Бициллин 5 побочные действия. Лекарственный справочник гэотар

⁰

Бициллин-5 – антибактериальное комбинированное лекарственное средство; пенициллин биосинтетический.

Форма выпуска и состав

Выпускают Бициллин-5 в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного (в/м) введения: склонный к комкованию порошок, белого с желтым оттенком или белого цвета, после разведения образующий гомогенную, стойкую, молочной мутности суспензию (по 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5, 10 или 50 флаконов).

Действующие вещества, содержащиеся в 1 флаконе:

бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллина прокаин) – 300 тыс. ЕД;
бензатина бензилпенициллин – 1,2 млн ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-5 – бактерицидный антибиотик, содержащий в составе две соли бензилпенициллина длительного действия. Препятствует синтезу клеточной стенки патогенного микроба. Проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:

грамотрицательные: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp.;
грамположительные: Actinomyces israelii, Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробные спорообразующие палочки.

Штаммы Staphylococcus spp., вырабатывающие пенициллиназу, устойчивы к воздействию препарата.

Фармакокинетика

Бициллин-5 оказывает пролонгированное действие, высокая концентрация препарата в крови сохраняется в течение 28 дней.

Фармакокинетические показатели действующих компонентов Бициллина-5:

бензатина бензилпенициллин: после в/м введения отмечается очень медленное протекание гидролиза вещества, сопровождающееся высвобождением бензилпенициллина. Максимальная концентрация средства (Cmax) в сыворотке крови отмечается спустя 12–24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения (T 1/2) позволяет обеспечить стабильную и продолжительную концентрацию лекарственного препарата в крови: на 14-й день после в/м введения в дозе 2,4 млн МЕ концентрация средства в сыворотке равна 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения в дозе 1,2 млн ME – 0,06 мкг/мл (1 МЕ соответствует 0,6 мкг). Бензатина бензилпенициллин характеризуется очень слабым проникновением в ткани и полным – в жидкости. Связывание с белками крови составляет 40–60%. Вещество в незначительных количествах проходит через плацентарный барьер, а также выделяется с материнским молоком. Биотрансформации подвергается в незначительной степени, экскретируется главным образом почками в неизменном виде. Менее 33% введенной дозы выводится за 8 суток;
бензилпенициллин: После в/м введения достичь Cmax препарата в плазме крови удается спустя 20–30 минут, T 1/2 может составлять 0,5–1 час, в случае почечной недостаточности – до 4–10 часов и более. Связывается с белками плазмы на 60%. Бензилпенициллин способен проникать в биологические жидкости, ткани и органы, за исключением ликвора, тканей предстательной железы и глаза. При воспалительном процессе в менингеальных оболочках проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Экскретируется в неизменном виде почками.

Показания к применению

ревматизм (в целях продолжительной, круглогодичной, профилактики рецидивов);
стрептококковые инфекции (кроме инфекций, возбуждаемых стрептококками группы В), такие как рожистое воспаление, острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции;
фрамбезия;
сифилис.

Противопоказания

период лактации;
гиперчувствительность к составляющим средства, а также к другим бета-лактамным антибактериальным препаратам.

С осторожностью следует применять Бициллин-5 при следующих состояниях/заболеваниях:

почечная недостаточность;
бронхиальная астма;
отягощенный аллергоанамнез;
псевдомембранозный колит;
беременность.

Бициллин-5: инструкция по применению (дозировка и способ)

Суспензию, приготовленную из порошка, следует вводить в/м.

Дозировка Бициллина-5 для взрослых составляет 1,2 млн ЕД + 300 тыс. ЕД 1 раз в 4 недели.

дети старше 8 лет: 1 раз в 4 недели в дозе 960 тыс. ЕД + 240 тыс. ЕД;
дети младше 8 лет: 1 раз в 3 недели в дозе 480 тыс. ЕД + 120 тыс. ЕД.

Суспензию необходимо готовить в асептических условиях, непосредственно перед введением (ex tempore). В качестве растворителя можно использовать: стерильную воду для инъекций; 0,25–0,5% раствор новокаина (прокаина); изотонический (0,9%) раствор натрия хлорида.

Для приготовления суспензии во флакон с Бициллином-5 требуется ввести 5–6 мл растворителя медленно (скорость 5 мл за 20–25 секунд), под давлением. Затем порошок следует перемешать с растворителем, встряхивая флакон вдоль его продольной оси до образования гомогенной суспензии. На ее поверхности возле стенок флакона возможно наличие пузырьков. Приготовленный препарат рекомендуется незамедлительно глубоко внутримышечно ввести в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. После инъекции растирать ягодичную мышцу не следует.

Необходимо учитывать, что в случае задержки введения сразу же после приготовления суспензии, изменяются ее коллоидные и физические свойства, вследствие чего затрудняется прохождение через иглу шприца.

Побочные действия

аллергические реакции: лихорадка, артралгия, крапивница, эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема;
лабораторные данные: гипокоагуляция, тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
прочие: глоссит, стоматит.

Передозировка

Сведений о передозировке препарата не имеется.

Особые указания

Бициллин-5 запрещено вводить в полости тела, эндолюмбально, внутривенно и подкожно. В случае непреднамеренного внутрисосудистого введения суспензии может появиться преходящее нарушение зрения (синдром Уанье), а также чувство тревоги/угнетенности. Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения суспензии перед осуществлением внутримышечной инъекции следует провести аспирацию, которая позволит выявить случайное попадание иглы в сосуд.

Перед началом лечения сифилиса, а затем на протяжении 4 месяцев в ходе терапии, рекомендуется проведение серологических и микроскопических исследований. Из-за риска возникновения грибковых инфекций препарат желательно применять сочетанно c витамином C и витаминами группы B, а при необходимости – с противогрибковыми средствами системного действия.

Требуется учитывать, что угроза появления резистентных штаммов возбудителей усугубляется при использовании недостаточных доз или слишком раннем прекращении терапии.

Применение при беременности и лактации

Установлено, что Бициллин-5 проникает в материнское молоко и через плацентарный барьер. При беременности препарат допускается использовать лишь в том случае, когда ожидаемая польза лечения для матери явно превосходит возможный риск для плода.

Если применение средства необходимо во время лактации, грудное вскармливание требуется прекратить.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Бициллин-5 применяют по показаниям.

При нарушениях функции почек

Лекарственное взаимодействие

аминогликозиды, цефалоспорины, рифампицин, ванкомицин и другие бактерицидные антибиотики: отмечается синергическое действие;
нестероидные противовоспалительные средства, диуретики, блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол, фенилбутазон: возрастает уровень содержания бензилпенициллина в тканях и в крови за счет снижения канальцевой секреции;
тетрациклины, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол и другие бактериостатические антибиотики: наблюдается антагонистический эффект;
пероральные контрацептивы, этинилэстрадиол, лекарственные препараты, в результате метаболизма которых возникает парааминобензойная кислота: снижается эффективность данных средств и усугубляется угроза появления кровотечений прорыва;
аллопуринол: повышается вероятность возникновения аллергических реакций (кожной сыпи);
непрямые антикоагулянты: усиливается их действие вследствие понижения протромбинового индекса и подавления кишечной микрофлоры.

Аналоги

Аналогами Бициллина-5 являются: Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина новокаиновая соль, Бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевая соль-Виал.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступных для детей местах при температуре ниже 25 °С.

Срок хранения – 3 года.

Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО)

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой

Формы выпуска

Флаконы объемом 10 мл - 50 штук в уп., пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый, без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, раствора натрия хлорида 0.9% или раствора новокаина 0.25%-0.5% гомогенную суспензию молочной мутности; при длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физ

Фармакологическое действие

Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), а также Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis. К препарату устойчивы вирусы, риккетсии, грибы, простейшие, большинство грамотрицательных бактерий. Препарат оказывает пролонгированное действие.

Фармакокинетика

При введении Бициллина-5 создается высокая концентрация в первые часы после инъекции. После введения Бициллина-5 в дозе 1.2-1.5 млн. ЕД у детей и взрослых достигается терапевтическая концентрация 0.3 ЕД/мл, которая сохраняется в течение 28 дней.

Особые условия

Бициллин-5 можно применять только в тех случаях, когда известно, что у пациента отсутствуют реакции повышенной чувствительности к пенициллину, т.к. препарат обеспечивает постоянное поступление пенициллина в кровь на протяжении длительного времени. Пациенты, у которых были отмечены необычные для препарата реакции, должны находиться под постоянным наблюдением врача до полного исчезновения побочных эффектов. В тяжелых случаях назначают соответствующую терапию (атропин 0.1% 0.5-0.6 мл, эпинефрин 0.1% 1 мл, эфедрин 5% 1 мл, кофеин натрия бензоат 10%, нашатырный спирт).

Состав

1 флакон содержит: бензатин бензилпенициллин 1.2 млн.ЕД бензилпенициллина новокаиновая соль 300 тыс.ЕД

Бициллин-5 показания к применению

- лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови); - круглогодичная профилактика ревматизма у взрослых и детей.

действующее вещество:

1 флакон содержит: бициллин-5, порошок 1500000 ЕД (смесь бензатина бензилпенициллина стерильного (бициллин-1) – 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли стерильной – 300000 ЕД).

Лекарственная форма. Порошок для суспензии для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные лекарственные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов, чувствительных к действию β-лактамаз. Код АТХ J01С ЕЗ0.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Активен относительно грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (кроме продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis ; грамотрицательных: Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Асtinomyces israelii , а также Treponema spp., анаэробных спорообразующих. К действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие.

Фармакокинетика.

Препарат оказывает пролонгированное действие. При внутримышечном введении образуется депо препарата в мышечной ткани. Высокий уровень концентрации препарата создается уже в первые часы после инъекции, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови на протяжении 28 дней и более у подавляющего большинства больных (детей и взрослых). Из организма выводится преимущественно почками, небольшое количество препарата выделяется с мокротой, потом, слюной, слезной жидкостью, проникает в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в случаях, когда необходимо длительное поддержание постоянной концентрации лекарственного средства в крови.

Применение Бициллина ® -5 особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма у взрослых и детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), новокаину;

Бронхиальная астма, крапивница, сенная горячка и тяжелые аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий .

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклином) – антагонизм.

Бициллин ® -5 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). Не рекомендуется сочетать с нестероидными противовоспалительными средствами. Бензилпенициллин понижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпенициллина с противовоспалительными и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах). Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромиуином, тетрациклином, сульфаниламидами.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Пенициллины могут искажать диагностические тесты, например, определение глюкозы в моче с помощью медного купороса, прямой антиглобулиновый тест (тест Кумбса), некоторые тесты для определения сывороточных белков или белка в моче. Пенициллины также могут искажать результаты тестов, в которых используются бактерии, например, тест Гатри на фенилкетонурию, в котором используются микроорганизмы Bacillus subtilis .

Особенности применения

Необходимо выяснять, не отмечались ли реакции на препараты группы (β-лактамных и/или новокаина) при их предыдущем применении. Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначать с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бициллин ® -5 следует отменить и назначить соответствующую терапию.

С целью предотвращения возникновения побочных реакций следует соблюдать только внутримышечное введение препарата.

У больных с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует принимать во внимание возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактическая реакция) наблюдались у больных, которые находились на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

Для лечения симптомов анафилактической реакции может быть необходимым: немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

С особенной осторожностью следует применять препарат пациентам с сенной горячкой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями.

Нейтропения была широко распространена у пациентов, получавших высокие дозы β-лактамов и заболеваемость была отмечена у пациентов, получавших лечение в течение 10 дней и более. Мониторинг лейкоцитов рекомендуется проводить на протяжении длительного времени при лечении высокими дозами.

Препарат не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом в связи с повышенным риском эритематозных высыпаний на коже. Следует иметь в виду, что у больных с сахарным диабетом может быть сниженное всасывание действующего вещества из внутримышечного депо.

При тяжелых расстройствах функции почек большие дозы пенициллина вследствие нейротоксического действия могут вызвать церебральные нарушения, судороги, кому.

Следует придерживаться осторожности при применении препарата пациентам с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушением функции почек или печени. Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии высокими дозами.

Длительное применение препарата может приводить к развитию колонизации стойких микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile ), рекомендуется остановить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, которые угнетают перистальтику, противопоказано. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и на протяжении 4 месяцев после ее завершения необходимо провести серологическое исследование.

Для подавления или облегчения реакции Яриша-Герксгеймера при первом применении препарата рекомендуется вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент.

У больных на сифилис в стадии, проявляющейся поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша-Герксгеймера можно избежать путем применения преднизолона по 50 мг в сутки или эквивалентного стероида на протяжении 1-2 недель. Свежеприготовленные растворы для инъекций или инфузий необходимо использовать немедленно. Даже при хранении в холодильнике водные растворы натриевой соли бензилпенициллина распадаются с образованием продуктов распада и метаболитов.

Следует избегать контакта кожи с пенициллинами, поскольку может возникнуть сенсибилизация.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные о применении лекарственного средства Бициллин ® -5 отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На данный момент сообщений нет, однако следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.

Способ применения и дозы

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и местного анестетика!

Бициллин ® -5 вводить только внутримышечно ! Внутривенное введение препарата запрещено!

Детям с 3 до 8 лет Бициллин ® -5 вводят одноразово в дозе 600000 ЕД 1 раз в 3 недели.

Детям с 8 лет – в дозе 1200000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Взрослым вводить одноразово в дозе 1500000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Более часто делать инъекции Бициллина ® -5 противопоказано. Обычно длительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет от 3 до 12 месяцев.

Правила приготовления и введения раствора. Суспензию Бициллина ® -5 готовить асептически, непосредственно перед применением. Во флакон с препаратом под давлением вводить 9 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,25-0,5 % раствора новокаина. Содержимое флакона перемешивать до образования гомогенной суспензии. Суспензию вводить глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (2 инъекции делать в разные ягодицы).

Перед введением суспензии Бициллина ® -5 необходимо убедиться, что иголка не попала в кровеносный сосуд. Если появляется кровь, иголку необходимо вытянуть и инъекцию провести в другое место.

Дети.

Препарат назначать детям с 3 лет. При введении Бициллина ® -5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина ® -5 с применением раствора новокаина.

Передозировка

Проявляется токсическим действием на центральную нервную систему: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.

Лечение – симптоматическое, включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особенное внимание следует уделить восстановлению водно-электролитного баланса.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, анафилактические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму; тромбоцитопеническая пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок, который может иметь летальный исход в случае несвоевременного и некачественного оказания медицинской помощи; сывороточная болезнь, возможны реакции в месте введения.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах, головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, окраска языка в черный цвет, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит, застой желчи.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения насосной функции миокарда, колебания артериального давления, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.

Другие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникать реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу, для которой характерные следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменением артериального давления.

Реакция может быть опасной при сердечно-сосудистом сифилисе или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва.

Срок годности

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость. Не следует смешивать раствор Бициллина ® -5 с другими инъекционными растворами.

Упаковка

По 1500000 ЕД во флаконах.

Производитель

ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.Бициллин−3 — белый или белый со немного желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25-0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства лекарства изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно протекает через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - бактерицидное, антибактериальное.

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не полезен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12-24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3-6 ч.Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-7 сут, Сmax достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40-60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Протекает через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится в основном почками.При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн ЕД у большинства заболевших (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется в течении 28 дней и более.

Показания препарата Бициллин-5

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам лекарства). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое воздействие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС понижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол увеличивет риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).Бициллин−1 для предупреждения и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для предупреждения рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя дозировка — 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разнообразные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая дозировка — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции применяется дозировка 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2-1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5-6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и срочно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) надлежит извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не предлогается).При развитии аллергической реакции лечение срочно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока нужно принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.При лечении венерических заболеваний, если есть подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес нужно проведение микроскопических и серологических исследований.В связи с способностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Нужно учитывать, что использование лекарства в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Запрещено допускать в/в введения лекарства (вероятно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения препарата Бициллин-5

В сухом месте, при температуре не выше 20 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бициллин-5

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.