Лекарственный справочник гэотар. Моклобемид (Moclobemide) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия Моклобемид эффекты
А также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.
В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.
Фармакокинетика
После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.
Моклобемид широко распределяется в организме. V d составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.
Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения C max в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.
T 1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс - около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.
Дозировка
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 300 мг/сут в 2 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 600 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.
При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.
В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.
При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном - повышение C max в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином - повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном - повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.
При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.
Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, страх, парестезии, тремор, нечеткость зрения; редко - спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: повышенное потоотделение.
Показания
Депрессия различной этиологии, социофобия.
Противопоказания
Острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к моклобемиду.
С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.
Вследствие ограниченности клинического опыта не следует применять у пациентов с сопутствующей шизофренией или шизоаффективными органическими заболеваниями мозга.
Необходимо контролировать состояние пациентов с суицидальными наклонностями в начале лечения моклобемидом.
В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих тирамин.
При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.
Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4-5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита.
Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном , который входит в состав многих противокашлевых препаратов.
Следует избегать одновременного применения с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применять одновременно с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином , фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования).
Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препараты, содержащие МОКЛОБЕМИД (MOCLOBEMIDE)
АУРОРИКС (AURORIX) таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 30 шт.
. АУРОРИКС (AURORIX) таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 30 или 100 шт.
МОКЛОБЕМИД - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.
п-Хлор-N-(2-морфолиноэтил)бензамид
Химические свойства
Моклобемид по химическому строению и фарм. свойствам похож на , однако содержит этильную группу в боковой цепи (у бефола – пропильная группа).
Вещество – антидепрессант , ингибитор МАО А-типа.
Это кристаллический порошок, белого или белого с желтовато-кремовым оттенком цвета. Он очень хорошо растворяется в спирте и воде.
Молекулярная масса химического соединения составляет 268,7 грамм на моль.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное, психостимулирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия препарата основан на избирательном и обратимом ингибировании моноаминоксидазы типа А . Средство тормозит процессы метаболизма , и в наибольшей степени – . В результате чего, данные нейромедиаторы накапливаются в синаптической щели. Чтобы обеспечить необходимый антидепрессивный эффект желательно, чтобы происходило угнетение выработки МАО на приблизительно 70%. Моклобемид значительно улучшает настроение, повышает активность пациента. Симптомы уменьшаются, средство устраняет заторможенность, улучшает концентрацию внимания. Во время терапии препаратами на основе вещества исчезают симптомы социофобии , нормализуется сон.
Лекарство практически полностью и достаточно быстро усваивается, попадает в кровоток из пищеварительного тракта. Максимальная плазменная концентрация вещества достигается в течение часа. Его биологическая доступность – от 40 до 80%. Метаболизм средства протекает с участием изоферментов CYP2C19 и CYP2D6 . При систематическом приеме средства, его равновесная концентрация устанавливается в течение 7 дней от начала лечения.
Моклобемид связывается сделками плазмы крови на 50%. Преодолевает различные тканевые барьеры. Выводится через почки, в основном в виде метаболитов. Период полувыведения составляет от 1 до 4 часов.
Показания к применению
Средство назначают:
- для лечения социофобии ;
- при и маниакально-депрессивном психозе ;
- (хроническим);
- при сенильной, реактивной, инволюционной, невротической .
Противопоказания
Моклобемид противопоказан к применению:
- у пациентов, которые находятся в острых состояниях, при , ажитации , психомоторном возбуждении;
- при феохромоцитоме ;
- беременным женщинам;
- во время кормления грудью;
- у детей;
- при на действующее вещество.
Побочные действия
Во время лечения препаратом возникают следующие побочные реакции:
- , ажитация , тревожность ;
- парестезии , спутанность сознания, повышенная раздражительность, нарушения остроты зрения;
- тошнота, сухость слизистой ротовой полости;
- тяжесть в желудке, запор, ;
- высыпания на коже, приливы и прочие кожные аллергические реакции;
Моклобемид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Схема лечения зависит от заболевания и назначается для каждого пациента в индивидуальном порядке.
Таблетированная форма лекарства принимается внутрь, после приема пищи.
Суточная дозировка от 0,3 до 0,6 грамм. Прием осуществляется 2-3 раза в день. Начинают лечение с 300 мг, затем дозировку постепенно увеличивают. Увеличение суточной дозировки можно начинать через 7 дней после начала приема.
После того, как желаемый клинический эффект был достигнут, количество лекарства, принимаемое в течение дня можно снизить. Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.
Передозировка
Данные о передозировке Моклобемидом отсутствуют.
Взаимодействие
Лекарство усиливает эффекты от приема агонистов опиоидных рецепторов и симпатомиметиков.
При сочетанном приеме данного вещества с и кломипрамином могут усилиться побочные реакции со стороны центральной нервной системы.
Под влиянием замедляется биотрансформация данного лекарственного средства.
Сочетание вещества с декстропропоксифеном приводит к развитию умеренной ажитации.
Повышает концентрацию препарата в плазме крови и удлиняет AUC золмитриптана .
Сочетание препарата с леводопой может усилить головные боли, вызвать бессонницу , тошноту.
Одновременный прием моклобемида и селегина проводит к повышению чувствительности к тирамину .
Под действием замедляется метаболизм лекарства.
Условия продажи
Чтобы приобрести препараты на основе данного средства необходимо иметь рецепт от лечащего врача.
Условия хранения
Препараты хранят в сухом месте, без доступа прямых солнечных лучей и температуре не выше 25 градусов Цельсия. Лекарство необходимо прятать от маленьких детей.
Срок годности
Особые указания
На начальных этапах лечения, если у пациента имеются суицидальные наклонности, необходимо проводить контроль состояния больного в течение первых 7 дней.
После приема этого вещества нельзя управлять автомобилем и выполнять сложные, требующие высокой концентрации внимания, опасные виды деятельности.
При беременности и лактации
Строго контролируемые исследования безопасности приема средства у беременных и кормящих женщин не проводились. Лекарство не назначают во время беременности.
С грудным молоком выделяется около одной тридцатой от принятой дозы.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Торговое название данного лекарственного средства – Аурорикс .
"Моклобемид (Moclobemide)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):
Брутто-формула: C13-H17-Cl-N2-O2
Код CAS: 71320-77-9
Описание
Характеристика: Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Фармакологическое действие
Фармакология: Фармакологическое действие - антидепрессивное, психостимулирующее. Избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии — дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий, способствует улучшению сна.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_mах достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40-80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема. Связывание с белками крови (в основном с альбумином) составляет 50%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения — около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде — менее 1%). Общий клиренс — 20-50 л/ч. Т_1/2 — 1-4 ч.
Показания к применению
Применение: Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.
Противопоказания
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Побочные действия
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезия, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.
Прочие: кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).
Взаимодействие: Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.
Дозировка и способ применения
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды — 300-600 мг, за 2-3 приема. Начальная суточная доза — 300 мг, при тяжелых депрессиях может быть увеличена до 600 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить не ранее, чем через 1 нед после начала терапии. При достижении клинического эффекта дозу снижают.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при тиреотоксикозе и феохромоцитоме (возможно развитие гипертензивных реакций). Не рекомендуется пациентам, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением заболевания. При шизофреническом или шизоаффективном психозе возможно усиление шизофренических симптомов (необходимо в этом случае перейти на нейролептики). Больным с повышенным АД следует воздержаться от избыточного употребления пищевых продуктов, содержащих тирамин.
Применение: Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств:
головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезия, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ:
сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.
Прочие:
кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).
Взаимодействие: Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды - 300–600 мг, за 2–3 приема. Начальная суточная доза - 300 мг, при тяжелых депрессиях может быть увеличена до 600 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить не ранее, чем через 1 нед после начала терапии. При достижении клинического эффекта дозу снижают.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при тиреотоксикозе и феохромоцитоме (возможно развитие гипертензивных реакций). Не рекомендуется пациентам, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением заболевания. При шизофреническом или шизоаффективном психозе возможно усиление шизофренических симптомов (необходимо в этом случае перейти на нейролептики). Больным с повышенным АД следует воздержаться от избыточного употребления пищевых продуктов, содержащих тирамин.
Входит в состав препаратов
АТХ:N.06.A.G.02 Моклобемид
Фармакодинамика:Препарат избирательно конкурентно и обратимо ингибирует моноаминооксидазу типа А, тормозит метаболизм серотонина, дофамина и норэпинефрина, что приводит к повышению концентрации этих веществ в центральной нервной системе.
Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии - дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. Фармакокинетика:После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . Максимальная концентрация достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40-80 %. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 неделю постоянного приема. Связь с белками плазмы составляет 50 %, метаболизируется в печени (частично с участием изоферментов CYP2C19 и CYP2D6 ), период полувыведения составляет 90 минут, либо 4 ч при циррозе печени. Препарат элиминируется почками (1 % в неизмененном виде).
Показания:Социофобия и депрессии различной этиологии (
при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические).V.F00-F09.F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
V.F00-F09.F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]
V.F20-F29.F20 Шизофрения
V.F30-F39.F31 Биполярное аффективное расстройство
V.F30-F39.F32 Депрессивный эпизод
V.F30-F39.F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
V.F30-F39.F34.1 Дистимия
V.F40-F48.F40.1 Социальные фобии
V.F40-F48.F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
Противопоказания:Гип е рчувствительность.
Одновременный прием селеги ли на.
Острое нарушение сознания.
Детский возраст.
Возбуждение.
Ажитация.
Феохромоцитома.
С осторожностью:Тиреотоксикоз.
Беременность и лактация:Категория FDA не определена. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида у беременных женщин не проводилось. В исследованиях репродуктивности на животных не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.
Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях.
Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы:Перорально, после еды за 2-3 приема 300-600 мг.
Начальная суточная доза должна составлять 300 мг, однако при тяжелом течении заболевания через 1 неделю приема доза может быть увеличена до 600 мг.
Побочные эффекты:Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, ажитация, расстройство сна, раздражительность, тревога, парестезия, спутанность сознания, нечеткость зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота, сухость во рту, диарея/запор, чувство переполненного желудка.
Другое: кожные высыпания,
дизартрия, апатия, амнезия, дизурия, брадикардия, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, гипергидроз. Передозировка:Амнезия, возбуждение, дизартрия, сонливость, дезориентация, тошнота, гипертензия, снижение рефлексов, рвота, судороги. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Алкогольные напитки, содержащие тирамин (пиво, эль, вина), - иногда гипертензивная реакция.
Антидепрессанты ( , ) - возможно развитие серотонинового синдрома - развитие потенциально летального серотонинового синдрома.
Декстрометорфан - тошнота, тремор, головокружение и рвота, умеренная ажитация.
Меперидин и, возможно, другие опиоидные анальгетики - потенцирование их эффектов. Совместное применение меперидина и моклобемида противопоказано, другие опиоидные анальгетики применять с осторожностью.
Симпатомиметики, в том числе с местными анестетиками, - резкое повышение систолического давления. Не применять препараты, содержащие , амфетамин или адреномиметики.
При сочетанном назначении возможна тяжелая ортостатическая гипотензия.
Угнетение метаболизма и повышение концентраций и токсичности моклобемида.
Комбинация несовместима с ингибиторами МАО (из-за риска развития серотонинового синдрома, включающего миоклонус, спазмы при возбуждении, делирий и кому). Применение комбинации можно начинать через сутки после отмены обратимого ингибитора МАО моклобемида. Применение ингибиторов МАО можно начинать через 2 недели после отмены комбинации . В любом случае и , и комбинацию следует начинать применять с малых доз, постепенно повышая их в зависимости от эффекта.
Описано повышение АД и возникновение гипертонического криза после одновременного применения буспирона и моклобемида (обратимый ингибитор МАО ); в связи с этим нельзя сочетать с моклобемидом. Должно пройти не менее 14 дней после отмены буспирона до начала применения моклобемида; однако можно назначать через 1 день после отмены моклобемида.
Ингибирует МАО и на фоне венлафаксина провоцирует развитие побочных реакций,
При одновременном применении с золмитриптаном - повышение максимальной концентрации в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином - повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном - повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.
Усиливает эффект глипизида, диазепама.
Ингибирует МАО и усиливает гипогликемический эффект.
Пролонгирует и усиливает антихолинергический эффект дифенгидрамина.
Системное действие ибупрофена может усиливаться и продлеваться при одновременном назначении моклобемида.
Как ингибитор МАО , повышает вероятность побочных эффектов.
Усиливает действие на АД (гипотензия) и частоту сердечных сокращений (брадикардия).
Потенцирование угнетения ЦНС . , тербуталин - как ингибитор МАО может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему .
Ингибирует МАО и на фоне сертралина может приводить к тяжелым, опасным для жизни реакциям, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, делирий и кому; одновременное и/или последовательное использование противопоказано.
Ингибирует МАО и повышает риск возникновения серотонинового синдрома (лихорадка, возбуждение, дрожание и беспокойство, судорожные приступы).
Ингибирует МАО , пролонгирует и усиливает антихолинергические эффекты ципрогептадина и угнетение ЦНС ; сочетанное применение противопоказано.
Особые указания:Препарат не следует применять у пациентов с шизофренией.
Во время приема препарата не следует употреблять в пищу большое количество продуктов, содержащих тирамин.
Инструкции