Valsartaan on südame-veresoonkonna süsteemi assistent. Valsartaan kõrge vererõhu raviks

Selles artiklis saate lugeda ravimi kasutamise juhiseid Valsartaan. Esitatakse saidi külastajate - selle ravimi tarbijate - ülevaated, samuti eriarstide arvamused Valsartani kasutamise kohta nende praktikas. Palume teil aktiivselt lisada oma ülevaated ravimi kohta: ravim aitas või ei aidanud haigusest lahti saada, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja võib-olla annotatsioonis ei deklareerinud. Valsartaani analoogid olemasolevate struktuurianaloogide olemasolul. Kasutamine arteriaalse hüpertensiooni ja rõhu alandamise, südamepuudulikkuse raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis.

Valsartaan- antihüpertensiivne aine. See on spetsiifiline angiotensiin 2 retseptori antagonist. Sellel on selektiivne antagonistlik toime AT1 retseptoritele, mis vastutavad angiotensiin 2 toime rakendamise eest.

AT1 retseptorite blokeerimise tõttu suureneb angiotensiin 2 kontsentratsioon plasmas, mis võib stimuleerida blokeerimata AT2 retseptoreid. Sellel ei ole AT1 retseptorite suhtes agonistlikku toimet. Valsartaani afiinsus AT1 retseptorite suhtes on ligikaudu 20 000 korda kõrgem kui AT2 retseptorite suhtes.

Ei inhibeeri ACE-d. Ei interakteeru ega blokeeri teisi hormooni retseptoreid ega ioonikanaleid, mis on olulised kardiovaskulaarsüsteemi funktsioonide reguleerimiseks. Ei mõjuta üldkolesterooli, TG, glükoosi ja kusihappe taset plasmas.

Valsartaani antihüpertensiivse toime algust pärast selle suukaudset manustamist ühekordse annusena täheldatakse 2 tunni jooksul pärast manustamist, maksimaalne toime saavutatakse 4-6 tunni jooksul.

Ühend

Valsartaan + abiained.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub valsartaan seedetraktist kiiresti, imendumisastet iseloomustavad individuaalsed erinevused. Absoluutne biosaadavus on keskmiselt 23%. Kursuse kasutamise ajal farmakokineetilistes parameetrites muutusi ei toimunud. Valsartaani võtmisel koos toiduga väheneb AUC 48%, samas kui ligikaudu 8 tundi pärast valsartaani võtmist on plasmakontsentratsioon sama patsientidel, kes võtsid seda koos toiduga ja tühja kõhuga. AUC vähenemisega ei kaasne kliiniliselt olulist terapeutilise toime vähenemist. Valsartaani võtmisel 1 kord päevas on kumulatsioon veidi väljendunud. Valsartaani plasmakontsentratsioon naistel ja meestel oli sama. Seondumine plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga, on 94...97%. Eritub väljaheitega - 70% ja uriiniga - 30%, peamiselt muutumatul kujul. Sapiteede tsirroosi või sapiteede obstruktsiooni korral suureneb valsartaani AUC ligikaudu 2 korda.

Näidustused

• arteriaalse hüpertensiooni ravi;
• kroonilise südamepuudulikkuse (NYHA klassifikatsiooni järgi 2-4 funktsionaalklassi) ravi patsientidel, kes saavad traditsioonilist ravi diureetikumide, digitaalise preparaatide, samuti AKE inhibiitorite või beetablokaatoritega.

Vabastamise vorm

Õhukese polümeerikattega tabletid 40 mg, 80 mg, 160 mg.

Kapslid 20 mg, 40 mg, 80 mg, 160 mg.

Kasutus- ja annustamisjuhised

Seda võetakse suu kaudu annuses 80 mg 1 kord päevas või 40 mg 2 korda päevas päevas. Piisava toime puudumisel võib ööpäevast annust järk-järgult suurendada.

Maksimaalne ööpäevane annus on 320 mg, jagatuna kaheks annuseks.

Kõrvalmõju

• arteriaalne hüpotensioon;
• posturaalne pearinglus;
• posturaalne hüpotensioon;
• pearinglus;
• peavalu;
• kõhulahtisus;
• iiveldus;
• bilirubiini taseme tõus;
• neerufunktsiooni kahjustus;
• kreatiniini ja uurea lämmastiku taseme tõus (eriti kroonilise südamepuudulikkuse korral);
• hüperkaleemia;
• neutropeenia, hemoglobiini ja hematokriti langus;
• angioödeem;
• lööve;
• seerumihaigus;
• vaskuliit;
• väsimus;
• üldine nõrkus;
• köha;
• farüngiit;
• suurenenud risk viirusnakkuste tekkeks.

Vastunäidustused

• Rasedus;
• ülitundlikkus valsartaani suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Valsartaani kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud.

Ei ole teada, kas valsartaan eritub inimese rinnapiima. Kasutamine imetamise ajal (imetamine) ei ole soovitatav.

Eksperimentaalsed uuringud on näidanud, et valsartaan eritub rottidel rinnapiima.

Kasutamine lastel

Valsartaani ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud, seetõttu on see lastel ja alla 18-aastastel noorukitel vastunäidustatud.

erijuhised

Hüponatreemia ja / või BCC vähenemise korral, samuti suurte diureetikumide annustega ravi ajal võib valsartaan harvadel juhtudel põhjustada tõsist arteriaalset hüpotensiooni. Enne ravi alustamist tuleb korrigeerida vee-soola ainevahetuse häireid.

Neeruarteri stenoosist tingitud renovaskulaarse hüpertensiooniga patsientidel tuleb ravi ajal regulaarselt jälgida seerumi uurea ja kreatiniini taset. Andmed kasutamise ohutuse kohta patsientidel, kelle CC on alla 10 ml / min, puuduvad.

Kasutage sapiteede obstruktsiooniga patsientidel äärmise ettevaatusega.

RAAS-i pärssimise tõttu eelsoodumusega patsientidel on võimalikud muutused neerufunktsioonis. AKE inhibiitorite ja angiotensiini retseptori antagonistide kasutamisel raske kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel täheldati oliguuriat ja/või asoteemia sagenemist ning harva tekkis surmaohuga äge neerupuudulikkus.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

ravimite koostoime

Diureetikumide samaaegsel kasutamisel suurtes annustes on võimalik arteriaalse hüpotensiooni teke.

Kaaliumisäästvate diureetikumide, hepariini, toidulisandite või kaaliumi sisaldavate soolaasendajate samaaegsel kasutamisel võib tekkida hüperkaleemia.

Samaaegsel kasutamisel indometatsiiniga on võimalik valsartaani antihüpertensiivse toime vähenemine.

Samaaegsel kasutamisel liitiumkarbonaadiga kirjeldatakse liitiumimürgistuse tekkimise juhtu.

Valsartaani analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

• Artinov;
• Valaar;
• valss;
• Valz N (koos hüdroklorotiasiidiga);
• Valsartan Zentiva;
• Valsaforce;
• Valsacor;
• Valsako N;
• Vanatex Combi;
• Diovan;
• Duopress;
• Co Diovan;
• Nortivan;
• Tantordio;
• Tareg.

Toimeaine ravimi analoogide puudumisel saate jälgida allolevaid linke haigustele, mille puhul vastav ravim aitab, ja näha saadaolevaid analooge ravitoime kohta.

Antihüpertensiivne ravim valsartaan kuulub angiotensiin II retseptori blokaatorite (ARB) rühma. ARB-d on kõige lootustandvamad ravimid arteriaalse hüpertensiooni raviks. Meie riigis kiideti valsartaan meditsiiniliseks kasutamiseks heaks 1997. aastal. Praeguseks on selle ravimi efektiivsus arteriaalse hüpertensiooni, kroonilise südamepuudulikkuse ravis, samuti müokardiinfarkti tagajärgede likvideerimisel täielikult tõestatud. Valsartaani farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi omadusi on korduvalt käsitletud mitmetes kodumaistes ja välismaistes meditsiiniajakirjades avaldatud ülevaadetes. Arteriaalse hüpertensiooni korral on ravim efektiivne nii monoteraapiana kui ka kombineeritud ravina. Valsartaani antihüpertensiivne toime sõltub võetud annusest. Niisiis, ühe randomiseeritud uuringu kohaselt vähendas ravi ravimi suurte annustega (320 mg / päevas) rohkem vererõhku kui ravi mõõdukate (160 mg / päevas) annustega. Mis puudutab talutavust, siis kõrvaltoimete tekke osas olid mõlemad ravimi võtmise režiimid võrreldavad. Lisaks vererõhu soovitud vahemikku viimisele avaldab valsartaan kasulikku mõju patsientide heaolule, parandades teatud aspektides elukvaliteeti. Seega avaldab ravim positiivset mõju hüpertensiivsete patsientide seksuaalelule ja eakatel patsientidel parandab see kognitiivset funktsiooni. Mitmetes uuringutes uuriti valsartaani efektiivsust võrreldes teiste antihüpertensiivsete ravimitega. On näidatud, et valsartaanil on amlodipiiniga võrreldav antihüpertensiivne toime, kuid sellel on ka mõned täiendavad eelised. Näiteks põhjustab see vasaku vatsakese hüpertroofia märgatavama vähenemise, albumiini eritumise vähenemise uriiniga ja avaldab tugevamat mõju sümpaatilisele närvisüsteemile. Mitmes randomiseeritud kliinilises uuringus on uuritud valsartaani ja tiasiiddiureetikumi hüdroklorotiasiidi samaaegset kasutamist.

Eranditult märkisid kõik väljaanded selle antihüpertensiivse "dueti" tõhusust ja ohutust ning kombineeritud ravi oli palju tõhusam kui nende ravimite eraldi võtmine. Valsartaani kombinatsioon hüdroklorotiasiidiga on oma antihüpertensiivse toime poolest võrreldav valsartaani ja amlodipiini kombinatsiooniga. Valsartaani toimemehhanism tuleneb selle võimest selektiivselt blokeerida AT1 retseptoreid ja seetõttu ei jää angiotensiin II-l muud üle, kui tunnistada vaikselt lüüasaamist võitluses päikese all (loe: koha eest teie "isiklikel" retseptoritel) ). Seega eemaldatakse keha angiotensiin II vasopressoorsest toimest, mis määrab ravimi antihüpertensiivse toime. Erinevalt angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritest (enalapriil, kaptopriil jne) ei põhjusta valsartaan kuiva köha, kuna see ei mõjuta bradükiniini lagunemise eest vastutavat ensüümi kinaasi II. Ravimi võtmise ajal täheldatud vererõhu langusega ei kaasne muutusi südame löögisageduses. Pärast valsartaani ühekordse annuse suukaudset manustamist täheldatakse hüpotensiivse toime algust tavaliselt 1–2 tunni pärast ja vererõhu languse haripunkti võib oodata 4–6 tunni pärast. Ravimi ühekordse annuse toime kestus on 24 tundi. Valsartaani regulaarsel manustamisel saavutatakse vererõhu stabiliseerumine sihttasemel 2-4 nädalaga. Ravimi järsk ärajätmine ei põhjusta ärajätusündroomi (vererõhu järsu tõusu näol). Valsartaani efektiivsus südamepuudulikkuse krooniliste vormide korral on tingitud selle võimest neutraliseerida reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi ja selle peamise "tööriista" - angiotensiin II - liigse hüperaktiivsuse negatiivseid tagajärgi.

Farmakoloogia

Antihüpertensiivne aine. See on spetsiifiline angiotensiin II retseptori antagonist. Sellel on selektiivne antagonistlik toime AT 1 retseptoritele, mis vastutavad angiotensiin II toimete rakendamise eest.

AT 1 retseptorite blokeerimise tõttu suureneb angiotensiin II kontsentratsioon plasmas, mis võib stimuleerida blokeerimata AT 2 retseptoreid. Sellel puudub agonistlik toime AT 1 retseptorite suhtes. Valsartaani afiinsus AT 1 retseptorite suhtes on ligikaudu 20 000 korda kõrgem kui AT 2 retseptorite suhtes.

Ei inhibeeri ACE-d. Ei interakteeru ega blokeeri teisi hormooni retseptoreid ega ioonikanaleid, mis on olulised kardiovaskulaarsüsteemi funktsioonide reguleerimiseks. Ei mõjuta üldkolesterooli, TG, glükoosi ja kusihappe taset plasmas.

Valsartaani antihüpertensiivse toime algust pärast selle suukaudset manustamist ühekordse annusena täheldatakse 2 tunni jooksul pärast manustamist, maksimaalne toime saavutatakse 4-6 tunni jooksul.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub valsartaan seedetraktist kiiresti, imendumisastet iseloomustavad individuaalsed erinevused. Absoluutne biosaadavus on keskmiselt 23%. Valsartaani farmakokineetiline kõver on multieksponentsiaalne (T 1/2 α-faasis< 1 ч и T 1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.

Kursuse kasutamise ajal farmakokineetilistes parameetrites muutusi ei toimunud.

Valsartaani võtmisel koos toiduga väheneb AUC 48%, samas kui ligikaudu 8 tundi pärast valsartaani võtmist on plasmakontsentratsioon sama patsientidel, kes võtsid seda koos toiduga ja tühja kõhuga. AUC vähenemisega ei kaasne kliiniliselt olulist terapeutilise toime vähenemist.

Valsartaani võtmisel 1 kord päevas on kumulatsioon veidi väljendunud. Valsartaani plasmakontsentratsioon naistel ja meestel oli sama.

Seondumine plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga, on 94...97%. V d tasakaaluseisundis on umbes 17 liitrit.

Valsartaani plasmakliirens on umbes 2 l/h. Eritub väljaheitega - 70% ja uriiniga - 30%, peamiselt muutumatul kujul.

Sapiteede tsirroosi või sapiteede obstruktsiooni korral suureneb valsartaani AUC ligikaudu 2 korda.

Vabastamise vorm

Õhukese polümeerikattega tabletid, heleroosad, ümmargused, kaksikkumerad, poolitusjoonega ühel küljel; purunemisel on näha kaks kihti - südamik on valge või peaaegu valge ja kilekest.

Abiained: mikrokristalne tselluloos 45,1 mg, kroskarmelloosnaatrium 2,75 mg, kolloidne ränidioksiid 1,35 mg, magneesiumstearaat 0,8 mg.

Kilekesta koostis: Opadry Pink 3 mg, sealhulgas polüvinüülalkohol 1,2 mg, makrogool-3350 - 0,731 mg, raudvärv punane oksiid - 0,012 mg, raudvärv kollane oksiid - 0,007 mg, talk 0,444 mg, titaandioksiid 0,6 mg.

7 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (1) - papppakendid.
7 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (2) - papppakendid.
7 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (3) - papppakendid.
7 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (4) - papppakendid.
7 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (5) - papppakendid.
7 tk. - kärgkontuurpakendid (alumiinium/PVC) (6) - papppakendid.
7 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (8) - papppakendid.
7 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (10) - papppakendid.
10 tükki. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (1) - papppakendid.
10 tükki. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (2) - papppakendid.
10 tükki. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (3) - papppakendid.
10 tükki. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (4) - papppakendid.
10 tükki. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (5) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (alumiinium/PVC) (6) - papppakendid.
10 tükki. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (8) - papppakendid.
10 tükki. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (10) - papppakendid.
14 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (1) - papppakendid.
14 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (2) - papppakendid.
14 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (3) - papppakendid.
14 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (4) - papppakendid.
14 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (5) - papppakendid.
14 tk. - kärgkontuurpakendid (alumiinium/PVC) (6) - papppakendid.
14 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (8) - papppakendid.
14 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (10) - papppakendid.
20 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (1) - papppakendid.
20 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (2) - papppakendid.
20 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (3) - papppakendid.
20 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (4) - papppakendid.
20 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (5) - papppakendid.
20 tk. - kärgkontuurpakendid (alumiinium/PVC) (6) - papppakendid.
20 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (8) - papppakendid.
20 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (10) - papppakendid.
28 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (1) - papppakendid.
28 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (2) - papppakendid.
28 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (3) - papppakendid.
28 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (4) - papppakendid.
28 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (5) - papppakendid.
28 tk. - kärgkontuurpakendid (alumiinium/PVC) (6) - papppakendid.
28 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (8) - papppakendid.
28 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (10) - papppakendid.
30 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (1) - papppakendid.
30 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (2) - papppakendid.
30 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (3) - papppakendid.
30 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (4) - papppakendid.
30 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (5) - papppakendid.
30 tk. - kärgkontuurpakendid (alumiinium/PVC) (6) - papppakendid.
30 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (8) - papppakendid.
30 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (10) - papppakendid.
56 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (1) - papppakendid.
56 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (2) - papppakendid.
56 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (3) - papppakendid.
56 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (4) - papppakendid.
56 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (5) - papppakendid.
56 tk. - kärgkontuurpakendid (alumiinium/PVC) (6) - papppakendid.
56 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (8) - papppakendid.
56 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (10) - papppakendid.
7 tk. - polümeeripurgid (1) - papppakendid.
10 tükki. - polümeeripurgid (1) - papppakendid.
14 tk. - polümeeripurgid (1) - papppakendid.
20 tk. - polümeeripurgid (1) - papppakendid.
28 tk. - polümeeripurgid (1) - papppakendid.
30 tk. - polümeeripurgid (1) - papppakendid.
40 tk. - polümeeripurgid (1) - papppakendid.
50 tk. - polümeeripurgid (1) - papppakendid.
100 tükki. - polümeeripurgid (1) - papppakendid.

Annustamine

Seda võetakse suu kaudu annuses 80 mg 1 kord päevas või 40 mg 2 korda päevas päevas. Piisava toime puudumisel võib ööpäevast annust järk-järgult suurendada.

Maksimaalne ööpäevane annus on 320 mg, jagatuna kaheks annuseks.

Interaktsioon

Diureetikumide samaaegsel kasutamisel suurtes annustes on võimalik arteriaalse hüpotensiooni teke.

Kaaliumisäästvate diureetikumide, hepariini, toidulisandite või kaaliumi sisaldavate soolaasendajate samaaegsel kasutamisel võib tekkida hüperkaleemia.

Samaaegsel kasutamisel indometatsiiniga on võimalik valsartaani antihüpertensiivse toime vähenemine.

Samaaegsel kasutamisel liitiumkarbonaadiga kirjeldatakse liitiumimürgistuse tekkimise juhtu.

Kõrvalmõjud

Kardiovaskulaarsüsteemist: arteriaalne hüpotensioon, posturaalne pearinglus, posturaalne hüpotensioon.

Kesknärvisüsteemi küljelt: pearinglus, peavalu.

Seedesüsteemist: kõhulahtisus, iiveldus, bilirubiini taseme tõus.

Kuseteede süsteemist: harva - neerufunktsiooni kahjustus, kreatiniini ja uurea lämmastiku taseme tõus (eriti kroonilise südamepuudulikkuse korral).

Ainevahetuse poolelt: hüperkaleemia.

Hematopoeetilisest süsteemist: neutropeenia, hemoglobiini ja hematokriti langus.

Allergilised reaktsioonid: harva - angioödeem, lööve, sügelus, seerumtõbi, vaskuliit.

Muu: väsimus, üldine nõrkus, köha, farüngiit, suurenenud risk viirusnakkusteks.

Näidustused

Arteriaalse hüpertensiooni ravi.

Kroonilise südamepuudulikkuse (II-IV funktsionaalklass NYHA klassifikatsiooni järgi) ravi patsientidel, kes saavad traditsioonilist ravi diureetikumide, digitaalise preparaatidega, samuti AKE inhibiitorite või beetablokaatoritega.

RAAS-i pärssimise tõttu eelsoodumusega patsientidel on võimalikud muutused neerufunktsioonis.

Kasutamine lastel

erijuhised

Hüponatreemia ja / või BCC vähenemise korral, samuti suurte diureetikumide annustega ravi ajal võib valsartaan harvadel juhtudel põhjustada tõsist arteriaalset hüpotensiooni. Enne ravi alustamist tuleb korrigeerida vee-soola ainevahetuse häireid.

Neeruarteri stenoosist tingitud renovaskulaarse hüpertensiooniga patsientidel tuleb ravi ajal regulaarselt jälgida seerumi uurea ja kreatiniini taset. Andmed kasutamise ohutuse kohta patsientidel, kelle CC on alla 10 ml / min, puuduvad.

Kasutage sapiteede obstruktsiooniga patsientidel äärmise ettevaatusega.

RAAS-i pärssimise tõttu eelsoodumusega patsientidel on võimalikud muutused neerufunktsioonis. AKE inhibiitorite ja angiotensiini retseptori antagonistide kasutamisel raske kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel täheldati oliguuriat ja/või asoteemia sagenemist ning harva tekkis surmaohuga äge neerupuudulikkus.

Valsartaani ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Vabastamise vorm

Õhukese polümeerikattega tabletid

1 tablett sisaldab:
Toimeaine: valsartaan 80 mg
Abiained: prosolv (mikrokristallilise tselluloosi 98% ja kolloidse ränidioksiidi segu 2%), sorbitool, destab magneesiumkarbonaat 90 (magneesiumkarbonaadi segu 90%, eelželatineeritud tärklis 9% ja vesi 1%), eelželatineeritud maisitärklis, povidoon K25 , naatriumstearüülfumaraat , naatriumlaurüülsulfaat, krospovidoon (tüüp A), veevaba kolloidne ränidioksiid.
Kilekesta koostis: Opadry OY-L-28900 (laktoosmonohüdraadi segu 36%, hüpromelloos 2910 - 28%, titaandioksiid 26% ja makrogool 10%), raudvärv kollane oksiid, raudvärv pruun oksiid.

pakett

farmakoloogiline toime

Valsartaan on perifeerne vasodilataator ja sellel on antihüpertensiivne toime. AT1 angiotensiin II retseptorite spetsiifiline blokaator, ei inhibeeri ACE-d; ei mõjuta üldkolesterooli, TG, glükoosi ja kusihappe sisaldust veres.
Mõju algust täheldatakse 2 tundi pärast allaneelamist, maksimaalne - 4-6 tunni pärast; toime kestus - üle 24 tunni.Pärast regulaarset manustamist ilmneb maksimaalne vererõhu langus 2-4 nädala pärast. Äkilise katkestamisega "võõrutussündroomi" ei esine.

Näidustused

• Arteriaalne hüpertensioon.
• CHF (II-IV klass NYHA) - kompleksravi osana.
• Vähenenud kardiovaskulaarne suremus stabiilsetel patsientidel, kellel tekkis müokardiinfarkti tõttu LV rike/ düsfunktsioon.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus; rasedus, imetamine, vanus kuni 18 aastat.
Hoolikalt. Maksapuudulikkus sapiteede obstruktsiooni taustal; neerupuudulikkus (CC alla 10 ml / min), sh. hemodialüüsi saavad patsiendid, piiratud naatriumisisaldusega dieet, neeruarteri stenoos (kahepoolne või üks neer), seisundid, millega kaasneb BCC vähenemine (sealhulgas kõhulahtisus, oksendamine).

Annustamine ja manustamine

Sees, enne sööki või söögi ajal.
Arteriaalse hüpertensiooniga: 80 mg 1 kord päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 320 mg.
CHF: 40 mg 2 korda päevas, suurendades järk-järgult 80 mg-ni 2 korda päevas, hea talutavusega - kuni 160 mg 2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 320 mg, jagatuna kaheks annuseks.
Pärast müokardiinfarkti: ravi algab 12 tunni jooksul pärast müokardiinfarkti algannusega 20 mg 2 korda päevas, millele järgneb annuse suurendamine (40 mg, 80 mg, 160 mg 2 korda päevas) mitme nädala jooksul, kuni saavutatakse sihtmärk. annus on 160 mg kaks korda päevas. Soovitatav on saavutada annus 80 mg 2 korda päevas 2. nädala lõpuks, 160 mg 2 korda päevas - 3. ravikuu lõpuks. Maksimaalne ööpäevane annus on 320 mg, jagatuna kaheks annuseks.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete esinemissagedus: väga sageli (1/10 või rohkem); sageli (1/100 või rohkem, vähem kui 1/10); harva (1/1000 või rohkem, vähem kui 1/100); harva (1/10000 või rohkem, vähem kui 1/1000), väga harv (vähem kui 1/10000).
Kardiovaskulaarsüsteemist: sageli (CHF-ga patsientidel) - ortostaatiline hüpotensioon ja vererõhu langus; harva (kui seda kasutatakse pärast müokardiinfarkti) - vererõhu langus, südamepuudulikkus; väga harva - vaskuliit.
Hingamisteedest: harva - köha.
Seedesüsteemist: harva - kõhulahtisus, kõhuvalu, iiveldus (kui kasutatakse pärast müokardiinfarkti); väga harva - iiveldus.
Närvisüsteemi küljelt: sageli (CHF-ga patsientidel) - pearinglus, sh. posturaalne; harva - minestamine (kui seda kasutatakse pärast müokardiinfarkti), peavalu (CHF-ga patsientidel), unetus, libiido langus; harva - pearinglus; väga harva - peavalu.
Meelte poolt: harva - peapööritus.
Hematopoeetiliste organite osa: sageli - neutropeenia; väga harva - trombotsütopeenia.
Allergilised reaktsioonid: väga harva - angioödeem, lööve, sügelus, seerumtõbi.
Lihas-skeleti süsteemist: harva - seljavalu; väga harva - artralgia, müalgia.
Kuseteedest: sageli (CHF-ga patsientidel) - neerufunktsiooni kahjustus; harva (kui kasutatakse pärast müokardiinfarkti) - neerufunktsiooni kahjustus, neerupuudulikkus, sh. äge; väga harva - neerufunktsiooni kahjustus, neerupuudulikkus, sh. äge.
Ainevahetusest: harva hüperkaleemia (südamepuudulikkusega patsientidel ja kasutamisel pärast müokardiinfarkti).
Infektsioonid: sageli - viirusnakkused; harva - ülemiste hingamisteede infektsioonid, farüngiit, sinusiit; väga harva - riniit.
Muu: harva - väsimustunne, asteenia, turse.
Laboratoorsed näitajad: Hb ja hematokriti langus, hüperkreatinineemia, hüperbilirubineemia, "maksa" transaminaaside aktiivsuse suurenemine, seerumi uurea lämmastiku kontsentratsiooni suurenemine.

Zentiva k.s.

Päritoluriik

Tšehhi Vabariik

Tooterühm

Kardiovaskulaarsed ravimid

Antihüpertensiivne aine

Vabastamise vorm

• 14 - blistrid (2) - papppakendid. 14 - blistrid (6) - papppakendid. pakendis 84 tabletti

Annustamisvormi kirjeldus

• Õhukese polümeerikattega tabletid

farmakoloogiline toime

Spetsiifiline angiotensiin II retseptori antagonist. Blokeerib selektiivselt AT1 alatüübi retseptoreid, mis vastutavad angiotensiin II teadaolevate toimete eest. AT1 retseptorite blokeerimise tagajärg on angiotensiin II kontsentratsiooni suurenemine plasmas, mis võib stimuleerida blokeerimata AT2 retseptoreid. Valsartaanil puudub väljendunud AT1 agonistlik toime. Valsartaani afiinsus AT1 alatüübi retseptorite suhtes on ligikaudu 20 000 korda kõrgem kui AT2 alatüübi retseptorite suhtes. Valsartaani kasutamisel on köhimise tõenäosus väga väike, kuna puudub toime AKE-le, kininaas II-le, mis vastutab bradükiniini lagunemise eest. Arteriaalse hüpertensiooniga patsientide ravimisel valsartaaniga täheldatakse vererõhu langust, millega ei kaasne südame löögisageduse muutust. Pärast ravimi suukaudset manustamist ühekordse annusena ilmneb enamikul patsientidest antihüpertensiivne toime 2 tunni jooksul ja maksimaalne vererõhu langus saavutatakse 4-6 tunni jooksul. Pärast ravimi võtmist püsib antihüpertensiivne toime rohkem kui 24 tunni jooksul alates aktsepteeritud annusest, saavutatakse tavaliselt 2...4 nädala jooksul ja see püsib saavutatud tasemel pikaajalise ravi ajal. Ravimi ja hüdroklorotiasiidi kombinatsiooni korral saavutatakse oluline täiendav vererõhu langus. Valsartaanravi järsu katkestamisega ei kaasne järsku vererõhu tõusu ega muid soovimatuid kliinilisi tagajärgi. Valsartaani toimemehhanism kroonilise südamepuudulikkuse (CHF) korral põhineb selle võimel kõrvaldada RAAS-i ja selle peamise efektori angiotensiin II kroonilise hüperaktivatsiooni negatiivsed tagajärjed, nimelt vasokonstriktsioon; vedelikupeetus kehas; rakkude proliferatsioon, mis viib sihtorganite (süda, neerud, veresooned) ümberkujunemiseni; RAAS-iga sünergistlikult toimivate hormoonide liigse sünteesi stimuleerimine (katehhoolamiinid, aldosteroon, vasopressiin, endoteliin). Valsartaani kasutamise taustal südamepuudulikkuse korral väheneb eelkoormus, pulmonaalkapillaarides (WPC) ja diastoolne rõhk kopsuarteris väheneb ning südame väljund suureneb. Koos valsartaani hemodünaamilise toimega vähendab see aldosterooni sünteesi kaudse blokeerimise tõttu naatriumi ja vee peetust kehas.

Farmakokineetika

Pärast ravimi sissevõtmist toimub valsartaani imendumine kiiresti, kuid imendumise määr on väga erinev. Keskmine absoluutne biosaadavus on 23%. Uuritud annuste vahemikus on valsartaani kineetika lineaarne. Ravimi korduval kasutamisel kineetilistes parameetrites muutusi ei täheldatud. Toit vähendab valsartaani ekspositsiooni ligikaudu 40% ja Css-i ligikaudu 50%, kuigi ligikaudu 8 tundi pärast annustamist oli valsartaani plasmakontsentratsioon toitu saavates ja tühja kõhuga annust võtvates rühmades sama. Selle kontsentratsiooni langusega ei kaasne aga kliiniliselt olulist terapeutilise toime vähenemist, mistõttu võib valsartaani manustada sõltumata toidu tarbimisest. Valsartaani Vd tasakaaluseisundis pärast intravenoosset manustamist on umbes 17 liitrit, mis näitab, et valsartaan ei jaotu kudedes intensiivselt. Valsartaani seondumine plasmavalkudega on märkimisväärne - 94-97%, peamiselt albumiiniga. Valsartaan metaboliseerub ebaoluliselt. Ainult umbes 20% annusest leitakse metaboliitidena. Farmakoloogiliselt inaktiivset hüdroksümetaboliiti leidub vereplasmas. Võrreldes maksa verevooluga (umbes 30 l/h) on valsartaani plasmakliirens suhteliselt väike (umbes 2 l/h). T1 / 2 on umbes 9 tundi. Soolestiku kaudu eritunud valsartaani kogus on 70%. Umbes 30% eritub neerude kaudu, enamasti muutumatul kujul. Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades: Mõnedel eakatel patsientidel oli valsartaani süsteemne toime veidi tugevam kui noortel patsientidel, kuid sellel ei ole kliinilist tähtsust näidatud. Neerufunktsiooni ja valsartaani süsteemsete toimete vahel korrelatsiooni ei leitud. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (CC> 10 ml / min) ei ole ravimi annuse kohandamine vajalik. Kogemused ravimi ohutu kasutamise kohta CC-ga patsientidel

Eritingimused

Naatriumi ja/või BCC defitsiit organismis Raske naatriumivaeguse ja/või vähenenud BCC-ga patsientidel, kes saavad näiteks suuri diureetikumide annuseid, võib harvadel juhtudel pärast Valsartan Zentiva-ravi alustamist tekkida raske arteriaalne hüpotensioon. Enne ravi alustamist on vaja korrigeerida naatriumi ja/või BCC puudulikkust, näiteks vähendades diureetikumi annust. Neeruarteri stenoos Valsartaani lühiajaline kasutamine 12 patsiendil, kellel oli ühepoolsest neeruarteri stenoosist tingitud renovaskulaarne hüpertensioon, ei põhjustanud olulisi muutusi neerude hemodünaamikas, seerumi kreatiniini ega vere uurea lämmastiku tasemes. Arvestades aga, et teised RAAS-i mõjutavad ravimid võivad kahe- või ühepoolse neeruarteri stenoosiga patsientidel põhjustada seerumi uurea ja kreatiniini kontsentratsiooni tõusu, on ettevaatusabinõuna soovitatav neid näitajaid jälgida. Krooniline südamepuudulikkus / periood pärast müokardiinfarkti Kroonilise südamepuudulikkusega või müokardiinfarkti põdevatel patsientidel, kes alustavad ravi valsartaaniga, esineb sageli kerge vererõhu langus, mistõttu on soovitatav vererõhku ravi alguses kontrollida. Arvestades ravimi ärajätmise annustamisskeemi soovitusi, ei ole arteriaalse hüpotensiooni tõttu tavaliselt vaja ravimi kasutamist katkestada. RAAS inhibeerimise tõttu tundlikel patsientidel on võimalikud muutused neerufunktsioonis. Raske südamepuudulikkusega patsientidel võib AKE inhibiitorite ja angiotensiini retseptori antagonistidega raviga kaasneda oliguuria ja/või asoteemia sagenemine ning mõnel juhul äge neerupuudulikkus ja/või surm. Seetõttu on vaja hinnata neerufunktsiooni kahjustuse astet südamepuudulikkusega patsientidel ja patsientidel, kellel on olnud äge müokardiinfarkt. Neerufunktsiooni häire Ohutu kasutamise kogemus patsientidel, kellel on CC 10 ml/min, ei ole annuse kohandamine vajalik. Valsartaanravi ajal on vaja hoolikalt jälgida neerufunktsiooni ja kaaliumisisaldust vereplasmas. Maksapuudulikkus Kerge või mõõduka maksapuudulikkusega ilma kolestaasita patsientidel tuleb Valsartan Zentivat kasutada ettevaatusega. Kombineeritud ravi Kroonilise südamepuudulikkuse korral võib valsartaani määrata nii monoteraapiana kui ka koos teiste ravimitega – diureetikumide, südameglükosiidide, aga ka AKE inhibiitorite või beetablokaatoritega. CHF-iga patsientidel tuleb AKE inhibiitori, beetablokaatori ja valsartaani kombinatsiooni kasutamisel olla ettevaatlik. Arteriaalse hüpertensiooni korral võib Valsartan Zentivat määrata nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega, eriti diureetikumidega. Valse saab kasutada

Ühend

• valsartaan 160 mg Abiained: prosolv (mikrokristallilise tselluloosi 98% ja kolloidse ränidioksiidi segu 2%) - 67 mg, sorbitool - 18,5 mg, destab magneesiumkarbonaat 90 (magneesiumkarbonaadi 90%, eelželatineeritud tärklise 9% ja vee segu 1 %) - 18,5 mg, eelželatiniseeritud maisitärklis - 6 mg, povidoon K25 - 15 mg, naatriumstearüülfumaraat - 8 mg, naatriumlaurüülsulfaat - 2 mg, krospovidoon (tüüp A) - 26 mg, veevaba kolloidne ränidioksiid - 4 mg. Kilekesta koostis: Opadry® OY-L-28900 (laktoosmonohüdraadi segu 36%, hüpromelloos 2910 - 28%, titaandioksiid 26% ja makrogool 10%) - 6 mg, raudvärv kollane oksiid - 0,4 mg, raudvärv pruun oksiid - 0,1 mg. valsartaan 160mg; Abiained: MCC, kolloidne ränidioksiid, sorbitool, maisitärklis, povidoon, naatriumstearüülfumaraat, naatriumlaurüülsulfaat Valsartaan 80 mg; Abiained: MCC, kolloidne ränidioksiid, sorbitool, maisitärklis, povidoon, naatriumstearüülfumaraat, naatriumlaurüülsulfaat

Valsartan Zentiva näidustused kasutamiseks

• - arteriaalne hüpertensioon; - krooniline südamepuudulikkus (II-IV funktsionaalne klass NYHA klassifikatsiooni järgi) standardravi saavatel patsientidel, sh. diureetikumid, südameglükosiidid, samuti AKE inhibiitorid või beetablokaatorid (mitte samaaegselt) (iga loetletud ravimite kasutamine on valikuline); - parandada ägeda müokardiinfarktiga ja pärast vasaku vatsakese puudulikkusega ja/või vasaku vatsakese süstoolse düsfunktsiooniga komplitseeritud ägedat müokardiinfarkti põdevate patsientide elulemust stabiilsete hemodünaamiliste parameetrite juuresolekul

Valsartan Zentiva vastunäidustused

• - raske maksafunktsiooni häire, sapiteede tsirroos ja kolestaas; - vanus kuni 18 aastat; - Rasedus; - laktatsiooniperiood (imetamine); - laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus või sündroom, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon; - ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes. Ettevaatlikult: neeruarterite kahepoolse stenoosiga; ühe neeru arteri stenoos; piiratud soolatarbimisega dieedi järgimisel; seisundites, millega kaasneb BCC vähenemine (sealhulgas kõhulahtisus ja oksendamine); raske neerupuudulikkusega patsientidel (CC

Valsartan Zentiva annus

• 160 mg 80 mg

Valsartan Zentiva kõrvaltoimed

• Arteriaalse hüpertensiooniga patsiendid Kardiovaskulaarsüsteemist: määratlemata sagedus - vaskuliit. Hingamisteedest: harva - köha. Seedesüsteemist: harva - kõhuvalu; täpsustamata sagedus - maksafunktsiooni kahjustus, hüperbilirubineemia, "maksa" transaminaaside aktiivsuse suurenemine. Naha osa: väga harva - angioödeem, nahalööve, sügelus. Lihas-skeleti süsteemist: määramata sagedus - müalgia. Kuseteede süsteemist: määramata sagedus - neerufunktsiooni kahjustus, seerumi kreatiniini kontsentratsiooni tõus. Hematopoeetilisest süsteemist: määramata sagedus - hemoglobiini ja hematokriti langus, neutropeenia, trombotsütopeenia. Allergilised reaktsioonid: määramata sagedus - ülitundlikkusreaktsioon, seerumtõbi. Meelte poolt: harva - peapööritus. Muu: harva - suurenenud väsimus. Laboratoorsed näitajad: määratlemata sagedus - kaaliumi kontsentratsiooni tõus vereseerumis Müokardiinfarkti ja / või südamepuudulikkusega patsiendid Kardiovaskulaarsüsteemist: sageli - ortostaatiline hüpotensioon ja vererõhu väljendunud langus); harva - CHF-i sümptomite suurenemine; täpsustamata sagedus - vaskuliit. Hingamisteedest: harva - köha. Seedesüsteemist: harva - kõhulahtisus, iiveldus; täpsustamata sagedus - maksafunktsiooni kahjustus.

ravimite koostoime

Diureetikumide samaaegsel kasutamisel suurtes annustes on võimalik arteriaalse hüpotensiooni teke. Kaaliumisäästvate diureetikumide, hepariini, toidulisandite või kaaliumi sisaldavate soolaasendajate samaaegsel kasutamisel võib tekkida hüperkaleemia. Samaaegsel kasutamisel indometatsiiniga on võimalik valsartaani antihüpertensiivse toime vähenemine. Samaaegsel kasutamisel liitiumkarbonaadiga kirjeldatakse liitiumimürgistuse tekkimise juhtu.

Säilitamistingimused

• hoida lastest eemal

Teave esitatud

Valsartaani tablettide toime on suunatud AT1 angiotensiin II retseptorite konkureerivale blokeerimisele, mis paiknevad veresoonte endoteelis ja neerukoes, samuti südamelihases ja ajus, neerupealiste koores ja kopsukudedes.

Selle tulemusena väheneb angiotensiini toime.

Ravim aitab vähendada müokardi hüpertroofiat, mis areneb arteriaalse hüpertensiooni taustal.

Mõju glükoosi ja kolesterooli, kusihappe ja triglütseriidide kontsentratsioonile ei täheldata.

Pärast ühekordset annust täheldatakse toimet kaks tundi pärast tablettide võtmist ja see kestab umbes päeva. Stabiilne terapeutiline tulemus saabub mõnenädalase ravi järel.

Näidustused ravimi kasutamiseks on:

1. Arteriaalse hüpertensiooni areng.
2. Krooniline südamepuudulikkus, mida ravitakse erinevate diureetikumide, digitaalise ekstrakti sisaldavate toodetega, samuti beetablokaatorite ja AKE inhibiitoritega.

Ravimit "Valsartan" kasutatakse ainult suukaudselt. Tablette ei ole vaja närida.

Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidele määratakse standardannus 80 mg päevas. Annuse suurendamine on lubatud ainult siis, kui soovitud terapeutilist tulemust ei täheldata.

Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 640 mg. Vajaliku annuse saavutamiseks suurendatakse ööpäevast annust järk-järgult.

Pärast südameinfarkti ülekandmist on vaja välja kirjutada 40 mg päevas hommikul. Seejärel suurendatakse seda järk-järgult kolme kuu jooksul, nii et annus on 320 mg päevas.

Kui patsiendil tekib hüpotensioon, tuleb annust kohe vähendada.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit "Valsartan" toodetakse tablettidena, mis erinevad annuste poolest (seal on kolm erinevat annust).

Kompositsioon sisaldab selliseid keemiliselt aktiivseid aineid:

1. Valsartaan on toimeaine.
2. Aerosil.
3. Magneesiumstearaat.
4. kroskarmelloosnaatrium.
5. Erivärv "Pink opadry".

See ravim interakteerub erinevate ravimitega:

Vastunäidustused

"Valsartaani" ei saa kasutada iga inimese jaoks, kellel on teatud näidustused selle ravimiga ravimiseks.

On olemas tervik mitmesuguste vastunäidustuste loetelu nende tablettide kasutamise keelamine:

1. Lapse kandmise periood.
2. Imetamine (imetamisperiood).
3. Individuaalne ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.
4. Maksa normaalse funktsiooni üsna tõsised rikkumised.
5. Teatud näidustused lastearstile.

Patsiendid peavad tablette võtma suurema ettevaatusega kellel on diagnoositud:

1. Raske dehüdratsioon.
2. Raske neerupuudulikkus.
3. Neeruarterite stenoosi areng.
4. Sapiteede väljendunud obstruktsioon.
5. Naatrium-naatriumdieedil olevad patsiendid.

Raseduse ja imetamise ajal

Ohu tõttu lootele ei tohi valsartaani sisaldavaid ravimeid rasedatele välja kirjutada.

Kõrvalmõjud

"Valsartaan" võib ravi ajal põhjustada erinevate kõrvaltoimete ilmnemist ja intensiivset arengut:

Enne selle ravimiga ravi alustamist on vaja korrigeerida Na + kontsentratsiooni veres või bcc-s.

Renovaskulaarse hüpertensiooniga patsiendid peaksid pidevalt jälgima veres sisalduva uurea ja kreatiniini kogust. Kui rasedus tekib ravi ajal, tuleb ravim koheselt katkestada.

Neid kasutavad äärmise ettevaatusega inimesed, kes tegelevad tööga, mis nõuab mitte ainult motoorsete, vaid ka vaimsete reaktsioonide suuremat tähelepanu ja kiirust.

Ladustamise tingimused

Lisaks tuleb seda hoida väikelastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev tabletid on 3 aastat.

Hind

Töötavates apteekides Vene Föderatsiooni territooriumil, ravimit "Valsartan", vajadusel saab osta umbes 174 rubla eest.

Kõikides Ukraina apteekides selle ravimi maksumus on vahemikus 60-80 grivnat.

Analoogid

Valsartaani kõige levinumad analoogid on tänapäeval järgmised ravimid:

Neid ravimeid kasutatakse juhtudel, kui Valsartaan on vaja asendada mõne teise ravimiga, mille põhjuseks võib olla individuaalne talumatus nende tablettide koostisosade suhtes, aga ka mitmed muud põhjused.

Patsient ei tohiks asendust iseseisvalt läbi viia - mis tahes analoogi võib määrata ainult raviarst, võttes arvesse patsiendi esialgse läbivaatuse tulemusi.