Ацикловир: инструкция по применению. Ацикловир - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки, мазь, крем, глазная мазь - акри, гексал, акос) лекарства для лечения орального и генитального герпеса у взрослых, детей и при беременност

Ацикловир — это противовирусное средство от герпеса. Оно действует только на герпесвирусные инфекции — сам герпес, цитомегаловирус, вирус Эпштейна-Барр, опоясывающий лишай.

На основе этого действующего вещества выпускается множество препаратов. Ацикловир бывает в форме таблеток против герпеса, мазей, ампул или кремов. Лекарство останавливает размножение вируса герпеса и прекращает его вредное действие на организм.

Не все осознают, как много значит ацикловир для здоровья общества. Но для людей, страдающих от герпеса и родственных ему болезней, этот препарат — настоящее спасение.

Эта статья расскажет самое важное об ацикловире: что это за препарат, принципы работы, аналоги ацикловира, побочные эффекты, история изобретения, формы лекарства и схемы лечения.

Коротко о герпесе

Различные типы герпеса известны с давних времён — герпетическими инфекциями болело и болеет множество людей. По статистике, в России количество людей с «простым герпесом» каждый год превышает 2,5 млн. чел.

Своё название этот вирус получил от греческого «герпейн» — то есть «ползучий». И правда, это слово хорошо отражает быстрое распространение болезни.

Но самое печальное, что до 1977 года пациентам с тяжелыми проявлениями герпеса и других герпесвирусных болезней не могли помочь никакие лекарства.

Без лечения герпес вызывал у больных:

• поражения суставов;
• поражения почек;
• герпетический гепатит;
• герпетическую пневмонию;
• поражения нервной системы;
• поражения глаз;
• заболевания желудка и кишечника;
• герпетический цистит.

Подробнее о герпесе и родственных болезнях можно прочитать в разделе «Герпес вирусы» .

Как изобрели ацикловир

Всё изменилось в 1977 году. С этого года миллионы людей по всей планете получили шанс на облегчение симптомов и успешную борьбу с осложнениями.

Создательница ацикловира — Гертруда Бэлл Элайон — была американским фармакологом, ученым, кандидатом химических наук. За свою жизнь Гертруда так и не вышла замуж, не имела детей и семьи. Окончив Нью-Йоркский университет, она полностью посвятила себя науке. И её труды принесли реальные результаты — облегчили жизнь огромного числа людей.

Работая в компании Burroughs-Wellcome (сейчас Глаксо Смит Кляйн ) над пуриновыми и пиримидиновыми нуклеотидами, Гертруда Элайон и её помощники смогли синтезировать аналог нуклеотида, который мог бороться с вирусом герпеса. Позже он получил свое нынешнее название — ацикловир.

Это открытие стало настоящим прорывом. Ацикловир — это первый в истории препарат от герпеса, который может избирательно действовать на клетки, зараженные вирусом, не повреждая здоровые.

Его применение дает выраженный эффект:

• лекарство избавляет от высыпаний;
• останавливает развитие болезни;
• мешает герпетическим инфекциям перейти в тяжёлую форму;
• снижает риск развития осложнений.

Болезни, на которые действует ацикловир

На данный момент известно 8 типов герпеса. Ацикловир действует в отношении пяти наиболее распространенных из них:

• Первый и второй типы герпеса — называются вирусом Простого Герпеса (Herpes simplex 1 и 2). Обозначаются они как «ВПГ -1» и «ВПГ -2». Эти вирусы вызывают знакомые всем высыпания в форме пузырьков — на губах, коже лица и тела. Также эти типы вирусов могут поражать: слизистую рта (герпетический стоматит), половые органы (генитальный герпес), глаза (офтальмогерпес) и головной мозг (герпетический менингоэнцефалит).
• Третий тип вируса герпеса человека (ВГЧ -3) — это вирус Варицелла Зостер (Varicella zoster). Является возбудителем ветряной оспы (ветрянки) и опоясывающего лишая .
• Четвёртый тип вируса герпеса — известен, как вирус Эпштейна-Барр (ВЭБ). Вызывает инфекционный мононуклеоз и может провоцировать рак .
• Пятый тип вируса герпеса — называется Цитомегаловирус (ЦМВ). Вызывает разные заболевания органов дыхания, слизистой желудочно-кишечного тракта и глаз .

Как работает ацикловир?

Как действует ацикловир на герпес — особо интересный момент. Попав в клетки организма, ацикловир проходит ряд химических превращений и переходит в активное вещество — трифосфат .

Такое превращение возможно только в зараженных герпесом клетках, поэтому что для химической реакции необходим вирусный фермент — тимидинкиназа . В этом и заключается удивительное свойство ацикловира: он действует избирательно, на зараженные вирусом клетки.

Активное вещество ацикловира останавливает рост ДНК вируса. Также оно блокирует фермент, необходимый для копирования вируса — ДНК -полимеразу. Причём препарат подавляет вирусный фермент в десятки раз сильнее, чем человеческий.

В итоге лечение герпеса ацикловиром останавливает размножение вируса, вредное действие инфекции прекращается, и симптомы герпеса проходят.

Можно ли ацикловир при беременности?

Беременным ацикловир назначается с осторожностью. Хотя до сих пор не выявлены случаи, когда препарат отрицательно повлиял на плод, безопасность применения ацикловира во время беременности тоже не доказана .

Назначать ацикловир беременным может только врач.

Препарат назначается только в том случае, если предположительная польза от него будет больше, чем возможный риск для плода. Курс и схема лечения герпеса подбираются индивидуально — доктор учитывает состояние плода и заболевания матери.

При лёгких формах отдают предпочтение местному лечению: мазям и кремам; при тяжёлых: таблеткам или внутривенному введению.

Ацикловир от герпеса: мазь, крем, таблетки или ампулы?

Нет однозначного ответа, что лучше — ацикловир в форме уколов, мази или таблеток. Выбор формы ацикловира для лечения и профилактики герпеса зависит от тяжести заболевания и его проявлений.

5% мази или крем против герпеса — используют локально, при высыпаниях на губах, коже, гениталиях. Мазь от герпеса на губах (цена зависит от производителя) доносит ацикловир только в область поражения. Также и при генитальном герпесе ацикловир в виде мази помогает только при лёгких проявлениях. Лечение средней и тяжёлой форм дополняют таблетками или уколами — чтобы препарат проникал в кровь и уничтожал вирус во всех областях организма.

Мази от герпеса хорошо лечат высыпания на лице — препарат наносят 5 раз в день, тонким слоем на участок поражения. Их рекомендуют иметь в домашней аптечке всем, кто страдает рецидивирующим герпесом.

Не стоит перерывать статьи и отзывы в поисках лучшего средства от генитального герпеса. Все противогерпетические средства основаны на ацикловире, и подходят даже для генитальной зоны.

Исключение есть только для людей, у которых выработалась устойчивость к обычной формуле ацикловира. Им нужны уже резервные препараты (об этом ниже).

Мази против герпеса помогают предотвратить появление герпетических пузырьков
ещё на стадии зуда

Ацикловир в таблетках — используют при средних и тяжёлых формах герпеса. Их продают в дозировках по 200, 400 и 800 мг. Выбор дозировки таблеток ацикловира при герпесе зависит от схемы лечения. Врач учитывает тяжесть самого герпеса и системные заболевания организма. При приёме таблеток одновременно назначают местную терапию — мазь или крем.

Мазь глазная 3% — используется для лечения герпеса роговицы. Мази при герпесе закладывают за конъюнктивальный мешок 5 раз в день. Для глаз выпускают мази «Зовиракс», «Ацикловир», «Фенистил-пенцивир» и почти все прочие торговые марки.

Лиофилизат — используется, чтобы делать состав для внутривенных вливаний. Применяется для лечения тяжёлых форм инфекции. Дозу рассчитывают в зависимости от возраста, показаний и тяжести болезни.

Как принимать ацикловир при герпесе?

Инструкция по применению ацикловира в таблетках или других формах — это только общие правила. Для каждого человека курс лечения и дозы полностью зависят от того, насколько тяжело протекает герпес.

Схема лечения ацикловиром при герпесе подчиняется определённым правилам:

• длительность лечения составляет в среднем 5-10 дней;
• пьют таблетки и наносят мази 5 раз в день;
• дозировка зависит от того, насколько активен вирус — чем больше его в крови, тем выше концентрация;
• вместе с основным лекарством рекомендуют принимать иммуномодуляторы — чтобы активировать иммунитет.

Есть ли противопоказания?

Единственное противопоказание — это гиперчувствительность к действующему веществу, т.е. ацикловиру. Но есть определённые рекомендации, которых необходимо придерживаться во время лечения:

• Препарат следует принимать осторожно, если у больного есть заболевания почек, печени и неврологические расстройства. В этих случаях необходим регулярный контроль за состоянием этих органов.
• Во время лечения генитального герпеса необходимо временно отказаться от сексуальных контактов или использовать презерватив.
• Во время лечения герпетического кератита — временно отказаться от ношения контактных линз.

Взаимодействие с другими препаратами

Основные критерии, которые важно учитывать в период приёма ацикловира:

• Другие лекарства : препарат может усиливать негативное влияние других лекарственных средств на почки.
• Иммуностимуляторы : любые иммуностимуляторы усиливают противовирусную активность ацикловира.
• Алкоголь : данных о влиянии алкоголя на действие препарата не получено. Но от употребления спиртного во время болезни лучше воздержаться, так как это понижает иммунитет. Также при высоких дозах спиртного ацикловир может помешать организму выводить алкоголь, что усугубит похмельный синдром и вообще усилит вредное действие выпитого.

Аналоги ацикловира — какой выбрать?

У каждого препарата есть несколько названий: одно международное — по действующему веществу, и множество торговых — те, которые дают препарату производители.

Ацикловир — это действующее вещество, а варианты его торговых названий многочисленны:

«Ацикловир», «Ацикловир Белупо», «Ацикловир Сандоз», «Зовиракс», «Ациклостад», «Виворакс», «Виролекс», «Гервиракс», «Герпевир», «Герпесин», «Медовир», «Суправиран», «Цикловакс», «Цикловир», «Цитивир» и т.д.

Между собой они отличаются формой и дозировкой, но действующее вещество, и эффективность у препаратов одинаковые.

Нельзя четко обозначить, сколько стоит ацикловир от герпеса. Цена ацикловира зависит от производителя. Есть таблетки и мазь от герпеса, цена которых вполне доступна, а есть и дорогие варианты ацикловира.

Зовиракс – первое торговое название ацикловира

Например, цена ацикловира в таблетках под маркой «Зовиракс» в дозировке 200мг по 25 таблеток — около 830р, а на аналогичный «Ациковир SANDOZ D.D. » — 150р. Ацикловир в той же дозировке, но количеством по 20 таблеток производится под торговыми названиями: «Ацикловир» — со средней стоимостью 30р, «Ацикловир АКРИ » — 50р, «Виролекс» — 220р.

Основные преимущества ацикловира : его относительная безопасность, низкая токсичность, и возможность назначать таблетки и другие формы ацикловира при герпесе у детей до 12 лет.

Но есть и серьезный недостаток : препарат необходимо принимать 5 раз в сутки.

Поэтому на основе ацикловира был разработан новый препарат — валацикловир . По сравнению с ацикловиром, он обладает большей биодоступностью — то есть лучше усваивается организмом.

Благодаря этому, валацикловир нужно принимать реже: два—три раз за день. Валацикловир действует на все типы герпеса. Таблетки и другие формы лекарства продаются под следующими торговыми названиями: Валтрекс, Валацикловир, Валвир, Валацикловир Канон, Вайрова, Валавир, Валцикон Валогард .

Устойчивость герпеса к ацикловиру

Важно знать: если в период лечения часто пропускать прием таблеток, то рано или поздно вирус герпеса может сделаться устойчивым к ацикловиру. Когда концентрации лекарства в крови недостаточно, вирус как бы «тренируется» на малых дозах вещества и постепенно мутирует. И в итоге ацикловир перестанет помогать.

Поэтому, например, нельзя прекращать прием ацикловира сразу же после исчезновения симптомов — важно пропить весь курс до конца. Также нельзя принимать только одну-две таблетки — чтобы предупредить развитие герпеса на губе или половых органах. Лучше намазать пораженную область мазью.

Если часто пропускать прием таблеток, то рано или поздно вирус герпеса может стать устойчивым к ацикловиру

Для решения проблемы устойчивости были разработаны «запасные» препараты.

Если герпес становится устойчивым к ацикловиру, то назначают другие противогерпетические препараты: Фамцикловир (Фамвир), Пенцикловир (Фенистил-Пенцивир) . Это высокоэффективные препараты с большей продолжительностью действия. Они активны в отношении вируса простого герпеса и Варицелла Зостер.

Фамцикловир принимается внутрь, количество приёмов — 2 раза в день. Пенцикловир наносится наружно, он эффективен даже на поздних стадиях герпеса.

Тем не менее, лучше относиться к приему таблеток ответственно и не допускать, чтобы герпес стал устойчивым. Ведь третьей «линии обороны» — заменителей фамцикловира и пенцикловира — пока не существует.

Люди, которым повезло никогда не сталкиваться с герпесом, часто недооценивают значение ацикловира. А между тем, это лекарство вернуло нормальную жизнь и здоровье миллионам людей. Трудно представить, сколько ущерба нанесли бы герпесвирусы обществу при современных свободных нравах — если бы не Гертруда Элайон.

Чтобы ацикловир хорошо помогал и не способствовал мутации вируса, нужно ответственно подходить к лечению:

• проконсультироваться с врачом, как пить ацикловир при герпесе — на губе или в другой области;
• строго соблюдать назначенный режим приема.

Вирус герпеса может поражать население вне зависимости от пола и возраста. Заболевание проявляет себя наличием пузырьковой сыпи на губах и гениталиях, которая оставляет после себя небольшие язвочки. Для борьбы с недугом разработаны различные кремы, мази и таблетки.Самым эффективным средством является Ацикловир и его производные. Причем большая часть населения предпочитает использовать препараты в форме мази. Такой выбор имеет свои преимущества:

Во время беременности и кормления грудью применение Ацикловира в таблетках может оказывать воздействие на плод, проникая через плаценту и грудное молоко. Поэтому в этот период показана терапия мазями. Так как эта форма выпуска препарата не вредит малышу.

Показания к применению

• Обычный герпес кожи
• Генитальный
• Рецидивирующий
• Опоясывающий лишай.

Ацикловир выпускается в различных лекарственных формах:

• Таблетки по 200 мг или 400 мг для внутреннего применения
• Крем 5% и мазь 3% или 5% концентрации
• Порошок для инъекций по 250 мг.

При обычном герпесе достаточно применение крема или мази 5 % консистенции. Если заболевание имеет среднее течение, например, генитальный герпес или оспа, то к терапии добавляют таблетированную форму. Тяжелая форма болезни, в том числе опоясывающий лишай и системный герпес в большинстве случаев требуют инъекционных мероприятий. Мазь 3 % концентрации применяется при лечении кератита, вызванного данным вирусом.

Разница между кремом и мазью Ацикловир

Главным отличием этих двух форм выпуска является их основа. Мазь обычно производится с применением вазелина или ланолина. В составе крема количество жирных компонентов значительно меньше.

Делая выбор между мазью и кремом, следует ориентироваться на место локализации сыпи. Мазь применяют на открытых участках кожи, так как имея жирную основу, она медленно всасывается и оставляет следы на одежде. В то время как крем обладает обратным эффектом.

При герпесе на губах целесообразно взять мазь, так как оставаясь длительное время на коже, она предотвращает попадание вредоносных организмов в ранку, блокирует дальнейшее распространение вируса и препятствует повреждению подсохшего участка.

Как действует препарат

Ацикловир является противовирусным средством, которое активно подавляет функционирование вирусной среды. Препарат имеет сходство с компонентами человеческого ДНК, благодаря чему может останавливать распространение инфекции за счет блокировки цикла повторения вредоносных ДНК. Притом не затрагивая здоровые ткани.

При первичном соприкосновении с вирусной тканью препарат становится ацикловир-монофосфатом. Далее, под действием тимидинкизаны сливается с поврежденной клеткой, преобразуясь в ацикловир-трифосфат. Имея такую форму препарат активно атакует вирусную среду.

При сдаче анализов выявить наличие лекарственного средства невозможно, так как оно практически не всасывается в кровь. А период полного выведения Ацикловира почками составляет 24-26 часов.

Особенности применения

Несмотря на то что Ацикловир в форме крема и мази практически не имеют побочных эффектов, их применение должно происходить по определенным правилам:

Следует избегать травматизации пузырьков, так как на месте распространения жидкости могут образоваться новые высыпания.

Побочные эффекты

Обычно мазь Ацикловир переносится очень хорошо, но иногда могут возникнуть местные аллергические реакции, которые сопровождаются зудом, покраснением или дискомфортом в месте нанесения. Аллергический дерматит встречается крайне редко. При приеме более 10 дней у некоторых пациентов отмечалось шелушение кожных покровов.

Аналоги

Не менее эффективными являются и другие препараты на основе ацикловира:

Все эти препараты хорошо помогают при лечении недуга. Единственным отличием является ценовой барьер лекарств. Устойчивость к Ацикловиру проявляется достаточно редко в таком случае показаны аналоги на основе растительных компонентов.

Герпес является неприятным заболеванием, который сопровождается болью, зудом и дискомфортом из-за наличия ранок на коже. Крем Ацикловир и мазь от герпеса помогают полностью устранить недуг в течение нескольких дней, максимум недели. Главным правилом является своевременное начало терапии.

Ацикловир – это популярный противовирусный препарат, обладающий избирательной активностью в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex) 1 и 2го типов, вирусов Varicella zoster и Эпштейна-Барр, а также цитомегаловируса. Противовирусная активность ацикловира достигается путем подавления размножения вирусных частиц.

Чаще всего применяется для терапии герпеса и отличается высокой эффективностью при применении до пузырьковой стадии высыпаний. При более позднем использовании ускоряет заживление и разрешение элементов. В инструкции по применению ацикловира указано, что препарат обладает иммуностимулирующим эффектом.

Фармакологическая группа : Препараты противовирусные

Состав, физико-химические свойства, стоимость

Ацикловир выпускается в четырех лекарственных формах: лиофилизат, крем, мазь, таблетки.

	Лиофилизат	Крем 5 %	Мазь 3%	Таблетки Ацикловир
Основное вещество	Ацикловир 250 мг либо 500, 1000 мг в 1 флаконе	Ацикловир 50 мг в 1 гр крема	Ацикловир 30 мг в 1 гр мази	Ацикловир 200 мг или 400 мг
Вспомога- тельные вещества	Гидроксид натрия	Масло медицинское вазелиновое, вазелин, спирт цетостеариловый, пропиленгликоль, полоксамер 407, вода очищенная, диметикон	Эмульгатор, липокомп «С», полиэтиленоксид 400, нипазол, нипагин, вода очищенная	Молочный сахар, картофельный крахмал, аэросил, поливинилпирролидон среднемолекулярный, кальций стеариновокислый
Физико-химические свойства	Порошок белого либо бело-кремового цвета	Крем практически белого цвета	Мазь бело-желтого цвета	Таблетки плоские, белого цвета
Упаковка	Флаконы стеклянные, упакованные в пачки картонные		Туба алюминиевая объемом 5 гр, в пачке картонной	По 10 таблеток в ячейковой упаковке контурной, в пачках картонных
Цена	130-410 руб.	40-70 руб.	20-30 руб.	30-150 руб.

Фармакологическое действие

Противовирусная активность ацикловира объясняется его способностью угнетать синтезирование ДНК вируса, т.е. обусловлена подавлением репликации вирусных частиц, чувствительных к препарату. Генетический аппарат – нуклеиновые кислоты ДНК и РНК, являются сложными соединениями с включенными в них азотистыми основаниями. Каждому индивидууму присуща своя последовательность азотистых оснований.

Азотистые основания при соединении с углеводами (дезоксирибозой и рибозой) образуют нуклеозиды. Один из них, именуемый тимидин, активируется в дезокситимидин под действием фермента тимидинкиназы. Дезокситимидин включается в цепь реплицированной ДНК. Ацикловир, являясь синтетическим веществом, сходен по строению с тимидином. Вследствие этого он вступает во взаимодействие с ферментом тимидинкиназой, превращаясь в моно-, ди- и трифосфат. Именно ацикловира трифосфат способен встроиться в цепочку реплицируемой ДНК и вызвать ее повреждение. Параллельно происходит угнетение вирусной ДНК-полимеразы, нарушается синтез вирусной ДНК и вирусная частица не размножается.

Клинически действие ацикловира проявляется остановкой распространения кожной герпетической сыпи и заживлением имеющихся пузырьков, уменьшением боли и зуда, устранению явлений общей интоксикации, если таковые имеются. Лечение ацикловиром позволяет предотвратить осложнения герпетической инфекции на внутренние органы.

Ацикловир, помимо противовирусного действия, укрепляет иммунитет. Свои качества препарат проявляет как местно, так и во всем организме при внутреннем приеме или в/в введении, не повреждая при этом клетки человека, т.е. целенаправленно воздействует только на генетический материал вирусов.

Фармакокинетика

Лиофилизат и таблетки

При внутреннем приеме биодоступность препарата составляет около 15-30%. Активно распределяется в жидкостях и тканях организма человека. Связывается с плазменными белками на 9-33 %. Метаболизм ацикловира осуществляется в печени. Период полувыведения при пероральном приеме – около 3 часов, при в/в применении – около 2,5 часов. Выводится с мочой и в малом количестве через кишечник с калом.

Мазь и крем

Препарат быстро проникает через эпителий роговицы, создавая необходимую терапевтическую концентрацию ацикловира во внутриглазной жидкости, и быстро всасывается в пораженную кожу при наружном применении. При данных способах применения создаваемая концентрация препарата в крови не изучена. Незначительная часть ацикловира обнаруживается в моче.

Показания к применению

Крем — инфекции кожи, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (лишай, герпес кожи, ветряная оспа).
Мазь — герпетический кератит и прочие поражения глаз, вызванные Herpes simplex 1 либо 2 т.

Таблетки :

• Вирусные инфекции слизистых и кожи (вирусы Herpes simplex 1 и 2 т.), первичные и вторичные, включая герпес генитальный;
• Профилактика обострений рецидивирующих вирусных инфекций (Herpes simplex 1 и 2 т.) при нормальном состоянии иммунитета и у людей и иммунодефицитом;
• В качестве препарата комплексного лечения у групп пациентов с выраженным иммунодефицитом и людей после трансплантации костного мозга;
• Терапия острых и рецидивирующих заболеваний, вызываемых вирусом Varicella zoster и Herpes zoster).

Лиофилизат :

• Вирусные инфекции, этиологическим фактором которых являются вирусы Herpes simplex 1 и 2 т. и Varicella zoster;
• Профилактика заболеваний, вызываемых указанными вирусами;
• Выраженный иммунодефицит (как препарат комплексного лечения);
• Лечение пациентов после трансплантации костного мозга (профилактика цитомегаловирусной инфекции).

Противопоказания

• Период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам ацикловира или валацикловиру;
• Детский возраст до 3 лет (таблетки).

С осторожностью назначаются таблетки и лиофилизат:

• при беременности;
• для лечения лиц пожилого возраста;
• при дисфункции почек;
• при наличии в анамнезе различных неврологических реакций в ответ на прием цитотоксических препаратов.

Дозировка

	Перед использованием	Дозировка	Курс лечения
Крем	До нанесения крема и после обработки следует вымыть руки с мылом. Нельзя растирать поврежденные участки кожи.	Взрослые и дети: Нанесение крема на пораженные части пятикратно в сутки через 4 ч, за исключением ночного времени суток.	Курс – 5 дней, максимально – 10 дней.Наибольший эффект достигается при начале лечения в продромальный период (до высыпаний).
Мазь	До процедуры и после нее тщательно вымывают руки с мылом.	Взрослые и дети: полоску глазной мази длиной 1 см помещают в нижний конъюнктивальный мешок каждые 4 ч пятикратно в день.	Курс лечения – до полного заживления плюс еще 3 дня после заживления.
Лиофилизат	Препарат после приготовления раствора вводят внутривенно, капельно.	Взрослые и дети от 12 л: 5-10 мг на 1 кг веса, с интервалом между инъекциями — 8 ч. Дети 2 мес-12 л: по 250-500 мг/м2 поверхности тела, с интервалом между инъекциями — 8 ч. Деи 0-3 мес: 10 мг на 1 кг веса, с интервалом между инъекциями — 8 ч.	Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Таблетки

Принимают во время либо сразу после еды, запивая водой.

Лечение заболеваний слизистых и кожи (Herpes simplex 1 и 2 т):	Взрослые: по 200 мг пятикратно в сутки 5 дней подряд, соблюдая 4-часовой перерыв между приемами (ночной перерыв – 8 ч). В тяжелых случаях курс продляют до 10 дней.
Выраженный иммунодефицит , состояние после трансплантации КМ:	Взрослые: по 400 мг пятикратно в сутки.
Профилактика рецидивов инфекций , Herpes simplex 1 и 2 т. у людей с нормальным состоянием иммунитета:	по 200 мг четырежды в сутки или 400 мг двукратно в сутки.
Профилактика инфекций , которые вызывают Herpes simplex 1 и 2 т. у пациентов с иммунодефицитом:	По 200 мг четырежды в сутки или по 400 мг пятикратно в сутки (при тяжелом состоянии). Профилактический курс устанавливается в индивидуальном порядке с учетом риска развития инфекций.
Лечение инфекций вируса Varicella zoster :	Взрослые: по 800 мг пятикратно в сутки каждые 4 ч с 8-часовым перерывом на ночь, курсом 7-10 дней. Дети: по 20 мг на 1 кг веса четырежды в сут. в течение 5 дней.
Лечение инфекций вируса Herpes zoster :	Взрослые и дети от 3 лет: по 800 мг четырежды в сутки каждые шесть часов в течение 5 дней.
Лечение и предупреждение инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 т у детей с нормальным иммунитетом и иммунодефицитом:	Дети 3-6 лет: 400 мг четырежды в сутки; Дети от 6 л: 800 мг четырежды в сутки. Курс 5 дней.

Особые указания

• При пероральном и внутривенном применении препарата у пожилых пациентов необходимо организовать достаточное потребление жидкости;
• При терапии пациентов с конечной стадией почечной недостаточности дозу снижают до 200-800 мг ацикловира дважды в сутки (в зависимости от патологии);
• Применение ацикловира у беременных возможно при превышении реальной пользы для матери над возможными рисками для плода.
• Следует избегать попадания наружных форм ацикловира на слизистые оболочки;
• При лечении глаз нельзя пользоваться линзами в течение всего периода лечения.

Побочное действие

• Аллергические реакции местные : в крайне редких случаях развиваются реакции гиперчувствительности (крапивница, отек Квинке). Чаще возникает зуд, покраснение, шелушение.
• Со стороны глаз при применении : редко - кератопатия поверхностная точечная, конъюнктивит, блефарит. Чаще наблюдается незначительное жжение.
• При пероральном приеме : тошнота, диарея, болезненность в животе, рвота, повышенная утомляемость, кожная сыпь, головные боли, головокружение, галлюцинации, бессонница или сонливость, лихорадка. Редко наблюдается выпадение волос и изменения в картине крови.
• При в/в введении : кристаллурия, острая почечная недостаточность, энцефалопатия, воспаление вен в месте введения, рвота и тошнота.

Передозировка

Возможна при парентеральном и внутреннем приеме лекарственных форм и случайном проглатывании крема и мази. Симптомы: неврологические нарушения, головная боль, одышка, рвота, диарея, тошнота, дисфункция почек, судороги, кома. Лечение стационарное.

Согласно медицинской Википедии в состав мази, крема, таблеток и инъекционного раствора в качестве активного ингредиента включено антивирусное лечебное средство – ацикловир (МНН – Aciclovir ) в массовой части согласно лекарственной форме препарата: 1 грамм мази – 50 мг; 1 грамм глазной мази – 30 мг; 1 грамм крема – 50 мг; 1 таблетка – 200 мг или 400 мг; 1 флакон с лиофилизатом – 250 мг, 500 мг или 1000 мг.

Дополнительные ингредиенты лекарственных препаратов могут отличаться в зависимости от завода-производителя.

Форма выпуска

Лекарство Ацикловир производится в форме:

• таблеток №10-100;
• лиофилизата во флаконах №1;
• мази и крема в тубах по 2-30 грамм;
• глазной мази в тубах по 2-5 грамм.

Фармакологическое действие

Антивирусное (противовирусное).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Официальная аннотация к препарату Ацикловир относит его активный ингредиент к группе антивирусных (антигерпетических) лечебных средств, являющихся синтетическими аналогами пуринового нуклеозида , обладающего способностью к угнетению репликации вирусных штаммов Varicella zoster ( , опоясывающий лишай ), вируса Эпштейна-Барра и 1-го и 2-го типа вируса Herpes simplex ().

В инфицированных клетках, включающих вирусный фермент тимидинкиназу , вследствие процесса фосфорилирования происходит преобразование ацикловира в форму монофосфата. Затем последовательно под воздействием гуанилатциклазы монофосфат переходит в форму дифосфата и в дальнейшем, под влиянием некоторых клеточных ферментов, в форму трифосфата. Поскольку для фермента тимидинкиназы в здоровых, неинфицированных вирусом клетках ацикловир не является субстратом, проявляется его высокая избирательность воздействия непосредственно по отношению к вирусам и незначительная токсичность для остальных клеток человеческого организма.

На данное время известны три механизма ингибирующего воздействия препарата в форме трифосфата на репликацию вирусной ДНК , которые заключаются: в конкурентном замещении дезоксигуанозина трифосфата в процессе синтеза ДНК; во внедрении в синтезируемую ДНК-цепочку и прекращении ее удлинения; в подавлении вирусного фермента ДНК-полимеразы . В результате данных процессов в организме человека происходит блокировка дальнейшей репликации вируса . Высокая специфичность и селективность действия активного ингредиента лекарственного средства обусловлены также его преимущественной кумуляцией именно в инфицированных вирусом клетках.

Таблетки Ацикловир после перорального приема всасываются в кишечнике лишь частично. Абсорбция препарата, из-за его низкой липофильности , происходит в среднем на 20%, от чего таблетки Ацикловир обладают биодоступностью в пределах 15-30%. Тем не менее, таких концентраций лечебного средства вполне достаточно для эффективной борьбы с вирусными инфекциями . Параллельно принимаемая пища практически не влияет на процессы всасывания. При увеличении дозировки отмечается снижение биодоступности .

При пероральном суточном приеме 1000 мг (5 раз по 200 мг) показатель Cmax наблюдаемый по прошествии 1,5-2 часов равен 0,7 мкг/мл, показатель Cmin находится на уровне 0,4 мкг/мл. Связывание с сывороточными белками варьирует в пределах 9-33%. Введенный ацикловир в/в (внутривенно) или перорально (внутрь) проходит сквозь гематоэнцефалический барьер и плаценту . В лечебных концентрациях проникает в ткани/органы человеческого организма, включая: головной мозг, кишечник, мышцы, печень, селезенку, легкие, матку, почки, слезную жидкость, грудное молоко, водянистую влагу, сперму, секрет и слизистую влагалища, амниотическую жидкость, герпетические пузырьки. Обнаруживается в спинномозговой жидкости вдвое меньшей концентрации, чем в плазме. При приеме 1000 мг в сутки содержание препарата в грудном молоке находится в пределах 0,6-4,1% от сывороточного уровня, что предполагает получение грудничком суточной дозы лекарственного средства примерно 0,3 мг/кг.

Метаболические преобразования активного ингредиента происходят в печени с формированием главного продукта метаболизма – . Посредством канальцевой секреции , а также клубочковой фильтрации экскретируется почками на 62-91% в неизмененной форме и приблизительно на 14% в форме 9-карбоксиметоксиметилгуанина . Кишечником выводится менее 2% препарата, легкими лишь его следовые количества.

При проведении одноразового 6-ти часового сеанса отфильтровывается примерно 60% активного ингредиента препарата, при перитонеальном диализе значительного изменения его клиренса не наблюдается.

У взрослых пациентов при пероральном приеме T1/2 занимает приблизительно 3,3 часа, при в/в введении около 2,5 часов. У детей до 18-ти лет T1/2 равен примерно 2,6 часа. С возрастом скорость экскреции замедляется, но при этом T1/2 увеличивается незначительно.

Взаимодействие

При параллельном применении иммуностимуляторов наблюдается усиление эффективности препарата.

Сочетаемое назначение с пробенецидом способствует уменьшению канальцевой секреции ацикловира , что приводит к повышению его сывороточного содержания и удлинению T1/2.

Комбинированная терапия с использованием микофенолата мофетила может стать причиной повышения AUC ацикловира , а также неактивного продукта метаболизма микофенолата мофетила .

Совместное применение с нефротоксическими лечебными средствами усиливает нефротоксические эффекты, в особенности у больных с нарушенной почечной функцией .

При разведении лиофилизата следует брать во внимание щелочную реакцию (рН 11) данной лекарственной формы препарата.

Одновременное применение с при лечении пациентов не выявило каких-либо значимых изменений фармакокинетических характеристик обоих лечебных препаратов.

Условия продажи

Приобретение таблеток и лиофилизата требует предъявления рецепт на латинском языке. Крем и мазь препарата находятся в свободной продаже.

Условия хранения

Все лекарственные формы препарата сохраняют свои лечебные свойства при окружающей температуре до 25 °С.

Срок годности

3-4 года в зависимости от производителя и лекарственной формы.

Особые указания

Во время проведения терапии необходимо принимать во внимание возможность возникновения острой недостаточности почек вследствие формирования осадка из кристаллов активного ингредиента препарата. Вероятность развития данного осложнения усиливается в случае быстрого в/в введения инъекционной формы лечебного средства, параллельном приеме нефротоксических препаратов , а также у пациентов с нарушенной почечной функцией или .

На всем этапе применения Ацикловира надлежит контролировать почечную функциональность, определяя сывороточные концентрации и мочевины .

Терапию пожилых пациентов, по причине увеличения у них T1/2 препарата, следует осуществлять под наблюдением врача-специалиста и при адекватном повышении водной нагрузки .

Наружные лекарственные формы препарата (крем и мазь) не следует применять на слизистых оболочках ротовой полости, влагалища, органов зрения.

Перед тем как принимать Ацикловир от герпеса следует установить какой лучше способ применения данного лекарственного средства для лечения того или иного герпетического поражения . Выяснить в каждом отдельном случае, что лучше мазь или таблетки подойдут для терапии диагностированной инфекции.

Более эффективное и быстрое лечение герпеса на губах Ацикловиром проходит, если параллельно использовать крем или мазь от герпеса и таблетки от герпеса на губах, при этом необходимо пройти консультацию у врача и точно узнать, как пить ЛС при герпесе на губе и как применять крем или мазь.

При генитальном герпесе пациентам следует воздерживаться от половых контактов или пользоваться , так как проведение лечения не предупреждает возможное инфицирование полового партнера .

Ацикловир при ветрянке чаще всего применяется с целью терапии данного заболевания и его профилактики у взрослых и детей с иммунодефицитом . Отзывы врачей говорят о том, что лечение ветрянки у взрослых и детей эффективно при назначении препарата в первые 24 часа после обнаружения внешних высыпаний.

Ацикловир при ветрянке у взрослых и детей с нормальным иммунитетом , при его назначении на более поздних этапах развития заболевания, не приводил к какому-либо облегчению негативной симптоматики. Крем или мазь Ацикловир при ветрянке может использоваться в качестве вспомогательного наружного средства для снижения внешних проявлений ветряной оспы (сыпи).