Madopar uputstva za upotrebu recenzije. Uputstvo za upotrebu Madopar (madopar)

⁰

Madopar je kombinirani lijek s antiparkinsonskim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Madopar se proizvodi u sljedećim doznim oblicima:

Madopar tablete brzog djelovanja (disperzibilne) "125": cilindrične, ravne sa obje strane sa zakošenim rubom, sa natpisom "ROCHE 125" na jednoj strani i linijom loma na drugoj, blago mramorirane, gotovo bijele ili bijele, bez mirisa ili sa slabim mirisom; debljina tablete - oko 4,2 mm, prečnik - oko 11 mm;
Madopar "125" kapsule: želatinske, tvrde, neprozirne, sa oznakom "ROCHE" crnim mastilom, sa ružičastim tijelom boje mesa i svijetloplavim poklopcem; sadržaj kapsula je mali, svijetlobež, ponekad zgužvani granulirani prah suptilnog mirisa;
Madopar GSS (hidrodinamički balansiran sistem) "125" kapsule sa modifikovanim oslobađanjem: želatina, tvrda, neprozirna, sa oznakom "ROCHE" rđasto crvenim mastilom; tijelo je svijetloplavo, klobuk tamnozelen; sadržaj kapsula je mali, ponekad zgužvani granularni prah blago žućkaste ili bijele boje, suptilnog mirisa;
Madopar "250" tablete: ravne sa zakošenim rubom, cilindrične, blijedocrvene sa malim mrljama, blagog mirisa; na jednoj strani je ukršteni rizik, šesterokut i natpis "ROCHE"; s druge - križni rizik. Debljina tablete - 3-4 mm, prečnik - 12,6-13,4 mm.

Lijek u svim oblicima doziranja proizvodi se u 30 ili 100 kom. u tamnim staklenim bocama, 1 boca u kartonskoj kutiji.

Sastav 1 tablete disperzibilnog Madopar "125" uključuje aktivne tvari:

Levodopa - 100 mg;

Neaktivni sastojci: bezvodna limunska kiselina, preželatinizirani kukuruzni skrob, mikrokristalna celuloza, magnezijum stearat.

Sastav 1 kapsule Madopar "125" uključuje aktivne supstance:

Levodopa - 100 mg;
Benserazid - 25 mg (kao benzerazid hidrohlorid - 28,5 mg).

Pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, povidon, talk, magnezijum stearat.

Oklop: tijelo kapsule - titan dioksid, željezna boja crveni oksid, želatin; poklopac kapsule - indigo karmin boja, titan dioksid, želatina.

Sastav 1 kapsule Madopar "125" sa modifikovanim oslobađanjem uključuje aktivne supstance:

Levodopa - 100 mg;
Benserazid - 25 mg (kao benzerazid hidrohlorid - 28,5 mg).

Pomoćne komponente: hipromeloza, hidrogenizovano biljno ulje, kalcijum hidrogen fosfat, povidon, manitol, magnezijum stearat, talk.

Oklop: tijelo kapsule - boja indigo karmin, titan dioksid, želatina; kapica kapsule - željezne boje žuti oksid i indigo karmin, titan dioksid, želatina.

Sastav 1 tablete Madopar "250" uključuje aktivne tvari:

Levodopa - 200 mg;
Benserazid - 50 mg (kao benzerazid hidrohlorid - 57 mg).

Pomoćne komponente: kalcijum hidrogen fosfat, manitol, mikrokristalna celuloza, preželatinizirani kukuruzni skrob, krospovidon, etil celuloza, željezna boja crveni oksid, koloidni silicijum dioksid (bezvodni), natrijum dokuzat, magnezijum stearat.

Indikacije za upotrebu

Parkinsonova bolest;
Sindrom nemirnih nogu, uključujući idiopatski sindrom i sindrom nemirnih nogu kod pacijenata na dijalizi s kroničnim zatajenjem bubrega.

Kontraindikacije

Bolesti kardiovaskularnog sistema u fazi dekompenzacije;
Dekompenzirani funkcionalni poremećaji endokrinih organa, bubrega ili jetre (osim pacijenata na dijalizi sa sindromom nemirnih nogu);
Glaukom zatvorenog ugla;
Duševna bolest s psihotičnom komponentom;
Istovremena upotreba sa neselektivnim inhibitorima monoamin oksidaze (MAO) ili MAO-A i MAO-B inhibitorima (kombinacija);
Reproduktivna dob kod žena koje ne koriste pouzdane metode kontracepcije;
Starost do 25 godina;
Trudnoća i dojenje (dojenje);
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Način primjene i doziranje

Madopar se uzima oralno uz poštovanje razmaka između obroka (pola sata prije ili 1 sat nakon obroka).

Kapsule (Madopar "125" ili Madopar GSS "125") treba progutati bez žvakanja. Kapsule Madopar GSS "125" se ne smeju otvarati pre upotrebe, inače se gubi efekat modifikovanog otpuštanja aktivne supstance.

Disperzibilne tablete Madopar "125" treba rastvoriti u 25-50 ml (1/4 šolje) vode. Nakon nekoliko minuta, tableta bi se trebala potpuno otopiti u mliječnobijelu suspenziju. Dobivenu suspenziju treba uzeti najkasnije pola sata nakon što se tableta otopi. Prije uzimanja lijeka, preporučuje se da se promiješa, jer se u njemu može brzo formirati talog.

Madopar "250" (tablete) se može drobiti kako bi se olakšalo gutanje.

Liječenje Parkinsonove bolesti treba započeti postupno, individualno birajući doze dok se ne postigne optimalan učinak.

U ranim stadijumima Parkinsonove bolesti, terapija počinje sa 62,5 mg (50 mg levodope + 12,5 mg benzerazida) 3-4 puta dnevno. Uz dobru podnošljivost Madopara, doza se polako povećava.

U pravilu se optimalan učinak postiže dnevnom dozom od 300-800 mg levodope + 75-200 mg benserazida, podijeljenom u 3 ili više doza. Može proći 1-1,5 mjeseci da se postigne optimalan učinak lijeka. Ako je potrebno, povećajte dozu, ali ne više od jednom mjesečno.

Prosječna pojedinačna doza Madopara za održavanje je 125 mg, učestalost primjene je 3-6 puta dnevno. Pravilna distribucija broja doza (najmanje tri) lijeka tokom dana obično omogućava optimalan učinak.

Moguće je zamijeniti Madopar "125" kapsule i Madopar "250" tablete sa Madopar tabletama brzog djelovanja (disperzibilne) ili Madopar GSS "125" kapsulama.

Maksimalna dozvoljena dnevna doza za sindrom nemirnih nogu je 500 mg (400 mg levodope + 100 mg benzerazida). Lijek treba uzeti 1 sat prije spavanja, uz malu količinu hrane.

Kod idiopatskog sindroma nemirnih nogu s poremećajem sna preporučuju se Madopar 125 kapsule ili Madopar 250 tablete. Početna doza može varirati od 62,5 mg (50 mg levodope + 12,5 mg benserazida) do 125 mg (100 mg levodope + 25 mg benzerazida). Uz nedovoljan učinak, moguće je povećati dozu na 250 mg.

Kod idiopatskog sindroma nemirnih nogu s poremećajem sna i uspavljivanjem, Madopar se propisuje 1 sat prije spavanja u početnoj dozi od 1 kapsule Madopar GSS "125" i 1 kapsule Madopar "125". Uz nedovoljan učinak, preporučuje se povećanje doze Madopar GSS "125" za 2 puta.

U slučaju idiopatskog sindroma nemirnih nogu sa poremećenim snom i uspavljivanjem, kao i smetnjama u toku dana, dodatno prepisati 1 disperzibilnu tabletu ili 1 kapsulu Madopar "125". Dnevna doza ne smije prelaziti 500 mg (400 mg levodope + 100 mg benzerazida).

Kod sindroma nemirnih nogu pacijentima na dijalizi s kroničnim zatajenjem bubrega propisuje se Madopar pola sata prije početka dijalize, 125 mg (Madopar "125" 1 disperzibilna tableta ili 1 kapsula).

U liječenju Parkinsonove bolesti, Madopar se može uzimati istovremeno s drugim lijekovima protiv Parkinsonove bolesti. Nastavkom terapije moguće je smanjenje doze drugih lijekova ili njihovo postepeno ukidanje.

Madopar "125" u obliku tableta sa brzim djelovanjem je poseban oblik doziranja za pacijente s akinezijom ili disfagijom u ranim jutarnjim i popodnevnim satima, kao i sa fenomenom povećanja latentnog perioda prije početka kliničkog djelovanja lijeka. lijeka ili fenomen iscrpljivanja efekta jedne doze.

Ako pacijent tokom dana ima izražene motoričke fluktuacije (fenomen "uključeno-isključeno" ili "iscrpljenje efekta jedne doze"), preporučuje se češće uzimanje lijeka Madopar, odnosno smanjenje pojedinačnih doza, odnosno uzimanje Madopar GSS "125" (poželjno). Prelazak na ovaj oblik doziranja bolje je započeti s jutarnjom dozom, bez promjene dnevne doze i režima uzimanja Madopara "125" ili Madopar "250". Nakon 2-3 dana postepeno povećavajte dozu za oko 50%. Pacijenta treba upozoriti da se u tom slučaju njegovo stanje može privremeno pogoršati. To je zbog činjenice da Madopar GSS "125" počinje sa radom nešto kasnije. Klinički učinak možete postići brže uzimanjem Madopar GSS "125" sa Madopar "125" kapsulama ili disperzibilnim tabletama. Ovo može biti posebno korisno u slučajevima kada bi prva jutarnja doza trebala biti nešto veća od sljedećih. Pojedinačna doza lijeka mora biti odabrana pažljivo i polako, interval između promjena doze ne smije biti manji od 2-3 dana.

Pozitivan učinak kod pacijenata sa noćnim simptomima može se postići postupnim povećanjem večernje (prije spavanja) doze Madopar GSS "125" na 2 kapsule. Kako bi se izbjegao razvoj izraženog učinka ovog doznog oblika lijeka (diskinezija), bolje je povećati interval između doza nego smanjiti jednu dozu. U slučajevima kada Madopar GSS "125" nije dovoljno efikasan čak ni kada se uzima u dnevnoj dozi koja odgovara 1500 mg levodope, preporučuje se povratak na upotrebu Madopar "125", Madopar "250" i Madopar brzog dejstva. tablete "125".

Bolesnici s umjerenom ili blagom bubrežnom insuficijencijom ne moraju prilagođavati režim doziranja.

Lijek dobro podnose pacijenti koji su na hemodijalizi.

Pri produženom liječenju mogu se javiti epizode "smrzavanja" i fenomen iscrpljenosti (preporučuje se smanjenje pojedinačne doze ili smanjenje intervala između uzimanja lijeka), kao i fenomen "on-off" (preporučuje se povećajte jednu dozu sa smanjenjem broja doza; u budućnosti, da biste poboljšali učinak liječenja, možete pokušati ponovo povećati dozu).

Kako bi se isključilo pojačavanje simptoma sindroma nemirnih nogu (zahvaćenost drugih dijelova tijela, pojačana težina, rano pojavljivanje u toku dana), ne smije se prekoračiti preporučena maksimalna dnevna doza od 500 mg Madopara. U slučajevima pojačanih kliničkih simptoma, potrebno je smanjiti dozu levodope ili je postupno ukinuti i propisati drugačiji režim liječenja.

Nuspojave

Tokom terapije mogu se razviti sljedeći poremećaji:

Nervni sistem i mentalna sfera: anksioznost, agitacija, nesanica, halucinacije, delirijum, privremena dezorijentacija (posebno kod starijih pacijenata i pacijenata koji su imali slične simptome u anamnezi), glavobolja, depresija, vrtoglavica; u kasnijim fazama terapije, ponekad - spontani pokreti (kao što su atetoza ili koreja), epizode "smrzavanja", pojačane manifestacije sindroma nemirnih nogu, "on-off" fenomen, slabljenje učinka do kraja doze period (fenomen iscrpljenosti), epizode iznenadne pospanosti, jake pospanosti;
Kardiovaskularni sistem: arterijska hipertenzija, aritmije, ortostatska hipotenzija (oslabi nakon smanjenja doze Madopara);
Gastrointestinalni trakt: anoreksija, mučnina, povraćanje, dijareja, suhoća oralne sluznice, izolirani slučajevi promjena ili gubitak osjeta okusa;
Krvni sistem: rijetko - hemolitička anemija, prolazna leukopenija, trombocitopenija. Pacijentima koji dugo uzimaju levodopu savjetuje se da povremeno prate funkciju bubrega i jetre, kao i krvnu sliku;
Koža: rijetko - osip, svrab;
Laboratorijski pokazatelji: ponekad - prolazno povećanje aktivnosti alkalne fosfataze i jetrenih transaminaza, povećanje azota uree u krvi, promjena boje urina u crvenu, zatamnjenje kada stojite;
Tijelo u cjelini: rinitis, febrilna infekcija, bronhitis.

specialne instrukcije

Kod pacijenata sa preosjetljivošću na Madopar mogu se razviti odgovarajuće reakcije.

Nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, koje su moguće u početnoj fazi terapije, mogu se u velikoj mjeri eliminirati ako se Madopar uzima s malom količinom tekućine ili hrane, kao i ako se doza polako povećava.

Tokom terapije potrebno je pratiti krvnu sliku, funkciju bubrega i jetre. Pacijentima sa dijabetesom potrebno je često praćenje nivoa glukoze u krvi i prilagođavanje doza hipoglikemijskih lijekova.

Ukoliko je potrebno izvršiti hirurške intervencije u opštoj anesteziji, Madopar se nastavlja do operacije, osim opšte anestezije halotanom. U tom slučaju terapiju treba prekinuti 12-48 sati prije operacije (moguće su fluktuacije krvnog tlaka i razvoj aritmija). Nakon operacije, terapija se nastavlja, postepeno povećavajući dozu na prethodni nivo.

Nemoguće je naglo otkazati Madopar, jer to može izazvati maligni neuroleptički sindrom koji se manifestuje u vidu groznice, ukočenosti mišića, mentalnih promena i povećanja serumske kreatin fosfokinaze. Ukoliko se pojave takvi simptomi, bolesnika treba staviti pod liječnički nadzor (ako je potrebno, hospitalizirati), kao i provesti odgovarajuće simptomatsko liječenje. Nakon odgovarajuće procjene stanja pacijenta, moguće je ponovno primijeniti Madopar.

Depresija može biti klinička manifestacija osnovne bolesti (sindrom nemirnih nogu, parkinsonizam), a može se javiti i tijekom uzimanja Madopara. Pacijente treba pažljivo nadzirati u pogledu moguće pojave psihičkih neželjenih reakcija.

Ponekad, s Parkinsonovom bolešću, neki pacijenti su iskusili razvoj kognitivnih poremećaja i poremećaja ponašanja povezanih s nekontroliranom upotrebom sve većih doza lijeka.

Ako se pojavi pospanost, uključujući iznenadne epizode pospanosti, treba napustiti vožnju automobila ili rad s mehanizmima. S razvojem takvih simptoma potrebno je razmotriti mogućnost smanjenja doze ili ukidanja lijeka.

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu lijeka Madopar s određenim lijekovima, mogu se javiti neželjeni efekti:

Triheksifenidil (antiholinergički lijek): Smanjena brzina, ali ne i obim apsorpcije levodope. Istovremena primjena lijekova na druge parametre farmakokinetike levodope ne utječe;
Željezni sulfat: smanjuje za 30-50% Cmax (vršna koncentracija) i AUC (ukupna koncentracija) levodope u plazmi, što je klinički značajno za neke pacijente;
Antacidi: smanjenje stepena apsorpcije levodope;
Metoklopramid: povećava brzinu apsorpcije levodope;
Inhibitori monoamin oksidaze: razmak između primjene ovih lijekova i Madopara treba biti najmanje 14 dana. Možda istovremena primjena sa MAO-B inhibitorima (razagilin, selegilin) i selektivnim MAO-A inhibitorima (moklobemid), dok se doza levodope preporučuje prilagođavati ovisno o individualnim potrebama pacijenta u smislu podnošljivosti i djelotvornosti. Kombinacija kombinacije MAO-A i MAO-B inhibitora sa Madoparom se ne može propisati;
Opijati, antipsihotici i antihipertenzivi koji sadrže rezerpin: supresija djelovanja Madopara;
Antiparkinsonici: moguća je kombinovana upotreba Madopara sa drugim antiparkinsonicima (antiholinergici, agonisti dopamina, amantadin), ali to može povećati neželjene efekte. Možda će biti potrebno smanjiti dozu Madopara ili drugog lijeka. Ako se terapiji doda inhibitor COMT (katehol-o-metiltransferaze), može biti potrebno smanjenje doze Madopara. Na početku terapije, antiholinergičke lijekove ne treba naglo otkazati, jer levodopa ne počinje djelovati odmah;
Simpatomimetici (noradrenalin, epinefrin, amfetamin, izoproterenol): moguće je pojačanje njihovog djelovanja, ne preporučuje se istovremena primjena. U slučajevima kada je istovremena primjena još uvijek obavezna, važno je pažljivo pratiti stanje kardiovaskularnog sistema i, ako je potrebno, smanjiti dozu simpatomimetika;
Opća anestezija halotanom: Madopar treba prekinuti 12-48 sati prije operacije, budući da se aritmija i fluktuacije krvnog tlaka mogu razviti kod pacijenata koji uzimaju lijek tokom halotanske anestezije.

Ako pacijenti koji primaju Madopar jedu hranu bogatu proteinima, to može ometati apsorpciju levodope iz gastrointestinalnog trakta.

Levodopa može utjecati na laboratorijsko određivanje kreatinina, kateholamina, glukoze i mokraćne kiseline, a moguć je i lažno pozitivan Coombsov test.

Levodopa ne ulazi u farmakokinetičku interakciju sa amantadinom, bromokriptinom, domperidonom i selegilinom.

Uslovi skladištenja

Čuvati van domašaja djece.

Rok trajanja:

Madopar "125", Madopar tablete brzog dejstva "125" - 3 godine na temperaturama do 25°C;
Madopar "250" - 4 godine na temperaturama do 25°C;
Madopar GSS "125" - 3 godine na temperaturama do 30°C.

Pronašli ste grešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.

Madopar To je antiparkinsonik. Levodopa (levorotorni izomer DOPA) je neposredni prekursor dopamina. Uklanja hipokineziju, ukočenost, tremor, disfagiju, salivaciju. Antiparkinsonsko dejstvo levodope je posledica njene konverzije u dopamin direktno u centralnom nervnom sistemu, što dovodi do nadoknađivanja nedostatka dopamina u centralnom nervnom sistemu. Većina se pretvara u dopamin u perifernim tkivima; ovde formirani dopamin nije uključen u sprovođenje antiparkinsonskog dejstva levodope (ne prodire u centralni nervni sistem) i odgovoran je za većinu njegovih nuspojava. Benserazid, inhibitor periferne dopa dekarboksilaze, smanjuje stvaranje dopamina u perifernim tkivima, što indirektno dovodi do povećanja količine levodope koja ulazi u centralni nervni sistem. Optimalna kombinacija levodope i benzerazida 4:1. Izraženi terapijski učinak bilježi se nakon 6-8 dana, a maksimum - nakon 25-30 dana. GSS kapsule su novi oblik doziranja koji vam omogućava da brzo (u roku od nekoliko sati) stvorite terapeutski efikasnu koncentraciju u plazmi bez značajnih fluktuacija.

Indikacije za upotrebu

Madopar koristi se za Parkinsonovu bolest, parkinsonizam.

Način primjene

Započnite liječenje sa Madopara- 125 1 kapsula 3 puta dnevno tokom jedne sedmice. Zatim, u intervalima od jedne sedmice, povećavajte dozu za 1 kapsulu dok se ne postigne optimalan učinak. Terapijska doza je obično 4-8 kapsula (rijetko do 10 Madopar-125 kapsula) dnevno (u 3-4 doze). Ako dnevna doza prelazi 5 kapsula Madopar-125, Madopar-250 se može koristiti u odgovarajućoj količini.
Prosječna doza za terapiju održavanja je obično 1 kapsula Madopar-250 3 puta dnevno.
Madopar-62.5 kapsule su dizajnirane da preciznije reguliraju dozu u slučajevima kada je potrebno smanjiti dozu ili distribuirati Madopar-125 za 2 doze.

Nuspojave

Od nuspojava Madopara mogući su mučnina, povraćanje, gubitak apetita, ortostatska hipotenzija (snižavanje krvnog pritiska sa promjenom položaja tijela), aritmija, crvenilo lica, povećana ekscitabilnost nervnog sistema ili depresija (depresivno stanje), tremor (drhtanje udova).

Kontraindikacije

:
Kontraindikacije za upotrebu Madopara su: josinkrazija (kongenitalna preosjetljivost) na lijek, teška oštećenja jetre i bubrega, funkcije endokrinih žlijezda, dekompenzacija kardiovaskularnog sistema; ne treba koristiti kod dece mlađe od 12 godina i žena tokom dojenja (dojenja). Lijek treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa aktivnim čirom na želucu, bronhijalnom astmom.

Trudnoća

:
Madopar kontraindicirano u trudnoći i kod žena u fertilnoj dobi koje ne koriste pouzdane metode kontracepcije, zbog mogućeg kršenja razvoja skeleta u fetusu.
Ako dođe do trudnoće tokom liječenja lijekom Madopar, primjenu lijeka treba odmah prekinuti.
Eksperimentalne studije na životinjama pokazale su da Madopar može uzrokovati poremećaje u razvoju skeleta kod fetusa.

Interakcija s drugim lijekovima

Uz istovremenu primjenu levodope s beta-agonistima, ditilinom i lijekovima za inhalacijsku anesteziju, moguće je povećanje rizika od razvoja srčanih aritmija; s tricikličkim antidepresivima - smanjenje bioraspoloživosti levodope; sa diazepamom, klozepinom, fenitoinom, klonidinom, m-antikolinergicima, antipsihoticima (neurolepticima) - derivatima butirofenona, difenilbutilpiperidina, tioksantena, fenotiazina, kao i sa piridoksinom, smanjenjem dejstva rezisona, papaverina, papaverina; s Li + preparatima povećava se rizik od razvoja diskinezija i halucinacija; s metildopom - pogoršanje nuspojava. Uz istovremenu primjenu levodope sa MAO inhibitorima (sa izuzetkom MAO-B inhibitora), mogući su poremećaji cirkulacije (MAO inhibitore treba prekinuti 2 sedmice unaprijed). To je zbog akumulacije dopamina i norepinefrina pod utjecajem levodope, čiju inaktivaciju inhibiraju MAO inhibitori, te velike vjerovatnoće razvoja agitacije, povišenog krvnog tlaka, tahikardije, crvenila lica i vrtoglavice. Kod pacijenata koji primaju levodopu, primjena tubokurarina povećava rizik od naglašenog smanjenja krvnog tlaka.

Predoziranje

:
Najčešći simptomi predoziranja drogom Madopar su nevoljni pokreti, konfuzija, nesanica, rjeđe - mučnina, povraćanje ili aritmija.U slučaju predoziranja preporučuje se odmah ispiranje želuca, kao i praćenje respiratorne funkcije i srčane aktivnosti. Možda će biti potrebno propisivanje respiratornih analeptika i/ili antiaritmika ili antipsihotika.

Uslovi skladištenja

Lista B. Na tamnom mestu.

Obrazac za oslobađanje

Madopar dostupan je u kapsulama koje sadrže 50 mg levope i 12,5 mg benserazida (madopar-62,5); 100 mg levope i 25 mg benzerazida (madopar-125); 200 mg levope i 50 mg benzerazida (madopar-250).

Compound

:
Levodopa 200 mg Benserazid 50 mg
Ostali sastojci: manitol, kalcijum fosfat, mikrokristalna celuloza, preželatinizirani kukuruzni skrob, krospovidon, etilceluloza, željezni oksid crveni (E 172), bezvodni koloidni silicijum dioksid, dokusat natrijum, magnezijum stearat.
Preparat sadrži benserazid u obliku hidrohlorida (75 mg benserazid hidrohlorida odgovara 50 mg benserazida).

glavni parametri

ime:	MADOPAR
ATX kod:	N04BA02 -

Madopar spada u grupu lekova koji se efikasno nose sa Parkinsonovom bolešću.

Oblik i sastav izdanja

Recenzije o Madoparu pokazuju da se ovaj lijek proizvodi u obliku kapsula, tableta i instant tableta.

Kapsule imaju tvrdu želatinsku strukturu. Spolja neproziran. Tijelo kapsule uključuje 2 boje: ružičastu i svijetloplavu. Unutar kapsula nalazi se fini prah svijetlo bež boje.

U uputama za Madopar navodi se da 1 kapsula od 125 mg sadrži 100 g levodope i 25 mg benzerazida.

Madopar možete kupiti u kapsulama u kartonskim kutijama koje sadrže 1 tamnu bočicu sa 30 ili 100 kapsula.

Madopar "250" je plosnate cilindrične tablete slabog mirisa, koje imaju blijedocrvenu boju. 1 tableta Madopar sadrži 200 mg levodope i 50 mg benzerazida.

Madopar "250" se nalazi u kartonskom pakovanju, gde se nalazi 1 bočica sa 30 ili 100 tableta.

Farmakološko djelovanje Madopara

Madopar je kombinirani lijek koji uključuje prekursor dopamina i inhibitor perifernih dekarboksilaza.

Kod ljudi sa Parkinsonovom bolešću, dopamin (neurotransmiter u mozgu) se proizvodi u vrlo malim količinama. Kao rezultat uzimanja Madopara, zbog prisustva levodope u njemu, ova aktivna supstanca, prodirući u centralni nervni sistem, pretvara se u dopamin koji nedostaje ljudskom organizmu.

Madopar tablete pomažu u poboljšanju sposobnosti gutanja, a propisuju se i onim pacijentima kojima je potrebno hitno liječenje.

Upute za Madopar ukazuju na to da ovaj lijek izaziva bolje izlučivanje aktivnih tvari u želucu, što omogućava postizanje njihovog najvećeg sadržaja u krvnoj plazmi već 3 sata nakon uzimanja lijeka.

Indikacije za upotrebu Madopara

Uputstvo za Madopar pokazuje da se ovaj lek prepisuje za Parkinsonovu bolest (kod pacijenata sa disfagijom ili promenljivom količinom levodope u organizmu).

Madopar se propisuje i kod sindroma nemirnih nogu (idiopatski oblik) i kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom.

Kontraindikacije

Madopar se ne prepisuje pacijentima sa dekompenzovanim poremećajima jetre, endokrinog sistema, bubrega, bolestima kardiovaskularnog sistema, mentalnim poremećajima, glaukomom zatvorenog ugla.

Madopar je strogo zabranjeno propisivati osobama čija starost nije navršila 25 godina, kao i ako pacijent ima preosjetljivost na pojedine komponente lijeka.

Način primjene i doziranje

U recenzijama o Madoparu, napominje se da liječenje treba započeti malim dozama, koje u svakom slučaju odabire liječnik.

Upute za Madopar navode da se kapsule moraju progutati cijele, bez prethodnog otvaranja. Madopar tablete se mogu žvakati kako bi se lakše progutale. Što se tiče Madopar "125" tableta brzog djelovanja, prije upotrebe 1 tableta se otopi u 25-50 ml vode. Kao rezultat, dobiva se bjelkasta tekućina, koja se mora popiti najkasnije pola sata nakon potpunog otapanja lijeka. Kao što je navedeno u recenzijama za Madopar, ako pacijent ne uzme tekućinu odmah, mora se promiješati kako bi se dobila homogena masa (u otopini se vrlo brzo formira talog).

U slučaju da pacijent boluje od Parkinsonove bolesti, početna doza Madopara je 62,5 mg (12,5 mg benzerazida i 50 mg levodope). Uz dobru podnošljivost ovog lijeka, doza se postepeno povećava. Uputa za Madopar jasno kaže da lijek treba uzimati pola sata prije jela ili sat vremena nakon njega 3 ili 4 puta dnevno.

Da bi se postigao najbolji rezultat primjene analiziranog lijeka, preporučena dnevna doza treba da bude 300-800 mg levodope i 75-200 mg benserazida. Optimalni tok liječenja je 1-1,5 mjeseci. Kao što pokazuju recenzije o Madoparu, ako je potrebno povećati dozu, to treba učiniti 4 tjedna nakon završetka upotrebe početnih doza.

U uputama za Madopar napominje se da uz terapiju održavanja trebate koristiti 125 mg ovog lijeka 3 do 6 puta dnevno. Po potrebi se jedan oblik oslobađanja Madopara može zamijeniti drugim, čime će se postići najbolji rezultat terapije.

Ako je pacijentu dijagnosticiran sindrom nemirnih nogu, Madopar treba konzumirati 60 minuta prije početka. prije spavanja tokom jela. Maksimalna dozvoljena doza Madopara je 500 mg (400 mg levodope i 100 mg benserazida).

U slučaju da sindrom nemirnih nogu dovodi do smetnji u normalnom uspavljivanju, pacijentu se propisuje Madopar 125 kapsula ili Madopar 250 tableta. Na početku terapije preporučuje se uzimanje 62,5-125 mg lijeka. U nedostatku odgovarajućeg rezultata, doza se povećava na 250 mg.

Ako je sindrom nemirnih nogu praćen poremećajima spavanja i uspavljivanja, propisuje se 1 kapsula Madopar "125" u trajanju od 60 minuta. prije spavanja. Ako je potrebno, doza se povećava na 250 mg.

U slučaju sindroma nemirnih nogu sa smetnjama tokom dnevnog i noćnog sna propisuje se i 1 kapsula Madopara "125" (dozvoljena doza za 24 sata ne smije biti veća od 500 mg).

Madopar se propisuje u dozi od 125 mg pola sata prije početka dijalize za one pacijente koji imaju sindrom nemirnih nogu i boluju od bubrežne insuficijencije.

Predoziranje Madoparom

U recenzijama Madopara se navodi da se najčešće kod predoziranja ovim lijekom javljaju aritmija, nesanica, konfuzija, povraćanje, nevoljni pokreti i mučnina.

Najefikasnija metoda liječenja u ovom slučaju je primjena respiratornih analetika, neuroleptika, kao i kontrola svih vitalnih tjelesnih funkcija.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Ženama u reproduktivnoj dobi, kao i trudnicama, strogo je zabranjeno prepisivanje Madopara, jer ovaj lijek može izazvati smetnje u razvoju normalnog skeleta kod fetusa.

Zbog nedostatka odgovarajućih medicinskih istraživanja, ne preporučuje se uzimanje Madopara tokom dojenja, jer može uticati na formiranje skeleta deteta.

Nuspojave Madopara

Halucinacije, nesanica, dezorijentacija, glavobolja, delirijum, depresija, pospanost, sindrom pojačanih nemirnih nogu;
Suha usta, mučnina, dijareja, povraćanje, promjena osjeta okusa;
Aritmija, arterijska hipertenzija;
Bronhitis, rinitis;
U nekim slučajevima postoji trombocitopenija, hemolitička anemija, prolazna leukopenija;
Osip, svrab;
Ponekad dolazi do promjene boje urina, kao i povećanja aktivnosti jetrenih transaminaza;
Anoreksija, febrilna infekcija.

Uslovi skladištenja

Madopar "125" kapsule se čuvaju na suvom mestu ne duže od 3 godine na temperaturi do 30 stepeni.

Madopar "250" tablete se čuvaju ne duže od 4 godine na temperaturi do 25 stepeni.

Instant tablete Madopar "125" - 3 godine na maksimalnoj temperaturi od 25 stepeni.

kapsule 125 mg; banka (tegla) 100 kutija (kutija) 1;

Farmakodinamika lijeka Madopar

Levodopa (levorotorni izomer DOPA) je neposredni prekursor dopamina. Antiparkinsonički efekat levodope je posledica njene konverzije u dopamin i nadoknađivanja njegovog nedostatka direktno u centralnom nervnom sistemu. Uklanja hipokineziju, ukočenost mišića, tremor, disfagiju, salivaciju. Većina levodope se pretvara u dopamin u perifernim tkivima, dopamin koji se ovde formira nije uključen u sprovođenje antiparkinsonskog dejstva levodope (ne prodire u centralni nervni sistem) i odgovoran je za većinu njegovih nuspojava.

Benserazid, inhibitor periferne DOPA dekarboksilaze, smanjuje stvaranje dopamina u perifernim tkivima, što indirektno dovodi do povećanja količine levodope koja ulazi u centralni nervni sistem, s jedne strane, i do smanjenja nuspojava, na ostalo. Optimalna kombinacija levodope i benzerazida 4:1. Izraženi terapijski učinak bilježi se nakon 6-8 dana, a maksimum - nakon 25-30 dana. Kapsule GSS (hidrodinamički uravnotežen sistem) - novi oblik doziranja - omogućavaju stabilnije i duže održavanje terapeutski efikasne koncentracije.

Farmakokinetika Madopara

Podaci o farmakokinetici benserazida su ograničeni. Levodopa se brzo apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta kada se uzima oralno. Apsorpcija - 20-30% doze, Tmax kada se uzima oralno - 2-3 sata.Apsorpcija zavisi od brzine evakuacije sadržaja želuca i od vrednosti intragastričnog pH. Prisustvo hrane u želucu usporava apsorpciju. Neke aminokiseline iz ishrane mogu se takmičiti sa levodopom za crevnu apsorpciju i transport kroz BBB. Nalazi se u velikim količinama u tankom crijevu, jetri i bubrezima, samo oko 1-3% prodire u mozak. T1/2 - 3 sata Izlučivanje: preko bubrega, kroz crijeva - 35% u roku od 7 sati Metabolizira se u svim tkivima, uglavnom dekarboksilacijom sa stvaranjem dopamina, koji ne prodire u BBB, metaboliti - dopamin, norepinefrin, epinefrin - izlučuju se bubrezima. Oko 75% se izlučuje bubrezima u obliku metabolita u roku od 8 sati.

Kontraindikacije za upotrebu lijeka Madopar

Bolesti endokrinog sistema, bubrega, jetre, srca, psihoze, trudnoća, starost (do 25 godina).

Nuspojave Madopara

Sa strane probavnog sistema: anoreksija, mučnina, povraćanje, dijareja, gubitak ili promena osećaja ukusa, suvoća oralne sluzokože.

Na dijelu kože: svrab, osip.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: aritmija, ortostatska hipotenzija (oslabi nakon smanjenja doze), povišen krvni pritisak.

Sa strane hematopoetskih organa: hemolitička anemija, prolazna leukopenija, trombocitopenija.

Od nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, u kasnijim fazama lečenja - spontani pokreti (koreja, atetoza), epizode smrzavanja, slabljenje efekta do kraja doze, fenomen on-off, teška pospanost, epizode iznenadna pospanost, pojačani simptomi sindroma nemirnih nogu, agitacija, anksioznost, nesanica, halucinacije, delirijum, privremena dezorijentacija, depresija.

Iz respiratornog sistema: rinitis, bronhitis.

Ostalo: febrilna infekcija.

Laboratorijski pokazatelji: prolazno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze, povećanje dušika uree u krvi.

Doziranje i primjena Madopara

unutra. Doza se bira pojedinačno

Predoziranje lijekom Madopar

Simptomi: aritmija, konfuzija, nesanica, mučnina, povraćanje, abnormalni nevoljni pokreti.

Liječenje: simptomatsko (respiratorni analeptici, antiaritmici, neuroleptici), kontrola vitalnih funkcija.

Interakcije lijeka Madopar s drugim lijekovima

Antipsihotici, opioidni analgetici, antihipertenzivi koji sadrže rezerpin smanjuju učinak lijeka. Uz istovremenu primjenu levodope sa MAO inhibitorima (sa izuzetkom MAO B inhibitora), može doći do poremećaja cirkulacije (MAO inhibitore treba prekinuti u roku od 2 sedmice). To je zbog akumulacije dopamina i norepinefrina pod utjecajem levodope, čiju inaktivaciju inhibiraju MAO inhibitori, te velike vjerovatnoće razvoja agitacije, povišenog krvnog tlaka, tahikardije, crvenila lica i vrtoglavice. Kombinacija MAO A i MAO B inhibitora je ekvivalentna uzimanju neselektivnog MAO inhibitora, što je kontraindikacija. Opća anestezija halotanom - rizik od fluktuacija krvnog tlaka, aritmija; lijek treba prekinuti 12-48 sati prije anestezije. Levodopa pojačava djelovanje simpatomimetika (epinefrin, norepinefrin, izoprenalin, amfetamin). Ostali antiparkinsonici (antiholinergici, amantadin, agonisti dopamina) - pojačane nuspojave. Hrana bogata proteinima može smanjiti apsorpciju levodope iz gastrointestinalnog trakta.

Levodopa , benzerazid hidrohlorid, mikrokristalna celuloza, talk, titanijum dioksid, želatina, povidon, boja.

Obrazac za oslobađanje

Madopar GSS 125- kapsule sa modifikovanim oslobađanjem aktivne supstance u tamnim bočicama u kartonskoj kutiji br. 100.
Madopar 125- cilindrične disperzibilne tablete u tamnim bočicama u kartonskoj kutiji br. 100.
Madopar 250- cilindrične tablete u staklenoj boci u kartonskom pakovanju br. 30, 100.

farmakološki efekat

Antiparkinsonik.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Farmakodinamika

Lijek sa antiparkinsonskim djelovanjem. levorotirajući izomer DOPA ( levodopa ) je prethodnik . Mehanizam djelovanja levodopa na osnovu njegove transformacije u dopamin što nadoknađuje nedostatak dopamina u CNS . Dio koji se sintetizira u dopamin u perifernim tkivima nije uključen u antiparkinsonsko djelovanje levodope, jer CNS ne prodire i odgovoran je za nuspojave. eliminiše, hipokinezija , rigidnost , salivacija.

benzerazid - inhibitor dopa dekarboksilaze , pomaže u smanjenju sinteze dopamin u perifernim tkivima, što indirektno povećava količinu levodopa , koji ulazi CNS . Izraženi terapeutski efekat se javlja 6-8 dana, a maksimalni efekat se primećuje nakon 25-30 dana. Optimalan odnos levodopa i benzerazid je 4:1. Novi oblik doziranja (GSS kapsule) omogućava postizanje efikasne terapeutske koncentracije lijeka u krvi u plazmi za samo nekoliko sati, bez značajnih fluktuacija.

Farmakokinetika

Madopar kapsule i tablete su bioekvivalentne. Levodopa se apsorbira prvenstveno u gornjem dijelu tankog crijeva. Cmax levodope u krvi nakon uzimanja lijeka postiže se nakon 1 sata, dok unos hrane smanjuje stepen i brzinu apsorpcije levodope. Supstanca se ne vezuje za proteine plazme, već prodire GEB . Metabolizam levodope se odvija putem o-metilacija i dekarboksilacija sa formiranjem glavnog metabolita 3-o-metildopa . Pod uticajem dekarboksilaze levodopa se transformiše u dopamin .

benzerazid kroz GEB ne prodire (kada se uzima u terapijskim dozama), akumulira se u plućima, bubrezima, jetri i tankom crijevu.

Kada se uzima zajedno s benzerazidom, dolazi do smanjenja periferne dekarboksilacije levodope, što dovodi do povećanja koncentracije levodopa i metabolit 3-o-metildopa u krvi. Izlučivanje benserazida se javlja u obliku metabolita kroz bubrege i crijeva.
Lijek u obliku Madopar GSS 125 ima i druga farmakokinetička svojstva. Aktivne supstance u želucu se polako oslobađaju. Cmax u krvi za 20-30% u odnosu na prethodne oblike doziranja, a javlja se nakon 3 sata. Bioraspoloživost Madopar GSS 125 je niža i jednaka je 50-70% bioraspoloživosti Madopar 250 i Madopar 125 tableta i ne zavisi od unosa hrane.

Indikacije za upotrebu

Sindrom (osim onog uzrokovanog antipsihoticima).

Kontraindikacije

Visoka osjetljivost na lijek, disfunkcija endokrinog i kardiovaskularnog sistema, psihoza , bolesti jetre, bubrega, laktacija , starost do 30 godina.

Uzimajte s oprezom nakon patnje, sa, ako je dostupno, pacijentima sa osteomalacija .

Nuspojave

Mučnina , gubitak apetita, povraćati , bol u stomaku, ulcerogeno dejstvo; rjeđe - srčane aritmije, ortostatska hipotenzija , hiperkineza , razdražljivost, zatvor, mentalni poremećaji, leukopenija , hemolitička anemija , uz produženu upotrebu - povećanje tjelesne težine.

Upute za primjenu Madopara (način i doziranje)

Doza lijeka odabire se pojedinačno i ovisi o nizu faktora: stanju pacijenta i kliničkoj slici bolesti. Kapsule i tablete se preporučuje progutati cijele, uz hranu i vodu. Uputstvo za upotrebu Madopar 250 ukazuje na mogućnost drobljenja Madopar 250 tableta radi lakšeg gutanja.

Preporučena početna doza je 0,125 g (1 kapsula) 2 puta dnevno. Doza se povećava sedmično za 1 kapsulu dnevno. Ako se jave bilo kakve nuspojave, povećanje doze se prekida. Nakon nestanka nuspojava, doza se ponovo povećava za 1 kapsulu dnevno, svake dvije sedmice. Efektivna doza varira između 200-800 mg levodopa dnevno i 50-200 mg benzerazid , koje treba podijeliti u 2-4 doze. Tretman je dug.

Ukoliko dođe do fluktuacija u efektu tokom dana, trebalo bi da pređete na uzimanje kapsula. GSS , dok istovremeno dozu treba povećati nakon 2-3 dana, budući da je bioraspoloživost ovog oblika lijeka 50-60% manja. Nakon postizanja maksimalne dnevne doze od 1,5 g i bez efekta, treba se vratiti na uobičajene oblike lijeka.

Madopar se kombinuje sa drugim antiparkinsonicima i, kao kombinovano lečenje, mogu se postepeno ukidati ili smanjiti doze drugih lekova.

Predoziranje

Najčešće se javlja predoziranje nesanica , aritmija mučnina, nevoljni pokreti, povraćati .

Interakcija

Madopar, kada se uzima zajedno sa simpatomimetici pojačava učinak potonjih, što može zahtijevati reviziju njihovih terapijskih doza. Lijek se ne preporučuje uzimati zajedno sa inhibitorima monoamin oksidaza .

Opioidni analgetici, neuroleptici i antihipertenzivi, koji uključuju, smanjuju efikasnost Madopara. Kada se Madopar uzima zajedno sa drugim antiparkinsonicima, njegovo dejstvo može biti pojačano. U periodu lečenja strogo je zabranjeno uzimanje (vitamin B6) koji blokira farmakološko delovanje levodopa .