Нейротропные средства центрального действия. Нейропротекторы, нейротропные препараты: список и действие

Из статьи вы узнаете особенности препаратов нейропротекторов, показаниях и противопоказаниях к использованию лекарственных средств, побочных эффектах.

Нейропротекторы – это препараты, улучшающие метаболические процессы в головном мозге, которые могут нарушаться в результате черепно-мозговых травм, неврологических патологий, гипоксии.

Показания к назначению

Рекомендованы к приему нейропротекторы при токсических или гипоксических энцефалопатиях, проблемах с засыпанием и пробуждением, в реабилитационном периоде после перенесенного инсульта, синдроме хронической усталости, быстрой утомляемости а также:

• головокружении;
• потери ориентации в пространстве;
• последствиях воспалительных процессов в ЦНС.

У детей препараты используют при задержке речи, психомоторного развития, плохой способности к обучению, детском церебральном параличе.

Лечение нейропротекторными средствами – сегодня считается самым перспективным направлением в медицинской практике при гипоксии мозга, нарушении питания нейроцитов. Особенностью лекарственных средств является быстрота эффекта и длительность достигнутого результата. Объясняется это тем, что в состав препаратов входит большое количество аминокислот и витаминов, которые в связке с нейропептидами гарантируют желаемый результат.

Особенности приема

При выборе лекарственных средств, врач использует индивидуальный подход к пациенту с учетом его физиологических особенностей и степени тяжести патологического состояния.

Для диагностики гемодинамических нарушений назначается полное клинико-лабораторное обследование, консультации узких специалистов. Кроме того, обязателен постоянный контроль за эффективностью назначенной терапии, особенно в первые несколько дней с момента назначения лекарств.

Отличительной особенностью нейропротекторов является их максимальная результативность при введении через капельницу, когда инфузия продолжается не менее часа. Эффективно и внутривенное, внутримышечное введение препаратов, а также использование капсульных, таблетизированных форм курсами до полугода. Все зависит от поставленного пациенту диагноза, степени поражения нейроцитов.

Классификация

Препараты-нейропротекторы относятся к разным фармакологическим группам. Различают 5 видов лекарственных средств с нейропротекторными свойствами:

• ноотропы – корректоры метаболизма и нервно-психических патологий, активируют память;
• антиоксиданты – выводят свободные радикалы, омолаживая каждую клетку, балансируют окислительно-восстановительные реакции в организме;
• сосудистые (цереброваскулярные или церебропротекторы) препараты делятся на несколько подклассов: антикоагулянты и антиагреганты – контролируют вязкость крови, препятствуют формированию тромбов, антагонисты кальция – восстанавливают сердечный ритм, снижают нагрузку на миокард, легочную артерию, контролируют регионарный кровоток;
• адаптогены – помогают нейронам головного мозга приспособиться к предлагаемым условиям;
• комбинированные (смешанного типа) препараты выполняют весь комплекс перечисленных задач.

Назначает нейропротекторы врач, который выбирает препарата в соответствии с минимумом побочных эффектов, максимумом КПД, рассчитывает необходимую дозу.

Характеристика препаратов разных групп

Качество жизни человека коррелируется работой мозга. Со временем нейроциты стареют, значит, нужны препараты, способные поддержать клетки головного мозга, замедлить их угасание. Именно эту задачу и решают нейропротекторы, с каждым годом препаратов становится все больше на фармакологическом рынке.

Главная задача нейропротекторов – защитить клетки головного мозга от разного рода воздействий и повреждений. Работа всех лекарственных средств направлена на решение этого вопроса, при этом каждая группа препаратов имеет свои особенности, схему лечения, дозировку, способ приема.

Ноотропы

Ноотропные средства – целая группа медикаментов, осуществляющая поддержку нейроцитов в негативных условиях. Препараты рекомендованы к приему короткими курсами, в исключительных случаях под контролем лабораторных показателей (эффективность терапии) возможно длительное применение. Лечебный эффект основывается на:

• способности активировать синтез медиаторов, осуществляющих проведение нервных импульсов по нервным волокнам;
• стимуляции регенеративных процессов;
• восстановлении газообмена, коррекции гипоксии;
• реставрации памяти, когнитивных способностей.

Высокие дозы провоцируют множество побочных эффектов. Наличие опухолей мозга – абсолютное противопоказание к приему.

Наиболее популярным препаратом группы ноотропов считается Церебролизин – нейропептид естественного происхождения (вытяжка из головного мозга свиньи) с первичной и вторичной нейропротекцией.

Церебролизин нивелирует действие вредных аминокислот на нейроны, предупреждает повреждения при гипоксии. Скорость проникновения в мозг высокая, вводится парентерально, курсами не менее 10 дней при лечении инсульта, менингита, энцефалита, рассеянного склероза, болезни Альцгеймера. Стоимость – 996 рублей.

Пирацетам – один из первых созданных ноотропов, который не утратил свою актуальность и сегодня при условии назначения высоких доз лекарства. Пирацетам нормализует обмен веществ, предупреждает гипоксию, ишемию нейронов. Выпускается в капсулах и инъекциях, эффективен при нарушении концентрации внимания, травм мозга, болезни Альцгеймера, хроническом алкоголизме, в реабилитационном периоде после инсульта. У детей назначается при проблемах с обучаемостью. Цена – 25 рублей.

Идентичные по составу, аналоги Пирацетама: Ноотропил (239 рублей), Мемотропил (258), Луцетам (72).

Цераксон – нейропротектор, обладает способностью реставрировать клеточные мембраны, поэтому назначается при травмах головного мозга любого характера, инсультах разного генеза.

Отказ от лекарства происходит постепенно до тех пор, пока состояние не нормализуется. При вторичной профилактике используют другие препараты. Стоимость – 574 рубля.

Пикамилон – недорогой, но эффективный ноотроп, который улучшает кровообращение, устраняет переутомление. Производится в виде инъекций и таблеток, назначается парентерально при лечении: астении; ВСД, мигрени, черепно-мозговых травмах, энурезе, стрессе, эмоциональном перевозбуждении, нейроинфекциях, нарушении зрительной функции, для купирования алкогольной интоксикации; с целью восстановления работоспособности. Цена – 85 рублей.

Полными аналогами Пикамилона являются препараты: Пикогам (70 рублей), Пиканоил (3858), Амилоносар (84).

Актовегин

Актовегин – нейропротектор на основе телячьей крови с широким спектром действия из-за способности лекарства насыщать глюкозой и кислородом любые клетки организма.

В качестве нейропротектора назначается при инсультах, дисциркуляторных энцефалопатиях, травмах головного мозга. Вводится парентерально, принимается в виде таблеток. Цена – 549 рублей.

Ноотроп Кортексин представляет собой комплекс белковых фракций, выделенных из головного мозга свиней и крупного рогатого скота. Это нейропротектор с отличной переносимостью.

Препарат разрешен к использованию взрослым и детям курсами по 10 дней. Минусом можно считать тот факт, что Кортексин вводится только внутримышечно (других форм выпуска пока нет). Стоимость – 766 рублей.

Фенотропил – нейропротектор с почти мгновенным эффектом, действие ощущается после однократного приема. Ускоряется способность запоминать, концентрировать внимание, скорость мышления. Препарат улучшает настроение, повышает стрессоустойчивость организма. Полных аналогов препарата в настоящее время нет. Стоимость – 455 рублей.

Энцефабол – нейропротектор, разрешенный к приему с рождения (суспензия). Назначается при лечении нарушения памяти, задержке психического развития, синдроме деменции, патологического мышления.

Результат достигается при длительном применении. Прием – в утренние часы (провоцирует бессонницу). Дозы и режим – индивидуальны. Побочные эффекты – крайне редко. Цена – 859 рублей.

Глиатилин – предшественник нейромедиатора ацетилхолина и фосфолипидов, из которых состоят клеточные мембраны. Показан препарат для лечения острых состояний (инсульт, травма) и хронических процессов: энцефалопатии, расстройство когнитивных функций. Цена – 517 рублей. Полные аналоги Глиатилина – Церетон и Церепро (265 рублей).

Антиоксиданты

Препараты группы нейропротекторов антиоксидантного действия обладают двойным эффектом. С одной стороны, они нейтрализуют свободные радикалы, блокируя окисление, восстанавливают функциональную активность клеток, предупреждая множество осложнений, опухолевый рост. С другой – резко увеличивают КПД газообмена: при прежнем объеме кислорода его становится достаточно для обеспечения всех жизненно необходимых процессов.

В чистом виде таких препаратов очень мало, поэтому антиоксиданты практически не назначаются как моносредство, а только в составе комплексной терапии заболеваний.

Мексидол

Мексидол – нейропротектор-антиоксидант антистрессовой направленности, который повышает адаптационные возможности клеток головного мозга при ишемии, интоксикации, в том числе – алкогольной.

Лекарственное средство Мексидол предупреждает нарушение кровотока в предынсультном или предынфарктном состоянии, улучшает память, помогает корректировать речевые нарушения в период реабилитации после перенесенного ОНМК, облегчает процессы обучения, повышает концентрацию внимания, работоспособность.

Назначается при энцефалопатии разного генеза, ВСД, атеросклерозе, глаукоме, черепно-мозговых травмах, тревожности. Средство выпускается в таблетках, ампулах. Дозировка и режим курсового использования подбираются индивидуально. Цена таблеток – 235 рублей.

Глицин

Глицин – естественная аминоуксусная кислота нашего организма, улучшающая метаболизм в головном мозге. Это классический нейропротектор, улучшающий питание и кислородоснабжение головного мозга. За счет вывода свободных радикалов и омоложения нейронов повышает работоспособность, снижает психоэмоциональное переутомление.

Производится Глицин в виде подъязычных и сублингвальных таблеток, назначается курсами для лечения синдрома хронической усталости, ВСД, раздражительности, двигательной гиперактивности, ишемического инсульта, неврозов разной этиологии. Цена таблеток – 30 рублей. Аналогом препарата считается Глутаминовая кислота (40 рублей).

Эмоксипин – нейропротектор с антиоксидантными свойствами, используется для укрепления эндотелиальной стенки сосудов после перенесенного инсульта. Эффективен препарат при лечении глаукомы, диабетической ретинопатии. Лекарство узконаправленного действия, выпускается в виде глазных капель. Стоимость – 155 рублей.

Цереброваскулярные

Сосудистые препараты церебропротекторы – основа системной коррекции заболеваний. Это универсалы, группа которых чрезвычайно неоднородна. По механизму действия различают:

• нейропротекторы, способные восстанавливать кровоток за счет снижения тонуса магистральных сосудов;
• препараты, балансирующие реологические свойства крови;
• лекарственные средства, реставрирующие структуру сосудов.

Косвенно препараты группы улучшают память, способность к умственному труду, купируют цефалгии. Сюда включены – Аспирин и его аналоги, Клопидогрел, Тиклопидин, – Клексан, Тропарин, Фрагмин. Фелодипин применяется при высоком давлении, стенокардии. Но нейропротекторами сосудистого типа чаще принято называть другие препараты.

Кавинтон (Винпоцетин)

Кавинтон обладает избирательной нейропротекцией через активацию мозгового кровообращения в зоне пораженной ишемией или гипоксией.

Назначается в реабилитационном периоде после инсульта, при энцефалопатиях, церебральном атеросклерозе, шуме в ушах, вертиго, предобморочных состояниях в капельницах или таблетках, курсом не менее месяца. С осторожностью используют при лечении аритмий, в остальном – препарат переносится хорошо. Стоимость – 207 рублей.

Сермион (Ницерголин)

Нейропротектор Сермион снимает спазм сосудов головного мозга, обеспечивая приток крови и кислорода к нейроцитам, увеличивает усвоения кислорода нейронами, что сопровождается улучшением памяти и интеллекта.

Препарат уменьшает склеивание тромбоцитов, улучшает нейропередачу импульсов по нервным волокнам, чем и обусловливает нейропротективное действие, может понижать артериальное давление.

Назначается Сермион пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга и гипертонической болезнью на фоне энцефалопатий. Выпускается для парентерального введения и приема внутрь, что обеспечивает преемственность в лечении. Стоимость – 541 рубль.

Циннаризин – понижает тонус сосудов за счет расслабления гладкой мускулатуры, обеспечивая приток крови и кислорода к тканям. Этот эффект развивается генерализованно, поэтому нейропротектор применяют не только с дисциркуляторными энцефалопатиями, головокружениями, шумом в ушах, после инсультов, но и при атеросклеротической болезни, перемежающейся хромоте, трофических язвах.

Препарат не используют при лечении болезни Паркинсона, поскольку Циннаризин усиливает проявления заболевания. Стоимость таблеток – 34 рубля. Есть комбинация Циннаризина с Пирацетамом – это Фезам, который стоит – 259 рублей.

Трентал (Пентоксифиллин)

Трентал может увеличивать просвет капилляров и контролировать вязкость крови, что нормализует кровоток головного мозга, глаз, уха, ног. Препарат показан в период реабилитации после ОНМК (но никогда – в острый период!), дозировка способ введения, длительность приема – строго индивидуальны. Цена – 145 рублей.

Адаптогены

Адаптогены относятся к классическим нейропротекторам с натуропатическими свойствами. К препаратам народной медицины их отнести невозможно, поскольку лечебный эффект, действенность адаптогенов доказана научно и экспериментально, подтверждена многочисленными клиническими наблюдениями. Суть действия – стимуляция метаболизма на уровне клетки, активация иммунитета.

Апилак – препарат группы нейропротекторов в виде сублингвальных таблеток и мази. Является маточным молочком пчел. Активирует обменные процессы в клетках головного мозга, улучшает усвоение питательных веществ и кислорода нейронами. Цена таблеток – 89 рублей.

Экстракт элеутерококка

Элеутерококк запускает процессы стимуляции защитных сил организма, реставрирует питание мозговых структур, тонизирует весь организм в целом. Выпускается во флаконах для капель.

Экстракт элеутерококка показан при синдроме хронической усталости, раздражительности, высокой утомляемости. Может провоцировать подъем АД при неправильной дозировке или некорректном приеме. Стоимость – 30 рублей.

Настойка женьшеня

Женьшень ускоряет обменные процессы, позволяет мозгу работать в условиях недостаточного питания и кислородоснабжения. По механизму действия напоминает элеутерококк. Назначается только врачом. Цена – 88 рублей.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Нейротропные средства

Следует напомнить, что в частной фармакологии вопросы фармакодинамики и фармакокинетики излагаются применительно к конкретным группам лекарственных средств и наиболее важным для практической медицины препаратам.

Изучение частной фармакологии мы начнем со средств, влияющих на нервную регуляцию функций организма. С помощью таких средств можно воздействовать на передачу возбуждения на разных уровнях центральной нервной системы, а также в афферентных (чувствительных) и эфферентных (исполнительных) путях периферической иннервации. Данный большой отряд средств носит название НЕЙРОТРОПНЫХ СРЕДСТВ, то есть средств, действие которых направлено на нервную систему.

Исходя из структурно-функциональных особенностей разных звеньев рефлекторной дуги, нейротропные средства делятся на 2 огромные группы:

1) нейротропные средства, влияющие (регулирующие) на функции периферического отдела нервной системы;

2) нейротропные средства, регулирующие функции ЦНС. В свою очередь, первая группа средств, влияющих на функцию риферического звена нервной системы, делится на 2 подгруппы:

а) лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию, то есть на центростремительные нервные волокна, по которым возбуждение передается от тканей к центральной нервной системе (лат. - affe- rens - приносящий);

б) лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию (от лат. -efferens - выносящий), то есть влияющие на центробежные нервные волокна, по которым возбуждение передается от ЦНС к тканям.

Изложение материала начнем со средств, влияющих на афферентную иннервацию. лекарственный нейротропный афферентный иннервация

Классификация средств, влияющих на афферентную иннервацию

Возбуждение с периферии в центр, в ЦНС, передают чувствительные нервы. Поэтому средства, действующие на афферентную иннервацию, делятся также на 2 группы:

1) средства, УГНЕТАЮЩИЕ чувствительность афферентных нервов; сюда относятся:

а) местные анестетики;

б) вяжущие;

в) обволакивающие (и мягчительные);

г) адсорбирующие средства;

2) средства, ВОЗБУЖДАЮЩИЕ афферентные нервы, то есть ющего типа, а точнее, средства, избирательно возбуждающие окончания чувствительных нервов кожи или слизистых оболочек. Это следующие подгруппы:

а) раздражающие средства;

б) стимуляторы дыхания рефлекторного действия; в) отхаркивающие рефлекторного действия; г) горечи; д) слабительные; е) желчегонные рефлекторного действия. Разбор лекарственных средств, понимжающих чувствительность чаний афферентных нервов или препятствующих их возбуждению начнем с АНЕСТЕЗИРУЮЩИХ СРЕДСТВ или МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ. Местными анестетиками (anaesthetica localica) называют средства, уменьшающие болевую чувствительность в месте их применения. Так как анестезирующие вещества (от греческого - anaesthesva - бесчувственность) вызывают местную потерю чувствительности, они и получили название местных анестетиков.

Последовательность действия средств этого класса такова: в первую очередь они устраняют чувство боли, при углублении анестезии выключается температурная, затем тактильная чувствительность в последнюю очередь - рецепция на прикосновение и давление (глубокая чувствительность). Важнейшим свойством местных анестетиков является то, что они действуют обратимо и с сохранением сознания.

Воздействуя на окончания чувствительных нервов, местные анестетики препятствуют генерации и проведению возбуждения. Механизм действия местных анестетиков, как считают в настоящее время по данным молекулярной механики, связан с тем, что они, связываясь с мембранными структурами, стабилизируют мембраны нервных клеток, блокируя тем самым проницаемость их мембран для ионов Na и K. Это препятствует возникновению и развитию потенциала действия, а, следовательно, проведению импульсов. Данными, полученными методами молекулярной механики, показано, что биологическая активность местных анестетиков во многом зависит от их поляризуемости, ионизационного потенциала, молекулярной конформации и электрического заряда молекулы. С современных позиций механизм действия связан с образованием комплекса препарата местного анестетика с рецептором мембранных Na -каналов, в результате чего и блокируется ток ионов Na .

По ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ местные анестетики (синтетики) делятся на 2 группы:

а) сложные эфиры (эстеры) ароматических кислот (новокаин, дикаин, анестезин-сложные эфиры ПАБК, кокаин - эфир бензойной кислоты);

б) замещенные амиды аминокислот (лидокаин, тримекаин, пиромекаин, мепивакаин, бупивакаин).

Если эстеры метаболизируются эстеразами, то метаболизм амидов приемущественно происходит в печени. исходит

Преимущества амидов:

Более длительный период действия;

Неаллергены;

Не ослабляют действие сульфаниламидов.

Действующим началом местных анестетиков являются основания (вследствие присутствия азота в аминной группе), которые с кислотами дают растворимые соли. Основания же плохо растворимы. В тканях со щелочной средой (pH = 7, 4) высвобождается свободное основание и оказывает фармакологическое действие. Все препараты выпускают в виде солей, главным образом, в виде гидрохлоридов. В кислой среде основание не отщепляется и действие местных анестетиков не проявляется.

К анестезирующим средствам предъявляют определенный ряд требований. Прежде всего они должны иметь:

1) высокую избирательность действия, не вызывая раздражающего эффекта ни на нервные элементы, ни на окружающие ткани;

2) обладать коротким латентным периодом;

3) высокой активностью при разных видах местной анестезии;

4) определенной продолжительностью действия, удобного для проведения разнообразных манипуляций.

5) Желательно, чтобы они: суживали сосуды или хотя бы не расширяли их. Сужение сосудов усиливает анестезию, снижает кровотечение из тканей, уменьшает токсические эффекты. К числу важнейших требований, предъявленных к местным анестетикам, относят также их:

6) Низкую токсичность и минимальные побочные эффекты. Препараты также должны хорошо:

7) Растворяться в воде и не разрушаться при стерилизации.

Местные анестетики используют для получения разных видов анестезии, основными видами которых являются следующие:

1) Терминальная, концевая или поверхностная анестезия - анестетик наносится на поверхность слизистой оболочки. Кроме того, анестетик может быть нанесен на раневую, язвенную поверхность. Типичный пример данного вида анестезии - небольшое инородное тело в глазу (соринка) - при удалении его закапывают раствор дикаина в полость коньюнктивы. Терминальную анестезию можно производить преимущественно на слизистых, так как кожные покровы практически непроницаемы для местных анестетиков. Для проведения терминальной анестезии используют растворы кокаина (2% - 5 ml), дикаина (0, 5% - 5 ml), лидокаина (1-2% р-р), пиромекаина (0, 5-1-2 %), а также анестезина (порошок, таблетки, мазь, свечи).

2) Второй вид анестезии - инфильтрационная. Этот вид анестезии предполагает последовательное "пропитывание" кожи и более глубоких тканей, через которые пройдет операционный разрез. Типичным примером является послойная инфильтрационная анестезия тканей при аппендэктомии. Для инфильтрационной анестезии используют: растворы новокаина (0, 25-0, 5%), тримекаина (0, 125-0, 25-0, 5%), лидокаина (0, 25-0, 5%).

3) Третий вид анестезии - проводниковая или регионарная (областная) - анестетик вводят по ходу нерва; возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам, что сопровождается утратой чувствительности иннервируемой ими области. Типичным примером проводниковой анестезии является операция экстракции (удаления) зуба. Используют для этого вида анестезии растворы новокаина (1-2 %), тримекаина (1-2%), лидокаина (0, 5-2%).

4) Разновидностями проводниковой анестезии являются спинномозговая анестезия, когда анестетик вводят субарахноидально, а также эпидуральная анестезия, при которой анестетик вводится в пространство над твердой мозговой оболочкой. При этих видах анестезии лекарственное средство воздействует на передние и задние корешки спинного мозга, блокируя иннервацию нижней половины тела. Для проведения данных видов анестезии используют еще более концентрированные растворы местных анестетиков: новокаин (5%), лидокаин (1-2%), тримекаин (5%).

Первым местным анестетиком, используемым в медицинской практике был кокаин - алкалоид кокосового кустарника Erythroxylon coca (произрастает в Южной Америке). Используется соль хлористоводородная кокаина (Cocaini hydrochloridum 1-3% в полость коньюнктивы, 2-5% - анестезия слизистых), являющаяся гидрохлоридом сложного эфира бензойной кислоты и метилэкгонина. По химическому строению кокаин близок к атропину. Известен сотни лет назад. Туземцы Чили, Перу, Боливии жевали листья дерева Erythroxylon coca, чтобы ослабить голод и усталость и вызвать прилив сил, а перуанцы применяют его до сих пор. В 1860 году Ниман выделил из листьев этого дерева кокаин, а в 1884 году Карл Коллер применил его для анестезии глаз. В 1902 году Вильштеттер установил структуру кокаина и осуществил его синтез. Выяснилось, что кокаин обладает по меньшей мере двумя отрицательными свойствами, а именно значительной токсичностью и способностью вызывать у пациентов пристрастие. При этом к кокаину, в отличие от героина или морфина, развивается психическая, а не физическая зависимость. Высокая токсичность кокаина резко ограничивает его использование. В тоже время как местный анестетик кокаин является очень эффективным средством.

В виду токсичности препарата применение его даже для поверхностной анестезии должно быть осторожным, особенно у детей. Это обусловлено тем, что кокаин может всасываться со слизистых оболочек и оказывать токсический эффект. В связи с высокой токсичностью кокаин используется преимущественно в хирургии глаз, носа и горла; в стоматологии входит в состав мышьяковистой пасты. Это поверхностный анестетик для местной анестезии коньюнктивы и роговицы (1-3%), слизистых оболочек полости рта, носа, гортани (2-5%), для анестезии пульпы зуба. При закапывании 1-3% растворов кокаина в полость коньюнктивы отмечается выраженная анестезия последней, продолжающаяся около 1 часа. При этом кокаин суживает сосуды склеры, расширяет зрачок. Внутриглазное давление снижается, однако у части лиц внутриглазное давление резко повышается (у пожилых особенно). При длительном использовании кокаин вызывает слущивание и изъязвление эпителиия роговицы. Опасность явлений общей интоксикации требует сочетания его с адреналином. Кокаин входит в состав капель для лечения больных с ринитами, синуситами, коньюктивитами. В уголовном мире кокаин известен как "марафет". Сейчас на Западе появился еще более сильный и дешевый полусинтетический препарат "Крек".

Хроническое использование кокаина путем вдыхания через нос вызывает изъязвление слизистой носа. Ранее, до появления более современных наркотиков, кокаинистов узнавали по изъязвлению слизистой носа (спазм сосудов). При резорбтивном действии кокаин стимулирует ЦНС (эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, ощущение утомления, могут быть галлюцинации). Часто наблюдаются аллергические реакции.

Следующий препарат, используемый для поверхностной анестезии - это ДИКАИН (Dicainum) - препарат еще более сильный (примерно в 10 раз сильнее кокаина), но и в 2-5 раз токсичнее кокаина. Дикаин является производным парааминобензойной кислоты. Вви ду токсичности используется только для терминальной анестезии в глазной практике (0, 25-2% растворы). Зрачки не расширяет, внутриглазное давление не снижает, на аккомодацию не влияет. В стоматологии дикаин входит в состав жидкости Платонова, используемой для анестезии твердых тканей зуба. В ЛОР-практике используются 0, 5-1% растворыанестетика. В хирургической клинике дикаин применяют для смазывания раз личных бужей, катетеров, при проведении эндоскопических манипуляций.

Дикаин расширяет сосуды, поэтому его целесообразно сочетать с адреномиметками (с адреналином, например). Отлично всасывается через слизистые оболочки, поэтому даже небольшое превышение терапевтических доз может оказать тяжелый токсический эффект (вплоть до смертельного исхода). У детей, при особой рыхлости слизистой их, возможны тяжелые токсические эффекты (до 10 лет - нельзя использовать вообще).

В отличие от кокаина и дикаина производное парааминобензойной кислоты АНЕСТЕЗИН (Anaesthesinum) плохо растворим в воде. Это связано с тем, что анестезин не дает солей, так как существует только как основание. Ввиду нерастворимости анестезин существует в сухом виде, в виде порошка. Поэтому его применяют наружно в виде присыпок, паст, 5% мазей для терминальной анестезии. В стоматологии используют в виде 5-10% мазей, 5-20% масляных растворов (глоссит, стоматит), для анестезии твердых тканей зуба втирают порошки (анестезия твердых тел). Указанные лекарственные формы наносят на пораженную поверхность кожи при ссадинах, обморожениях, при крапивнице, кожном зуде. Анестезин может использоваться и энтерально в виде таблеток (по 0, 3), порошков, микстур со слизью для оказания терминальной анестезии слизистой желудка (язвенная болезнь, гастрит), вводится ректально (свечи, содержащие 0, 05-0, 1 анестезина) при заболеваниях прямой кишки (геморрой, трещины).

Создана уникальная лекарственная форма - аэрозоль под названием АМПРОВИЗОЛЬ, в состав которого входят анестезин, ментол, витамин Д - эргокальциферол, глицерин. Препарат способствует заживлению язв, стимулируя процессы репарации

Очень часто анестезин входит в состав суипозитариев, используемых при трещинах прямой кишки, геморрое.

Для поверхностной анестезии используют также препарат ПИРОМЕКАИН (бумекаин). Его применяют в офтальмологии (0. 5%-1%), оториноларингологии (1-2%), в стоматологии (1-2%). Пиромекаин обладает антиаритмическим эффектом, что позволяет использовать его как противоаритмическое средство в клинике внутренних болезней. Используют как анестетик при эндоскопических процедурах (бронхоскопия, бронхография, интубация). Выпускается в ампулах по 10, 30 и 50 мл 1-2% раствора, в виде 5% мази и геля. Применяют лишь для терминальной анестезии, так как обладает раздражающим ткани эффектом из-за высокого значения рН (4, 4-5, 4).

НОВОКАИН (Novocainum) - сложный эфир диэтиламиноэтанола и парааминобензойной кислоты. Выпускается в ампулах по 1, 2, 5, 10, 20 ml 0, 25% концентрации, в склянке, флаконы объемом 200 ml (0, 25%), в виде мази, суипозитариев. Новокаин один из самых старых местных анестетиков. Имеет умеренную активность и длительность действия. Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет в среднем 30 минут. Новокаин используется преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для инфильтрационной анестезии применяют новокаин в малых концентрациях (0, 25-0, 5%) и в больших объемах (сотни мл). Для проводниковой анестезии объем раствора анестетика существенно меньше, но возрастает его концентрация (12% в объеме 5, 10, 20 ml). Используют новокаин для спинномозговой анестезии, еще реже для терминальной (надо большие дозы).

Большим преимуществом новокаина является его низкая токсичность. У новокаина есть сфера применения в терапии: он оказывает легкий ганглиоблокирующий эффект, снижая выделение из преганглионарных волокон ацетилхолина. В связи с этим, а также в результате угнетающего действия на ЦНС уменьшается возбудимость моторных зон коры, потенцируется действие средств, угнетающих ЦНС. Оказывает гипотензивное действие, а также слабое антиаритмическое. Снижает спазм гладкой мускулатуры. Как антиаритмическое средство чаще используется в терапии дериват новокаина - НОВОКАИНОМИД. Из побочных эффектов следует указать на его антагонистический эффект с химиотерапевтическими препаратами, а именно с сульфаниламидами. Это связано с конкурирующим действием метаболита новокаина - парааминобензойной кислоты - с сульфаниламидами (ПАБК - конкурент сульфаниламидам).

Особо следует указать на возможность непереносимости препарата: часто могут возникать аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. Нужен аллергологический анамнез. Частые аллергические реакции новокаина опять же связаны с его химическим строением, так как, если эфирные производные часто вызывают аллергические реакции (амидные соединения существенно реже). Более 4% людей - высокочувствительны к новокаину, это самый аллергенный препарат. Кроме того, новокаин нельзя использовать для анестезии воспаленных тканей, так как в кислой среде он не оказывает анестезирующего эффекта (не диссоциирует).

ЛИДОКАИН (Lidocainum). Форма выпуска: amp. - 10, 20 ml - 1%, 2, 10 ml - 2%; в аэрозоли - 10%; драже по 0, 25. За рубежом - КСИКАИН (лидестин, ультракаин). Это универсальный местный анестетик, используемый практически для всех видов анестезии. Он показан для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, субарахноидальной и других видов анестезии.

По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2, 5 раза и действует в 2 раза продолжительнее (примерно 60 минут). В комбинации с адреномиметиками проявляет анестезирующий эффект 2- 4 часа (0, 5% раствор; 1 капля адреналина на 10 мл). Имеется препарат Ксилонор, представляющий сочетание ксикаина и норадреналина. Этот коммерческий препарат нельзя использовать для терминальной анестезии.

Токсичность его примерно такая же, как и новокаина или чуть превышает его. Не оказывает раздражающего действия на ткани. При закапывании в полость коньюнктивы не влияет на величину зрачка и тонус сосудов.

Ценным его качеством является тот факт, что ни лидокаин (ксикаин), ни его метаболиты не вступают в конкурентные взаимоотношения с сульфаниламидами. К тому же лидокаин редко вызывает аллергические реакции в отличие от новокаина. Препарат стабилен, можно его длительно хранить при комнатной температуре, а также автоклавировать.

Из других положительных качеств лидокаина следует отметить его высокую активность как противоаритмического средства. Как антиритмик в настоящее время считается ведущим препаратом при желудочковых формах аритмий (экстрасистолия, тахикардия). К сожалению, ввиду малого выпуска его нашей промышленностью представляет определенный дефицит.

Побочные эффекты: гипотония, сонливость, головокружение, амнезия, судороги, тремор, токсическая тахиаритмия, нарушение зрения, дыхательная недостаточность. Могут быть аллергические реакции (бронхоспазм, крапивница, дерматит).

ДРУГИЕ ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ ЗАМЕЩЕННЫХ АМИДОВ. АРТИКАИН - местный анестетик для инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезий. Используется в виде 2% и 5% растворов. Препарат представляет комбинацию с сосудосудосуживающим средством глюкозой. Длительность действия около 4 часов.

Используется как местный анестетик в хирургии, а также акушерской клинике

БУПИВАКАИН (маркаин) - препарат для длительной анестезии (8 часов). Это самый длительно действующий местный анестетик. Применяют в виде 0, 25%; 0, 5%; 0, 75% растворов с адреналином. Один из наиболее активных, сильных местных анестетиков (мощнее лидокаина в 4 раза). Используется для проведения инфильтрационной, проводниковой и эпидуральной анестезии в акушерской и хирургической практике в послеоперационном периоде, при хроническом болевом синдроме. Это препарат с медленным началом действия, максимальный эффект создается лишь через 30 минут.

Побочные эффекты - судороги, снижение деятельности сердца.

МЕПИВАКАИН (Mepivacainum). Используются 1%, 2%, 3% растворы для инфильтрационной и проводниковой анестезии, в том числе и спинномозговой. По химическому строению очень схож с молекулой бупивокаина (отличия связаны лишь с одним радикалом). Это местный анестетик средней продолжительности действия (до 2-х часов). Обладает быстрым наступлением эффекта. В остальном схож с предыдущим препаратом

СКАНДИКАИН - используют в стоматологии в виде 1% раствора.

УЛЬТРАКАИН - см. справочник. При передозировке местных анестетиков возможно отравление.

Как правило интоксикация местными анестетиками реализуется генерализованными судорогами. В этом случае необходимо введение диазепана (седуксена), являющегося лучшим противосудорожным средством. При угнетении центров дыхания и кровообращения необходимо использование стимуляторов ЦНС (аналептиков типа бемегрид, этимизол), а возможно и искусственное дыхание на фоне введения адреномиметиков (адреналин, эфедрин).

ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА (ADSTRINGENTIA)

Вяжущие средства относят к противовоспалительным или антифлогистическим (от греческого- phlogizo - воспламеняю) препаратам местного действия. Их применяют при воспалительных процессах слизистых оболочек и кожи.

Механизм действия вяжущих средств связан с тем, что на месте нанесения этих препаратов возникает уплотнение коллоидов ("частичная коагуляция" белков) внеклеточной жидкости, слизи, экссудата, поверхности клеток (мембран), стенки сосудов. Снижается проницаемость последних, степень воспаления, а образующаяся в результате этого уплотнения пленка предохраняет окончания чувствительных нервов от раздражения и чувство боли ослабевает. Кроме того, имеет место ограничение рефлексов с рецепторов, поддерживающих патологический процесс.

Вяжущие средства по происхождению подразделяют на 2 группы:

1) ОРГАНИЧЕСКИЕ (растительного происхождения);

2) НЕОРГАНИЧЕСКИЕ (соли металлов).

Иначе вяжущие средства иногда классифицируют:

а) растительного происхождения;

б) препараты - соли металлов.

К ОРГАНИЧЕСКИМ относят ТАНИН (Taninum), представляющий из себя алкалоид черемухи, чая. Алкалоиды - вещества, обладающие свойствами оснований, а в химической структуре содержащие азот. Много содержится танина в коре дуба, шалфее, ромашке, траве зверобоя, в корне кровохлебки, в траве череды. Из этих растений готовят настои и отвары. Кроме того, танин назначают в виде растворов для наружного применения и мазей. Растворы для полоскания полости рта, носа, зева, гортани - 1-2%, а для смазывания пораженных поверхностей используют 3 -10% мази (при ожогах, пролежнях, трещинах).

Из НЕОРГАНИЧЕСКИХ вяжущих средств представляют интерес препараты, являющиеся солями металлов: СВИНЦА (свинца аценат), ВИСМУТА (висмута нитрат основной) или ВИСМУТА СУБНИТРАТ (Vismuthi subnitras), ДЕ-НОЛ (коллоидный субцитрат висмута), АЛЮМИНИЯ (квасцы), ДЕРМАТОЛ (основная висмутовая соль), ЦИНКА (цинка окись и цинка сульфат), МЕДИ (меди сульфат), СЕРЕБРА (серебра нитрат - Argento nitras).

Для вяжущих средств присущи следующие фармакологические эффекты:

1) вяжущим; при этом в низких концентрациях соли указанных металлов обладают вяжущим действием, а в более высоких - прижигающим;

2) противовоспалительный; этот эффект вяжущих обусловлен еще и тем, что ограничиваются рефлексы, поддерживающие патологические процессы;

3) противоболевой;

4) в какой-то степени детоксицирующий.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.

Назначают вяжущие средства при воспалении слизистой оболочки полости рта, различных по генезу стоматитах, гингивитах, в виде примочек, полосканий, спринцеваний, смазываний, присыпок. Особенностью вяжущих средств является наличие у них противомикробной активности, и в этом плане основной интерес имеют новые препараты висмута, в частности Де-нол. Вяжущие могут иногда назначаться внутрь - те же препараты висмута (De-nol), висмут используется как присыпка, а в комбинированных таблетках - викалин, викаир - используется внутрь при гастритах, язвенной болезни желудка, 12-перстной кишки. Кроме того препараты висмута используются и как присыпка (Дерматол). Также назначается внутрь белковый препарат танина - ТАНАЛЬБИН - при воспалении слизистой ЖКТ (энтериты, колиты), а также настои и отвары плодов черемухи, цветков ромашки. Растворы танина используют местно при ожогах и вводят внутрь при отравлениях солями тяжелых металлов, солями алкалоидов, гликозидами (они способствуют их осаждению).

ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА (MACILAGINOSA) это индифферентные вещества, способные набухать в воде с образованием коллоидных растворов слизеподобного типа. Обволакивающие средства, покрывая слизистые оболочки, препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов, тем самым предохраняя ЖКТ при легких его расстройствах. Они обволакивают слизистые, откуда получили свое название.

Обволакивающие средства по происхождению делятся на 2 группы:

1) обволакивающие неорганического типа (гидрат окиси алюминия, трисиликат магния);

2) обволакивающие средства органического происхождения (слизь из картофельного, кукурузного, пшеничного крахмала, слизь из семян льна, слизь из риса, клубней алтейного корня, кисели).

Фармакологические эффекты:

а) противовоспалительный;

б) противопоносный (антидиарейный);

в) противоболевой;

г) частично адсорбирующий.

Показания к применению обволакивающих средств:

При воспалительных процессах ЖКТ;

При совместном приеме с веществами, имеющими раздражающее действие (слизь крахмала);

В клинической токсикологии для уменьшения всасывания яда.

Обволакивающие не всасываются, поэтому резорбтивным действием не обладают. К группе обволакивающих примыкают мягчительные средства. С этой целью используются различные масла (вазелиновое масло, масло какао, глицерин).

АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (ADSORBENTIA) - мягчительные масла, вазелин, глицерин. Адсорбирющие средства представляют собой тонкие порошкообразные инертные вещества (или..... клеток) с большой адсорбционной поверхностью, нерастворимые в воде и не раздражающие ткани. Эти средства, адсорбируя на своей поверхности химические соединения, предохраняют окончания чувствительных нервов от их раздражающего действия. Кроме того, покрывая тонким слоем кожные покровы или слизистые, адсорбирующие средства механически защищают окончания чувствительных нервов.

а) адсорбирющий;

б) детоксицирующий;

в) противоболевой;

г) противовоспалительный.

К классическим адсорбирующим средствам относят ТАЛЬК, представляющий собой силикат магния такого состава: 4SiO+3MgO+H O, который при нанесении его на кожу адсорбирует выделения желез, подсушивает кожу и предохраняет ее от механическго раздражения, снижает патологические рефлексы.

К адсорбирующим средствам относят БЕЛУЮ ГЛИНУ (Bolus alba), АЛЮМИНИЯ ГИДРОКИСЬ (Al(OH)). Но лучшим адсорбирующим средством является АКТИВИРОВАННЫЙ УГОЛЬ (Carbo activatus), КАРБОЛЕН (Carbonis activati). Эффекты, показания: адсорбирующие гемостатические средства для остановки кровотечений и склеивания тканей при хирургических вмешательствах.

Активированный уголь используют при всех острых отравлениях (алколоидами, солями тяжелых металлов), чаще в больших дозах - 1 -2 столовые ложки в виде порошка. С этой целью получаем в стакане воды взвесь активированного угля, которую вводим или per os больному, или же через зонд. В таблетках активированный уголь (карболен - 0, 25 и 0, 5) назначают при метеоризме для адсорбции газов (поглощают сероводород), при диспепсии, пищевых интоксикациях.

Адсорбирующие гемостатические средства для остановки кровотечений и склеивания тканей при хирургических вмешательствах:

Берипласт ХС (раствор для местного применения);

Тахокомб (адсорбирующая губка). Таким образом, вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства обладают одним важным общим свойством: они местно, в точке их приложения оказывают ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ ЭФФЕКТ. В этй связи в литературе их часто называют МЕСТНЫМИ АНТИФЛОГИСТИКАМИ (противовоспалительными средствами).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ (возбуждение передается от ЦНС к тканям; efferens - выносящий)

В настоящее время таких средств известно довольно много, насчитывается уже несколько сотен.

Напомним, что эфферентная иннервация включает:

1) вегетативные нервы (иннервируют внутренние органы, кровеносные сосуды, железы)

2) двигательные нервы скелетных мышц.

Эфферентные нервы несут информацию из центра на периферию. Приведем краткие сведения по анатомо-физиологическим особенностям эфферентных нервов.

Соединение между окончаниями аксона и нервной клеткой, мышечной клеткой или клеткой железы носит название СИНАПС (Шеррингтон). У человека имеются - химические синапсы, то есть передающие возбуждение (потенциал действия) с помощью химического вещества, медиатора. Синапс работает по типу клапана (в одном направлении).

Вегетативную иннервацию в зависимости от медиатора, выделяющегося в нейро-эффекторных синапсах, подразделяют на ХОЛИНЕРГИЧЕСКУЮ или ПАРАСИМПАТИЧЕСКУЮ (медиатор - ацетилхолин) и АДРЕНЕРГИЧЕСКУЮ или СИМПАТИЧЕСКУЮ (медиатор - норадреналин), иннервацию. Вегетативные нервы состоят из 2-х нейронов: ПРЕГАНГЛИОНАРНЫХ и ГАНГЛИОНАРНЫХ. В холинергической иннервации тела преганглионарных нейронов имеют краниосакральную локализацию. Краниальные ядра находятся в среднем и продолговатом мозге. Краниальный отдел парасимпатической нервной системы представлен рядом черепно-мозговых нервов: III ПАРЫ (n. oculomotorius), VII пары (n. facialis), IX (n. glossopparyngens), и X - (n. vagus). В данной теме особенно интересны 2 пары: III и X. В сакральном отделе (крестцовый) преганглионарные нейроны (S II и IY) берут начало из боковых рогов серого вещества спинного мозга.

В адренергической иннервации тела преганглионарных нейронов в основном расположены в боковых рогах тораколюмбального отдела (грудиннопоясничный) (С, Th -L) спинного мозга.

Аксоны преганглионарных нейронов заканчиваются в вегетативных ганглиях, где они образуют синапрические контакты с ганглионарными нейронами. Симпатические ганглии расположежны вне органов (симпатические стволы), а парасимпатические - чаще всего интраорганно. Таким образом, длина преганглионарных волокон разная.

Медиатором в симпатических и парасимпатических ганглиях является АЦЕТИЛХОЛИН. Двигательные нейроны, иннервирующие скелетные мышцы, являют ся холинергическими, то есть нервно-мышечная передача осуществляется посредством ацетилхолина. Начинаются они в передних рогах спинного мозга, а также ядрах отдельных черепных нервов и идут, не прерываясь, до концевых пластинок скелетных мышц.

Следовательно, эфферентные нервы делятся на 2 группы: вегетативные (автономные, независимые, управляют растительными функциями организма) и соматические или двигательные нервы. В свою очередь, вегетативные нервы делятся на симпатические и парасимпатические. Импульсы с вегетативных нервов передаются разными медиаторами или трансмиттерами.

Если медиатор в нейроэффекторных синапсах ацетилхолин, то мы имеем дело с холинергическими нервами. Это, прежде всего, парасимпатические нервы, преганглионарные симпатические нервы и все соматические. Только постганглионарные симпатические нервы на своих окончаниях выделяют норадреналин (адренергические нервы). В частности, периферические сосуды имеют практически только симпатическую иннервацию. Медиатор действует на воспринимающий аппарат, которым являются рецепторы. Синапсы, где передача осуществляется с помощью ацетилхолина относятся к холинергическим синапсам (ганглии, окончания парасимпатических нервов на эффекторных органах, на нервно-мышечном окончании, то есть на концевых пластинках скелетных мышц).

КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ НЕРВЫ

Систематика лекарственных средств, влияющих на эфферентную иннервацию, построена исходя из направленности их действия на синапсы с ацетилхолиновой или норадреналиновой медиацией нервного возбуждения. Выделяют 2 основные группы средств:

а) средства, влияющие на холинергические синапсы (холинергические средства);

б) средства, влияющие на адренергические синапсы (адренергические средства).

Размещено на Allbest.ru

...

Подобные документы

Лекарственные средства, влияющие на регуляцию нервных функций организма; виды нервов. Поверхностная, проводниковая, инфильтрационная анестезии; местные анестетики: вяжущие, адсорбирующие и обволакивающие средства; раздражающие и стимулирующие вещества.

реферат , добавлен 07.04.2012


Вещества, влияющие на периферическую нервную систему. Вегетативная нервная система и ее строение. Потенциал покоя и потенциал действия: этапы возникновения. Влияние лекарственных средств на эфферентную иннервацию холинергических и адренергических средств.

презентация , добавлен 02.04.2011


Строение коры головного мозга человека, функции ее отдельных участков. Классификация нарушений функций центральной нервной системы, особенности их клиники. Точки приложений нейротропных лекарственных веществ. Показания для применения психотропных средств.

презентация , добавлен 02.04.2016


Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов. Применение средств, стимулирующих (раздражающих) окончания афферентных нервов. Основная направленность действия веществ, препятствующих возбуждению окончаний чувствительных нервов.

презентация , добавлен 23.02.2016


Чувствительные нервные окончания. Супрапороговое раздражение рецепторов. Лекарственные средства, понижающие и стимулирующие чувствительность окончаний нервов. Механизм действия местных анестетиков. Блокада проведения нервных импульсов по аксонам.

презентация , добавлен 13.04.2015


Лекарственные вещества, влияющие на чувствительные окончания афферентных нервов и нейрохимическую передачу возбуждения в синапсах вегетативной и соматической нервной системы. Грамотное применение лекарственных веществ, характер и механизм их действия.

учебное пособие , добавлен 20.12.2011


Анализ механизма действия антигипертензивных (гипотензивных) лекарственных средств. Классификация и общая характеристика препаратов. Антиадренергические средства центрального и периферического действия. Средства, влияющие на водно-электролитный баланс.

презентация , добавлен 30.03.2015


Общая характеристика и свойства лекарственных средств, влияющих на органы пищеварения. Их группы: влияющие на аппетит, секрецию желез желудка, моторику и микрофлору кишечника, функцию печени и поджелудочной железы, рвотные и противорвотные средства.

презентация , добавлен 04.10.2016


Классификация средств, влияющих на деятельность Центральной Нервной Системы человека, их разновидности и характер действия. Средства, угнетающие ЦНС: алкоголь и снотворное. Влияние этанола на печень. Механизм действия тетурама, преимущества и недостатки.

презентация , добавлен 07.10.2013


Краткий исторический очерк развития фармакологии. Правила прописывания твердых лекарственных форм: таблеток, капсул. Распределение лекарственных веществ в организме. Средства, влияющие на нервную систему. Классификация адренорецепторов и их локализация.

Лекция 12. нейротропные лекарственные средства

Средства для наркоза.

Алкоголи.

Снотворные средства.

Нейролептики и транквилизаторы

Седативные средства.

Наркотические аналгетики.

Ненаркотические аналгетики

Противосудорожные средства.

Общая характеристика и классификация средств возбуждающих ЦНС.

Группа кофеина (психостимуляторы).

Растения стимулирующие ЦНС.

Камфора и ее заменители

Группа стрихнина.

Литература:

Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”, Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.

Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др. Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.

И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.

Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.

М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и рецептуре. - М. : Агропромиздат, 1988. - 239 с.

5. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна” , 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.

6. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.

7. В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая ветеринарная рецептура. - М. : Колос, 1998. - 551 с.

8. И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России. Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.

9. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г. Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.

10.Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.

12. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 – 1015 с.

13. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И., Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –

Общая характеристика и классификация нейротропных средств.

Средства для наркоза.

Алкоголи.

Снотворные средства.

Общая характеристика и классификация нейротропных средств.

Значительный раздел частной фармакологии посвящен лекарственным средствам, влияющим на нервную регуляцию функций организма. С помощью таких веществ можно воздействовать на передачу возбуждения на разных уровнях ЦНС, а также в афферентных и эфферентных путях периферической иннервации.

Классификация нейротропных средств основывается на локализации их действия. Имеется в виду их влияние на центральную или периферическую нервную систему.

ЦНС обеспечивает регуляцию всех видов деятельности организма. Для ЦНС присущи 2 основных физиологических процесса: возбуждение и торможение. В зависимости от соотношения этих процессов различают несколько типов нервной деятельности. В связи с этим все лекарственные средства, регулирующие функции центральной нервной системы подразделяют на:

I. Средства, угнетающие ЦНС.

1. Средства для наркоза (общие анестетики);

2. Снотворные средства;

3. Спирты;

4. Болеутоляющие (анальгетические средства):

* ненаркотические анальгетики;

* наркотические анальгетики,

5. Противосудорожные средства;

6. Седативные средства;

7. Нейролептики и транквилизаторы.

II. Средства, стимулирующие (возбуждающие ЦНС):

1. Группа кофеина;

2. Группа камфоры;

3. Группа стрихнина;

4. Растения стимулирующие ЦНС.

III. Средства, влияющие на периферический отдел нервной стистемы.

1. Средства, влияющие на эфферентную иннервацию:

* средства, влияющие на холинергические синапсы;

* средства, влияющие на адренергические синапсы.

2. Средства, влияющие на ааферентную иннервацию:

* средства, понижающие чувствительность афферентных нервов;

* средства, повышающие чувствительность афферентных нервов.

Нарушения функционирования церебральных структур встречаются как результат длительного течения сосудистых расстройств, отклонений при развитии инфекционно-воспалительных заболеваний, врожденных структурных аномалий и тому подобных проблем. Вплоть до травм, атеросклероза с ишемическими процессами.

В конечном итоге, практически всегда наблюдается недостаточность питания и клеточного дыхания на местном уровне, что ведет к инсульту, разрушению тканей мозга и инвалидности разной степени выраженности.

Нейропротекторы - это препараты нескольких фармацевтических групп, объединенных способностью качественно влиять на состояние кровотока, газообмена и питания в нервных структурах. Они назначаются длительными курсами в рамках терапии патологических процессов.

Всего можно назвать пять групп нейропротекторных медикаментов:

• Ноотропы. Собственно ускоряют обменные явления в головном мозге.
• Цереброваскулярные препараты. Для коррекции кровотока на местном уровне.
• Адаптогенные средства. Позволяют приспособить организм к негативным условиям.
• Антиоксиданты. Предотвращают окисление стенок артерий, нормализуют работу церебральных структур таким образом.
• Смешанные или комбинированные медикаменты.

Применение без санкции и назначения врача не рекомендуется. Поскольку помимо полезного действия возможна масса негативных явлений. Вплоть до обратного эффекта при превышении дозировки или неправильном применении.

Ноотропные медикаменты

Эта группа лекарственных средств используется в качестве поддерживающей меры. В основном назначается короткими курсами, однако возможно длительное систематическое применение. Вопрос остается на усмотрение врача.

В основе фармакологического эффекта лежит несколько способностей:

• Ускорение синтеза специфических веществ, которые обеспечивают нормальную проводимость нервных волокон. Это главное качество подобных наименований.
• Стабилизация регенеративных свойств, увеличение интенсивности всех процессов заживления. В основном это требуется для пациентов после неотложных состояний вроде инсульта или гематомы, травмы.
• Восстановление нормального газообмена. Препараты ноотропного действия способствуют коррекции кислородного обеспечения нервных тканей. Учитывая, что головной мозг крайне требователен к концентрации O2, этот эффект наблюдается практически с первых приемов.

Помимо, косвенным образом ноотропы обеспечивают нормальную умственную активность и способны восстановить память, когнитивные способности в короткие сроки. Однако при применении и назначении вообще нужно проявить осторожность.

Высокие дозировки вызывают побочные эффекты. Кроме того, стоит иметь в виду, что при наличии опухолей головного мозга любой локализации является абсолютным противопоказанием для использования ноотропов. Поскольку велика вероятность ускоренного роста неоплазии. В том числе доброкачественной, вплоть до типичной аденомы гипофиза. Это прямой путь к психическим и органическим нарушениям.

Наименований нейротропных препаратов для восстановления обменных процессов в головном мозге множество. Рассмотрим особенно популярные в медицинской среде.

Пирацетам

Едва ли не самые первый из медикаментов рассматриваемого типа. Применяется в широком перечне ситуаций, является своего рода универсальным наименованием. В основном назначается в качестве меры профилактики или терапии хронических ишемических процессов мозга.

Требуется довольно длительный курс для коррекции когнитивных способностей, нарушений питания головного мозга.

Имеет минимум побочных эффектов, потому несмотря на давность существования все еще сохраняет позиции в условных рейтингах врачей-неврологов.

Имеет узкую сферу использования, восстанавливает мембраны нервных клеток и предотвращает их дальнейшую гибель. Среди показаний выделяют перенесенные травмы любого характера, также ишемические и геморрагические инсульты.

Имеет смысл применять подобный препарат в рамках всего реабилитационного периода.

Отказ происходит постепенно, до тех пор, пока состояние не вернется в норму. В дальнейшем в качестве вторичной профилактики назначаются другие медикаменты.

Церебролизин

Примерно равен по интенсивности нейропротекторного эффекта Пирацетаму. Создается на основе препарата головного мозга свиней, выпускается в форме раствора для инъекций. Имеет природное, естественное происхождение. Потому противопоказаний минимум, как и вероятности побочных эффектов.

Тем не менее, по своему усмотрению принимать лекарство нельзя. Последствия непредсказуемы.

Семакс

Является смешанным нейропептидом, обеспечивает не только ускорение нейрометаболизма, но и восстановление адекватного кровотока. Относится к синтетическим, универсальным средствам, применяется по усмотрению специалистов.

Есть и другие названия, однако они назначаются куда реже. Вопрос выбора необходимого медикамента зависит от конкретного клинического случая.

Подробный обзор ноотропов читайте здесь.

Цереброваскулярные

Сосудистые средства составляют основу системной коррекции множества процессов: от гипертонической болезни до хронических энцефалопатий, нарушений нормального питания церебральных структур.

Они универсальны по сравнению с ноотропами, но дают куда больше побочных эффектов. Группа неоднородна и включает в себя ряд подтипов, которые объединяются по признаку механизмов полезного влияния на организм пациентов.

• Восстановление кровотока. За счет снижения скорости синтеза некоторых специфических веществ, тех, что нарушают тонус крупных артерий. Также есть другие пути прямого воздействия, биохимические особенности зависят от конкретного наименования и подгруппы.
• Нормализация реологических свойств крови. Разжижение, повышение текучести. Что и становится факторов устранения нарушений питания. Хотя и не всегда.
• Коррекция состояния сосудистых стенок. Снижение скорости окисления, восстановление эластичности. Подобный профилактический эффект нейропротекторных средств способствует предотвращению множества проблем: в том числе снижает вероятность геморрагического инсульта или аневризм сосудов головного мозга в будущем.

Косвенным образом цереброваскулярные медикаменты улучшают умственную активность, память, внимание и снимают симптомы неврологического дефицита: от головной боли до прочих.

Если говорить о конкретных наименованиях подобных церебропротекторов:

Антиагреганты

Нарушают процесс агрегации тромбоцитов. По сути этот эффект обеспечивает повышение текучести крови. Многие медикаменты данного рода обладают мягким действием, потому создают минимум опасности при высокой терапевтической способности.

К классическим наименованиям можно отнести средства на основе ацетилсалициловой кислоты: Аспирин, Тромбо асс. Более современные типы, не имеющие в структуре и составе этого вещества: Клопидогрел, Тиклопидин и прочие. Применяются строго по показаниям.

Группа антиагрегантов подробно описана в этой статье.

Антикоагулянты

Куда более мощная фармакологическая группа. Способны нарушать синтез факторов свертывания. Эти медикаменты имеют куда больше побочных эффектов. Использование возможно только в ограниченном числе случаев. Представлены препараты антикоагулянты гепаринами разной массы.

Подробный обзор средств антикоагулянтов читайте тут.

Циннаризин

Комбинированное лекарственное средство, позволяет решить сразу группу проблем: нормализовать текучесть крови за счет минимальной антиагрегантной активности, купировать спазмы артерий мозга, восстановить уровень давления, интеллектуальные способности, возможности мышления.

Лекарство имеет сравнительно мало побочных эффектов, но при неправильном применении провоцирует явные астенические явления - усталость, снижение работоспособности. Это нужно учитывать при назначении лечения.

Винпоцетин

Выпускается в форме таблеток и ампулах для инъекций. Обладает специфическим эффектом. Функционирует как вазодилататор. То есть расширяет сосуды, способствует улучшению питания тканей головного мозга (группа сосудорасширяющих препаратов подробно описана здесь).

С другой же стороны, медикамент способствует снижению потребности нейронов в кислороде и помогает оптимизировать работу церебральных структур. Применяется в широком перечне случаев.

Нейропротективная терапия включает в себя не только ноотропы или цереброваскулярные, как правило, применяется несколько наименований разных типов для решения специфических задач лечения. Коих обычно множество, особенно у пациентов с ишемическими расстройствами.

Адаптогены

В основном они не относятся к классическим медикаментам. Большинство лекарств этого типа - представители натуропатического направления.

Однако в полной мере народными их не назовешь, поскольку это фактически признанные лекарственные средства, с доказанной эффективностью, подтвержденные клиническими испытаниями.

Среди основных:

• Настойка элеутерококка. Помогает активизировать защитные процессы, а также восстановить питания церебральных структур. С другой стороны, обладает высоким тонизирующим потенциалом.

Внимание:

При неправильном применении провоцирует повышение артериального давления. Это может быть опасно для пациентов с гипертонией.

• Настойка женьшеня. Ускоряет обмен веществ. Обладает примерно тем же эффектом, что и элеутерококк.

Оба наименования могут применяться строго по показаниям. Это не те БАДы, которые допустимо принимать самовольно, без консультации с врачом.

Условно сюда же можно отнести большую часть ноотропов, поскольку они позволяют головному мозгу работать в условиях недостаточного количества кислорода.

Антиоксиданты

В основе положительного эффекта лежит двойственная способность препаратов этого вида.

• С одной стороны, возможность нейтрализации свободных радикалов. Если говорить понятнее, под термином понимаются ионы различных веществ. При контакте с сосудистой стенкой, клетками головного мозга и прочими структурами, они вступают в реакцию окисления, что вызывает разрушение и в конечном итоге приводит к множеству заболеваний.

Способность нейтрализации свободных радикалов помогает восстановлению работоспособности клеток и сохранению их функциональной активности. Также предотвращает раковые процессы в организме, пусть и косвенным образом.

• С другой стороны, антиоксиданты повышают степень переработки кислорода. Иными словами, КПД газообмена резко растет. При прежнем количестве O2 в организме, его оказывается достаточно для обеспечения основных процессов.

На этом механизме и строится вся работа антиоксидантов. В чистом виде подобных медикаментов крайне мало. Обычно они обладают несколькими фармакологическими возможностями.

Список препаратов нейропротекторов антиоксидантного типа:

• Глицин - классический медикамент, относится к ноотропным средствам. Но за счет способностей нейромедиатора и ускорения утилизации кислорода, борьбы со свободными ионами в организме его можно причислить и к антиоксидантам.

Используется в клинической практике наиболее широко. В основном за счет высокой эффективности и низкой стоимости. Однако же, высока вероятность аллергических реакций. При приеме нужно внимательно следить за самочувствием.

• Мексидол. Средство со сравнительно узкой сферой применения. В основном его назначаются в рамках коррекции энцефалопатии и прочих дисциркуляторных нарушений. Возможно применение для профилактики ишемического инсульта, других подобных процессов.

Мексидол назначается врачами в качестве средства для комплексного лечения, но не для монотерапии (одного единственного).

• Глутаминовая кислота. Схожа по клиническим возможностям с Глицином, но имеет большую сферу применения.

• Эмоксипин. Назначается в качестве средства для лечения последствий инфаркта, инсульта, также патологий глазного происхождения и профиля. Например, глаукомы, диабетической ретинопатии. Спектр случаев, когда возможно применение довольно узок.

Антиоксиданты обладают смешанными качествами, что делает их пригодными для назначения во множестве ситуаций. Не считая группы исключений.

Комбинированные лекарства

В основном эти средства включают в себя несколько ранее озвученных наименований. В комплексе эффект становится более выраженным.

Важно, что производитель учитывает совместимость, и уже исходя из этого создает новые типы средств.

Среди наиболее популярных:

• Фезам. Представляет собой сочетание Пирацетама и Циннаризина. Применяется в схожих ситуациях. Вызывает минимум побочных эффектов. Но самовольно принимать его все равно нельзя.

• Тиоцетам. Применяется примерно в тех же случаях. Принципиальной разницы между наименованиями нет.

Комбинированные лекарственные средства назначаются реже. Вещества нейротропного действия в таком случае не могут варьироваться как нужно врачу, потому возможность «маневра» сильно ограничена.

Вопрос целесообразности назначения таких лекарственных средств остается на усмотрение специалиста.

Нейротропное действие - это способность восстанавливать нормальный кровоток и оптимизировать обмен веществ в головном мозге. Подобные эффект требуется в рамках большинства неврологических заболеваний, затрагивающих церебральные структуры. Наименования и схемы применения подбираются профильным врачом после оценки ситуации.

Источник: CardioGid.com

Классификация

К нейротропным средствам относят анксиолитики наряду с антидепрессантами, местнораздражающими средствами, анестетиками, наркозными лекарствами, нейролептиками, ноотропами, общетонизирующими медикаментами и адаптогенами. Кроме того, к этой категории препаратов относятся противопаркинсонические и противоэпилептические средства, снотворные и седативные препараты, психостимуляторы, а также лекарства, которые влияют на нейромышечную передачу. Рассмотрим эти категории в отдельности и начнем с анксиолитиков.

Рассмотрим подробнее классификацию нейротропных средств.

Анксиолитики и их воздействие

Анксиолитическое воздействие оказывают преимущественно вещества, которые относятся к транквилизаторам. Применяются они главным образом при наличии у пациентов неврозов с состоянием психического перенапряжения и страха. Препараты данной категории оказывают не только анксиолитическое воздействие. Они в разной степени также имеют гипнотическое, миорелаксирующее и противосудорожное свойство.

Для транквилизаторов в особенности характерен анксиолитический и успокаивающий эффект. Гипнотический эффект выражен в облегчении наступления сна, усилении воздействия снотворных, анальгезирующих и наркотических средств.

Миорелаксирующая активность анксиолитиков, которая связана с влиянием на нервную систему, а не с периферическим воздействием, часто служит положительным фактором в рамках применения транквилизаторов для снятия напряжения с чувством страха и возбуждения. Правда, такие препараты не подходят тем пациентам, работа которых требует концентрированной реакции.

При выборе анксиолитиков для клинического использования учитывают различия в спектре воздействия препаратов. Одни из них имеют все характерные для транквилизаторов свойства, к примеру, «Диазепам», а у других более выражен анксиолитичесий эффект, например, у «Медазепама». В больших дозировках любые анксиолитики проявляют характерные для этой категории медикаментов фармакологические свойства. К анксиолитикам относят «Алзолам» наряду с «Алпразоламом», «Атараксом», «Бромазепамом», «Гидазепамом», «Гидроксизином», «Грандаксином», «Диазепабене», «Диазепамом» и другие.

Антидепрессанты: описание и действие препаратов

Общим свойством всех антидепрессантов служит их тимолептическое воздействие, то есть они оказывают положительное влияние на аффективную сферу пациента. Благодаря использованию этих медикаментов у людей отмечается улучшение общего психического состояния и настроения. Антидепрессанты различаются между собой. Например, у «Имипрамина» и ряда других антидепрессантов тимолептический эффект может сочетаться со стимулирующим воздействием. А у таких препаратов, как «Амитриптилин», «Пипофезин», «Флуацизин», «Кломипрамин» и «Доксепин», более выражен седативный эффект.

У средства «Мапротилин» антидепрессивное воздействие сочетается с седативным и анксиолитическим. Ингибиторы моноаминоксидазы, например, «Ниаламид» и «Эпробемид», имеют стимулирующее свойство. Лекарство «Пирлиндол» снимает у людей симптоматику депрессии, проявляя ноотропную активность и улучшая когнитивные функции нервной системы. Антидепрессанты находят свое применение не только в психиатрической сфере, но и в рамках лечения нейровегетативных и соматических болезней.

Терапевтическое воздействие антидепрессантов при пероральном и при парентеральном использовании обычно развивается постепенно и проявляется только спустя десять дней после начала лечения. Это можно объяснить тем, что антидепрессивный эффект связан с накоплением нейромедиаторов в районе нервных окончаний, а кроме того, с медленно появляющимся адаптационным изменением. К антидепрессантам относят препараты в виде «Азафена», «Бефола», «Биоксетина», «Гидифена», «Депрекса», «Золофта», «Имизина», «Леривона», «Петилила» и другие лекарственные средства.

Классификация нейротропных гипотензивных средств представлена ниже.

Местнораздражающие средства

Местнораздражающие медикаменты возбуждают окончания нервов в коже, вызывая местную и рефлекторную реакцию, способствующую улучшению трофики тканей и кровоснабжения. Такие препараты также способствуют ослаблению болей. В их механизме воздействия также играет роль локальное освобождение гистамина и простагландинов.

Раздражение рецепторов слизистых, подкожных образований и кожи, как правило, сопровождается высвобождением и образованием динорфинов, энкефалинов, эндорфинов и пептидов, которые имеют большое значение для восприятия боли. Некоторые местные препараты данной категории в той или иной степени могут всасываться и вызывают тем самым резорбтивный системный эффект, при этом они оказывают влияние на разные регуляторные процессы.

Интегральное рефлекторное воздействие раздражающих веществ может сопровождаться расширением сосудов, так как улучшается трофика тканей наряду с оттоком жидкости. Помимо этого, наблюдается ослабление болевых ощущений. Непосредственно область применения раздражающих препаратов включает, прежде всего, ушибы, миозиты и невриты. Также целесообразно их применение при артритах, растяжениях, нарушении кровообращения и тому подобное.

К местнораздражающим медикаментам относят «Апифор» наряду с «Беталгоном», «Випралгоном», «Капсикамом, «Ментолом», «Никофлексом», «Пихтанолом», «Спиролом», «Финалгоном» и так далее.

Какие препараты еще входят в список нейротропных средств?

Местные анестетики: описание и действие лекарственной подгруппы

Местные анестетики направлены на понижение, а также на полное подавление возбудимости чувствительных нервных окончаний в коже, слизистых и прочих тканях при непосредственном контакте. В зависимости от варианта использования местного анестетика выделяют терминальную анестезию, в рамках которой анестетик наносится на поверхность, на которой он блокирует окончания наиболее чувствительных нервов, и инфильтрационную, когда анестетическим раствором последовательно пропитывается кожа и более глубокие ткани. Помимо этого, выделяют проводниковую анестезию, в рамках которой анестетик вводится по ходу нерва, благодаря чему возникает блокировка проведения возбуждения по нервным волокнам. Данные нейротропные средства в фармакологии очень популярны.

Первым компонентом, у которого была обнаружена местноанестезирующая активность, стал алкалоид кокаина. В связи с высокой токсичностью данное вещество в настоящее время почти не используется. В современной анестезиологии врачами применяется целый ряд местных синтетических анестетиков. К ним относят «Анестезин» наряду с «Новокаином», «Тримекаином», «Дикаином» (этот препарат главным образом применяют в офтальмологической практике), «Пиромекаином» и «Лидокаином». В последнее время разрабатываются длительно воздействующие местные анестетики, к примеру, «Бупивакаин».

Сфера применения различных препаратов напрямую зависит от их фармакологического и физико-химического свойства. Например, нерастворимое вещество анестезин применяют только поверхностно. Что касается растворимых препаратов, то их применяют для различных видов местной анестезии.

Ряд местных анестетиков обладает антиаритмической активностью. «Лидокаин» отличается относительно широким применением при некоторых видах аритмий. В этих же целях используется «Тримекаин». Среди местных анестетиков также стоит назвать препараты в виде «Дикаина», «Инокаина», «Ксилокаина», «Маркаина», «Наропина», «Прамоксина», «Рихлокаина», «Скандонеста» и «Цитокартина».

Какие еще нейротропные средства бывают?

Наркозные средства и их описание

В целях общего обезболивания, то есть непосредственно для наркоза или проведения общей анестезии, в современной анестезиологии применяются разные лекарственные средства. В зависимости от их физических и химических свойств, а кроме того, способов применения, они делятся на ингаляционные препараты и неингаляционные.

К медикаментам для ингаляционного наркоза относят ряд легко испаряющихся жидкостей в виде вещества под названием «фторотан» и газообразных элементов главным образом — это закись азота. Благодаря хорошим наркотизирующим свойствам и безопасности фторированные углеводороды, в особенности фторотан, находят широкое применение в анестезиологической практике, вытесняя ранее применявшийся циклопропан. Утратил свое значение как вещество для наркоза хлороформ. К веществам для неингаляционного наркоза относятся барбитураты в виде тиопентала натрия и небарбитуровые средства, например, гидрохлорид кетамина и пропанидид.

Для погружения в наркоз зачастую применяют неингаляционные наркотические нейротропные средства периферического действия, которые вводятся внутривенно или внутримышечно. Основной наркоз проводится ингаляционными или неингаляционными препаратами. Основной наркоз бывает однокомпонентным или многокомпонентным. Вводный наркоз осуществляется специальными концентрациями средств, например, с помощью закиси азота, смешанной с кислородом.

В рамках подготовки к операции проводят процедуру премедикации, включающую в себя назначение пациенту анальгетических, успокаивающих, холинолитических и прочих препаратов. Такие средства применяются с целью ослабления отрицательного влияния на организм эмоционального стресса, который обычно предшествует операции. Благодаря данным медикаментам удается предупредить вероятные побочные эффекты, которые связаны с наркозом и хирургическим вмешательством, речь идет о рефлекторных реакциях, нарушениях гемодинамики, усилении секреции желез дыхательных путей и тому подобное. Премедикация помогает облегчить проведение наркоза. Благодаря премедикации уменьшается концентрация применяемого для наркоза вещества, а вместе с тем меньше выражена фаза возбуждения.

К наркозным средствам, применяемым в настоящее время, относятся препараты в виде «Кеталара», «Наркотана», «Рекофола», «Тиопентала», «Уретана», «Хлороформа» и другие.

К нейротропным средствам относятся и нейролептики.

Описание и действие нейролептиков

К нейролептикам относят средства, которые предназначены для лечения психозов и прочих тяжелых психических расстройств у людей. В категорию нейролептических препаратов включен ряд производных фенотиазина, например, «Хлорпромазин», бутирофеноны в виде «Галоперидола» и «Дроперидола», а также производные дифенилбутилпиперидина - «Флуспирилен».

Эти нейротропные средства центрального действия могут оказывать многогранное влияние на человеческий организм. К их основным фармакологическим свойствам относят своеобразное успокаивающее воздействие, которое сопровождается уменьшением реакции на внешние стимулы. При этом может наблюдаться ослабление психомоторного возбуждения наряду с аффективной напряженностью, ослаблением агрессивности и подавлением чувства страха. Такие медикаменты могут подавлять галлюцинации, бред, автоматизм и прочие психопатологические синдромы. Благодаря нейролептикам оказывается лечебное воздействие на пациентов с шизофренией и прочими психическими заболеваниями.

Выраженным снотворным воздействием нейролептики в обычных дозировках не обладают, но способны вызывать дремотное состояние, способствуя тем самым наступлению сна и усиливая влияние снотворных и прочих успокаивающих медикаментов. Они потенцируют воздействие анальгетиков, наркотиков, местных анестетиков, ослабляя эффекты психостимулирующих препаратов. К нейролептикам, прежде всего, относятся «Солиан» наряду с «Сонапаксом», «Тераленом», «Тизерцином», «Флюанксолом», «Хлорпромазином», «Эглеком», «Эсказином» и другие.

Нейротропные гипотензивные средства

Нейротропные препараты периферического действия включают ганглиоблокаторы, симпатолитики и адреноблокаторы.

Ганглиоблокаторы блокируют проведение сосудосуживающих импульсов на уровне симпатических ганглиев. МД обусловлен угнетением н-ХР, благодаря чему затрудняется проведение возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Это сопровождается снижением тонуса артериол и общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшением тонуса вен и венозного возврата крови к сердцу. При этом понижается АД, сердечный выброс, депонируется кровь в венах органов брюшной полости, в нижних конечностях и уменьшается масса циркулирующей крови, снижается давление в правом желудочке и легочной артерии, угнетаются рефлекторные сосудосуживающие реакции. Сегодня ганглиоблокаторы для лечения гипертонической болезни используют мало, так как дают много побочных эффектов: ортостатическая гипотензия, угнетение перистальтики кишечника, запоры, атония мочевого пузыря и др.

К нейротропным антигипертензивным средствам быстро развивается привыкание. Применяют при тяжелых (осложненных) гипертонических кризах, прогрессирующей гипертонии, не поддающейся действию других ЛС. Очень осторожно нужно назначать больным старше 60 лет. При кризах обычно назначают парэнтерально препараты средней продолжительности действия (бензогексоний, пентамин), а для длительного применения — пирилен внутрь (действует 10-12 ч). Для управляемой гипотонии применяют нейротропные гипотензивные средства короткого действия (гигроний, арфонад). Ганглиоблокаторы используют также при лечении местных сосудистых спазмов (эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз).

Симпатолитики. Основным препаратом является «Октадин». МД связан с истощением запасов норадреналина в симпатических окончаниях, а результате чего угнетается передача сосудосуживающих импульсов в периферических адренергических синапсах. Гипотензивный эффект развивается постепенно (через 1-3 дня) и продолжается 1-3 недели после отмены данного препарата из группы нейротропных гипотензивных средств. ПЭ: ортостатическая гипотония, брадикардия, диспептические расстройства, обострение язвенной болезни и бронхиальной астмы.

«Клонидин» («Клофелин») — антигипертензивный эффект препарата обусловлен воздействием на адреналиновые А2 и имидазолиновые I2 рецепторы в центрах продолговатого мозга. При применении препарата снижается продукция ренина в почечных клетках, уменьшается сердечный выброс, сосуды расширяются. Действует 6-12 часов;

«Гуанфацин» и «Метилдофа» также способствуют расширению сосудов и замедляют сердечную деятельность. Действуют продолжительнее «Клонидина», до 24 часов. У данных веществ, как и у «Клонидина», имеется ряд существенных побочных эффектов. Значительно выражен седативный эффект, ощущение сухости во рту, депрессия, отеки, запоры, головокружение и сонливость;

«Моксонидин» является нейротропным антигипертензивным средством центрального действия второго поколения, его механизм действия более совершенен. Он избирательно воздействует на имидазолиновые рецепторы и тормозит действие симпатической НС на сердце. Характеризуется меньшими побочными эффектами, чем вышеописанные средства с центральным действием.

Действие и описание седативных средств

Седативные препараты являются лекарственными средствами, оказывающими общее успокаивающее воздействие на нервную систему. Седативный эффект проявляется в понижении реакции на разные внешние раздражители. На фоне их применения у людей наблюдается некоторое уменьшение дневной активности.

Препараты данной категории регулируют функции нервной системы, усиливая процессы торможения и снижая возбуждение. Как правило, они усиливают воздействие снотворных медикаментов, облегчая наступление и естественного сна. Усиливают они и действие анальгетиков и прочих средств, которые направлены на угнетение нервной системы.

Рассмотрим эти нейротропные средства и препараты более подробно. К седативным средствам относят препараты брома, а именно: бромид натрия и калия, бромистую камфору и средства, которые изготовлены из лекарственных растений, таких как валериана, пустырник, пассифлора и пион. Бромиды начали применять в медицине уже достаточно давно, еще в позапрошлом веке. Влияние соли брома на нервную деятельность было изучено И. Павловым и его учениками.

Согласно данным основное воздействие бромидов напрямую связано со способностью усиливать процессы торможения в головном мозге. Благодаря этим препаратам восстанавливается нарушенное равновесие между процессом торможения и возбуждения, в особенности при повышенной возбудимости нервной системы. Воздействие бромидов во многом зависит от вида высшей нервной деятельности, а кроме того, от функционального состояния нервной системы. В рамках экспериментальных условий было доказано, что чем ниже выраженность функционального нарушения в коре головного мозга, тем меньшая дозировка требуется для коррекции этих сбоев.

Прямая зависимость величины терапевтического дозирования бромидов от вида нервной деятельности нашла свое подтверждение и в клинике. Именно в связи с этим требуется учитывать вид и состояние нервной системы в процессе подбора индивидуальной дозы.

Основным показанием к назначению седативных препаратов является повышенная нервная возбудимость. Прочими показаниями выступает раздражительность наряду с вегето-сосудистыми расстройствами, нарушениями сна, неврозами и неврозоподобными состояниями. В сравнении со снотворными седативные средства (в особенности растительного происхождения) могут оказывать менее выраженное успокаивающее воздействие. Следует отметить, что для седативных средств характерна хорошая переносимость наряду с отсутствием серьезных побочных реакций. Они, как правило, не вызывают сонливости, атаксии, привыкания или психической зависимости. Благодаря этим достоинствам седативные препараты сегодня широко используются в рамках повседневной амбулаторной практики. Наиболее популярными из них являются «Валокордин» наряду с «Валосердином», «Клиофитом», «Лавокордином», «Мелаксеном», «Нервофлуксом», «Новопасситом», «Патримином» и другие.

Классификация нейротропных средств на этом не заканчивается.

Снотворные средства

Снотворные средства в настоящее время представлены препаратами различных химических групп. Барбитураты, которые были долгое время основными снотворными, теперь теряют свое ведущее значение. Зато все шире применяют соединения из бензодиазепинового ряда в виде «Нитразепама», «Мидазолама», «Темазепама, «Флуразепама» и «Флунитразепама».

Важно помнить про несовместимость нейротропных средств, химиопрепаратов и алкоголя.

Все транквилизаторы способны оказывать в той или иной степени седативное воздействие на человеческий организм, способствуя наступлению сна. По интенсивности некоторых сторон воздействия различные препараты этой категории могут несколько отличаться друг от друга. К средствам, которые оказывают наиболее выраженное снотворное воздействие, относят «Триазолам» и «Феназепам».

Итак, мы рассмотрели основные категории нейротропных лекарственных средств, которые в настоящее время широко используются в различных сферах медицинской практики.

Источник: FB.ru

Ноотропные препараты

Ноотропы - препараты, стимулирующие метаболизм в нервной ткани и устраняющие нервно-психические расстройства. Они омолаживают организм, продлевают жизнь, активируют процесс обучения и ускоряют запоминание. Термин «ноотропный» в переводе с древнегреческого языка дословно означает «изменяю разум».

• «Пирацетам» – самый известный представитель ноотропных препаратов, широко применяемый в современной традиционной медицине для лечения психоневрологических заболеваний. Он повышает концентрацию АТФ в мозге, стимулирует синтез РНК и липидов в клетках. «Пирацетам» назначают больным в период реабилитации после острой ишемии мозга. Препарат является первым ноотропом, который синтезировали в Бельгии в прошлом веке. Учеными было установлено, что это лекарство значительно повышает умственную работоспособность и восприятие информации.
• «Церебролизин» представляет собой гидролизат, полученный из головного мозга молодых свиней. Это частично разрушенный сывороточный протеин, обогащенный аминопептидами. Благодаря низкой молекулярной массе «Церебролизин» быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, достигает клеток мозга и оказывает свое терапевтическое действие. Это лекарство природного происхождения, благодаря чему оно не имеет противопоказаний и редко вызывает побочные эффекты.
• «Семакс» – синтетический нейропептидный комплекс, оказывающий выраженное ноотропное действие. Он является аналогом фрагмента адренокортикотропного гормона, но не обладает гормональной активностью и не влияет на работу надпочечников. «Семакс» адаптирует работу мозга и способствует формированию устойчивости к стрессорным повреждениям, гипоксии и ишемии. Это лекарство является также антиоксидантом, антигипоксантом и ангиопротектором.
• назначают больным, перенесшим инсульт. Он восстанавливает поврежденные мембраны нервных клеток и предотвращает их дальнейшую гибель. Больным с ЧМТ препарат позволяет быстро выйти из посттравматической комы, уменьшает интенсивность неврологических симптомов и длительность реабилитационного периода. У пациентов после активной терапии препаратом исчезают такие клинические признаки, как безынициативность, ухудшение памяти, трудности в процессе самообслуживания, повышается общий уровень сознания.
• «Пикамилон» – препарат, под воздействием которого улучшается мозговое кровообращение, активизируется метаболизм в ткани головного мозга. Лекарство обладает свойствами антигипоксанта, антиоксиданта, антиагреганта и транквилизатора одновременно. При этом не происходит угнетение ЦНС, не возникают сонливость и вялость. «Пикамилон» устраняет симптомы переутомления и психоэмоциональных перегрузок.

Антиоксиданты

Антиоксиданты - препараты, нейтрализующие патогенное воздействие свободных радикалов. После лечения клетки организма обновляются и оздоравливаются. Антигипоксанты улучшают утилизацию циркулирующего в организме кислорода и повышают устойчивость клеток к гипоксии. Они предотвращают, уменьшают и ликвидируют проявления кислородного дефицита, поддерживая энергетический обмен на оптимальном уровне.

Список препаратов-нейропротекторов с антиоксидантным действием:

1. «Мексидол» эффективен в борьбе с гипоксией, ишемией, судорогами. Препарат повышает устойчивость организма к стрессу, стимулирует его адаптационные возможности к повреждающему воздействию окружающей среды. Это лекарство включают в комплексное лечение дисциркуляторных изменений, происходящих в мозге. Под воздействием «Мексидола» улучшаются процессы восприятия и воспроизводства информации, особенно у пожилых лиц, уменьшается алкогольная интоксикация организма.
2. повышает активность антиоксидантных ферментов, уменьшает образование простагландинов, препятствует тромбоагрегации. «Эмоксипин» назначают больным с признаками острой мозговой и коронарной недостаточности, глаукомы, внутриглазных кровоизлияний, диабетической ретинопатии.
3. «Глицин» – аминокислота, являющаяся естественным метаболитом мозга и влияющая на функциональное состояние его специализированных систем и неспецифических структур. Это нейромедиатор, регулирующий обменные процессы в ЦНС. Под воздействием препарата снижается психоэмоциональное напряжение, улучшается работа мозга, уменьшается выраженность астении и патологическая зависимость от алкоголя. «Глицин» оказывает антистрессовое и седативное действие.
4. «Глутаминовая кислота» – препарат, стимулирующий процессы восстановления в организме, нормализующий метаболизм и передачу нервных импульсов. Он увеличивает устойчивость клеток мозга к гипоксии и защищает организм от токсического воздействия отравляющих веществ, алкоголя, некоторых лекарственных препаратов. Лекарство назначают больным с шизофренией, эпилепсией, психозами, бессонницей, энцефалитом и менингитом. «Глутаминовая кислота» входит в комплексную терапию детского церебрального паралича, полиомиелита, болезни Дауна.
5. «Компламин» – нейротропное лекарство, улучшающее кровоснабжение мозга, способствующее притоку насыщенной кислородом крови к мозговой ткани, подавляющее агрегацию тромбоцитов. «Компламин» является непрямым антиоксидантом, который активирует липидный и углеводный обмены, обладает гепатопротекторным эффектом.

Сосудистые препараты

Классификация наиболее применяемых сосудистых препаратов: антикоагулянты, антиагреганты, вазодилататоры, блокаторы кальциевых каналов.

• Антикоагулянты: «Гепарин», «Синкумарин», «Варфарин», «Фенилин». Эти препараты является антикоагулянтами, которые нарушают биосинтез факторов свертывания крови и ингибируют их свойства.
• Антиагрегантным действием обладает «Ацетилсалициловая кислота». Она инактивирует фермент циклооксигеназу и снижает агрегацию тромбоцитов. Кроме того, у данного препарата имеются непрямые антикоагуляционные свойства, реализуемые путем угнетения факторов свертывания крови. «Ацетилсалициловую кислоту» назначают с профилактической целью лицам с нарушениями мозгового кровообращения, перенесшим инсульт и инфаркт миокарда. «Плавикс» и «Тиклид» являются аналогами «Аспирина». Их назначают в тех случаях, когда их «Ацетилсалициловая кислота» неэффективна или противопоказана.
• «Циннаризин» улучшает текучесть крови, увеличивает устойчивость мышечных волокон к гипоксии, повышает пластичность эритроцитов. Под его воздействием сосуды головного мозга расширяются, улучшается мозговой кровоток, активизируется биоэлектрическая способность нервных клеток. «Циннаризин» обладает спазмолитическим и противогистаминным действием, уменьшает реакцию на некоторые сосудосуживающие вещества, снижает возбудимость вестибулярного аппарата, при этом не влияя на артериальное давление и частоту сокращений сердца. Он снимает спазмы кровеносных сосудов и сокращает цереброастенические проявления: шум в ушах и сильную головную боль. Назначают медикамент больным с ишемическим инсультом, энцефалопатией, болезнью Меньера, деменцией, амнезией и прочими патологиями, сопровождающимися головокружением и головной болью.
• «Винпоцетин» – полусинтетический вазодилататор, устраняющий гипоксию и повышающий устойчивость нейронов к дефициту кислорода. Он снижает агрегацию тромбоцитов, увеличивает церебральный кровоток, преимущественно в ишемизированных участках мозга. «Винпоцетин» и «Циннаризин» являются антигипоксантами непрямого действия. Их терапевтический эффект обусловлен переводом организма на более низкий уровень функционирования, позволяющий выполнять полноценную физическую и умственную работу. Противогипоксическое действие этих препаратов считается опосредованным.
• «Трентал» расширяет сосуды, улучшает микроциркуляцию и церебральный кровоток, обеспечивает клетки мозга необходимым питанием, активизирует обменные процессы. Он эффективен при остеохондрозе шейного отдела позвоночника и прочих заболеваниях, сопровождающихся значительным ухудшением локального кровотока. Основное действующее вещество препарат вызывает расслабление гладкой мышечной стенки сосудов, увеличивает их диаметр, улучшает эластичность стенок эритроцитов, благодаря чему они спокойно проходят через сосуды микроциркуляторного русла. Препарат расширяет преимущественно сосуды сердца и структур головного мозга.

Препараты с комбинированным действием

Нейропротекторные препараты комбинированного действия обладают метаболическими и вазоактивными свойствами, которые обеспечивают быстрый и наилучший терапевтический эффект при лечении низкими дозами активных веществ.

1. обладает взамопотенциирующим действием «Пирацетама» и «Тиотриазолина». Наряду с церебропротекторными и ноотропными свойствами, лекарство обладает антигипоксическим, кардиопротекторным, гепатопротекторным, иммуномодулирующим эффектами. «Тиоцетам» назначают пациентам, страдающим заболеваниями головного мозга, сердца и сосудов, печени, вирусными инфекциями.
2. - препарат, расширяющий кровеносные сосуды, улучшающий усвоение организмом кислорода, способствующий повышению его устойчивости к кислородной недостаточности. В состав лекарства входят два компонента «Пирацетам» и «Циннаризин». Они являются нейропротекторными средствами и повышают устойчивость нервных клеток к гипоксии. «Фезам» ускоряет белковый обмен и утилизацию глюкозы клетками, улучшает межнейронную передачу в ЦНС и стимулирует кровоснабжение ишемизированных участков мозга. Астенический, интоксикационный и психоорганический синдромы, нарушение мышления, памяти и настроения - показания для использования «Фезама».

Адаптогены

К адаптогенам относятся средства растительного происхождения, обладающие нейротропным эффектом. Наиболее распространенными среди них являются: настойка элеутерококка, женьшеня, китайского лимонника. Они предназначены для борьбы с повышенной утомляемостью, стрессами, анорексией, гипофункцией половых желез. Применяют адаптогены для облегчения акклиматизации, профилактики простудных заболеваний, ускорения выздоровления после острых заболеваний.

• «Жидкий экстракт элеутерококка» – фитопрепарат, оказывающий общетонизирующее действие на организм человека. Это БАД, для изготовления которого используют корни одноименного растения. Нейропротектор стимулирует иммунитет и адаптационные возможности организма. Под воздействием препарата уменьшается сонливость, ускоряется метаболизм, улучшается аппетит, снижается риск развития онкозаболеваний.
• «Настойка женьшеня» имеет растительное происхождение и оказывает положительное влияние на обмен веществ в организме. Препарат стимулирует работу сосудистой и нервной систем человека. Его применяют в составе общеукрепляющей терапии у ослабленных больных. «Настойка женьшеня» является метаболическим, противорвотным и биостимулирующим средством, которое помогает адаптироваться организму при атипичных нагрузках, повышает давление, снижает уровень сахара в крови.
• «Настойка китайского лимонника» является распространенным средством, позволяющим избавиться от сонливости, быстрой утомляемости и надолго зарядиться энергией. Это средство восстанавливает состояние после депрессии, обеспечивает прилив физических сил, отлично тонизирует, обладает освежающим и стимулирующим действием.

В данный момент на вопросы отвечает: А. Олеся Валерьевна , к.м.н., преподаватель медицинского вуза

Поблагодарить специалиста за помощь или поддержать проект СосудИнфо можно произвольным платежом по ссылке.