Средства действующие на цнс фармакология. Лекарственные препараты, действующие на цнс

⁰

К данной группе лекарственных средств относятся вещества, которые изменяют функции ЦНС, оказывая прямое воздействие на различные ее отделы - головной, продолговатый или спинной мозг.

По морфологическому строению ЦНС можно рассматривать как совокупность множества отдельных нейронов * , число которых у человека достигает 14 млрд. Связь между нейронами обеспечивается путем контакта их отростков друг с другом или с телами нервных клеток. Такие межнейронные контакты называются синапсами (sinapsis - связь, соединение).

* (Нейрон - нервная клетка со всеми ее отростками. )

Передача нервных импульсов в синапсах ЦНС, как и в синапсах периферической нервной системы, осуществляется с помощью химических передатчиков возбуждения - медиаторов. Роль медиаторов в синапсах ЦНС выполняют ацетилхолин, норадреналин, дофамин и другие вещества.

Лекарственные вещества, влияющие на ЦНС, изменяют (стимулируют или угнетают) передачу нервных импульсов в синапсах. Механизмы действия веществ на синапсы ЦНС различны. Так, некоторые вещества могут возбуждать или блокировать в синапсах рецепторы, с которыми взаимодействуют определенные медиаторы. Например, наркотические анальгетики стимулируют так называемые опиатные рецепторы, а нейролептики блокируют дофаминовые и адренергические рецепторы. Имеются также вещества, которые изменяют синаптическую передачу нервных импульсов за счет влияния на процессы выделения определенных медиаторов. Например, противопаркинсоническое средство мидантан усиливает выделение медиатора дофамина. Отдельные вещества изменяют синаптическую передачу нервных импульсов путем влияния на инактивацию определенных медиаторов. Так, антидепрессанты из группы ингибиторов фермента моноаминоксидазы (МАО) препятствуют инактивации норадреналина под влиянием этого фермента.

Влияя на синаптическую передачу нервных импульсов, лекарственные вещества изменяют функции ЦНС и вследствие этого вызывают различные фармакологические эффекты. Лекарственные средства, влияющие на ЦНС, обычно классифицируют по их основным эффектам. Например, вещества, вызывающие наркоз, объединяют в группу средств для наркоза, вызывающие сон - в группу снотворных и т. д.

Ниже приводится общая классификация лекарственных средств, влияющих на ЦНС.

Лекарственные средства, влияющие на ЦНС

1. Средства для наркоза. 2. Спирт этиловый. 3. Снотворные средства. 4. Противоэпилептические средства. 5. Противопаркинсонические средства. 6. Анальгетические средства. 7. Аналептики. 8. Психотропные средства: а) нейролептики; б) транквилизаторы; в) седативные средства; г) соли лития; д) антидепрессанты; е) психостимулирующие средства; ж) ноотропные средства.

Среди перечисленных веществ имеются лекарственные средства, которые оказывают угнетающее влияние на большинство функций ЦНС. К таким веществам относятся средства для наркоза, спирт этиловый, снотворные средства. Наряду с этим многие вещества (противоэпилептические средства, нейролептики, транквилизаторы, седативные средства) оказывают более избирательное угнетающее влияние на функции ЦНС.

Препараты, влияющие на ЦНС, были одними из первых средств, открытых нашими древними предками, и до сих пор остаются одними из наиболее часто используемых средств. Такие вещества, как кофеин, никотин, этиловый спирт, потребляются очень широко в мире, в том числе и в нашей стране.

Средства для наркоза Состояние наркоза, или общей анестезии, обычно включает потерю чувствительности, прежде всего - болевой (анальгезию, обезболивание), потерю сознания, угнетения рефлексов, расслабление скелетной мускулатуры и амнезию (потерю памяти).

Средства для ингаляционного наркоза ● Фторотан – наркоз наступает быстро (через 3 -5 мин), стадия возбуждения короткая, наркоз легко управляем. Побочные явления гипотензия, брадикардия (повышен тонус блуждающего нерва) и аритмия вплоть до фибрилляции желудочков и остановки сердца, иногда - тошнота, рвота, головная боль; после длительного наркоза - небольшая гипотермия. Противопоказания к применению Фторотановый наркоз противопоказан при шоке, коллапсе, тяжёлых поражениях сердца, выраженных аритмиях, . Состав и форма выпуска: флаконы тёмного стекла по 50 мл, 200 мл и 250 мл ● Закись азота (веселящий газ) – применяется смесь 80% закиси азота + 20% кислорода. Наркотический эффект недостаточен поэтому сочетают с фторотаном. Применяют также при инфаркте миокарда или при других состояниях, сопровождающихся сильными болями (хороший анальгезирующий эффект). ● Ксенон – хороший, но дорогой препарат. Не вступает в химическую реакцию с нейронами, но временно изменяет их функции в передаче болевых сигналов. Из всех многочисленных анестетиков ксенон ближе всех стоит к разгадке теорий наркоза. Не случайно, в научном мире его считают инструментом познания механизмов анестезии.

Пропофол - быстродействующий внутривенный анестетик для введения в общую анестезию и ее поддержания, также для седации больных во время интенсивной терапии. Общая анестезия наступает через 30 -60 секунд. Продолжительность анестезии составляет от 10 минут до 1 часа. От анестезии пациент пробуждается быстро и с ясным сознанием. Возможность открыть глаза появляется через 10 минут. Применение Вводная анестезия, поддержание общей анестезии; седация пациентов при проведении ИВЛ, хирургических и диагностических процедур. Противопоказания Гиперчувствительность, детский возраст: до 1 мес - для вводного наркоза и поддержания анестезии, до 16 лет - для обеспечения седативного эффекта во время интенсивной терапии. Побочные действия Снижение АД, брадикардия, кратковременная остановка дыхания, одышка; редко - судороги, в период пробуждения - головная боль, тошнота, рвота, послеоперационная лихорадка (редко); местные - боль в месте инъекции, редко - флебит и тромбоз вен. Натрия оксибутират - Применяют в анестезиологической практике как неингаляционное наркотическое средство для наркоза при неполостных малотравматических операциях с сохранением спонтанного дыхания, также для вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии, особо у заболевших, находящихся в состоянии гипоксии; в детской хирургии; при проведении наркоза у лиц пожилого возраста. В психиатрической и неврологической практике применяют натрия оксибутират у заболевших с невротическими и неврозоподобными состояниями, при интоксикациях и травматических повреждениях ЦНС, при нарушениях сна, при нарколепсии (для улучшения ночного сна). Имеются данные об эффективностн натрия оксибутирата при невралгии тройничного нерва.

+ Достоинства ингаляционного наркоза - его хорошая управляемость и относительная легкость проведения наркотизации, - Недостатки - длительное вхождение в наркоз и наличие стадии возбуждения. + Достоинства неингаляционного наркоза - быстрое наступление его и отсутствие стадии возбуждения, - Недостаток - плохая управляемость.

Стадии эфирного наркоза 1. Стадия анальгезии - исчезает болевая чувствительность, но больной находится в сознании. 2. Стадия возбуждения 3. Стадия хирургического наркоза. Обусловлена она угнетением большинства подкорковых образований, за исключением дыхательного и сосудодвигательного центра. 4. Агональная стадия происходит полное угнетение всех отделов ЦНС и без жизнеобеспечивающих мероприятий быстро наступает смерть. При отмене эфира все стадии наркоза идут в обратном порядке (стадия пробуждения), но, как правило, быстрее и с менее выраженными признаками.

Этиловый спирт - При резорбтивном действии этиловый спирт проявляется себя как низкоэффективное средство для наркоза. При этом он имеет ряд особенностей: отсутствует стадия анальгезии, стадия возбуждения длительная и с сохранением сознания, характерна выраженная расторможенность (речевая, двигательная, сексуальная), стадия наркоза очень быстро переходит в агональную стадию. В медицине этиловый спирт применяется местно как антимикробное средство (70%) и как раздражающее в компрессах (40 -50%). Резорбтивное действие этилового спирта применяется редко, как согревающее и как поставщик легкоусвояемой энергии истощенным больным. в малых дозах этиловый спирт обладает мягким седативным действием, повышает аппетит, улучшает пищеварение. Постоянный прием малых доз спирта (до 20 мл/сутки) достоверно снижает риск возникновения инфаркта миокарда и появления приступов стенокардии. Этот эффект спирта связывают со снижением уровня холестерина в крови и снижением свертывания крови. Однако при постоянном приеме высоких доз алкоголя серьезно нарушается функция ЦНС, человек теряет способность к самокритике, совершает антисоциальные поступки. При стойком пристрастии к алкоголю при его непоступлении в организм развивается синдром отмены - абстиненция - в виде белой горячки.

Снотворные средства Есть разные классификации снотворных средств, но в историческом и практическом смысле их можно разделить на три группы: 1. производные барбитуровой кислоты (барбитураты), 2. производные бензодиазепина, 3. снотворные разного химического строения.

Барбитураты (производные барбитуровой кислоты) Фенобарбитал, барбитал-натрий, этаминал-натрий, барбамил и др. Для всех барбитуратов характерно нарушение структуры сна увеличение длительности медленного сна, что не дает удовлетворения от сна. Все барбитураты способны повышать активность антитоксической функции печени, за счет чего к ним довольно быстро развивается привыкание. (Фенобарбитал, иногда используется по этому действию для профилактики возможных отравлений препаратами, метаболизирующимися в печени.) Чаще используется для лечения эпилептических припадков.

Бензодиазепиновые производные (БДА) Производные БДА взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами Считаются оптимальными снотворными средствами. Эффективны при нарушениях сна связанных с тревогой и эмоциональным напряжением. чувствительность к ГАМК соответствующих рецепторов тормозное действие ГАМК.

Бензодиазепины обладают широким спектром фармакологического действия, включающим анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее, противосудорожное, амнестическое и др. Препараты средней продолжительности действия: Нитразепам. (Он обладает хорошим седативным действием и в то же время выраженным снотворным. Сон наступает после приема нитразепама через 20 -45 минут и длится до 8 часов. Важной особенностью препарата является то, что он практически не нарушает нормальную фазовую структуру сна. Препараты длительного действия: Диазепам, феназепам. Зопиклон и Золпидем – не являются производными БДА, но имеют сродство к БДА.

Идеальное снотворное средство должно вызывать сон, близкий по структуре и длительности к физиологическому, иметь малый латентный период (то есть время от приема препарата до засыпания), не иметь побочных и токсических явлений, не вызывать пристрастия и привыкания, не оказывать последействия (то есть головная боль, головокружение, чувство разбитости, депрессия на следующий день). Со всей очевидностью следует признать, что в настоящее время ни одно из имеющихся в арсенале медиков снотворных не удовлетворяет полностью этим критериям. Более того, практически все снотворные средства обладают одним общим отрицательным свойством - синдромом отдачи. Он означает, что при отмене препарата бессонница не только появляется вновь, но и становится более выраженной. Кроме того, ко всем снотворным средствам в той или иной мере развивается привыкание и пристрастие. Поэтому длительное лечение бессонницы снотворными средствами (более недели) является врачебной ошибкой.

Противосудорожные средства 1. Средства симптоматической терапии: наркозные, снотворные, нейролептики, транквилизаторы, миорелаксанты. 2. Средства для лечения эпилепсии. 3. Средства для лечения болезни Паркинсона.

Болезнь Паркинсона - вызвана прогрессирующим разрушением и гибелью нейронов, продуцирующих нейромедиатор дофамин. ПОЭТОМУ НУЖНО восполнить дефицит дофамина в головном мозге угнетать центральные холинергические влияния. Предшественники дофамина – Леводопа – проникает через ГЭБ в базальные ганглии и превращается там в дофамин. Наком, мадопар, мидантан. Средства стимулирующие дофаминовые рецепторы. Бромокриптин (парлодел) – возбуждает дофаминовые рецепторы. Центральные холиноблокаторы - Циклодол. Тропацин.

Противоэпилептические средства Эпилепсия - хроническое заболевание, характеризующееся повторяющимися время от времени эпизодами неконтролируемого возбуждения нейронов мозга. В зависимости от причины, вызвавшей патологическое возбуждение нейронов и локализации очага возбуждения в мозге, эпилептические припадки могут иметь множество форм. Типы судорог 1) Генерализованные судороги Препараты Большие судорожные припадки Карбамазепин, фенобарбитал, дифенин, натрия вальпроат, ламотриджин. Эпилептический статус Диазепам, клоназепам. Малые приступы эпилепсии Этосукцимид, клоназепам, натрия вальпроат, ламотриджин. Миоклонус - эпилепсия Клоназепам, натрия вальпроат, ламотриджин. 1) Парциальные судороги Карбамазепин, клоназепам, дифенин, натрия вальпроат, ламотриджин

Дифенин оказывает выраженное противосудорожное действие. Дифенин снижает возбудимость двигательных центров головного мозга при отсутствии снотворного эффекта. Благоприятно влияет на общее состояние больных эпилепсией. Карбамазепин - Снижает частоту приступов, тревогу, депрессию, раздражительность и агрессивность у больных эпилепсией. Влияние на когнитивные функции у больных эпилепсией вариабельно. Предупреждает появление пароксизмальных болей при невралгии. Используют при синдроме алкогольной абстиненции: снижает повышенную нервную возбудимость, тремор, нарушения походки. Используется для лечения аффективных расстройств в качестве антипсихотического и нормотимического средства. Клоназепам - Клиническое действие проявляется сильным и продолжительным противосудорожным эффектом. Оказывает также антифобическое, седативное (особенно выражено в начале лечения), миорелаксирующее и умеренное снотворное действие. Ламотриджин (ламиктал) – эффективен при различных формах эпилепсии. Тормозит выделение возбуждающих аминокислот в ЦНС. Диазепам – используют для лечения эпилептического статуса. Лечение эпилепсии проводится на протяжении нескольких лет. Это нередко приводит к побочным эффектам: головной боли, тошноте, появлению кожного зуда. Возможны лейкопения и эритропения, нарушения функции печени и почек. Практически все противоэпилептические средства вызывают седативный эффект, нарушают способность к концентрации внимания и замедляют скорость психомоторных реакций.

Психотропные препараты Современные психотропные вещества вмешиваются в биохимические процессы ткани мозга. 1. психоседативные средства - оказывают успокаивающее влияние на ЦНС; 2. психостимулирующие средства и антидепрессанты - оказывают возбуждающее влияние на ЦНС; 3. ноотропные вещества - влияющие на процессы мышления (ноос - разум); 4. психодислептики, галлюциногены - нарушают психическую деятельность человека. Они не являются лекарствами, а используются как одурманивающие вещества.

Психоседативные средства Нейролептики оказывают выраженное угнетающее влияние на нервную и психическую деятельность человека без нарушения сознания. Они обладают транквилизирующим (успокаивающим) и антипсихотическим действиями.

Транквилизаторы - это препараты, ослабляющие чувство страха, тревоги, беспокойства, внутреннего напряжения. Их часто называют анксиолитики (анксиоз - беспокойство).

Седативные средства До появления транквилизаторов это были средства терапии неврозов. В настоящее время, вследствие низкой эффективности, седативные препараты практически утратили свое значение и имеют в основном исторический интерес.

СТИМУЛЯТОРЫ Психостимуляторы - повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне.

. Ноотропные средства - активируют высшие интегративные функции головного мозга. Многие ноотропные средства обладают выраженной противогипоксической активностью. На высшую нервную деятельность здоровых животных и психику здорового человека эти препараты не влияют.

Препараты, улучшающие мозговое кровообращение. Улучшающее мозговое кровообращение действие лекарственных препаратов проявляется в усилении кровотока и кровоснабжения головного мозга.

Аналептики. Это лекарственные средства, оказывающие сильное возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга непосредственно (кофеин, камфора, бемегрид), либо путём повышения их чувствительности (стрихнин), что стимулирует жизненно важные функции дыхания и кровообращения. Некоторые аналептики могут, помимо этого, стимулировать и другие отделы ЦНС, что при передозировке вызывает судороги.

Антидепрессанты. - психотропные лекарственные средства, применяемые прежде всего для лечения депрессии. У депрессивного больного они улучшают настроение, уменьшают или снимают тоску, вялость, апатию, тревогу и эмоциональное напряжение, повышают психическую активность, нормализуют фазовую структуру и продолжительность сна, аппетит. Многие антидепрессанты не вызывают улучшения настроения у человека, не страдающего депрессией

Магния сульфат оказывает многогранное влияние на организм. Препарат понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы продукта при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении легко могут вызвать паралич дыхания. Артериальное давление несколько понижается в связи с общим успокаивающим действием продукта; этот эффект более выражен при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) При парентеральном введении магния сульфат оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему. В зависимости от дозы может наблюдаться седативный (успокаивающий), снотворный или наркотический эффект. При приеме внутрь он плохо всасывается, действует как слабительное средство.

Анальгетики С точки зрения медицины, боль - это: вид чувства, своеобразное неприятное ощущение; реакция на это ощущение, которая характеризуется определённой эмоциональной окраской, рефлекторными изменениями функций внутренних органов, двигательными безусловными рефлексами, а также волевыми усилиями, направленными на избавление от болевого фактора. неприятное сенсорное и эмоциональное переживание, связанное с реальным или предполагаемым повреждением тканей, и одновременно реакция организма, мобилизующая различные функциональные системы для его защиты от воздействия патогенного фактора.

Болевые ощущения воспринимаются специальными рецепторами – ноцицепторами которые находятся в окончаниях разветвленных афферентных волокон, расположенных в коже, мышцах, суставных капсулах, надкостнице, внутренних органах и т. п. Причины боли: ●воспаление ●эндогенные в-ва (брадикинин, серотонин, гистамин) ●простагландины (Простагландины являются медиаторами с выраженным физиологическим эффектом.) Они повышают чувствительность ноцицепторов к химическим и термическим раздражителям.

Анальгетики – препараты, которые при резорбтивном действии избирательно подавляют болевую чувствительность. Они не угнетают сознание и не выключают другие виды чувствительности. Выделяют 1. наркотические (опиоидные) анальгетики, 2. ненаркотические анальгетики 3. анальгетики смешанного действия.

К наркотическим анальгетикам относят: алкалоиды опия фенантренового ряда: Морфин Омнопон Кодеин синтетические наркотические анальгетики: Промедол Фентанил

Наркотические анальгетики. ● Действуют на опиатные рецепторы, при этом происходит потеря болевой чувствительности. Другие виды чувствительности не нарушаются, более того, слух, зрение и обоняние могут обостряться. ● Угнетают дыхательный центр (снижают его чувствительность к углекислому газу), особенно при передозировках, и это является основной причиной гибели при острых отравлениях морфином. ● Вызывают эйфорию, Исчезают чувства тревоги, страха, голода, усиливается воображение и устраняется самоконтроль, появляется полное безразличие к окружающему. Человек отрешается от действительности на время действия препарата, в дальнейшем он испытывает потребность в повторных подобных ощущениях и втягивается в зависимость от препарата. ● стимулирует центры глазодвигательных нервов, что проявляется выраженным миозом, и блуждающего нерва - вызывает брадикардию. Кроме того, на периферии морфин повышает тонус сфинктеров ЖКТ, мочевого пузыря и бронхов. При продолжительном приеме развивается толерантность ко многим эффектам наркотических анальгетиков, за исключением миоза и запора.

Передозировка Морфина: Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома. Специфическими антагонистами наркотических анальгетиков являются антагонисты опиоидных рецепторов налоксон и налтрексонн, которые успешно применяются при остром отравлении морфином и его аналогами.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ Промедол - уступает морфину по анальгетическому действию, но не обладает спазмогенным действием. Особенностью препарата является его действие на беременную матку - он способствует установлению правильных ритмических сокращений матки и ускоряет родоразрешение. Промедол является препаратом выбора для обезболивания родов, хотя нужно помнить, что он способен в определенной степени угнетать дыхательный центр плода, хотя и меньше, чем морфин. Фентанил, является одним из наиболее сильных анальгетиков, но обладает малой продолжительностью эффекта (до 30 мин). Его часто используют вместе с нейролептиком дроперидолом для достижения особого вида общего обезболивания, называемого нейролептанальгезией. При этом у больного анальгезия сопровождается сохранением сознания, но отсутствием чувства страха и беспокойства, развитием безразличия к хирургическому вмешательству. Используют для кратковременных хирургических вмешательств. В последнее время появился ряд новых синтетических препаратов: Пентазоцин, буторфанол, трамадол, и др.

Ненаркотические анальгетики. Характеризуются: - отсутствием наркотического действия; - не эффективны при интенсивных болях - показаны при болях, вызванных воспалением (артриты, невриты, миозиты) Выделяют 3 группы ненаркотических анальгетиков: 1. производные салициловой кислоты (салицилаты) - аспирин (ацетилсалициловая кислота) 2. производные пиразолона - анальгин, бутадион, 3. производные анилина - парацетамол.

В настоящее время в фармакологии принято выделять еще одну группу препаратов, которая очень близка к ненаркотическим анальгетикам. Эту группу препаратов обозначают как нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), таким образом, противопоставляя эту группу препаратов стероидным (гормональным) противовоспалительным средствам. НПВС включают препараты разных химических групп - индометацин, вольтарен, ибупрофен и др. Эти препараты преимущественно используются в качестве противоревматических, противоартритических средств. Они в несколько раз превосходят противовоспалительную активность салицилатов и производных пиразолона

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ НПВС 1. Ревматические заболевания Следует учитывать, что при ревматоидном артрите НПВС оказывают только симптоматический эффект, не влияя на течение заболевания. Но облегчение, которое НПВС приносят больным ревматоидным артритом, настолько существенно, что ни один из них не может обойтись без этих препаратов. При больших коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и другие) НПВС часто малоэффективны. 2. Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата 3. Неврологические заболевания. Невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго. 4. Почечная, печеночная колика. 5. Болевой синдром различной этиологии, в том числе, головная и зубная боль, послеоперационные боли. 6. Лихорадка (как правило, при температуре тела выше 38, 5°С). 7. Профилактика артериальных тромбозов. 8. Дисменорея.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочнокишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. При необходимости, наиболее безопасными (но не перед родами!) являются небольшие дозы аспирина. Индометацин не следует назначать амбулаторно лицам, профессии которых требуют повышенного внимания.

Из большого количества веществ, угнетающих центральную нервную систему используют: наркотические, снотворные, нейролептические, транквилизирующие, седативные, болеутоляющие и жаропонижающие.

По морфологическому строению ЦНС можно рассматривать как совокупность множества отдельных нейронов, число которых у человека достигает 14 млрд. Связь между нейронами обеспечивается путем контакта их отростков друг с другом или с телами нервных клеток. Такие межнейронные контакты называются синапсами (sinapsis - связь, соединение).

Передача нервных импульсов в синапсах ЦHC, как и в синапсах периферической нервной системы, осуществляется с помощью химических передатчиков возбуждения - медиаторов. Роль медиаторов в синапсах ЦНС выполняют ацетилхолин, норадреналин, дофамин и другие вещества.

Лекарственные вещества, влияющие на ЦНС, изменяют (стимулируют или угнетают) передачу нервных импульсов в синапсах. Механизмы действия веществ на синапсы ЦНС различны.

Так, некоторые вещества могут возбуждать или блокировать в синапсах рецепторы, с которыми взаимодействуют определенные медиаторы (6, стр.45).

Например, наркотические анальгетики стимулируют так называемые опиатные рецепторы, а нейролептики блокируют дофаминовые и адренергические рецепторы. Имеются также вещества, которые изменяют синаптическую передачу нервных импульсов за счет влияния на процессы выделения определенных медиаторов.

Например, противопаркинсоническое средство мидантан усиливает выделение медиатора дофамина. Отдельные вещества изменяют синаптическую передачу нервных импульсов путем влияния на инактивацию определенных медиаторов. Так, антидепрессанты из группы ингибиторов фермента моноаминоксидазы (МАО) препятствуют инактивации норадреналина под влиянием этого фермента.

Например, вещества, вызывающие наркоз, объединяют в группу средств для наркоза, вызывающие сон - в группу снотворных и т.д.

Ниже приводится общая классификация лекарственных средств, влияющих на ЦНС.

1. Средства для наркоза.

2. Спирт этиловый.

3. Снотворные средства.

4. Противоэпилептические средства.

5. Противопаркинсонические средства.

6. Анальгетические средства.

7. Аналептики.

8. Психотропные средства:

нейролептики;

транквилизаторы;

седативные средства;

соли лития;

антидепрессанты;

психостимулирующие средства;

ж) ноотропные средства.

Среди перечисленных вeществ имеются лекарственные средства, которые оказывают угнетающее влияние на большинство функций ЦНС. К таким веществам относятся средства для наркоза, спирт этиловый, снотворные средства. Наряду с этим многие вещества (противоэпилептические средства, нейролептики, транквилизаторы, седативные средства) оказывают более избирательное угнетающее влияние на функции ЦНС.

В противоположность указанным веществам некоторые лекарственные средства действуют на ЦНС стимулирующим образом (например, аналептики, психостимуляторы).

Имеются также вещества, которые могут оказывать угнетающее влияние на одни нервные центры и стимулирующее влияние - на другие. Например, наркотические анальгетики угнетают восприятие боли, центр дыхания, кашлевой центр, но стимулируют центры блуждающих и глазодвигательных центров.

Хотелось бы привести еще одну классификацию лекарственных средств, влияющих на ЦНС

Средства группы стрихнина (лекарственные средства, стимулирующие преимущественно функции спинного мозга)

Средства для лечения психических заболеваний и неврозов (психотропные лекарственные средства)

Средства для наркоза

Средства для неингаляционного наркоза

Средства, возбуждающие центральную нервную систему аналептические лекарственные средства

Средства, оказывающие "тонизирующее" воздействие на центральную нервную систему

Средства, применяемые для лечения паркинсонизма

Средства, улучшающие интеллектуальную деятельность мозга/внимание, память, обучение и т.д. / ноотропные и гамкергические лекарственные средства)

Трициклические антидепрессанты

Точки приложения действия лекарств, влияющих на центральную нервную систему

1 - импульс в пресинаптическом волокне;

2 - синтез медиатора;

3 - хранение медиатора;

4 - обмен веществ в пресинаптическом окончании (метаболизм);

5 - высвобождение медиатора;

6 - обратный захват медиатора;

7 - разрушение медиатора (деградация);

8 - рецептор;

9 - повышение или понижение ионной проводимости

Заключение

Таким образом, вещества влияющие на вегетативную нервную систему можно классифицировать таким образом:

Адренергические средства

Антиадренергические средства

Холинергические средства

Холинолитические средства

Однако неумеренное или длительное употребление веществ, влияющих на функции центральной нервной системы, приводит к развитию пристрастия, психической и физической зависимости человека от таких средств. И то, что было полезно и помогало вчера, становится ядом, разрушающим наш организм. Человек уже не может обойтись без очередной, с каждым разом все более высокой дозы (в особенности это относится к наркотическим средствам и алкоголю). Но вслед за временным облегчением вновь наступает тяжелый период, настолько тяжелый, что ради получения новой дозы человек перестает контролировать свои действия и согласовывать их с нормами морали, он деградирует. Постепенно наносится ущерб другим органам и системам (сердечно-сосудистой системе, системе пищеварения и так далее). Человек становится инвалидом и погибает. Наркоман уже не в состоянии сам изменить свою жизнь, только помощь врачей может спасти его от неминуемой смерти.

Список литературы

1. Вейн А.М., Соловьева А.Д. и Колосова О.А. Вегетососудистая дистония, М., 1981;

2. Гусев Е.И., Гречко В.Е. и Бурд Г.С. Нервные болезни, с. 199, 547, М., 1988;

3. Лобко П.И. и др. Вегетативная нервная система. Атлас, Минск, 1988;

4. Ноздрачев А.Д. Физиология вегетативной нервной системы, Л., 1983, библиогр.;

5. Патолого-анатомическая диагностика опухолей человека, под ред. Н.А. Краевского и др., с.86, М., 1982;

6. Пачес А.И. Опухоли головы и шеи, с.90, М., 1983;

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

К данной группе лекарственных средств относят вещества, которые изменяют функции ЦНС, оказывая прямое влияние на различные ее отделы головной или спинной мозг.

По морфологическому строению ЦНС можно рассматривать как совокупность множества нейронов. Связь между нейронами обеспечивается путем контакта их отростков с телами или отростками других нейронов. Такие межнейронные контакты называют синапсами.

Лекарственные вещества, влияющие на ЦНС, изменяют (стимулируют или угнетают) передачу нервных импульсов в синапсах. Механизмы действия веществ на синапсы ЦНС различны. Вещества могут возбуждать или блокировать рецепторы, на которые действуют медиаторы, влиять на выделение медиаторов или их инактивацию.

Лекарственные вещества, действующие на ЦНС, представлены следующими группами:

) средства для наркоза;

) спирт этиловый;

) снотворные средства;

) противоэпилептические средства;

) противопаркинсонические средства;

) анальгетики;

) психотропные средства (нейролептики, антидепрессанты, соли лития, анксиолитики, седативные средства, психостимуляторы, ноотропные средства);

) аналептики.

Одни из этих средств оказывают угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, снотворные и противоэпилептические средства), другие - стимулирующее (аналептики, психостимуляторы). Некоторые группы веществ могут вызывать как возбуждающий, так и угнетающий эффект (например, антидепрессанты).

1. Средства для наркоза

Наркоз - обратимое угнетение ЦНС, которое сопровождается потерей сознания, утратой чувствительности, снижением рефлексной возбудимости и мышечного тонуса. В связи с этим во время наркоза создаются благоприятные условия для проведения хирургических операций.

Одним из первых средств для наркоза был диэтиловый эфир, впервые примененный для хирургической операции У. Мортоном в 1846 г. С 1847 г. диэтиловый эфир стал широко использовать выдающийся русский хирург Н.И. Пирогов. С 1868 г. в хирургической практике применяют закись азота, а с 1956 г. - галотан.

Средства для наркоза оказывают угнетающее влияние на передачу нервных импульсов в синапсах ЦНС. Чувствительность синапсов разных отделов ЦНС к средствам для наркоза неодинакова. Вначале угнетаются синапсы ретикулярной формации и коры головного мозга, в последнюю очередь - дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. В связи с этим в действии средств для наркоза различают определенные стадии, которые сменяют друг друга по мере увеличения дозы препарата.

Так, в действии диэтилового эфира различают 4 стадии: I - стадия аналгезии; II - стадия возбуждения; III - стадия хирургического наркоза; IV - агональная стадия.

Стадия аналгезии - утрата болевой чувствительности при сохранении сознания. Дыхание, пульс, артериальное давление мало изменены.

Стадия возбуждения. Сознание полностью утрачено. Вместе с тем некоторые проявления нервной деятельности усиливаются. У пациентов развивается двигательное и речевое возбуждение (они могут кричать, плакать, петь). Резко повышается мышечный тонус, усиливаются кашлевой и рвотный рефлексы (возможна рвота). Дыхание и пульс учащены, артериальное давление повышено. Считают, что возбуждение связано с угнетением тормозных процессов в головном мозге.

Стадия хирургического наркоза. Угнетающее влияние диэтилового эфира на головной мозг углубляется и распространяется на спинной мозг. Явления возбуждения проходят. Угнетаются безусловные рефлексы, снижается мышечный тонус. Дыхание урежается, артериальное давление стабилизируется. В этой стадии различают 4 уровня: 1) легкий наркоз; 2) средний наркоз; 3) глубокий наркоз;) сверхглубокий наркоз.

По окончании наркоза функции ЦНС восстанавливаются в обратном порядке. Пробуждение после эфирного наркоза происходит медленно (через 20-40 мин) и сменяется длительным (несколько часов) посленаркозным сном.

Агональная стадия. При передозировке диэтилового эфира угнетаются дыхательный и сосудодвигательный центры. Дыхание становится редким, поверхностным. Пульс частый, слабого наполнения. Артериальное давление резко снижено. Наблюдается цианоз кожи и слизистых оболочек. Зрачки максимально расширены. Смерть наступает при явлениях остановки дыхания и сердечной недостаточности.

К средствам для наркоза предъявляют определенные требования. Эти средства должны: 1) обладать выраженной наркотической активностью; 2) вызывать хорошо управляемый наркоз, т.е. позволять быстро менять глубину наркоза; 3) иметь достаточную наркотическую широту, т.е. достаточно большой диапазон между дозами (концентрациями), вызывающими хирургический наркоз, и дозами, в которых вещества угнетают дыхание; 4) не оказывать выраженного побочного действия.

Классификация средств для наркоза

1.Средства для ингаляционного наркоза

Летучие жидкости

Фторотан Энфлуран Изофлуран Диэтиловый эфир

Газообразные средства

Закись азота

2.Средства для неингаляционного наркоза

Тиопентал-натрий Пропанидид Пропофол Кетамин Гексенал Натрия оксибутират

Средства для ингаляционного наркоза

Препараты этой группы (пары летучих жидкостей или газообразные вещества) вводят в организм путем вдыхания (ингаляционно). Ингаляционный наркоз проводят обычно с помощью специальных наркозных аппаратов, позволяющих точно дозировать ингаляционные вещества. При этом пары летучих жидкостей или газообразные вещества поступают в дыхательные пути через специальную интубационную трубку, введенную в трахею через голосовую щель.

Ингаляционный наркоз легко управляем, так как наркотические вещества быстро всасываются и выделяются через дыхательные пути.

Жидкие летучие средства для наркоза

Галотан (фторотан, флуотан) - летучая негорючая жидкость. Высокоактивное средство для наркоза - наркоз развивается при чалых концентрациях вещества во вдыхаемом воздухе. Стадия возрождения кратковременна, без выраженного двигательного беспокойства. Обладает достаточной наркотической широтой. Не раздражает дыхательные пути. Пробуждение наступает быстрее, чем числе эфирного наркоза.

Аналгезия и миорелаксация при применении галотана выражены несколько меньше, чем при эфирном наркозе. Поэтому галотан чаще комбинируют с закисью азота и курареподобными средствами.

Побочные эффекты галотана: снижение сократимости миокарда, брадикардия, снижение артериального давления, сенсибилизация миокарда к действию адреналина и норадреналина (возможны сердечные аритмии).

В связи с возможным гепатотоксическим действием галотан не рекомендуют применять при заболеваниях печени.

Энфлуран сходен по свойствам с галотаном; менее активен, но действует быстрее. Оказывает более выраженное миорелаксирующее действие. В меньшей степени сенсибилизирует миокард к адреналину и норадреналину.

Изофлуран - изомер энфлурана. Менее токсичен.

Диэтиловый эфир (эфир для наркоза) - активное наркотическое средство, обладающее значительной наркотической широтой. Вызывает выраженную аналгезию и миорелаксацию. Однако обладает рядом отрицательных свойств.

Диэтиловый эфир раздражает дыхательные пути и в связи с этим усиливает секрецию слюнных и бронхиальных желез. Может вызывать ларингоспазм, рефлекторную брадикардию, рвоту. Для него характерна выраженная длительная стадия возбуждения. Пары эфира легко воспламеняются и образуют с воздухом взрывоопасные смеси. В настоящее время диэтиловый эфир применяют для наркоза редко.

Газообразные средства для наркоза

Закись азота - газ с малой наркотической активностью. В небольших концентрациях вызывает состояние, напоминающее опьянение, поэтому раньше закись азота называли «веселящим газом».

Только в концентрации 80% закись азота вызывает поверхностный наркоз с достаточно выраженной аналгезией. Для предупреждения гипоксии анестезиологи применяют смесь, содержащую 80% закиси азота и 20% кислорода (соответствует содержанию кислорода в воздухе). Наркоз наступает быстро, без выраженной стадии возбуждения и отличается хорошей управляемостью, но небольшой глубиной и отсутствием миорелаксации. Пробуждение наступает в первые минуты после прекращения ингаляции. Последействие практически отсутствует. Побочные эффекты не наблюдаются. В связи с малой наркотической активностью закись азота обычно комбинируют с более активными средствами для наркоза, например с галотаном.

Средства для неингаляционного наркоза

Препараты данной группы вводят чаще всего внутривенно (внутривенный наркоз). Наркоз развивается в первые минуты после введения, без выраженной стадии возбуждения и отличается малой управляемостью.

Тиопентал-натрий - производное барбитуровой кислоты. Выпускают во флаконах в виде сухого вещества, которое растворяют перед внутривенным введением. После введения наркоз развивается через 1-2 мин и продолжается 15-20 мин. Пробуждение сменяется посленаркозным сном. Анальгетическое действие и миорелаксация незначительны.

Препарат особенно пригоден для вводного наркоза, т.е. введения в состояние наркоза без стадии возбуждения. Возможно использование тиопентал-натрия для кратковременных хирургических вмешательств, а также для купирования судорожных состояний. Тиопентал-натрий противопоказан при нарушениях функции печени и почек.

Длительное действие оказывает натрия оксибутират - синтетический аналог естественного метаболита, обнаруженного в ЦНС. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Оказывает седати

Перечислить признаки состояния наркоза.

Для состояния наркоза характерно:

Анальгезия – подавление болевой чувствительности;

Амнезия;

Потеря сознания;

Подавление сенсорных и автономных рефлексов;

Релаксация скелетных мышц.

Назвать основные средства для ингаляционного наркоза.

1) Жидкие летучие вещества:

- галотан (фторотан ), энфлуран , изофлуран , негаллоидированные НС (диэтиловый эфир ).

2) Газовые наркотические средства:

- закись азота

Назвать основные средства для неингаляционного наркоза.

1) барбитураты: тиопентал натрия .

2) небарбитуровые НС: кетамин (калипсол ), этомидат , пропофол , пропанидид , натрия оксибат .

Требования к средствам для наркоза.

· Плавное введение в наркоз без стадии возбуждения.

· Достаточная глубина наркоза, обеспечивающая оптимальные условия операции.

· Хорошая управляемость глубиной наркоза.

· Быстрый выход из наркоза.

· Большая терапевтическая широта – диапазон между концентрацией, в которой препарат вызывает наркоз, и его минимальной токсической концентрацией. О наркотической широте судят по их концентрации в выдыхаемом воздухе, а средств для неингаляционного – по вводимым дозам. Чем больше наркотическая широта, тем безопаснее препарат.

· Отсутствие побочных эффектов.

· Простота в техническом применении.

· Безопасность в пожарном отношении.

· Приемлемая стоимость.

Назвать стадии наркоза.

1) Стадия аналгезии.

2) Стадия возбуждения.

3) Стадия хирургического наркоза:

1-й уровень – поверхностный наркоз.

2-й уровень – легкий наркоз.

3-й уровень – глубокий наркоз.

4-й уровень сверхглубокий наркоз.

4) Стадия пробуждения (агональная – при передозировке).

Функциональная характеристика наркоза.

1) Стадия аналгезии.

Характеризуется подавлением болевой чувствительности. Сознание при этом сохранено, но ориентация нарушена. Типична амнезия.

2) Стадия возбуждения.

Затрудняет введение в наркоз. Сознание утрачено, наблюдается двигательное и речевое возбуждение, зрачки расширены, дыхание учащается, тахикардия, артериальное давление колеблется, могут возникать кашель, гиперсекреция бронхиальных и слюнных желез, рвота. Возможна остановка сердца.

3) Стадия хирургического наркоза:

Сознание выключено, болевая чувствительность отсутствует, рефлекторная активность подавлена, зрачки сужены, АД стабилизируется, дыхание становиться регулярным. При углублении наркоза частота пульса меняется, возможны сердечные аритмии, дыхание постепенно угнетается, релаксация скелетных мышц, может возникать желтуха, нарушаться функция почек

4) Стадия пробуждения.

Длительно сохраняется анальгезия, нередко возникает рвота, но могут развиваться бронхопневмонии.

Что такое минимальная альвеолярная концентрация (МАК). О каких свойствах ингаляционных средств для наркоза можно судить по величине этого показателя?

Во время общей анестезии парциальное давление ингаляционного анестетика в мозгу равно таковому в легких при достижении стабильного состояния. Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) – это концентрация при которой у 50% пациентов нет реакции на воздействие повреждающего фактора (операционный разрез). МАК используется для определения эффективности анестетика.

Механизм обезболивающего действия средств для наркоза.

1) Взаимодействие с постсинаптической нейрональной мембраной, что вызывает изменение проницаемости ионных каналов, что нарушает процесс деполяризации и, следовательно, межнейрональную передачу импульсов.

2) Увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, уменьшение их захвата митохондриями. Это вызывает гиперполяризацию мембраны, повышение проницаемости для ионов калия и в целом – снижение возбудимости нейронов.

3) Пресинаптическое действие приводящее к снижению высвобождения возбуждающих медиаторов (АХ).

4) Взаимодействие с ГАМК-бензодиазепин-барбитуратовым рецепторным комплексом и потенциация действия ГАМК.

5) Угнетение обменных процессов нейронов ЦНС.

Достоинство галотанового наркоза.

Высокая наркотическая активность.

Наркоз наступает быстро с короткой стадией возбуждения.

Наркоз фторотаном легко управляем.

При прекращении ингаляции больной просыпается в течение 5-10 минут.

Наркоз протекает с вполне удовлетворительным мышечным расслаблением. Фторотан усиливает миопаралитический эффект антидеполяризующих курареподобных средств.

Не вызывает раздражения слизистых, ацидоза, тошноты и рвоты в посленаркозном периоде.

Достоинство эфирного наркоза.

Выраженная наркотическая активность.

Достаточная наркотическая широта.

Относительно низкая токсичность.

Эфирный наркоз довольно легко управляем.

Хорошая миорелаксация.

Достоинство наркоза, вызванного закисью азота.

Не вызывает побочных эффектов во время операции.

Не обладает раздражающими свойствами.

Отрицательного влияния на паренхиматозные органы не оказывает.

Скорость индукции и выхода из наркоза очень высокая.

Достоинство тиопенталового наркоза.

Вызывает наркоз через 1 минуты без стадии возбуждения.

Продолжительность наркоза 20-30 минут.

Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексенал.

Взаимодействие адреналина и галотана.

При применении фторотана (галотана ) возможны сердечные аритмии. Обусловлены они прямым влиянием фторотана на миокард, в том числе сенсибилизацией его к адреналину. В связи с этим на фоне фторотанового наркоза введение адреналина противопоказано.

Взаимодействие адреналина и этилового эфира.

Взаимодействие адреналина и этилового эфира предупреждает возможные рефлекторное урежение дыхания и ритма сердечных сокращений вплоть до апноэ и остановки сердца.

Недостатки галотанового наркоза.

Брадикардия, связанная с повышением тонуса блуждающего нерва.

Снижение АД в результате угнетения сосудодвигательного центра и симпатических ганглиев, а также прямого мио тропного влияния на сосуды.

Возможны сердечные аритмии, обусловленные прямым влиянием на миокард, в том числе и сенсибилизацией его к адреналину.

Фторотан угнетает секреторную активность слюнных, бронхиальных, желудочных желез.

В организме значительная часть фторотана (20%) подвергается биотрансформации.

Недостатки эфирного наркоза.

Выраженная стадия возбуждения, которая сопровождается тахикардией, колебанием АД, кашлем, гиперсекрецией бронхиальных и слюнных желез, рвотой.

Низкая скорость индукции и выхода из наркоза.

Иногда возникает желтуха.

Угнетается функция почек, возможна альбуминурия.

Развивается ацидоз.

Возможны послеоперационные бронхопневмонии.

Недостатки наркоза закисью азота.

Низкая наркотическая активность (отсутствует стадия глубокого наркоза).

Не вызывает миорелаксации.

Возможна тошнота и рвота.

При длительном применении возможно развитие лейкопении, мегалобластической анемии, нейропатии, связано это с окисление кобальта в молекуле кобаламина.

Недостатки тиопенталового наркоза.

Судорожные подергивания мышц.

Ларингоспазм.

Угнетающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры, также сердце.

При быстром введении возможны апноэ и коллапс.

Местное раздражающее действие.

Что такое нейролептаналгезия?

Нейролептаналгезия является особой разновидностью общего обезболивания. Достигается она комбинированным применением антипсихотических средств (нейролептиков), например, дроперидола, с активным наркотическим анальгетиком (особенно с фентанилом). При этом антипсихотический эффект сочетается выраженной аналгезией. Сознание сохраняется. Действуют оба препарата быстро и кратковременно. Это облегчает введение и выход из нейролептаналгезии.

Что такое комбинированный наркоз? Пример.

Комбинированный наркоз - сочетанное введение двух и более препаратов для наркоза. Комбинируют средства для ингаляционного наркоза с ингаляционно или неингаляционно вводимыми препаратами. Положительным является быстрое введение в наркоз и устранение стадии возбуждения. Например, наркоз начинают с введения тиопентала -натрия , обеспечивающего быстрое развитие наркоза без стадии возбуждения. Одной из наиболее часто используемой комбинацией средств для наркоза является следующая: барбитурат или дугой сильнодействующий препарат для неингаляционного наркоза + фторотан + закись азота . Преимуществом комбинированного наркоза заключается также в том, что концентрации (дозы) компонентов в смеси меньше, чем при использовании для наркоза одного средства, поэтому удается уменьшить их токсичность и снизить частоту побочных эффектов.

Что такое потенцированный наркоз? Пример.

Потенцированный наркоз – сочетание средств для наркоза с разнообразными по действию препаратами, которое направлено на усиление наркотичсекого действия. Например, мидазолам. Важны его седативный и снотворный эффекты.

Что такое вводный наркоз? Пример.

Вводный наркоз – в/в введение общих анестетиков, обеспечивающее быстрое развитие наркоза без стадии возбуждения. Могут применять тиопентал-натрия.

Влияние этанола на диурез.

Мочегонное действие этилового спирта имеет центральный генез (снижается продукция АДГ задней доли гипофиза).

Влияние этанола на ЖКТ.

Усиливает секреторную активность слюнных и желудочных желез. Это является результатом психогенного, рефлекторного, а также прямого действия на железы. Повышение секреции желез желудка при прямом воздействии спирта на слизистую оболочку связано с освобождением гуморальных веществ (гастрин, гистамин). Следует учитывать, что спирт усиливает секрецию соляной кислоты. При низких концентрация спирта активность пепсина не изменяется, а при высоких – снижается. При приеме крепких напитков (40% и выше) активность желудка снижается. В ответ на раздражающее действие повышается активность бокаловидных клеток, секретирующих слизь. Меняется и моторика желудка: спазм привратника и снижение моторики. На функцию кишечника спирт влияет мало.

Влияние этанола на ССС.

Даже при употреблении умеренного количества этанола отмечается угнетение сократительной функции миокарда. Как причину сердечных нарушений рассматривают накопление ацетальдегида, приводящее к изменению запасов катехоламинов в миокарде. Аритмии возникают при алкогольной абстиненции. Повышение кровяного давления связано с количеством принятого алкоголя, независимо от ожирения, потребления соли, кофе и курения. также наблюдается расширение сосудов кожи и, как следствие, повышение теплоотдачи.

Что такое алкоголизм?

Алкоголизм – хроническое отравление спиртом этиловым, которая характеризуется различной симптоматикой: снижение умственной работоспособности, внимания, памяти, могут возникать психические расстройства, поражается и периферическая иннервация, нарушение функции внутренних органов.

Что такое дисульфирам?

Белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах. Принимают внутрь для лечения хронического алкоголизма, в тех случаях, когда не удается получить терапевтический эффект другими методами лечения (психотерапия, витаминотерапия, прием апоморфина и др.).

Действие препарата основано на его способности специфически влиять на обмен алкоголя в организме. Алкоголь подвергается окислительным превращениям, проходя через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты. При участии ацетальдегидроксидазы, ацетальдегид обычно быстро окисляется.

Тетурам , блокируя ферментную биотрансформацию алкоголя, приводит к увеличению после приема алкоголя концентрации ацетальдегида в крови.

Побочные эффекты левоподы.

При применении препарата возможны различные побочные эффекты: диспепсические явления (тошнота, рвота, потеря аппетита), ортостатическая гипотензия, аритмии, хронические и хореоатетоидные гиперкинезы, головная боль, гипергидроз и др. Эти явления уменьшаются при понижении дозы. Во избежание диспепсических явлений и для более равномерного всасывания препарат принимают после еды.

Что такое кодеин?

Синоним метилморфин . Алкалоид, содержащийся в опии; получается полусинтетическим путем. Обладает выраженной противокашлевой активностью.

Что такое метадон?

Агонист опиоидных рецепторов, группа дифенилпропиламина.

Что такое тримепиридин?

Тримеперидин (промедол ) является синтетическим производным фенилпиперидина и по химическому строению может рассматриваться как аналог фенил-N-метилпиперидиновой части молекулы морфина .

Что такое пентазацин?

Пентазоцин - синтетическое соединение, содержащее бензоморфановое ядро молекулы морфина, но лишенное кислородного мостика и третьего шестичленного ядра, свойственных соединениям группы морфина. Является агонистом дельта- и каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов.

Что такое бупренорфин?

Частичный агонист мю- и каппа рецепторов и антагонист дельта-рецепторов.

Что такое трамадол?

Анальгетик со смешанным (опиоидным и неопиоидным) типом действия.

Что такое налоксон?

Фармакологически налоксон отличается тем, что является «чистым» опиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной активности. Действует он по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиатных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет к мю- и каппа-рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшой агонистический эффект, не имеющий, однако, практического значения

Что такое дантролен?

Мышечный релаксант центрального действия. Применяют для лечения злокачественной гипертермии, т.к. тормозит активацию катаболических процессов.

Что такое нефопам?

Ненаркотический (неопиоидный) анальгетик.

Что такое баралгин?

Спазмоанальгетик.

Что такое суматриптан?

Агонист серотонина (5НТ 1 - рецепторов)

Что такое эрготамин?

Алкалоид спорыньи, применяют для лечения острых приступов мигрени.

Что такое буспирон?

Небензодиазепиновый, атипичный анксиолитик. Имеет менее выраженное седативное действие.

Что такое медазепам?

Бензодиазепиновый анксиолитик, дневной транквилизатор длительного действия.

Что такое альпразолам?

Бензодиазепиновый анксиолитик, по строению близок к триазоламу.

Что такое темазепам?

Гипнотическое средство бензодиазепинового ряда с выраженным снотворным эффектом средней продолжительности действия.

Что такое оксазепам?

Дневной транквилизатор бензодиазепинового ряда средней продолжительности действия.

Что такое хлордиазепоксид?

Транквилизатор бензодиазепиновый длительного действия.

Что такое флумазенил?

Транквилизатор, антагонист бензодиазепинов.

Что такое хлорпромазин?

АПС, производное фенотиазина, алифатическое средство.

Что такое хлорпротиксен?

АПС, производное тиоксантена.

Что такое галоперидол?

АПС, производное бутирофенона.

Что такое сульпирид?

Сульпирид является производным сульфонилбензамида. По строению и некоторым фармакологическим свойствам сульпирид близок также к метоклопрамиду.

Что такое имипрамин?

Имипрамин является основным представителем типичных трициклических антидепрессантов. Это один из первых антидепрессантов, но в связи с высокой эффективностью он широко применяется до сих пор.

Что такое амитриптилин?

Амитриптилин , подобно имипрамину, является одним из основных представителей трициклических антидепрессантов. По строению отличается от имипрамина тем, что атом азота в центральной части трициклической системы заменен атомом углерода. Является ингибитором обратного нейронального захвата медиаторных моноаминов, включая норадреналин, дофамин, серотонин и др. Ингибирования МАО не вызывает.

Что такое сертралин?

Сертралин является активным селективным ингибитором обратного нейронального захвата серотонина; слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина.

Что такое моклобемид?

Моклобемид является антидепрессантом - ингибитором МАО обратимого действия и влияет преимущественно также на МАО типа А.

Основные эффекты бемитила.

Оказывает психостимулирующее действие, обладает антигипоксической активностью, повышает устойчивость организма к гипоксии и увеличивает работоспособность при физических нагрузках. Рассматривается как представитель новой группы – актопротекторных препаратов. Медленно всасывается при приеме внутрь. Назначают взрослым при астенических состояниях, неврозах, после перенесенных травм и при других состояниях, при которых показана стимуляция психических и физических функций. Имеются данные об иммуностимулирующем действии бемитила и его эффективности в связи с этим в комплексной терапии некоторых инфекционных заболеваний.

Действие кофеина на ЦНС.

Физиологические особенности действия кофеина на ЦНС были изучены И.П.Павловым и его сотрудниками, показавшими, что кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре большого мозга; в соответствующих дозах он усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее действие приводит к повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток. Действие кофеина (как и других психостимулирующих средств) в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности; дозирование кофеина должно поэтому производиться с учетом индивидуальных особенностей нервной деятельности. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры.

Действие кофеина на ССС.

Сердечная деятельность под влиянием кофеина усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и учащаются. При коллаптоидных и шоковых состояниях артериальное давление под влиянием кофеина повышается, при нормальном артериальном давлении существенных изменений не наблюдается, так как одновременно с возбуждением сосудодвигательного центра и сердца под влиянием кофеина расширяются кровеносные сосуды скелетных мышц и других областей тела (сердца, почек), однако сосуды органов брюшной полости (кроме почек) суживаются. Сосуды головного мозга под влиянием кофеина суживаются, особенно при их дилатации.

Действие кофеина на ЖКТ.

Под влиянием кофеина происходит стимуляция секреторной деятельности желудка. Это может быть использовано чтобы отдиагностировать функциональные заболевания желудка от органических.

Средства, влияющие на центральную нервную систему.