Папаверин (лат. Papaverinum) - лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков. В настоящее время применяется только в виде солянокислой соли (папаверина гидрохлорида).

Понижает тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов.

Назначается при спастических состояниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, бронхов, нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Благодаря длительному опыту применения, является одним из наиболее изученных препаратов. Выпускается различными фармацевтическими производителями.

Папаверин был открыт студентом-химиком Генрихом Мерком в 1848 г. Новое вещество немец выделил из опия - млечного сока снотворного мака (лат. Papaver Somniferum).

По химической структуре средство было причислено к классу алкалоидов.
В 1910 г. А. Пикте впервые синтезировал папаверин искусственно из вератрового альдегида и гипуровой кислоты. Примерно в это же время у алкалоида обнаружились спазмолитические и сосудорасширяющие свойства.

В 1913 г. немецкий врач Дж. Паль ввел препарат в клиническую практику, начав использовать его у больных со стенокардией и бронхиальной астмой. Позже папаверин стали применять при спазмах кишечника, мочеточников и в качестве гипотензивного средства.

В 1930 г. венгерская корпорация «Хинон» (Chinon) первой в мире приступила к выпуску лекарственного средства в промышленных масштабах. К середине XX в. общее число компаний-изготовителей папаверина выросло до нескольких десятков.
В 50-е гг. у препарата появился конкурент - дротаверин («Но-Шпа»). По спазмолитическим свойствам он оказался в несколько раз активнее предшественника, поэтому нашел более широкое применение. Однако во многих странах папаверин по-прежнему остается достаточно востребованным медикаментом как в силу сложившихся традиций, так и вследствие своей низкой стоимости.

Свойства

Международное непатентованное название : папаверин (англ. papaverine).
Химическое название по ИЮПАК : 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолина гидрохлорид.
Брутто-формула : C20H21NO4 *HCl
Молярная масса : 375,85.

Папаверина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок со слегка горьковатым вкусом, без запаха. Температура плавления - 225ºС. Хорошо растворяется в воде, плохо - в этиловом спирте, хлороформе, диэтиловом эфире. Препарат выделяют из опия или получают синтетическим путем.

Результаты исследований

Первые исследования, посвященные изучению фармакологической активности папаверина, были проведены Дж. Палем в 1910-х гг. Ученый установил, что на низшие организмы (амеб, трипаносом) средство оказывает токсическое действие, сравнимое с морфием.

У высших животных папаверин, наоборот, проявляет токсичность значительно более низкую, чем морфий. Так, например, у кроликов слабые симптомы отравления возникают лишь при подкожном введении препарата в дозе 0,25-0,30 мг на 1 кг веса.

При лечении пациентов со стенокардией Паль отметил, что у папаверина практически отсутствуют наркотические свойства. В редких случаях медикамент вызывал сонливость, причем обычно на второй день после применения. Явления передозировки наступали только после перорального приема алкалоида в количестве более 400 мг.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проведенных во второй половине XX в., папаверин показал хорошую эффективность в терапии трех групп заболеваний:

• почечных колик,
• желудочно-кишечных спазмов,
• патологий желчевыводящих путей.

По данным испытаний, выраженные спазмолитические свойства препарата отметили в среднем около 60% пациентов. 23% охарактеризовали его действие как умеренное или слабое. У 17% никакого улучшения состояния не наблюдалось.

В отдельных клинических испытаниях изучалась рациональность использования папаверина у больных с язвенной болезнью пищеварительного тракта. Было установлено, что прием средства в дозе 80 мг 3 раза в сутки приводит к заметному ослаблению болевого синдрома у 78% пациентов.

Двойные слепые плацебо-контролируемые испытания 90-х гг. подтвердили эффективность применения папаверина при кишечных расстройствах.

В одном из российских исследований участие приняли 62 пациента с синдромом раздраженной кишки. Добровольцы экспериментальной группы принимали препарат по 80 мг 3 раза в сутки в течение 2 месяцев.

Контрольная группа получала плацебо. В завершении терапии все испытуемые из первой популяции отметили уменьшение силы и частоты болей. Тогда как в контрольной группе пациенты пожаловались на усиление болевого синдрома.

По результатам всего объема клинический исследований, папаверин показал наибольшую спазмолитическую активность в терапии почечных колик, желудочно-кишечных болей, холелитиаза, дисменореи. Наименее эффективным применение препарата оказалось у пациентов с цереброваскулярными нарушениями.

Во всех испытаниях была отмечена хорошая переносимость лекарственного средства. Побочные явления возникали не более чем у 0,5-3% больных.

Применение в разных странах

Папаверин разрешен к применению более чем в 50 государствах, включая Россию, Германию, Францию, Великобританию, США и Японию. Различные заводы выпускают препарат под торговыми названиями «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» или под собственными брендовыми наименованиями (например, в Тайване производится Папарин, в Венесуэле - Атроверан, в Аргентине - Мезотин).

• для устранения спазмов пищеварительного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей,
• в комплексной терапии нарушений мозгового и коронарного кровообращения.

В США и Канаде в 1986 г. папаверин также был одобрен в качестве средства для лечения эректильной дисфункции у мужчин*. Однако после изобретения ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (Виагры, Сиалиса и др.) с этой целью препарат практически не используется.

В России папаверин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утвержденный Распоряжением Правительства РФ № 2135-р от 30.12.2009.

*При нарушениях эрекции раствор папаверина вводят интракавернозно (в пещеристое тело полового члена). Положительное действие связывают с расслаблением трабекул кавернозных тел и усилением кровотока.

Состав и формы выпуска

В России препарат выпускается в форме:

• 2% (20 мг/мл) инъекционного раствора в ампулах по 2 мл,
• суппозиториев с содержанием папаверина гидрохлорида 20 мг,
• таблеток с содержанием папаверина гидрохлорида 40 мг (для взрослых) и 10 мг (для детей).

В некоторых европейских странах (Швейцарии, Великобритании) в аптечной продаже также можно встретить порошки с папаверином, расфасованные в саше-пакеты по 150 мг, и 3% инъекционные растворы.

Механизм действия

Папаверин воздействует непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывая ее расслабление. Расширение сосудов приводит к улучшению кровотока, в том числе мозгового, и снижению артериального давления.

По современным представлениям, спазмолитические эффекты препарата обусловлены блокадой в мышцах фермента фосфодиэстеразы, за счет чего в клетках начинает накапливаться циклический 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ). Это приводит к выходу из клеток ионов кальция и снижению сократительной активности мускулатуры.

Релаксирующие свойства папаверина в отношении разных органов выражены неодинаково. Наибольшему расслаблению подвергается толстая кишка, далее по убыли эффекта:

• 12-перстная кишка,
• желудок, матка,
• желчевыводящие и мочевыводящие пути, сфинктер Одди,
• бронхи,
• сосуды.

В высоких дозах папаверин снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.

Препарат практически не оказывает влияния на центральную нервную систему. Седативный эффект проявляется лишь при употреблении папаверина в дозах выше средних терапевтических.

Эффективность препарата снижается на фоне табакокурения.

Метаболизм и выведение

При пероральном и ректальном применении папаверин быстро всасывается из пищеварительного тракта. В среднем в кровь попадает до 54% от принятой дозы. В плазме препарат на 90% связывается с белками.

Средство хорошо распределяется по организму. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся путем почечной фильтрации. Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. (при патологиях почек это время может увеличиваться до 24 часов).

Показания к применению

Основаниями для назначения папаверина служат:

• спастические состояния органов брюшной полости (спастический колит, холецистит, пилороспазм),
• почечная колика,
• бронхоспазм,
• спазм периферических (эндартериит) или церебральных сосудов.

В качестве вспомогательного средства папаверин используется для подготовки больных к оперативным вмешательствам.

Ранее препарат широко применялся для профилактики приступов стенокардии, однако сегодня с этой целью рекомендуются более современные антиангинальные средства.

Противопоказания

Папаверин противопоказан при следующих состояниях:

• нарушения атриовентрикулярной проводимости,
• коматозные состояния,
• угнетение дыхательных функций,
• глаукома,
• возраст до 6 мес. (для инъекционных форм - до 1 года),
• бронхообструкция,
• тяжелые нарушения функций печени,
• воспалительные процессы прямой кишки (ограничение касается только свечей).

Из-за высокого риска развития гипертермии не рекомендуется применять препарат в пожилом возрасте.

Беременность и лактация

В России и Европе специальных исследований, которые доказывали бы безопасность папаверина при беременности или лактации, не проводилось.

Влияние на способность управлять транспортом и сложными механизмами

После парентерального (особенно внутривенного) введения препарата следует избегать вождения транспорта и занятий опасными видами деятельности в течение 1 часа.

Способ применения и дозы

Папаверин назначают внутрь, ректально, подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Таблетки .

• детям от 6 мес. до 2 лет назначается 5 мг на прием,
• от 3 до 4 лет - 5-10 мг,
• от 5 до 6 лет - 10 мг,
• от 7 до 9 лет - 10-15 мг,
• от 10 до 14 лет - 15-20 мг.

Схема приема: по 1 дозе 3-4 раза в сутки.

Максимально допустимые суточные дозы:

• для взрослых - 600 мг,
• для детей от 6 мес. до года - 10 мг, от 3 до 4 лет - 20 мг, от 5 до 6 лет - 40 мг, от 7 до 9 лет - 60 мг, от 10 до 14 лет - 200 мг.

Суппозитории .

Взрослым: вводить по 1-2 суп. 2-3 раза в сутки после самопроизвольного опорожнения кишечника или клизмы.

Инъекции .

Подкожно и внутримышечно взрослым вводят 1-2 мл ампульного раствора (в пересчете на активное вещество - 20-40 мг папаверина гидрохлорида).

Внутривенно взрослым вводят 1 мл препарата (или 20 мг папаверина гидрохлорида), который предварительно разбавляют 10-20 мл физиологического раствора. Введение проводят медленно и под контролем врача.

Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 10 мг.

Для детей в возрасте от 1 до 12 лет количество препарата рассчитывают исходя из массы тела: 0,3 мг папаверина на 1 кг веса.

Максимальная суточная доза для взрослых при парентеральном применении не должна превышать 300 мг.

Побочные эффекты

При терапии папаверином возможны:

• снижение артериального давления,
• головокружение,
• головная боль,
• слабость,
• сонливость,
• атриовентрикулярная блокада или желудочковая экстрасистолия (риски повышаются при быстром внутривенном введении препарата),
• диспепсические расстройства (запор, тошнота),
• повышение потливости,
• аллергические реакции,
• эозинофилия,
• повышение уровня печеночных трансаминаз.

При использовании свечей могут наблюдаться местные негативные реакции: чувство жжения или зуда в анальном проходе.

Особые указания

На время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя.

С осторожностью следует применять папаверин в пожилом возрасте, у пациентов с гипертиреозом, почечной или печеночной недостаточностью, аденомой предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, тяжелых заболеваниях сердца, шоковых состояниях и черепно-мозговой травме.

Передозировка

Отравление папаверином проявляется:

• общим недомоганием,
• диплопией (двоением в глазах),
• усилением потливости,
• головной болью,
• аритмией.

Состояние лечат промыванием желудка и приемом энтеросорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию (корректируют артериальное давление).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат угнетает эффекты леводопы и допегита.

Комбинация с барбитуратами приводит к ослаблению спазмолитических свойств папаверина.

Действие алкалоида могут усиливать:

• наркотических средства,
• транквилизаторы,
• анальгетики,
• седативные препараты.

Гипотензивный эффект препарата потенциируют различные антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин, прокаинамид.

Активность папаверина подавляет никотин.

Условия отпуска

Инъекции отпускаются по рецепту. Таблетки и суппозитории - без рецепта.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте. Вдали от детей. Таблетки хранят при температуре от 8 до 25ºС, раствор для инъекций - при температуре 17-25ºС, суппозитории - при температуре 8-15ºС.

В аптеках и лечебных учреждениях ампулы хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Таблетки. 4 года.

Раствор для инъекций. 2 года.

Суппозитории. 2-3 года (в зависимости от производителя).

Обзор производителей

Средства на основе папаверина выпускаются целым рядом российских и зарубежных предприятий. Каждая компания применяет свои технологии производства, поэтому даже идентичные лекарственные формы, изготовленные на разных заводах, могут отличаться друг от друга по количеству примесей, составу вспомогательных компонентов и физико-химическим характеристикам. Эти различия могут служить причиной небольших расхождений в клинической эффективности продуктов.

В России зарегистрированы и допущены к продаже препараты папаверина следующих компаний:

• ОАО Фармстандарт (Россия),
• ОАО Верофарм (Россия),
• ОАО Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия),
• ОАО Биохимик (Россия),
• РУП Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь),
• ОАО Новосибхимфарм (Россия),
• ОАО Биосинтез (Россия),
• ОАО Нижфарм (Россия),
• ОАО ПФК Обновление (Россия),
• НПО ФГУП Микроген (Россия),
• ОАО Дальхимфарм (Россия),
• ОАО Мосхимфармпрепараты им. Семашко (Россия),
• ФГУП Армавирская биофабрика (Россия),
• ЗАО Медисорб (Россия).

Основное производство сосредоточено в Центральном, Сибирском и Приволжском округах. Российские препараты поступают на рынок под торговыми названиями «Папаверин» и «Папаверина гидрохлорид».

Некоторые зарубежные производители папаверина:

Торговое наименование	Производитель	Страны, в которых зарегистрированы препараты
Папаверин Спофа	Spofa (Словакия)	Словакия, Чешская Республика
Папаверин	Galen (Турция)	Турция, Тайвань
Папаверина хлоргидрат Биосано	Biosano (Чили)	Чили
Папаверол	Cifsa (Эквадор)	Эквадор, Колумбия
Пара-Тайм	Time-Cap (США)	США, Канада
Папаверин Софарма	Sofarma (Болгария)	Болгария
Папаверина гидрохлорид	American Regent (США)Bedford (США)Eon (США)United Research (США)Hospira (Новая Зеландия)Teva (Израиль) и др.	Разные страны

Аналоги

Сходным с папаверином спазмолитическим действием обладают другие синтетические препараты и алкалоиды:

• дротаверин,
• мебеверин,
• дибазол,
• гиосцина бутилбромид,
• бенциклан,
• теофиллин.

Наиболее близки к папаверину по химической структуре и механизму действия дротаверин и мебеверин. Они точно так же изменяют содержание кальция внутри мышечных клеток, что приводит к расслаблению внутренних органов. Однако в сравнении со своим предшественником, дротаверин и мебеверин проявляют более сильную фармакологическую активность. Помимо этого, препараты отличаются спектром побочных эффектов и противопоказаний.

Сравнительная характеристика препаратов папаверина, дротаверина и мебеверина:

Действующее вещество	Некоторые торговые наименования и производители	Формы выпуска	Основные показания к применению	Побочные реакции	Противопоказания
Папаверина гидрохлорид	Папаверина гидрохлорид и Папаверин (более 100 различных производителей	Таблетки 10 и 40 мгСуппозитории 20 мг2% раствор для инъекций	Спастические состояния пищеварительного тракта, почечная колика, спазмы сосудов, бронхоспазмы.	Редко: гипотония, сонливость, запоры, аллергические реакции, нарушения сердечного ритма.	Печеночная недостаточность, глаукома, возраст до 6 мес., атриовентрикулярная блокада, аллергическая реакция на компоненты препарата.
Дротаверина гидрохлорид	Но-Шпа (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Венгрия)Веро-Дротаверин (Верофарм, Россия)Дротаверин-Тева (Teva, Израиль)Дротаверин (Алси Фарма, Биохимик, Мосхимфармпрепараты и др., Россия)	Таблетки и капсулы по 40 и 80 мг2% раствор для инъекций	Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей. В качестве вспомогательной терапии - при спазмах ЖКТ и гинекологических заболеваниях.	Редко или очень редко: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, тахикардия, гипотония, аллергические реакции.	Гиперчувствительность, почечная, печеночная или сердечная недостаточность.
Мебеверина гидрохлорид	Дюспаталин (Solvay Pharmaceuticals, Нидерланды),Ниаспам (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, Индия),Спарекс (Канонфарма, Россия)	Капсулы 200 мг	Спазмы пищеварительного тракта, в том числе связанные с органическими заболеваниями.	Очень редко: аллергические реакции.	Возраст до 18 лет, беременность, аллергия на компоненты препарата.

Лучшие врачи:

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

Дата публикации: 26-11-2019

Как лечить панкреатит таблетками Папаверин?

Папаверин (Papaverine) входит в число старейших лекарственных средств, апробированных в течение многих десятилетий. При этом препарат по-прежнему эффективно снимает спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов. Таблетки Папаверин общедоступны и часто применяются в лечении дыхательной, пищеварительной, сердечно-сосудистой, мочеполовой систем у взрослых и детей.

Регистрационный номер и АТХ

Регистрационное удостоверение: №78/368/6.

Код анатомо-терапевтическо-химической классификации: A03AD01.

От чего помогают таблетки Папаверин

Главные показания к применению Папаверина – мышечные спазмы, появляющиеся при следующих заболеваниях:

• болезни ЖКТ: колит, панкреатит, холецистит;
• почечные и печеночные колики;
• приступы желчнокаменной болезни;
• артериальная гипертензия, стенокардия;
• спастические нарушения мозгового кровообращения, а также инсульт, инфаркт в период реабилитации после лечения острой формы;
• бронхит с частыми бронхоспазмами, астма;
• эндартериит.

Папаверин применяется в качестве спазмолитического средства у мужчин при лечении импотенции. Медикамент иногда используется анестезиологами в хирургической практике при подготовке пациентов к операциям. Благодаря тому что тонус мышц дыхательного аппарата снижается, организм лучше переносит наркоз.

Состав и фармакологическое действие

Папаверин выпускается фармацевтической промышленностью в 3 лекарственных формах. Это:

1. Таблетки.
2. Раствор для инъекций в ампулах.
3. Ректальные суппозитории (свечи).

Действующее вещество препарата – папаверина гидрохлорид (Papaverine hydrochloride), который относится к группе синтезированных опиоидных алкалоидов.

В природных условиях они вырабатываются в опийных сортах мака. В белых, слегка горьковатых таблетках для взрослых содержится 40 мг активного химического соединения, для детей – 10 мг. Расфасованы они в блистеры по 10 штук.

Вспомогательные компоненты таблеток:

• картофельный крахмал;
• тальк;
• сахар;
• стеариновая кислота.

Фармакодинамика. Препарат входит в группы вазодилататоров и миотропных спазмолитиков, т.к. обладает и сосудорасширяющим, и противосудорожным действием. Кроме того, медикамент оказывает легкий обезболивающий и гипотензивный эффект.

После того как содержание папаверина гидрохлорида в крови достигает терапевтической концентрации, фермент фосфодиэстераза теряет свою активность, в организме становится меньше ионов кальция, и гладкая мускулатура расслабляется.

Лекарство купирует спазмы гладкой мускулатуры и болевые ощущения в области головного мозга, бронхов, сердца, ЖКТ, почек, желчного и мочевого пузыря, матки. При этом полностью сохраняется двигательная активность человека.

За счет расширения сосудов улучшается кровообращение и снижается артериальное давление. Папаверин, применяемый в больших дозах, оказывает седативное (успокаивающее) действие.

Фармакокинетика. Биологическая доступность медикамента – 54%. Активное вещество хорошо всасывается и, преодолевая гистогематические барьеры («фильтры» между кровью и тканевой жидкостью), быстро распространяется в организме. Распад Папаверина происходит в печени. Время полувыведения – от 0,5-2 до 24 часов. Продукты метаболизма удаляются преимущественно через почки, а полностью – при проведении диализа.

Распад Папаверина происходит в печени. Время полувыведения – от 0,5-2 до 24 часов.

Как принимать Папаверин в таблетках

Согласно инструкции по применению, медикамент следует принимать в соответствии со схемой, назначенной лечащим врачом с учетом диагноза, степени тяжести патологии, наличия сопутствующих заболеваний и возраста пациента. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

Дозировка

Взрослым и подросткам старше 15 лет чаще всего назначают по 40 мг Папаверина утром, в обед и вечером. При сильных спазмах и болях – по 40-60 мг 3-4 раза в день.

Разовые дозы препарата для детей определяются возрастом:

• 6 месяцев-2 года: по 5 мг;
• 3-4 года: по 5-10 мг;
• 5-6 лет: по 10 мг;
• 7-9 лет: по 10-15 мг;
• 10-14 лет: по 15-20 мг;
• с 15 лет: по 20-40 мг.

До еды или после

Применять медикамент можно независимо от приема пищи, как только появляются спазмы или боли. Если они часто возникают в ЖКТ, целесообразно принимать Папаверин за 20-30 минут до еды. Тогда при подавлении болезненных симптомов прием пищи становится полноценным.

Через сколько действует

Максимально препарат начинает действовать примерно через 30 минут после приема таблеток. Терапевтический эффект этого средства не такой интенсивный, как, например, у Но-шпы. Поскольку сильные боли Папаверин купирует частично, его действие нередко усиливают одновременным приемом Парацетамола или Аспирина.

Длительность применения

Для каждого пациента курс терапии должен подбираться индивидуально. Длительность лечения зависит от того, как быстро купируются боли или спазмы. При заболеваниях в острой стадии Папаверин принимают 3-5 дней, при хронических патологиях – от 1 до 3 недель.

Особые указания при приеме таблеток Папаверин

Лекарство надо давать с особой предосторожностью детям. Для ребенка таблетку можно измельчить, добавить в порошок немного воды и перемешать.

При острых болях и спазмах таблетки следует заменить инъекциями. Внутривенно вводить препарат необходимо медленно и под наблюдением лечащего врача. Не рекомендуется проводить лечение только уколами, т.к. при таком способе введения лекарства возрастает риск побочных эффектов. Инъекции помогают быстро достичь лечебного эффекта, однако затем следует применять либо таблетки, либо суппозитории.

Нужно иметь в виду: активность препарата снижается при курении.

Беременность и лактация

При вынашивании плода препарат в таблетках назначается крайне редко, для снятия спазмов и гипертонуса матки чаще всего используются свечи. Поскольку и опасность, и безвредность Папаверина при беременности и во время грудного вскармливания не доказаны, медикамент должен применяться только по строгим показаниям. Рекомендуется отнимать ребенка от материнской груди на время лечения этим препаратом.

Детский возраст

Прием лекарства противопоказан, если ребенку меньше 6 месяцев.

Пожилой возраст

Медикамент не назначают пациентам старше 60-65 лет вследствие риска появления побочных эффектов в выраженной форме. Особенно часто повышается температура тела.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан, если пациент страдает тяжелой печеночной недостаточностью.

При нарушениях функции почек

Папаверин нельзя назначать при тяжелой почечной недостаточности.

Побочные действия

Негативные последствия лечения препаратом возникают у пациентов крайне редко. Чаще всего причиной побочных эффектов становится несоблюдение дозировки лекарства. При этом могут появиться:

• сильный кожный зуд, сыпь, эритема;
• потливость;
• аритмия;
• тошнота, рвота, диспепсия, запор;
• приступы головной боли:
• упадок сил, сонливость.

Противопоказания

Основания для запрещения приема препарата:

• гиперчувствительность к папаверину или вспомогательным компонентам препарата;
• тяжелые заболевания почек и печени;
• гипотония;
• глаукома;
• атриовентрикулярная блокада сердца;
• состояние шока, кома;
• алкоголизм;
• возраст детей менее 6 месяцев;
• возраст пожилых пациентов больше 60-65 лет.

С осторожностью необходимо назначать Папаверин при следующих диагнозах:

• гипотиреоз;
• черепно-мозговая травма;
• наджелудочковая тахикардия;
• дисфункция надпочечников;
• аденома простаты.

Влияние на управление транспортным средством

Лекарство не снижает концентрацию внимания и быстроту реакций, поэтому не влияет на вождение любых видов транспорта.

Взаимодействие с другими препаратами

Терапевтический эффект Папаверина усиливают:

• Резерпин;
• Хинидин;
• антидепрессанты (Амитриптилин, Палмелор, Прозак);
• Прокаиномид;
• барбитураты (Фенобарбитал, Бутизол, Алюрат и др.).

Снижают действие спазмолитика:

• Метилдопа;
• Леводопа.

Совместимость с алкоголем

Передозировка

Симптомы превышения дозировки:

• падение артериального давления;
• ухудшение зрения, двоение изображения в глазах;
• быстрая утомляемость, упадок сил;
• сонливость.

Антидота нет. Проводится симптоматическое лечение: промывание желудка с применением Полисорба или Активированного угля и молока.

Симптомом превышения дозировки является
ухудшение зрения, двоение изображения в глазах.

Условия отпуска из аптек

Медикамент продается по рецепту.

Цена препарата

Ориентировочная стоимость Папаверина в таблетках – 25-99 руб.

Условия хранения

Хранить лекарство следует при комнатной температуре в защищенном от детей месте.

Срок годности

Препарат годен к применению в течение 5 лет.

Производитель

Папаверин выпускают следующие фармацевтические предприятия:

• «Акрихин»;
• «Асфарма»;
• «Ай Си Эн Томскхимфарм»;
• «Ай Си Эн Октябрь»;
• «Ай Си Эн Полифарм»;
• «Вифитех»;
• «Органика»;
• «Лекформ»,
• «Бивитех»;
• «Брынцалов-А»;
• Московская фармацевтическая фабрика;
• Тюменский химико-фармацевтический завод.

Структурные аналоги по действующему веществу – свечи с папаверина гидрохлоридом.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Папаверин буфус;
• Папаверина гидрохлорид, МС;
• Свечи с папаверина гидрохлоридом.

Препараты, похожие по оказываемому действию:

• Папаверин с Платифиллином;
• Но-шпа;
• Дротаверин;
• Биошпа;
• Дибазол;
• Платифиллин;
• Спазмол;
• Спазоверин;
• Спазмонет;
• Риабал;
• Никоверин;
• ГастроКомфорт.

(лат. papaverine ) - спазмолитическое , сосудорасширяющее, гипотензивное лекарственное средство.

Папаверин - алкалоид опийного мака, производное изохинолина. Химическое соединение: 1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин. Эмпирическая формула C 20 H 21 NO 4 .

Папаверин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю папаверин относится к группам «Вазодилататоры» и «Спазмолитики миотропные». По АТХ папаверин включён в две разные группы:

• в группу «А03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ » и имеет код A03AD01
• в группу «G04 Препараты для лечения урологических заболеваний », подгруппу «G04BE Препараты для лечения нарушений эрекции» и имеет код G04BE02.

, кроме того, торговое наименование ряда препаратов, выпускаемых в России и других республиках бывшего СССР. Папаверин, зарегистрированный в РФ, выпускается в форме таблеток, суппозиториев для ректального применения, раствора для инъекций.

Фармакологическое действие папаверина

• расслабление гладких мышц сосудов, органов желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы снижает артериальное давление
• большие дозы папаверина уменьшают возбудимость сердечной мышцы и замедляют внутрисердечную проводимость
• на центральную нервную систему папаверин действует слабо, большие дозы папаверина оказывают седативный эффект

Показания к применению папаверина

• спазмы гладких мышц органов желудочно-кишечного тракта, в том числе, при пилороспазме, спастическом колите
• при холицестите, почечных коликах - в составе комплексной терапии
• спазмы гладким мышц органов мочеполовой системы
• бронхоспазмы
• спазмы сосудов головного мозга и периферических сосудов (эндартериит)
• в качестве вспомогательного средства для премедикации.

Способ применения папаверина и дозы

• Внутрь. Взрослым: 3–4 раза в сутки по 40–60 мг. Максимальная разовая доза 400 мг, суточная - 600 мг.
• Внутрь. Детям: 2 раза в сутки. Разовая доза: 5 мг для детей от 6 месяцев до 2 лет, 5–10 мг - в возрасте от 3 до 4 годов, 10 мг - от 5 до 6 лет, 10–15 мг - от 7 до 9 лет, 15–20 мг - от 10 до 14 лет.
• Инъекции. Подкожно и внутримышечно: 1–2 мл (40–60 мг) 2 % раствора 2–4 раза в сутки. Внутривенно: медленно 20 мг с предварительно разведённым в 10–20 мл 0,9 % раствора натрия гидрохлорида.
• Ректально. Взрослым. 2–3 раза в сутки по 20м40 мг.

Папаверин в сравнении с другими спазмолитиками

Папаверин был выделен из опиума Мерком 1848 году. В промышленных объемах выпускается с 1930 года фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было создано гидрированное производное папаверина - дротаверин , получивший торговое наименование но-шпа . Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы (ФДЭ) IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Но-шпа является более эффективным препаратом, чем папаверин, однако в России папаверин остаётся популярным лекарством, как в силу сложившейся традиции, так и низкой цены.

При лечении болей слабой и средней интенсивности в области живота и таза папаверин, наряду с иными спазмолитиками (дротаверином, мебеверином , отилония бромидом и другими) является препаратом первой ступени, которые, в случае отсутствия положительного эффекта при монотерапии спазмолитиками и при длительных и усиливающихся болях в животе заменяются на препараты второй ступени.

Папаверин, хотя и обладает менее выраженным, чем но-шпа, спазмолитическим действием, обычно вполне эффективно купирует острые спазмы различного генеза. Однако при хронической патологии, такой как синдром раздражённой кишки или расстройства билиарного тракта, перорального приёма таких средств в терапевтических дозах часто недостаточно и возникает необходимость увеличения их дозы или парентерального введения. Хотя папаверин обычно хорошо переносится, в больших дозах или при внутривенном применении он может вызывать головокружение, понижение возбудимости миокарда, нарушение внутрижелудочковой проводимости, вплоть до развития атриовентрикулярной блокады. В такой ситуации папаверин должен быть заменён мебеверином, обладающим селективностью действия в отношении гладких мышц пищеварительного тракта, преимущественно толстой кишки и не влияющим на гладкомышечные стенки сосудов.

Имеется целый ряд публикаций, в которых видные российские гастроэнтерологи высказывают мнение, что при лечении болезней ЖКТ мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем папаверин и но-шпа.

Также ведущие российские гастроэнтерологи предупреждают, что папаверин, как и другие миогенные спазмолитики, вследствие их расслабляющего действия на нижний пищеводный сфинктер , не рекомендованы при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни .

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения папаверина при лечении ЖКТ

• Белоусова Е.А. Спазмолитики в гастроэнтерологии: сравнительная характеристика и показания к применению // Фарматека.– 2002. – № 9. – с. 40–46.


• Баранская Е.К. Боль в животе: клинический подход к больному и алгоритм лечения. Место спазмолитической терапии в лечении абдоминальной боли // Фарматека. – 2005. – № 14 (109).

На сайте в разделе «Литература » имеется подраздел «Спазмолитики », содержащий публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения спазмолитических препаратов при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Противопоказания к применению папаверина

• повышенная чувствительность к папаверину
• АВ-блокада
• глаукома
• тяжёлая печёночная недостаточность
• пожилой возраст
• детский возраст до 6 месяцев

Предостережения при применении папаверина

• внутривенно папаверин вводить медленно и при обязательном врачебном контроле
• при лечении папаверином запрещено принимать спиртные напитки
• визодилатирующее действие папаверина снижается при курении
• папаверин назначается с осторожностью и в малых дозах после перенесённой черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при гипотериозе, при недостаточности надпочечников, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, при шоке.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных при беременности и кормлении грудью назначение папаверина возможно только при тщательной оценке соотношения преимущества и риска. Категория риска для плода по FDA - N (то есть лекарство не классифицировано FDA).

Побочные эффекты при применении папаверина

Возможные побочные эффекты: тошнота , запор , повышение в крови уровня трансаминаз, АВ блокада, желудочковая экстрасистолия, низкое артериальное давление, сонливость, увеличение содержания эозинофилов в крови, аллергические реакции, потливость, желтушность кожи и склер, при внутривенном введении - тромбоз (редко).

Передозировка.

• Симптомы: двоение в глазах, слабость, сонливость, гипотензия.
• Лечение: промывание желудка (приём молока, активированного угля), поддержание артериального давления. Полностью излечивается при гемодиализе.

Взаимодействие папаверина с другими лекарственными средствами

• Барбитураты - усиление спазмолитического действия
• Трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин и прокаиномид - возможно усиление гипотензивного действия папаверина
• Левопода - снижение антипаркинсонического действия
• Метилпода - снижение гипотензивного действия

Папаверин и эректильная дисфункция

В 1983 году был открыт эректогенный эффект папаверина гидрохлорида при его интракавернозном введении в половой член. Эффективность папаверина составляет до 40-70%, однако из-за высокого риска развития приапизма (продолжительной, чаще всего болезненной эрекции, не связанной с половым возбуждением), а при длительном применении также из-за возможного прогрессирующего склероза кавернозных тел, современные сексологи не рекомендуют делать инъекции папаверина для достижения эрекции. В то же время, папаверин, при его использовании в составе комплексных препаратов (альпростадил + папаверин, альпростадил + папаверин + фентоламин) не даёт такого количества побочных эффектов и, кроме того, комбинированные препараты, увеличивают эффективность действия. До появления виагры (действующее вещество силденафил - селективный ингибитор фосфодиэстеразы (ФДЭ) V типа) интракавернозная терапия широко применялась при лечении эректильной дисфункции, несмотря на её недостатки: боль в месте инъекции, страх перед уколом в пенис, возможность развития экхимозов (подкожных кровоизлияний).

Фармакокинетика папаверина

• абсорбция папаверина хорошая, зависит от лекарственной формы
• биобоступность в среднем 54 %
• связываемость с белками плазмы около 90 %
• проникаемость через гистогематические барьеры - хорошая
• время полувыведения - примерно 0,5 - 2 часа, но иногда увеличивается до суток
• метаболизим - в основном почками

безрецептурное лекарство.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом «папаверин»

• », таблетки 0,04 г, производители: Ирбитский химфармзавод, ОАО «Биосинтез», Московская фармацевтическая фабрика, ОАО Фармстандарт-Томскхимфарм (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь)
• », суппозитории ректальные, производители: ОАО «Нижфарм», ОАО «Биохимик» (Россия)
• », раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, производители: ЗАО «Верофарм», ОАО «Биосинтез», ОАО «Биохимик», ОАО Новосибхимфарм (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь)
• «Папаверина гидрохлорид », суппозитории ректальные, ОАО «Биосинтез», ОАО Дальхимфарм (Россия)
• «Папаверина гидрохлорид », раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, производители: ФГУП Армавирская биологическая фабрика, ОАО Дальхимфарм, НПО Микроген, ОАО Мосхимфармпрепараты им.Н.А.Семашко (Россия)
• «Папаверин МС », таблетки 0,04 г, производитель ЗАО Медисорб (Россия)
• «Папаверин буфус », раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, ЗАО Обновление ПФК (Россия)
• «Папаверина гидрохлорида таблетки для детей 0.01 г » Борисовский ЗМП (Беларусь)

Папаверин в составе лекарственных препаратов с комбинированным действующим веществом

Который широко используется в медицине. Существует несколько форм выпуска препарата, что очень облегчает его применение. Так, например, в больницах используют инъекции для уколов, в домашних же условиях можно пользоваться свечами, а если пациент не хочет вставлять свечи, то ему могут предложить воспользоваться таблетками. Подробнее о показаниях к применению Папаверина читайте далее в статье.

Папаверин: форма выпуска — раствор для инъекций

Как уже было сказано выше, папаверин – это один из самых лучших спазмолитиков, который к тому же оказывает противосудорожное и гипотензивное действие. К тому же, папаверин оказывает положительное действие:

• Во время снижения тонуса мышц мочеполовой системы, что бывает очень опасно
• Способствует снижению тонуса мышц дыхательной системы
• Способствует расширению сосудов
• Улучшает кровоток
• Может уменьшить возбудимость сердечной мышцы
• Оказывает седативное действие, если препарат назначается в больших дозах

Папаверин очень хорошо распределяется в организме, оказывая воздействие абсолютно на все органы. Что касаемо выведения препарата, то уже спустя полчаса достигается самый лучший эффект, а еще через небольшой промежуток времени вещество полностью выводится из организма почками.

Если же возникает такая необходимость, что остатки главного действующего вещества нужно срочно вывести из организма, чтобы его не было в крови, то целесообразно проведение диализа, так как только во время этой процедуры происходит полное очищение крови от вредных и ненужных веществ.

Показания к применению

Как уже было сказано выше, папаверин очень широко применяется во время лечения различных заболеваний. Основными показаниями к применению папаверина будут спазмы в мышцах, которые возникают, если у человека имеется:

1. Эндартериит. Это болезнь, во время которой происходит полное закрытие просвета в артериях, и как следствие полное нарушение кровотока, поражение органов, и развитие гангрены. Преимущественно эта болезнь поражает сосуды нижних конечностей
2. Воспаление бронхов, при котором очень часто происходит бронхоспазм
3. Проблемы с сосудами головного мозга
4. Проблемы с органами брюшной полости, а именно почечные колики, колит
5. Стенокардия. Эта болезнь проявляется сильными болями в области груди и за грудиной, из-за того, что нарушается кровоснабжение некоторых участков сердца. Причиной этого нарушения будет закупорка важных сосудов или же их сужение

Также, папаверин применяется во время подготовки человека к анестезии с одной целью, снизить спазм и тонус мышц (преимущественно дыхательных путей), чтобы человек нормально перенес наркоз. Папаверин оказывает очень хорошее воздействие на мышцы, к тому же у этого препарата имеется минимум побочных эффектов, что вызывает доверие у пациентов.

Папаверин во время беременности

Практически каждая сталкивается с гипертонусом матки. Тонус матки очень опасен, так как может вызвать преждевременные роды, а также во время очередного приступа снижается приток крови к ребенку, и он недополучает необходимые ему питательные вещества. Для того чтобы снизить тонус мышц, беременным женщинам прописывают папаверин, который также способен понизить артериальное давление в случае его повышения. К тому же, препарат помогает улучшению кровотока в матке, что очень хорошо влияет на малыша.

Ко всему прочему, папаверин снижает нервную возбудимость, что очень важно во время вынашивания ребенка, так как многие будущие мамы переживают из-за всяких мелочей. А, как известно, нервный стресс и эмоциональное напряжение и провоцируют тонус матки. Но, несмотря на массу положительных свойств, во время беременности нужно осторожно принимать папаверин, и делать это стоит только после назначения лечащим врачом, так как имеется ряд побочных эффектов:

• Это случается достаточно редко, но все же известны случаи возникновения крапивницы, зуда
• Проблемы со стулом, а именно , что очень вредно во время беременности
• Сонливость
• Головокружение
• Если папаверин вливается женщине внутривенно, то у нее может наблюдаться нарушения сердечного ритма.

Папаверин часто назначается беременным женщинам для снижения тонуса матки, но применять его нужно аккуратно, и ни в коем случае не делать это по собственному желанию, только по показаниям врача.

Противопоказания и побочные эффекты

Папаверин строго противопоказан:

1. Людям старшего возраста
2. Детям младше 6 месяцев
3. Людям, с симптомами острой печеночной недостаточности
4. Пациентам, у которых имеется чувствительность к некоторым компонентам препарата
5. Людям с глаукомой

Применять препарат только по разрешению врача можно в том случае, если:

1. Имеется почечная недостаточность
2. Имеется какая-то травма черепа
3. Есть сбои в работе надпочечников
4. Человек находится в шоковом состоянии

Что касается побочных действий препарата, то том случае, если он применяется не по назначению врача или же человек принимает его в дозах выше, чем нужно, могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• Общее недомогание, сонливость, раздражительность
• Запоры
• Сильное потоотделение
• Блокада
• Аллергические реакции, которые проявляются в виде крапивницы и сильного зуда

Папаверин – довольно известный препарат, который очень широко применяется в медицине. Главное его действие – это снижение тонуса мышц, спазмов. Именно поэтому он назначается даже беременным женщинам. Несмотря на свои положительные свойства, применять папаверин нужно только после назначения врача и в строго прописанных дозах!

На видео фармацевт раскажет о препарате Папаверин, о действующих веществах, входящих в его состав, способе применения, побочных эффектах и противопоказаниях:

Расскажите друзьям! Расскажите об этой статье своим друзьям в любимой социальной сети с помощью социальных кнопок. Спасибо!

Телеграм

Вместе с этой статьей читают:

• 
  
• 
  
• 
  Можно ли принимать Но-шпу во время беременности? Показания к…

Папаверина гидрохлорид Папаверина гидрохлорид

Действующее вещество

›› Папаверин (Papaverine)

Латинское название

Papaverini hydrochloridum

Фармакологические группы: Вазодилататоры
›› Спазмолитики миотропные

Состав и форма выпуска

Субстанция для приготовления лекарственных форм; в двухслойных мешках по 7 кг.

Характеристика

Белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в хлороформе, умеренно растворим в воде, мало растворим в спирте 95%, практически нерастворим в эфире.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - спазмолитическое, гипотензивное . Ингибирует фосфодиэстеразу, способствует внутриклеточному накоплению цАМФ. Понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладких мышц.

Срок годности

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

. 2005 .

Смотреть что такое "Папаверина гидрохлорид" в других словарях:

ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД - Papaverini hydrochloridum. Свойства. Белый кристаллический порошок слегка горьковатый на вкус. Медленно растворяется в воде (1:40), плохо в спирте. Водные растворы (рН 3,0 4,5) стерилизуются при 100°С в течение 30 минут. Форма выпуска. Выпускают … Отечественные ветеринарные препараты

Действующее вещество ›› Папаверин (Papaverine) Латинское название Papaverine АТХ: ›› A03AD01 Папаверин Фармакологические группы: Вазодилататоры ›› Спазмолитики миотропные Состав и форма выпуска Суппозитории для ректального применения1… … Словарь медицинских препаратов

ПАПАВЕРИН (Рараvеrinum). Алкалоид, содержащийся в опии. В настоящее время получают синтетическим путем. Выпускается в виде папаверина гидрохлорида (Рараverini hуdro chloridum). По химическому строению является гидрохлоридом 6,7 диметокси 1 (3,4 … Словарь медицинских препаратов

ГАСТРИТ - мед. Гастрит поражение слизистой оболочки желудка с выраженной воспалительной реакцией в случае острого течения или с морфофункциональной перестройкой в случае хронического течения. Частота 248,0 (зарегистрировано больных с диагнозом,… … Справочник по болезням

ПАНКРЕАТИТ ОСТРЫЙ - мед. Острый панкреатит воспалительно некротическое поражение поджелудочной железы, обусловленное ферментативным аутолизом, вызванным различными причинами. Этиология Заболевания жёлчных путей (желчнокаменная болезнь, холедохолитиаз, стеноз… … Справочник по болезням

ЖЕЛТУХА МЕХАНИЧЕСКАЯ - мед. Механическая желтуха патологический синдром, обусловленный нарушением оттока жёлчи из жёлчных протоков. Частота. Наиболее частые причины желчекаменная болезнь (29,2% случаев), злокачественные опухоли (67,3% случаев). В группе больных до 30… … Справочник по болезням

Хроническое рецидивирующее заболевание, основным признаком которого является образование дефекта (язвы) в стенке желудка или двенадцатиперстной кишки. В зарубежной литературе для обозначения этого заболевания обычно используют термины «язва… … Медицинская энциклопедия

- (analgetica; греч. отрицательная приставка a + algos боль) лекарственные средства, избирательно ослабляющие или устраняющие боль. В терапевтических дозах А. с. угнетают только болевую чувствительность и не нарушают сознание. Традиционно различают … Медицинская энциклопедия

Действующее вещество ›› Бендазол* + Метамизол натрия* + Папаверин + Фенобарбитал* (Bendazol* + Metamizole sodium* + Papaverine + Phenobarbital*) Латинское название Andipalum АТХ: ›› N02BB72 Метамизол натрия в комбинации с психотропными… … Словарь медицинских препаратов

Действующее вещество ›› Кодеин + Морфин + Наркотин + Папаверина гидрохлорид + Тебаин (Codeine + Morphine + Narcotine + Papaverine + Tebaine) Латинское название Solutio Omnoponi pro injectionibus АТХ: ›› N02AX Прочие опиоиды Фармакологическая… … Словарь медицинских препаратов