Галоперидола деканоат - инструкция по применению. Галоперидол деканоат – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие Галоперидол деканоат побочные действия

Лекарственная форма:   раствор для внутримышечного введения (масляный) Состав:

Действующее вещество: 70,52 мг галоперидола деканоата (соответствует 50 мг галоперидола) в 1 мл.

Вспомогательные вещества: спирт бензиловый - 15,00 мг, масло кунжутное - до 1,00 мл.

Описание:

Желтый или зеленовато-желтый, прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:  

N.05.A.D.01 Галоперидол

Фармакодинамика:

Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты. При внутримышечном введении в ходе медленного гидролиза происходит высвобождение галоперидола, который затем попадает в кровообращение.

Галоперидол деканоат относится к нейролептикам-производным бутирофенона. является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.

Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда, благодаря непосредственной блокаде центральных дофаминовых рецепторов (действует, вероятно, на мезокортикальные и лимбические структуры), воздействует на базальные ганглионы (нигрострия).

Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и прочих ажитациях.

Лимбическая активность препарата проявляется в седативном эффекте, эффективен в качестве дополнительного средства при хронической боли.

Воздействие на базальные ганглионы вызывает экстрапирамидные побочные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).

У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.

Выраженная периферическая антидофаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов), расслаблением гастроинтестинального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).

Фармакокинетика:

Плазменная концентрация галоперидола, высвобождающегося из депо-галоперидола деканоата после внутримышечной инъекции, достигает своего максимума через 3-9 дней. Период полувыведения около 3 нед. При регулярном ежемесячном введении стадия насыщения в плазме достигается через 2-4 месяца. Фармакокинетика при внутримышечном введении носит дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг имеет место прямая зависимость между дозой и плазменной концентрацией галоперидола.

Для достижения терапевтического эффекта необходима 4 - 20-25 мг/л концентрация галоперидола в плазме. легко проникает через гематоэнцефалический барьер. 92% связывается с белками крови, выводится с каловыми массами (60%) и мочой (40%), где ~ 1% - в неизменном виде.

Показания:

Лечение хронической шизофрении и других психозов, особенно, когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно, и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия.

Другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Коматозное состояние.

Угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами или алкоголем.

Болезнь Паркинсона.

Поражение базальных ганглиев.

Детский возраст.

С осторожностью:

Декомпенсированные заболевания ССС (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q - T или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение др. ЛС, которые могут вызывать удлинение интервала Q - T ), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Беременность и лактация:

Исследования, проведённые с вовлечением большого числа больных, свидетельствуют о том, что галоперидол деканоат не вызывает существенного увеличения частоты пороков развития. В нескольких изолированных случаях врождённые пороки развития наблюдались при применении галоперидола деканоата одновременно с другими лекарственными средствами в период фетального развития.

Назначение галоперидола деканоата во время беременности возможно лишь в случае, когда лечение принесёт больше пользы, чем вреда для плода.

Галоперидол деканоат проникает в грудное молоко. При лечении галоперидолом деканоатом, польза от лечения должна однозначно превалировать над возможным вредом. В некоторых случаях у грудных детей наблюдали развитие экстрапирамидных симптомов при приёме препарата кормящей матерью.

Способ применения и дозы:

Предназначен исключительно для взрослых, исключительно для внутримышечного введения! Запрещается вводить внутривенно!

Взрослым : Больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции. Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в ответной реакции. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учётом симптоматики заболевания, её тяжести, дозы галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.

В начале лечения, каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола, что, обычно, соответствует 25-75 мг галоперидола деканоата (0,5-1,5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы, лечение галоперидолом деканоатом можно дополнить пероральным галоперидолом.

Обычно инъекции вводят каждые 4 недели, однако, ввиду больших индивидуальных различий в эффективности, может потребоваться более частое применение препарата.

Пожилым больным и больным олигофренией рекомендуется меньшая начальная доза, например по 12,5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем, в зависимости от оказываемого эффекта, доза может быть увеличена.

Побочные эффекты:

Побочные действия, развивающиеся во время лечения галоперидолом деканоатом, обусловлены действием галоперидола.

Возможно развитие и местных реакций, связанных с введением инъекции.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), состояние беспокойства, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).

Со стороны ССС : при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q -T , признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения : редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие : алопеция, увеличение массы тела.

Передозировка:

Применение депо-инъекций галоперидола деканоата связано с меньшей опасностью передозировки, нежели приём галоперидола внутрь. Симптомы передозировки галоперидола деканоата и галоперидола одинаковы. При подозрении на передозировку следует учитывать большую продолжительность действия галоперидола деканоата.

Симптомы : развитие известных фармакологических эффектов и побочных действий в более выраженной форме.

Симптомы, представляющие наибольшую опасность: экстрапирамидные реакции, снижение артериального давления, седативный эффект. Экстрапирамидные реакции проявляются в виде мышечной ригидности и общего либо локализованного тремора. Чаще возможно повышение артериального давления, нежели понижение его. В исключительных случаях - развитие коматозного состояния с подавлением дыхания и артериальной гипотонией, переходящего в шокоподобное. Возможно удлинение интервала QT с развитием желудочковых аритмий.

Лечение : специфического антидота нет. Проходимость дыхательных путей коматозного больного обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция лёгких. Проводят мониторинг жизненноважных функций и ЭКГ до полной нормализации её, лечение тяжёлых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами, при сниженном артериальном давлении и остановке кровообращения - внутривенное введение жидкости, плазмы или концентрированного альбумина и допамина, либо норэпинефрина в качестве вазопрессора. Введение эпинефрина недопустимо, т.к. в результате взаимодействия с галоперидолом деканоатом может вызвать существенное повышение АД, требующее незамедлительной коррекции. При тяжёлых экстрапирамидальных симптомах - введение антипаркинсонных средств антихолинергического действия в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов!).

Взаимодействие:

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами Li + (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экетрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Особые указания:

В нескольких случаях у психиатрических больных, получавших антипсихотические средства, наступала внезапная смерть. В случае предрасположенности к удлинению интервала QT (синдром QT , гипокалиемия, приём лекарств, пролонгирующих QT ) во время лечения галоперидолом деканоатом следует соблюдать осторожность в связи с риском удлинения QT .

Лечение следует начинать с приёма орального галоперидола и лишь затем переходить к инъекциям галоперидола деканоата для выявления непредвиденных побочных реакций.

При нарушенной функции печени необходимо соблюдать осторожность, т.к. метаболизм препарата осуществляется в печени.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.

В единичных случаях галоперидол деканоат вызывал конвульсии. Лечение больных эпилепсией или в состояниях, предрасполагающих к конвульсиям (например, травма головы, отмена алкоголя), требует осторожности.

Тироксин усиливает токсичность галоперидола деканоата. Лечение галоперидолом деканоатом больных, страдающих гипертиреозом, допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения.

При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии галоперидол деканоат назначают вместе с антидепрессантами.

При одновременном проведении антипаркинсонной терапии, после окончания лечения галоперидолом деканоатом её следует продолжить ещё на несколько недель в виду более быстрой элиминации антипаркинсонных средств.

Препарат Галоперидол деканоат является масляным раствором для внутримышечного введения, поэтому запрещается вводить внутривенно!

В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции больного. Во время лечения галоперидолом деканоатом запрещается употреблять спиртные напитки.

В начале лечения препаратом и, особенно, во время применения высоких доз возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания, который может усугубляться приемом алкоголя.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома "отмены".

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В начальном периоде лечения галоперидолом деканоатом запрещается управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма и/или требующие концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутримышечного введения (масляный). Упаковка:

1 мл препарата в ампуле из темного стекла I гидролитического класса с точкой для разлома.

5 ампул в пластиковом поддоне.

1 пластиковый поддон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Использовать до истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: Gedeon Richter Гедеон Рихтер А.О. Гедеон Рихтер ОАО

Страна происхождения

Венгрия

Группа товаров

Нервная система

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Формы выпуска

• 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные. 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Раствор для в/м введения масляный прозрачный, желтого или зеленовато-желтого цвета

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой?-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов. Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ. Практически не оказывает холиноблокирующего действия. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность). В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч, при в/м введении - через 10-20 мин, при в/м введении галоперидола деканоата - 3-9 дней. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками составляет 92%. Vd при равновесной концентрации - 18 л/кг. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком T1/2 при приеме внутрь - 24 ч, при в/м введении - 21 ч, при в/в введении - 14 ч. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 нед. Выводится почками - 40% и с желчью через кишечник - 15%.

Особые условия

Не рекомендуется парентеральное применение у детей. С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат. Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза. Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом. На фоне лечения нейролептиками развитие ЗНС возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Состав

• галоперидола деканоат 70.52 мг, что соответствует содержанию галоперидола 50 мг Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, масло кунжутное.

Галоперидол деканоат показания к применению

• - хроническая шизофрения и другие психозы, особенно, когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия; - другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

Галоперидол деканоат противопоказания

• - коматозное состоние; - угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами или алкоголем; - болезнь Паркинсона; - поражение базальных ганглиев; - детский возраст; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью: декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала QT), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с являениями тиреотоксикоза), легочно-сердченая и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Галоперидол деканоат дозировка

• 50 мг 50 мг/мл

Галоперидол деканоат побочные действия

• Побочные эффекты, развивающиеся во время лечения, обусловлены действием галоперидола. Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), беспокойство, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, ригидность мышц, эпилептические припадки, потеря сознания). Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков). Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия. При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов. При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов. При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) - уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог. При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Галоперидол деканоат – это лекарственное средство с антипсихотическим эффектом, препарат из группы нейролептиков. Необходимо ознакомиться с инструкцией по применению этого медикамента.

Какой у Галоперидол деканоат состав и форма выпуска?

Препарат поставляется на фармрынок в виде масляного раствора, предназначенного для введения внутримышечно, лекарство прозрачное, желто-зеленоватого окраса. Активное вещество - галоперидола деканоат в количестве 70,52 мг. Вспомогательные компоненты: бензиловый спирт, кроме этого присутствует масло кунжутное.

Раствор находится в стеклянных ампулах, они темные, помещены в контурные пластиковые упаковки и в картонные пачки. Приобретают Галоперидол деканоат по рецепту. Хранить лекарство необходимо в температурных условиях до 30 градусов, место должно быть сухим и затемненным. Годность соответствует пяти годам, за этот период времени медикамент необходимо использовать, в противном случае он утратит свои качества.

Какое у Галоперидол деканоат действие?

Галоперидол деканоат - это нейролептик, эфир галоперидола и так называемой декановой кислоты, производное бутирофенона. Препарат является антагонистом центральных дофаминовых рецепторов, обладает довольно-таки сильным нейролептическим эффектом.

Лекарственное средство высокоэффективно при терапии галлюцинаций, бредового состояния. За счет блокады центральных дофаминовых рецепторов медикамент действует на определенные структуры головного мозга, при этом оказывает успокаивающее воздействие при маниакальном состоянии, при психомоторном возбуждении.

У замкнутых пациентов улучшается социальная адаптация. Антидофаминовая активность лекарства сопровождается тошнотой и рвотой, так как происходит раздражение хеморецепторов. Cmax наступает довольно отсрочено, примерно через 3-9 суток после применения медикамента.

Период полувыведения равен трем неделям. Нейролептик свободно проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Связывается с белками плазмы на 92%. Выведение осуществляется кишечником до 60%, кроме того, почками - 40%.

Какие у Галоперидол деканоат показания к применению?

Средство показано к использованию при хронической шизофрении и при иных психозах, кроме этого при других нарушениях поведения и умственной деятельности, протекающих с явлениями двигательного возбуждения.

Какие у Галоперидол деканоат противопоказания к применению?

Среди противопоказаний можно отметить такие состояния:

Детский возраст;
Не используют Галоперидол деканоат при коматозном состоянии;
При угнетении ЦНС, вызванном приемом алкоголя или лекарственными средствами;
При болезни Паркинсона;
При патологическом поражении так называемых базальных ганглиев;
При гиперчувствительности к компонентам этого нейролептика.

С осторожностью средство используют при декомпенсированных процессах, протекающих в сердечно-сосудистой системе, при задержек мочи, при эпилепсии, при наличии закрытоугольной глаукомы, при дыхательной недостаточности, при нарушении функции почек и печени.

Какие у Галоперидол деканоат применение и дозировка?

Препарат предназначен только для внутримышечного введения. Масляный раствор вводят непосредственно в ягодичную область. Нельзя использовать дозы, превышающие три миллилитра, чтобы избежать дискомфортного чувства распирания в месте инъекции.

Дозу подбирает доктор в индивидуальном порядке с учетом тяжести симптомов. В начале терапии назначают дозировки от 0,5 до 1,5 мл, после чего количество лекарства Галоперидол деканоат ступенчато повышают до достижения оптимального эффекта.

Передозировка Галоперидол деканоат

При передозировке развиваются следующие симптомы: выраженная седация, понижение давления, экстрапирамидные реакции в виде тремора и ригидности мышц, иногда развивается коматозное состояние, происходит угнетение дыхания. Специфического антидота не существует. Пациенту проводят мониторинг всех жизненно важных функций, а также симптоматическое лечение.

Какие у Галоперидол деканоат побочные действия?

На применение Галоперидол деканоат инструкция по применению предупреждает, что могут развиться побочные действия, перечислю их: головная боль, страх, бессонница или сонливость, эйфория, беспокойство, депрессия, тревожность, возбуждение, летаргическое состояние, не исключены приступы эпилепсии, психоз и галлюцинации, возникает дискинезия и дистония позднего характера, кроме этого может отмечаться нейролептический синдром злокачественного течения.

Кроме этого отмечается ортостатическая гипотензия, присоединяется аритмия, тахикардия, снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, рвота, гипосаливация, запор, лейкопения, эритропения, алопеция, лейкоцитоз, гипогликемия, агранулоцитоз, периферические отеки, аллергические реакции, ретинопатия, бронхоспазм, боль в грудных железах, повышение либидо, гинекомастия, катаракта, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, нарушение менструального цикла, нечеткость зрения, задержка мочи.

Особые указания

В редких случаях у психиатрических пациентов, находившихся на лечении антипсихотическими препаратами, наступал внезапный летальный исход. В единичных ситуациях раствор приводил к развитию судорог. Пожилым рекомендуется использовать меньшую начальную дозировку препарата.

Какие у Галоперидол деканоат аналоги?

Галоперидол-Ферейн, Галопер, Сенорм, Галоперидол, Галоперидол-Рихтер

Заключение

Нейролептическое средство можно использовать только после назначения его квалифицированным врачом.

Галоперидол деканоат относится к числу антипсихотических средств. Его можно отнести к производной форме бутирофенона. Он способен оказать выраженное антипсихотическое действие. Происходит это благодаря блокаде деполяризации или же уменьшению степени возбуждения допаминовых нейронов. Данный медикамент широко применяется при психических расстройствах.

, , ,

Код по АТХ

N05AD01 Haloperidol

Действующие вещества

Галоперидол

Фармакологическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакологическое действие

Противорвотные препараты

Нейролептические препараты

Антипсихотические препараты

Показания к применению Галоперидол деканоат

Показания к применению Галоперидол деканоат заключаются в том, что медикамент применяется при выраженной шизофрении. Он назначается в качестве поддерживающей терапии. Особенно в тех случаях, когда ранее применялся обыкновенный галоперидол в качестве терапевтического действия.

Данная форма медикамента является усиленной и способна поддерживать человека в периоды проявления серьезных припадков. Полностью избавиться от заболевания невозможно, но частично улучшить состояние пациента вполне.

Медикамент назначается в тех случаях, когда человек страдает сильными психическими расстройствами. Зачастую они сопровождаются галлюцинациями, повышенной агрессией и возбудимостью.

Медикамент относится к числу нейролептиков пролонгированного действия. Он способен оказать мощное антипсихотическое действие и умеренное седативное действие. Ему под силу блокирование допаминовых рецепторов в ЦНС. Галоперидол деканоат способен оказать анальгезирующее, противосудорожное, противорвотное и антигистаминное действие.

Форма выпуска

Форма выпуска представлена таблетками белого и почти белого цвета. Они имеют округлую форму с фаской. Запах практически отсутствует. На одной стороне таблетки есть гравировка "I|I". В таблетке содержится 1,5 мг галоперидола. Вспомогательными веществами медикамента являются крахмал кукурузный, желатин, лактоза, крахмал картофельный и тальк.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения бесцветный, либо слегка желтоватый. В одной ампуле содержится 5 мг активного вещества. В качестве вспомогательных компонентов выступает молочная кислота и вода.

Клинико-фармакологическая группа медикамента – нейролептик. Средство эффективно в обоих случаях. Оно оказывает положительное действие, как в виде таблеток, так и раствора для введения. В данном случае стоит самостоятельно определиться, какой форме выпуска отдавать предпочтение.

Важно ознакомиться с основными характеристиками медикамента. Это позволит определять годно средство или нет и понять когда перед человеком находится подделка. Как использовать медикамент Галоперидол деканоат должен решить лечащий врач.

, , ,

Фармакодинамика

Фармакодинамика препарата представлена тем, что он относится к числу нейролептиков пролонгированного действия. Он способен оказать выраженное антипсихотическое действие. Кроме того, медикамент помогает успокоиться и обладает хорошими седативными свойствами.

Медикамент активно блокирует допаминовые рецепторы, которые находятся в центральной нервной системе. Медикамент способен оказать мощное противорвотное действие. Он также устраняет жар и сужает сосуды.

Данный медикамент можно отнести к числу тех, которые оказывает широкое действие. Ведь он помогает не только облегчить состояние человека, но и избавить его от неприятных симптомов, вызванных психическими расстройствами.

Чтобы медикамент действительно помог, нужно правильно его применять. В противном случае ситуация может значительно усугубиться. Поэтому консультация врача является вынужденной мерой. Чтобы принимать Галоперидол деканоат, нужно достаточно знать об этом медикаменте и что самое главное, правильно его применять.

Фармакокинетика

Фармакокинетика препарата заключается в том, что полной равновесной концентрации он достигает только лишь через 2-3 месяца. При этом медикамент должен вводиться повторно.

Галоперидол деканоат относится к числу нейролептиков, которые обладают пролонгированным действием. Благодаря своим активным компонентам он оказывает выраженное антипсихотическое действие. Человек начинает чувствовать облегчение через короткое время. Главное постоянно поддерживать пациента с помощью медикамента.

Возможность блокирования допаминовых рецепторов в центральной нервной системе приводит к тому, что лекарство может оказать выраженное противорвотное действие. Кроме того, он обладает жаропонижающими, антигистаминными, анальгезирующими и противосудорожными функциями. Этого вполне достаточно чтобы человек начал чувствовать себя лучше.

Периодические приступы приносят пациенту и окружающим его людям массу неудобств. Поэтому принимать Галоперидол деканоат необходимо, он поможет перенести данные процессы, намного легче.

, , , ,

Использование Галоперидол деканоат во время беременности

Использование Галоперидол деканоат во время беременности не допустимо. Дело в том, что такое воздействие может негативно сказаться на развитии плода. Особенно опасно принимать средство на ранних сроках беременности. Организм матери значительно ослаблен, иммунная система не выполняет защитных функций. Это благоприятная среда для проникновения различных инфекций.

Поэтому прием сильных препаратов находится под запретом. Это способно усугубить ситуацию. Если женщина должна принимать лекарство во время беременности, нужно консультация врача.

В период кормления грудью рекомендуется отменить использование лекарства. Ведь вместе с молоком активные компоненты могут проникать в организм малыша. На первых месяцах жизни это просто недопустимое вмешательство. Это может привести к развитию проблем со здоровьем, которые необратимы. Прием Галоперидол деканоат должен проводится под присмотром врача. Но все, же рекомендуется найти альтернативный путь решения проблемы.

Противопоказания

Противопоказания к применению Галоперидол деканоат заключаются в наличии некоторых проблем со здоровьем. Так, к их числу относят неврологические заболевания, которые могут сопровождаться пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой.

К группе риска относятся беременные женщины и молодые мамы которые кормят ребенка грудью. Проникновение активных компонентов в организм в этот период является недопустимым.

Данные факторы стоит учитывать при необходимости принятия лекарства. В некоторых случаях с помощью корректировки дозы, получается, продолжить или начать использование лекарства. Но это возможно только лишь в исключительных моментах.

Пренебрегать основными правилами не стоит. Ведь самостоятельное увеличение дозы, прием лекарства при его запрете может привести к развитию серьезных проблем. Именно поэтому человеку, страдающему психическими расстройствами, стоит использовать Галоперидол деканоат под чьи-то руководством. Это может спасти ему жизнь и обезопасить от неправильных действий.

Побочные действия Галоперидол деканоат

Побочные действия Галоперидол деканоат представлены различными проявлениями со стороны центральной нервной системы. В основном страдает она. Так, возможно появление экстрапирамидные нарушений. Проявляют они себя в виде повышения мышечного тонуса, акинезии и тремора.

Не исключено появление поздней дискинезии, она возникает только лишь на фоне длительного применения лекарства. Выраженный седативный эффект также относится к числу побочных действий. Может развиться сильная депрессия.

К прочим негативным действиям относят обратимое повышение содержания пролактина в сыворотке. Обычно возникает это на фоне приема большого количества лекарства. Данный фактор изменится в лучшую сторону самостоятельно.

Если делать все так, как написано в инструкции, и не принимать средство в повышенных дозах, то никаких побочных действий и быть не может. В таком случае лекарство окажет необходимое действие и не навредит организму. Поэтому консультация касательно Галоперидол деканоат является главным критерием.

, , , ,

Способ применения и дозы

Для достижения правильного эффекта, важно знать способ применения и дозы Галоперидол деканоат. Итак, лекарство назначается перорально и внутримышечно. Длительность лечения зависит от индивидуальных особенностей организма и того, как прогрессирует заболевание.

Дозировка выбирается аналогичным способом. Во время расчета данного момента нужно учитывать дозы самого лекарства и других медикаментов, которые используются в качестве дополнительного средства. Желательно чтобы сочетание было одинаковым. Многое зависит и от того, какой препарат принимался до Галоперидол деканоат. Ведь скорее всего концентрация предыдущего лекарства в плазме крови еще сохранилась.

Данное средство вводится в дозе 50-200 мг один раз в 4 недели. Это препарат который предназначен для поддержания состояния человека, после своевременно оказанной терапии. Его не нужно принимать постоянно. Но, опять же, многое зависит от состояния человека. В целом же, Галоперидол деканоат способен оказать помощь, но не решить проблему полностью.

, , , , , ,

Передозировка

Возникает ли передозировка Галоперидол деканоат и чем это обусловлено? Просто так данное явление никогда не встречается. Скорее всего, дело обстоит в увеличении дозы или неправильном приеме препарата.

Основным симптомы передозировки заключаются в проявление ригидности мышцы и локальном треморе. В некоторых случаях проявляет себя артериальная гипотензия, иногда артериальная гипертензия и сонливость. При крайне сложной передозировке возможно развитие коматозного состояния, шок и угнетение дыхания.

Лечение проводится на основании выполнения процедуры ИВЛ. Чтобы улучшить кровообращение необходимо внутривенно ввести плазму, раствор альбумина и норэпинефрон.

Адреналин в данном случае принимать нельзя! Это может привести к возникновению серьезных проблем. Чтобы уменьшить выраженность экстрапирамидальных нарушений стоит в течение нескольких недель использовать антипаркинсонические средства. Это позволит снять все неприятные симптомы, которые может вызвать Галоперидол деканоат.

, , ,

Взаимодействия с другими препаратами

Естественно, взаимодействия с другими препаратами возможно, но для этого нужно знать некоторые правила. Так, не рекомендуется применять Галоперидол деканоат вместе с антигипертензивными препаратами. Это может привести к усиленному действию последних.

раствор для внутримышечного введения масляный 50 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл, пачка картонная 5; № П N015065/01, 2009-05-13 от Gedeon Richter (Венгрия)

Латинское название

Haloperidol decanoate

Действующее вещество

Галоперидол*(Haloperidolum)

АТХ:

N05AD01 Галоперидол

Фармакологическая группа

Нейролептики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F20 Шизофрения
F29 Неорганический психоз неуточненный
F91 Расстройства поведения
R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
R45.1 Беспокойство и возбуждение

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения масляный, 50 мг/мл. В ампуле из темного стекла I гидролитического класса с точкой для разлома по 1 мл. В пластиковом поддоне по 5 шт. 1 пластиковый поддон в картонной пачке.

Состав

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное .

Показания препарата

Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.

Способ применения и дозы

В/м , в ягодичную область.

Предназначен исключительно для взрослых, исключительно для внутримышечного введения. Запрещается вводить в/в .

Следует избегать введения доз, превышающих 3 мл, во избежание неприятного чувства распирания в месте введения инъекции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»); нарушение зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT, вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.

Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.

Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Меры предосторожности

Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией . По данным Food and Drug Administration (FDA) 1 , антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС, выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС, в 1,6–1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо - 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.

Поздняя дискинезия . Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии - синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных - необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.

Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24–48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.

Сердечно-сосудистые эффекты . Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT, в т.ч. нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT. При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ, формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Условия хранения препарата Галоперидол деканоат

В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.