Этамзилат показания. Лекарственный справочник гэотар

Этамзилат

Фармгруппа

Сердечно-сосудистые средства

Состав

Активное вещество: этамзилат - 125,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 2,5 мг, натрия сульфит безводный - 1,0 мг, динатрия эдетата дигидрат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) - 0,5 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакологическое действие

Гемостатическое средство. Оказывает также ангиопротекторное и проагрегантное действие. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Гемостатическому действию, обусловленному активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением образования в эндотелии сосудов простациклина PgI2, способствует повышению адгезии и агрегации тромбоцитов, что в конечном счете приводит к остановке или уменьшению кровоточивости. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена и протромбиновое время. Дозы более 2 - 10 мг/кг не приводят к большей выраженности эффекта. При повторных введениях тромбообразование усиливается. Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процессах. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Не оказывает сосудосуживающего действия. Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет. Гемостатический эффект при внутривенном введении этамзилата наступает через 5 - 15 минут, максимальный эффект проявляется через 1 - 2 часа. Действие продолжается в течение 4 - 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно ослабевает; при внутримышечном введении эффект наступает через 30 - 60 минут.

Фармакокинетика

Препарат хорошо абсорбируется при внутримышечном введении, слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови. Терапевтическая концентрация в крови - 0,05 - 0,02 мг/мл. Этамзилат равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения).

Препарат выводится из организма главным образом почками (в неизменном виде), в незначительном количестве с желчью. Период полувыведения препарата после внутривенного введения составляет 1,9 часа, после внутримышечного введения - 2,1 часа. Через 5 минут после внутривенного введения почками выделяется 20 - 30 % введенного препарата, полностью - через 4 часа.

Показания к применению

Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения (в том числе травматическое, в хирургии при операциях на сильно васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической, урологической, офтальмологической, отоларингологической практике, кишечное, почечное, легочное кровотечения, метро- и меноррагии при фибромиоме и др.), вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в том числе у новорожденных и недоношенных детей), носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии, кровотечения, обусловленные приемом лекарственных средств, геморрагический диатез (в том числе болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия), диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата, острая порфирия, гемобластоз у детей, тромбоз, тромбоэмболия.

С осторожностью

При кровотечениях на фоне передозировки антикоагулянтов, беременность.

Применение при беременности и в период лактации

Безопасность применения Этамзилата при беременности не установлена. Этамзилат следует применять во время беременности только в тех случаях, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В период лечения матери грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Требуется соблюдать осторожность у пациентов, у которых когда-либо наблюдался тромбоз или тромбоэмболия. Препарат неэффективен у больных со сниженным числом тромбоцитов. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты. Использование Этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно, в офтальмологии - субконъюнктивально и ретробульбарно.

Этамзилат можно вводить внутривенно капельно в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида.

Взрослым: с профилактической целью при оперативных вмешательствах препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции в дозе 0,25 - 0,5 г (2 - 4 мл раствора 125 мг/мл), при необходимости во время операции внутривенно - в дозе 0,25 - 0,5 г (2 - 4 мл раствора 125 мг/мл), при опасности послеоперационного кровотечения внутривенно или внутримышечно - 0,5 - 0,75 г (4 - 6 мл раствора 125 мг/мл) равномерно в течение суток.

Детям: при необходимости во время операции вводят внутривенно из расчета 8 - 10 мг/кг массы тела.

Для остановки кровотечения вводят внутривенно или внутримышечно 0,25 - 0,5 г (2 - 4 мл раствора 125 мг/мл), после чего каждые 4 - 6 часов по 0,25 г (2 мл раствора 125 мг/мл) в течение 5 - 10 дней.

При лечении метро- и меноррагий препарат назначают в разовой дозе 0,25 г (2 мл раствора 125 мг/мл) внутривенно или внутримышечно каждые 6 - 8 часов в течение 5 - 10 дней.

При диабетической микроангиопатии препарат вводят внутримышечно в разовой дозе 0,25 - 0,5 г три раза в сутки в течение 10 - 14 дней.

В офтальмологии препарат вводят субконъюнктивально или ретробульбарно - в дозе 0,125 г (1 мл раствора 125 мг/мл).

Раствор для инъекций можно применять местно (стерильный тампон пропитывают и накладывают на рану.

Побочное действие

Изжога, тяжесть в эпигастральной области, головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД (в основном, систолического), парестезии нижних конечностей.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нельзя смешивать Этамзилат с другими лекарственными средствами. Введение препарата в дозе 10 мг/кг массы тела за 1 час до введения растворов декстранов со средней молекулярной массой 30000 - 40000, предотвращает антиагрегационное действие последних; введение Этамзилата после растворов декстранов не оказывает гемостатического действия. Возможно сочетание Этамзилата с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.

Форма выпуска

Инъекционные растворы в ампулах

Таблетки Этамзилат - эффективное медикаментозное средство, используемое для остановки кровотечений. Препарат широко используется в лечении различных патологических состояний, безопасен для здоровья и имеет доступную стоимость. Лучше всего останавливает капиллярные кровотечения.

Этамзилат (Etamsylate).

АТХ

Состав таблеток Этамзилат

Название действующего вещества стало названием лекарственного средства: по 250 мг этамзилата присутствует в каждой таблетке. Дополняют состав медикамента различные связующие компоненты - метабисульфит натрия, крахмал и др.

Лекарство вкладывается в блистеры, к продаже предлагаются упаковки с 10 или с 50 таблетками.

Фармакологическое действие

Этамзилат оказывает противогеморрагическое действие, обладает свойством улучшать микроциркуляцию крови и приводить в норму состояние стенок сосудов.

Препарат не воздействует на состав крови, но активирует тромбоциты. После приема таблеток или введения уколов (а лекарство выпускается и в форме раствора для инъекций) кровь становится более вязкой, но это не приводит к повышению риска развития тромбов.

Фармакокинетика

Этамзилат начинает действовать достаточно быстро: если его вводят внутривенно, то через 5-15 минут, при приеме таблеток - через 20-25 минут. Терапевтический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов.

Препарат выводится с мочой в течение суток. Период полураспада - около 2 часов.

Для чего назначают таблетки Этамзилат

Таблетки рекомендуется принимать при кровотечениях любого происхождения. Лекарство часто используется женщинами при обильных месячных, чтобы снизить объем выделений крови. Если менструации отличаются длительным сроком, то Этамзилат поможет остановить месячные.

Препарат показан и в других случаях:

• при хирургических операциях, проводимых в различных медицинских областях - стоматологии, гинекологии и др.;
• при поражении сосудистых стенок, причиной которого являются диабетическая ангиопатия, геморрагический диатез и прочие заболевания;
• при травмах;
• при наступлении экстренных случаев, например, для остановки кровотечений в органах.

Противопоказания

У таблеток Этамзилат есть несколько противопоказаний к применению:

• гиперчувствительность к любому компоненту, на основе которых создается лекарство;
• тромбоз и тромбоэмболия;
• порфирия, протекающая в острой форме.

С осторожностью препарат назначается при приеме большой дозы антикоагулянтов.

Как принимать таблетки Этамзилат?

Принимать таблетки следует строго по назначению врача или в соответствии с инструкцией, которая обязательно вкладывается в упаковку с лекарственным средством.

Наиболее часто врач, назначая лечение, подбирает следующую дозировку:

1. При умеренных менструальных кровотечениях суточная доза - от 125 мг до 500 мг. Количество делится на 3-4 раза и принимается через одинаковый промежуток времени.
2. При обильных месячных назначается 750 мг в сутки. Этот объем тоже делится на 3-4 раза.
3. При поражении сосудистых стенок назначается по 500 мг до 4 раз в день.
4. При хирургическом лечении и для остановки кровотечений в экстренных случаях врач подбирает дозу индивидуально. В таких ситуациях наиболее часто используются не таблетки, а раствор для внутривенного или внутримышечного введения.

С помощью Этамзилата можно остановить кровь из открытой раны. Для это пользуются тампоном, который смачивается в растворе медикаментозного средства. Лучше воспользоваться готовым лекарственным составом из ампул.

Сколько дней?

При обильных месячных таблетки принимаются в течение 10 дней. Начинать пить лекарство следует за 5 дней до начала менструации. В остальных случаях длительность терапии определяется врачом. Специалист учитывает разные факторы: состояние организма больного, причину кровотечений, их обильность и др.

При сахарном диабете 1 типа

В инструкции к таблеткам нет особых указаний относительно лечения больных сахарным диабетом любого типа, поэтому назначение должен сделать врач, а пациенту необходимо строго следовать рекомендациям специалиста.

Побочные действия

Прием таблеток может вызвать повышение температуры. Некоторые пациенты при возникновении лихорадки думают, что у них начался грипп. Побочные эффекты возможны со стороны различных систем и органов.

Желудочно-кишечный тракт

Тяжесть в желудке, изжога.

Органы кроветворения

Нейтропения.

Центральная нервная система

Головокружения, головные боли, парестезия нижних конечностей, гипотония.

Со стороны мочевыделительной системы

В инструкции не содержится сведений о побочных эффектах со стороны системы мочевыделения.

Аллергии

Кожные высыпания, зуд и прочие проявления аллергии. Следует отказаться от Этамзилата и принять противоаллергическое средство - Лоратадин, Диазолин или что-то другое по совету врача.

Особые указания

Особых мер к приему лекарства не предъявляется. Если возникнут нежелательные реакции, то они легко устраняются: достаточно отказаться от таблеток. Лекарственные вещества полностью выводятся из крови за 3-4 дня и здоровью пациента угрожать не будут.

При беременности и в период лактации

Этамзилат в таблетированной форме может быть назначен беременным женщинам для устранения риска выкидыша. Но в 1 триместре лекарством пользоваться не рекомендуется, т.к. можно навредить развитию плода.

Действующее вещество медикамента проникает в грудное молоко, поэтому он не назначается женщинам, кормящим новорожденного грудным молоком.

Передозировка

Случаев передозировки таблетками не зарегистрировано.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат фармацевтически несовместим с другими медикаментозными средствами.

Совместимость с алкоголем

От употребления спиртных напитков в период терапии следует отказаться.

Аналоги

Единственный полный аналог Этамзилата - Дицинон, выпускаемый в форме таблеток для перорального приема и раствора для инъекций.

Есть много препаратов, обладающих тем же фармакологическим действием, например, Викасол, Эзелин, Аглумин. Можно воспользоваться фитопрепаратами, созданными на основе тысячелистника, крапивы, горца перечного и др. Они выпускаются в удобных для приема лекарственных формах - таблетки, суспензия, сироп и др.

Препарат необходимо хранить в темном прохладном месте, куда нет доступа детям.

Срок годности

Производитель

Препарат выпускается несколькими производителями:

• Луганский ХФЗ, Украина;
• ГНЦЛС ДП Укрмедпром, Украина;
• ФармФирма СОТЕКС, Россия
• БИОХИМИК, Россия;
• БИОСИНТЕЗ, Россия.

Этамзилат - кровоостанавливающий препарат, используемый для предупреждения или остановки кровотечений различной этиологии. Область применения этого лекарственного средства очень широка: оно используется при диабетических ангиопатиях, в отоларингологической практике (микрохирургические операции на органах слуха, тонзиллэктомия), в офтальмологии (удаление катаракты, кератопластика, противоглаукоматозные операции), стоматологии (удаление гранулем, кист, экстракция зубов), урологии (простатэктомия), хирургии (почечное, кишечное, легочное кровотечение и т.д.), гинекологии (метро- и меноррагии при фиброме) и т.д. Препарат обладает кровоостанавливающим и ангиопротекторным действием. Активирует воспроизводство и выделение костным мозгом тромбоцитов. Стимулирует синтез фактора III (тканевой тромбокиназы) в месте повреждения капилляров, способствует адгезии (налипанию на сосудистую стенку) и агрегации (склеиванию друг с другом) тромбоцитов, снижает кровоточивость. Ускоряет формирование первичного тромба и способствует его самопроизвольному сжатию (ретракции), не влияя при этом на уровень фибриногена и протромбиновое время. Восстанавливает измененное под воздействием патологических факторов время кровотечения. На нормальные показатели системы гемостаза этамзилат не влияет. Не вызывает он и повышенной свертываемости крови, уменьшения просвета сосудов. Будучи наделенным антигиалуронидазной активностью и способностью «держать в узде» аскорбиновую кислоту, препарат тормозит распад и стимулирует синтез в стенках кровеносных сосудов мукополисахаридов с большой массой молекул, повышает устойчивость мелких кровеносных сосудов, делает их менее хрупкими, снижает проницаемость при различных воспалительных заболеваниях. Еще одно полезное свойство этамзилата состоит в том, что он уменьшает выход жидкости и форменных элементов крови через стенки капилляров и улучшает кровоток в микрососудистом русле.

Этамзилат выпускается в двух лекарственных формах: раствор для инъекций и таблетки. Препарат хорошо всасывается как при внутримышечном введении, так и при пероральном приеме. Действующее вещество распределяется в организме равномерно, в зависимости от степени кровоснабжения органов и тканей. С форменными элементами крови и белками этамзилат практически не связывается. Элиминация препарат из организма осуществляется достаточно быстро и практически в первозданном виде, главным образом - через почки. Через пять минут после внутривенного введения почки выводят порядка 20-30% этамзилата, а через 4 часа в организме не остается практически никаких следов препарата. При внутривенном пути введения активация системы гемостаза начинается спустя 5–15 минут, достигает своего пика через 1-2 часа, сохраняется на клинически значимом уровне 4-6 часов, а спустя сутки прекращается. При внутримышечных инъекциях этамзилата его эффект начинает проявляться несколько медленнее. При пероральном приеме «апогей» терапевтического действия препарата отмечается на 2-4 часу его пребывания в организме. По окончании медикаментозного курса эффект сохраняется еще 5-8 суток, постепенно сходя на нет. Таблетированный этамзилат принимают по 250-500 мг 3-4 раза в день, инъекционный вводят по 125-250 мг те же 3-4 раза в день. При необходимости, разовую дозу первого можно увеличить до 750 мг, второго - до 375 мг. В ряде ситуаций раствор этамзилата можно использовать наружно, смочив им стерильный тампон и наложив на раневую поверхность. Следует отметить, что препарат крайне недружелюбно сосуществует с другими лекарственными средствами, поэтому при приеме этамзилата следует временно отказаться от других способов фармакологической поддержки.

Фармакология

Антигеморрагическое средство. Нормализует проницаемость сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию. Действие связано, по-видимому, с активирующим влиянием на формирование тромбопластина. Не влияет на протромбиновое время, не обладает гиперкоагуляционными свойствами и не способствует образованию тромбов.

Начало действия - через 5-15 мин после в/в инъекции, максимальный эффект - через 1-2 ч после введения. Продолжительность действия - 4-6 ч.

Фармакокинетика

Около 72% от введенной дозы выводится с мочой в течение первых 24 ч в неизмененном виде. T 1/2 после в/в введения около 2 ч.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Форма выпуска

50 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь - по 250-500 мг 3-4 раза/сут, в/м или в/в - по 125-250 мг 3-4 раза/сут. При необходимости разовую дозу для приема внутрь можно увеличить до 750 мг, для парентерального введения до 375 мг.

Детям - 10-15 мг/кг/сут, кратность применения - 3 раза/сут в равных дозах.

При наружном применении стерильный тампон, пропитанный этамзилатом (в форме раствора для инъекций), накладывают на рану.

Побочные действия

Возможны изжога, чувство тяжести в подложечной области, головная боль, головокружение, гиперемия лица, снижение систолического АД, парестезии нижних конечностей.

Показания

Профилактика и лечение капиллярных кровотечений при диабетических ангиопатиях, при оперативных вмешательствах в отоларингологической практике, в офтальмологии, стоматологии, урологии, в хирургии и гинекологии; экстренные случаи при кишечных и легочных кровотечениях, при геморрагических диатезах.

Противопоказания

Тромбозы, тромбоэмболии, повышенная чувствительность к этамзилату.

Этамзилат нельзя применять как единственное средство при наличии у пациента геморрагий, вызванных антикоагулянтами.

Особенности применения

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

Фармацевтически несовместим с другими лекарственными препаратами.

Этамзилат раствор для инъекций (Solutio Aеthamzilatum pro injectionibus)

международное и химическое название: etamsylatе; 2, 5-диоксибензолсульфоната диэтиламмониевая соль;

основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или с слегка кремовым оттенком жидкость;

Состав. 1 мл раствора включает 125 мг этамзилата;

другие составляющие: натрия метабисульфит, натрия сульфит безводный, динатрия эдетат (трилон Б), вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Гемостатические средства для системного применения.

Код АТС В02В Х01.

Действие лекарства .

Фармакодинамика . Препарат имеет гемостатический эффект, механизм которого до конца не выяснен. Этамзилат уменьшает образования в эндотелии сосудов простациклина (ПГІ2). Это способствует повышению адгезии, а потом и агрегации тромбоцитов, что, конец концом, приводит к остановке или снижению кровотечения. Этамзилат стимулирует образования новых тромбоцитов с мегокариоцитов и выход их с депо, ускоряет образования тканевого тромбопластина, способствует увеличению скорости образования первичного тромбу в месте поражения и усилению его ретракции.

Препарат усиливает образования в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, нормализует проницаемость последних при патологических процессах и улучшает микроциркуляцию.

На фоне лечения Этамзилатом возобновляются патологически измененные показатели гемостаза, например, время кровотечения, но на нормальное параметры системы гемостаза данный препарат не влияет.

Гемостатический эффект при внутривенном введении Этамзилата наступает через 5 - 15 минут, максимальный эффект – через 1 - 2 часа, действие продолжается 4 - 6 час.

При внутримышечном введении гемостатический эффект наступает через 30 - 60 минут.

Фармакокинетика. После внутривенного или внутримышечного введения этамзилата в дозе 500 мг концентрация его в плазме через 1 час составляет 30 мкг/мл.

Период полувыведения после внутривенного использования составляет 1, 9 час, а после внутримышечного – соответственно 2, 1 час. С белками плазмы связывается 95% введенного препарата. Этамзилат не метаболизируется и выводится из организма в неизменном виде преимущественно с мочой (> 80%), частично выводится с жёлчью и калом.

Показания для использования. Профилактика и остановка капиллярных кровотечений при оперативных вмешательствах в оториноларингологической (тонзилэктомия, микрохирургические операции на ухе), офтальмологической (кератопластика, удаления катаракты, противоглаукомные операции), стоматологической (удаления кист, гранулем, экстракция зубов), урологической (после простатэктомии), хирургической, гинекологической практике; при травмах, диабетических ангиопатиях, геморрагических диатезах (в том числе в экстренных случаях), а также в экстренных случаях при лёгочных, кишечных кровотечениях.

Способ использования и дозы. Этамзилат применяют внутривенно, внутримышечно, вводят под конъюнктиву и ретробульбарно.

С целью профилактики взрослым препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции по 0,25 - 0,5 г (2 - 4 мл 12, 5% раствора). При необходимости в период операции вводят внутривенно в дозе 2 - 4 мл 12, 5% раствора. При угрозе послеоперационной кровотечения вводят профилактически 4 - 6 мл 12, 5% раствора в сутки. С целью лечения в экстренных случаях Этамзилат взрослым вводят внутривенно или внутримышечно (2 - 4 мл 12, 5% раствора), а потом по 2 мл через каждые 4 - 6 час. При лечении метрорагии и менорагии Этамзилат назначают по 0,25 г (2 мл 12, 5% раствора) парентерально через каждые 6 час в течение 5 - 10 дней, а в дальнейшем – по 0,25 г (2 мл 12, 5% раствора) парентерально по 2 раза в сутки в период кровотечения и 2 следующих циклов.

При диабетических нейроангиопатиях (ретинопатии с геморрагиями) Этамзилат взрослым назначают внутримышечно (10 - 14 дней) по 2 мл 2 раза в сутки.

Субконъюнктивально или ретробульбарно (кератопластика, удаления катаракты, операции при глаукоме) вводят 1 мл 12, 5% раствора.

Доза для детей составляет 10 - 15 мг /кг массы тела в сутки, распределенная на 2 - 3 введения.

Можно применять раствор для инъекций местно: стерильный тампон, пропитанной препаратом, накладывают на рану.

Побочное действие. Возможна головная боль, головокружение, гиперемия лица, снижение систолического давления, парестезии нижних конечностей, аллергические высыпания, изжога, ощущение тяжести в области сердца.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; геморрагии, вызванные антикоагулянтными средствами, тромбозы или эмболии в анамнезе. Детский возраст.

Передозировка. Данных про передозировку препарата нет.

Особенности использования. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, необходимо использовать специфические антидоты. Этамзилат назначают только как вспомогательный препарат и, в основном, при нарушениях тромбоцитарно-сосудистого компонента гемостаза.

С осторожностью назначают препарат больным с нарушениями сердечного ритма и с напряжения.

Использование в период беременности и лактации.

Безопасность применения препарата у беременных не установлена. При необходимости использования в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Недостаточно опыта использования Этамзилата для лечения детей.

Этамзилат не влияет на способность управлять автомобилем или механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Раствор Этамзилата нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами. При одновременном применении с реополиглюкином полностью ингибуются эффекты обоих препаратов. При необходимости внутривенного капельного введения препарата Этамзилат добавляют до растворов глюкозы и физиологического раствора натрия хлорида.

Условия и сроки хранения . Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок годности – 3 года.

Этамзилат

Международное непатентованное название

Этамзилат

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 12.5 %, 2 мл

Состав

Одна ампула содержит

активного вещества - этамзилата - 250.0 мг,

вспомогательные вещества : натрия метабисульфит, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатики. Витамин К и другие гемостатики. Прочие системные гемостатики. Этамзилат.

Код АТХ В02ВХ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения 500 мг этамзилата, максимальная плазменная концентрация достигается через 10 минут; период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 1,9 часа. Около 85 % принятой дозы выводится в течение первых 24 часов с мочой.

Степень связывания с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 3.7 часа. Около 72 % принятой дозы выводится в неизмененном виде в течение первых 24 часов с мочой. Этамзилат проникает через плацентарный барьер. Материнская и пуповинная кровь содержат аналогичные концентрации этамзилата. Неизвестно, проникает ли этамзилат в грудное молоко.

Фармококинетика у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью не изучена.

Фармакодинамика

Этамзилат - это синтетический кровоостанавливающий и ангиопротекторный препарат, применяемый в качестве первичного кровоостанавливающего средства, которое обусловлено усилением взаимодействия между эндотелием и тромбоцитами, что способствует адгезии и агрегации тромбоцитов, и, в конечном счете, приводит к остановке или уменьшению кровотечения. Гемостатическое действие этамзилата развивается при внутривенном введении через 5-15 мин, максимальный эффект наступает через 1-2 ч, действие длится 4-6 ч и более. При внутримышечном введении эффект наступает несколько медленнее. При приеме внутрь максимальный эффект отмечается через 3 ч. Этамзилат стимулирует образование тромбоцитов и выход их из костного мозга, ускоряет образование тканевого тромбопластина, способствует увеличению скорости образования первичного тромба в месте поражения и усилению его ретракции. Этамзилат усиливает образование в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, нормализует их проницаемость при патологических процессах и улучшает микроциркуляцию. На фоне лечения Этамзилатом восстанавливаются патологически измененные показатели гемостаза. Этамзилат не обладает сосудосуживающим действием, не оказывает влияния на фибринолиз и не изменяет факторы коагуляции плазмы.

Показания к применению

Профилактика и остановка капиллярных и паренхиматозных кровотечений различной этиологии и локализации в оториноларингологии, микрохирургии, офтальмологии, стоматологии, урологии, хирургии и гинекологии.

Гематурия

Внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей)

Носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии

Кровотечения обусловленные приемом лекарственных средств

Геморрагический диатез (в т.ч. болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия)

Способ применения и дозы

Взрослые

До операции: по 1-2 ампулы (250 - 500 мг) внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции.

Во время операции (при необходимости): по 1-2 ампулы (250 - 500 мг) внутривенно.

После операции (профилактически): если существует опасность кровотечения, после операции следует профилактически вводить по 1-2 ампулы (250 - 500 мг) внутривенно или внутримышечно каждые 4-6 часов.

Экстренные случаи, в соответствии с тяжестью случая: 1-2 ампулы внутривенно или внутримышечно каждые 4-6 часов в течение такого времени, пока присутствует риск кровотечения.

Местное лечение: смачивают тампон содержимым ампулы и прикладывают к месту кровотечения, или лунку зуба после удаления зуба. При необходимости, прикладывание смоченного в содержимом ампулы тампона можно повторить, или совместить с оральным или парентеральным приемом препарата.

Дети: суточная доза составляет 10-15 мг/кг массы тела, разделенные на 3-4 приема.

Неонатология: Этамзилат должен вводится внутримышечно или внутривенно по 10 мг/кг массы тела (0,1 мл = 12.5 мг), в течение 2 часов после рождения, и затем каждые 6 часов в течение 4 дней.

Особые группы населения:

Применение препарата в виде раствора для инъекций у больных с печеночной или почечной недостаточностью следует проводить под строгим контролем врача.

Побочные действия

Побочные реакции перечислены по классификации MedDRA по классу органа и частоты следующим образом:

Очень часто (≥ 1/10)

Часто (≥ 1/100, <1/10)

Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)

Редко (≥ 1/10000 до <1/1000)

Очень редко (<1/10000), не известно (из имеющихся данных не могут быть оценены)

Со стороны пищеварительной системы

Часто

Тошнота, боли в животе, дискомфорт в животе, диарея

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто

Кожная сыпь

Со стороны нервной системы

Часто

Головная боль, сосудистые расстройства

Очень редко

Тромбоэмболия, гипотония

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Очень редко

- агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Редко

Артралгия

Со стороны иммунной системы

Очень редко

Аллергические реакции (анафилактический шок, опасные для жизни приступы астмы)

Часто

Астения

Очень редко

Лихорадка

Эти побочные эффекты, как правило, обратимы и исчезают после лечения.

В случае неблагоприятных реакций кожи или лихорадки, необходимо прекратить лечение и сообщить своему врачу, как это может быть первые признаки повышенной чувствительности.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата

Острая порфирия

Бронхиальная астма

Гемобластоз у детей (лимфобластный и миелобластный лейкоз, остеосаркома)

Тромбоз, тромбоэмболия

Лекарственные взаимодействия

Введение в дозе 10 мг/кг массы тела за 1 ч до введения декстранов (средняя молекулярная масса 30-40 тыс Да) предотвращает их антиагрегантное действие. Введение Этамзилата после введения декстранов не оказывает гемостатического действия.

Возможно сочетание с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.

Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными средствами.

При необходимости одновременного введения с декстраном, следует вводить в первую очередь раствор этамзилата.

Согласно исследованиям, при внутривенном введении Этамзилат может влиять на содержание в крови креатинина, лактата, триглицеридов, мочевой кислоты и холестерина, определяемых ферментативным методом, на срок до 12 часов. Во время лечения Этамзилатом рекомендуется взятие проб (например, крови) перед первым введением препарата, чтобы свести к минимуму влияние на результаты лабораторных исследований.

Особые указания

Необходима осторожность (несмотря на отсутствие индукции тромбообразования) при назначении Этамзилата больным с тромбозами или тромбоэмболиями в анамнезе.

При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты. Использование Этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением лекарственных средств, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.

Перед началом лечения необходимо иметь ввиду, что препарат неэффективен у пациентов с тромбоцитопенией.

Поскольку парентеральное введение препарата Этамзилат может вызвать понижение артериального давления, следует осуществлять тщательный контроль за пациентами, страдающими перепадами артериального давления или гипотонией.

Этамзилат содержит сульфиты, по причине чего требуется также соблюдать осторожность при введении его больным с аллергией.

В случае возникновения аллергической реакции лечение препаратом следует немедленно прекратить.

Беременность и период лактации.

Применение при беременности возможно только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии препарата на способность управлять транспортом и другими механизмами, требующими концентрации внимания.

Передозировка

Случаи передозировки не выявлены. В случае передозировки лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 2.0 мл препарата разливают в ампулы нейтрального стекла или ампулы стерильные шприце-вого наполнения, или импортные.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосред-ственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки

поливинилхлоридной и фольги алюминиевой

По 2 или по 10 контурных упаковок вместе с утвержденной инструк-цией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) помещать в коробки из картона. В каждую коробку по числу упако-вок вкладывают инструкции по медицинскому применению на государ-ственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Казахстан

г. Шымкент ул. Рашидова, 81

Номер факса +7 7252 (561342)

Наименование, адрес организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81,

Номер телефона +7 7252 (561342)

Номер факса +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]