Ravimi betalok kasutamise näidustused. Betaloc zok on hüpertensiooni, südame isheemiatõve ravim

Betaloc ZOK on ravimeid, mis kuulub selektiivsete beeta1-blokaatorite rühma, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline toime.

Seda ravimit iseloomustab võime omada Inimkeha nõrgalt väljendunud membraani stabiliseeriv toime. Siiski puudub sellel täielikult osaline agonistlik aktiivsus.

Selles artiklis vaatleme, miks arstid Betaloc ZOK-i määravad, sealhulgas selle ravimi kasutusjuhised, analoogid ja hinnad apteekides. Tõelised ARVUSTUSED Inimesi, kes on juba Betalok zoki kasutanud, saab lugeda kommentaaridest.

• Ravim sisaldab metoproloolsuktsinaati ja järgmist Abiained, nagu etüültselluloos, hüpromelloos, parafiin, ränidioksiid, titaandioksiid, hüproloos, MCC, makrogool, naatriumstearüülfumaraat.

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm: beeta1-blokaator.

Mille vastu Betalok zok aitab?

Betaloci tablettidel on järgmised näidustused:

1. Arteriaalne hüpertensioon;
2. Stenokardia;
3. Rikkumised südamerütm;
4. Infarktijärgne seisund;
5. Tahhükardia koos funktsionaalsed häired südame töös;
6. Migreenihoogude ennetamine;
7. Hüpertüreoidism.

Betaloc lahuse kujul intravenoosne manustamine kasutatakse supraventrikulaarse tahhükardia korral. Ravim on ette nähtud südame isheemia ennetamiseks ja raviks ning valu leevendamiseks müokardiinfarkti ajal.

farmakoloogiline toime

Ravimi toimeaine metoprolool vähendab müokardiinfarkti põdevate patsientide kasutamisel kodade laperduse ja kodade virvendusarütmia tekke riski ning võib vähendada ka valu rinnus.

Betaloci lahuse intravenoossel manustamisel, vastavalt ülevaadetele, esimesel päeval pärast manifestatsiooni esialgsed sümptomid müokardiinfarkti esinemise ja arengu risk väheneb oluliselt ning ravi ravimiga on edasi varajased staadiumid toob kaasa parema prognoosi müokardiinfarkti ravis tulevikus.

Kasutusjuhend

Kasutusjuhendi kohaselt on Betaloc ZOK ette nähtud igapäevaseks kasutamiseks üks kord päevas, soovitatakse ravimit võtta hommikul. Betaloc ZOK tablett tuleb alla neelata koos vedelikuga. Tablette (või poolitatud tablette) ei tohi närida ega purustada. Toidu tarbimine ei mõjuta ravimi biosaadavust.

Ravimi annuse ja ravikuuri kestuse määrab arst iga patsiendi jaoks rangelt individuaalselt, võttes arvesse tema keha paljusid omadusi, nii et bradükardia tekke oht ravimiravi ajal puudub.

Vastunäidustused

Ravimit ei tohi kasutada järgmistel juhtudel:

1. gangreeni oht;
2. perifeersete veresoonte haigused (selgelt väljendunud);
3. Vereringe häired;
4. Inotroopsete ainete kasutamine;
5. Madal vererõhk;
6. Kardiogeenne šokk;
7. Südamepuudulikkus (selle dekompensatsioon);
8. Müokardiinfarkt sisse äge vorm(löögisagedusega alla 45 löögi);
9. Allergia / talumatus ravimi komponentide suhtes;
10. Siinusbradükardia;
11. Beeta-adrenergiliste retseptorite stimuleerivate ravimite võtmine.

Ettevaatus on vajalik Betaloci kasutamisel järgmiste haiguste/seisundite korral:

1. Diabeet;
2. Esimese astme atrioventrikulaarne blokaad;
3. Prinzmetali stenokardia;
4. Raske neerupuudulikkus;
5. Krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, sealhulgas emfüseem, krooniline obstruktiivne bronhiit, bronhiaalastma.

Betalokit ei määrata patsientidele: kes saavad pikaajalist või vahelduvat ravi beeta-adrenergilistel retseptoritele mõjuvate inotroopsete ravimitega; β-blokaatorite võtmine (intravenoosseks manustamiseks); Koos äge südameatakk müokard; alla 18-aastased.

Kõrvalmõjud

Ravimi kasutamisel võivad ilmneda kõrvaltoimed, mis on oma olemuselt ajutised ja reeglina kaovad paar päeva pärast selle ravimi võtmise alustamist, ilma selle annust vähendamata või täielikult lõpetamata. Need sisaldavad:

1. Kardiovaskulaarsüsteem: vererõhu langus kehaasendi muutmisel, südamepekslemise tunne, südame juhtivussüsteemi blokaad, turse ilmnemine, südame rütmihäired, jäsemete külmetus, funktsionaalse puudulikkuse sümptomite ajutine suurenemine. südamelihas, kardiogeenne šokk, südamevalu, gangreen;
2. Seedetrakt: sageli - kõhuvalu, iiveldus, kõhukinnisus või kõhulahtisus; harva - oksendamine; harva - maksafunktsiooni häired, limaskestade kuivus suuõõne; väga harva - hepatiit.
3. Lihas-skeleti süsteem: väga harva - artralgia.
4. Kesk- ja perifeerne närvisüsteem: pearinglus, tahtmatud lihaste kokkutõmbed, iiveldus, depressiivsed seisundid, unehäired, unisus, suurenenud närviline erutuvus, halvenenud mälu ja teabe taasesitamine, depressiivne meeleolu, suurenenud väsimus, peavalud, konvulsiivne sündroom, keskendumishäired, suurenenud ärevus, mälukaotus, hallutsinatsioonid.
5. Hingamisteede süsteem: sageli - õhupuudus treeningu ajal; aeg-ajalt - bronhospasm; harva - nohu.
6. Hematopoeetiline süsteem: väga harva - trombotsütopeenia.
7. Meeleelundid: harva - ähmane nägemine, konjunktiviit, ärritus või silmade kuivus; väga harva - rikkumine maitseelamused, kohin kõrvus.
8. Allergilised kahjustused nahka: lööve, juuste väljalangemine, psoriaasi ägenemine, suurenenud higistamine, suurenenud tundlikkus päikesevalgusele;
9. Muu: harva – kehakaalu tõus; harva - seksuaalfunktsiooni häired, impotentsus.

Betalok ZOK analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

• vasokardiin;
• Corvitol 100;
• Corvitol 50;
• Metozok;
• Metokaart;
• Metokor Adifarm;
  metolool;
• metoprolool;
• Egilok;
• Egilok Retard;
• Egilok S;
• Emzok.

Tähelepanu: analoogide kasutamine tuleb kokku leppida raviarstiga.

Hinnad

BETALOK ZOKi keskmine hind apteekides (Moskva) on 160 rubla.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Betalok zok on üks parimad vahendid raviks kõrge vererõhk, stenokardia ja koronaarhaigus südamed. Sellest materjalist saate üksikasjalikult tutvuda sellise ravimiga nagu betaloc zok, kasutusjuhised, hind ja ravimi ülevaated.

Betaloc 30K

See ravim töötati välja seda tüüpi ravimite teise põlvkonna beetablokaatorina. Selle põhifunktsioon on südame kaitse katehhoolamiinide, hormoonide, mis võivad südame tööd negatiivselt mõjutada, ohtlikust mõjust.

Peamine toimeaine ravim on metoprolool. See Keemiline aine kasutatakse paljude haiguste raviks kasutatavate ravimite valmistamiseks südame-veresoonkonna süsteemist. Metaprolooli võib leida paljudest Betaloci analoogidest. Seda ainet kasutatakse raviks järgmistel juhtudel:

• juures arteriaalne hüpertensioon osana kompleksne teraapia;
• juures erinevat tüüpi tahhükardia, sealhulgas kodade laperdus ja virvendus;
• mitraalklapi prolapsiga;
• Türotokoosi vastase võitluse kompleksravi osana.

Metoproloolil põhinevaid ravimeid, sealhulgas Betaloc zoki, saab kasutada mitte ainult raviks, vaid ka paljude haiguste ennetamiseks. Ravimit võib välja kirjutada südamefunktsiooni taastamiseks pärast müokardiinfarkti, sagedaste migreenihoogudega.

Betalok zoki laialdast kasutamist seostatakse eelkõige kõrge efektiivsusega ja kiire toime kehale. Tahhükardia ja kõrgvererõhutõve hood võivad leeveneda kohe pärast pillide võtmist ning stabiilne tulemus saabub juba mõnenädalase ravimi kasutamise järel.

Ravimi Betaloc zok kasutamise näidustused

Vastavalt kasutusjuhendile kasutatakse ravimit kardiovaskulaarsüsteemi haiguste raviks. Näidustused kasutamiseks võivad olla järgmised:

1. Südamelihase häired ja järsud rõhu tõusud, arteriaalne hüpertensioon.
2. Erinevat tüüpi südame rütmihäired: löökide arvu vähenemine minutis pärast fibrillatsiooni, supraventrikulaarne tahhükardia.
3. Südame süsteemse iseloomuga düsfunktsioon, millega kaasneb südame rütmi muutus.
4. Surma ennetamine pärast müokardiinfarkti. Ravim parandab vereringet kahjustatud piirkonnas ja toimib profülaktikana surmava südamekahjustuse vastu.
5. Profülaktikana sagedaste migreenihoogude ja teadmata põhjusega peavalude korral.

Ravimi toime aitab kiiresti vähendada survet ja ei lase sellel suureneda puhkeolekus ja tõsise füüsilise koormuse ajal. Ravimi regulaarsel kasutamisel väheneb südame löögisagedus järk-järgult. Seda on võimalik saavutada müokardi kontraktsioonide sageduse ja hapnikuvajaduse vähendamisega. Mõne nädala jooksul naaseb inimene täisfunktsionaalsusele ning muutub füüsiliselt ja emotsionaalselt vastupidavamaks.

Betaloc zoki võtmise reeglid

Ravimi võtmisel ei ole oluline kinni pidada kindlast annustamisajast. Betaloc zoki võib kasutada igal ajal, pärast sööki või enne sööki, nii nagu patsiendile sobib. Tabletti ei tohi närida ega lahustada. To toimeaine töötas kiiremini, on ravim vajalik juua palju puhast vett.

Ravimi annus iga patsiendi jaoks arvutab arst sõltuvalt patsiendi haigusest ja seisundist.

Kõrge vererõhk	Kaks 50 mg tabletti või üks 100 mg tablett üks kord ööpäevas. Betaloc 30K on soovitatav kasutada koos diureetikumidega.
Südame rütmihäired
Migreenihood	1-2 tabletti 100 mg üks kord päevas
Keha taastumine pärast müokardiinfarkti	1-2 tabletti 100 mg üks kord päevas
Krooniline südamepuudulikkus	Sõltuvalt funktsionaalsest klassist võib patsiendile määrata ravimi erinevad annused: poolelt ühest 25 mg tabletist päevas kuni ühe 50 mg tabletini üks kord ööpäevas, millele järgneb kahe nädala pärast annuse suurendamine.
Stenokardia	1-2 tabletti 100 mg üks kord päevas kombinatsioonis teiste ravimitega

Betaloki kasutamisel on vajalik regulaarselt mõõta arteriaalne rõhk vähemalt kord kolme päeva jooksul. Kui inimese vererõhk järk-järgult langeb ja tekib hüpotensioon, peab arst kohandama ravimi annust. Kui rõhk langeb väga järsult ja pulss aeglustub viiekümne löögini minutis, tuleb ravimi kasutamine katkestada. Sel juhul on südameatakkide ja migreeni tüsistuste ennetamisel parem asendada ravim analoogiga. Selle ravimiga ravi ajal ei tohi te alkoholi juua. suur hulk rasvased toidud ja kohv. Ravimi annust raseduse ajal tuleb vähendada ja määrata pärast teste ja teatud uuringuid.

Betaloc zoki kasutamise vastunäidustused

Kõige olulisem vastunäidustus Betalok zoki kasutamisel on enesega ravimine. Mitte mingil juhul ei tohi ravim ei saa võtta iseseisvalt ilma eelneva arstiga konsulteerimata.

Betalocil on järgmised vastunäidustused:

• kui kroonilise südamepuudulikkuse korral esineb haiguse dekompenseeritud vorm;
• ägeda südamepuudulikkuse tekkega;
• madalal rõhul, kui ülemine väärtus ei ületa 100;
• siinuse brakardiaga;
• kardiogeense šoki seisundis.

Üks suhtelisi vastunäidustusi on rasedus. Arst võib välja kirjutada seda ravimit ainult kui surmaoht lapseootel emalt. Kõrvalmõjud Betaloka zok võib raseduse ajal põhjustada loote südamelöökide arvu vähenemist. Oma enesetunde jälgimine, vererõhu ja pulsi regulaarne mõõtmine on vajalik neeruhaiguste, psoriaasi, bronhiidi ja astma, maksahäirete, suhkurtõbi Ja metaboolne atsidoos.

Ravimil on ka mitmeid kõrvalmõjud. Enamasti ilmnevad need ravimi kasutamise alustamise ja selle üleannustamise ajal. Sel ajal võivad inimesel tekkida meelte talitlushäired (nägemise halvenemine, tinnitus), kerged peavalud, hingamisprobleemid ja lokaalsed allergilised reaktsioonid.

• Kasutusjuhend Betalok
• Ravimi Betaloc koostis
• Betaloci näidustused
• Ravimi Betaloc säilitustingimused
• Betaloci kõlblikkusaeg

ATX kood: Kardiovaskulaarsüsteem (C) > beetablokaatorid (C07) > beetablokaatorid (C07A) > selektiivsed beeta-1 blokaatorid (C07AB) > metoprolool (C07AB02)

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

lahus intravenoosseks manustamiseks 1 mg/ml: 5 ml amp. 5 tükki.
Reg. Nr: 9894/12 alates 31.01.2012 – tühistatud

Lahus intravenoosseks manustamiseks läbipaistev, värvitu.

Abiained: naatriumkloriid, d/i vesi.

5 ml - värvitu klaasist ampullid (5) - plastalused (1) - papppakendid.

Kirjeldus ravimtoode BETALOK loodud 2012. aastal Valgevene Vabariigi tervishoiuministeeriumi ametlikule veebisaidile postitatud juhiste alusel. Värskenduskuupäev: 17.07.2013

farmakoloogiline toime

Müokardiinfarkti põdevatel patsientidel vähendab intravenoosne metoprolool valu rinnus ning kodade virvendusarütmia ja laperduse tekkeriski. Metoprolooli IV manustamine esimeste sümptomite ilmnemisel (24 tunni jooksul pärast esimeste sümptomite ilmnemist) vähendab müokardiinfarkti riski. Varajane algus ravi metoprolooliga parandab müokardiinfarkti ravi edasist prognoosi.

Südame löögisageduse langus saavutatakse paroksüsmaalse tahhükardia ja kodade virvenduse (laperduse) ajal.

Metoprolool on β1-blokaator, mis blokeerib β1-retseptoreid annustes, mis on oluliselt väiksemad kui β2-retseptorite blokeerimiseks vajalikud annused. Metoproloolil on kerge membraani stabiliseeriv toime ja sellel ei ole osalist agonistlikku toimet. Metoprolool vähendab või pärsib närvilise ja füüsilise stressi ajal tekkivate katehhoolamiinide agonistlikku toimet südametegevusele. See tähendab, et metoproloolil on võime ennetada südame löögisageduse, minutimahu ja müokardi kontraktiilsuse suurenemist ning katehhoolamiinide äkilisest vabanemisest tingitud vererõhu tõusu.

Obstruktiivsete kopsuhaiguste sümptomitega patsientidele võib vajadusel määrata metoprolooli kombinatsioonis β2-adrenergiliste agonistidega. Kui seda kasutatakse koos β2-adrenergiliste agonistidega, avaldab Betaloc terapeutilistes annustes vähem mõju β2-adrenergiliste agonistide põhjustatud bronhodilatatsioonile kui mitteselektiivsetel β-blokaatoritel.

Metoprolool, vähemal määral kui mitteselektiivsed β-blokaatorid, mõjutab insuliini tootmist ja süsivesikute ainevahetus. Betaloci mõju kardiovaskulaarsüsteemi reaktsioonile hüpoglükeemia korral on palju vähem väljendunud kui mitteselektiivsed β-blokaatorid.

Müokardiinfarkti järgselt täheldati Betaloc-ravi ajal elukvaliteedi paranemist.

Farmakokineetika

Metoprolool läbib maksas oksüdatiivse metabolismi, moodustades kolm peamist metaboliiti, millest ühelgi ei ole kliiniliselt olulist β-blokeerivat toimet. Umbes 5% võetud annusest eritub muutumatul kujul uriiniga. Metoprolooli keskmine poolväärtusaeg vereplasmast on umbes 3-5 tundi.

Annustamisrežiim

Supraventrikulaarne tahhükardia: Alustage Betaloci manustamist 5 mg (5 ml) kiirusega 1-2 mg/min. Manustamist võib korrata 5-minutilise intervalliga kuni ravitoime saavutamiseni. Tavaliselt on koguannus 10-15 mg (10-15 ml). Soovitatav maksimaalne annus intravenoossel manustamisel on see 20 mg (20 ml).

Ennetamine ja ravi müokardi isheemia, tahhükardia ja valu müokardiinfarkti või selle kahtluse ajal:

• IV 5 mg (5 ml) ravimit. Manustamist võib korrata 2-minutilise intervalliga, maksimaalne annus on 15 mg (15 ml). 15 minutit pärast viimast süsti määratakse metoprolool suukaudseks manustamiseks annuses 50 mg (Betaloc) iga 6 tunni järel 48 tunni jooksul.

neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Tavaliselt ei ole plasmavalkudega seondumise vähesel määral annuse kohandamine vajalik. Kuid, juures raske rikkumine maksafunktsioon portocaval anastomoosiga patsientidel Vajalikuks võib osutuda annuse vähendamine.

Annuseid pole vaja kohandada eakatel patsientidel.

Kogemused ravimi Betaloc kasutamisega lastel piiratud.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed esinevad ligikaudu 10% patsientidest ja on tavaliselt annusest sõltuvad. Tulemusena Kliinilistes uuringutes või kui kasutate ravimit Betaloc (metoprolooltartraat). kliiniline praktika Kirjeldatud on järgmisi kõrvaltoimeid kõrvalmõjud. Juhtumite esinemissageduse hindamiseks kasutati järgmisi kriteeriume:

• väga sageli (>10%), sageli (1-9,9%), mitte sageli (0,1-0,9%), harva (0,01-0,09%) ja väga harva (<0.01%).

Kardiovaskulaarsüsteem: sageli - bradükardia, kehahoiaku häired (väga harva kaasneb minestamine), jäsemete külmetus, südamepekslemine;

mitte sageli - südamepuudulikkuse sümptomite ajutine suurenemine, kardiogeenne šokk ägeda müokardiinfarktiga patsientidel, esimese astme atrioventrikulaarne blokaad;

harva - muud südame juhtivuse häired, arütmiad;

väga harva - gangreen patsientidel, kellel on varasemad rasked perifeerse vereringe häired.

KNS: väga sageli - suurenenud väsimus;

sageli - pearinglus, peavalu;

mitte sageli - paresteesia, krambid, depressioon, tähelepanu kaotus, unisus või unetus, õudusunenäod;

harva - suurenenud närviline erutuvus, ärevus, impotentsus/seksuaalne düsfunktsioon;

väga harva - amneesia/mälukahjustus, depressioon, hallutsinatsioonid.

Seedetrakti: sageli - iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus;

mitte sageli - oksendamine;

harva - suukuivus.

Maks: harva - maksafunktsiooni häired.

Nahk: mitte sageli - lööve (urtikaaria kujul), suurenenud higistamine;

harva - juuste väljalangemine;

väga harva - valgustundlikkus, psoriaasi ägenemine.

Hingamissüsteem: sageli - hingeldus füüsilise pingutuse ajal;

mitte sageli - bronhospasm bronhiaalastma põdevatel patsientidel;

harva - riniit.

Meeleelundid: harva - nägemishäired, silmade kuivus ja/või ärritus, konjunktiviit;

väga harva - kohin kõrvades, maitsetundlikkuse häired.

Ainevahetus: mitte sageli - kaalutõus.

Lihas-skeleti süsteemist: väga harva - artralgia.

Veri: väga harva - trombotsütopeenia.

Kui Betaloci määratakse intravenoosselt, võib harvadel juhtudel tekkida kliiniliselt oluline vererõhu langus.

Kasutamise vastunäidustused

• II ja III astme atrioventrikulaarne blokaad;
• südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;
• kliiniliselt oluline siinusbradükardia;
• nõrkuse sündroom siinusõlm;
• kardiogeenne šokk;
• rasked perifeerse vereringe häired;
• arteriaalne hüpotensioon;
• pidev või vahelduv inotroopne ravi beeta-adrenergiliste agonistidega.
• ägeda müokardiinfarkti kahtlus pulsisagedusega alla 45 löögi minutis, PQ intervalliga üle 0,24 sekundi või süstoolse vererõhuga alla 100 mm Hg;
• teadaolev ülitundlikkus metoprolooli ja selle komponentide või teiste beetablokaatorite suhtes;
• tõsised perifeersete veresoonte haigused, millega kaasneb gangreeni oht;
• supraventrikulaarse tahhükardia ravi patsientidel, kelle süstoolne vererõhk on alla 110 mmHg;
• β-blokaatoreid saavatele patsientidele on "aeglaste" blokaatorite intravenoosne manustamine vastunäidustatud. kaltsiumi kanalid tüüp verapamiil;
• vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud);

Hoolikalt: I astme atrioventrikulaarne blokaad, Prinzmetali stenokardia, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (emfüseem, krooniline obstruktiivne bronhiit, bronhiaalastma), suhkurtõbi, raske neerupuudulikkus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Nagu enamikku ravimeid, ei tohi Betaloci raseduse ja imetamise ajal välja kirjutada, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Sellistel juhtudel tuleb ravim järk-järgult tühistada 48-72 tundi enne kavandatud lapse sündi. Kui tühistamine on võimatu, tuleb last 48-72 tundi jälgida beetablokaadi sümptomite (südame, kopsude tüsistused) suhtes. Nagu teisedki antihüpertensiivsed ained, võivad beetablokaatorid põhjustada lootel, vastsündinutel või rasedatel kõrvaltoimeid, nagu bradükardia. rinnaga toitmine, ja seetõttu peaksite olema eriti ettevaatlik β-blokaatorite määramisel raseduse viimasel trimestril ja vahetult enne sünnitust.

Metoprolooli kogus, mis vabaneb rinnapiim ja β-blokeeriv toime rinnaga toidetaval lapsel (kui ema võtab metoprolooli terapeutilistes annustes) on ebaoluline.

Kasutamine maksafunktsiooni häirete korral

Tavaliselt ei ole plasmavalkudega seondumise vähesel määral annuse kohandamine vajalik. Tõsise maksafunktsiooni häire korral (portokaaalse anastomoosiga patsientidel) võib olla vajalik annuse vähendamine.

erijuhised

β-blokaatoreid kasutavatele patsientidele ei tohi manustada intravenoosselt kaltsiumikanali blokaatoreid, näiteks verapamiili.

Bronhiaalastma või obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidele tuleb määrata samaaegne bronhodilataatorravi. Vajadusel tuleb β2-adrenergilise agonisti annust suurendada. β1-blokaatorite kasutamisel on nende mõju süsivesikute ainevahetusele või hüpoglükeemia varjamise võimalus oluliselt väiksem kui mitteselektiivsete β-blokaatorite kasutamisel.

Dekompensatsiooni staadiumis kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel on vaja saavutada kompensatsioonistaadium nii enne ravimiravi kui ka ravi ajal.

Mitteselektiivseid β-blokaatoreid ei soovitata Prinzmetali stenokardiaga patsientidele.

Väga harva võib atrioventrikulaarse juhtivuse häirega patsientidel esineda halvenemist (võimalik tagajärg on atrioventrikulaarne blokaad). Kui ravi ajal tekib bradükardia, tuleb Betaloci annust vähendada. Metoprolool võib süvendada perifeerse arteriaalse vereringe häirete sümptomeid, peamiselt vererõhu languse tõttu. Ettevaatlik peab olema ravimi väljakirjutamisel raskekujulise haigusega patsientidele neerupuudulikkus, metaboolse atsidoosiga, manustamisel koos südameglükosiididega. Patsientidel, kes võtavad β-blokaatoreid, anafülaktiline šokk esineb raskemal kujul. Feokromotsütoomi põdevatele patsientidele tuleb paralleelselt Betalociga määrata alfa-blokaator. Millal kirurgiline sekkumine Anestesioloogi tuleb teavitada, et patsient võtab β-blokaatorit. Patsientidel, kellele tehakse mitte-südameoperatsiooni, tuleb vältida metoprolooli ühekordset suurte annuste manustamist, kuna seda seostatakse bradükardia, hüpotensiooni ja insuldiga, sealhulgas kardiovaskulaarsete riskifaktoritega patsientide surmaga.

Teist või kolmandat annust ei tohi määrata, kui südame löögisagedus on alla 40 löögi minutis, PQ intervall on üle 0,26 sekundi ja süstoolne vererõhk on alla 90 mm Hg.

Üleannustamine

Toksilisus

Metoprolool annuses 7,5 g põhjustas täiskasvanul mürgistuse Tappev. 5-aastasel lapsel, kes võttis 100 mg metoprolooli, ei ilmnenud pärast maoloputust joobeseisundi tunnuseid. 450 mg metoprolooli võtmine 12-aastase teismelise poolt põhjustas mõõduka joobeseisundi. 1,4 g ja 2,5 g metoprolooli manustamine täiskasvanutele põhjustas vastavalt mõõduka ja raske mürgistuse. Täiskasvanutel 7,5 g võtmine põhjustas üliraske joobe.

Sümptomid

Metoprolooli üleannustamise korral on kõige tõsisemad sümptomid südame-veresoonkonna süsteemist, kuid mõnikord, eriti lastel ja noorukitel, võivad domineerida kesknärvisüsteemi sümptomid ja depressioon. kopsufunktsioon. Bradükardia, I-III astme atrioventrikulaarne blokaad, asüstool, vererõhu märgatav langus, nõrk perifeerne perfusioon, südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk. Kopsufunktsiooni depressioon, apnoe. Ja ka suurenenud väsimus, teadvusehäired, teadvusekaotus, värinad, krambid, suurenenud higistamine, paresteesia, bronhospasm, iiveldus, oksendamine, võimalik söögitoru spasm, hüpoglükeemia (eriti lastel) või hüperglükeemia, hüperkaleemia. Mõju neerudele.

Mööduv müasteeniline sündroom. Alkoholi, antihüpertensiivsete ravimite, kinidiini või barbituraatide samaaegne kasutamine võib halvendada patsiendi seisundit.

Esimesi üleannustamise märke võib täheldada 20 minutit - 2 tundi pärast ravimi võtmist.

Ravi

Eesmärk aktiveeritud süsinik, vajadusel maoloputus.

TÄHTIS! Atropiini (täiskasvanutele 0,25-0,5 mg IV, lastele 10-20 mcg/kg) tuleb manustada enne maoloputust (kulgnärvi stimulatsiooni ohu tõttu). Vajadusel säilitage läbipaistvus hingamisteed(intubatsioon) ja piisav ventilatsioon. Tsirkuleeriva vere mahu täiendamine ja glükoosi infusioon. EKG jälgimine. Atropiin 1,0-2,0 mg IV, vajadusel korrata manustamist (eriti vagaalsete sümptomite korral). Müokardi depressiooni (supressiooni) korral on näidustatud dobutamiini või dopamiini infusioon. Võite kasutada ka glükagooni 50–150 mcg/kg IV 1-minutilise intervalliga. Mõnel juhul võib epinefriini lisamine ravile olla tõhus. Arütmia ja ventrikulaarse kompleksi (QRS) suurenemise korral infundeeritakse naatriumilahused (kloriid või vesinikkarbonaat). Võimalik paigaldada kunstlik südamestimulaator. Üleannustamisest tingitud südameseiskumise korral võib tekkida vajadus elustamismeetmed mõne tunni jooksul. Terbutaliini (süstituna või sissehingatuna) võib kasutada bronhospasmi leevendamiseks. Sümptomaatiline ravi viiakse läbi.

Ravimite koostoimed

Metoprolool on CYPD6 substraat. CYPD6 inhibeerivad ravimid võivad mõjutada metoprolooli plasmakontsentratsiooni. Näited hõlmavad järgmisi ravimeid:

• kinidiin, terbinafiin, paroksetiin, fluoksetiin, sertraliin, tselekoksiib, propafenoon ja difenhüdramiin. Nende ravimite määramisel võib osutuda vajalikuks Betaloci annust vähendada.

Vältida tuleb Betaloki manustamist koos järgmiste ravimitega:

Barbituurhappe derivaadid: Barbituraadid (uuring viidi läbi fenobarbitaaliga) suurendavad ensüümi induktsiooni tõttu veidi metoprolooli metabolismi.

Propafenoon: Kui propafenooni määrati neljale metoprolooliga ravitud patsiendile, täheldati metoprolooli plasmakontsentratsiooni tõusu 2–5 korda, samal ajal kui kahel patsiendil tekkisid metoproloolile iseloomulikud kõrvaltoimed. Seda koostoimet kinnitas uuring, milles osales 8 vabatahtlikku. Koostoime on tõenäoliselt tingitud propafenooni, nagu ka kinidiini, inhibeerimisest metoprolooli metabolismis tsütokroom P4502D6 süsteemi kaudu. Võttes arvesse asjaolu, et propafenoonil on beetablokaatori omadused, tundub metoprolooli ja propafenooni ühine manustamine asjakohane.

Verapamiil:β-blokaatorite (atenolool, propranolool ja pindolool) ja verapamiili kombinatsioon võib põhjustada bradükardiat ja põhjustada vererõhu langust. Verapamiil ja β-blokaatorid inhibeerivad täiendavalt atrioventrikulaarset juhtivust ja siinussõlme funktsiooni.

Betaloci kombineerimisel järgmiste ravimitega võib olla vajalik annuse kohandamine:

I klassi antiarütmikumid: I klassi antiarütmikumid ja β-blokaatorid võivad viia aditiivse negatiivse tulemuseni inotroopne toime, mis võib vasaku vatsakese funktsiooni kahjustusega patsientidel põhjustada tõsiseid hemodünaamilisi kõrvaltoimeid. Seda kombinatsiooni tuleks vältida ka haige siinuse sündroomi ja atrioventrikulaarse juhtivuse häirega patsientidel. Koostoimet kirjeldatakse, kasutades näitena disopüramiidi.

Amiodaroon: Amiodarooni ja metoprolooli kombineeritud kasutamine võib põhjustada tõsist siinusbradükardiat. Arvestades amiodarooni äärmiselt pikka poolväärtusaega (50 päeva), tuleb kaaluda võimalik interaktsioon kaua pärast amiodarooni kasutamise lõpetamist.

Diltiaseem: Diltiaseem ja β-blokaatorid suurendavad vastastikku pärssivat toimet atrioventrikulaarsele juhtivusele ja siinussõlme funktsioonile. Metoprolooli kombineerimisel diltiaseemiga täheldati raske bradükardia juhtumeid.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d): MSPVA-d nõrgendavad β-blokaatorite antihüpertensiivset toimet. See koostoime on kõige paremini dokumenteeritud indometatsiini puhul. Sulindaki koostoimeid ei ole täheldatud. Diklofenakiga tehtud uuringutes kirjeldatud reaktsiooni ei täheldatud.

Difenhüdramiin: Difenhüdramiin vähendab metoprolooli kliirensit α-hüdroksümetoprolooliks 2,5 korda. Samal ajal täheldatakse metoprolooli toime suurenemist.

Adrenaliin (epinefriin): Mitteselektiivseid beetablokaatoreid (sh pindolool ja propranolool) kasutavatel ja epinefriini (adrenaliini) saavatel patsientidel on teatatud kümnest raskest hüpertensioonist ja bradükardiast. Koostoimet täheldati ka tervete vabatahtlike rühmas. Sarnased reaktsioonid võivad tekkida, kui epinefriini kasutatakse koos lokaalanesteetikumid juhusliku sattumise korral veresoonte voodisse. Eeldatakse, et kardioselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel on see risk palju väiksem.

Fenüülpropanoolamiin: Fenüülpropanoolamiin (norefedriin) ühekordse annusena 50 mg võib põhjustada tervetel vabatahtlikel diastoolse vererõhu tõusu patoloogiliste väärtusteni. Propranolool hoiab ära peamiselt fenüülpropanoolamiini põhjustatud vererõhu tõusu. Siiski võivad β-blokaatorid põhjustada paradoksaalseid hüpertensioonireaktsioone saavatel patsientidel suured annused fenüülpropanoolamiin. Teatatud on mitmest arengujuhtumist hüpertensiivne kriis fenüülpropanoolamiini võtmise ajal.

Kinidiin: Kinidiin inhibeerib metoprolooli metabolismi kiire hüdroksüülimisega patsientide erirühmas (Rootsis ligikaudu 90% elanikkonnast), põhjustades peamiselt metoprolooli plasmakontsentratsiooni olulist tõusu ja β-blokaadi suurenemist. Arvatakse, et sarnane koostoime on tüüpiline ka teistele β-blokaatoritele, mille metabolismis osaleb tsütokroom P4502D6.

Klonidiin: Klonidiini järsul ärajätmisel tekkivad hüpertensiivsed reaktsioonid võivad süveneda β-blokaatorite samaaegsel kasutamisel. Kell ühine kasutamine Kui klonidiini kasutamine lõpetatakse, tuleb beetablokaatorite katkestamist alustada mitu päeva enne klonidiini kasutamise lõpetamist.

Rifampitsiin: Rifampitsiin võib kiirendada metoprolooli metabolismi, vähendades metoprolooli plasmakontsentratsiooni.

Metoprolooli kontsentratsioon vereplasmas võib suureneda, kui seda kombineerida tsimetidiini, hüdralasiini, selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega, nagu paroksetiin, fluoksetiin ja sertraliin. Patsiendid, kes võtavad samaaegselt metoprolooli ja teisi β-blokaatoreid ( silmatilgad) või monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOI-d), tuleb hoolikalt jälgida. β-blokaatorite võtmisel suurendavad inhaleeritavad anesteetikumid kardiodepressiivset toimet. Suukaudseid hüpoglükeemilisi aineid saavatel patsientidel võib β-blokaatorite võtmise ajal olla vajalik nende annuste kohandamine. Südameglükosiidid, kui neid kasutatakse koos beetablokaatoritega, võivad pikendada atrioventrikulaarse juhtivuse aega ja põhjustada bradükardiat.

Narkootikum Betalok Zok- selektiivne beeta1-adrenergilise retseptori blokaator. Metoprolool mõjutab südame beeta 1 retseptoreid väiksemates annustes, kui on vajalik perifeersete veresoonte ja bronhide beeta 2 retseptorite mõjutamiseks. Betaloc ZOK selektiivsus sõltub annusest, kuna toimeainet prolongeeritult vabastava ravimvormi kasutamisel on maksimaalne plasmakontsentratsioon oluliselt madalam kui sama annuse võtmisel tavalise tableti kujul. Suurem beeta 1 selektiivsus saavutatakse tänu Zok annustamisvormis olevale annusele.
Metoproloolil puudub beeta-stimuleeriv toime ja tal on vähene membraani stimuleeriv toime. Beeta-retseptori blokaatoritel on negatiivne inotroopne ja kronotroopne toime.
Ravi metoprolooliga vähendab katehhoolamiinide toimet südamele füüsilise ja psühheemootilise stressi ajal ning viib südame löögisageduse, südame väljundi languseni ning alandab ka kõrget vererõhku. Stressiolukordades, millega kaasneb suurenenud adrenaliini vabanemine neerupealistest, ei häiri metoprolool normaalset füsioloogilist vasodilatatsiooni. Terapeutilistes annustes avaldab metoprolool vähem mõju bronhide lihastele kui mitteselektiivsed beetablokaatorid. See omadus loob tingimused bronhiaalastma või muude raskete obstruktiivsete kopsuhaigustega patsientide raviks metoprolooliga kombinatsioonis beeta 2 retseptori stimulantidega. Metoprolool mõjutab insuliini vabanemist ja süsivesikute ainevahetust vähem kui mitteselektiivsed beetablokaatorid, seetõttu võib seda määrata ka diabeediga patsientidele. Metoprolool mõjutab vähem kardiovaskulaarset reaktsiooni hüpoglükeemiale, nagu tahhükardia, ja veresuhkru normaliseerimine toimub kiiremini kui mitteselektiivsete beetablokaatorite puhul.
Arteriaalse hüpertensiooni korral alandab Betaloc ZOK oluliselt vererõhku enam kui 24 tunniks nii lamavas kui ka seisvas asendis, samuti füüsilise tegevuse ajal. Metoproloolravi alguses täheldatakse perifeersete veresoonte suurenemist. Pikaajalise ravi korral võib aga vererõhu langus tekkida perifeerse vaskulaarse koguresistentsuse vähenemise tõttu muutumatu südame väljundi taustal.
4-nädalases uuringus, milles osales 144 essentsiaalse hüpertensiooniga patsienti vanuses 6–16 aastat, vähendas Betaloc ZOK annustes 1 ja 2 mg/kg platseeboga kohandatud süstoolset vererõhku 4–6 mmHg võrra. Diastoolne vererõhk näitas platseeboga võrreldes korrigeeritud langust 5 mm Hg võrra. ravimi suuremate annuste kasutamisel, samuti annusest sõltuv vererõhu langus ravimi kasutamisel annustes 0,2, 1 ja 2 mg/kg. Huvitavaid erinevusi vanuse, Tanneri kehalise arengu skaala (noorukite kehalise arengu skaala) ega rassi vahel ei leitud.
Metoprolool vähendab kardiovaskulaarse surma riski mõõduka/raske hüpertensiooniga meestel. Elektrolüütide tasakaalus muutusi ei olnud.
Mõju kroonilise südamepuudulikkuse korral: MERIT-HF uuringus (elulemusuuring, mis hõlmas 3991 kroonilise südamepuudulikkusega (NYHA klass II-IV) ja vähenenud väljutusfraktsiooniga (≤ 40) patsienti) näitas Betaloc ZOK elulemuse ja haiglaravide arvu vähenemine. Pikaajalise ravi korral saavutasid patsiendid sümptomite üldise paranemise (mõõdetuna New Yorgi südameassotsiatsiooni klassi ja ülemaailmse ravi hindamise skaala järgi).
Lisaks on näidatud, et ravi Betaloc ZOK-iga suurendab väljutusfraktsiooni ja vähendab vasaku vatsakese lõpp-süstoolset ja lõpp-diastoolset mahtu.
Tahhüarütmia korral on suurenenud sümpatolüütilise aktiivsuse mõju blokeeritud ja see viib südame löögisageduse vähenemiseni, peamiselt südamestimulaatori rakkude automaatse funktsiooni vähenemise, aga ka supraventrikulaarse juhtivuse pikenemise tõttu. Metoprolool vähendab korduva südameataki ja surma riski, eriti ootamatult pärast müokardiinfarkti.

Farmakokineetika

.
Betaloc ZOK toimeainet prolongeeritult vabastav tablett koosneb mikrokapslitest, mis sisaldavad metoproloolsuktsinaadi graanuleid ja iga kapsel on eraldi sisuühik. Iga kapsel on kaetud polümeermembraaniga, mis kontrollib ravimi vabanemise kiirust. Tablett laguneb vedelikuga kokkupuutel kiiresti ja pärast seda jaotuvad kapslid seedetrakti suurele pinnale. Vabanemine ei sõltu ümbritseva vedeliku pH-st ja jätkub peaaegu ühtlase kiirusega 20 tundi. See ravimvorm tagab metoproloolsuktsinaadi ühtlase kontsentratsiooni vereplasmas ja toime kestuse üle 24 tunni.
Betaloc ZOK imendub pärast suukaudset manustamist täielikult ja aine imendub nii seedetraktis kui ka käärsooles. Betaloc ZOK biosaadavus on 30-40%.

Metoprolool metaboliseerub maksas, peamiselt CYP2D6 vahendusel. Tuvastatud on kolm peamist metaboliiti, kuigi ühelgi neist ei ole kliiniliselt olulist beetablokaatorit. Ligikaudu 5% metoproloolist eritub muutumatul kujul neerude kaudu, ülejäänud annused erituvad metaboliitidena.
Metoprolooli farmakokineetika lastel ja noorukitel (vanuses 6–17 aastat) sarnaneb täiskasvanute farmakokineetikaga. Metoprolooli suukaudne kliirens (CL/F) suureneb lineaarselt koos kehakaaluga.

Näidustused kasutamiseks

Näidustused ravimi kasutamiseks Betalok Zok on:
- Arteriaalne hüpertensioon.
- Stenokardia.
- Stabiilne sümptomaatiline krooniline südamepuudulikkus koos vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni kahjustusega.
- Südamesurma ja korduva infarkti ennetamine pärast müokardiinfarkti ägedat faasi.
- Südame rütmihäired, sealhulgas supraventrikulaarne tahhükardia, vatsakeste kontraktsioonide sageduse vähenemine kodade virvendusarütmia ajal ja vatsakeste ekstrasüstolid.
- Südame funktsionaalsed häired, millega kaasneb südamepekslemine.
- Migreeni ennetamine.

Rakendusviis

Betalok Zok Kandke üks kord päevas, eelistatavalt hommikul. Toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette võib jagada, kuid neid ei tohi närida ega purustada. Tabletid vajavad vähemalt 0,5 tassi vedelikku. Samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta ravimi biosaadavust.
Bradükardia tekke vältimiseks tuleb annus valida individuaalselt; Soovitatav on järgmine annus
Arteriaalne hüpertensioon.
50-100 mg 1 kord päevas. Kui 100 mg annus on terapeutilise toime saavutamiseks ebapiisav, võib ravimit kombineerida teiste antihüpertensiivsete ravimitega, eelistatavalt diureetikumide ja dihüdropüridiini tüüpi kaltsiumi antagonistidega, või võib ravimi annust suurendada.
Stenokardia.
100-200 mg 1 kord päevas. Vajadusel võib Betaloc ZOK-i kombineerida nitraatidega või suurendada annust.
Stabiilse sümptomaatilise südamepuudulikkuse korral täiendav ravi AKE inhibiitori, diureetikumide ja võimalusel digitaalisega.
Patsiendid peavad olema stabiilse kroonilise südamepuudulikkusega, ilma dekompensatsiooni episoodideta vähemalt 6 nädalat ja ilma olulisi muudatusi põhiravis viimase 2 nädala jooksul.
Südamepuudulikkuse ravi beetablokaatoritega võib põhjustada sümptomite ajutist halvenemist. Mõnel juhul on võimalik ravi jätkata või ravimi annust vähendada, mõnel juhul võib osutuda vajalikuks ravi katkestamine. Raske südamepuudulikkusega patsientidel (IV funktsionaalne klass NYHA klassifikatsiooni järgi) tohib Betaloc ZOK-ravi alustada ainult kogenud spetsialist.
Stabiilne südamepuudulikkus, II funktsionaalne klass.
Betaloc ZOK soovitatav algannus esimesel kahel nädalal on 25 mg üks kord ööpäevas. 2 nädala pärast võib annust suurendada 50 mg-ni üks kord päevas ja seejärel iga 2 nädala järel kahekordistada. Betaloc ZOK sihtannus pikaajaliseks raviks on 200 mg üks kord ööpäevas.
Stabiilne südamepuudulikkus, III-IV funktsionaalne klass.
Soovitatav algannus on 12,5 mg (pool 25 mg tabletti) üks kord ööpäevas. Annust kohandatakse individuaalselt. Annuse suurendamise perioodil peab patsient olema arsti järelevalve all, kuna mõnel patsiendil võivad südamepuudulikkuse sümptomid süveneda. Pärast 1-2-nädalast Betaloc ZOK võtmist võib annust suurendada 25 mg-ni üks kord ööpäevas. 2 nädala pärast võib annust suurendada 50 mg-ni 1 kord päevas. Patsientidel, kes taluvad suuri annuseid, võib annust kahekordistada iga 2 nädala järel, kuni saavutatakse maksimaalne annus 200 mg ööpäevas.
Arteriaalse hüpotensiooni ja/või bradükardia korral võib olla vajalik vähendada samaaegselt kasutatava ravimi annust või vähendada Betaloc ZOK annust. Arteriaalne hüpotensioon ravi alguses ei tähenda tingimata, et Betaloc ZOK annust tuleb vähendada. Siiski tuleb annust suurendada, kuni patsiendi seisund stabiliseerub. Samuti võib osutuda vajalikuks hoolikalt jälgida neerufunktsiooni.
Südame arütmia.
100-200 mg 1 kord päevas. Vajadusel võib annust suurendada.
Säilitusravi pärast müokardiinfarkti.
Soovitatav annus on 200 mg üks kord ööpäevas.
Funktsionaalsed südamehäired, millega kaasneb südamepekslemine.
100 mg 1 kord päevas. Vajadusel võib annust suurendada.
Migreeni ennetamine. 100-200 mg 1 kord päevas.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid.
Annuse kohandamine ei ole vajalik, kuna eliminatsiooni kiirus sõltub veidi neerufunktsioonist.
Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid.
Tavaliselt tuleb Betaloc ZOK määrata maksatsirroosiga patsientidele samas annuses kui normaalse maksafunktsiooniga patsientidel. Annuse vähendamine võib osutuda vajalikuks ainult väga raske maksafunktsiooni häire korral (näiteks patsientidel pärast bypass-operatsiooni).
Eakad patsiendid.
Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Kõrvalmõjud

Juhtumite sageduse hindamiseks kasutati järgmisi kriteeriume: väga sageli (> 10%), sageli (1-9,9%), mõnikord (0,1-0,9%), harva (0,01-0,09%), väga harva (< 0.01%).
Kardiovaskulaarsüsteemist: sageli - bradükardia, ortostaatiline arteriaalne hüpotensioon (väga harva kaasneb minestamine), jäsemete külmetus, südamepekslemine; mõnikord - südamepuudulikkuse sümptomite ajutine suurenemine, esimese astme AV-blokaad, kardiogeenne šokk ägeda müokardiinfarktiga patsientidel; harva - muud juhtivuse häired, arütmiad; väga harva - gangreen (raskete perifeerse vereringe häiretega patsientidel).
Kesknärvisüsteemist ja perifeersest närvisüsteem: väga sageli - väsimus; sageli - pearinglus, peavalu; mõnikord - paresteesia, lihaskrambid, depressioon, keskendumisvõime vähenemine, unisus või unetus, õudusunenäod; harva - närvilisus, ärevus; väga harva - mäluhäired, amneesia, depressioon, hallutsinatsioonid.
Väljastpoolt seedeelundkond: sageli - iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus; mõnikord - oksendamine; harva - suukuivus, maksafunktsiooni häired; väga harva - hepatiit.
Hematopoeetilisest süsteemist: väga harva - trombotsütopeenia.
Väljastpoolt hingamissüsteem: sageli - õhupuudus koos kehaline aktiivsus; mõnikord - bronhospasm; harva - riniit.
Lihas-skeleti süsteemist: väga harva - artralgia.
Meeleelunditest: harva - silmade kuivus ja/või ärritus, konjunktiviit, nägemise hägustumine; väga harva - kohin kõrvades, maitsetundlikkuse häired.
Dermatoloogilised reaktsioonid: mõnikord - lööve (urtikaaria kujul), suurenenud higistamine; harva - juuste väljalangemine; väga harva - valgustundlikkus, psoriaasi ägenemine.
Muu: mõnikord - kaalutõus; harva - impotentsus, seksuaalfunktsiooni häired.
Betaloc ZOK on patsientidele hästi talutav. Kõrvaltoimed on enamasti kerged ja pöörduvad.

Vastunäidustused

Ravimi kasutamise vastunäidustused Betalok Zok on: kardiogeenne šokk; haige siinuse sündroom; II ja III astme blokaad; südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis (kopsuturse, hüpoperfusioon või arteriaalne hüpotensioon) pikaajaline või vahelduv inotroopne ravi, mille eesmärk on stimuleerida beeta-retseptoreid; sümptomaatiline bradükardia või arteriaalne hüpotensioon; ravimata feokromotsütoom.
Metaboolne atsidoos.
Metoprolooli ei tohi määrata patsientidele, kellel kahtlustatakse südame löögisagedusega ägedat müokardiinfarkti<45 уд / мин., PQ интервале>0,24 s, süstoolne vererõhk<100 мм рт.ст., сердечной блокаде I степени, и / или тяжелой сердечной недостаточности. В случае наличия симптомов сердечной недостаточности состояние пациентов с повторяющимися показателями артериального давления ниже 100 мм рт.ст. в положении лежа перед началом лечения необходимо повторно оценить. Серьезное заболевание периферических сосудов с угрозой гангрены. Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим бета-блокаторов.

Rasedus

Betalok Zok ei tohi kasutada raseduse ja imetamise ajal, välja arvatud juhul, kui arst arvab, et kasu kaalub üles võimaliku kahju lootele/lapsele. Beeta-blokaatorid vähendavad platsenta verevoolu, mis võib põhjustada loote emakasisest surma, ebaküpsust ja enneaegset sünnitust.
Imetamine ei ole soovitatav. Rinnapiima erituv metoprolooli kogus ei tohiks vastsündinul põhjustada olulisi beetablokeerivaid toimeid, kui ema kasutab tavalisi terapeutilisi annuseid.

Koostoimed teiste ravimitega

Metoprolool on CYP 2D6 ensüümi substraat. Metoprolooli plasmakontsentratsiooni võivad mõjutada CYP 2D6 inhibeerivad ravimid, nagu kinidiin, terbinafiin, paroksetiin, fluoksetiin, sertraliin, tselekoksiib, propafenoon ja difenhüdramiin. Nende ravimitega ravi alguses võib osutuda vajalikuks Betaloc ZOK annust vähendada.
Vältida tuleks Betaloc ZOK samaaegset kasutamist järgmiste ravimitega:
Barbituurhappe derivaadid: Barbituraadid (uuritud pentobarbitaali puhul) stimuleerivad metoprolooli metabolismi ensüümi indutseerimise teel.
Propafenoon: neljal metoprolooliga ravitud patsiendil suurenes metoprolooli plasmakontsentratsioon pärast propafenooni võtmist 2–5 korda ja kahel patsiendil tekkisid metoproloolile tüüpilised kõrvaltoimed. Koostoimet kinnitati kaheksal tervel vabatahtlikul. Seda koostoimet võib seletada asjaoluga, et propafenoon, nagu kinidiin, pärsib metoprolooli metabolismi tsütokroom P450 2D6 süsteemi kaudu. Sellise kombinatsiooni tulemus on tõenäoliselt ettearvamatu, kuna propafenoonil on ka beeta-blokeerivad omadused.
Verapamiil: kombinatsioonis beetablokaatoritega (kirjeldatud atenolooli, propranolooli ja pindolooli puhul) võib verapamiil põhjustada bradükardiat ja vererõhu langust. Verapamiilil ja beetablokaatoritel on aditiivne inhibeeriv toime AV juhtivusele ja siinussõlme funktsioonile.
Betaloc ZOK samaaegne kasutamine järgmiste ravimitega võib vajada annuse kohandamist
Amiodaroon: Juhtumiaruanded kinnitavad, et amiodarooni kasutavatel patsientidel võib metoprolooliga koosmanustamisel tekkida raske siinusbradükardia. Amiodaroonil on äärmiselt pikk poolväärtusaeg (ligikaudu 50 päeva), mis tähendab, et koostoimed võivad tekkida kaua pärast ravimi kasutamise lõpetamist.
I klassi antiarütmikumid: I klassi antiarütmikumid ja beetablokaatorid omavad täiendavat negatiivset inotroopset toimet, mis võib põhjustada tõsiseid hemodünaamilisi kõrvaltoimeid vasaku vatsakese funktsiooni kahjustusega patsientidel. Seda kombinatsiooni tuleks vältida ka haige siinuse sündroomi ja AV juhtivuse häiretega patsientidel. Seda koostoimet kirjeldatakse paremini disopüramiidi puhul.
Mittesteroidsed põletikuvastased/reumavastased ravimid (MSPVA-d): on näidatud, et MSPVA-d antagoniseerivad beetablokaatorite antihüpertensiivset toimet. Peamiselt uuriti indometatsiini. On tõenäoline, et seda koostoimet sulindakiga ei esine. Diklofenakiga viidi läbi negatiivne koostoimeuuring.
Digitalise glükosiidid: digitaalise glükosiidide ja beeta-blokaatorite samaaegne kasutamine võib pikendada artrioventrikulaarset juhtivuse aega ja põhjustada bradükardiat.
Difenhüdramiin: difenhüdramiin vähendab (2,5 korda) metoprolooli kliirensit alfa-hüdroksümetoprolooliks CYP 2D6 süsteemi kaudu kiire hüdroksüülimisega isikutel. Metoprolooli toime tugevneb.
Diltiaseem: Diltiaseemil ja β-blokaatoritel on aditiivne inhibeeriv toime AV juhtivusele ja siinussõlme funktsioonile. Ravi ajal diltiaseemiga on täheldatud tõsist bradükardiat (juhtumiteated).
Epinefriin: pärast epinefriini (adrenaliini) manustamist patsientidele, kes saavad mitteselektiivseid beeta-blokaatoreid (sealhulgas pindolool ja propranolool) on tekkinud raske hüpertensioon ja bradükardia (umbes 10 teadet). Lisaks on oletatud, et lokaalanesteetikumides leiduv epinefriin võib provotseerida nende reaktsioonide teket ravimi intravaskulaarsel manustamisel. Tõenäoliselt on risk väiksem, kui seda kasutatakse koos kardioselektiivsete beeta-blokaatoritega.
Fenüülpropanoolamiin: fenüülpropanoolamiin (norefedriin) ühe 50 mg annusena võib tervetel vabatahtlikel põhjustada diastoolse vererõhu ebanormaalset tõusu. Propranolool neutraliseerib üldiselt fenüülpropanoolamiini põhjustatud vererõhu tõusu. Siiski võivad beeta-retseptorite blokaatorid esile kutsuda paradoksaalseid hüpertensiivseid reaktsioone patsientidel, kes kasutavad fenüülpropranoolamiini suuri annuseid. Kahel juhul on kirjeldatud hüpertensiivset kriisi ainult fenüülpropanoolamiinravi ajal.
Kinidiin: Kinidiin inhibeerib metoprolooli metabolismi niinimetatud kiireteks metaboliseerijateks (Rootsis enam kui 90%), millega kaasneb plasmakontsentratsiooni oluline tõus ja sellest tulenevalt beeta-retseptorite blokaadi suurenemine. Sarnased koostoimed võivad esineda ka teiste beetablokaatoritega, mida metaboliseerib sama ensüüm (tsütokroom P450 2D6).
Klonidiin: beetablokaatorid võivad võimendada hüpertensiivset vastust, kui klonidiini kasutamine järsult katkestatakse. Kui samaaegne klonidiinravi tuleb katkestada, tuleb beetablokaatorite kasutamine katkestada mitu päeva enne klonidiini kasutamise lõpetamist.
Rifampitsiin: Rifampitsiin võib stimuleerida metoprolooli metabolismi, mille tulemuseks on selle plasmataseme langus.
Patsiente, kes saavad metoprolooliga samaaegselt teisi beetablokaatoreid (nt silmatilku) või monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid (MAOI), tuleb hoolikalt jälgida. Inhaleeritavate anesteetikumide manustamine patsientidele, kes saavad ravi beeta-blokaatoritega, suurendab kardiodepressiivset toimet. Beetablokaatoreid saavatel patsientidel võib osutuda vajalikuks korrata suukaudsete diabeedivastaste ravimite annust. Tsimetidiini või hüdralasiini samaaegsel manustamisel võib metoprolooli plasmakontsentratsioon suureneda.
Metoprolooli plasmakontsentratsioon võib suureneda, kui samal ajal tarvitada alkoholi.
Patsiente, kes saavad sümpaatilisi ganglioni blokaatoreid samaaegselt metoprolooliga, tuleb hoolikalt jälgida.
Metoprolool võib häirida lidokaiini eliminatsiooni.
Metoprolooli tuleb ettevaatusega määrata patsientidele, kes kasutavad beeta2- ja beeta1-retseptorite stimulante, samuti dihüdropüridiini.
Beetablokaatoreid saavatel patsientidel võib olla vajalik insuliini annuse täiendav kohandamine.
Metoprolooli ja ergotamiini samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik.
Metoprolooli kombineerimisel teiste antihüpertensiivse toimega ravimitega tuleb olla ettevaatlik.

Üleannustamine

Toksilisus: täiskasvanul põhjustas 7,5 g annuse manustamine surmava toksilisuse. 5-aastase lapse 100 mg võtmisega ei kaasnenud pärast maoloputust mürgistuse sümptomeid. Mõõduka joobe põhjustas 12-aastasel lapsel annus 450 mg ja täiskasvanul 1,4 g, täiskasvanul 2,5 g ja väga raske joobe 7,5 g. .
Sümptomid: Kardiovaskulaarsed sümptomid on kõige olulisemad, kuid mõnel juhul, eriti lastel ja noortel, võivad domineerida kesknärvisüsteemi sümptomid ja hingamisdepressioon. Bradükardia, I-III astme blokaad, QT-intervalli pikenemine (erandjuhtudel), asüstool, vererõhu langus, ebapiisav perifeerne perfusioon, südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk. Hingamisdepressioon, hingamisseiskus. Muud: väsimus, segasus, teadvusekaotus, värinad, krambid, higistamine, paresteesia, bronhospasm, iiveldus, oksendamine, võimalik, et söögitoru spasm, hüpoglükeemia (eriti lastel) või hüperglükeemia, hüperkaleemia. Mõju neerudele. Ajutine müasteeniline sündroom. Alkoholi, antihüpertensiivsete ravimite, kinidiini või barbituraatide samaaegne kasutamine võib halvendada patsiendi seisundit. Esimesi üleannustamise märke võib täheldada 20 minutit - 2:00 pärast ravimi võtmist.
Ravi: vajadusel maoloputus, aktiivsöe võtmine. Atropiini (täiskasvanutele 0,25-0,5 mg, lastele 10-20 mcg/kg kehakaalu kohta) tuleb manustada maoloputusse (vagaalse stimulatsiooni ohu tõttu). Vajalik võib olla intubatsioon ja ventilaatori kasutamine; piisava mahu taastamine; glükoosi infusioon; EKG jälgimine; atropiini korduv manustamine 1-2 mg (peamiselt vagaalsete sümptomite korral). Südamelihase talitluse pärssimise korral dobutamiini või dopamiini ja kaltsiumglubionaadi infusioon 9 mg/ml, 10-20 ml. Võib manustada glükagooni 50–150 mcg/kg 1 minuti jooksul, millele järgneb infusioon, nagu ka amrinooni. Mõnel juhul on epinefriini (adrenaliini) lisamine olnud tõhus. Naatriumi (naatrium või vesinikkarbonaat) infusioon QRS-kompleksi pikenemise ja arütmia korral. Võib kasutada südamestimulaatorit. Vereringe seiskumise korral võib vaja minna elustamismeetmeid mitu tundi. Bronhospasmi korral määrake terbutaliin (süst või sissehingamine). Sümptomaatiline ravi.

Säilitustingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Hoida temperatuuril mitte üle 30°C.

Vabastamise vorm

Betalok Zok -õhukese polümeerikattega tabletid, 25 mg, 50 mg ja 100 mg.
Pakend: 25 mg tabletid - 14 tabletti blisterpakendis, 1 blister pappkarbis, 50 mg või 100 mg tabletid - 30 tabletti pudelis, 1 pudel pappkarbis.

Ühend

1 tablett Betaloc Zok sisaldab 23,75 mg või 47,5 mg, 95 mg metoproloolsuktsinaati, mis vastab 25 mg või 50 mg, 100 mg metoprolooltartraadi.
Abiained: etüültselluloos, hüdroksüpropüültselluloos, hüpromelloos, mikrokristalne tselluloos, parafiin, makrogool, kolloidne ränidioksiid, naatriumstearüülfumaraat, titaandioksiid (E 171).

Lisaks

Verapamiili ei tohi manustada patsientidele, keda ravitakse beetablokaatoritega.
Metoprolool võib põhjustada perifeerse arteriaalse vereringe häireid, nagu vahelduv lonkamine. Erilist tähelepanu tuleb pöörata raske neerukahjustusega patsientidele, raskete ägedate haigusseisunditega patsientidele ja patsientidele, kes saavad kombineeritud ravi digitaalise ravimitega.
Prinzmetali stenokardiaga patsientidel võib stenokardiahoogude sagedus ja raskusaste suureneda alfa-retseptorite poolt vahendatud koronaarveresoonte ahenemise tõttu. Seetõttu ei tohi sellistele patsientidele määrata mitteselektiivseid beetablokaatoreid. Selektiivseid beeta 1 blokaatoreid tuleb kasutada ettevaatusega.
Bronhiaalastma või muude obstruktiivsete kopsuhaigustega patsientide ravimisel tuleb samaaegselt määrata piisav bronhodilataatorravi. Vajalikuks võib osutuda beeta 2 retseptori stimulantide annuse suurendamine.
Metoproloolravi ajal on süsivesikute metabolismi või latentse hüpoglükeemia risk väiksem kui mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel.
Väga harva võib mõõdukate AV juhtivushäiretega patsientide seisund halveneda (tõenäoliselt AV-blokaadini).
Beetablokaatorravi võib vähendada anafülaktiliste reaktsioonide ravi efektiivsust. Ravi adrenaliiniga tavalistes annustes ei anna alati oodatud ravitoimet.
Betaloc ZOK-ravi ajal feokromotsütoomiga patsientidele tuleb samaaegselt määrata alfa-blokaator.
Kontrollitud kliiniliste uuringute andmed ravimi efektiivsuse ja ohutuse kohta raske stabiilse sümptomaatilise südamepuudulikkusega (NYHA IV klass) patsientidel on piiratud. Selliseid patsiente tohivad ravida ainult erioskuste ja -kogemusega arstid (vt lõik "Annustamine ja manustamine").
Sümptomaatilise südamepuudulikkusega patsiendid, millega kaasneb äge müokardiinfarkt ja ebastabiilne stenokardia, jäeti uuringust välja, mis tuvastas ravimi kasutamise võimaluse südamepuudulikkuse korral. Seega puuduvad dokumentaalsed tõendid ägeda müokardiinfarkti, millega kaasneb südamepuudulikkus, ravi tõhusus ja ohutus. Betaloc ZOK on vastunäidustatud kasutamiseks ebastabiilse, kompenseerimata südamepuudulikkuse korral.
Beetablokaatorite kasutamise järsk katkestamine on ohtlik, eriti kõrge riskiga patsientidel, ning võib süvendada kroonilist südamepuudulikkust ning suurendada müokardiinfarkti ja äkksurma riski. Seetõttu tuleb ravi Betaloc ZOK-iga igal põhjusel katkestada, võimalusel järk-järgult, vähemalt 2 nädala jooksul, kui iga etapi annus on poole võrra väiksem kuni viimase annuseni 12,5 mg (pool 25 mg tabletti). Viimast annust tuleb võtta vähemalt 4 päeva, kuni ravim on täielikult lõpetatud. Kui sümptomid taastuvad, on soovitatav annuse vähendamist aeglustada.
Operatsiooni korral on vajalik hoiatada anestesioloogi, et patsient võtab Betaloc ZOK-i. Operatsiooni saavatel patsientidel ei soovitata ravi beetablokaatoritega katkestada. Kui metoprolooli kasutamise katkestamist peetakse vajalikuks, peaks see võimaluse korral toimuma vähemalt 48 tundi enne üldanesteesiat. Vältida tuleb metoprolooli suurte annuste kiiret alustamist patsientidel, kellele tehakse mitte-südameoperatsioon, kuna see on seotud bradükardia, hüpotensiooni ja insuldi tekkega, sealhulgas surmaga kardiovaskulaarsete riskifaktoritega patsientidel.
Siiski on mõnedel patsientidel soovitav kasutada beetablokaatoreid premedikatsioonina. Sellistel juhtudel on vaja valida kerge negatiivse inotroopse toimega anesteetikum, et minimeerida müokardi depressiooni ohtu.
Hemodünaamilist seisundit tuleb hoolikalt jälgida patsientidel, kellel on kahtlus või kindel müokardiinfarkt.
Metoprolooli kasutamine võib halvendada vähem tõsiseid perifeerse vereringe häireid.
Patsientidel, kellel on anamneesis südamepuudulikkus või nõrk südamereserv, tuleb kaaluda samaaegse diureetilise ravi vajadust.
Metoprolooli kasutamine võib patsientidel põhjustada bradükardiat.
Metoprolooli tuleb esimese astme südameblokaadiga patsientidele määrata ettevaatusega.
Metoprolool võib varjata tahhükardia ajal ägeda hüpoglükeemia varaseid sümptomeid, aga ka türeotoksikoosi sümptomeid.
Psoriaasi põdevatele patsientidele tuleb pöörata tõsist tähelepanu.
Metoprolooli kasutamisel labiilse ja I tüüpi suhkurtõvega patsientidel võib tekkida vajadus kohandada hüpoglükeemilist annust.
Betalok ZOK-ravi ajal võib tekkida pearinglus ja väsimus. Patsiente, kelle tegevus on seotud tähelepanu stressiga, st autojuhtimine ja masinatega töötamine, tuleb hoiatada selliste mõjude võimalikkuse eest.
Betaloc ZOK ohutust ja efektiivsust laste ravis, kui see on näidustatud, ei ole veel kindlaks tehtud. Andmed puuduvad.

Peamised seaded

Nimi:	BETALOK ZOK
ATX kood:	C07AB02 -

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

valge või peaaegu valge, ovaalne, kaksikkumer, mõlemal küljel sälk ja ühel küljel graveering "A/β".

Abiained:

14 tk. - villid (1) - papppakendid.

Aeglaselt vabastavad õhukese polümeerikattega tabletid valge või peaaegu valge, ümmargune, kaksikkumer, ühel küljel sälk ja teisel küljel graveering ""A/mo"".

Abiained: etüültselluloos, hüpromelloos, hüproloos, mikrokristalne tselluloos, parafiin, makrogool, ränidioksiid, naatriumstearüülfumaraat, titaandioksiid.

Aeglaselt vabastavad õhukese polümeerikattega tabletid valge või peaaegu valge, ümmargune, kaksikkumer, ühel küljel sälk ja teisel küljel graveering ""A/ms"".

Abiained: etüültselluloos, hüpromelloos, hüproloos, mikrokristalne tselluloos, parafiin, makrogool, ränidioksiid, naatriumstearüülfumaraat, titaandioksiid.

30 tk. - plastpudelid (1) - papppakendid.

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

Beeta 1 adrenoblokaator

farmakoloogiline toime

Kardioselektiivne beeta1-blokaator, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline toime. Sellel on kerge membraani stabiliseeriv toime. Sellel on antihüpertensiivne, antianginaalne ja antiarütmiline toime. Vähendab katehhoolamiinide stimuleerivat toimet südamele füüsilise ja psühho-emotsionaalse stressi ajal: hoiab ära südame löögisageduse tõusu, vererõhu tõusu, vähendab südame väljundit ja vähendab müokardi kontraktiilsust.

Annustamisvormi iseärasuste tõttu säilib konstantne metoprolooli kontsentratsioon plasmas ja on tagatud ravimi stabiilne kliiniline toime 24 tunniks Kuna plasmas puuduvad kontsentratsioonipiikid, on Betaloc ® ZOK kliiniliselt parem beeta 1 selektiivsus võrreldes traditsiooniliselt kasutatava metoprolooli tabletivormidega. Lisaks väheneb oluliselt kõrvaltoimete oht, mida täheldatakse ravimi maksimaalsel plasmakontsentratsioonil (nt bradükardia või jalgade nõrkus kõndimisel).

Keskmiste terapeutiliste annuste kasutamisel avaldab Betaloc ® ZOK vähem väljendunud toimet bronhide silelihastele kui mitteselektiivsetel beetablokaatoritel. Obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidele võib vajadusel määrata Betaloc ® ZOK kombinatsioonis beeta 2-adrenergiliste agonistidega.

Betalok ® ZOK omab vähem mõju insuliini sekretsioonile ja süsivesikute metabolismile ning kardiovaskulaarsüsteemi aktiivsusele hüpoglükeemia tingimustes võrreldes mitteselektiivsete beetablokaatoritega.

Ravimi Betalok ® ZOK kasutamine arteriaalse hüpertensiooni korral põhjustab vererõhu märkimisväärset langust enam kui 24 tunni jooksul (lamavas asendis, seistes, treeningu ajal). Metoproloolravi alguses täheldatakse perifeerse vaskulaarse resistentsuse suurenemist. Pikaajalisel kasutamisel on perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemise tõttu võimalik vererõhu langus, samal ajal kui südame väljund jääb muutumatuks.

Kroonilise südamepuudulikkuse (NYHA II-IV funktsionaalklass) vähenenud väljutusfraktsiooniga (≤ 40%), mis hõlmas 3991 patsienti, elulemusuuringus MERIT-HF näitas Betaloc ® ZOK elulemuse tõusu ja haiglaravi vähenemist. Pikaajalise raviga saavutasid patsiendid üldise heaolu paranemise ja sümptomite raskuse vähenemise (NYHA funktsionaalklasside järgi). Samuti näitas ravi ravimiga Betaloc ® ZOK vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni suurenemist, vasaku vatsakese lõppsüstoolse ja lõpp-diastoolse mahu vähenemist.

Elukvaliteet ravi ajal Betaloc ® ZOK-iga ei halvene ega parane. Müokardiinfarktijärgsetel patsientidel täheldati Betaloc ® ZOK-ravi ajal elukvaliteedi paranemist.

Farmakokineetika

Imemine ja jaotamine

Pärast suukaudset manustamist imendub metoprolool täielikult seedetraktist.

Toimeaine vabanemise kiirus sõltub söötme happesusest. Pärast Betaloc ® ZOK tableti (metoprolooli püsiva vabanemisega ravimvorm) võtmist on terapeutilise toime kestus üle 24 tunni ja toimeaine konstantne vabanemiskiirus saavutatakse 20 tunni jooksul.

Biosaadavus pärast ühekordset annust on ligikaudu 30-40%. Metoprolooli seondumine plasmavalkudega on madal – ligikaudu 5-10%.

Ainevahetus

Metoprolool biotransformeerub maksas oksüdatsiooni teel. Metoprolooli kolmel peamisel metaboliidil ei ilmnenud kliiniliselt olulist beetablokeerivat toimet.

Eemaldus

T1/2 on keskmiselt 3,5 tundi. Umbes 5% ravimi suukaudsest annusest eritub muutumatul kujul uriiniga, ülejäänud osa ravimist eritub metaboliitide kujul.

Näidustused ravimi kasutamiseks

- arteriaalne hüpertensioon;

- stenokardia;

- stabiilne sümptomaatiline krooniline südamepuudulikkus koos vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni kahjustusega (südamepuudulikkuse põhiravi adjuvantravina);

- säilitusravi pärast müokardiinfarkti ägedat faasi (suremuse ja korduva infarkti esinemissageduse vähendamiseks);

- südame rütmihäired (sealhulgas supraventrikulaarne tahhükardia), samuti vatsakeste kontraktsioonide sageduse vähendamiseks kodade virvendusarütmia ja ventrikulaarsete ekstrasüstolide ajal;

- südametegevuse funktsionaalsed häired, millega kaasneb tahhükardia;

- migreenihoogude ennetamine.

Annustamisrežiim

Annuse valimisel tuleb vältida bradükardia teket.

Kell arteriaalne hüpertensioon algannus on 50-100 mg 1 kord päevas. Kui kliiniline toime puudub, võite annust suurendada 100 mg-ni 1 kord päevas või kasutada Betaloc ® ZOK-i kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega (eelistatavalt diureetikum ja kaltsiumikanali blokaatori dihüdropüridiini derivaat).

Kell stenokardia keskmine terapeutiline annus on 100-200 mg 1 kord päevas. Vajadusel võib Betaloc ® ZOK-i kasutada koos teiste stenokardiavastaste ravimitega.

Kell stabiilne sümptomaatiline krooniline südamepuudulikkus koos vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni kahjustusega Betaloc ® ZOK-i võib välja kirjutada patsientidele, kellel ei ole viimase 6 nädala jooksul esinenud ägenemise episoode ega muutunud põhiravis viimase 2 nädala jooksul. Südamepuudulikkuse ravi beetablokaatoritega võib mõnikord põhjustada sümptomaatilise pildi ajutist halvenemist. Mõnel juhul on võimalik ravi jätkata või annust vähendada ning mõnel juhul võib osutuda vajalikuks ravimi kasutamine katkestada.

Kell stabiilne krooniline südamepuudulikkus II funktsionaalne klass Soovitatav algannus esimese 2 nädala jooksul on 25 mg 1 kord päevas. 2 nädala pärast võib annust suurendada 50 mg-ni 1 kord päevas ja seejärel kahekordistada iga 2 nädala järel. Pikaajalise ravi säilitusannus on 200 mg 1 kord päevas.

Kell III ja IV funktsionaalse klassi stabiilne krooniline südamepuudulikkus Soovitatav algannus esimese 2 nädala jooksul on 12,5 mg 1 kord päevas. Annus valitakse individuaalselt. Annuse suurendamise perioodil tuleb patsienti jälgida, sest Mõnel patsiendil võivad südamepuudulikkuse sümptomid süveneda. 1-2 nädala pärast võib annust suurendada 25 mg-ni 1 kord päevas, seejärel veel 2 nädala pärast - 50 mg-ni 1 kord päevas. Hea talutavuse korral võib annust kahekordistada iga 2 nädala järel, kuni saavutatakse maksimaalne annus 200 mg üks kord ööpäevas.

Arteriaalse hüpotensiooni ja/või bradükardia korral võib olla vajalik vähendada samaaegset ravi või vähendada Betaloc ZOK annust. Arteriaalne hüpotensioon ravi alguses ei viita tingimata sellele, et antud Betaloc ZOK annust ei taluta edasise pikaajalise ravi ajal. Siiski ei tohi annuseid suurendada enne, kui seisund on stabiliseerunud. Vajalik võib olla ka neerufunktsiooni jälgimine.

Sest säilitusravi pärast müokardiinfarkti Ravim on ette nähtud 200 mg 1 kord päevas.

Kell südame rütmihäired Ravim on ette nähtud 100-200 mg 1 kord päevas.

Kell südametegevuse funktsionaalsed häired, millega kaasneb tahhükardia, annus on 100 mg 1 kord päevas, vajadusel võib annust suurendada 200 mg-ni päevas.

Sest migreeni ennetamine Määrake 100-200 mg 1 kord päevas.

Betaloc ® ZOK on mõeldud igapäevaseks kasutamiseks üks kord päevas (eelistatavalt hommikul). Betaloc ZOK tablett tuleb alla neelata koos vedelikuga. Tablette võib jagada pooleks, kuid neid ei tohi närida ega purustada.

Ravimi väljakirjutamisel neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid või vanurid ei ole vaja annustamisskeemi kohandada.

Ravimi väljakirjutamisel

Kõrvalmõju

Juhtumite sageduse hindamiseks kasutati järgmisi kriteeriume: väga sageli (> 10%), sageli (1-9,9%), mõnikord (0,1-0,9%), harva (0,01-0,09%), väga harva (< 0.01%).

Kardiovaskulaarsüsteemist: sageli - bradükardia, ortostaatiline arteriaalne hüpotensioon (väga harva kaasneb minestamine), jäsemete külmetus, südamepekslemine; mõnikord - südamepuudulikkuse sümptomite ajutine suurenemine, esimese astme AV-blokaad, kardiogeenne šokk ägeda müokardiinfarktiga patsientidel; harva - muud juhtivuse häired, arütmiad; väga harva - gangreen (raskete perifeerse vereringe häiretega patsientidel).

Kesknärvisüsteemist ja perifeersest närvisüsteemist: väga sageli - väsimus; sageli - pearinglus, peavalu; mõnikord - paresteesia, lihaskrambid, depressioon, keskendumisvõime vähenemine, unisus või unetus, õudusunenäod; harva - närvilisus, ärevus; väga harva - mäluhäired, amneesia, depressioon, hallutsinatsioonid.

Seedesüsteemist: sageli - iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus; mõnikord - oksendamine; harva - suukuivus, maksafunktsiooni häired; väga harva - hepatiit.

Hematopoeetilisest süsteemist: väga harva - trombotsütopeenia.

Hingamissüsteemist: sageli - õhupuudus pingutusel; mõnikord - bronhospasm; harva - riniit.

Lihas-skeleti süsteemist: väga harva - artralgia.

Meelte järgi: harva - silmade kuivus ja/või ärritus, konjunktiviit, nägemise hägustumine; väga harva - kohin kõrvades, maitsetundlikkuse häired.

Dermatoloogilised reaktsioonid: mõnikord - lööve (urtikaaria kujul), suurenenud higistamine; harva - juuste väljalangemine; väga harva - valgustundlikkus, psoriaasi ägenemine.

Muud: mõnikord - kaalutõus; harva - impotentsus, seksuaalfunktsiooni häired.

Betaloc ® ZOK on patsientidele hästi talutav kõrvaltoimed on enamasti kerged ja pöörduvad.

Ravimi kasutamise vastunäidustused

II ja III astme AV-blokaad;

- krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis (kopsuturse, hüpoperfusiooni sündroom või hüpotensioon);

- pikaajaline või vahelduv ravi inotroopsete ainetega, mille eesmärk on β-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine;

- kliiniliselt oluline siinusbradükardia;

- kardiogeenne šokk;

- arteriaalne hüpotensioon;

- perifeerse arteriaalse vereringe tõsised häired (sealhulgas gangreeni oht);

- ägeda müokardiinfarkti kahtlusega patsiendid, kelle südame löögisagedus on alla 45 löögi/min, PQ intervall üle 0,24 s või süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg;

- patsientidele, kellele on määratud aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite (nt verapamiil) intravenoosne manustamine;

- laste- ja noorukieas kuni 18-aastane (ravimi efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud);

- ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;

- suurenenud tundlikkus teiste beetablokaatorite suhtes.

KOOS ettevaatust kasutage ravimit 1. astme AV-blokaadi, Prinzmetali stenokardia korral, bronhiaalastma, KOK, suhkurtõbi, raske neerupuudulikkus, metaboolne atsidoos, manustamine koos südameglükosiididega.

Ravimi kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Nagu enamikku ravimeid, ei tohi ka Betaloc ® ZOK-i raseduse ja imetamise ajal välja kirjutada, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele ja/või lapsele.

Nagu teisedki antihüpertensiivsed ained, võivad beetablokaatorid põhjustada kõrvaltoimeid, nagu bradükardia lootel, vastsündinutel või rinnaga toidetavatel lastel. Rinnapiima eritunud metoprolooli kogus ja beetablokeeriv toime rinnaga toidetavale lapsele (kui ema võtab metoprolooli terapeutilistes annustes) on tühised.

Kasutamine maksafunktsiooni häirete korral

Ravimi väljakirjutamisel patsientidel väljendunud rikkumised maksa funktsioonid(nt raske tsirroosi või portokaaalse anastomoosiga patsientidel) võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine.

Kasutamine neerukahjustuse korral

Raske neerupuudulikkusega patsientidele ravimi väljakirjutamisel tuleb olla ettevaatlik.

erijuhised

Beetablokaatoreid ei soovitata kasutada obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidel. Kui teised antihüpertensiivsed ravimid on halvasti talutavad või ebaefektiivsed, võib metoprolooli määrata, kuna see on selektiivne ravim. Vajadusel tuleb määrata minimaalne efektiivne annus, võib määrata beeta 2-adrenergilise agonisti.

Beeta 1 blokaatorite kasutamisel on süsivesikute metabolismi mõjutamise või hüpoglükeemia sümptomite varjamise oht oluliselt väiksem kui mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel.

Dekompensatsiooni staadiumis kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel on enne Betaloc ® ZOK väljakirjutamist vaja saavutada kompensatsioon ja säilitada see ravimiga ravi ajal.

Väga harva võib juhtivusehäiretega patsientide seisund Betalok ZOK-ravi ajal halveneda kuni AV-blokaadini. Kui ravi ajal tekib bradükardia, tuleb ravimi annust vähendada või ravimi kasutamine järk-järgult katkestada.

Ravimi kasutamise ajal võivad perifeerse arteriaalse vereringe häirete sümptomid suureneda, peamiselt vererõhu languse tõttu.

Kui feokromotsütoomiga patsientidele on vaja välja kirjutada Betaloc ZOK, tuleb samaaegselt määrata alfa-blokaatorid.

Ettevaatlik peab olema ravimi väljakirjutamisel raske neerupuudulikkusega, metaboolse atsidoosi ja südameglükosiididega samaaegsel manustamisel patsientidele.

Kliiniliste uuringute andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta raske stabiilse südamepuudulikkusega patsientidel (NYHA IV funktsionaalne klass) on piiratud. Selliseid patsiente peaksid ravima eriteadmiste ja -kogemusega arstid.

Ägeda müokardiinfarkti ja ebastabiilse stenokardiaga kombineeritud südamepuudulikkusega patsiendid jäeti uuringutest välja, mille põhjal määrati näidustused. Ravimi efektiivsust ja ohutust selle patsientide rühma jaoks ei ole kirjeldatud. Kasutamine ebastabiilse ja dekompenseeritud südamepuudulikkuse korral on vastunäidustatud.

Vältida tuleb ravimi järsku katkestamist. Ravimi kasutamine tuleb lõpetada järk-järgult 2 nädala jooksul. Annust vähendatakse järk-järgult, mitmes annuses, kuni saavutatakse lõplik annus - 25 mg 1 kord päevas.

Kui kirurgiline sekkumine on vajalik, tuleb anestesioloogi teavitada teostatavast ravist, et valida minimaalse negatiivse inotroopse toimega anesteetikumi, kuid ravimi kasutamist enne operatsiooni katkestada ei soovitata.

Tuleb meeles pidada, et anafülaktiline šokk on beetablokaatoreid kasutavatel patsientidel raskem.

Kasutamine pediaatrias

Betaloc ZOK kasutamise kogemus lastel on piiratud. Ravimi määramine sellele patsientide kategooriale on vastunäidustatud.

Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele

Sõidukite juhtimisel ja tegevuste tegemisel võib ohtlikud liigid tegevused, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, tuleb arvestada sellega, et Betalok ® ZOK võtmisel võib tekkida pearinglus ja väsimus.

Üleannustamine

Metoprolool annuses 7,5 g põhjustas täiskasvanul surmaga lõppenud mürgistuse. 5-aastasel lapsel, kes võttis 100 mg metoprolooli, ei ilmnenud pärast maoloputust joobeseisundi tunnuseid. 450 mg metoprolooli võtmine 12-aastase teismelise poolt põhjustas mõõduka joobeseisundi. 1,4 g ja 2,5 g metoprolooli manustamine täiskasvanutele põhjustas vastavalt mõõduka ja raske mürgistuse. Täiskasvanutel 7,5 g võtmine põhjustas üliraske joobe.

Sümptomid: kõige tõsisemad on sümptomid südame-veresoonkonna süsteemist, kuid mõnikord, eriti lastel ja noorukitel, kesknärvisüsteemi sümptomid ja kopsufunktsiooni pärssimine, bradükardia, I-III astme AV-blokaad, asüstool, vererõhu märkimisväärne langus, nõrk perifeerne. võib domineerida perfusioon, südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk, kopsufunktsiooni langus, apnoe, suurenenud väsimus, teadvuse häired ja kaotus, treemor, krambid, suurenenud higistamine, paresteesia, bronhospasm, iiveldus, oksendamine, söögitoru spasm, hüpoglükeemia (eriti lastel) või hüperglükeemia, hüperkaleemia; mõju neerudele; mööduv müasteeniline sündroom.

Alkoholi, antihüpertensiivsete ravimite, kinidiini või barbituraatide samaaegne kasutamine võib halvendada patsiendi seisundit. Esimesed üleannustamise nähud võivad ilmneda 20 minutit kuni 2 tundi pärast ravimi võtmist.

Ravi: aktiivsöe võtmine ja vajadusel maoloputus.

Enne maoloputust tuleb välja kirjutada atropiin annuses 0,25-0,5 mg IV täiskasvanutele ja 10-20 mcg/kg lastele (vagusnärvi stimulatsiooni ohu tõttu).

Kui on vaja säilitada hingamisteede läbilaskvus, tehakse mehaaniline ventilatsioon. Terbutaliini võib bronhospasmi leevendamiseks kasutada süstimise või sissehingamise teel.

On vaja täiendada veremahtu ja manustada glükoosi infusioon. Atropiin 1,0-2,0 mg IV, vajadusel korrata manustamist (eriti vagaalsete sümptomite korral). EKG jälgimine.

Müokardi depressiooni korral on näidustatud dobutamiini või dopamiini infusioon. Glükagooni 50-150 mcg/kg IV võib kasutada 1-minutilise intervalliga. Mõnel juhul võib epinefriini lisamine ravile olla tõhus.

Arütmia ja laienenud ventrikulaarse (QRS) kompleksi korral infundeeritakse naatriumilahuseid (kloriid või vesinikkarbonaat). Võimalik paigaldada kunstlik südamestimulaator.

Üleannustamisest tingitud südameseiskus võib vajada mitu tundi elustamist.

Sümptomaatiline ravi viiakse läbi.

Ravimite koostoimed

Metoprolool on CYP2D6 substraat ja seetõttu võivad CYP2D6 inhibeerivad ravimid (kinidiin, terbinafiin, paroksetiin, fluoksetiin, sertraliin, tselekoksiib, propafenoon ja difenhüdramiin) mõjutada metoprolooli plasmakontsentratsiooni.

Kombinatsioonid, mida vältida

Barbituurhappe derivaadid: Barbituraadid suurendavad metoprolooli metabolismi ensüümi induktsiooni tõttu (uuring viidi läbi fenobarbitaaliga).

Propafenoon: Propafenooni määramisel 4-le metoprolooli saanud patsiendile suurenes metoprolooli kontsentratsioon vereplasmas 2–5 korda, samal ajal kui 2 patsiendil tekkisid metoproloolile iseloomulikud kõrvaltoimed. Seda koostoimet kinnitas uuring, milles osales 8 vabatahtlikku. Koostoime on tõenäoliselt tingitud propafenooni, nagu ka kinidiini, metoprolooli metabolismi inhibeerimisest CYP2D6 isoensüümi kaudu. Arvestades asjaolu, et propafenoonil on beetablokaatorid, ei tundu metoprolooli ja propafenooni koosmanustamine asjakohane.

Verapamiil: beetablokaatorite (atenolool, propranolool ja pindolool) ja verapamiili kombinatsioon võib põhjustada bradükardiat ja põhjustada vererõhu langust. Verapamiil ja beetablokaatorid omavad täiendavat inhibeerivat toimet AV juhtivusele ja siinussõlme funktsioonile.

Kombinatsioonid, mis võivad vajada Betaloc ® ZOK annuse kohandamist

I klassi antiarütmikumid: kombineerituna beetablokaatoritega võib negatiivne inotroopne toime olla aditiivne, põhjustades vasaku vatsakese funktsiooni kahjustusega patsientidel tõsiseid hemodünaamilisi kõrvaltoimeid. Seda kombinatsiooni tuleks vältida ka patsientidel, kellel on SSSS ja AV juhtivus. Koostoimet kirjeldatakse, kasutades näitena disopüramiidi.

Amiodaroon: kombineeritud kasutamine metoprolooliga võib põhjustada tõsist siinusbradükardiat. Võttes arvesse amiodarooni ülipikka poolväärtusaega (50 päeva), tuleb võimalikku koostoimet kaaluda kaua pärast amiodarooni kasutamise lõpetamist.

Diltiaseem: diltiaseem ja beetablokaatorid suurendavad vastastikku inhibeerivat toimet AV juhtivusele ja siinussõlme funktsioonile. Metoprolooli kombineerimisel diltiaseemiga täheldati raske bradükardia juhtumeid.

MSPVA-d: MSPVA-d nõrgendavad beetablokaatorite antihüpertensiivset toimet. Seda koostoimet on teatatud kombinatsioonis indometatsiiniga ja seda tõenäoliselt ei täheldata kombinatsioonis sulindakiga. Diklofenaki uuringutes on täheldatud negatiivseid koostoimeid.

Difenhüdramiin: difenhüdramiin vähendab metoprolooli biotransformatsiooni α-ks - hüdroksümetoprolool 2,5 korda. Samal ajal täheldatakse metoprolooli toime suurenemist.

Adrenaliin (epinefriin): Mitteselektiivseid beetablokaatoreid (sealhulgas pindolool ja propranolool) võtvatel ja epinefriini saavatel patsientidel teatati 10 raskest hüpertensioonist ja bradükardiast. Koostoimet täheldati ka tervete vabatahtlike rühmas. Eeldatakse, et sarnaseid reaktsioone võib täheldada ka epinefriini kasutamisel koos lokaalanesteetikumidega, kui see kogemata veresoontesse satub. Ilmselt on see risk kardioselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel palju väiksem.

Fenüülpropanoolamiin: Fenüülpropanoolamiin (norefedriin) ühekordse annusena 50 mg võib tervetel vabatahtlikel tõsta diastoolset vererõhku patoloogiliste väärtusteni. Propranolool hoiab ära peamiselt fenüülpropanoolamiini põhjustatud vererõhu tõusu. Siiski võivad beetablokaatorid põhjustada paradoksaalseid hüpertensioonireaktsioone patsientidel, kes saavad fenüülpropanoolamiini suuri annuseid. Fenüülpropanoolamiini võtmise ajal on teatatud mitmest hüpertensiivse kriisi juhtumist.

Kinidiin: Kinidiin pärsib metoprolooli metabolismi kiire hüdroksüülimisega patsientide erirühmas (Rootsis ligikaudu 90% elanikkonnast), põhjustades peamiselt metoprolooli plasmakontsentratsiooni olulist tõusu ja β-adrenergiliste retseptorite blokaadi suurenemist. Arvatakse, et selline koostoime on tüüpiline ka teistele beetablokaatoritele, mille metabolism hõlmab CYP2D6 isoensüümi.

Klonidiin: hüpertensiivsed reaktsioonid koos klonidiini järsu ärajätmisega võivad suureneda samaaegne manustamine beetablokaatorid. Kui klonidiini kasutamine on vajalik katkestada, tuleb beetablokaatorite kasutamise katkestamist alustada mitu päeva enne klonidiini kasutamise lõpetamist.

Rifampitsiin: Rifampitsiin võib kiirendada metoprolooli metabolismi, vähendades selle plasmakontsentratsiooni. Patsiente, kes võtavad samaaegselt metoprolooli ja teisi beetablokaatoreid (silmatilku) või MAO inhibiitoreid, tuleb hoolikalt jälgida.

Beetablokaatorite võtmise ajal suurendavad inhaleeritavad anesteetikumid kardiodepressiivset toimet.

Beetablokaatorite võtmise ajal võivad suukaudseid hüpoglükeemilisi aineid saavatel patsientidel olla vaja viimaste annust kohandada.

Tsimetidiini või hüdralasiini võtmisel võib metoprolooli kontsentratsioon plasmas suureneda.

Südameglükosiidid, kui neid kasutatakse koos beetablokaatoritega, võivad pikendada AV juhtivuse aega ja põhjustada bradükardiat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Säilitamistingimused ja -ajad

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril üle 30 ° C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

"