbacija kod 7376 pacijenata. sa HOBP-om i prisustvom egzacerbacije tokom prethodne godine.

U poređenju sa salmeterolom, SPIRIVA je povećala vrijeme do prve egzacerbacije (187 dana u poređenju sa 145 dana) uz smanjenje rizika od razvoja egzacerbacije za 17% (omjer opasnosti 0,83; 95% interval pouzdanosti (CI) 0,77-0,90, p Dugotrajne kliničke studije (više od 1 godine, do 4 godine)

Četverogodišnje, randomizirano, dvostruko slijepo, placebom kontrolirano kliničko ispitivanje koje je uključivalo 5993 randomizirana pacijenta (3006 pacijenata s placebom i 2987 pacijenata sa SPIRIVA) pokazalo je poboljšanje FEV1 sa SPIRIVA u usporedbi s placebom koje se održavalo tijekom 4 godine. Broj pacijenata koji su završili liječenje nakon ≥ 45 mjeseci bio je veći u grupi koja je primala SPIRIVA u odnosu na placebo grupu (63,8% naspram 55,4%, p

Aktivno kontrolirane studije tiotropija

Provedena je dugoročna, velika, randomizirana, dvostruko slijepa, aktivno kontrolirana studija s praćenjem do 3 godine kako bi se uporedila učinkovitost i sigurnost lijeka SPIRIVA s HandiHaler inhalatorom i SPIRIVA s inhalatorom RESPIMAT ( 5694 pacijenata liječenih SPIRIVA HandiHalerom 5711 pacijenata liječenih SPIRIVA RESPIMAT); Primarni krajnji ciljevi bili su vrijeme do prve egzacerbacije HOBP, vrijeme do smrtnosti od svih uzroka i, u podstudiji (906 pacijenata), do FEV1 (prije doze).

Vrijeme do prvog pogoršanja HOBP-a tokom studije bilo je brojčano uporedivo između grupa SPIRIVA HandiHaler i SPIRIVA RESPIMAT (omjer opasnosti (SPIRIVA HandiHaler/SPIRIVA RESPIMAT) 1,02; 95% CI 0,97-1,08). Prosječni broj dana do prvog pogoršanja KOPB-a bio je 719 dana za SPIRIVA HandiHaler i 756 dana za SPIRIVA RESPIMAT.

Bronhodilatacijski učinak SPIRIVA HandiHaler-a trajao je više od 120 sedmica i bio je sličan onom kod SPIRIVA RESPIMAT-a. Prosječna razlika u minimalnom FEV-u! za SPIRIVA, HandiHaler u poređenju sa SPIRIVA je bio 0,010 L (95% CI -0,018-0,038 L).

TIOSPIR postmarketinška komparativna studija između SPIRIVA RESPIMAT i SPIRIVA HandiHaler pokazala je slične stope mortaliteta od svih uzroka, uključujući praćene vitalne znakove, između ispitivanih grupa (omjer opasnosti (SPIRIVA HandiHaler/SPIRIVA RESPIMAT) 1,04 sa 95% CI 0,19). ).

Farmakokinetika

Tiotropijum bromid je nekohiralno kvaternarno amonijumsko jedinjenje, slabo rastvorljivo u vodi. Tiotropijum bromid se koristi u obliku suvog praha za inhalaciju. Tipično, s inhalacijskim putem primjene, većina primijenjene doze se taloži u gastrointestinalnom traktu i, u manjoj mjeri, dospijeva u pluća. Mnogi od dolje opisanih farmakokinetičkih podataka dobiveni su korištenjem doza viših od onih preporučenih za liječenje.

Apsorpcija

Nakon inhalacije praška kod mladih zdravih dobrovoljaca, apsolutna bioraspoloživost od 19,5% ukazuje na visoku bioraspoloživost udjela lijeka koji dospijeva u pluća. Rastvori tiotropijum bromida za oralnu primenu imaju apsolutnu bioraspoloživost od 2-3%.

Maksimalne koncentracije tiotropijuma u krvnoj plazmi primećuju se 5-7 minuta nakon udisanja. U stabilnom stanju, vršni nivoi tiotropijuma u plazmi kod pacijenata sa HOBP-om bili su 12,9 pg/mL, sa brzim opadanjem u skladu sa modelom sa više odjeljaka. Stanje dinamičke ravnoteže rezidualna koncentracija u plazmi bila je 1,71 pg/ml.

Sistemska izloženost nakon inhalacije tiotropijuma preko HandiHaler inhalatora bila je slična izloženosti nakon inhalacije putem RESPIMAT inhalatora.

Distribucija

Tiotropijum se vezuje za proteine ​​plazme za 72%, zapremina distribucije je 32 l/kg. Lokalne koncentracije u plućima nisu poznate, ali način primjene sugerira značajno veće koncentracije lijeka u plućima. Studije na štakorima su pokazale da tiotropij bromid ne prolazi krvno-moždanu barijeru čak ni u minimalnim količinama.

Biotransformacija

Stepen biotransformacije je beznačajan. To potvrđuje i činjenica da se nakon intravenske primjene lijeka mladim zdravim dobrovoljcima 74% nepromijenjenog tiotropij bromida nalazi u urinu. Tiotropijum bromid je estar koji se neenzimski razgrađuje do alkohola (N-metilskopin) i ditienilglikolne kiseline, koji se ne vezuju za muskarinske receptore. In vitro studije mikrosoma ljudske jetre i kultura ljudskih hepatocita pokazale su da neki od lijekova (

Odstranjivanje

Efektivni poluživot tiotropijuma je 27-45 sati kod pacijenata sa HOBP. Ukupni klirens nakon intravenske primjene lijeka mladim zdravim dobrovoljcima iznosio je 880 ml/min. Intravenski primijenjen tiotropij bromid izlučuje se uglavnom bubrezima u nepromijenjenom obliku (74%). Nakon inhalacije suvog praha kod pacijenata sa HOBP, bubrežno izlučivanje u stanju dinamičke ravnoteže je 7% (1,3 mcg) nepromenjeno tokom 24 sata, preostali neapsorbovani deo se izlučuje kroz creva. Bubrežni klirens tiotropijum bromida je veći od klirensa kreatinina, što potvrđuje izlučivanje leka urinom. Uz redovnu primjenu inhaliranog tiotropijuma jednom dnevno kod pacijenata sa HOBP, farmakokinetičko ravnotežno stanje je postignuto 7. dana, bez dokaza o akumulaciji nakon toga.

Linearnost/nelinearnost farmakokinetike

Tiotropij pokazuje linearnu farmakokinetiku u terapijskim dozama bez obzira na oblik doziranja.

Posebne grupe pacijenata

Stariji pacijenti

Kao i kod svih lijekova koji se pretežno izlučuju putem bubrega, povećanje starosti pacijenata je bilo povezano sa smanjenim bubrežnim klirensom tiotropijuma (od 365 ml/min kod starijih pacijenata sa HOBP-om).

Disfunkcija bubrega

Kada je postignuto ravnotežno stanje inhaliranim tiotropijumom koji se daje jednom dnevno kod pacijenata sa HOBP i blagim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina 50-80 ml/min), uočeno je blago povećanje AUC0-6.ss (1,8-30% više) i slične vrijednosti Cmax,ss u poređenju sa pacijentima sa normalnom funkcijom bubrega (klirens kreatinina > 80 ml/min.).

Kod pacijenata sa HOBP-om i umjerenim ili teškim oštećenjem bubrega (CK

Disfunkcija jetre

Ne očekuje se da će oštećenje jetre značajno utjecati na farmakokinetiku tiotropija. Tiotropij se prvenstveno izlučuje bubrezima (74% kod zdravih mladih dobrovoljaca) i metabolizira se jednostavnim neenzimskim cijepanjem estera do farmakološki neaktivnih metabolita.

Farmakokinetički/farmakodinamički odnosi

Ne postoji direktna veza između farmakokinetike i farmakodinamike.

Indikacije za upotrebu

SPIRIVA je indicirana kao bronhodilatatorna terapija održavanja za ublažavanje simptoma kod pacijenata s kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću (KOPB).

Upute za upotrebu i doze

Lijek je namijenjen samo za inhalaciju.

SPIRIVA kapsule su samo za inhalaciju, a ne za oralnu primjenu.

SPIRIVA kapsule se ne smiju progutati.

SPIRIVA kapsule treba koristiti samo s HandiHaler inhalatorom.

Posebne grupe pacijenata

Stariji pacijenti mogu uzimati tiotropij bromid u preporučenoj dozi.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega mogu koristiti tiotropij bromid u preporučenoj dozi. Za informacije o upotrebi lijeka kod pacijenata sa umjerenim ili teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina ≤ 50 ml/min.), vidjeti odeljke “Farmakokinetika” i “Mjere opreza”.

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre mogu uzimati tiotropij bromid u preporučenim dozama (vidjeti dio "Farmakokinetika").

Djeca

HOBP

Nema iskustva s primjenom lijeka SPIRIVA kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina za indikacije navedene u odjeljku “Indikacije za upotrebu”.

Cistična fibroza

Sigurnost i djelotvornost lijeka SPIRIVA 18 mcg kod djece i adolescenata nije utvrđena. Nema dostupnih podataka.

Upute za upotrebu HandiHaler inhalatora

Da bi se lijek pravilno koristio, zdravstveni radnik mora pokazati pacijentu kako se koristi inhalator.

Zapamtite da kada koristite SPIRIVA, morate pažljivo slijediti sva uputstva svog liječnika.

HandiHaler inhalator je posebno dizajniran za SPIRIVA. Ne treba ga koristiti za druge lijekove. Vaš HandiHaler možete koristiti godinu dana.

HandiHaler inhalator uključuje:

Dust cap; Usnik; Base; Dugme za piercing; Centralna komora. Otvorite poklopac za prašinu pritiskom na dugme za probijanje do kraja, a zatim ga otpustite. Potpuno otvorite poklopac za prašinu tako što ćete ga preklopiti. Zatim otvorite nastavak za usta tako što ćete ga podići. Izvadite SPIRIVA kapsulu iz blistera (neposredno prije upotrebe) i stavite je u središnju komoru (5) kao što je prikazano na slici. Nije bitno sa koje strane je kapsula postavljena u komoru. Čvrsto zatvorite nastavak za usta dok ne čujete klik. Ostavite poklopac za prašinu otvoren. Držeći HandiHaler sa usnikom podignutim, jednom pritisnite dugme za pirsing dok se ne zaustavi, a zatim otpustite. Ovo stvara otvor kroz koji se lijek oslobađa iz kapsule tokom inhalacije. Potpuno izdahnite.

Oprez: Nikada nemojte izdisati u nastavak za usta.

Stavite HandiHaler u usta i čvrsto pritisnite usne oko usnika. Držeći glavu uspravno, udahnite polako i duboko, ali u isto vrijeme dovoljno snažno da čujete ili osjetite vibraciju kapsule. Udahnite dok vam se pluća potpuno ne popune; zatim zadržite dah dok ne osjetite nelagodu, dok istovremeno vadite HandiHaler iz usta. Nastavite da dišete mirno. Ponavljajte postupke 6 i 7 dok se kapsula potpuno ne isprazni. Ponovo otvorite nastavak za usta. Bacite iskorištenu kapsulu. Zatvorite nastavak za usta i poklopac za prašinu.

ČišćenjeHandiHalera

Očistite HandiHaler jednom mjesečno. Otvorite nastavak za usta i poklopac za prašinu. Zatim podignite dugme za lance da biste otvorili bazu inhalatora. Temeljito isperite inhalator toplom vodom dok se prah potpuno ne ukloni. Obrišite HandiHaler papirnim ubrusom i otvorite nastavak za usta, bazu i poklopac za prašinu, osušite na zraku 24 sata. Nakon čišćenja prema uputama, uređaj će biti spreman za sljedeću upotrebu. Ako je potrebno, obrišite vanjsku površinu nastavka za usta vlažnom, ali ne mokrom krpom.

Otvaranje blistera

Odvojite blister traku duž perforirane linije.

B. Neposredno prije upotrebe, otvorite blister traku tako da jedna kapsula bude potpuno vidljiva.

Ako se kapsula slučajno otvori i izloži zraku, treba je baciti.

Uklonite kapsulu.

SPIRIVA kapsule sadrže malu količinu praha, tako da kapsula nije potpuno napunjena.

Nuspojava

Mnoge od sljedećih nuspojava mogu se pripisati antiholinergičkim svojstvima lijeka SPIRIVA.

Učestalosti prijavljenih za sljedeće nuspojave su zasnovane na ukupnoj incidenci nuspojava (tj. događaja povezanih s tiotropijumom) uočenih u grupi koja je primala tiotropijum (9647 pacijenata) u 28 objedinjenih placebom kontroliranih kliničkih ispitivanja s trajanjem liječenja od četiri sedmice ili više do četiri godine.

Učestalost je definisana na sljedeći način: vrlo često (≥ 1/10), često (≥ 1/100 do

Sa strane metabolizma: nepoznato - dehidracija.

Iz nervnog sistema: rijetko - vrtoglavica, glavobolja, poremećaji okusa; rijetko - nesanica.

Sa strane organa vida: rijetko - zamagljen vid; rijetko - glaukom, povišen očni tlak.

Sa strane srca: rijetko - atrijalna fibrilacija; rijetko - supraventrikularna tahikardija, tahikardija, palpitacije.

Iz respiratornog sistema: rijetko - faringitis, disfonija, kašalj; rijetko - bronhospazam, krvarenje iz nosa, laringitis, sinusitis.

Co strane gastrointestinalnog trakta:često - suva usta; manje često - gastroezofagealni refluks, konstipacija, oralna kandidijaza; rijetko - opstrukcija crijeva, uključujući paralitički ileus, gingivitis, glositis, otežano gutanje, stomatitis, mučninu; nepoznato - karijes.

Za kožu i potkožno tkivo: manje često - osip; rijetko - urtikarija, svrab, preosjetljivost, uključujući trenutne reakcije, angioedem; nepoznato - anafilaktička reakcija, kožne infekcije i čirevi, suha koža.

Sa strane mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: nepoznato - oticanje zglobova.

Iz bubrega i urinarnog trakta: manje često - disurija, retencija urina; rijetko - infekcija urinarnog trakta.

U kontrolisanim kliničkim ispitivanjima, najčešći neželjeni efekti bili su povezani sa antiholinergičkim svojstvima leka i bili su suha usta kod približno 4% pacijenata. U 28 kliničkih studija, suva usta je dovela do prekida liječenja kod 18 od 9647 pacijenata koji su primali tiotropij (0,2%).

Ozbiljne nuspojave povezane s antiholinergičkim svojstvima lijeka uključuju: glaukom, zatvor, opstrukciju crijeva uključujući paralitički ileus i zadržavanje mokraće.

Incidencija antiholinergičkih efekata može se povećati sa starenjem.

Inhalirani lijekovi mogu uzrokovati bronhospazam.

Tiotropium treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa nedavnim infarktom miokarda (

Zbog povećanja koncentracije lijeka u plazmi kod pacijenata s umjerenim ili teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina ≤ 50 ml/min), tiotropij bromid se može koristiti u ovoj skupini pacijenata samo u slučajevima kada je očekivana korist veća od mogućeg rizika. Nema podataka o dugotrajnoj primjeni lijeka u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega.

Pacijente treba upozoriti da ne dozvole da prah dođe u kontakt s očima. Bolesnike treba upozoriti da to može dovesti do precipitacije ili pogoršanja glaukoma zatvorenog ugla, očnog bola ili nelagode, privremenog zamagljenog vida, vizualnih oreola ili slika u boji u kombinaciji sa crvenilom oka koje je rezultat hiperemije konjunktive i edema rožnice. Ako se pojavi bilo koji od gore navedenih simptoma, pacijent treba prestati uzimati tiotropij bromid i odmah se obratiti ljekaru.

Suha usta, opažena upotrebom antiholinergičkih lijekova, može dovesti do karijesa zuba ako je prisutna duže vrijeme.

SPIRIVA kapsule ne treba koristiti više od jednom dnevno.

SPIRIVA kapsule sadrže 5,5 mg laktoze monohidrata. Ova količina obično ne izaziva probleme kod pacijenata sa intolerancijom na laktozu. Ne preporučuje se uzimanje ovog lijeka pacijentima s rijetkim nasljednim problemima netolerancije galaktoze, nedostatkom laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze. Pomoćna tvar laktoza monohidrat može sadržavati male količine mliječnih proteina, što može uzrokovati alergijske reakcije.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Podaci o upotrebi tiotropijuma u trudnoći su vrlo ograničeni. Studije na životinjama nisu otkrile direktne ili indirektne štetne efekte na reproduktivni sistem kada se koriste terapijske doze. Kao mera predostrožnosti, poželjno je izbegavati upotrebu leka SPIRIVA tokom trudnoće.

Period dojenja

Nije poznato da li tiotropijum bromid prelazi u majčino mleko kod žena. Iako su studije na glodarima pokazale da se samo male količine tiotropijum bromida izlučuju u majčino mleko, upotreba SPIRIVA tokom dojenja se ne preporučuje. Tiotropijum bromid je agens dugog dejstva. Odluku o nastavku/prestanku dojenja ili nastavku/prestanku terapije lijekom SPIRIVA treba donijeti nakon procjene koristi od dojenja za dijete i prednosti terapije SPIRIVA za ženu.

Plodnost

Nema kliničkih podataka o dejstvu tiotropijuma na plodnost. Pretkliničke studije nisu pokazale negativan učinak lijeka na plodnost.

Uticaj na sposobnost upravljanja automobilom i rada sa mašinama

Studije o uticaju tiotropijuma na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama nisu sprovedene. Međutim, vrtoglavica, zamagljen vid ili glavobolja tokom uzimanja lijeka mogu utjecati na vašu sposobnost upravljanja vozilima i mašinama.

Predoziranje

Kada se tiotropijum bromid koristi u visokim dozama, moguće su manifestacije antiholinergičkih efekata.

Međutim, sistemske antiholinergičke nuspojave nisu prijavljene kada je pojedinačna doza do 340 mcg tiotropij bromida primijenjena zdravim dobrovoljcima inhalacijom. Osim toga, nakon 7 dana doziranja do 170 mcg tiotropij bromida kod zdravih dobrovoljaca, nisu primijećene nuspojave osim suvih usta. U studiji višestrukih doza kod pacijenata sa HOBP-om koji su koristili maksimalnu dnevnu dozu od 43 mcg tiotropijum bromida tokom četiri nedelje, nisu primećeni značajni neželjeni efekti.

Malo je vjerojatan razvoj akutne intoksikacije uslijed slučajnog gutanja kapsula tiotropij bromida zbog niske bioraspoloživosti pri oralnoj primjeni.

Interakcija s drugim lijekovima

Iako specifične studije interakcija lijekova nisu provedene, tiotropij bromid u prahu za inhalaciju se koristio u kombinaciji s drugim lijekovima bez kliničkih dokaza o interakciji lijekova. Ovi lijekovi su uključivali bronhodilatatore (simpatomimetici), metilksantine i oralne i inhalacijske steroide, koji se široko koriste u liječenju HOBP.

Nije bilo efekta dugodjelujućih beta-adrenergičkih agonista ili inhalacijskih kortikosteroida na izloženost tiotropiju.

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju. Nakon otvaranja, iskoristite blister u roku od 9 dana.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Prema lekarskom receptu.

Proizvođač

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, Njemačka.

Agencija u Bjelorusiji

Minsk, ul. V. Khoruzhey, 22-1402.

Tel.: (+375 17) 283 16 33, faks: (+375 17) 283 16 40.

U ovom članku možete pročitati upute za upotrebu lijeka Spiriva. Izneti su recenzije posetilaca sajta – potrošača ovog leka, kao i mišljenja lekara specijalista o upotrebi Spirive u njihovoj praksi. Molimo vas da aktivno dodajete svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, a možda ih proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi Spirive u prisustvu postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje bronhijalne astme, opstruktivnog bronhitisa kod odraslih, djece, kao i tokom trudnoće i dojenja.

Spiriva- bronhodilatator.

Tiotropij bromid (aktivni sastojak lijeka Spiriva) je dugodjelujući m-antiholinergički blokator. Lijek ima isti afinitet za M1-M5 podtipove muskarinskih receptora. Rezultat inhibicije M3 receptora u disajnim putevima je opuštanje glatkih mišića. Bronhodilatatorski efekat zavisi od doze i traje najmanje 24 sata. Značajno trajanje dejstva je verovatno zbog veoma sporog odvajanja leka od M3 receptora. Period poludisocijacije je znatno duži od perioda ipratropijum bromida.

Pri inhalaciji, tiotropijum bromid, kao N-kvarterni derivat amonijuma, ima lokalno selektivno dejstvo (na bronhije), dok u terapijskim dozama ne izaziva sistemske m-antiholinergičke nuspojave. Disocijacija od M2 receptora se dešava brže nego od M3 receptora, što ukazuje na prevagu selektivnosti za podtip M3 receptora nad M2 receptorima. Visok afinitet za receptore i spora disocijacija lijeka od veze s receptorima određuju izražen i dugotrajan bronhodilatatorni učinak kod pacijenata s kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću (KOPB).

Bronhodilatacija nakon inhalacije tiotropij bromida je posljedica lokalnog, a ne sistemskog djelovanja.

U kliničkim studijama, 30 minuta nakon pojedinačne doze Spirive u trajanju od 24 sata pokazalo se da značajno poboljšava funkciju pluća (povećanje FEV1 i FVC). Farmakodinamička ravnoteža je postignuta u toku 1. nedelje, a izražen bronhodilatatorski efekat primećen je 3. dana. Spiriva značajno povećava jutarnje i večernje vršne brzine izdisaja mjerene od strane pacijenata. Bronhodilatatorski efekat Spirive, procenjen tokom godinu dana, nije otkrio nikakve manifestacije tolerancije.

Spiriva značajno smanjuje učestalost egzacerbacija HOBP i povećava vrijeme do prve egzacerbacije u odnosu na placebo. Značajno poboljšava kvalitet života, što se opaža tokom cijelog perioda liječenja. Spiriva značajno smanjuje broj hospitalizacija povezanih s pogoršanjem HOBP i povećava vrijeme do prve hospitalizacije.

U retrospektivnoj analizi pojedinačnih kliničkih studija uočen je statistički beznačajan porast u odnosu na placebo, broja umrlih kod pacijenata sa srčanim aritmijama. Međutim, ovi podaci nisu statistički potvrđeni i mogu biti povezani sa srčanim oboljenjima.

U kliničkim studijama kod pacijenata koji boluju od bronhijalne astme i koji nastavljaju da imaju simptome bolesti uprkos terapiji održavanja inhalacionim glukokortikosteroidima (GCS), uklj. u kombinaciji s dugodjelujućim agonistom beta2-adrenergičkih receptora, utvrđeno je da je dodatak Spiriva Respimat terapiji održavanja doveo do značajnog poboljšanja plućne funkcije u odnosu na placebo, značajno smanjio broj ozbiljnih egzacerbacija i perioda pogoršanja simptoma bronhijalne astme, te produženi period do njihovog prvog pojavljivanja, dovelo je do značajnog poboljšanja kvalitete života i povećanja broja pacijenata s pozitivnim odgovorom na terapiju održavanja.

Bronhodilatirajući učinak lijeka je trajao tijekom 1 godine upotrebe i nisu uočeni znakovi ovisnosti.

Compound

Tiotropijum bromid monohidrat + pomoćne supstance.

Farmakokinetika

Kada se primjenjuje inhalacijom, apsolutna bioraspoloživost tiotropij bromida iznosi 19,5%, što ukazuje na visoku bioraspoloživost frakcije lijeka koja dospijeva u pluća. Tiotropijum bromid se slabo apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Iz istog razloga, unos hrane ne utiče na apsorpciju tiotropijuma. Kada se tiotropijum bromid uzima oralno u obliku rastvora, apsolutna bioraspoloživost je bila 2-3%. Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru (BBB). Stepen biotransformacije je beznačajan. Tiotropijum bromid se neenzimski razlaže na alkohol N-metilskopin i ditienilglikolnu kiselinu, koji se ne vezuju za muskarinske receptore. Kod primjene inhibitora izoenzima CYP2D6 i 3A4 (kinidin, ketokonazol, gestoden) mogući su metabolički poremećaji. Dakle, izoenzimi CYP2D6 i 3A4 su uključeni u metabolizam lijeka. Tiotropijum bromid, čak i u supraterapijskim koncentracijama, ne inhibira izoenzime 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ili 3A4 citokroma P450 u mikrosomima ljudske jetre. Tiotropijum bromid se nakon intravenske primjene izlučuje uglavnom u urinu nepromijenjen - 74%. Nakon udisanja praha, izlučivanje putem bubrega iznosi 14%, ostatak, koji se ne apsorbira u crijevima, izlučuje se fecesom. Nakon dugotrajne primjene lijeka jednom dnevno kod pacijenata sa HOBP-om, ravnotežno stanje farmakokinetičkih parametara se postiže nakon 2-3 sedmice, bez daljnje kumulacije.

Indikacije

• za terapiju održavanja bolesnika s KOPB, kroničnim bronhitisom, emfizemom, za terapiju održavanja uporne kratkoće daha, za poboljšanje kvalitete života narušenog zbog KOPB-a, za smanjenje učestalosti egzacerbacija;
• za dodatnu terapiju održavanja kod pacijenata sa bronhijalnom astmom sa upornim simptomima bolesti uz uzimanje inhalacionih kortikosteroida, za smanjenje simptoma bronhijalne astme, poboljšanje kvaliteta života i smanjenje učestalosti egzacerbacija.

Obrasci za oslobađanje

Kapsule sa prahom za inhalaciju 18 mcg.

Rastvor za inhalaciju sa Spiriva Respimat inhalatorom.

Uputstvo za upotrebu i način upotrebe

Kapsule u prahu

Propisati 1 kapsulu dnevno u isto vrijeme u obliku inhalacija pomoću HandiHaler inhalatora.

Lijek se ne smije progutati. Spiriva se ne smije koristiti više od jednom dnevno. Spiriva kapsule treba koristiti samo sa HandiHaler inhalatorom.

Ako je funkcija bubrega oštećena, pacijenti mogu koristiti Spirivu u preporučenim dozama. Međutim, kada se Spiriva propisuje u kombinaciji s drugim lijekovima koji se izlučuju prvenstveno bubrezima, potrebno je pratiti stanje pacijenta. Pacijenti sa umjerenim ili teškim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 50 ml/min) zahtijevaju pažljivo praćenje.

Pacijenti sa zatajenjem jetre mogu uzimati lijek u preporučenim dozama.

Kako koristiti HandiHaler inhalator

HandiHaler inhalator je dizajniran posebno za upotrebu Spirive i nije namijenjen za uzimanje drugih lijekova.

Inhalator uključuje: poklopac za prašinu, nastavak za usta, bazu, dugme za pirsing, centralnu komoru.

Upotreba inhalatora HandiHaler

1. Otvorite poklopac za prašinu tako što ćete pritisnuti dugme za bušenje do kraja i zatim ga otpustiti.
2. Potpuno otvorite poklopac za prašinu tako što ćete ga podići; zatim otvorite nastavak za usta tako što ćete ga podići.
3. Neposredno prije upotrebe, izvadite Spiriva kapsulu iz blistera i stavite je u središnju komoru (nije bitno sa koje strane je kapsula smještena u komori).
4. Čvrsto zatvorite usnik dok ne klikne, ostavljajući poklopac za prašinu otvoren.
5. Držeći HandiHaler sa usnikom okrenutim prema gore, jednom pritisnite dugme za pirsing do kraja i zatim ga otpustite; Ovo stvara otvor kroz koji se lijek oslobađa iz kapsule tokom inhalacije.
6. Potpuno izdahnite; nikada ne izdahnite u nastavak za usta.
7. Stavite HandiHaler u usta i čvrsto pritisnite usne oko nastavka za usta; držeći glavu uspravno, udahnite polako i duboko, ali u isto vrijeme dovoljno snažno da čujete vibraciju kapsule; udahnite dok vam se pluća potpuno ne popune; zatim zadržite dah što je duže moguće i izvadite HandiHaler iz usta; nastavite da dišete mirno; ponovite postupke 6 i 7 da potpuno ispraznite kapsulu.
8. Zatim treba ponovo otvoriti nastavak za usta, izvaditi i baciti upotrijebljenu kapsulu. Zatvorite nastavak za usta i poklopac za prašinu.

Čišćenje HandiHaler inhalatora

HandiHaler treba čistiti jednom mjesečno. Da biste to učinili, otvorite usnik i poklopac za prašinu, a zatim otvorite bazu uređaja podizanjem dugmeta za pirsing. Temeljito isperite inhalator u toploj vodi dok se prašak potpuno ne ukloni. HandiHaler treba obrisati papirnim ubrusom i sa otvorenim nastavkom za usta, postoljem i poklopcem za prašinu, ostaviti da se osuši na zraku 24 sata. Ako je potrebno, vanjska površina usnika može se očistiti vlažnom, ali ne mokrom krpom.

Otvaranje blistera

Odvojite blister traku duž perforirane linije. Otvorite blister traku neposredno prije upotrebe tako da jedna kapsula bude potpuno vidljiva. Kapsula sadrži malu količinu praha, tako da nije potpuno napunjena.

Ako se kapsula slučajno otvori i izloži zraku, ne treba je koristiti. Ni u uređaju ni u blisteru, kapsule se ne smiju izlagati visokim temperaturama ili sunčevoj svjetlosti.

U liječenju bronhijalne astme, puni terapijski učinak nastupa za nekoliko dana.

Kod starijih pacijenata, pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i pacijenata sa manjim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina 50-80 ml/min), Spiriva Respimat se može koristiti u preporučenoj dozi.

Međutim, primjenu lijeka kod pacijenata s umjerenim ili značajnim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina manji od 50 ml/min) treba pažljivo pratiti.

HOBP se obično ne javlja kod dece. Sigurnost i djelotvornost lijeka Spiriva Respimat kod djece nisu proučavane.

Pravila za upotrebu inhalatora Spiriva Respimat

Umetanje kertridža i priprema za upotrebu

Prije prve upotrebe inhalatora, morate izvršiti sljedeće korake:

1. Sa zatvorenim zelenim poklopcem, pritisnite dugme za zaključavanje i istovremeno uklonite prozirnu čauru povlačenjem prema dole.
2. Izvadite kertridž iz pakovanja. Umetnite uski kraj u inhalator dok ne sjedne na svoje mjesto. Da biste osigurali da je kertridž u potpunosti umetnut, čvrsto ga pritisnite na tvrdu površinu. U tom slučaju, dno uloška ne bi trebalo da bude u ravni sa donjom ivicom inhalatora. Kada se uložak ubaci u inhalator, ne treba ga vaditi.
3. Vratite prozirni rukav. Nakon toga, rukav više ne treba skidati.

Priprema za upotrebu Spiriva Respimat inhalatora po prvi put

1. Inhalator Spiriva Respimat treba držati okomito sa zelenim poklopcem. Morate okrenuti prozirnu čauru u smjeru crvenih strelica naznačenih na etiketi dok ne klikne (pola okreta).
2. Uklonite zeleni poklopac.
3. Usmjerite Spiriva Respimat inhalator prema dolje. Pritisnite dugme za doziranje. Zatvorite zeleni poklopac.

Ponavljajte korake a, b i c dok se ne pojavi oblak aerosola.

Zatim ponovite korake a, b i c još 3 puta kako biste bili sigurni da je inhalator spreman za upotrebu.

Spiriva Respimat inhalator je sada spreman za upotrebu.

Provođenje ovih koraka ne smanjuje broj doza lijeka. Jednom pripremljen, Spiriva Respimat inhalator daje 30 doza (60 inhalacija).

Upotreba inhalatora Spiriva Respimat

Ovaj inhalator treba koristiti samo jednom dnevno. Svaki put trebate napraviti 2 inhalacije.

1. Držite Spiriva Respimat inhalator uspravno sa zelenim poklopcem kako biste spriječili slučajno oslobađanje lijeka. Okrenite prozirnu čauru u smjeru crvenih strelica naznačenih na etiketi dok ne klikne (pola okreta).

2. Uklonite zeleni poklopac. Izdahnite polako i duboko. Usnama čvrsto prekrijte kraj nastavka za usta. Otvor za vazduh na inhalatoru mora biti slobodan. Usmjerite inhalator prema stražnjem dijelu grla.

Dok polako i duboko udišete kroz usta, pritisnite dugme za doziranje i nastavite da udišete što je duže moguće. Zadržite dah 10 sekundi ili koliko god vam je udobno.

3. Ponovite korake 1-2 da dobijete punu dozu. Ovaj inhalator treba koristiti samo jednom dnevno. Svaki put trebate napraviti 2 inhalacije.

Zatvorite zeleni poklopac inhalatora dok ga ponovo ne upotrebite.

Ako inhalator Spiriva Respimat nije korišten duže od 7 dana, prije upotrebe ga usmjerite prema dolje i jednom pritisnite dugme za doziranje. Ako inhalator nije korišten duže od 21 dan, ponovite korake 4-6 dok se ne dobije oblak aerosola. Zatim ponovite korake 4-6 još tri puta.

Određivanje kada početi koristiti novi inhalator

Inhalator Spiriva Respimat sadrži 30 doza (60 inhalacija). Indikator doze pokazuje otprilike koliko je lijeka ostalo. Kada pokazivač inhalatora pokaže na crveno područje skale, to znači da je ostalo otprilike 7 dana lijeka (14 inhalacija). Tokom ovog perioda morate nabaviti recept za novi inhalator Spiriva Respimat.

Kada pokazivač inhalatora dođe do kraja crvenog područja skale (tj. kada je upotrijebljeno 30 doza), to znači da je Spiriva Respimat inhalator prazan. Inhalator će se automatski blokirati. Od ovog trenutka, okretanje prozirnog rukava neće biti moguće.

Nakon prve upotrebe, Spiriva Respimat inhalator treba baciti najkasnije nakon 3 mjeseca, čak i ako nije iskorištena cijela količina lijeka.

Briga o svom inhalatoru

Usnik i metalni dio atomizera moraju se čistiti vlažnom, mekom krpom najmanje jednom sedmično.

Lagana promjena boje nastavka za usta ne utječe na funkcioniranje inhalatora. Ako je potrebno, obrišite vanjski dio inhalatora vlažnom krpom.

Nuspojava

• dehidracija;
• vrtoglavica;
• nesanica;
• povećan intraokularni pritisak, glaukom;
• zamagljen vid;
• atrijalna fibrilacija;
• tahikardija (uključujući supraventrikularnu tahikardiju);
• osjećaj otkucaja srca;
• kašalj;
• krvarenje iz nosa;
• faringitis;
• disfonija;
• paradoksalni bronhospazam;
• laringitis;
• sinusitis;
• blaga prolazna suhoća sluznice ždrijela;
• zatvor;
• oralna kandidijaza;
• disfagija;
• gastroezofagealni refluks;
• gingivitis;
• glositis;
• stomatitis;
• opstrukcija crijeva, uključujući paralitički ileus;
• infekcije kože i čirevi na koži;
• suha koža;
• osip;
• angioedem;
• košnice;
• preosjetljivost, uključujući trenutne reakcije;
• oticanje zglobova;
• disurija;
• retencija urina (češće kod muškaraca sa predisponirajućim faktorima);
• infekcije urinarnog trakta.

Kontraindikacije

• 1. trimestar trudnoće;
• djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti);
• preosjetljivost na atropin ili njegove derivate, na primjer, ipratropij bromid, oksitropij bromid ili bilo koju komponentu lijeka.

Lijek treba koristiti s oprezom u slučajevima glaukoma zatvorenog ugla, hiperplazije prostate i opstrukcije vrata mokraćne bešike.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Lijek je kontraindiciran za primjenu u 1. trimestru trudnoće.

U 2. i 3. trimestru trudnoće i dojenja, lijek se propisuje samo u slučajevima kada očekivana korist terapije za majku nadmašuje potencijalni rizik za fetus ili novorođenče.

Podaci o učinku Spirive na trudnoću su ograničeni. Prilikom proučavanja reproduktivne toksičnosti kod životinja, nije bilo naznaka direktnih ili indirektnih štetnih učinaka lijeka. Kao mera predostrožnosti, poželjno je izbegavati upotrebu Spirive tokom trudnoće.

Nema kliničkih podataka o efektima tiotropijum bromida tokom dojenja.

Upotreba kod dece

Kontraindikovana za upotrebu kod dece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Upotreba kod starijih pacijenata

Stariji pacijenti trebaju uzimati lijek u preporučenim dozama.

specialne instrukcije

Spiriva nije namijenjena za ublažavanje akutnih napada bronhospazma.

Nakon udisanja Spiriva praha mogu se razviti trenutne reakcije preosjetljivosti.

Proces udisanja Spirive (kao i drugih inhalacijskih lijekova) može uzrokovati bronhospazam.

Bolesnike sa zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 50 ml/min) treba pažljivo pratiti kada propisuju Spiriva.

Pacijente treba upoznati s pravilima za korištenje inhalatora. Ne dozvolite da vam prah uđe u oči. Bol ili nelagoda u oku, zamagljen vid, vizuelni oreoli u kombinaciji sa crvenilom oka, kongestija konjunktive i edem rožnjače mogu ukazivati ​​na akutni napad glaukoma zatvorenog ugla. Ako se pojavi bilo koja kombinacija ovih simptoma, pacijent se treba odmah obratiti ljekaru. Upotreba samo lijekova koji uzrokuju miozu nije efikasan tretman u ovom slučaju.

Jedna kapsula sadrži 5,5 mg laktoze monohidrata.

Spiriva Respimat, bronhodilatator koji se koristi jednom dnevno za liječenje održavanja, ne smije se koristiti kao početna terapija za akutne napade bronhospazma ili za uklanjanje akutnih simptoma. U slučaju akutnog napada koriste se brzodjelujući beta2-agonisti.

Spiriva Respimat se ne smije koristiti za liječenje bronhijalne astme kao terapija prve linije. Bolesnike treba savjetovati da nastave s antiinflamatornom terapijom (na primjer, inhalacijskim kortikosteroidima) dok uzimaju Spiriva Respimat, čak i ako se simptomi poboljšaju.

Nakon upotrebe lijeka mogu se javiti neposredne reakcije preosjetljivosti.

Spiriva Respimat ne treba koristiti više od jednom dnevno.

Spiriva uloške treba koristiti samo sa Respimat inhalatorom.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Nisu sprovedene studije koje bi proučavale uticaj leka na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama. Slučajevi vrtoglavice i zamagljenog vida tokom upotrebe lijeka mogu negativno utjecati na gore navedenu sposobnost.

Interakcije lijekova

Iako nisu provedene specifične studije interakcije lijekova, tiotropij bromid se koristio zajedno s drugim lijekovima koji se koriste za liječenje KOPB-a, uključujući simpatomimetičke bronhodilatatore, metilksantine, oralne i inhalacijske kortikosteroide, antihistaminike, mukolitike, modifikatore leukotriena, anti-I kromone lijekove; međutim, nije bilo kliničkih znakova interakcije lijekova.

Dugotrajna kombinovana upotreba tiotropijum bromida sa drugim m-antiholinergicima nije proučavana. Stoga se ne preporučuje dugotrajna kombinirana primjena Spiriva Respimat s drugim m-antiholinergicima.

Analozi lijeka Spiriva

Strukturni analozi aktivne supstance:

• Spiriva Respimat;
• Tiotropijum bromid monohidrat.

Analozi za terapijski učinak (lijekovi za liječenje kronične opstruktivne plućne bolesti):

• Ambroxol;
• Amoksiklav;
• Amoksicilin;
• Astmopent;
• ACC Long;
• beklometazon;
• Benacort;
• Brillid;
• Budezonid;
• Vicef;
• Daxas;
• doksiciklin;
• Imunofan;
• Ipramol;
• Ipratropium;
• Klenbuterol;
• Codelac Broncho;
• Lendatsin;
• Lycopid;
• Natsef;
• Oriprim;
• Perti;
• Pefloksacin;
• Picillin;
• Pulmicort Turbuhaler;
• Pulmozyme;
• Salamol Eco Easy Breathing;
• Salbutamol;
• Symbicort Turbuhaler;
• Spiriva Respimat;
• Super;
• Tazocin;
• Tarcefandol;
• Tarcefoxime;
• Tevacombe;
• teofilin;
• Terzef;
• Flavamed;
• Flucloxacillin;
• Fromilid uno;
• Halixol;
• Cephabol;
• Ceftriabole;
• Cibutol Cyclocaps;
• Ciprofloksacin;
• Erdomed.

Ako nema analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i pogledati dostupne analoge za terapijski učinak.

tiotropijum bromid: Spiriva (Boehringer Ingelheim, Njemačka), Tiotropium bromid.

Spiriva je inovativni m-antikolinergik i bronhodilatator za liječenje kroničnih opstruktivnih bolesti pluća, uključujući kronični bronhitis i emfizem.

U skladu sa Međunarodnim konsenzusom o HOBP, grupa stručnjaka je 1999. godine razvila Federalni program, uključujući standarde za dijagnozu i liječenje HOBP. Lijekovi prve linije za osnovnu terapiju su antiholinergici. Novi lijek u ovoj grupi, Spiriva (tiotropij bromid), čija je klinička efikasnost i sigurnost dokazana u multicentričnim, randomiziranim, dvostruko slijepim, placebom kontroliranim studijama.

Inovativni bronhodilatator - napredak u liječenju HOBP. U poređenju sa osnovnom terapijom, uključujući upotrebu kratkodjelujućih b2-agonista, derivata teofilin i inhalacionih kortikosteroida, sa salmeterolom i ipratropijumom, njegova upotreba u HOBP različitog stepena težine, kako su studije pokazale, značajno smanjuje ozbiljnost kratkoće daha i učestalost egzacerbacija. Ovo je efikasan lijek koji može značajno smanjiti kliničke simptome, povećati toleranciju na vježbe, usporiti napredovanje bolesti i nesumnjivo poboljšati kvalitetu života pacijenata.

latinski naziv:
Spiriva / Spiriva

Sastav i oblik oslobađanja:
kapsule 30 kom. u pakovanju sa ili bez inhalatora HandiHaler.
1 kapsula praha za inhalaciju sadrži 22,5 mcg tiotropijum bromida monohidrata, što odgovara 18 mcg tiotropijum bromida.

Farmakološki efekat:
Spiriva je M-holinergik, bronhodilatator. Rezultat inhibicije M3 receptora u disajnim putevima je opuštanje glatkih mišića. Visok afinitet za receptore i spora disocijacija od M3 receptora određuju izražen i dugotrajan bronhodilatatorni efekat kada se primenjuje lokalno kod pacijenata sa hroničnom opstruktivnom bolešću pluća (KOPB).
Bronhodilatacijski učinak Spirive je posljedica lokalnog, a ne sistemskog djelovanja, ovisi o dozi i traje najmanje 24 sata. Istraživanja su pokazala da lijek značajno povećava funkciju pluća (forsirani ekspiratorni volumen za 1 sekundu) i vitalni kapacitet za 30 minuta. nakon jedne doze tokom 24 sata postignuta je farmakodinamska ravnoteža tokom prve sedmice, a izraženo bronhodilatatorno djelovanje je uočeno 3. dana. Lijek povećava jutarnju i večernju vršnu brzinu izdisaja koju mjere pacijenti. Procjena efekta bronhodilatatora tokom jedne godine nije otkrila nikakvu manifestaciju tolerancije. Lijek smanjuje broj egzacerbacija HOBP, produžava period do prve egzacerbacije u odnosu na placebo, poboljšava kvalitetu života tokom cijelog perioda liječenja, smanjuje broj hospitalizacija povezanih s egzacerbacijom HOBP i povećava vrijeme do prve hospitalizacije.

Farmakokinetika:
Kada se primjenjuje inhalacijom, apsolutna bioraspoloživost tiotropij bromida je 19,5%, što ukazuje da je dio lijeka koji dospijeva u pluća visoko bioraspoloživ. Na osnovu hemijske strukture jedinjenja (kvaternarno amonijum jedinjenje), tiotropijum bromid se slabo apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Iz istog razloga, unos hrane ne utiče na apsorpciju tiotropijum bromida. Cmax nakon inhalacije praha u dozi od 18 mcg postiže se nakon 5 minuta i iznosi 17-19 pg/ml kod pacijenata sa HOBP, ravnotežna koncentracija u plazmi je 3-4 pg/ml. Vezivanje za proteine ​​plazme je 72%, volumen distribucije je 32 l/kg. Ne prodire u BBB.
Biotransformacija je neznatna, što potvrđuje činjenica da se nakon intravenske primjene lijeka mladim zdravim dobrovoljcima 74% nepromijenjenog tiotropija nalazi u urinu. Tiotropijum se neenzimski razlaže na alkohol N-metilskopin i ditienilglikolnu kiselinu, koji se ne vezuju za muskarinske receptore. Čak i pri ultravisokim dozama, tiotropijum ne inhibira citokrom P450, 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ili 3A u mikrosomima ljudske jetre.
Nakon inhalacije, terminalni T1/2 je 5-6 dana, izlučuje se bubrezima (14% doze), preostali dio (koji se ne apsorbira u crijevima) izlučuje se fecesom.

Indikacije:
Kao terapija održavanja kod pacijenata s KOPB-om, uključujući kronični bronhitis i emfizem (s upornim nedostatkom daha i za sprječavanje egzacerbacija).

Upute za upotrebu i doziranje:
Inhalacija pomoću uređaja HandiHaler ili Respimat, 1 kap. dnevno u isto vreme. Spiriva kapsule se ne smiju progutati.
Starije osobe i pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega ili jetre mogu koristiti Spirivu u preporučenim dozama.

Kontraindikacije:
Preosjetljivost (uključujući atropin ili njegove derivate, na primjer, ipratropij ili oksitropij), prvo tromjesečje trudnoće, dob ispod 18 godina.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja:
Kontraindicirano u prvom tromjesečju trudnoće. U drugim periodima trudnoće i dojenja - samo ako očekivana korist nadmašuje svaki mogući rizik za fetus ili bebu.

Nuspojave:
Iz gastrointestinalnog trakta: suva usta (obično blaga, često nestaje uz nastavak liječenja), zatvor.
Iz respiratornog sistema: kašalj, lokalna iritacija, moguć razvoj bronhospazma, kao i kod uzimanja drugih sredstava za inhalaciju.
Drugi: tahikardija, otežano ili zadržavanje mokrenja (kod muškaraca sa predisponirajućim faktorima), angioedem, zamagljen vid, akutni glaukom (povezan sa antiholinergičkim efektima).

Mjere opreza i posebne upute:
Neophodno je pažljivo praćenje pacijenata sa umerenim ili teškim oštećenjem bubrega koji uzimaju lek u kombinaciji sa drugim lekovima koji se izlučuju uglavnom putem bubrega.
Propisivati ​​s oprezom pacijentima s glaukomom uskog ugla, hiperplazijom prostate ili opstrukcijom vrata mokraćne bešike.
Lijek se ne smije koristiti kao početni tretman za akutne napade bronhospazma (tj. u hitnim slučajevima).
Nakon udisanja mogu se razviti trenutne reakcije preosjetljivosti.
Ne dozvolite da vam prah uđe u oči.
Lijek se smije koristiti samo sa HandiHaler uređajem.

Interakcije lijekova:
Ne preporučuje se istovremena primjena Spirive s drugim antiholinergičkim lijekovima.

Približno Cijena(cijena) lijeka - 85-90 američkih dolara