Salasopüridasiini kasutusjuhised. Ravim: salasopüridasiin

Mesalasiin

Salasopüridasiin:: Annustamisvorm

rektaalsed ravimküünlad, suukaudne suspensioon, rektaalne suspensioon, tabletid, enterokattega tabletid, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Salasopüridasiin: Farmakoloogiline toime

Sellel on lokaalne põletikuvastane toime (neutrofiilide lipoksügenaasi aktiivsuse ning Pg ja leukotrieenide sünteesi pärssimise tõttu). Inhibeerib neutrofiilide migratsiooni, degranulatsiooni, fagotsütoosi, samuti Ig sekretsiooni lümfotsüütide poolt. Sellel on antibakteriaalne toime E. coli ja mõnede kokkide vastu (avaldub jämesooles). Sellel on antioksüdantne toime (tänu võimele seonduda vabade hapnikuradikaalidega ja neid hävitada). See on hästi talutav ja vähendab Crohni tõve ägenemise riski, eriti ileiidi ja pikaajalise haigusega patsientidel.

Salasopüridasiin: Näidustused

Mittespetsiifiline haavandiline koliit, Crohni tõbi (ägenemiste ennetamine ja ravi).

Salasopüridasiin: vastunäidustused

Ülitundlikkus (klistiiri kasutamisel, sealhulgas metüül- ja propüülparabeeni suhtes), verehaigused, peptiline haavand magu ja kaksteistsõrmiksool, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, hemorraagiline diatees, raske neeru-/maksapuudulikkus, laktatsiooniperiood, viimased 2-4 rasedusnädalat, lapsepõlves(kuni 2 aastat ettevaatusega). Rasedus (esimene trimester), maksa- ja/või neerupuudulikkus.

Salasopüridasiin:: Kõrvaltoimed

Väljastpoolt seedeelundkond: iiveldus, oksendamine, kõrvetised, kõhulahtisus, isutus, kõhuvalu, suukuivus, stomatiit, maksa transaminaaside aktiivsuse tõus, hepatiit, pankreatiit. Kardiovaskulaarsüsteemist: südamepekslemine, tahhükardia, vererõhu tõus või langus, valu rinnus, õhupuudus. Väljastpoolt närvisüsteem: peavalu, tinnitus, pearinglus, polüneuropaatia, treemor, depressioon. Kuseteede süsteemist: proteinuuria, hematuuria, oliguuria, anuuria, kristalluuria, nefrootiline sündroom. Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, dermatoosid (pseudoerütromatoos), bronhospasm. Hematopoeetilistest organitest: eosinofiilia, aneemia (hemolüütiline, megaloblastiline, aplastiline), leukopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, hüpoprotrombineemia. Muu: nõrkus, mumps, valgustundlikkus, luupuse-sarnane sündroom, oligospermia, alopeetsia, üleannustamine. Sümptomid: iiveldus, oksendamine, gastralgia, nõrkus, unisus. Ravi: maoloputus, lahtistav manustamine, sümptomaatiline ravi.

Salasopüridasiin: Manustamisviis ja annustamine

Valik annustamisvorm määratakse soolekahjustuse asukoha ja ulatuse järgi. Tavaliste vormide puhul kasutatakse tablette, distaalsete vormide (proktiit, proktosigmoidiit) korral - rektaalseid vorme. Haiguse ägenemise korral - 400-800 mg 3 korda päevas, 8-12 nädala jooksul. Relapside vältimiseks - 400-500 mg 3 korda päevas mittespetsiifilise haavandilise koliidi ja 1 g 4 korda päevas Crohni tõve korral; üle 2-aastased lapsed - 20-30 mg / kg / päevas mitmes annuses mitme aasta jooksul. Rasketel haigusjuhtudel võib ööpäevast annust suurendada 3-4 g-ni, kuid mitte rohkem kui 8-12 nädalaks. Tabletid tuleb võtta tervelt, ilma närimiseta, pärast sööki koos rohke vedelikuga. Suposiidid - 500 mg 3 korda päevas ja suspensioon - 60 g suspensiooni (4 g mesalasiini) 1 kord päevas öösel meditsiinilise mikroklistiiri kujul (soovitav on kõigepealt sooled puhastada). Lastele määratakse ravimküünlad järgmise kiirusega: ägenemise korral - 40-60 mg / kg / päevas; säilitusraviks - 20-30 mg/kg/päevas.

Salasopüridasiin: Erijuhised

Soovitav on läbi viia regulaarselt üldine analüüs veri (enne, ravi ajal ja pärast ravi) ja uriin, jälgides neerude eritusfunktsiooni. Patsientidel, kes on "aeglased atsetüülijad", on suurenenud risk arengut kõrvalmõjud. Uriin ja pisarad võivad olla kollakasoranžid, pehmed kontaktläätsed. Kui te unustate annuse võtmata, tuleb vahelejäänud annus võtta igal ajal või koos järgmise annusega. Kui mitu annust on vahele jäänud, pöörduge ravi katkestamata arsti poole. Kui kahtlustatakse ägeda talumatuse sündroomi väljakujunemist, tuleb mesalasiini kasutamine katkestada.

Salasopüridasiin: Koostoimed

See suurendab sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemilist toimet, GCS-i haavandilisust, metotreksaadi toksilisust, nõrgendab furosemiidi, spironolaktooni, sulfoonamiidide, rifampitsiini aktiivsust, suurendab antikoagulantide toimet, suurendab urikosuuria blokaatorite (tubulaarsete sekretsiooni blokaatorite) efektiivsust. Aeglustab tsüanokobalamiini imendumist.

mitte-farmakopöa ravim 5-(p-fenüülaso)-salitsüülhape

Kirjeldus: oranž pulber, lõhnatu.

Lahustuvus: vees praktiliselt lahustumatu, alkoholis, eetris ja kloroformis vähe lahustuv, kergesti lahustuv DMF (dimetüülformamiid) ja naatriumhüdroksiidi lahuses.

Autentsus: 1) koostoimel vasksulfaadi lahusega tekib sade Roheline värv. 2) Privaatne reaktsioon lähtudes asorühma olemasolust molekulis hüdrogeenimisreaktsioon: salasopüridasiini lahusele lisatakse tsingitolmu ja kontsentreeritud vesinikkloriidhapet. Lahuse oranž värvus tuhmub järk-järgult. FS soovitab tuvastada spektri nähtavas osas 400–600 nm; Seega on ravimi maksimaalne lainepikkus 457 nm, kui kasutatakse 0,1 M naatriumhüdroksiidi lahust. Sellel lainepikkusel saab läbi viia ka kvantitatiivse määramise.

Puhtus: FS abil TLC meetodil "Silufol UV-254" plaatidel võrreldes tunnistaja ainega. Üks koht peaks olema. Ravimi mikrobioloogiline puhtus on kindlaks tehtud 19. sajandi riikliku farmakopöa järgi. 2, lk. 193.

kvantifitseerimine: polarograafia meetod. Polarograaf DMF lahuses. Arvutused teostan vastavalt kalibreerimisgraafikule. DMF keskkonnas on võimalik kasutada bromatomeetriat ja karboksüülrühma ja fenoolhüdroksüüli neutraliseerimise meetodit. Titrant on naatriumhüdroksiidi mittevesilahus.

Hoiustamine:

Rakendus: antibakteriaalne toime soolestikus, kus molekul jaguneb sulfapüridasiiniks ja 5-aminosalitsüülhappeks, millel on antibakteriaalne toime mittespetsiifilise haavandilise koliidi ravis.

Vabastamise vorm: pulber, tabletid 0,5 g, 5% suspensioon 250 ml pudelites, suposiidid.

Ko-trimoksasool (biseptool). Ko-trimoksasool (biseptool)

mitte-farmakopöa ravim

Koostis: sulfametoksasooli 0,4 g ja trimetoprimi 0,08 g tabletis:

Kirjeldus: tabletid valge kreemja varjundiga.

Autentsus: määramine viiakse läbi pärast purustatud tabletipoole pulbri loksutamist 3 minutit 5 ml 0,1 M naatriumhüdroksiidi lahuse ja 20 ml puhastatud veega. 1) Suspensioon filtritakse ja filtraadile lisatakse vask(II)sulfaadi lahus; moodustub sulfametoksasooli vasksoola kollakasrohekas sade. 2) Filtraat annab farmakopöa reaktsioon asovärvi moodustumine primaarsetele aromaatsetele amiinidele (koos β-naftooliga). Ravimi sulfoonamiidkomponent annab sulfoonamiididele ka muid iseloomulikke reaktsioone. Identifitseerimiseks võite kasutada UV-spektrit, mille neeldumismaksimum on lainepikkusel 246 nm.

Kasutades TLC-d Kieselgel plaatidel, kromatografeerige liikuva faasi kloroformi-metanooli-kontsentreeritud ammoniaagi lahusega (80:20:3); manifestatsioon viiakse läbi Dragendorffi reagendiga - tunnistaja ainete tasemele peaks ilmuma kaks laiku. Selle meetodiga määratud lisandite sisaldus ei tohiks ületada 1%; Samuti määratakse streptotsiidi (mitte rohkem kui 0,5%) ja sulfaniilhappe (mitte rohkem kui 0,3%) olemasolu.

kvantifitseerimine: FS-i järgi määratakse sulfametoksasool nitritomeetriliselt. Indikaator on jooditärklispaber (või potentsiomeetriliselt). Trimetoprim määratakse mittevesipõhise tiitrimisega jääkülmas keskkonnas äädikhape ja atseetanhüdriid. Titrant – 0,1 M perkloorhappe lahus, indikaator – kristallviolet.

Hoiustamine: nimekiri B; valguse eest kaitstud kohas.

Rakendus: antibakteriaalne aine haiguste raviks hingamisteed, kuseteede ja seedetrakt.

Väljalaske vorm: tabletid täiskasvanutele "Co-trimoxazole-480" ja lastele "Co-trimoxazole-240 (ja 120)"; siirup lastele.

Sulfatonum. Sulfatoon

mitte-farmakopöa ravim

Nõukogude ravim, sarnane in farmakoloogiline toime ko-trimoksasool, kuid sulfamonometoksiin sisaldab 0,25 g sulfamonometoksiini ja 0,1 g trimetoprimi. Sulfamonometoksiini kõrgem antibakteriaalne toime võimaldab ravimit kasutada väiksemas annuses, mis vähendab võimalikke kõrvaltoimeid.

Bensotiadiasiini derivaadid

Kondenseeritud bensotiadiasiini süsteem sisaldab benso-1,3-diasiini südamikku ja selle struktuuri alus on ravimid See rühm on 1,2,4-bensotiadiasiin-1,1-dioksiid:

Nendel derivaatidel on diureetiline toime, kuid rohkem väljendunud mõju sisaldavad bensotiadiasiini 3,4-dihüdroderivaate üldvalemiga:

Peal Sel hetkel V meditsiinipraktika kasutada ravimit hüdroklorotiasiid(diklorotiasiid).

Mittespetsiifilise haavandilise koliidi korral määratakse salasopüridasiin täiskasvanutele suukaudselt (pärast sööki) tablettidena 0,5 g 4 korda päevas 3-4 nädala jooksul. Kui sel perioodil ilmneb terapeutiline toime, vähendatakse ööpäevast annust 1,0-1,5 g-ni (0,5 g 2-3 korda päevas) ja ravi jätkatakse veel 2-3 nädalat. Kui efekti pole, lõpetage toote võtmine. Patsiendid, kellel on kerged vormid haiguse korral määratakse toode esmalt 1,5 g päevases annuses ja efekti puudumisel suurendatakse annust 2 g-ni päevas. 3–5-aastastele lastele määratakse salasopüridasiin, alustades annusest 0,5 g päevas (2–3 annust). Kui 2 nädala jooksul mõju ei ole. Toode tühistatakse ja kui... Terapeutilise toime ilmnemisel jätkake ravi selle annusega 5-7 päeva, seejärel vähendage annust 2 korda ja jätkake ravi veel 2 nädalat. Kliinilise remissiooni korral (haiguse ilmingute ajutine nõrgenemine või kadumine) vähendatakse ööpäevast annust uuesti poole võrra ja määratakse kuni 40-50. päevani, arvestatuna ravi algusest. 5–7-aastastele lastele määratakse preparaat alates 0,75–1,0 g päevas; 7 kuni 15 aastat - annusega 1,0-1,2-1,5 g päevas. Ravi ja annuse vähendamine toimub sama skeemi järgi nagu 3–5-aastastel lastel. Salasopüridasiini kasutamine on kombineeritud üldised meetodid haavandilise koliidi ravi ja dieet. Salasopüridasiini võib kasutada ka haavandilise koliidi ja Crohni tõve korral teadmata põhjus, mida iseloomustab põletik ja soolestiku teatud osade valendiku ahenemine) rektaalselt (pärasoolde) suspensioonide (tahkete osakeste suspensioon vedelikus) ja suposiitide kujul. Salazopüridasiini suspensiooni 5% kasutatakse rektaalseks manustamiseks pärasoole ja sõela kahjustuse korral, operatsioonieelsel perioodil ja pärast vahesumma kolektoomiat (pärast osa eemaldamist käärsool), kui tableti kujul olev toode on halvasti talutav. Suspensiooni veidi kuumutatakse ja manustatakse klistiirina pärasoolde või soolekände, 20-40 ml 1-2 korda päevas. Lastele manustatakse 10-20 ml (olenevalt vanusest). Rektaalne manustamine võib kombineerida aine suukaudse manustamisega. Suposiite kasutatakse rektaalselt. IN äge staadium haiguste korral on ette nähtud 1 suposiit 2-4 korda päevas 2 nädala jooksul. Kuni 3 kuud Kursuse kestus sõltub ravi efektiivsusest ja toote talutavusest. Maksimaalne ööpäevane annus on 4 suposiiti (2 g). Samal ajal võite võtta salasopüridasiini tablette (mitte üle kogusumma päevane annus 3 d) ja muud ravimid mittespetsiifiliste haiguste raviks haavandiline jämesoolepõletik. Relapside vältimiseks ( taasilmumine haigusnähud) määrake 1-2 suposiiti päevas 2-3 kuu jooksul. Ravimi annused ja raviskeem muude koliidi vormide korral haavandilised kahjustused sama mis mittespetsiifilise haavandilise koliidi korral.