Kofeiinnaatriumbensoaat intravenoosseks manustamiseks. Ravimite teatmeteos geotar

Brutovalem

C8H10N4O2

Aine Kofeiin farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

58-08-2

Aine Kofeiin omadused

Farmakoloogia

farmakoloogiline toime- analeptiline, kardiotooniline, psühhostimulant.

Omab otsest stimuleerivat toimet kesknärvisüsteemile: reguleerib ja võimendab erutusprotsesse ajukoores, hingamis- ja vasomotoorsetes keskustes, aktiveerib positiivseid konditsioneeritud reflekse ja motoorne aktiivsus. Stimuleerib vaimne tegevus, suurendab vaimset ja füüsilist jõudlust, lühendab reaktsiooniaega. Pärast manustamist ilmneb elujõud, väsimus ja unisus ajutiselt kaovad või vähenevad. Põhjustab hingamise suurenemist ja süvenemist, eriti hingamiskeskuse depressiooni taustal. Mõjutab kardiovaskulaarsüsteemi: suurendab jõudu ja pulssi (eriti suurtes annustes), tõstab vererõhku hüpotensiooni ajal (ei muutu normaalseks). Laiendab bronhe, sapiteid, veresooni skeletilihased, süda, neer, ahendab – elundid kõhuõõnde(eriti kui need on laienenud). Vähendab trombotsüütide agregatsiooni. Sellel on mõõdukas diureetiline toime, mis on peamiselt tingitud elektrolüütide reabsorptsiooni vähenemisest neerutuubulites. Stimuleerib mao näärmete sekretsiooni. Suurendab põhiainevahetust, suurendab glükogenolüüsi, põhjustades hüperglükeemiat.

Blokeerib tsentraalseid ja perifeerseid adenosiini retseptoreid. Soodustab cAMP ja cGMP akumuleerumist, inhibeerides nende inaktiveerimisega seotud fosfodiesteraaside aktiivsust. Suuremal määral pärsib cAMP fosfodiesteraasi (mitte ainult kesknärvisüsteemis, vaid ka südames, silelihasorganites, rasvkoes ja skeletilihastes). Stabiliseerib ülekannet dopamiinergilistes sünapsides (psühhostimuleerivad omadused), hüpotalamuse beeta-adrenergilistes sünapsides ja piklik medulla(vasomotoorse keskuse toonuse tõus), ajukoore kolinergilised sünapsid (ajukoore funktsioonide aktiveerimine) ja medulla oblongata (hingamiskeskuse erutus), noradrenergilised sünapsid (füüsilise aktiivsuse suurenemine, anoreksia).

Kofeiin ja selle vees lahustuvad soolad imenduvad hästi soolestikus (ka käärsooles). T1/2 on umbes 5 tundi, mõnel inimesel - kuni 10 tundi. Põhiosa demetüleeritakse ja oksüdeeritakse. Umbes 10% eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Täisaegsete vastsündinute ja imikute (1,5–2 kuud) kehas eritub see aeglasemalt (T 1/2 - vastavalt 80 kuni 26,3 tundi).

Mõju kõrgemale närvitegevusele sõltub suuresti annusest ja patsiendi närvisüsteemi tüübist. Väikestes annustes domineerib stimuleeriv toime, suurtes annustes depressiivne toime. Vanematel inimestel on mõju unele rohkem väljendunud: selle algus aeglustub ja väheneb. aeg kokku uni, ärkamiste sagedus suureneb (võimalik, et katehhoolamiinide kiirema metabolismi tõttu kesknärvisüsteemis). Enneaegsetel imikutel vähendab kofeiin perioodilise hingamise kõrvaldamisel süsinikdioksiidi osarõhku, H + kontsentratsiooni veres ja suurendab samal ajal ventilatsiooni mahtu ilma südame löögisagedust muutmata.

Aine Kofeiin kasutamine

Haigused, millega kaasneb kesknärvisüsteemi depressioon, südame-veresoonkonna ja hingamissüsteemid(kaasa arvatud mürgistus ravimid, nakkushaigused), ajuveresoonte spasmid (sh migreen), vaimse ja füüsilise töövõime langus, uimasus, enurees lastel, hingamishäired (perioodiline hingamine, idiopaatiline apnoe) vastsündinutel (sh enneaegsetel imikutel).

Vastunäidustused

Raske arteriaalne hüpertensioon, orgaanilised haigused südame-veresoonkonna süsteemist(sh ateroskleroos), suurenenud erutuvus, glaukoom, unehäired, vanadus.

Aine kofeiini kõrvaltoimed

Ärevus, agitatsioon, unetus, tahhükardia, arütmiad, vererõhu tõus, iiveldus, oksendamine. Kell pikaajaline kasutamine Võimalik kerge sõltuvus (kofeiini toime vähenemine on seotud ajurakkudes uute adenosiiniretseptorite tekkega). Kofeiini manustamise järsk lõpetamine võib põhjustada kesknärvisüsteemi inhibeerimise suurenemist, millega kaasnevad väsimuse, unisuse ja depressiooni sümptomid.

Interaktsioon

Vähendab unerohtude ja narkootiliste ainete toimet, suurendab (parandab biosaadavust) - atsetüülsalitsüülhape, paratsetamool ja teised mitte-narkootilised valuvaigistid. Parandab ergotamiini imendumist seedetraktis.

Üleannustamine

Väärkasutamise korral võib kofeiin (rohkem kui 300 mg päevas, st neli tassi naturaalset kohvi, igaüks 150 ml) põhjustada ärevust, rahutust, värinat, peavalu, segasus, südame ekstrasüstolid. Vastsündinutel (sealhulgas enneaegsetel imikutel) on vereplasma kontsentratsioonil 50 mg / ml võimalik toksiline toime: ärevus, tahhüpnoe, tahhükardia, treemor, Moro refleksi suurenemine ja kõrgematel kontsentratsioonidel - krambid.

Vaimset tegevust stimuleeriv ravim on kofeiin. Kasutusjuhend näitab, et lahus subkutaanne manustamine ampullides, tabletid 100 mg naatriumbensoaati tõstavad vaimset ja füüsilist jõudlust. Kardioloogide sõnul aitab see ravim teraapias madal vererõhk(hüpotensioon), spasmid ja unisus.

Väljalaske vorm ja koostis

Kofeiin on saadaval järgmisel kujul:

• Subkutaanseks manustamiseks mõeldud lahus: läbipaistev, värvitu või kergelt värviline (2 ml ampullides, 5 ampulli blisterpakendis, 2 pakki pappkarbis; 5 või 10 ampulli vaheseinte või ribadega pappkarbis).

1 ml lahuse koostis sisaldab: toimeaine– kofeiin-naatriumbensoaat 100 või 200 mg ja abikomponendid: naatriumhüdroksiidi lahus 0,1 M – kuni pH 6,8-8‚5, süstevesi – kuni 1 ml.

• Tabletid suukaudseks manustamiseks. 1 tablett ravimit kofeiin-naatriumbensoaat võib sisaldada 100 mg või 200 mg kofeiini.

farmakoloogiline toime

Kofeiinnaatriumbensoaat on ravim, mis aitab vähendada uimasust ja väsimust, avaldab ergutavat mõju inimese vaimsele aktiivsusele, aga ka tema vaimsele ja füüsilisele töövõimele.

Kofeiin on tuntud oma stimuleerivate omaduste poolest, mis on suunatud hingamis- ja vasomotoorsete keskuste toimimisele, südametegevuse aktiveerimisele ja laiendamisele. veresooned lihased, aju, süda, neerud ja kõhuorganite vasokonstriktsioon.

Enneaegsetel imikutel vähendab see ravim süsinikdioksiidi osarõhku, välistab perioodilise hingamise ja suurendab ventilatsiooni mahtu, mõjutamata südame löögisagedust.

Näidustused kasutamiseks

Mille vastu kofeiin aitab? Tabletid on näidustatud kasutamiseks:

• vähenenud jõudlus (füüsiline ja vaimne);
• unisus;
• häired, millega kaasneb depressioon närviline tegevus, südame-veresoonkonna töö ja hingamissüsteemid(sealhulgas opioidanalgeetikumide üleannustamine ja nakkushaigused);
• ajuveresoonte spasmid.

Kasutusjuhend

Täiskasvanutele mõeldud kofeiinitabletid on ette nähtud 50-100 mg 2-3 korda päevas, sõltumata söögikordadest. Ravimi annus lastele on 30-75 mg 2-3 korda päevas.

Ampullides on kofeiin ette nähtud subkutaanseks manustamiseks. Vastuvõetav ühekordne annus ravimist on 100-200 mg, maksimaalne päevane annus on 600 mg. Üle 12-aastastele lastele on soovitatav manustada 25-100 mg lahust 2-3 korda päevas.

Oftalmoloogias kasutatakse Caffeine Sodium Benzoate ka ampullides - lahust süstitakse sidekesta alla, 0,3 ml üks kord päevas. Ravimi manustamise sageduse määrab ja kohandab raviarst ning see sõltub silmasisest rõhku ja eesmise silmakambri sügavus.

Mähkimiseks tselluliidivastase segu valmistamiseks sega 4 ampulli Caffeine, Capsicam salvi (2 herne suuruses) ja beebikreem(4 hernest). Saadud ainet tuleks kanda probleemsetele kohtadele ja katta toidukile. Peate taotlust hoidma 3 tundi. Mähise ajal ja kahe tunni jooksul pärast seda ei ole soovitatav võtta toitu ega vedelikke. Kursus on võrdne 10 protseduuriga.

Kaalu langetamiseks

Kofeiini kasutatakse sageli kehakaalu langetamiseks. Selle põhjuseks on söögiisu vähenemine ja suurenenud füüsiline vastupidavus ravimi kasutamisel. Mõned toitumisspetsialistid viitavad kofeiini võimele põletada intensiivse kehalise treeningu ajal täiendavalt 5 kg kuus. Tasub meeles pidada, et ravimi kontrollimatu kasutamine võib põhjustada soovimatuid kõrvaltoimeid.

Loe ka: kuidas parandada aju vereringe analoog

Vastunäidustused

• Rasedus ja imetamine.
• Paroksüsmaalne tahhükardia.
• Sagedane ventrikulaarne ekstrasüstool.
• Glaukoom.
• Epilepsia ja kalduvus krambihoogudele.
• Suurenenud erutuvus.
• Eakas vanus.
• Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.
• Arteriaalne hüpertensioon.
• Unehäired.
• Kardiovaskulaarsüsteemi orgaanilised haigused (sh äge südameatakk müokard, ateroskleroos).

Kõrvalmõjud

• erutus;
• iiveldus, oksendamine;
• arütmiad;
• pikaajalisel kasutamisel on võimalik sõltuvus;
• unehäired;
• ärevus;
• tahhükardia;
• vererõhu tõus.

Lapsed, rasedus ja imetamine

Raseduse ja imetamise ajal kasutada äärmise ettevaatusega.

Lapsepõlves

Vastunäidustatud kasutamiseks alla 12-aastastel lastel.

erijuhised

Kofeiini kasutamisel tuleb arvestada, et ravi järsk katkestamine võib põhjustada kesknärvisüsteemi suurenenud pärssimist unisuse ja depressiooni näol. Mõju kesknärvisüsteemile võib avalduda nii kõrgema närvisüsteemi ergutamises kui ka pärssimises.

Ravimite koostoimed

• Kell ühine kasutamine atsetüülsalitsüülhappega on võimalik suurendada selle imendumiskiirust, biosaadavust ja kontsentratsiooni veres.
• Samaaegsel kasutamisel vähendab meksiletiin kofeiini kliirensit ja suurendab selle sisaldust plasmas, blokeerides viimase metabolismi maksas.
• Terbinafiin, Ketokonasool ja mõõdukalt suurendavad kofeiini kontsentratsiooni veres.
• Fenütoiini toimel toimuvate mikrosomaalsete ensüümide aktiveerumise tõttu kiireneb koosmanustamisel kofeiini metabolism ja eritumine.
• Östrogeenide samaaegsel kasutamisel on CYP1A2 isoensüümi inhibeerimise tõttu võimalik kofeiini toimet tugevdada ja pikendada.
• Metoksaleen aeglustab kofeiini eritumist koos selle toime võimaliku stimuleerimisega ja toksiliste mõjude ilmnemisega.
• Koos kasutamisel on võimalik tugevdada valuvaigistite-palavikuvastaste ravimite, naprokseeni, salitsüülamiidi toimet.
• Kell samaaegne manustamine kofeiin kiirendab ergotamiini imendumist.
• Kasutamisel koos adenosiiniga väheneb suurenenud arv Adenosiini manustamisest põhjustatud südame kokkutõmbed; ravim vähendab ka adenosiini toimega seotud vasodilatatsiooni.
• Koos kasutamisel väheneb mõju unerohud ja anesteesia ravimid.

Ravimi kofeiini analoogid

Analoogid määratakse struktuuri järgi:

1. Kofeiini naatriumbensoaat.
2. Veevaba kofeiin.
3. Dia-Activanad-N.

Puhkuse tingimused ja hind

Kofeiini (100 mg tabletid nr 6) keskmine maksumus Moskvas on 29 rubla. Saadaval ilma retseptita.

Ravimi Kofeiin kasutusjuhendis on ette nähtud, et seda tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25° C. Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Postituse vaatamisi: 295

Kaasaegne elurütm nõuab inimeselt täielikku kaasamist selle keerisesse, mistõttu nii mõnelgi inimesel on hädasti puhkust puudus. Kuidas saada üle tekkinud uimasusest? Tass aromaatset kohvi aitab sageli hajutada unisust ja jõuda aktiivsesse režiimi. Aga seda meetodit alati ei tööta. Seetõttu valivad paljud inimesed alternatiivi - ravimi nimega "Kofeiin". Kasutusjuhend kirjeldab seda kui psühhostimuleerivat ravimit, mille efektiivsus on seotud selles sisalduva teelehtedest toodetud alkaloidiga (2% kofeiini), kohvioad(1-2 protsenti) ja kolapähklid.

"Caffeine naatriumbensoaat", mida võib leida apteekidest, on sünteetiline narkootikum, mis on saadud nendest ühenditest.

Farmakoloogilised omadused (rakendus)

Metüülksantiini derivaadil kofeiinil on organismile psühhostimuleeriv ja analeptiline toime. Selle peamine omadus on võime parandada motoorset aktiivsust, stimuleerida positiivseid reflekse ja erinevaid ajukoores toimuvaid erutusprotsesse. Tänu sellele mõjule kehale, vaimse ja kehaline aktiivsus, unisus kaob, väsimustunne väheneb.

Kofeiin võib samuti suureneda arteriaalne rõhk, kuid see juhtub sagedamini šoki või kollapsi seisundis. Väikestes annustes annab kofeiin stimuleeriva toime suurtes annustes, sageli esineb närvisüsteemi depressioon. Millised muud mõjud on kofeiinil? Kasutusjuhend hoiatab hingamise suurenemise ja süvenemise eest ravimi võtmisel, ajuveresoonte ahenemise ja hapnikurõhu languse eest selles. Kell arteriaalne hüpotensioon Kofeiin normaliseerib sageli vererõhku. Alkaloidil on spasmolüütiline toime silelihastele ja ergutav toime vöötlihastele. Kofeiini mõjul suureneb mao sekretoorne aktiivsus ja basaalainevahetus (suurenenud glükogenolüüs, kiirenenud lipolüüs). Mõõdukas diureetiline toime on ka kofeiini tarbimise tagajärg.

"Kofeiin": näidustused kasutamiseks

Ravim on ette nähtud haiguste korral, millega kaasneb kesknärvisüsteemi depressiivne seisund, südame-veresoonkonna ja hingamisteede talitlushäirete korral (sealhulgas mürgistus ravimite, alkoholi ja toksiinidega, mis on põhjustatud nakkusprotsess), asfüksia, asteenia, enurees (sh lastel), migreen, ajuveresoonte spasmide leevendamiseks. Oftalmoloogias kasutatakse kofeiini pärast silmaoperatsiooni toonuse ja võrkkesta irdumise vähendamiseks.

See ravim on näidustatud ka vaimse ja füüsilise töövõime languse, unisuse ning optimaalse aktiivsuse taseme taastamiseks. Jätkusuutlik trend Viimastel aastatel on muutunud rakenduseks seda ravimit kaalulangusprotsessi katalüsaatorina. Sellisel juhul on kohustuslikud tingimused annuse, arsti soovituste ja füüsiline harjutus. Kosmetoloogias on „kofeiin-naatriumbensoaadi“ ja „kapsikaami“ segu end hästi tõestanud tõhus abinõu tselluliidivastase mähise jaoks.

Vabastamise vorm

"Kofeiinnaatriumbensonaat" (sisaldab kuni 40% kofeiini) on saadaval süstelahuse, tablettide ja pulbri (kapslite) kujul.

Kasutusjuhised ja annustamine

Kuidas kofeiini õigesti võtta? Täiskasvanutele on ette nähtud tabletid, mille kasutusjuhendis soovitatakse neid suu kaudu kasutada mitte rohkem kui 2-3 korda päevas, ühekordse annusena 100-200 mg (mitte rohkem kui 0,4 g) ja päevases annuses mitte rohkem kui üks gramm, lastele - vastavalt 25-100 mg. Kofeiini ampullid (1 ml) on ette nähtud subkutaanseks ja subkonjunktiiviks manustamiseks.

Lastele süstitakse subkutaanselt 0,25-1 ml kümneprotsendilist kofeiinilahust. Oftalmoloogias kasutatakse ka 10% kofeiini lahust ampullides: konjunktiivi alla tilgutatakse mitte rohkem kui 0,3 ml ravimit üks kord päevas. Annuse ja ravi kestuse määrab arst ja need sõltuvad patsiendi seisundist ja haiguse olemusest. Kofeiinnaatriumbensoaati ei tohi võtta enne magamaminekut.

Vastunäidustused

Psühhostimulandi "Kofeiin-bensoaat" kasutusjuhised ei soovita välja kirjutada inimestele, kellel on. arteriaalne hüpertensioon, suurenenud erutuvus, unehäired (unetus), ateroskleroosi, tahhükardia, epilepsia, krambihoogude, silmasisese rõhu tõus (glaukoom) põdejad. Ravim on vastunäidustatud ka alla 12-aastastele lastele ja inimestele vanas eas. ja seda ei tohi kanda kahjustatud nahapiirkondadele.

Kõrvalmõjud

Kofeiini sisaldava ravimi võtmisel soovitab kasutusjuhend pöörata tähelepanu võimalikele negatiivsed reaktsioonid keha: kesknärvisüsteemist - ärevus, agitatsioon, treemor, peavalu, ärevus, krambid, pearinglus, suurenenud lihastoonus, suurenenud refleksid, unetus, tahhüpnoe. Kui ravimi võtmine järsult katkestatakse, tekib letargia, unisus, kiire väsimus, tugevdades kesknärvisüsteemi reaktsiooni pärssimise protsesse.

Kardiovaskulaarsüsteemist on võimalik arütmia, tahhükardia ja vererõhu tõus. Seedetraktist - iiveldus, peptiliste haavandite ägenemine, oksendamine, koolikud. Kell pikaajaline kasutamine sõltuvus, sõltuvus ravimist on võimalik tänu uute adenosiini retseptorite moodustumisele ajurakkudes.

Üleannustamine

Milliseid sümptomeid võib liigne kofeiin põhjustada? Kasutusjuhised hoiatavad sellistel juhtudel suurenenud raskuse eest kõrvalmõjud: ärevus, segasus, vaimne ja motoorne agitatsioon, värinad või lihastõmblused, epilepsiahood; dehüdratsioon, tahhükardia, arütmia, peavalu, kohin kõrvades, hüpertermia, sagedane urineerimine, iiveldus ja oksendamine.

Samad seisundid võivad ilmneda pärast 300–600 mg (4 tassi) kohvi võtmist päevas, eriti kui seda kombineeritakse kofeiinnaatriumbensoaadi tablettide võtmisega.

erijuhised

Raseduse ja rinnaga toitmise ajal tarbitakse kofeiini ainult äärmisel vajadusel ja arsti järelevalve all! Ravimi ja joogi kuritarvitamine ähvardab võimalikku iseeneslikku aborti, emakasisese arengu aeglustumist, luustiku arengu pärssimist või häireid ning loote rütmihäireid. IN laktatsiooniperiood kofeiin tungib rinnapiim ning kuhjudes ähvardab beebi unetust ja hüperaktiivsust.

"Kofeiin": kasutusjuhend, hind, säilitustingimused ja kõlblikkusaeg

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril kuni 25 kraadi, mitte rohkem kui 5 aastat.

"Kofeiin-naatriumbensoaadi" tablettide (6 tk) maksumus apteekides on täna ligikaudu 32-40 rubla, 10 ampulli (1 ml) 20% lahuse pakendit müüakse hinnaga 40-64 rubla.

Analoogid

Lisaks 6 või 10 tükis blistrites toodetud tablettidele ja ampullides süstelahusele võib apteekidest leida ravimeid erinevate ainete kombinatsioonidega, mis sisaldavad kofeiini. Millised muud kofeiini sisaldavad ravimid on ravimite kasutusjuhendis loetletud? Ekspertide ülevaated nimetavad järgmisi analooge: "Askofen" (40 mg) ja "Coficil Plus" (50 mg kõnealust ainet), "Migrenol" ja "Solpadeine Fast" - igaüks 65 mg, "Aquacitramon" (45 mg), samuti "Citramon" "ja tavaline "Solpadeine" - igaüks 30 mg. Seda tavalist psühhostimulanti sisaldavate jookide hulgas mainitakse foorumite arvustustes kohvi, teed, kuuma šokolaadi ja sooda (koola). Kaalulangetustoode Liquid Chestnut, mis sisaldab guaraniini (kofeiini ja teiini analoog), on kahekordse kofeiini kontsentratsiooniga.

Juhised jaoks meditsiiniliseks kasutamiseks

meditsiinilinerajatised

Kofeiini naatriumbensoaat

Ärinimi

Kofeiini naatriumbensoaat

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Annustamisvorm

Lahus subkutaanseks manustamiseks 200 mg/ml

Ühend

Üks ampull sisaldab:

Kirjeldus

Läbipaistev värvitu või kergelt kollakas vedelik.

Farmakoterapeutiline rühm

Psühhostimulandid ja nootroopsed ained. Ksantiini derivaadid.

ATX kood N06B C01

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Pärast subkutaanset manustamist imendub see kiiresti ja täielikult. Tungib hästi läbi kõik histohemaatilised barjäärid, jaotunud organites ja kudedes. Tungib läbi BBB ja hematoplatsentaarse barjääri. Tserebrospinaalvedeliku ja lootevee kontsentratsioonid on võrreldavad kofeiini kontsentratsiooniga vereplasmas.

Pärast manustamist metaboliseerub see maksas intensiivselt, moodustades 7 metaboliiti. Peamine metabolismi tee on tsütokroom P 450 isovormi CYP1A2 mõjul dimetüülksantiinide (teofülliin, paraksantiin) moodustumine, millel on farmakoloogiline toime (72...80% manustatud annusest).

Kofeiini poolväärtusaeg (T ½) on 2,5-4,5 tundi, vastsündinutel kofeiini eritumine aeglustub, T ½ on 80 ± 23 tundi, 3-5 kuu vanuselt väheneb see 14,4 tunnini ja 5-aastaselt. -6 kuud saab võrdsed näitajad täiskasvanud. Kofeiini kogukliirens on täiskasvanul 155 ml/kg/h, vastsündinud lapsel 31 ml/kg/h.

Suitsetajatel lüheneb kofeiini poolväärtusaeg võrreldes mittesuitsetajatega 30-50%.

Kofeiin eritub peamiselt uriiniga metaboliitide kujul. 10% manustatud annusest eritub muutumatul kujul.

Farmakodünaamika

Sellel on psühhostimuleerivad ja analeptilised omadused.

Toimemehhanism on seotud kofeiini võimega toimida puriini A 1 ja A 2A retseptorite konkureeriva antagonistina.

Kofeiinil on otsene stimuleeriv toime kesknärvisüsteemile: stimuleerib vaimset aktiivsust, tõstab vaimset ja füüsilist jõudlust, lühendab reaktsiooniaega, aktiveerib positiivseid konditsioneeritud reflekse. Pärast kofeiini kasutuselevõttu ilmneb elujõud, väsimus ja unisus ajutiselt vähenevad või kaovad. Vanematel inimestel on mõju rohkem väljendunud.

Mõjutab kardiovaskulaarsüsteemi: suurendab südame kontraktsioonide sagedust ja tugevust ning hüpotensiooni korral suurendab vererõhku normaalne tase BP ei mõjuta). Enneaegsetel imikutel välistab see perioodilise hingamise ja suurendab ventilatsiooni mahtu, mõjutamata oluliselt kardiovaskulaarsüsteemi tööd.

Lõõgastab bronhide silelihaseid, sapiteede, põhjustab skeletilihaste, südame ja neerude veresoonte laienemist. Paisumise tõttu on nõrk diureetiline toime neerude veresooned ja elektrolüütide reabsorptsiooni pärssimine neerutuubulites.

Vähendab trombotsüütide agregatsiooni. Stimuleerib mao näärmete sekretsiooni. Suurendab põhiainevahetust, suurendab glükogenolüüsi, põhjustades hüperglükeemiat.

Näidustused kasutamiseks

Kesknärvisüsteemi, hingamisteede ja kardiovaskulaarsüsteemi funktsioonide depressiooniga seotud seisundid: ravimimürgitus, rasked nakkushaigused, seisundid pärast üldanesteesia (anesteesia) kasutamist

Ajuveresoonte spasmid

Vaimse ja füüsilise töövõime langus taastumisperioodil pärast raskeid üldsomaatilisi ja nakkushaigusi

Narkolepsia

Hingamishäired (perioodiline hingamine, idiopaatiline apnoe) vastsündinutel, sh. enneaegsed lapsed.

Kasutusmeetod jaannused

Täiskasvanutele manustatakse subkutaanselt 200 mg (1 ml 20% lahust).

Suurim üksikannus on 0,4 g, suurim ööpäevane annus on 1 g.

Kofeiin-naatriumbensoaadi lahuse intramuskulaarne manustamine ei ole soovitatav, kuna süstekohas võivad tekkida valulikud spastilised lihaskontraktsioonid.

Kõrvalmõjud

Erutus, ärevus, treemor, rahutus, peavalu, peapööritus, epilepsiahood, suurenenud refleksid, tahhüpnoe, unetus

Kesknärvisüsteemi depressioon, suurenenud väsimus, unisus, lihaspinged koos ravimi järsu katkestamisega pärast pikaajalist kasutamist

Südamepekslemine, tahhükardia, arütmia, vererõhu tõus

Iiveldus, oksendamine, peptilise haavandi ägenemine

Ninakinnisus

Sõltuvus, uimastisõltuvus pikaajalisel kasutamisel.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ksantiini derivaatide suhtes

Suurenenud erutuvus, unetus

Ateroskleroos

Kardiovaskulaarsüsteemi orgaanilised haigused, sealhulgas äge müokardiinfarkt, paroksüsmaalne tahhükardia, arteriaalne hüpertensioon

Rasedus, rinnaga toitmise periood

Vanadus üle 60 aasta

Glaukoom

Alla 18-aastased lapsed (20% süstelahus).

Ravimite koostoimed

Samaaegsel kasutamisel suurendab kofeiin trombotsüütidevastaste ravimite toimet.

Vähendab unerohtude, narkootikumide ja teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite toimet.

Samaaegsel kasutamisel suurendab see atsetüülsalitsüülhappe, paratsetamooli ja ergotamiini biosaadavust, tugevdades seeläbi nende toimet.

Kui seda kasutatakse samaaegselt b 2 -adrenomimeetikumidega suured annused(salmeterool, salbutamool, fenoterool) suurendab hüpokaleemia riski.

Samaaegsel kasutamisel metüülksantiinidega (teofülliin, aminofülliin) suureneb teofülliini kontsentratsioon vereplasmas ja suureneb selle toksilise toime oht.

Krambivastased ained (karbamasepiin, difeniin), barbituraadid kiirendavad kofeiini metabolismi ja vähendavad selle kontsentratsiooni plasmas.

Kombineeritud suukaudsed rasestumisvastased vahendid, makroliidantibiootikumid(klaritromütsiin, erütromütsiin), interferoonravimid ja seenevastased ained (ketokonasool, flukonasool) aeglustavad kofeiini metabolismi ja suurendavad selle kontsentratsiooni plasmas.

Kui kofeiinnaatriumbensoaati kasutatakse suitsetajatel, on selle plasmakontsentratsioon madalam kui mittesuitsetajatel.

erijuhised

Mõju kesknärvisüsteemile sõltub närvisüsteemi tüübist ja võib väljenduda nii kõrgema närvitegevuse ergutamise kui ka pärssimisena.

Kuna kofeiini toime vererõhule koosneb veresoonte ja südame komponentidest, võib välja kujuneda nii südant ergutav toime kui ka selle tegevuse kerge pärssimine.

Kasutada inimestel, kellel on peptiline haavand kõht ja kaksteistsõrmiksool anamneesis

Nendele patsientide rühmadele kofeiini määramisel tuleb olla ettevaatlik, kuna suurenenud risk nende peptilise haavandi ägenemine.

Mõjutamise tunnused ravim võime kohta juhtida sõidukeid ja potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme

Vähendab neuromuskulaarset reaktsiooniaega ega ole vastunäidustatud sõidukijuhtidele ja potentsiaalselt ohtlike mehhanismidega töötavatele inimestele.

Üleannustamine

Sümptomid: gastralgia, agiteeritus, ärevus, agiteeritus, rahutus, segasus, deliirium, dehüdratsioon, tahhükardia, arütmia, hüpertermia, sage urineerimine, peavalu, puutetundlikkuse või valutundlikkuse suurenemine, treemor või lihastõmblused; iiveldus ja oksendamine, mõnikord koos verega; kohin kõrvades, epilepsiahood (ägeda üleannustamise korral - toonilis-kloonilised).

Kofeiin annustes üle 300 mg päevas (kaasa arvatud kohvi kuritarvitamise taustal - rohkem kui 4 tassi looduslikku kohvi, igaüks 150 ml) võib põhjustada ärevust, värinat, peavalu, segasust, ekstrasüstoli.

Ravi: maoloputus, kui kofeiini on võetud viimase 4 tunni jooksul annuses üle 15 mg/kg ja kofeiinist põhjustatud oksendamist ei esinenud; vastuvõtt aktiveeritud süsinik, lahtistid; hemorraagilise gastriidi korral - antatsiidsete ravimite manustamine ja maoloputus jääkülma 0,9% NaCl lahusega; kopsuventilatsiooni ja hapnikuga varustamise säilitamine; epilepsiahoogude korral - intravenoosne diasepaam, fenobarbitaal või fenütoiin; vedeliku ja soola tasakaalu säilitamine.

Väljalaskevorm ja pakend

1 ml klaasampullides.

Tekst kantakse igale ampullile sügavtrüki abil kiirkinnitusvärviga või paberist valmistatud etikett mitmevärviliseks printimiseks või ofsetpaberiks või isekleepuv etikett.

10 ampulli koos ampullide avamise noa või ampulli kobestiga asetatakse lainepaberist lainelise voodriga pappkarpi.

Karp on kaetud mitmevärviliseks printimiseks või ofsetpaberist valmistatud etiketipakiga.

Karbid koos riigi- ja venekeelsete meditsiiniliste kasutusjuhistega on paigutatud rühmakonteineritesse. Riigi- ja venekeelsete meditsiiniliste kasutusjuhiste arv peab vastama pakendite arvule.

Või asetatakse 10 ampulli polüvinüülkloriidkile vahetükki. 1 ampullidega vahetükk koos ampullide avamise noa või ampulli kobestiga ning meditsiinilise kasutamise juhistega riigi- ja vene keeles asetatakse kroom-ersatz papi pakki.

Üldiselt on kofeiin psühhostimulant ja seda võivad kõik kinnitada. enda kogemus- loomulikult ei toimi see nii tugevalt kui psühhostimulant amfetamiin, toimides teistele sihtmärkidele.

Meie ülikoolis juhtus juhtum üliõpilastega, kes enne farmakoloogia eksamit otsustasid õppida ja mitte magada, kasutades kofeiini erinevad vormid. Nad alustasid lahustuva külmkuivatatud kohviga, kui lahustuv kohv lakkas töötamast, läksid pruulimisel üle pulbrilisele kohvile ja seejärel teraviljakohvile. Kui need kofeiiniannused enam ei aidanud, läksid nad üle kofeiinitablettidele. Konda kofeiinitabletid enam ei aita, need on ülaltoodud spektrist suulised vormid kofeiin läks üle parenteraalsele, kuskilt kaevati kofeiini ampullid välja ja manustati intravenoosselt.

Jah, nad jõudsid läbi lugeda kõik õpikud, mida nad eksamiks tahtsid. Aga eksamile tulles nägid nad nii murtud välja, et algul arvasid eksamineerijad, et nad on nii mures, et varsti minestavad: nägu oli kaetud külma higiga, käed värisesid, nagu oleks neil parkinsonism, silmad olid hägune ja nad nägid välja, nagu öeldakse, "tuhande miili kaugusel" nagu sõdurid pärast Vietnami traumajärgset stressi. stressihäire. Aga kui õpetajad tõelise põhjuse teada said, said need õpilased... ilma küsitluseta "ebaõnnestunud". Miks? Sest nad tegid seda mittefarmakoloogiliselt.

Psühhoaktiivsed psühhostimulandid, mille hulka kuuluvad kofeiin ja amfetamiin, suurendavad energiat, kuid vähendavad keskendumisvõimet. Need sobivad loominguliseks, vaheldusrikkaks tööks, kuid ei sobi monotoonseks rutiinseks tegevuseks nagu õpiku lugemine. Veelgi enam: isegi kui teil on töö jätkamiseks vastupidavust, kahandavad unetud ööd neurotransmitterite varusid, mis ei põhjusta mitte ainult motoorsed häired, aga ka mälufunktsioonide kadumine meeldejätmisest meeldetuletamiseni.

Mida see meile õpetab? Esiteks on kofeiini toksilised ja surmavad annused üsna suured, arvestades asjaolu, et selle kontsentratsioon ravimites on väga väike. Üks tablett või ampull sisaldab keskmiselt umbes 100 mg kofeiini, samas kui surmav annus on 200 mg kehamassi kilogrammi kohta ehk keskmine inimene vajab rohkem kui 50 sellist tabletti või ampulli. Teiseks annab enne eksamit magamine rohkem kui terve öö üleval olemine ja mitu korda õpikute ülelugemine.

Ja kofeiini manustatakse intravenoosselt hingamise stimulaatorina, kui see peatub, sest see pole mitte ainult psühhoaktiivne psühhostimulant, vaid ka hingamisteede analeptikum, aktiveerides hingamiskeskus piklik medulla. Kui manustate seda väljaspool etiketti, ilmneb kofeiini tavaline toime, kuid see on rohkem väljendunud ja ilmneb kiiremini. Miks? Seega on selle biosaadavus kõrgem – seega liigub see vereringega kiiremini sihtmärkideni närvisüsteem raiskamata aega seedetraktist imendumisele.

Kuidas kofeiin tegelikult töötab? Lühidalt ja võimalikult selgelt takistab see "väsimusmolekuli" (mis on ATP - meie sisemise energiakandja derivaat; midagi kasutatud aku taolist) toimet, lükates seega edasi väsimuse tekkimist – just nimelt edasilükkav toime, et hiljem tekkiv väsimus on suurenenud efekt, kuna see koguneb märkamatult, samal ajal kui kofeiin meie kaudu ringleb.

Tehke seda farmakoloogiliselt.

Kas sa kaevasid selle kuskilt välja? Jah, igas apteegis! Artikkel on fiktiivne, kuna... Kohv ise, isegi pulbriline, annab paremaid ja kauem püsivaid tulemusi kui ampullid või tabletid. Ainus viis, kuidas nad saaksid ülekoormatud tundega tekkida, oli see, kui nad kofeiini ei tarbiks, vastasel juhul blokeerib kofeiin adenosiini omastamist ja nad lihtsalt ei tunne end mingil moel väsinuna. See on nagu koolilapsed, kes viiendas klassis üksteisele muinasjutte räägivad ja siin...