Madopar kasutusjuhised ülevaated. Kasutusjuhend Madopar (madopar)

Madopar on parkinsonismivastase toimega kombineeritud ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Madopar'i toodetakse järgmistes ravimvormides:

• Madopar kiiretoimelised tabletid (dispergeeruvad) "125": silindrilised, mõlemalt poolt lamedad kaldservadega, mille ühel küljel on kiri "ROCHE 125" ja teisel pool murdejoon, kergelt marmorjas, peaaegu valge või valge, lõhnatu või nõrga lõhnaga; tableti paksus - umbes 4,2 mm, läbimõõt - umbes 11 mm;
• Madopar "125" kapslid: želatiin, kõva, läbipaistmatu, musta tindiga märge "ROCHE", roosaka lihavärvi keha ja helesinise kaanega; kapslite sisu on väike, helebeež, mõnikord kortsunud peene lõhnaga granuleeritud pulber;
• Madopar GSS (hüdrodünaamiliselt tasakaalustatud süsteem) "125" modifitseeritud vabanemisega kapslid: želatiin, kõva, läbipaistmatu, roostepunase tindiga märgistus "ROCHE"; keha on helesinine, kate on tumeroheline; kapslite sisu on väike, mõnikord kortsus, kergelt kollaka või valge värvusega õrna lõhnaga granuleeritud pulber;
• Madopar "250" tabletid: lamedad kaldservaga, silindrilised, kahvatupunased väikeste laikudega, nõrga lõhnaga; ühel küljel on ristikujuline risk, kuusnurk ja kiri "ROCHE"; teiselt poolt - ristikujuline risk. Tableti paksus - 3-4 mm, läbimõõt - 12,6-13,4 mm.

Ravimit kõigis ravimvormides toodetakse 30 või 100 tk. tumedates klaaspudelites, 1 pudel pappkarbis.

1 dispergeeruva Madopar "125" tableti koostis sisaldab toimeaineid:

• Levodopa - 100 mg;

Mitteaktiivsed koostisained: veevaba sidrunhape, eelželatiniseeritud maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat.

1 kapsli Madopar "125" koostis sisaldab toimeaineid:

• Levodopa - 100 mg;
• Benserasiid - 25 mg (benserasiidvesinikkloriidina - 28,5 mg).

Abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, povidoon, talk, magneesiumstearaat.

Kest: kapsli korpus - titaandioksiid, raudvärv punane oksiid, želatiin; kapsli kaas - indigokarmiinvärv, titaandioksiid, želatiin.

1 toimeainet modifitseeritult vabastava kapsli Madopar "125" koostis sisaldab toimeaineid:

• Levodopa - 100 mg;
• Benserasiid - 25 mg (benserasiidvesinikkloriidina - 28,5 mg).

Abikomponendid: hüpromelloos, hüdrogeenitud taimeõli, kaltsiumvesinikfosfaat, povidoon, mannitool, magneesiumstearaat, talk.

Kest: kapsli korpus - värvaine indigokarmiin, titaandioksiid, želatiin; kapsli kork - raudvärvid kollane oksiid ja indigokarmiin, titaandioksiid, želatiin.

1 tableti Madopar "250" koostis sisaldab toimeaineid:

• Levodopa - 200 mg;
• Benserasiid - 50 mg (benserasiidvesinikkloriidina - 57 mg).

Abikomponendid: kaltsiumvesinikfosfaat, mannitool, mikrokristalne tselluloos, eelželatiniseeritud maisitärklis, krospovidoon, etüültselluloos, raudvärv punane oksiid, kolloidne ränidioksiid (veevaba), naatriumdokusaat, magneesiumstearaat.

Näidustused kasutamiseks

• Parkinsoni tõbi;
• Rahutute jalgade sündroom, sealhulgas idiopaatiline sündroom ja rahutute jalgade sündroom kroonilise neerupuudulikkusega dialüüsi saavatel patsientidel.

Vastunäidustused

• Kardiovaskulaarsüsteemi haigused dekompensatsiooni staadiumis;
• Endokriinsete organite, neerude või maksa dekompenseeritud funktsionaalsed häired (välja arvatud rahutute jalgade sündroomiga dialüüsipatsiendid);
• Suletud nurga glaukoom;
• psühhootilise komponendiga vaimne haigus;
• Samaaegne kasutamine mitteselektiivsete monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoritega või MAO-A ja MAO-B inhibiitoritega (kombinatsioon);
• Fertiilses eas naistel, kes ei kasuta usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid;
• Vanus kuni 25 aastat;
• Rasedus ja imetamine (imetamine);
• Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Kasutusmeetod ja annustamine

Madopar võetakse suu kaudu, järgides toidukordade intervalle (pool tundi enne või 1 tund pärast sööki).

Kapslid (Madopar "125" või Madopar GSS "125") tuleb alla neelata ilma närimata. Madopar GSS "125" kapsleid ei tohi enne kasutamist avada, vastasel juhul kaob toimeaine modifitseeritud vabanemise mõju.

Dispergeeruvad tabletid Madopar "125" tuleb lahustada 25-50 ml (1/4 tassi) vees. Mõne minuti pärast peaks tablett täielikult lahustuma piimjasvalgeks suspensiooniks. Saadud suspensioon tuleb sisse võtta hiljemalt pool tundi pärast tableti lahustumist. Enne ravimi võtmist on soovitatav see segada, kuna selles võib kiiresti tekkida sade.

Madopar "250" (tabletid) võib allaneelamise hõlbustamiseks purustada.

Parkinsoni tõve ravi tuleb alustada järk-järgult, valides annused individuaalselt, kuni saavutatakse optimaalne toime.

Parkinsoni tõve varases staadiumis algab ravi annusega 62,5 mg (50 mg levodopa + 12,5 mg benserasiidi) 3-4 korda päevas. Madopari hea taluvuse korral suurendatakse annust aeglaselt.

Reeglina saavutatakse optimaalne toime ööpäevase annusega 300–800 mg levodopa + 75–200 mg benserasiidi, jagatuna 3 või enamaks annuseks. Ravimi optimaalse toime saavutamiseks võib kuluda 1-1,5 kuud. Vajadusel suurendage annust, kuid mitte rohkem kui üks kord kuus.

Madopar'i keskmine säilitusannus on 125 mg, manustamissagedus on 3-6 korda päevas. Ravimi annuste arvu (vähemalt kolm) õige jaotamine päeva jooksul võimaldab tavaliselt optimaalset toimet.

Madopar "125" kapslid ja Madopar "250" tabletid on võimalik asendada Madopar kiiretoimeliste tablettide (dispergeeruvate) või Madopar GSS "125" kapslitega.

Maksimaalne lubatud ööpäevane annus rahutute jalgade sündroomi korral on 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg benserasiidi). Ravimit tuleb võtta 1 tund enne magamaminekut koos väikese koguse toiduga.

Unehäiretega idiopaatilise rahutute jalgade sündroomi korral on soovitatav kasutada Madopar 125 kapslit või Madopar 250 tabletti. Algannus võib varieeruda vahemikus 62,5 mg (50 mg levodopat + 12,5 mg benserasiidi) kuni 125 mg (100 mg levodopat + 25 mg benserasiidi). Ebapiisava toime korral on võimalik annust suurendada 250 mg-ni.

Idiopaatilise rahutute jalgade sündroomi korral koos unehäirete ja uinumisega määratakse Madopar 1 tund enne magamaminekut algannusena 1 kapsel Madopar GSS "125" ja 1 kapsel Madopar "125". Ebapiisava toime korral on soovitatav suurendada Madopar GSS "125" annust 2 korda.

Häiritud une ja uinumisega idiopaatilise rahutute jalgade sündroomi, samuti päevaste häirete korral määrake lisaks 1 dispergeeruv tablett või 1 kapsel Madopar "125". Päevane annus ei tohi ületada 500 mg (400 mg levodopat + 100 mg benserasiidi).

Rahutute jalgade sündroomi korral määratakse kroonilise neerupuudulikkusega dialüüsi saavatele patsientidele Madopar pool tundi enne dialüüsi algust 125 mg (Madopar "125" 1 dispergeeruv tablett või 1 kapsel).

Parkinsoni tõve ravis võib Madopar’i võtta samaaegselt teiste parkinsonismivastaste ravimitega. Ravi jätkamisel on võimalik vähendada teiste ravimite annust või nende järkjärgulist ärajätmist.

Kiiretoimeliste tablettide kujul olev Madopar "125" on spetsiaalne ravimvorm patsientidele, kellel on akineesia või düsfaagia varahommikul ja pärastlõunal, samuti varjatud perioodi pikenemise nähtusega enne haiguse kliinilise toime ilmnemist. ravimi või ühekordse annuse toime ammendumise nähtus.

Kui patsiendil on päeva jooksul väljendunud motoorseid kõikumisi ("sisse-välja" või "ühekordse annuse toime ammendumise" nähtus), on soovitatav Madopar'i võtta sagedamini, vähendades vastavalt ühekordseid annuseid või Madopar GSS "125" (soovitav). Sellele ravimvormile üleminekut on parem alustada hommikuse annusega, muutmata päevaannust ja Madopar "125" või Madopar "250" võtmise režiimi. 2-3 päeva pärast suurendage annust järk-järgult umbes 50%. Patsienti tuleb hoiatada, et sel juhul võib tema seisund ajutiselt halveneda. See on tingitud asjaolust, et Madopar GSS "125" hakkab tööle veidi hiljem. Kliinilise efekti saavutate kiiremini, kui võtate Madopar GSS "125" koos Madopar "125" kapslite või dispergeeruvate tablettidega. See võib olla eriti kasulik juhtudel, kui esimene hommikune annus peaks olema veidi suurem kui järgnevad. Ravimi individuaalne annus tuleb valida hoolikalt ja aeglaselt, annuste muutmise vaheline intervall ei tohi olla lühem kui 2-3 päeva.

Öiste sümptomitega patsientidel võib positiivset mõju saavutada Madopar GSS "125" õhtuse (enne magamaminekut) annuse järkjärguline suurendamine 2 kapslini. Selleks, et vältida ravimi selle ravimvormi väljendunud toime (düskineesia) tekkimist, on parem annuste vahelist intervalli suurendada kui ühekordset annust vähendada. Juhtudel, kui Madopar GSS "125" ei ole piisavalt efektiivne isegi siis, kui seda võetakse ööpäevases annuses, mis vastab 1500 mg levodopale, on soovitatav naasta Madopar "125", Madopar "250" ja Madopar kiiretoimeliste ravimite kasutamisele. tabletid "125".

Mõõduka või kerge neerupuudulikkusega patsiendid ei pea annustamisskeemi kohandama.

Hemodialüüsi saavatel patsientidel on ravim hästi talutav.

Pikaajalise ravi korral võivad esineda "külmumise" episoodid ja kurnatuse nähtus (soovitatav on vähendada ühekordset annust või vähendada ravimi võtmise vahelist intervalli), samuti "on-off" nähtus (soovitatav on suurendage ühekordset annust annuste arvu vähendamisega; tulevikus võite ravi mõju tugevdamiseks proovida annust uuesti suurendada).

Rahutute jalgade sündroomi sümptomite suurenemise (muude kehaosade haaratus, suurenenud raskusaste, varajane ilmnemine päeva jooksul) välistamiseks ei tohi Madopar'i soovitatavat maksimaalset ööpäevast annust 500 mg ületada. Kliiniliste sümptomite suurenemise korral on vaja levodopa annust vähendada või see järk-järgult tühistada ja määrata erinev raviskeem.

Kõrvalmõjud

Ravi ajal võivad tekkida järgmised häired:

• Närvisüsteem ja vaimne sfäär: ärevus, agitatsioon, unetus, hallutsinatsioonid, deliirium, ajutine desorientatsioon (eriti eakatel patsientidel ja patsientidel, kellel on esinenud sarnaseid sümptomeid), peavalu, depressioon, pearinglus; ravi hilisemates etappides, mõnikord - spontaansed liigutused (nagu atetoos või korea), "külmumise" episoodid, rahutute jalgade sündroomi suurenenud ilmingud, "on-off" nähtus, toime nõrgenemine annuse lõpuks periood (kurnatuse nähtus), äkilise unisuse episoodid, tugev unisus;
• Kardiovaskulaarsüsteem: arteriaalne hüpertensioon, arütmiad, ortostaatiline hüpotensioon (nõrgeneb pärast Madopar'i annuse vähendamist);
• Seedetrakt: anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, suu limaskesta kuivus, üksikud muutused või maitsetundlikkuse kaotus;
• Veresüsteemist: harva - hemolüütiline aneemia, mööduv leukopeenia, trombotsütopeenia. Patsientidel, kes võtavad levodopat pikka aega, soovitatakse perioodiliselt jälgida neerude ja maksa tööd, samuti verepilti;
• Nahk: harva - lööve, sügelus;
• Laboratoorsed näitajad: mõnikord - leeliselise fosfataasi ja maksa transaminaaside aktiivsuse mööduv tõus, vere uurea lämmastikusisalduse suurenemine, uriini värvuse muutus punaseks, tumenemine seismisel;
• Organism tervikuna: riniit, palavikuline infektsioon, bronhiit.

erijuhised

Madopar'i suhtes ülitundlikel patsientidel võivad tekkida sobivad reaktsioonid.

Seedetrakti kõrvaltoimed, mis on võimalikud ravi algstaadiumis, on suures osas kõrvaldatavad, kui Madopar’i võetakse koos väikese koguse vedeliku või toiduga, samuti kui annust suurendatakse aeglaselt.

Ravi ajal tuleb jälgida verepilti, neeru- ja maksafunktsiooni. Diabeediga patsiendid vajavad sagedast vere glükoosisisalduse jälgimist ja hüpoglükeemiliste ravimite annuste kohandamist.

Kui on vaja teha kirurgilisi sekkumisi üldanesteesiaga, jätkatakse Madopar'i kuni operatsioonini, välja arvatud üldanesteesia halotaaniga. Sellisel juhul tuleb ravi katkestada 12-48 tundi enne operatsiooni (võimalikud vererõhu kõikumised ja arütmiate teke). Pärast operatsiooni jätkatakse ravi, suurendades annust järk-järgult eelmisele tasemele.

Madopar'i järsult tühistamine on võimatu, kuna see võib põhjustada pahaloomulist neuroleptilist sündroomi, mis väljendub palaviku, lihaste jäikuse, vaimsete muutuste ja seerumi kreatiinfosfokinaasi taseme tõusuna. Selliste sümptomite ilmnemisel tuleb patsient paigutada meditsiinilise järelevalve alla (vajadusel hospitaliseerida) ning rakendada asjakohast sümptomaatilist ravi. Pärast patsiendi seisundi asjakohast hindamist on võimalik Madopar'i uuesti manustada.

Depressioon võib olla põhihaiguse (rahutute jalgade sündroom, parkinsonism) kliiniline ilming ja ilmneda ka Madopar’i võtmise ajal. Patsiente tuleb hoolikalt jälgida võimalike vaimsete kõrvaltoimete esinemise suhtes.

Mõnikord on Parkinsoni tõvega patsientidel tekkinud kognitiivsed ja käitumishäired, mis on seotud ravimi suurenevate annuste kontrollimatu kasutamisega.

Kui tekib unisus, sealhulgas äkilised unisuse episoodid, tuleb autojuhtimine või mehhanismidega töötamine loobuda. Selliste sümptomite ilmnemisel on vaja kaaluda annuse vähendamise või ravimi kasutamise katkestamise võimalust.

ravimite koostoime

Madopar'i samaaegsel kasutamisel teatud ravimitega võivad tekkida kõrvaltoimed:

• Triheksüfenidüül (antikolinergiline ravim): levodopa imendumise kiiruse vähenemine, kuid mitte ulatus. Ravimite samaaegne kasutamine teiste levodopa farmakokineetika parameetritega ei mõjuta;
• Raudsulfaat: vähendab 30–50% levodopa Cmax (tippkontsentratsioon) ja AUC (kogukontsentratsioon) plasmas, mis on mõne patsiendi jaoks kliiniliselt oluline;
• Antatsiidid: levodopa imendumisastme vähenemine;
• Metoklopramiid: suurendab levodopa imendumise kiirust;
• Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid: nende ravimite ja Madopar'i kasutamise vaheline intervall peab olema vähemalt 14 päeva. Võib-olla samaaegne kasutamine MAO-B inhibiitoritega (rasagiliin, selegiliin) ja selektiivsete MAO-A inhibiitoritega (moklobemiid), samas kui levodopa annust on soovitatav kohandada sõltuvalt patsiendi individuaalsetest vajadustest taluvuse ja efektiivsuse osas. MAO-A ja MAO-B inhibiitorite kombinatsiooni Madopariga ei saa välja kirjutada;
• Opiaadid, antipsühhootikumid ja reserpiini sisaldavad antihüpertensiivsed ravimid: Madopar'i toime pärssimine;
• Parkinsonismivastased ravimid: Madopar'i kombineeritud kasutamine teiste parkinsonismivastaste ravimitega (antikolinergilised ained, dopamiini agonistid, amantadiin) on võimalik, kuid see võib suurendada kõrvaltoimeid. Võib osutuda vajalikuks Madopar'i või mõne muu ravimi annust vähendada. Kui ravile lisatakse COMT (katehhool-o-metüültransferaas) inhibiitor, võib osutuda vajalikuks Madopar'i annuse vähendamine. Ravi alguses ei tohi antikolinergiliste ravimite võtmist järsult tühistada, kuna levodopa ei hakka kohe toimima;
• Sümpatomimeetikumid (norepinefriin, epinefriin, amfetamiin, isoproterenool): nende toimet on võimalik võimendada, samaaegne kasutamine ei ole soovitatav. Juhtudel, kui samaaegne manustamine on endiselt kohustuslik, on oluline hoolikalt jälgida südame-veresoonkonna süsteemi seisundit ja vajadusel vähendada sümpatomimeetikumide annust;
• Üldanesteesia halotaaniga: ravi Madopar’iga tuleb katkestada 12...48 tundi enne operatsiooni, kuna halotaananesteesia ajal võib ravimit saavatel patsientidel tekkida arütmia ja vererõhu kõikumised.

Kui Madopar’i saavad patsiendid söövad valgurikkaid toite, võib see häirida levodopa imendumist seedetraktist.

Levodopa võib häirida kreatiniini, katehhoolamiinide, glükoosi ja kusihappe laboratoorseid määramisi ning võimalik on ka valepositiivne Coombsi test.

Levodopal ei esine farmakokineetilisi koostoimeid amantadiini, bromokriptiini, domperidooni ja selegiliiniga.

Ladustamise tingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev:

• Madopar "125", Madopar kiiretoimelised tabletid "125" - 3 aastat temperatuuril kuni 25 ° C;
• Madopar "250" - 4 aastat temperatuuril kuni 25 ° C;
• Madopar GSS "125" - 3 aastat temperatuuril kuni 30 ° C.

Kas leidsite tekstist vea? Valige see ja vajutage Ctrl + Enter.

Madopar See on parkinsonismivastane ravim. Levodopa (DOPA vasakule pöörav isomeer) on dopamiini vahetu eelkäija. Kõrvaldab hüpokineesia, jäikuse, treemori, düsfaagia, süljeerituse. Levodopa parkinsonismivastane toime tuleneb selle muundumisest dopamiiniks otse kesknärvisüsteemis, mis viib dopamiinivaeguse taastumiseni kesknärvisüsteemis. Suurem osa sellest muudetakse perifeersetes kudedes dopamiiniks; siin moodustunud dopamiin ei osale levodopa parkinsonismivastase toime rakendamises (ei tungi kesknärvisüsteemi) ja vastutab enamiku kõrvalmõjude eest. Perifeerse dopa dekarboksülaasi inhibiitor benserasiid vähendab dopamiini moodustumist perifeersetes kudedes, mis põhjustab kaudselt kesknärvisüsteemi siseneva levodopa koguse suurenemist. Optimaalne levodopa ja benserasiidi kombinatsioon 4:1. Selge terapeutiline toime ilmneb 6-8 päeva pärast ja maksimaalne - 25-30 päeva pärast. GSS kapslid on uus ravimvorm, mis võimaldab kiiresti (mõne tunni jooksul) luua terapeutiliselt efektiivse plasmakontsentratsiooni ilma oluliste kõikumisteta.

Näidustused kasutamiseks

Madopar kasutatakse Parkinsoni tõve, parkinsonismi raviks.

Rakendusviis

Alustage ravi Madopara- 125 1 kapsel 3 korda päevas ühe nädala jooksul. Seejärel suurendage annust ühenädalaste intervallidega 1 kapsli võrra, kuni saavutatakse optimaalne toime. Terapeutiline annus on tavaliselt 4-8 kapslit (harvem kuni 10 Madopar-125 kapslit) päevas (3-4 annusena). Kui päevane annus ületab 5 Madopar-125 kapslit, võib Madopar-250 kasutada sobiva kiirusega.
Keskmine säilitusravi annus on tavaliselt 1 kapsel Madopar-250 3 korda päevas.
Madopar-62.5 kapslid on mõeldud annuste täpsemaks reguleerimiseks juhtudel, kui on vaja annust vähendada või Madopar-125 jaotada 2 annuseks.

Kõrvalmõjud

Kõrvalmõjudest Madopara Võimalik on iiveldus, oksendamine, isutus, ortostaatiline hüpotensioon (vererõhu langus koos kehaasendi muutumisega), arütmia, näo punetus, närvisüsteemi suurenenud erutuvus või depressioon (depressiivne seisund), treemor (jäsemete värisemine).

Vastunäidustused

:
Kasutamise vastunäidustused Madopara on: iosünkraatia (kaasasündinud ülitundlikkus) ravimi suhtes, maksa ja neerude rasked häired, endokriinsete näärmete talitlus, südame-veresoonkonna süsteemi dekompensatsioon; ei tohi kasutada alla 12-aastastel lastel ja naistel imetamise ajal (imetamine). Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on aktiivne maohaavand, bronhiaalastma.

Rasedus

:
Madopar vastunäidustatud raseduse ja fertiilses eas naistele, kes ei kasuta usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid, kuna see võib kahjustada loote luustiku arengut.
Kui Madopar-ravi ajal rasestub, tuleb ravim koheselt katkestada.
Loomkatsed on näidanud, et Madopar võib põhjustada lootel skeleti arenguhäireid.

Koostoimed teiste ravimitega

Levodopa samaaegsel kasutamisel beeta-agonistide, ditüliini ja inhalatsioonianesteesia ravimitega on võimalik suurendada südame rütmihäirete tekke riski; tritsükliliste antidepressantidega - levodopa biosaadavuse vähenemine; diasepaami, klosepiini, fenütoiini, klonidiini, m-antikolinergiliste, antipsühhootiliste ravimite (neuroleptikumidega) - butürofenooni derivaatide, difenüülbutüülpiperidiini, tioksanteeni, fenotiasiini, samuti püridoksiini, papaveriini, reserpiini toimega on võimalik antipariini toime vähenemine; Li + preparaatidega suureneb düskineesiate ja hallutsinatsioonide tekkerisk; metüüldopaga - kõrvaltoimete süvenemine. Levodopa samaaegsel kasutamisel MAO inhibiitoritega (välja arvatud MAO-B inhibiitorid) on võimalikud vereringehäired (MAO inhibiitorite kasutamine tuleb katkestada 2 nädalat varem). Selle põhjuseks on dopamiini ja norepinefriini akumuleerumine levodopa mõjul, mille inaktiveerimist pärsivad MAO inhibiitorid, ning suur tõenäosus agitatsiooni, vererõhu tõusu, tahhükardia, näo punetuse ja pearingluse tekkeks. Levodopat saavatel patsientidel suurendab tubokurariini kasutamine vererõhu märgatava languse riski.

Üleannustamine

:
Uimastite üleannustamise kõige levinumad sümptomid Madopar on tahtmatud liigutused, segasusseisund, unetus, harvem - iiveldus, oksendamine või arütmia.Üleannustamise korral on soovitatav koheselt loputada mao, samuti jälgida hingamisfunktsiooni ja südametegevust. Vajalikuks võib osutuda hingamisteede analeptikumide ja/või antiarütmikumide või antipsühhootikumide määramine.

Säilitamistingimused

Nimekiri B. Pimedas kohas.

Vabastamise vorm

Madopar on saadaval kapslites, mis sisaldavad vastavalt 50 mg levopat ja 12,5 mg benserasiidi (madopar-62,5); 100 mg levopat ja 25 mg benserasiidi (madopar-125); 200 mg levopat ja 50 mg benserasiidi (madopar-250).

Koosseis

:
Levodopa 200 mg Benserasiid 50 mg
Teised koostisained: mannitool, kaltsiumfosfaat, mikrokristalne tselluloos, eelželatiniseeritud maisitärklis, krospovidoon, etüültselluloos, punane raudoksiid (E 172), veevaba kolloidne ränidioksiid, naatriumdokusaat, magneesiumstearaat.
Preparaat sisaldab benserasiidi vesinikkloriidina (75 mg benserasiidi vesinikkloriidi vastab 50 mg benserasiidile).

peamised parameetrid

Nimi:	MADOPAR
ATX kood:	N04BA02 -

Madopar kuulub ravimite rühma, mis tõhusalt toime tulevad Parkinsoni tõvega.

Väljalaske vorm ja koostis

Madopari ülevaated näitavad, et seda vahendit toodetakse kapslite, tablettide ja lahustuvate tablettidena.

Kapslitel on kõva želatiin struktuur. Väljast läbipaistmatu. Kapsli korpus sisaldab 2 värvi: roosa ja helesinine. Kapslite sees on helebeeži värvi peen pulber.

Madopar'i juhistes on märgitud, et 1 125 mg kapsel sisaldab 100 g levodopat ja 25 mg benserasiidi.

Madoparit saate osta kapslites pappkarpides, milles on 1 tume pudel 30 või 100 kapsliga.

Madopar "250" on lame silindriline nõrga lõhnaga tablett, millel on helepunane värv. 1 Madopar tablett sisaldab 200 mg levodopat ja 50 mg benserasiidi.

Madopar "250" on pakendatud pappkarpidesse, kus on 1 pudel 30 või 100 tabletiga.

Madopari farmakoloogiline toime

Madopar on kombineeritud ravim, mis sisaldab dopamiini prekursorit ja perifeersete dekarboksülaaside inhibiitorit.

Parkinsoni tõvega inimestel toodetakse dopamiini (neurotransmitterit ajus) väga väikestes kogustes. Madopar'i võtmise tulemusena muutub see kesknärvisüsteemi tungides levodopa sisalduse tõttu dopamiiniks, mis inimkehas puudub.

Madopar tabletid aitavad parandada neelamisvõimet ning on välja kirjutatud ka neile patsientidele, kes vajavad kohest ravi.

Madopari juhised näitavad, et see ravim kutsub esile toimeainete parema eritumise maos, mis võimaldab saavutada nende kõrgeima sisalduse vereplasmas juba 3 tundi pärast ravimi võtmist.

Näidustused Madopar'i kasutamiseks

Madopar'i juhised näitavad, et see ravim on ette nähtud Parkinsoni tõve korral (düsfaagiaga patsientidel või kehas erineva koguse levodopaga).

Madopar on ette nähtud ka rahutute jalgade sündroomi (idiopaatiline vorm) ja neerupuudulikkusega patsientidele.

Vastunäidustused

Madopar ei ole ette nähtud patsientidele, kellel on maksa, endokriinsüsteemi, neerude dekompenseeritud häired, kardiovaskulaarsüsteemi haigused, vaimsed häired, suletud nurga glaukoom.

Madopar on rangelt keelatud välja kirjutada inimestele, kelle vanus ei ole jõudnud 25 aastani, samuti juhul, kui patsiendil on ülitundlikkus ravimi üksikute komponentide suhtes.

Kasutusmeetod ja annustamine

Madopari ülevaadetes märgitakse, et ravi tuleb alustada väikeste annustega, mille valib igal üksikjuhul raviarst.

Madopar'i juhised näitavad, et kapslid tuleb alla neelata tervelt, ilma neid esmalt avamata. Neelamise hõlbustamiseks võib Madopar tablette närida. Mis puudutab Madopar "125" kiiretoimelisi tablette, siis enne kasutamist lahustatakse 1 tablett 25-50 ml vees. Selle tulemusena saadakse valkjas vedelik, mida tuleb juua hiljemalt pool tundi pärast ravimi täielikku lahustumist. Nagu Madoparile antud ülevaadetes märgiti, kui patsient ei võta vedelikku kohe sisse, tuleb see segada, et saada homogeenne mass (lahusesse tekib väga kiiresti sade).

Juhul, kui patsient põeb Parkinsoni tõbe, on Madopar'i algannus 62,5 mg (12,5 mg benserasiidi ja 50 mg levodopat). Selle ravimi hea taluvuse korral suurendatakse annust järk-järgult. Madopari juhistes on selgelt kirjas, et ravimit tuleb võtta pool tundi enne sööki või üks tund pärast seda 3 või 4 korda päevas.

Analüüsitava ravimi kasutamisel parima tulemuse saavutamiseks peaks soovitatav päevane annus ulatuma 300-800 mg levodopat ja 75-200 mg benserasiidi. Optimaalne ravikuur on 1-1,5 kuud. Nagu näitavad ülevaated Madopari kohta, tuleb annust suurendada 4 nädalat pärast esialgsete annuste kasutamise lõpetamist.

Madopari juhistes on märgitud, et säilitusravi korral peate kasutama 125 mg seda ravimit 3–6 korda päevas. Vajadusel võib Madopar'i ühe vabastamisvormi asendada teisega, mis annab ravist parima tulemuse.

Kui patsiendil on diagnoositud rahutute jalgade sündroom, tuleb Madopar’i manustada 60 minutit enne ravi alustamist. enne magamaminekut söömise ajal. Madopar'i maksimaalne lubatud annus on 500 mg (400 mg levodopat ja 100 mg benserasiidi).

Juhul, kui rahutute jalgade sündroomiga kaasneb häireid normaalses uinumises, määratakse patsiendile Madopar 125 kapslit või Madopar 250 tabletti. Ravi alguses on soovitatav võtta 62,5-125 mg ravimit. Nõuetekohase tulemuse puudumisel suurendatakse annust 250 mg-ni.

Kui rahutute jalgade sündroomiga kaasnevad une- ja uinumishäired, määratakse 1 kapsel Madopar "125" 60 minutiks. enne magamaminekut. Vajadusel suurendatakse annust 250 mg-ni.

Päevase ja öise une häiretega rahutute jalgade sündroomi korral on ette nähtud ka 1 kapsel Madopar "125" (lubatud annus 24 tunniks ei tohi ületada 500 mg).

Rahutute jalgade sündroomiga ja neerupuudulikkusega patsientidele määratakse Madopar annuses 125 mg pool tundi enne dialüüsi algust.

Madopar'i üleannustamine

Madopari ülevaadetes on näidatud, et kõige sagedamini ilmnevad selle ravimi üleannustamise korral arütmia, unetus, segasus, oksendamine, tahtmatud liigutused ja iiveldus.

Kõige tõhusam ravimeetod on sel juhul respiratoorsete analeptikumide, neuroleptikumide kasutamine, samuti kõigi organismi elutähtsate funktsioonide kontroll.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Fertiilses eas naistel, aga ka rasedatel naistel on Madopar'i väljakirjutamine rangelt keelatud, kuna see ravim võib põhjustada loote normaalse luustiku arengu häireid.

Nõuetekohaste meditsiiniliste uuringute puudumise tõttu ei ole Madopar’i võtmine imetamise ajal soovitatav, kuna see võib mõjutada lapse luustiku moodustumist.

Madopar'i kõrvaltoimed

• Hallutsinatsioonid, unetus, desorientatsioon, peavalu, deliirium, depressioon, unisus, rahutute jalgade sündroomi suurenemine;
• Suukuivus, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, maitsetundlikkuse muutus;
• Arütmia, arteriaalne hüpertensioon;
• Bronhiit, riniit;
• Mõnel juhul on trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, mööduv leukopeenia;
• Lööve, sügelus;
• Mõnikord on uriini värvuse muutus, samuti maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
• Anoreksia, palavikuga nakatumine.

Ladustamise tingimused

Madopar "125" kapsleid hoitakse kuivas kohas mitte rohkem kui 3 aastat temperatuuril kuni 30 kraadi.

Madopar "250" tablette säilitatakse temperatuuril kuni 25 kraadi mitte rohkem kui 4 aastat.

Kiirtabletid Madopar "125" - 3 aastat maksimaalsel temperatuuril 25 kraadi.

kapslid 125 mg; pank (purk) 100 karp (karp) 1;

Ravimi Madopar farmakodünaamika

Levodopa (DOPA vasakule pöörav isomeer) on dopamiini vahetu eelkäija. Levodopa parkinsonismivastane toime tuleneb selle muutumisest dopamiiniks ja selle vaeguse taastamisest otse kesknärvisüsteemis. Kõrvaldab hüpokineesia, lihaste jäikuse, treemori, düsfaagia, süljeerituse. Suurem osa levodopast muudetakse perifeersetes kudedes dopamiiniks, siin moodustunud dopamiin ei osale levodopa parkinsonismivastase toime rakendamises (ei tungi kesknärvisüsteemi) ja vastutab enamiku selle kõrvaltoimete eest.

Perifeerse DOPA dekarboksülaasi inhibiitor benserasiid vähendab dopamiini moodustumist perifeersetes kudedes, mis põhjustab ühelt poolt kaudselt kesknärvisüsteemi siseneva levodopa hulga suurenemist ja kõrvaltoimete vähenemist. muud. Optimaalne levodopa ja benserasiidi kombinatsioon 4:1. Selge terapeutiline toime ilmneb 6-8 päeva pärast, maksimaalne - 25-30 päeva pärast. Kapslid GSS (hüdrodünaamiliselt tasakaalustatud süsteem) – uus ravimvorm – tagab stabiilsema ja pikemaajalisema terapeutiliselt efektiivse kontsentratsiooni säilimise.

Madopari farmakokineetika

Andmed benserasiidi farmakokineetika kohta on piiratud. Suukaudsel manustamisel imendub levodopa seedetraktist kiiresti. Imendumine - 20-30% annusest, Tmax suukaudsel manustamisel - 2-3 tundi Imendumine sõltub mao sisu evakueerimise kiirusest ja maosisese pH väärtustest. Toidu olemasolu maos aeglustab imendumist. Mõned toidust saadavad aminohapped võivad levodopaga konkureerida soolestikus imendumise ja BBB kaudu transpordi eest. Seda leidub suurtes kogustes peensooles, maksas ja neerudes, ainult umbes 1-3% tungib ajju. T1 / 2 - 3 tundi Eritumine: neerude kaudu, soolte kaudu - 35% 7 tunni jooksul Metaboliseerub kõigis kudedes, peamiselt dekarboksüülimise teel dopamiini moodustumisega, mis ei tungi BBB-sse, metaboliidid - dopamiin, norepinefriin, epinefriin - erituvad neerude kaudu. Umbes 75% eritub neerude kaudu metaboliitidena 8 tunni jooksul.

Ravimi Madopar kasutamise vastunäidustused

Endokriinsüsteemi haigused, neerud, maks, süda, psühhoos, rasedus, vanus (kuni 25 aastat).

Madopar'i kõrvaltoimed

Seedesüsteemist: anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, maitsetundlikkuse kaotus või muutus, suu limaskesta kuivus.

Naha osa: sügelus, lööve.

Kardiovaskulaarsüsteemist: arütmia, ortostaatiline hüpotensioon (nõrgeneb pärast annuse vähendamist), vererõhu tõus.

Hematopoeetiliste organite osa: hemolüütiline aneemia, mööduv leukopeenia, trombotsütopeenia.

Närvisüsteemist: peavalu, pearinglus, ravi hilisemates staadiumides - spontaansed liigutused (korea, atetoos), külmumise episoodid, toime nõrgenemine annuse lõppedes, sisse-välja nähtus, tugev unisus, episoodid äkiline unisus, rahutute sündroomi sümptomite sagenemine jalad, agiteeritus, ärevus, unetus, hallutsinatsioonid, deliirium, ajutine desorientatsioon, depressioon.

Hingamisteedest: riniit, bronhiit.

Muu: palavikuline infektsioon.

Laboratoorsed näitajad: maksa transaminaaside ja aluselise fosfataasi aktiivsuse mööduv tõus, vere uurea lämmastiku sisalduse suurenemine.

Madopar'i annustamine ja manustamine

sees. Annus valitakse individuaalselt

Madopar'i üleannustamine

Sümptomid: arütmia, segasus, unetus, iiveldus, oksendamine, ebanormaalsed tahtmatud liigutused.

Ravi: sümptomaatiline (respiratoorsed analeptikumid, antiarütmikumid, neuroleptikumid), elutähtsate funktsioonide kontroll.

Ravimi Madopar koostoimed teiste ravimitega

Antipsühhootikumid, opioidanalgeetikumid, reserpiini sisaldavad antihüpertensiivsed ravimid vähendavad ravimi toimet. Levodopa samaaegsel kasutamisel MAO inhibiitoritega (välja arvatud MAO B inhibiitorid) võivad tekkida vereringehäired (MAO inhibiitorite kasutamine tuleb katkestada 2 nädala jooksul). Selle põhjuseks on dopamiini ja norepinefriini kuhjumine levodopa mõjul, mille inaktiveerimist pärsivad MAO inhibiitorid, ning suur tõenäosus agitatsiooni, vererõhu tõusu, tahhükardia, näo punetuse ja pearingluse tekkeks. MAO A ja MAO B inhibiitorite kombinatsioon on samaväärne mitteselektiivse MAO inhibiitori võtmisega, mis on vastunäidustus. Üldanesteesia halotaaniga - vererõhu kõikumiste, arütmiate oht; ravimi kasutamine tuleb katkestada 12-48 tundi enne anesteesiat. Levodopa suurendab sümpatomimeetikumide (epinefriin, norepinefriin, isoprenaliin, amfetamiin) toimet. Muud parkinsonismivastased ravimid (antikolinergilised ravimid, amantadiin, dopamiini agonistid) - suurenenud kõrvaltoimed. Valgurikkad toidud võivad vähendada levodopa imendumist seedetraktist.

Levodopa , benserasiidvesinikkloriid, mikrokristalne tselluloos, talk, titaandioksiid, želatiin, povidoon, värvaine.

Vabastamise vorm

• Madopar GSS 125- toimeaine modifitseeritud vabanemisega kapslid tumedates pudelites pappkarbis nr 100.
• Madopar 125- silindrilised dispergeeruvad tabletid tumedates pudelites pappkarbis nr 100.
• Madopar 250- silindrilised tabletid klaaspudelis papppakendis nr 30, 100.

farmakoloogiline toime

Parkinsonismivastane.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Farmakodünaamika

Parkinsonismivastase toimega ravim. DOPA vasakule pöörav isomeer ( levodopa ) on eelkäija . Toimemehhanism levodopa põhineb selle ümberkujundamisel dopamiin mis korvab dopamiini puuduse KNS . See osa, mis sünteesitakse perifeersetes kudedes dopamiiniks, ei osale levodopa parkinsonismivastases toimes, kuna KNS ei tungi ja vastutab selle kõrvalmõjude eest. kõrvaldab, hüpokineesia , jäikus , süljeeritus.

benserasiid - inhibiitor dopa dekarboksülaasid , aitab vähendada sünteesi dopamiin perifeersetes kudedes, mis kaudselt suurendab kogust levodopa , mis siseneb KNS . Selge terapeutiline toime ilmneb 6-8 päeval ja maksimaalne toime ilmneb 25-30 päeva pärast. Optimaalne suhe levodopa ja benserasiid on 4:1. Uus ravimvorm (GSS-kapslid) võimaldab saavutada ravimi efektiivse terapeutilise kontsentratsiooni veres plasmas vaid mõne tunniga, ilma märkimisväärsete kõikumisteta.

Farmakokineetika

Madopar kapslid ja tabletid on bioekvivalentsed. Levodopa imendub peamiselt peensoole ülaosast. Levodopa Cmax veres pärast ravimi võtmist saavutatakse 1 tunni pärast, samal ajal kui söömine vähendab levodopa imendumise taset ja kiirust. Aine ei seondu plasmavalkudega, tungib läbi GEB . Levodopa metabolism toimub o-metüülimine ja dekarboksüülimine koos peamise metaboliidi moodustumisega 3-o-metüüldopa . Mõju all dekarboksülaasid levodopa muundatakse dopamiin .

benserasiid üle GEB ei tungi (raviannustes võtmisel), koguneb kopsudesse, neerudesse, maksa ja peensoolde.

Benserasiidiga koosmanustamisel väheneb levodopa perifeerne dekarboksüülimine, mis põhjustab levodopa kontsentratsiooni suurenemist. levodopa ja metaboliit 3-o-metüüldopa veres. Benserasiidi eritumine toimub metaboliitide kujul neerude ja soolte kaudu.
Ravimil Madopar GSS 125 kujul on muud farmakokineetilised omadused. Toimeained vabanevad maos aeglaselt. Cmax veres 20-30% võrreldes eelmiste ravimvormide omaga ja ilmneb 3 tunni pärast. Madopar GSS 125 biosaadavus on madalam ja võrdne 50...70% Madopar 250 ja Madopar 125 tablettide biosaadavusega ning ei sõltu toidust.

Näidustused kasutamiseks

Sündroom (v.a see, mis on põhjustatud antipsühhootikumidest).

Vastunäidustused

Kõrge tundlikkus ravimi suhtes, endokriinsete ja kardiovaskulaarsüsteemide talitlushäired, psühhoos , maksa-, neeruhaigused, laktatsioon , vanus kuni 30 aastat.

Võtke ettevaatusega pärast kannatusi, võimalusel patsientidel, kellel on osteomalaatsia .

Kõrvalmõjud

Iiveldus , isutus, oksendama , valu maos, haavandiline toime; harvemini - südame rütmihäired, ortostaatiline hüpotensioon , hüperkinees , ärrituvus, kõhukinnisus, vaimsed häired, leukopeenia , hemolüütiline aneemia , pikaajalisel kasutamisel - kehakaalu tõus.

Madopar'i kasutusjuhised (viis ja annus)

Ravimi annus valitakse individuaalselt ja see sõltub mitmest tegurist: patsiendi seisundist ja haiguse kliinilisest pildist. Kapslid ja tabletid on soovitatav tervelt alla neelata, võtta koos toidu ja veega. Kasutusjuhend Madopar 250 näitab Madopar 250 tablettide purustamise võimalust, et hõlbustada neelamist.

Soovitatav algannus on 0,125 g (1 kapsel) 2 korda päevas. Annust suurendatakse kord nädalas 1 kapsli võrra päevas. Kõrvaltoimete ilmnemisel peatatakse annuse suurendamine. Pärast kõrvaltoimete kadumist suurendatakse annust uuesti 1 kapsli võrra päevas iga kahe nädala järel. Efektiivne annus varieerub vahemikus 200-800 mg levodopa päevas ja 50-200 mg benserasiid , mis tuleks jagada 2-4 annuseks. Ravi on pikk.

Kui kogu päeva jooksul esineb toime kõikumisi, tuleks üle minna kapslite võtmisele. GSS , samal ajal tuleb annust suurendada 2-3 päeva pärast, kuna selle ravimivormi biosaadavus on 50-60% madalam. Pärast maksimaalse ööpäevase annuse 1,5 g saavutamist ja efekti puudumisel peaksite naasma tavapäraste ravimivormide võtmise juurde.

Madopar'i kombineeritakse teiste parkinsonismivastaste ravimitega ja kombineeritud ravina võib need järk-järgult tühistada või teiste ravimite annuseid vähendada.

Üleannustamine

Kõige sagedamini esineb üleannustamine unetus , arütmia iiveldus, tahtmatud liigutused, oksendama .

Interaktsioon

Madopar, kui seda võetakse koos sümpatomimeetikumid suurendab viimaste toimet, mis võib nõuda nende terapeutiliste annuste ülevaatamist. Ravimit ei soovitata võtta koos inhibiitoritega monoamiini oksüdaas .

Opioidsed analgeetikumid, neuroleptikumid ja antihüpertensiivsed ravimid, mis hõlmavad, vähendavad Madopar'i efektiivsust. Kui Madopar’i võetakse koos teiste parkinsonismivastaste ravimitega, võib selle toime tugevneda. Raviperioodil on rangelt keelatud võtta (vitamiin B6), mis blokeerib farmakoloogilist toimet. levodopa .

Müügitingimused

Retsepti alusel.

Säilitamistingimused

Temperatuuril mitte üle 25°C.

Parim enne kuupäev

Madopari analoogid

4. taseme ATX-koodi kokkulangevus:

Madopar analoogid, millel on sarnane terapeutiline toime:, Eldepril , Yumeks , Stalevo , Neomidantan .