Uputstvo za upotrebu salazopiridazina. Lijek: salazopiridazin

Mesalazin

Salazopyridazine:: Dozni oblik

rektalni čepići, oralna suspenzija, rektalna suspenzija, tablete, enterično obložene tablete, tablete s produženim oslobađanjem

Salazopiridazin:: Farmakološko djelovanje

Djeluje lokalno protuupalno (zbog inhibicije aktivnosti neutrofilne lipoksigenaze i sinteze Pg i leukotriena). Inhibira migraciju, degranulaciju, fagocitozu neutrofila, kao i lučenje Ig limfocita. Ima antibakterijski učinak na Escherichia coli i neke koke (manifestiraju se u debelom crijevu). Ima antioksidativni učinak (zbog sposobnosti da se veže za slobodne kisikove radikale i uništi ih). Dobro se podnosi, smanjuje rizik od recidiva Crohnove bolesti, posebno kod pacijenata sa ileitisom i dugim trajanjem bolesti.

Salazopyridazine:: Indikacije

Nespecifični ulcerozni kolitis, Crohnova bolest (prevencija i liječenje egzacerbacija).

Salazopiridazin:: Kontraindikacije

Preosjetljivost (kod upotrebe klistira, uključujući metil i propilparaben), bolesti krvi, čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, hemoragijska dijateza, teško zatajenje bubrega/jetre, period laktacije, nedavne 2-4 sedmice trudnoće, dječijeg uzrasta (do 2 godine) sa oprezom. Trudnoća (I trimestar), zatajenje jetre i/ili bubrega.

Salazopiridazin: nuspojave

Sa strane probavnog sistema: mučnina, povraćanje, žgaravica, dijareja, gubitak apetita, bol u stomaku, suva usta, stomatitis, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, hepatitis, pankreatitis. Iz CCC-a: palpitacije, tahikardija, povećanje ili smanjenje krvnog pritiska, bol u grudima, otežano disanje. Od nervnog sistema: glavobolja, tinitus, vrtoglavica, polineuropatija, tremor, depresija. Iz urinarnog sistema: proteinurija, hematurija, oligurija, anurija, kristalurija, nefrotski sindrom. Alergijske reakcije: kožni osip, svrab, dermatoze (pseudoeritromatoze), bronhospazam. Sa strane hematopoetskih organa: eozinofilija, anemija (hemolitička, megaloblastna, aplastična), leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, hipoprotrombinemija. Ostalo: slabost, parotitis, fotosenzitivnost, sindrom sličan lupusu, oligospermija, alopecija, smanjena proizvodnja suzne tekućine. Predoziranje. Simptomi: mučnina, povraćanje, gastralgija, slabost, pospanost. Liječenje: ispiranje želuca, imenovanje laksativa, simptomatska terapija.

Salazopiridazin:: Doziranje i primjena

Izbor oblika doziranja određen je lokalizacijom i opsegom crijevne lezije. Kod uobičajenih oblika koriste se tablete, s distalnim (proktitis, proktosigmoiditis) - rektalni oblici. Sa pogoršanjem bolesti - 400-800 mg 3 puta dnevno, tokom 8-12 nedelja. Za prevenciju recidiva - 400-500 mg 3 puta dnevno za nespecifični ulcerozni kolitis i 1 g 4 puta dnevno za Crohnovu bolest; djeca starija od 2 godine - 20-30 mg / kg / dan u podijeljenim dozama nekoliko godina. U teškim slučajevima bolesti dnevna doza se može povećati na 3-4 g, ali ne duže od 8-12 sedmica. Tablete treba uzimati cijele, bez žvakanja, nakon jela, piti dosta tečnosti. Svijeće - 500 mg 3 puta dnevno, i suspenzija - 60 g suspenzije (4 g mesalazina) 1 put dnevno uveče, u obliku ljekovite mikroklistere (prvo se preporučuje čišćenje crijeva). Svijeće se propisuju za djecu po stopi: tokom egzacerbacije - 40-60 mg / kg / dan; za terapiju održavanja - 20-30 mg / kg / dan.

Salazopiridazin: Posebna uputstva

Preporučljivo je redovno raditi kompletnu krvnu sliku (prije, za vrijeme i nakon liječenja) i urina, pratiti izlučnu funkciju bubrega. Pacijenti koji su "spori acetilatori" imaju povećan rizik od nuspojava. Može doći do mrljanja urina i suza u žuto-narandžastu boju, mrlja na mekim kontaktnim sočivima. Ako se propusti doza, propuštenu dozu treba uzeti u bilo koje vrijeme ili sa sljedećom dozom. Ako propustite nekoliko doza, onda bez prekida liječenja, obratite se liječniku. Ako se sumnja na sindrom akutne netolerancije, treba prekinuti primjenu mesalazina.

Salazopyridazine:: Interakcija

Pojačava hipoglikemijski efekat derivata sulfonilureje, ulcerogeni GCS, toksičnost metotreksata, slabi aktivnost furosemida, spironolaktona, sulfonamida, rifampicina, pojačava dejstvo antikoagulansa, povećava efikasnost urikozernih sekretornih lekova (blokator urikozurija). Usporava apsorpciju cijanokobalamina.

nefarmakopejski preparat 5-(p-fenilazo)-salicilna kiselina

Opis: prah narandže, bez mirisa.

Rastvorljivost: praktično nerastvorljiv u vodi, slabo rastvorljiv u alkoholu, eteru i hloroformu, slobodno rastvorljiv u DMF (dimetilformamidu) i rastvoru natrijum hidroksida.

Autentičnost: 1) pri interakciji s otopinom bakar sulfata nastaje zeleni talog. 2) Djelomična reakcija prisustva azo grupe u molekulu je reakcija hidrogenacije: cink prah i koncentrirana hlorovodonična kiselina se dodaju u rastvor salazopiridazina. Narandžasta boja otopine postepeno blijedi. FS preporučuje identifikaciju u vidljivom dijelu spektra 400-600 nm; tako da lijek ima maksimum na 457 nm kada se koristi rastvarač od 0,1 M rastvora natrijum hidroksida. Na ovoj talasnoj dužini može se izvršiti i kvantitativno određivanje.

Čistoća: prema PS od TLC na pločama "Silufol UV-254" u poređenju sa supstancom-sv. Spot bi trebao biti jedan. Mikrobiološka čistoća preparata utvrđena je prema GFXI, c. 2, str. 193.

kvantitacija: polarografska metoda. Polarizovano u DMF rastvoru. Proračun se vrši prema planu kalibracije. Moguće je koristiti bromatometriju i metodu neutralizacije karboksilnom grupom i fenol hidroksilom u DMF mediju. Titrant je nevodeni rastvor natrijum hidroksida.

Skladištenje:

primjena: antibakterijsko djelovanje u crijevima, gdje se molekula dijeli na sulfapiridazin i 5-aminosalicilnu kiselinu, koji imaju antibakterijski učinak u liječenju nespecifičnog ulceroznog kolitisa.

Obrazac za oslobađanje: prašak, 0,5 g tablete, 5% suspenzija u bočicama od 250 ml, supozitorije.

Ko-trimoksazol (Biseptol). Ko-trimoksazol (Biseptol)

nefarmakopejski lijek

Sastav: u tableti sulfametoksazola 0,4 g i trimetoprima 0,08 g:

Opis: kremasto bijele tablete.

Autentičnost: određivanje se vrši nakon mućkanja praha zdrobljene polovine tablete u trajanju od 3 minuta sa 5 ml 0,1 M rastvora natrijum hidroksida i 20 ml prečišćene vode. 1) Suspenzija se filtrira i filtratu se dodaje rastvor bakar (II) sulfata; formira se žućkasto-zelenkasti talog bakrene soli sulfametoksazola. 2) Filtrat daje farmakopejsku reakciju stvaranja azo-boje na primarne aromatične amine (sa β-naftolom). Sulfanilamidna komponenta lijeka također daje druge karakteristične reakcije autentičnosti na sulfonamide. Za identifikaciju se može koristiti UV spektar, koji ima maksimum apsorpcije na talasnoj dužini od 246 nm.

Metodom TLC na Kiselgel pločama, hromatografija se vrši u mobilnoj fazi hloroform-metanol-koncentrovani rastvor amonijaka (80:20:3); razvoj se vrši Dragendorffovim reagensom - treba da se pojave dve tačke na nivou svedoka. Prisustvo nečistoća utvrđeno ovom metodom ne bi trebalo da prelazi 1%; takođe se utvrđuje prisustvo streptocida (ne više od 0,5%) i sulfanilne kiseline (ne više od 0,3%).

kvantitacija: prema PS, sulfametoksazol se određuje nitritometrijski. Indikator - skrob jod papir (ili potenciometrijski). Trimetoprim se određuje nevodenom titracijom u glacijalnoj sirćetnoj kiselini i anhidridu sirćetne kiseline. Titrant - 0,1 M rastvor perhlorne kiseline, indikator - kristalno ljubičasti.

Skladištenje: lista B; na mestu zaštićenom od svetlosti.

primjena: antibakterijsko sredstvo za liječenje bolesti respiratornog trakta, mokraćnih puteva i gastrointestinalnog trakta.

Obrazac za izdavanje: tablete za odrasle pod nazivom "Co-trimoxazole-480" i za djecu "Co-trimoxazole-240 (i 120)"; sirup za djecu

sulfatonum. Sulfaton

nefarmakopejski lijek

Sovjetski lijek sličan po farmakološkom djelovanju kotrimoksazolu, ali ima 0,25 g sulfamonometoksina i 0,1 g trimetoprima kao sulfanilamidnu komponentu. Veća antibakterijska aktivnost sulfamonometoksina omogućava primjenu lijeka u nižim dozama, što smanjuje moguće nuspojave .

Derivati ​​benzotiadiazina

Zgusnuti sistem benzotiadiazina uključuje jezgro benzo-1,3-diazina, a osnova strukture lijekova ove grupe je 1,2,4-benzotiadiazin-1,1-dioksid:

Ovi derivati ​​imaju diuretski efekat, ali izraženiji efekat imaju 3,4-dihidro derivati ​​benzotiadiazina opšte formule:

Trenutno se lijek koristi u medicinskoj praksi hidroklorotiazid(dihlotiazid).

Kod ulceroznog kolitisa salazopiridazin se propisuje odraslima unutra (nakon jela) u tabletama od 0,5 g 4 puta dnevno tokom 3-4 nedelje. Ako se tokom ovog perioda ispolji terapeutski efekat, dnevna doza se smanjuje na 1,0-1,5 g (0,5 g 2-3 puta svaki dan) i tretman se nastavlja još 2-3 nedelje. Ako nema efekta, lijek se prekida. Bolesnicima s lakšim oblicima bolesti lijek se prvo propisuje u dnevnoj dozi od 1,5 g, a ako nema efekta, doza se povećava na 2 g dnevno. Za djecu od 3 do 5 godina propisuje se salazopiridazin, počevši od doze od 0,5 g dnevno (2-3 doze). U nedostatku efekta 2 sedmice. Proizvod se poništava i kada. U prisustvu terapijskog efekta, liječenje se nastavlja u ovoj dozi 5-7 dana, zatim se doza smanjuje za 2 puta i liječenje se nastavlja još 2 tjedna. U slučaju kliničke remisije (privremenog slabljenja ili nestanka manifestacija bolesti), dnevna doza se ponovo prepolovi i propisuje do 40-50 dana, računajući od početka liječenja. Djeci uzrasta od 5 do 7 godina lijek se propisuje počevši od 0,75-1,0 g dnevno; od 7 do 15 godina - sa dozom od 1,0-1,2-1,5 g dnevno. Liječenje i smanjenje doze provode se po istoj shemi kao i kod djece od 3 do 5 godina. Primjena salazopiridazina se kombinira s općim tretmanima i dijetom koja se preporučuje za ulcerozni kolitis. Salazopiridazin se također može koristiti za ulcerozni kolitis i Crohnovu bolest (bolest nepoznatog uzroka, koju karakterizira upala i suženje lumena pojedinih dijelova crijeva) rektalno (u rektum) u obliku suspenzija (suspenzija čvrstih čestica u tečnost) i supozitorije. Suspenzija salazopiridazina 5% koristi se za rektalnu primjenu kod oštećenja rektuma i sita, u preoperativnom periodu i nakon subtogalne kolektomije (nakon odstranjivanja dijela debelog crijeva), uz lošu podnošljivost proizvoda u obliku tableta. Suspenzija se lagano zagrije i ubrizgava kao klistir u rektum ili u panj crijeva, 20-40 ml 1-2 puta dnevno. Djeci se daje 10-20 ml (u zavisnosti od starosti). Rektalna primjena može se kombinirati s gutanjem tvari. Svijeće se koriste rektalno. U akutnom stadijumu bolesti propisuje se 1 supozitorija 2-4 puta dnevno tokom 2 nedelje. Do 3 mjeseca Trajanje kursa zavisi od efikasnosti tretmana i podnošljivosti proizvoda. Maksimalna dnevna doza je 4 supozitorije (2 g). Istovremeno možete uzimati tablete salazopiridazina (ne prelaze ukupnu dnevnu dozu od 3 g) i druge lijekove za liječenje ulceroznog kolitisa. Da bi se spriječili recidivi (ponovna pojava znakova bolesti), propisuju se 1-2 čepića dnevno tokom 2-3 mjeseca. Doze i režim primjene lijeka kod drugih oblika kolitisa s ulceroznim lezijama isti su kao i kod nespecifičnog ulceroznog kolitisa.