Medicinski priručnik geotar. Moklobemid - uputstvo za upotrebu, opis, farmakološko dejstvo, indikacije za upotrebu, doziranje i način primene, kontraindikacije, nuspojave Moklobemid efekti
Kao i norepinefrin i dopamin u mozgu, povećava njihov sadržaj u centralnom nervnom sistemu.
U kliničkim stanjima pokazuje umjerena timoanaleptička i izrazita psihostimulativna svojstva: poboljšava raspoloženje, poboljšava mentalne i motoričke aktivnosti, povećava sposobnost koncentracije. Poboljšava san kod pacijenata koji pate od depresije i poremećaja spavanja. Prema efikasnosti kod tip endogene depresije nešto inferiorniji u odnosu na triciklične antidepresive. Klinički učinak moklobemida razvija se do kraja 1. tjedna liječenja, obično se već u prvim danima primjene primjećuje izražen aktivacijski učinak. Optimalni antidepresivni efekat se primećuje kada je MAO potisnut za 60-80%.
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene, moklobemid se potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Podložno učinku prvog prolaza kroz jetru. Cmax u plazmi se postiže 1 sat nakon oralne primjene.
Moklobemid je široko rasprostranjen u tijelu. V d je oko 1,2 l/kg. Vezanje za proteine plazme, uglavnom albumin, je 50%.
Gotovo u potpunosti se metabolizira u tijelu. Metabolizam se odvija uglavnom oksidacijom uz učešće izoenzima CYP2C9. Pri istoj dozi moklobemida kod osoba sa sporim metabolizmom, vrijednosti Cmax i AUC u plazmi mogu biti 1,5 puta veće nego kod osoba sa intenzivnim metabolizmom.
T1/2 je 1-4 sata plazma klirens je oko 20-50 l/sat. Izlučuje se putem bubrega uglavnom u obliku metabolita, manje od 1% - nepromijenjen.
Doziranje
Za odrasle, kada se uzimaju oralno, početna doza je 300 mg/dan u 2 podijeljene doze. Ako je potrebno, dnevna doza se može postepeno povećavati na 600 mg. Trajanje liječenja se određuje pojedinačno.
Kod istovremene primjene s lijekovima koji povećavaju razinu serotonina, postoji mogućnost razvoja serotoninskog sindroma.
U eksperimentalnim studijama, moklobemid je pojačao efekte opioidnih agonista.
Kada se koristi istovremeno s dekstropropoksifenom, može se razviti umjerena agitacija; sa zolmitriptanom - povećanje Cmax u krvnoj plazmi i AUC zolmitriptana; sa klomipraminom - opisani su slučajevi serotoninskog sindroma; sa levodopom - moguće glavobolja, mučnina, nesanica; sa selegilinom - povećana osjetljivost na tiramin; sa sumatriptanom - povećanje bioraspoloživosti sumatriptana; s fluoksetinom, citalopramom - moguć je razvoj serotoninskog sindroma.
Uz istovremenu primjenu, cimetidin usporava metabolizam moklobemida.
Trudnoća i dojenje
Nisu sprovedene adekvatne i strogo kontrolisane studije o bezbednosti moklobemida tokom trudnoće kod ljudi. Eksperimentalne studije nisu otkrile negativan uticaj moklobemid za fetus.
Moklobemid se oslobađa iz majčino mleko u malim koncentracijama - približno 1/30 doze za majku.
Nuspojave
Iz centralnog i perifernog nervnog sistema nervni sistem: osjećaj nemira, anksioznosti, opće uznemirenosti, poremećaja spavanja, vrtoglavice, glavobolje, straha, parestezije, tremora, zamagljenog vida; rijetko - konfuzija.
Izvana probavni sustav: suva usta, mučnina, osjećaj punoće u želucu, žgaravica, dijareja, zatvor.
Alergijske reakcije: osip, svrab, urtikarija.
ostalo: pojačano znojenje.
Indikacije
Depresija različite etiologije, socijalna fobija.
Kontraindikacije
Akutna stanja praćena zbunjenošću, stanja uznemirenosti, agitacije, feohromocitoma, trudnoće, dojenja, djetinjstvo, povećana osjetljivost na moklobemid.
Koristiti s oprezom kod pacijenata koji pate od tireotoksikoze.
Zbog ograničenog kliničko iskustvo ne smije se primjenjivati kod pacijenata s pratećom shizofrenijom ili šizoafektivnim poremećajima organske bolesti mozak
Neophodno je pratiti stanje pacijenata sa suicidalnim sklonostima na početku liječenja moklobemidom.
Tokom terapije moklobemidom ne treba jesti. veliki broj prehrambenih proizvoda koji sadrže tiramin.
Kada se koristi istovremeno sa cimetidinom uobičajena doza moklobemid treba smanjiti za 2 puta.
Ne treba ga koristiti istovremeno sa selegilinom i inhibitorima ponovne pohrane serotonina. Prije upotrebe moklobemida nakon završetka liječenja inhibitorima ponovne pohrane serotonina, potrebno je pratiti interval koji odgovara 4-5 poluživota lijeka i/ili njegovog aktivnog metabolita.
Moklobemid se ne smije koristiti istovremeno s dekstrometorfanom, koji je uključen u mnoge antitusivne lijekove.
Izbjegavajte istovremenu upotrebu s efedrinom, pseudoefedrinom i fenilpropanolaminom.
Oprezno koristiti istovremeno s lijekovima koji povećavaju razinu serotonina; sa morfijumom, fentanilom (možda će biti potrebno prilagođavanje režima doziranja).
Zbog nedostatka dovoljnog kliničkog iskustva, ne treba ga koristiti u pedijatriji.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama
Preparati koji sadrže MOKLOBEMID
AURORIX (AURORIX) tab., premazan. obloženo filmom, 150 mg: 30 kom.
. AURORIX (AURORIX) tab., premazan. obloženo filmom, 300 mg: 30 ili 100 kom.
MOKLOBEMID - opis i upute koje daje Vidal referentna knjiga lijekova.
p-Hloro-N-(2-morfolinoetil)benzamid
Hemijska svojstva
Moclobemide by hemijska struktura and pharma. svojstva su slična, ali sadrži etil grupu u bočnom lancu (in befola – propil grupa).
Supstanca – antidepresiv , inhibitor MAO A tipa.
To je kristalni prah, bijele ili bijele boje sa žućkasto-krem nijansom. Odlično se rastvara u alkoholu i vodi.
Molekularna masa hemijsko jedinjenje iznosi 268,7 grama po molu.
farmakološki efekat
Antidepresiv, psihostimulans.
Farmakodinamika i farmakokinetika
Mehanizam djelovanja lijeka temelji se na selektivnoj i reverzibilnoj inhibiciji monoamin oksidaze tipa A . Lijek inhibira metaboličke procese, i to u najvećoj mjeri -. Kao rezultat toga, podaci neurotransmiteri akumuliraju se u sinaptičkom pukotinu. Da bi se osigurao neophodan antidepresivni efekat, poželjno je da se proizvodnja MAO za oko 70%. Moklobemid značajno poboljšava raspoloženje i povećava aktivnost pacijenta. Simptomi se smanjuju, lijek eliminira inhibiciju, poboljšava koncentraciju. Tokom terapije lijekovima na bazi supstance, simptomi nestaju socijalna fobija , san je normalizovan.
Lijek se apsorbira gotovo potpuno i dovoljno brzo, iz njega ulazi u krvotok probavni trakt. Maksimalna koncentracija supstance u plazmi postiže se u roku od sat vremena. Njegova bioraspoloživost je od 40 do 80%. Metabolizam lijeka se odvija uz učešće CYP2C19 izoenzimi I CYP2D6 . Kada se lijek uzima sistematski, njegova ravnotežna koncentracija se uspostavlja u roku od 7 dana od početka liječenja.
Moklobemid se vezuje za krvnu plazmu za 50%. Prevazilazi različite tkivne barijere. Izlučuje se putem bubrega, uglavnom u obliku metabolita. Poluvrijeme se kreće od 1 do 4 sata.
Indikacije za upotrebu
Lijek se propisuje:
- za liječenje socijalna fobija ;
- at and manično-depresivna psihoza ;
- (hronični);
- za senilne, reaktivne, involutivne, neurotične.
Kontraindikacije
Moklobemid je kontraindiciran za primjenu:
- kod pacijenata koji su u akutna stanja, u , uznemirenost , psihomotorna agitacija;
- at feohromocitom ;
- trudnice;
- tokom dojenja;
- kod djece;
- na aktivnu supstancu.
Nuspojave
Tokom liječenja lijekom javljaju se sljedeće nuspojave:
- , uznemirenost , anksioznost ;
- parestezija , zbunjenost, povećana razdražljivost, poremećaji vidne oštrine;
- mučnina, suha usta;
- težina u želucu, zatvor;
- kožni osip, valunge i druge alergijske kožne reakcije;
Moklobemid, uputstvo za upotrebu (Metod i doziranje)
Režim liječenja ovisi o bolesti i propisuje se za svakog pacijenta pojedinačno.
U obliku tableta lijek se uzima oralno nakon jela.
Dnevna doza je od 0,3 do 0,6 grama. Prijem se vrši 2-3 puta dnevno. Liječenje počinje sa 300 mg, a zatim se doza postepeno povećava. Povećanje dnevne doze može početi 7 dana nakon početka liječenja.
Nakon postizanja željenog kliničkog efekta, količina uzimanja lijeka u toku dana može se smanjiti. Trajanje terapije određuje ljekar koji prisustvuje.
Predoziranje
Nema podataka o predoziranju moklobemidom.
Interakcija
Lijek pojačava efekte uzimanja agonisti opioidnih receptora i simpatomimetici.
Kada se kombinuje sa ovom supstancom i klomipramin Neželjene reakcije iz centralnog nervnog sistema mogu se povećati.
Pod uticajem se usporava biotransformacija ove supstance lijek.
Kombinacija supstance sa dekstropropoksifen dovodi do razvoja umjerene agitacije.
Povećava koncentraciju lijeka u krvnoj plazmi i produžava AUC zolmitriptan .
Kombinacija lijeka sa levodopa može pogoršati glavobolje, uzrok nesanica , mučnina.
Istovremena upotreba moklobemid i selegina dovodi do povećane osetljivosti na tiramin .
Pod uticajem, metabolizam leka se usporava.
Uslovi prodaje
Za kupovinu lijekova na osnovu ovaj alat Morate imati recept od svog ljekara.
Uslovi skladištenja
Lekovi se čuvaju na suvom mestu, zaštićeno od direktne sunčeve svetlosti i na temperaturi do 25 stepeni Celzijusa. Lijek se mora sakriti od male djece.
Najbolje do datuma
specialne instrukcije
On početnim fazama tretmana, ukoliko pacijent ima sklonost ka suicidu, potrebno je pratiti stanje pacijenta tokom prvih 7 dana.
Nakon uzimanja ove supstance, ne biste trebali voziti automobil ili obavljati složene zadatke koji zahtijevaju visoku koncentraciju. opasne vrste aktivnosti.
Tokom trudnoće i dojenja
Strogo kontrolirane studije o sigurnosti uzimanja lijeka kod trudnica i dojilja nisu provedene. Lijek se ne propisuje tokom trudnoće.
Otprilike jedna trideseta uzete doze izlučuje se u majčino mlijeko.
Lijekovi koji sadrže (analoge)
Trgovački naziv ovog lijeka je Aurorix .
"moklobemid" koristi se u liječenju i/ili prevenciji sljedećih bolesti (nozološka klasifikacija - ICD-10):
Bruto formula: C13-H17-Cl-N2-O2
CAS kod: 71320-77-9
Opis
karakteristika: Bijeli ili sivobijeli kristalni prah. Lako rastvorljiv u vodi i alkoholu.
farmakološki efekat
farmakologija: Farmakološko djelovanje - antidepresiv, psihostimulans. Selektivno i reverzibilno inhibira MAO tip A, inhibira metabolizam serotonina (uglavnom), norepinefrina, dopamina, uzrokujući njihovu akumulaciju u sinaptičkom pukotinu. Optimalni antidepresivni efekat se razvija kada je MAO potisnut za 60-80%. Poboljšava raspoloženje, povećava psihomotornu aktivnost. Smanjuje simptome depresije – disforiju, letargiju, nemogućnost koncentracije, ublažava simptome socijalne fobije, pomaže u poboljšanju sna.
Nakon oralne primjene, brzo se i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. C_max se postiže nakon 1 sata. Bioraspoloživost je 40-80%. Ravnotežna koncentracija u plazmi postiže se nakon 1 sedmice kontinuirane primjene. Vezanje za proteine krvi (uglavnom albumin) je 50%. Lako prolazi tkivne barijere, prividni volumen distribucije je oko 1,2 l/kg. Gotovo potpuno biotransformiran (oksidiran). Izlučuje se putem bubrega uglavnom u obliku metabolita (nepromijenjen - manje od 1%). Opšti razmak - 20-50 l/h. T_1/2 - 1-4 sata.
Indikacije za upotrebu
primjena: Depresija različite etiologije: s manično-depresivnom psihozom, razne formešizofrenija, hronični alkoholizam, senilna i involuciona, reaktivna i neurotična, socijalna fobija.
Kontraindikacije
Kontraindikacije: Preosjetljivost, akutno oštećenje svijesti, istovremena primjena selegilina, trudnoća, dojenje, djetinjstvo (nije utvrđena sigurnost i efikasnost primjene kod djece).
Nuspojave
Nuspojave: Od nervnog sistema i senzornih organa: vrtoglavica, glavobolja, poremećaj sna, agitacija, anksioznost, razdražljivost, konfuzija, parestezija, zamagljen vid.
Sa strane gastrointestinalnog trakta: suva usta, mučnina, žgaravica, osjećaj sitosti, dijareja/zatvor.
Ostalo: kožne reakcije (osip, svrab, urtikarija, valovi vrućine).
Interakcija: Jača i produžava dejstvo simpatomimetika i opijata. Povećava vjerovatnoću razvoja neželjene reakcije iz centralnog nervnog sistema u kombinaciji sa klomipraminom, dekstrometorfanom. Cimetidin usporava biotransformaciju moklobemida.
Doziranje i način primjene
Upute za upotrebu i doziranje: Oralno, nakon jela - 300-600 mg, u 2-3 doze. Inicijal dnevna doza- 300 mg, at teška depresija može se povećati na 600 mg. Preporučuje se povećanje doze ne ranije od 1 sedmice nakon početka terapije. Kada se postigne klinički učinak, doza se smanjuje.
Mjere opreza: Propisuje se s oprezom kod tireotoksikoze i feohromocitoma (mogu se razviti hipertenzivne reakcije). Ne preporučuje se pacijentima kod kojih agitacija predstavlja veliku zabrinutost klinička manifestacija bolesti. U slučaju shizofrene ili šizoafektivne psihoze moguće je pojačanje shizofrenih simptoma (u tom slučaju potrebno je prijeći na antipsihotike). Pacijenti sa visokim krvnim pritiskom treba da izbegavaju prekomernu konzumaciju hrane koja sadrži tiramin.
primjena: Depresija različite etiologije: s manično-depresivnom psihozom, raznim oblicima šizofrenije, kroničnim alkoholizmom, senilnom i involutivnom, reaktivnom i neurotičnom, socijalnom fobijom.
Kontraindikacije: Preosjetljivost, akutno oštećenje svijesti, istovremena primjena selegilina, trudnoća, dojenje (prestanak tokom liječenja), djetinjstvo (nije utvrđena sigurnost i efikasnost primjene kod djece).
Nuspojave:Iz nervnog sistema i čulnih organa: vrtoglavica, glavobolja, poremećaj spavanja, agitacija, anksioznost, razdražljivost, konfuzija, parestezija, zamagljen vid.
Iz gastrointestinalnog trakta: suha usta, mučnina, žgaravica, osjećaj sitosti, proljev/zatvor.
ostalo: kožne reakcije (osip, svrab, urtikarija, valovi vrućine).
interakcija: Jača i produžava dejstvo simpatomimetika i opijata. Povećava vjerovatnoću razvoja neželjenih reakcija iz centralnog nervnog sistema kada se kombinuje sa klomipraminom, dekstrometorfanom. Cimetidin usporava biotransformaciju moklobemida.
Upute za upotrebu i doziranje: Oralno, nakon jela - 300-600 mg, u 2-3 doze. Početna dnevna doza je 300 mg za tešku depresiju, može se povećati na 600 mg. Preporučuje se povećanje doze ne ranije od 1 sedmice nakon početka terapije. Kada se postigne klinički učinak, doza se smanjuje.
Mere predostrožnosti: Propisivati s oprezom za tireotoksikozu i feohromocitom (mogući razvoj hipertenzivnih reakcija). Ne preporučuje se pacijentima kod kojih je agitacija glavna klinička manifestacija bolesti. U slučaju shizofrene ili šizoafektivne psihoze moguće je pojačanje shizofrenih simptoma (u tom slučaju potrebno je prijeći na antipsihotike). Pacijenti sa visokim krvnim pritiskom treba da izbegavaju prekomernu konzumaciju hrane koja sadrži tiramin.
Uključeno u pripreme
ATX:N.06.A.G.02 Moklobemid
farmakodinamika:Lijek selektivno kompetitivno i reverzibilno inhibira monoamin oksidazu tipa A, inhibira metabolizam serotonina, dopamina i norepinefrina, što dovodi do povećanja koncentracije ovih supstanci u centralnom nervnom sistemu.
Poboljšava raspoloženje, povećava psihomotornu aktivnost. Smanjuje simptome depresije – disforiju, letargiju, nemogućnost koncentracije, ublažava simptome socijalne fobije. Poboljšava san kod pacijenata koji pate od depresije i poremećaja spavanja. Farmakokinetika:Nakon oralne primjene, brzo se i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija se postiže nakon 1 sata. Bioraspoloživost je 40-80%. Ravnotežne koncentracije u plazmi postižu se nakon 1 sedmice kontinuirane primjene. Veza sa proteinima plazme je 50%, metaboliše se u jetri (delimično uz učešće izoenzima CYP2C19 i CYP2D6), poluživot je 90 minuta, odnosno 4 sata u slučaju ciroze jetre. Lijek se eliminira putem bubrega (1% nepromijenjen).
Indikacije:Socijalna fobija i depresija različite etiologije (
sa manično-depresivnom psihozom, raznim oblicima šizofrenije, hroničnim alkoholizmom, senilnim i involutivnim, reaktivnim i neurotičnim).V.F00-F09.F06 Ostalo mentalnih poremećaja uzrokovano oštećenjem i disfunkcijom mozga ili fizičkom bolešću
V.F00-F09.F06.3 Organski poremećaji raspoloženja [afektivna]
V.F20-F29.F20 Shizofrenija
V.F30-F39.F31 Bipolarni afektivni poremećaj
V.F30-F39.F32 Depresivna epizoda
V.F30-F39.F33 Ponavljajući depresivni poremećaj
V.F30-F39.F34.1 Distimija
V.F40-F48.F40.1 Socijalne fobije
V.F40-F48.F41.2 Mješoviti anksiozni i depresivni poremećaj
Kontraindikacije:Hyp e osjetljivost.
Istovremena primjena selena bilo uključeno.
Akutni prekršaj svijest.
djetinjstvo.
Uzbuđenje.
Agitacija.
Feohromocitom.
Pažljivo:tireotoksikoza.
Trudnoća i dojenje:FDA kategorija nije određena. Nisu sprovedene adekvatne i strogo kontrolisane studije o bezbednosti moklobemida kod trudnica. Studije reprodukcije na životinjama nisu otkrile nikakve negativne učinke moklobemida na fetus.
Moklobemid se u malim koncentracijama izlučuje u majčino mlijeko.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja moguća je samo ako je očekivani učinak terapije veći od rizika za fetus i dijete.
Upute za upotrebu i doziranje:Oralno, nakon jela, 300-600 mg u 2-3 doze.
Početna dnevna doza treba da bude 300 mg, ali u slučaju teške bolesti, nakon 1 nedelje primene, doza se može povećati na 600 mg.
Nuspojave:Od nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, agitacija, poremećaj sna, razdražljivost, anksioznost, parestezija, konfuzija, zamagljen vid.
Izvana gastrointestinalnog trakta: žgaravica, mučnina, suha usta, dijareja/zatvor, osjećaj punoće u želucu.
Ostalo: osip na koži,
dizartrija, apatija, amnezija, disurija, bradikardija, ekstrapiramidnih poremećaja, halucinacije, hiperhidroza. predoziranje:Amnezija, agitacija, dizartrija, pospanost, dezorijentacija, mučnina, hipertenzija, smanjeni refleksi, povraćanje, konvulzije. Liječenje je simptomatsko.
interakcija:Alkoholna pića koja sadrže tiramin (pivo, pivo, vino) ponekad izazivaju hipertenzivnu reakciju.
Antidepresivi (,) - mogući razvoj serotoninskog sindroma - razvoj potencijalno fatalnog serotoninskog sindroma.
Dekstrometorfan - mučnina, tremor, vrtoglavica i povraćanje, umjerena agitacija.
Meperidin i eventualno drugi opioidni analgetici - potenciranje njihovog djelovanja. Istovremena upotreba meperidin i moklobemid su kontraindicirani s oprezom;
Simpatomimetici, uključujući lokalne anestetike - naglo povećanje sistolnog pritiska. Nemojte koristiti lijekove koji sadrže amfetamin ili adrenergičke agoniste.
Kada se primjenjuje u kombinaciji, moguća je teška ortostatska hipotenzija.
Inhibicija metabolizma i povećanje koncentracije i toksičnosti moklobemida.
Kombinacija je nekompatibilna sa MAO inhibitorima (zbog rizika od razvoja serotoninskog sindroma, uključujući mioklonus, agitirane grčeve, delirijum i komu). Primjena kombinacije može se započeti jedan dan nakon prestanka uzimanja reverzibilnog MAO inhibitora moklobemida. Primjena MAO inhibitora može se započeti 2 sedmice nakon prestanka uzimanja kombinacije. U svakom slučaju, oboje i kombinaciju treba započeti s malim dozama, postepeno ih povećavajući ovisno o efektu.
Porast krvnog pritiska i pojava hipertenzivna kriza nakon istovremene primjene buspirona i moklobemida (reverzibilni MAO inhibitor); stoga se ne može kombinovati sa moklobemidom. Mora proći najmanje 14 dana nakon prestanka upotrebe buspirona prije početka uzimanja moklobemida; međutim, može se propisati 1 dan nakon prestanka uzimanja moklobemida.
Inhibira MAO i, na pozadini venlafaksina, izaziva razvoj nuspojava,
Kada se koristi istovremeno sa zolmitriptanom - povećanje maksimalne koncentracije u plazmi i AUC zolmitriptana; sa klomipraminom - opisani su slučajevi serotoninskog sindroma; sa levodopom - moguća glavobolja, mučnina, nesanica; sa selegilinom - povećana osjetljivost na tiramin; sa sumatriptanom - povećanje bioraspoloživosti sumatriptana; s fluoksetinom, citalopramom - moguć je razvoj serotoninskog sindroma.
Pojačava dejstvo glipizida, diazepama.
Inhibira MAO i pojačava hipoglikemijski učinak.
Produžuje i pojačava antiholinergički učinak difenhidramina.
Sistemsko djelovanje Ibuprofen se može pojačati i produžiti istodobnom primjenom moklobemida.
Kao MAO inhibitor, povećava vjerovatnoću nuspojave.
Povećava efekat na krvni pritisak (hipotenzija) i otkucaja srca(bradikardija).
Potenciranje depresije CNS-a. , terbutalin - kao MAO inhibitor može pojačati učinak na kardiovaskularni sistem .
Inhibira MAO i sa sertralinom može dovesti do teških, po život opasnih reakcija, uključujući hipertermiju, rigidnost, mioklonus, autonomni poremećaji, delirijum i koma; istovremena i/ili uzastopna upotreba je kontraindicirana.
Inhibira MAO i povećava rizik od serotoninskog sindroma (groznica, agitacija, drhtavica i nemir, napadi).
Inhibira MAO, produžava i pojačava antiholinergičke efekte ciproheptadina i depresiju CNS-a; kombinovana upotreba je kontraindicirana.
Specialne instrukcije:Lijek se ne smije koristiti kod pacijenata sa shizofrenijom.
Dok uzimate lijek, ne biste trebali jesti velike količine hrane koja sadrži tiramin.
Instrukcije
