Analogi bizmuta trikalijum dicitrat: pregled zamjena po djelovanju i aktivnoj tvari. Primjena koloidnog bizmut subcitrata u alternativnim režimima eradikacije Helicobacter pylori Koloidni bizmut

: De-Nol®

Oblik doziranja

: filmom obložene tablete

Compound

:
Svaka tableta sadrži:
Aktivna supstanca: bizmut trikalijum dicitrat – 304,6 mg, u odnosu na bizmut oksid B1203 – 120 mg.
Pomoćne supstance: kukuruzni skrob, povidon KZO, kalijum poliakrilat, makrogol 6000, magnezijum stearat.
Školjka: Opadry OY-S-7366, sastoji se od: hipromeloze i makrogola 6000,

Opis

:
Okrugle, bikonveksne, kremasto bijele filmom obložene tablete s utisnutim "gbr 152" na jednoj strani i kvadratnom grafikom sa slomljenim stranama i zaobljenim uglovima utisnutim na drugoj, bez mirisa ili sa blagim mirisom amonijaka.

Farmakoterapijska grupa

: antiseptik crijeva i adstringent.

Kod

ATX

: A02VH05

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Antiulkusno sredstvo s baktericidnim djelovanjem Helicobacter pylori. Takođe ima antiinflamatorno i adstringentno dejstvo. U kiseloj sredini želuca talože se nerastvorljivi bizmut oksihlorid i citrat, a sa proteinskim supstratom nastaju helatna jedinjenja u obliku zaštitnog filma na površini ulkusa i erozija. Povećavajući sintezu prostaglandina E, stvaranje sluzi i lučenje bikarbonata, stimuliše aktivnost citoprotektivnih mehanizama, povećava otpornost gastrointestinalne sluznice na dejstvo pepsina, hlorovodonične kiseline, enzima i žučnih soli. Dovodi do nakupljanja epidermalnog faktora rasta u području defekta. Smanjuje aktivnost pepsina i pepsinogena.

Farmakokinetika

Bizmut subcitrat se praktički ne apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Izlučuje se uglavnom izmetom. Mala količina bizmuta koja ulazi u plazmu izlučuje se iz organizma putem bubrega.

Nuspojava

- Sa strane probavnog sistema: mučnina, povraćanje i dr česte stolice, zatvor. Ove pojave nisu opasne po zdravlje i prolazne su.
- Alergijske reakcije: kožni osip, svrab kože.
- Uz dugotrajnu primjenu u visokim dozama - encefalopatija povezana s nakupljanjem bizmuta u centralnom nervnom sistemu.

Predoziranje

lijek

Predoziranje

lijek, uzrokovan dugotrajnom primjenom doza koje premašuju preporučene, može dovesti do oštećenja funkcije bubrega. Ovi simptomi su potpuno reverzibilni kada se De-Nol prekine.
Ako se pojave znaci trovanja lijekovima, potrebno je izvršiti ispiranje želuca, koristiti aktivni ugalj i slane laksative. Dalje liječenje treba biti simptomatsko. U slučaju poremećene funkcije bubrega, praćene visokim nivoom bizmuta u krvnoj plazmi, mogu se davati kompleksni agensi – dimerkaptosukcinska i dimerkaptopropansulfonska kiselina. Kada izrečeni prekršaj funkcije bubrega, indicirana je hemodijaliza.

Interakcija s drugim lijekovima

Pola sata pre i posle uzimanja De-Nola ne preporučuje se interno uzimanje drugih lekova, kao ni uzimanje hrane i tečnosti, posebno antacida, mleka, voća i voćnih sokova. To je zbog činjenice da jesu istovremena primjena oralno može uticati na efikasnost De-Nola.

specialne instrukcije

Lijek se ne smije koristiti duže od 8 sedmica. Takođe se ne preporučuje prekoračenje utvrđenih dnevnih doza za odrasle i djecu tokom liječenja. Tokom liječenja De-Nolom ne smijete koristiti druge lijekove koji sadrže bizmut. Na kraju liječenja lijekom u preporučenim dozama, koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi ne prelazi 3-5,8 μg/l, a intoksikacija se opaža samo pri koncentracijama iznad 100 μg/l.
Kada koristite De-Nol, stolica može postati tamna zbog stvaranja bizmut sulfida. Ponekad dolazi do blagog zatamnjenja jezika,

Obrazac za oslobađanje

8 tableta u blisteru od aluminijumske folije, 7 ili 14 blistera zajedno sa uputstvom za upotrebu u kartonskoj kutiji.

Uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati van domašaja djece.

Najbolje do datuma

4 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju

Uslovi izdavanja iz apoteka

Preko tezge
Online apoteka FARMEKONOM je mjesto gdje se prikuplja nekoliko desetina lijekova protiv čira. Jedan od njih je De-nol.
Prema međunarodnim pravilima, lijekovi protiv čira dijele se u 5 podgrupa:
1. Blokatori H2-histaminskih receptora.
2. Prostaglandini.
3. Inhibitori protonske pumpe.
4. Kombinacije lijekova za eradikaciju Helicobacter pylori.
5. Ostali lijekovi protiv čira.
Informacije o tome kojoj grupi De-nol pripada nalaze se u njegovim uputstvima za upotrebu. Objavljen je na web stranici FARMEKONOM, kao i analozi predstavljeni u interaktivnoj listi. Potonji se prikazuju ovisno o dostupnosti mrežnih ljekarni i mogućnosti rezervacije.
Želite li jeftino kupiti De-nol u Irkutsku, Angarsku ili Bratsku? Naručite proizvod u online ljekarni i njegova cijena će ostati ista kao u trenutku narudžbe*. Svoja pitanja o cijenama i asortimanu možete postaviti ljekarniku pozivom na broj telefona koji je naveden na web stranici ili naručivanjem povratnog poziva putem posebnog obrasca.
*Cijena naručene robe neće se mijenjati u roku od 3 dana nakon što primite obavijest o spremnosti narudžbe
Cijene u online ljekarni mogu se razlikovati od cijena u online ljekarnama.
Postoje kontraindikacije. Prije upotrebe posavjetujte se sa specijalistom (liječnikom)

Bizmut (Bi) je relativno rijedak element koji ima ne samo metalna svojstva, već i karakteristike slične poluvodičima i izolatorima, te se stoga ponekad klasifikuje kao polumetal ili metaloid.

Bi(III) se lako hidrolizuje u vodenim rastvorima i ima visok afinitet za ligande koji sadrže kiseonik, azot i sumpor, Bi(V) je snažan oksidant u vodenom rastvoru i nestabilan je u biološkim sistemima.

Preparati bizmuta

Uključena jedinjenja bizmuta medicinska praksa još od srednjeg vijeka, a prvi naučni izvještaj o lijeku koji sadrži bizmut za liječenje dispepsije sačinjen je 1786. godine. Do danas je najrasprostranjenija upotreba jedinjenja bizmuta pronađena u gastroenterologiji, a među njima se najčešće koriste bizmut subsalicilat i koloidni supcitrat (bizmut trikalijum dicitrat, BTD) (tabela 1).

Bizmut subsalicilat se u mnogim zemljama koristi kao lijek bez recepta za brzo ublažavanje žgaravice, mučnine i dijareje.

Koloidni bizmut subcitrat je pronašao primjenu prvenstveno u liječenju bolesti povezanih s infekcijom Helicobacter pylori, a također i kao gastroprotektor koji stvara film. Upravo je ovaj lijek od najvećeg interesa sa stanovišta farmakoloških svojstava i kliničke upotrebe.

Upotreba radionuklida bizmuta (na primjer, 213 Bi) za dijagnozu i liječenje različitih tumora – limfoma, leukemije – izgleda obećavajuće.

Bizmut trikalijum dicitrat

Interakcija sa sluznicom

Na površini sluzokože VTD formira komplekse glikoprotein-bizmut, koji u suštini predstavljaju difuzionu barijeru za HCl, koja se pojačava dodatno povećanje viskoznost parijetalne sluzi. Ovaj proces ovisi o pH i slabi kako se pH povećava. Ako je pri neutralnom pH VTD pretežno u koloidnom stanju, formirajući 6- i 12- strukture, onda pri pH< 5 он быстро образует трехмерные полимерные преципитаты окси-хлорида и цитрата висмута, оптимум образования которых наблюдается при рН ≈ 3,5 .

Raspodjela VTD kroz želučanu sluznicu je neravnomjerna - značajan dio nalazi se u području dna čira, a ostatak je raspoređen po cijeloj intaktnoj sluznici. U predjelu oštećene sluznice, taloga ima značajno velike veličine i formiraju neku vrstu „polimernog filma“, od kojeg se očekuje da će pružiti izraženiji zaštitni efekat. Smatra se da se zbog negativnog naboja mikroprecipitati bizmuta posebno aktivno talože na zahvaćenim područjima sluznice koja imaju velika količina proteini imaju pozitivan naboj. Nastali mikroprecipitati mogu prodrijeti u mikroresice i endocitozom ući u epitelne stanice.

Istovremeno, pod utjecajem VTD dolazi do preraspodjele proizvodnje mucina - nivo kiselih mucina, povećan u zahvaćenom epitelu, opada, dok se količina neutralnih mucina povećava.

Utjecaj na aktivnost pepsina

Istraživanja in vitro pokazalo da VTD ima antipepsinsku aktivnost. U koncentracijama od 25 i 50 g/l, lijek (nakon preinkubacije sa želučanim sokom pri pH = 4) inhibira proteolitičku aktivnost pepsina (pri pH = 2) za 29%, odnosno 39%. Kod pacijenata sa duodenalnim ulkusom, VTD (120 mg 4 puta dnevno) smanjio je i bazalnu i stimuliranu proizvodnju pepsina za više od 30%.

Pretpostavlja se da su ovi efekti posredovani kako direktnom inaktivacijom pepsina zbog stvaranja kompleksa sa bizmutom, tako i smanjenjem aktivnosti glavnih ćelija.

Vezivanje žučne kiseline

Fenomen vezivanja žučne kiseline VTD opisan je nakon studija in vitro, a do danas njegov klinički značaj nije u potpunosti utvrđen. Međutim, pri pH = 2, VTD veže različite žučne kiseline, posebno glikohenodeoksiholnu kiselinu (do 50%), naglo gubi ovu aktivnost pri pH = 4.

Utjecaj na proizvodnju prostaglandina i bikarbonata

Ova komponenta mehanizma djelovanja smatra se važnom u ostvarivanju gastroprotektivnog efekta VTD i ubrzanju zacjeljivanja čira. Povećanje proizvodnje prostaglandina E2 ovisno o dozi pokazalo se u eksperimentalnim i kliničke studije. Tako je kod pacijenata sa ulceroznim lezijama želučane sluznice, nakon tri sedmice terapije VTD, koncentracija prostaglandina E 2 u antralnoj sluznici želuca porasla za 54%, au duodenalnoj sluznici za 47%.

Istovremeno sa lučenjem prostaglandina, povećava se i proizvodnja bikarbonata zavisna od prostaglandina, što povećava puferski kapacitet sluzi. Ovaj efekat se značajno smanjuje pod uticajem nesteroidnih antiinflamatornih lekova.

Utjecaj na ultrastrukturu sluznice

U studiji M. G. Moshal et al. (1979) kod pacijenata sa duodenalnim ulkusom, primena VTD tokom šest nedelja dovela je do epitelizacije defekta sa formiranjem normalnog epitela bez promene strukture mikroresica (za razliku od cimetidina). Pretpostavlja se da je, uz klasično opisane farmakološke učinke bizmuta, koji osiguravaju zaštitu i obnavljanje sluznice, ubrzanje popravke epitela u području ulceroznog defekta olakšano zaštitom epidermalnog faktora rasta od hidrolitičke destrukcije. bizmutom.

Uz to, sposobnost VTD-a da stimulira membranski Ca 2+ -senzitivni receptor (CaSR), koji se normalno aktivira ekstracelularnim Ca 2+ i osigurava povećanje intracelularne Ca 2+, aktivnosti MAP kinaze i, konačno, proliferaciju epitelnih ćelija želučane sluznice, razmatra se.

Eksperimentalne studije na sluznici debelog crijeva miševa pokazale su sposobnost Bi (III) jona, zbog antagonizma sa Fe (III) ionima, da potisnu aktivnost neamidiranog gastrina, a time i mogućnost smanjenja viška gastrina posredovanog ćelijska proliferacija.

Anti-Helicobacter aktivnost

Baktericidno dejstvo VTD je veoma važno. Pod uticajem jona bizmuta H. pylori gubi sposobnost prianjanja, smanjuje se pokretljivost mikroorganizma, dolazi do vakuolizacije i fragmentacije ćelijskog zida, potiskuju enzimski sistemi bakterija, tj. H. pylori) . Ovaj efekat kod monoterapije VTD, iako je neznatan (u rasponu od 14-40%), nije podložan razvoju rezistencije i naglo je pojačan kada se propisuje istovremeno sa antibioticima.

Bizmut prodire u H. pylori, pretežno lokalizovan u predjelu ćelijskog zida mikroorganizma. Aktivno stupa u interakciju s nukleotidima i aminokiselinama, peptidima i proteinima H. pylori. Iako molekularni mehanizmi anti-Helicobacter djelovanja spojeva bizmuta nisu u potpunosti proučeni, jasno je da su glavne mete u mikroorganizmu još uvijek proteinski molekuli (uključujući enzime). Ekspresija približno osam proteina je predmet gore- ili dolje- regulacija pod dejstvom jona bizmuta.

J. R. Lambert i R. Midolo formulirali su osnovne molekularne mehanizme antihelikobakternog djelovanja preparata bizmuta, koje su naknadno dopunili drugi istraživači:

1) blokada adhezije H. pylori na površinu epitelnih ćelija;
2) potiskivanje različitih proizvedenih enzima H. pylori(ureaza, katalaza, lipaza/fosfolipaza, alkilhidroperoksid reduktaza, itd.) i faktor translacije (Ef-Tu);
3) direktna interakcija sa proteinima toplotnog šoka (HspA, HspB), proteinom koji aktivira neutrofile (NapA), narušavanjem strukture i funkcije drugih proteina;
4) poremećaj sinteze ATP-a i drugih makroerga;
5) poremećaj sinteze, strukture i funkcije ćelijskog zida i funkcije membrane;
6) indukcija slobodnih radikala.

Jedan od mehanizama antibakterijskog djelovanja jona bizmuta je njihova interakcija s kompleksom ćelijske stijenke/glikokaliksa prisutnim u nekim mikroorganizmima (uključujući H. pylori), uz pomicanje dvovalentnih katjona Mg 2+ i Ca 2+, neophodnih za izgradnju polisaharidnih lanaca. U tom slučaju dolazi do lokalnog slabljenja područja glikokaliksa, a stanični zid/membrana se izboči kroz formirane „prozore“, što dovodi do poremećaja funkcionisanja mikroorganizma i može aktivirati autolitičke procese koji dovode do njegove smrti.

Pretpostavlja se da ulazak bizmuta u H. pylori posreduje putem puteva transporta gvožđa, a kada jednom prodre, stupa u interakciju sa veznim mestima Zn (II), Ni (II) i Fe (III) proteina i enzima, narušavajući njihovu funkciju. Na primjer, vezivanje jona bizmuta za male citoplazmatske proteine ​​Hpn i Hpnl dovodi do oštrog poremećaja njihove detoksikacijske i akumulirajuće funkcije "skladišta" Ni iona.

H. pylori karakterizira neuobičajena verzija chaperonina GroES (tj. HpGroES), koji ima jedinstveni C-terminus bogat histidinom, cisteinom i tri metalno-vezujuća ostatka (sa Zn(II)), što omogućava savijanje polipeptidnih lanaca da formiraju kvarternu proteinsku strukturu. Lijekovi koji sadrže bizmut se snažno vezuju za ovo mjesto, istiskujući vezani cink i posljedično uzrokujući ozbiljan poremećaj funkcije pratioca HpGroES.

Preparati bizmuta, koji prodiru u H. pylori, sposobni su izazvati snažan oksidativni stres u mikroorganizmu, što dovodi do inhibicije aktivnosti mnogih enzima općenito. Prooksidativni učinak je pojačan suzbijanjem aktivnosti tioredoksina i alkilhidroperoksid reduktaze (TsaA) mikroorganizma.

Inhibicija tako važnih enzima za mikroorganizam kao što su proteaza i ureaza je dokazana činjenica u razvoju anti-Helicobacter efekta VTD. Pri minimalnoj inhibitornoj koncentraciji, VTD potiskuje ukupnu aktivnost proteaze mikroorganizma za približno 87%.

Puno pažnje privlači interakciju bizmuta sa enzimima ciklusa trikarboksilne kiseline mikroorganizma (fumarat reduktaza, fumaraza), koji obezbeđuje stvaranje niza biohemijskih prekursora (α-ketoglutarat, sukcinil-CoA, oksaloacetat) i deluje kao izvor Formiranje ATP-a. Kao rezultat toga, proizvodnja makroerga se smanjuje i mnogi energetski ovisni procesi (uključujući reparativne, motoričke) su potisnuti, što se odražava, na primjer, u stopi kolonizacije mikroorganizama. raznim odjelima stomak Ovaj efekat je potenciran blokadom ditiol enzima Na + /K + -ATPaze lokalizovane u mikrobnom zidu/membrani, sa kojim ioni Bi formiraju stabilan kompleks.

Još jedna meta enzima preparata bizmuta je alkohol dehidrogenaza, koja je uključena u proizvodnju acetaldehida, koji, kada ga mikroorganizam izlučuje, djeluje supresivno na lokalne zaštitne faktore sluznice, inhibira lučenje proteina i remeti vezivanje piridoksal fosfata za zavisni enzimi.

Važna je i supresija aktivnosti fosfolipaza C i A 2 bizmutom. H. pylori. S-adenozilmetionin sintaza, aldolaza, fruktoza bisfosfat i protein S6 30S ribosomske podjedinice razmatraju se kao nove mete za anti-Helicobacter djelovanje VTD.

Farmakokinetika VTD

Nakon oralne primjene VTD, koncentracija bizmuta u želučanoj sluzi i sluznici ostaje unutar tri sata, nakon čega naglo opada zbog normalnog obnavljanja sluzi. Uprkos činjenici da mali dio BTD mikroprecipitata može prodrijeti u mikroresice i endocitozom ući u epitelne ćelije, tačni mehanizmi transporta bizmuta u sistemsku cirkulaciju još uvijek su nepoznati. Međutim, očigledno je da se ovaj proces odvija pretežno u gornjem dijelu tanko crijevo.

Bioraspoloživost preparata bizmuta je niska i za VTD iznosi 0,2-0,5% primijenjene doze. Blokatori H2-histamina i inhibitori protonske pumpe mogu povećati ovu brojku. Nakon ulaska u krv, lijek se više od 90% vezuje za proteine ​​plazme.

Mjerenje koncentracije bizmuta u krvi i urinu nakon primjene VTD u dozi od 360 mg/dan tokom 4-6 sedmica pokazalo je veliku varijabilnost ovog pokazatelja. Tako je koncentracija bizmuta u krvi varirala od 9,3 do 17,7 μg/l i dostigla plato otprilike do 4. sedmice upotrebe lijeka. U nekim studijama zabilježeni su viši nivoi lijeka u krvi (33-51 mcg/l), ali to nije bilo praćeno razvojem nuspojava. Koncentracija bizmuta u krvi, kao i površina ispod farmakokinetičke krivulje, veća je ako se lijek uzima ujutro u odnosu na ranu večer.

Studije na životinjama su pokazale da se lijek akumulira pretežno u bubrezima i da se nalazi u znatno nižim koncentracijama u plućima, jetri, mozgu, srcu i skeletnim mišićima.

Karakteristike metabolizma i eliminacije bizmuta nisu dovoljno proučavane. Poluvrijeme eliminacije bizmuta iz krvi i urina kod pacijenata s intoksikacijom je 5,2 odnosno 4,5 dana. Kod zdravih dobrovoljaca i pacijenata sa gastritisom klirens je približno 22-102 ml/min (medijan 55 ml/min), a T1/2 je oko 5 dana (T1/2 β do 21 dan), što ukazuje na taloženje lijeka u tkivu i njegova spora mobilizacija odatle. Na eliminaciju lijeka utječe bubrežna funkcija, a ako se ona pogorša, bubrežni klirens lijeka može se smanjiti. Neki farmakokinetički parametri VTD dati su u tabeli. 2.

Klinička efikasnost VTD

VTD je važna komponenta kliničkih režima anti-Helicobacter terapije, bilo kao dio tradicionalne četverostruke terapije ili kao dodatna komponenta prve linije trostruke terapije, koja povećava efikasnost eradikacije za 15-20%. Prije svega, to je zbog sposobnosti VTD-a da savlada otpor H. pylori na antibiotike (posebno klaritromicin), a ne na vlastitu baktericidnu aktivnost lijeka bizmuta. Također je od interesa uključiti VTD u sekvencijalne režime terapije protiv Helicobacter.

VTD sigurnost

Uprkos svom statusu teškog metala, bizmut i njegova jedinjenja smatraju se netoksičnim, za razliku od arsena, antimona, olova i kalaja koji se nalaze u blizini na periodnom sistemu. Netoksičnost jedinjenja bizmuta objašnjava se uglavnom njihovom nerastvorljivošću u neutralnim vodenim rastvorima i biološkim tečnostima i izuzetno niskom biodostupnošću. Većina jedinjenja bizmuta čak je manje toksična od natrijum hlorida.

A. C. Ford i dr. u meta-analizi provedenoj na publikacijama u bazama podataka MEDLINE i EMBASE, uključujući 35 randomiziranih kontroliranih studija i 4763 pacijenta, zaključili su da terapija peptički ulkus Liječenje želuca preparatima bizmuta je sigurno i dobro se podnosi. Najčešća nuspojava je zatamnjenje stolice zbog stvaranja bizmut sulfida.

Kod vrlo malog broja pacijenata može doći do blagog prolaznog povećanja nivoa transaminaza, ali to nestaje nakon završetka terapije. Korištene su visoke doze VTD dugo vrijeme, teoretski može biti uzrok razvoja encefalopatije, ali je zabilježen vrlo mali broj ovakvih lezija centralnog nervnog sistema. Najočiglednija, ali reverzibilna manifestacija bizmut encefalopatije opisana je kod muškarca koji je primio dva 28-dnevna kursa VTD sa 600 mg lijeka 4 puta dnevno i periodično uzimao 240 mg/dan tijekom dvije godine.

Zaključak

Jedinstvenost VTD-a je u tome što kombinira svojstva gastroprotektivnih i antibakterijski lijek. Njegov višekomponentni mehanizam djelovanja osigurava zaštitu sluzokože od djelovanja različitih štetnih faktora, a anti-Helicobacter djelovanje omogućava da se savlada rezistencija. H. pylori na antibiotike, povećavajući efikasnost farmakoterapije. Općenito, skup pojedinačnih komponenti mehanizma djelovanja lijeka prikazan je na Sl.

Novi pravci u stvaranju preparata bizmuta za liječenje gastroenteroloških bolesti uključuju razvoj nanočestica koje sadrže bizmut (Bi NP). Tako stvoreni preparat bizmut subkarbonatnih nanocevi ima moćno dejstvo protiv H. pylori(50% inhibicije pri koncentraciji od 10 μg/ml), a Bi NP su potencijalno aktivni protiv gram-negativnih mikroorganizama, uključujući P. aeruginosa .

Nanočestice bizmuta pri MIC-u od 0,5 mmol/L mogu u potpunosti suzbiti stvaranje biofilma S. mutans, što je uporedivo sa učinkom upotrebe klorheksidina. U radu istih autora, vodeni koloid nanočestica Bi 2 O 3 prosječne veličine 77 nm efikasno je inhibirao rast i stvaranje biofilma. C. albicans bez ispoljavanja citotoksičnosti. Pokušavaju se sintetizirati bizmut-fluorokinolonski kompleksi koji su aktivni protiv sojeva mikroorganizama otpornih na fluorokinolone.

Sveobuhvatne informacije o savremeni trendovi Medicinska hemija jedinjenja bizmuta može se naći u pregledu J. A. Salvadora et al. .

Književnost

1. Yang N., Sun H. Biološka hemija arsena, antimona i bizmuta / Sun H. (Ed.). Singapur: John Wiley & Sons Ltd., 2011. 400 rub.
2. Li W., Jin L., Zhu N. et al. Struktura koloidnog bizmut subcitrata (CBS) u razrijeđenoj HCl: jedinstveni sklop dinuklearnih jedinica bizmut citrata (2-) // J Am Chem Soc. 2003. Vol. 125, br. 4. P. 2408-12409.
3. Andrews P. C., Deacon G. B., Forsyth C. M. et al. Prema strukturnom razumijevanju lijeka protiv čira i gastritisa bizmut subsalicilat // Angew Chem Int Ed Engl. 2006. Vol. 45, br. 34. P. 5638-5642.
4. Mendis A.H.W., Marshall B.J. Helicobacter pylori i bizmut / Biološka hemija arsena, antimona i bizmuta / Sun H (Ed.). Singapur: John Wiley & Sons Ltd., 2011. 400 rub.
5. Morgenstern A., Bruchertseifer F., Apostolidis C. Bizmut-213 i aktinijum-225 — performanse generatora i evoluirajuće terapijske primjene dva alfa radioizotopa koja emituju generatore // Current Radiopharmaceuticals. 2012. Vol. 5, br. 3. P. 221-227.
6. Lee S.P. Potencijalni mehanizam djelovanja koloidnog bizmut subcitrata; difuzijska barijera za klorovodičnu kiselinu // Scand J Gastroenterol. 1982. Vol. 17, Suppl. 80. P. 17-21.
7. Turner N. C., Martin G. P., Marriott C. Utjecaj nativne svinjske želučane sluzi na difuziju vodikovih iona: učinak potencijalno ulcerogenih agenasa // J Pharm Pharmacol. 1985. Vol. 37, br. 11. P. 776-780.
8. Tasman-Jones C., Maher C., Thomsen L. et al. Odbrana sluznice i gastroduodenalna bolest // Probava. 1987. Vol. 37, Suppl. 2. P. 1-7.
9. Williams D.R. Analitičke i kompjuterske simulacijske studije koloidnog bizmut citratnog sistema koji se koristi za liječenje ulkusa // J Inorg Nucl Chem. 1977. Vol. 39, br. 4. P. 711-714.
10. Soutar R.L., Coghill S.B. Interakcija trikalijum dicitrato bizmutata s makrofagima u štakora i in vitro // Gastroenterologija. 1986. Vol. 91, br. 1. str. 84-93.
11. Ultrastrukturna lokalizacija De-Nola (koloidnog trikalij dicitrato-bizmutata - TDB) u gornjem gastrointestinalnom traktu čovjeka i glodavaca nakon oralne i instrumentalne primjene // J Pathol. 1983. Vol. 139, br. 2. str. 105-114.
12. Hollanders D., Morrissey S. M., Mehta J. Izlučivanje sluzi kod pacijenata sa čirom na želucu liječenih trikalijum dicitrato bizmutatom (De-Nol) // Br J Clin Pract. 1983. Vol. 37, br. 3. str. 112-114.
13. Roberts N. B., Taylor W. H., Westcott C. Utjecaj ciklo-alkil laktamida na amilazu, lipazu, tripsin i kimotripsin // J Pharm Pharmacol. 1982. Vol. 34, br. 6. P. 397-400.
14. Baron J. H., Barr J., Batten J. et al. Sekrecija kiseline, pepsina i sluzi u bolesnika s ulkusom želuca i dvanaesnika prije i poslije koloidnog bizmut subcitrata (De-Nol) // Gut. 1986. Vol. 27, br. 5. P. 486-490.
15. Wieriks J., Hespe W., Jaitly K.D. et al. Farmakološka svojstva koloidnog bizmut subcitrata (CBS, De-Nol) // Scand J Gastroenterol. 1982. Vol. 17, Suppl.80. P. 11-16.
16. Stiel D., Murray D. J., Peters T. J. Prijem i subcelularna lokalizacija bizmuta u gastrointestinalnoj sluznici štakora nakon kratkotrajne primjene koloidnog bizmut subcitrata // Gut. 1985. Vol. 26, br. 4. P. 364-368.
17. Hall D. W. R., van de Hoven W. E. Zaštitna svojstva koloidnog bizmut subcitrata na sluznici želuca // Scand J Gastroenterol. 1986. Vol. 21, Suppl. 122. P. 11-13.
18. Estela R., Feller A., ​​Backhouse C. et al. Učinci koloidnog bizmut subcitrata i aluminij hidroksida na želučane i duodenalne razine prostaglandina E2 // Rev Med Chil. 1984. Vol. 112, br. 10. P. 975-981.
19. Konturek S. J., Bilski J., Kwiecien N. et al. De-Nol stimulira alkalnu sekreciju želuca i duodenuma putem mehanizma ovisnog o prostaglandinu // Gut. 1987. Vol. 28, br. 12. P. 1557-1563.
20. Crampton J. R., Gibbons L. C., Rees W. D. Utjecaj određenih sredstava za zacjeljivanje čira na lučenje gastroduodenalnog bikarbonata vodozemaca // Scand J Gastroenterol. 1986. Vol. 21, Suppl. 125. P. 113-118.
21. Moshal M. G., Gregory M. A., Pillay C., Spitaels J. M. Da li se duodenalna ćelija ikada vratila u normalu? Usporedba liječenja cimetidinom i denolom // Scand J Gastroenterol. 1979. Vol. 14, Suppl. 54. P. 48-51.
22. Gilster J., Bacon K., Marlink K. et al. Bizmut subsalicilat povećava intracelularnu Ca2+, aktivnost MAP-kinaze i proliferaciju stanica u normalnim humanim epitelnim stanicama sluznice želuca // Dig Dis Sci. 2004. Vol. 49, br. 3. P. 370-378.
23. Kovač S., Loh S. W., Lachal S. et al. Bizmut ioni inhibiraju biološku aktivnost neamidiranih gastrina in vivo // Biochem Pharmacol. 2012. Vol. 83, br. 4. P. 524-530.
24. Beil W., Bierbaum S., Šivanje K. F. Studije o mehanizmu djelovanja koloidnog bizmut subcitrata. I. Interakcija sa sulfhidrilima // Farmakologija. 1993. Vol. 47, br. 2. str. 135-140.
25. Wagner S., Beil W., Mai U. E. et al. Interakcija između Helicobacter pylori i ljudskih epitelnih stanica želuca u kulturi: učinak antiulkusnih lijekova // Farmakologija. 1994. Vol. 49, br. 4. P. 226-237.
27. Ge R. G., Sun H. Z. Bioanorganska kemija bizmuta i antimona: ciljna mjesta metalolijekova // Acc Chem Res. 2007. Vol. 40, br. 4. P. 267-274.
28. Ge R. G., Sun X, Gu Q. et al. Proteomski pristup za identifikaciju proteina koji vežu bizmut u Helicobacter pylori // J Biol Inorg Chem. 2007. Vol. 12, br. 6. P. 831-842.
29. Lambert J.R., Midolo P. Djelovanje bizmuta u liječenju infekcije Helicobacter pylori // Aliment Pharmacol Ther. 1997. Vol. 11, Suppl. 1. P. 27-33.
30. Straton C. W., Warner R. R., Coudron P. E., Lilly N. A. Bizmutom posredovani poremećaj stanične stijenke glikokaliksa Helicobacter pylori: ultrastrukturni dokazi za mehanizam djelovanja soli bizmuta // J Antimicrob Chemother. 1999. Vol. 43, br. 5. P. 659-666.
31. Tsang C. N., Ho K. S., Sun H., Chan W. T. Praćenje unosa lijeka protiv ulkusa bizmuta u pojedinačnim stanicama Helicobacter pylori // J Am Chem Soc. 2011. Vol. 133, br. 19. P. 7355-7357.
32. Xia W., Li H., Sun H. Funkcionalni poremećaj HypB, GTPaze Helicobacter pylori, bizmutom // Chem Commun (Camb). 2014. Vol. 50, br. 13. P. 1611-1614.
33. Li H., Sun H. Nedavni napredak u bioanorganskoj hemiji bizmuta // Curr Opin Chem Biol. 2012. Vol. 16, br. P. 74-83.
34. Cun S, Sun H. Mjesto vezanja cinka negativnom selekcijom inducira osjetljivost na metalolijekove u esencijalnom šaperoninu // Proc Natl Acad Sci USA. 2010. Vol. 107, br. 11. P. 4943-4948.
35. Baer W., Koopmann H., Wagner S. Učinci tvari koje inhibiraju ili razdvajaju fosforilaciju respiratornog lanca Helicobacter pylori // Zentralbl Bakteriol. 1993. Vol. 280, br. 1. str. 253-258.
36. Pitson S. M., Mendz G. L., Srinivasan S., Hazell S. L. Ciklus trikarboksilne kiseline Helicobacter pylori // Eur J Biochem. 1999. Vol. 260, br. 1. str. 258-267.
37. Jin L., Szeto K. Y., Zhang L. et al. Inhibicija alkohol dehidrogenaze bizmutom // J Inorg Biochem. 2004. Vol. 98, br. 8. P. 1331-1337.
38. Ottlecz A., Romero J. J., Lichtenberger L. M. Utjecaj ranitidin bizmut citrata na aktivnost fosfolipaze A2 otrova Naja naje i Helicobacter pylori: biokemijska analiza // Aliment Pharmacol Ther. 1999. Vol. 13, br. 7. P. 875-881.
39. Tsang C. N., Bianga J., Sun H. et al. Ispitivanje bizmutnih meta antiulkusnih lijekova u H. pylori metodom laserske ablacije-induktivno spregnute plazma masene spektrometrije // Metalomika. 2012. Vol. 4, br. 3. 277-283.
40. Lambert J.R., Yeomans N.D. Je li Campylobacter pylori gastroduodenalni patogen ili oportunistički promatrač? // Aust N Z J Med. 1988. Vol. 18, br. 4. P. 555-556.
41. Coghill S. B., Hopwood D., McPherson S., Hislop S. Ultrastrukturna lokalizacija De-Nola (koloidni trikalijum dicitrato-bizmutat-TDB) u gornjem gastrointestinalnom traktu čovjeka i glodavaca nakon oralne i instrumentalne primjene // J Pathol. 1983. Vol. 139, br. 2. str. 105-114.
42. Treiber G., Gladziwa U., Ittel T. H. et al. Trikalijum dicitrat bizmutat: apsorpcija i izlučivanje bizmuta u urinu kod pacijenata sa normalnom i oštećenom funkcijom bubrega // Aliment Pharmacol Ther. 1991. Vol. 5, br. 5. 491-502.
43. Phillips R. H., Whitehead M. W., Lacey S. et al. Topljivost, apsorpcija i anti-Helicobacter pylori aktivnost bizmut subnitrata i koloidnog bizmut subcitrata: In vitro podaci ne predviđaju in vivo efikasnost // Helicobacter. 2000. Vol. 5, br. 3. P. 176-182.
44. Nwokolo C. U., Prewett E. J., Sawyerr A. M. et al. Učinak blokade histaminskih H2 receptora na apsorpciju bizmuta iz tri spoja koji zacjeljuju čireve // ​​Gastroenterologija. 1991. Vol. 101, br. 4. P. 889-894.
45. Lee S.P. Studije o apsorpciji i izlučivanju trikalij dicitrato-bismutata u čovjeka // Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 1981. Vol. 34, br. 2. 359-364.
46. Hamilton I., Worsley B. W., O'Connor H. J., Axon A. T. R. Učinci tableta trikalij dicitrato bizmutata (TDB) ili cimetidina u liječenju čira na dvanaestopalačnom crijevu // Gut. 1983. Vol. 24, br. 12. P. 1148-1151.
47. Deker W., Dal Monte P. R., Bianchi Porro G. et al. Međunarodna multiklinička studija koja uspoređuje terapijsku učinkovitost tableta obloženih koloidnim bizmut subcitratom sa tabletama za žvakanje u liječenju ulceracije dvanaesnika // Scand J Gastroenterol. 1986. Vol. 21, Suppl.122. P. 46-50.
48. Nwokolo C. U., Gavey C. J., Smith J. T. et al. Apsorpcija bizmuta iz oralnih doza trikalijum dicitrato bizmutata // Aliment Pharmacol Ther. 1989. Vol. 3, br. 1. str. 29-39.
49. Wieriks J., Hespe W., Jaitly K. et al. Farmakološka svojstva koloidnog bizmut subcitrata (CBS, DE-NOL) // Scand J Gastroenterol. 1982. Vol. 17, Suppl.80. P. 11-16.
50. Allain P., Chaleil D., Emile J. Povišena koncentracija bizmuta dans les tissus des malades intoxiques // Therapie. 1980. Vol. 35, br. 3. P. 303-304.
51. Froomes P. R., Wan A. T., Keech A. C. et al. Apsorpcija i eliminacija bizmuta iz oralnih doza trikalij dicitratobizmutata // Eur J Clin Pharmacol. 1989. Vol. 37, br. 5. P. 533-536.
52. Ivaškin V. T., Maev I. V., Lapina T. L. i druge preporuke Ruskog gastroenterološkog udruženja za dijagnostiku i liječenje Helicobacter infekcije pylori kod odraslih // Ros. časopis gastroenterologija, hepatologija, koloproktologija. 2012. br. 1. str. 87-89.
53. Standardi za dijagnozu i liječenje bolesti ovisnih o kiselini i bolesti povezanih s Helicobacter pylori (Peti moskovski sporazum) // Eksperiment. klin. gastroenterol. 2013. br. 5. str. 3-11.
54. Maev I. V., Samsonov A. A., Korovina T. I. i drugi Bizmut trikalijum dicitrat povećava efikasnost prve linije anti-Helicobacter terapije // Eksperiment. klin. gastroenterol. 2012. br. 8. str. 92-97.
55. Williamson R., Pipkin G. A. Da li bizmut sprječava antimikrobnu rezistenciju Helicobacter pylori?/Helicobacter pylori. Basic Mechanisms to Clinical Cure 1998/Ed. od R. H. Hunta, G. N. J. Tytgat. Dordrecht; Boston; London: Kluwer Acad. Publ., 1998. P. 416-425.
56. Yoon J. H., Baik G. H., Kim Y. S. et al. Usporedba stope eradikacije između 1. 2-tjedne četverostrukih terapija spašavanja koje sadrže bizmut za eradikaciju Helicobacter pylori // Gut Liver. 2012. Vol. 6, br. 4. P. 434-439.
57. Sun Q., Liang X., Zheng Q. et al. Visoka učinkovitost četverostruke terapije koja sadrži 14-dnevnu trostruku terapiju koja sadrži bizmut za inicijalnu eradikaciju Helicobacter pylori // Helicobacter. 2010. Vol. 15, br. 3. P. 233-238.
58. Uygun A., Ozel A. M., Sivri B. et al. Učinkovitost modificirane sekvencijalne terapije uključujući bizmut subcitrat kao terapiju prve linije za eradikaciju Helicobacter pylori u turskoj populaciji // Helicobacter. 2012. Vol. 17, br. 6. P. 486-490.
60. Ford A.C., Malfertheiner P., Giguere M. et al. Neželjeni događaji sa solima bizmuta za eradikaciju Helicobacter pylori: sistematski pregled i meta-analiza // World J Gastroenterol. 2008. Vol. 14, br. 48. 7361-7370.
61. Weller M.P.I. Neuropsihijatrijski simptomi nakon trovanja bizmutom // Postdiplomski medicinski časopis. 1988. Vol. 64, br. 750. P. 308-310.
62. Chen R., So M. H., Yang J. et al. Izrada nizova bizmut subkarbonatnih nanocijevi od bizmut citrata // Chem Commun. 2006. Vol. 21. P. 2265-2267.
63. Pelgrift R. Y., Friedman A. J. Nanotehnologija kao terapeutsko sredstvo za borbu protiv mikrobne rezistencije // Adv Drug Deliv Rev. 2013. Vol. 65, br. 13-14. P. 1803-1815.
64. Hernandez-Delgadillo R., Velasco-Arias D., Diaz D. et al. Zevalentne nanočestice bizmuta inhibiraju rast Streptococcus mutans i stvaranje biofilma // Int J Nanomedicine. 2012. Vol. 7. P. 2109-2113.
65. Hernandez-Delgadillo R., Velasco-Arias D., Martinez-Sanmiguel J. J. et al. Vodene koloidne nanočestice bizmut oksida inhibiraju rast i stvaranje biofilma Candida albicans // Int J Nanomedicine. 2013. Vol. 8. P. 1645-1652.
66. Shaikh A. R., Giridhar R., Megraud F., Yadav M. R. Metaloantibiotici: sinteza, karakterizacija i antimikrobna procjena kompleksa bizmut-fluorohinolona protiv Helicobacter pylori. 2009. Acta Pharm. 59, 259-271.
67. Salvador J. A., Figueiredo S. A., Pinto R. M., Silvestre S. M. Spojevi bizmuta u medicinskoj hemiji // Future Med Chem. 2012. Vol. 4, br. 11. P. 1495-1523.

S. V. Okovityy 1, Doktor medicinskih nauka, prof
D. Yu. Ivkin, Kandidat bioloških nauka

specialne instrukcije

Boje stolice crne.

Indikacije za upotrebu

Peptički ulkus želuca i dvanaestopalačnog creva u akutnoj fazi, uklj. povezana sa Helicobacter pylori. hronični gastritis i gastroduodenitis u akutnoj fazi, uklj. povezan sa Helicobacter pylori. sindrom iritabilnog crijeva, koji se javlja pretežno sa simptomima dijareje. funkcionalna dispepsija koja nije povezana s organskim gastrointestinalnim bolestima.

farmakološki efekat

Antiulkusno, gastroprotektivno
Pri pH 4 i niže (želučani sok) stvaraju se nerastvorljivi bizmut oksihlorid i citrat precipitat i helatna jedinjenja sa proteinskim supstratom. pokrivaju površinu čira, štiteći je (ovaj polimerglikoproteinski kompleks je efikasniji od normalno izlučene sluzi) od djelovanja kiseline, pepsina i žuči. Koagulira proteine ​​i uzrokuje smrt Helicobacter pylori. Kada se daje oralno, praktički se ne apsorbira i izlučuje se izmetom. Samo mala količina bizmuta se cijepa iz koloidnog kompleksa, ulazi u krv, a zatim se izlučuje urinom. Pospješuje zacjeljivanje peptičkih ulkusa, obnavlja zaštitnu funkciju i održava integritet barijere želučane sluznice, smanjuje učestalost recidiva duodenalnog ulkusa. Stimulira sintezu PGE2, koji povećava stvaranje sluzi i lučenje bikarbonata, poboljšava kvantitativne i kvalitativne karakteristike želučane sluzi i proizvodnju mucina. Dovodi do nakupljanja epidermalnog faktora rasta u području defekta. Smanjuje aktivnost pepsina i pepsinogena. Prekriva ulceroznu površinu bijelim pjenastim premazom koji traje nekoliko sati. kod pacijenata koji su uzimali lijek 3 sata prije operacije, tanak bijeli sloj je prisutan samo na kraterima čireva. Uz monoterapiju, Helicobacter pylori nestaje u 30% slučajeva, u kombinaciji s metronidazolom ili amoksicilinom - u 90%. Kod dugotrajne primjene velikih doza, posebno kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega, može se razviti reverzibilna encefalopatija.

Predoziranje

Simptomi: čestim uzimanjem velikih doza može doći do zatajenja bubrega. Liječenje: ispiranje želuca, primjena aktivnog uglja i slanih laksativa. simptomatska terapija. Pacijentima sa oštećenom funkcijom bubrega uz visok nivo bizmuta u plazmi daju se kompleksi koji sadrže SH grupe - dimerkaptosukcinsku i dimerkaptopropansulfonsku kiselinu. U slučaju teškog zatajenja bubrega provodi se hemodijaliza.

Lijek se odlikuje adstringentnim, protuupalnim i antibakterijskim svojstvima.

Bilješka

Vitridinol je strukturni analog poznatijeg lijeka De-Nol.

Aktivni sastojak i oblik oslobađanja

Lijek je dostupan u obliku filmom obloženih tableta namijenjenih za oralnu primjenu. Svaki od njih sadrži 304,6 mg bizmut trikalijum dicitrata, što odgovara 120 mg aktivnog sastojka - bizmut oksida. Svijetlo žute tablete su pakirane u 56 komada u polietilenskim staklenkama sa čvrstim poklopcem.

Farmakološka svojstva

Stimulacijom biosinteze prostaglandina E i povećanjem lučenja sluzi, pokreću se zaštitni mehanizmi na ćelijskom nivou i povećava otpornost sluznice želuca i dvanaestopalačnog creva na ulcerogeno dejstvo HCl i proteolitičkog enzima pepsina. U području erozivnih ili ulceroznih lezija akumulira se epidermalni faktor rasta, koji ubrzava proces popravke.

Nivo apsorpcije aktivne supstance je minimalan. Vrlo mala količina jedinjenja bizmuta prodire u sistemsku cirkulaciju. Metaboliti se izlučuju kroz crijeva. Bizmut koji uđe u krv izlučuje se putem bubrega.

Indikacije za uzimanje Vitridinol tableta

Lijek se propisuje za sljedeće bolesti i patološka stanja:

• , nije vezano za organske lezije strukture probavnog trakta;
• , u pratnji ;
• pogoršanje kronične hiperacidnosti;
• u akutnoj fazi;
• i duodenum.

Bilješka

Lijek je efikasan za upale, erozije i čireve sluznice gornjeg gastrointestinalnog trakta uzrokovane patogenim djelovanjem bakterije Helicobacter pylori.

Kontraindikacije

Vitridinol se ne propisuje ako je pacijent preosjetljiv na bizmut dicitrat. Kontraindikacija je i teška bubrežna disfunkcija, jer poremećaji izlučivanja mogu uzrokovati nakupljanje bizmuta u tijelu i intoksikaciju.

Lijek se ne propisuje djeci mlađoj od 4 godine.

Režim doziranja

Tablete se uzimaju oralno, bez žvakanja, sa malom količinom vode, 1 komad. 2-4 puta dnevno, pola sata pre jela. Dnevnu dozu određuje gastroenterolog ovisno o dobi pacijenta. Proizvod je namijenjen za kursnu terapiju, čije trajanje može biti od 4 do 8 sedmica. Nakon njegovog završetka, ne preporučuje se uzimanje lijekova koji sadrže jedinjenja bizmuta 2 mjeseca.

Nuspojave

Vitridinol overdose

Nije bilo izvještaja o slučajevima akutnog predoziranja.

Uz dugotrajno liječenje visoke doze, a također i na pozadini zatajenja bubrega, akumulacija bizmuta u strukturama mozga moguća je uz razvoj encefalopatije kao rezultat toksičnih učinaka.

Koncentracija dovodi do toksično oštećenje Centralni nervni sistem je 100 µg/l, a ako se poštuju propisane doze i normalna je funkcionalna aktivnost bubrega, nivo Bi u krvi ne prelazi 58 µg/l.

Interakcija s drugim farmakološkim agensima

Nije otkriven antagonizam lijeka.

Kada se uzimaju paralelno s drugim lijekovima (posebno antacidima), apsorpcija lijeka može biti poremećena.

Vitridinol tokom trudnoće i dojenja

Podaci o sigurnosti lijekova za fetus i dojenče nije dovoljno, dakle Ovaj lijek je kontraindiciran za žene tokom trudnoće (bez obzira na menstruaciju) i dojilje.

Dodatne upute

Nemojte prekoračiti dozvoljene dnevne doze i uzimati lijek kontinuirano duže od 2 mjeseca.

Tokom liječenja, stolica može postati crna, što nije znak patologije. IN u rijetkim slučajevima uočava se potamnjenje jezika.

Uslovi skladištenja i prodaje putem ljekarničkih lanaca

Za kupovinu ovog proizvoda protiv čira nije potreban recept.

Tablete treba čuvati u originalnoj ambalaži na temperaturi koja ne prelazi +25°C.

Čuvati dalje od djece!

Rok trajanja je 36 mjeseci od datuma izdavanja.

Analogi vitridinola

Analogi Vitridinola aktivna komponenta a terapeutski efekti su:

• Ulcavis;
• Vicanol;
• De-Nol;
• Bijeg;
• Novobismol;
• Ventrisol.

Plisov Vladimir, doktor, medicinski posmatrač

Bizmut trikalijum dicitrat je aktivni sastojak mnogih lekova, od kojih je najpoznatiji De-Nol. Ovaj lijek je poznat mnogim pacijentima gastroenterologa. Bizmut trikalijum dicitrat je deo grupe efikasnih lekova protiv čira. Ima sposobnost da poveća funkcionalnu aktivnost sluzokože probavnih organa i obnovi njihovo oštećenje.

Specifični uzročnici peptičkih ulkusa i gastritisa, bakterija Helicobacter pylori, umiru mnogo brže ako pacijenti uz antibiotike i antimikrobne lijekove uzimaju lijekove s bizmut trikalijum dicitratom. Nesumnjive prednosti lijekova uključuju odsutnost razvoja otpornosti mikroorganizama pri ponovljenoj primjeni.

Bizmut trikalijum dicitrat uništava uzročnike peptičkih ulkusa i gastritisa, bakteriju Helicobacter pylori

Droge

Na osnovu kombinovanog antiulkusnog dejstva hemijskog jedinjenja, sintetizovani su mnogi farmakološki lekovi. Tablete za internu upotrebu sadrže glavnu tvar u optimalnoj terapijskoj dozi - 120 mg. Koji lijekovi sadrže bizmut:

• Tribimol - proizvodi Torrent Pharmaceuticals (Indija);
• De-Nol - proizvodi ASTELLAS PHARMA EUROPE B.V. (Holandija);
• Ventrisol - proizvodi farmaceutska tvornica Poznan SA Polfa (Poljska);
• Trimo - proizvođači Rantakos Bret and Co Ltd (Indija);
• Bisnol - proizvodi Wave International (Indija);
• Novobismol - proizvođača Pharmproekt (Rusija);
• Pilocid je lijek koji proizvodi Merck KGaA (Indija).

Lijekovi se međusobno razlikuju samo u pomoćnim tvarima koje su potrebne za potpuno otapanje tableta, kao i formiranje glavnog oblika doziranja.

Upozorenje: „Uprkos naizgled maloj važnosti pomoćnih komponenti, one su od velikog značaja i značajno utiču na efikasnost lekova.“

Mišljenja potrošača o terapijskom učinku lijekova mogu se značajno razlikovati: neki pacijenti preferiraju lijekove indijskog proizvođača, drugi preferiraju ruske ili holandske.

farmakološki efekat

Pod uticajem kiseline želudačni sok bizmut trikalijum dicitrat se razlaže na bizmut citrat i bizmut oksihlorid, koji su nerastvorljivi u vodi. Neorganske supstance ulaze u hemijske reakcije sa proteinima velike molekularne težine da bi se formirala ciklična kompleksna jedinjenja. Kisela sredina želuca u ovom slučaju djeluje kao katalizator. Kao rezultat toga, na području gdje se nalaze ulcerativne lezije formira se izdržljiv film. Pod uticajem ovog polimerglikoproteinskog kompleksa, sluznica gastrointestinalnog trakta je pod pouzdanom zaštitom od negativnih efekata:

• hlorovodonične kiseline;
• probavni enzimi;
• žuč.

Lijekovi koji sadrže bizmut mogu povećati proteine ​​i uništiti mikroorganizme. Nesumnjive prednosti bizmut trikalijum dicitrata uključuju njegovu nesposobnost da se apsorbira od strane sluzokože probavnih organa. Minimalna količina prodire u krvotok, a glavni dio u konglomeratu se oslobađa pri svakom pražnjenju crijeva.

Bizmut trikalijum dicitrat se koristi u liječenju čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu

Antibakterijska svojstva jedinjenja

Ono što je bizmut trikalijum dicitrat je hemijsko jedinjenje koje pokazuje baktericidno delovanje protiv spiralnih gram-negativnih bakterija. Pod njegovim utjecajem smanjuje se proizvodnja enzima važnih za patogene uzročnike ulkusa i gastritisa. Tok reakcija važnih za život mikroorganizama počinje se mijenjati, uslijed čega oni umiru. Hemijsko jedinjenje može poremetiti:

• propusnost ćelijske membrane;
• struktura ćelijske membrane.

To značajno smanjuje njegovu održivost i sprječava pričvršćivanje bakterija na zidove gastrointestinalnog trakta.

Bizmut trikalijum dicitrat ograničava slobodno kretanje spiralnih bakterija kroz probavni trakt. Drugi antimikrobni lijekovi koji se koriste za liječenje čireva gube djelotvornost ponovljenom upotrebom. A bakterijski sojevi nisu u stanju razviti otpornost na lijekove koji sadrže bizmut trikalijum dicitrat.

Hemijsko jedinjenje karakteriše visok stepen rastvorljivosti, pa prodire u najdublje slojeve zidova želuca i deaktivira mikroorganizme koji se tamo nalaze.

Gastrocitoprotektivni efekat

Osim baktericidnih i zaštitnih učinaka lijekova koji sadrže bizmut, lista korisna svojstva hemijsko jedinjenje dopunjuje gastrocitoprotektivni efekat. Povećavaju otpornost zidova želuca na negativne efekte agresivne hlorovodonične kiseline. To se zasniva na sljedećim mehanizmima:

• spoj stimulira sintezu prostaglandina, što dovodi do stvaranja povećane količine mucina i proizvodnje bikarbonatnih jona. Kao rezultat, formira se mukozno-bikarbonatna barijera;
• poboljšava se mikrocirkulacija u antrumu želuca i dvanaestopalačnom crijevu. Brzina metabolizma u stanicama se značajno povećava, a njihova regeneracija se ubrzava. Dolazi do brzog obnavljanja oštećene sluznice želuca;
• Fundalne ćelije sluzokože smanjuju proizvodnju kaustične hlorovodonične kiseline i značajno se smanjuje kiselost želudačnog soka.

Pored navedenih korisnih svojstava, preparati bizmut trikalijum dicitrata utiču na proizvodnju enzima, što postaje dodatna zaštita za sluzokožu gastrointestinalnog trakta.

De-Nol je najpoznatiji lijek sa bizmut trikalijum dicitratom

Indikacije i kontraindikacije

Gastroenterolozi prepisuju bizmut trikalijum dicitrat pacijentima kod kojih je zbog prekomerne proizvodnje enzimskih supstanci i kiselina dijagnosticirano oštećenje sluznog ili submukoznog sloja zidova želuca. Trajanje liječenja ovisi o stadiju peptičkog ulkusa. Lijekovi se koriste u liječenju sljedećih patologija:

• hronični gastroduodenitis tijekom relapsa;
• kronični gastritis različite etiologije;
• crijevna diskinezija;
• dispeptički poremećaji.

Bizmut trikalijum dicitrat je indiciran za liječenje želučanih patologija, bez obzira na to je li Helicobacter pylori otkriven tijekom laboratorijskih testova. Postoje i određena ograničenja za upotrebu hemijskog jedinjenja:

• period rađanja djeteta ili dojenja;
• djeca mlađa od 4 godine;
• zatajenje bubrega.

Bizmut trikalijum dicitrat nije namenjen niti je ograničen za upotrebu kod određenih kategorija pacijenata sa oboljenjem jetre.

Upozorenje: „Ljek treba koristiti tek nakon dijagnoze i u skladu s medicinskim preporukama.“

Prilikom propisivanja terapije, gastroenterolog procjenjuje rizike i prednosti supstance, odabire koji lijekovi sadrže bizmut i pomoćne sastojke u maksimalno sigurnim dozama za ljude.