Amlodipin se uzima ujutru ili uveče. Kada je bolje uzimati amlodipin ujutro ili uveče?
Opis
Puder od bijele do blijedo žute boje.
Sastav za 1 bocu
doza 250 mg/250 mg
250 mg imipenema/250 mg cilastatina i natrijum bikarbonata
doza 500 mg/500 mg
500 mg imipenema/500 mg cilastatina i natrijum bikarbonata
Farmakoterapijska grupa
Antibiotik iz grupe karbapenema.
ATX kod: J01DH51.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Imicinem-TF je antibiotik širokog spektra djelovanja koji se sastoji od dvije komponente.
Imipenem inhibira sintezu staničnog zida bakterija i ima baktericidni učinak protiv širokog spektra gram-pozitivnih i gram-negativnih patogenih mikroorganizama, aerobnih i anaerobnih.
Cilastatin sodium inhibira dehidropeptidazu, enzim koji metabolizira imipenem u bubrezima, što značajno povećava koncentraciju nepromijenjenog imipenema u bubrezima. urinarnog trakta. Cilastatin nema vlastito antibakterijsko djelovanje i ne inhibira bakterijsku beta-laktamazu.
Antimikrobni spektar Imicinem-TF uključuje gotovo sve klinički značajne patogene mikroorganizme. In vitro antibiotik aktivan protiv aerobnih gram-negativnih bakterija: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ranije Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (uključujući Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (uključujući Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzaeai, Kleopaia s. (uključujući Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (ranije Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Neisseria mening soj, Paseria mening. (uključujući Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (uključujući Providencia rettgeri /ranije Proteus rettgeri/, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (uključujući Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (uključujući Salmonella typhi), Serratia spp. (uključujući Serratia proteamaculans /ranije Serratia liquefaciens/, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (uključujući Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); aerobna gram-pozitivna bakterije: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus(uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Staphylococcus epidermidis(uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. grupa B (uključujući Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. grupe C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (uključujući hemolitičke sojeve alfa i gama); anaerobni gram-negativni bakterije: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium necrophorum cteroides s asaccharolytica), Prevotella bivia (ranije Bacteroides bivius ) , Prevotella disiens (ranije Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ranije Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (ranije Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.; anaerobni gram-pozitivna bakterije: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (uključujući Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (uključujući Propionibacterium acnes); ostali: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
Za Imicinem-TF stabilan Xanthomonas maltophilia (ranije Pseudomonas maltophilia) i neki sojevi Pseudomonas cepacia, kao i Streptococcus faecium i stafilokoki otporni na meticilin.
In vitro testovi pokazuju da antibiotik djeluje sinergistički sa aminoglikozidnim antibioticima protiv nekih izolata Pseudomonas aeruginosa.
Imicinem-TF je efikasan kao monoterapija ili u kombinaciji sa drugim antimikrobna sredstva u liječenju polimikrobnih infekcija.
Farmakokinetika
Distribucija
Nakon intravenske primjene, bioraspoloživost imipenema je 98%. Antibiotik je dobro raspoređen, stvarajući visoke koncentracije u razne tkanine i telesne tečnosti. Vezivanje za proteine plazme je 20%.
Metabolizam i izlučivanje
Imipenem se metabolizira u bubrezima hidrolizom beta-laktamskog prstena bubrežnom dehidropeptidazom. Poluživot imipenema je 1 sat.
Farmakokinetikau posebnim kliničkim slučajevima
U slučaju kršenja funkciju bubrega, kao i kod starijih osoba (preko 65 godina starosti), opaženo je smanjenje ukupnog i bubrežnog klirensa i produženje poluživota imipenema.
Indikacije za upotrebu
polimikrobne i mješovite aerobno-anaerobne infekcije, empirijska terapija, koji prethodi identifikaciji patogenih mikroorganizama.
Infekcije uzrokovane sojevima mikroorganizama osjetljivih na lijekove: pneumonija (uključujući bolničke infekcije), infekcije urinarnog trakta, infekcije trbušne duplje, ginekološke infekcije, infekcije kože i mekih tkiva, septikemija, infekcije kostiju i zglobova, infektivnog endokarditisa, mješovite infekcije.
Prije upotrebe lijeka kod pedijatrijskih pacijenata, potrebno je proučiti informacije predstavljene u odjeljcima “Mjere opreza” i “Način primjene i doziranje”.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka. Preosjetljivost na karbapeneme, peniciline ili druge beta-laktamske antibiotike, djeca mlađa od 3 mjeseca.
WITH oprez Imicinem-TF treba propisivati istovremeno s potencijalno nefrotoksičnim lijekovima, kao i kod pacijenata sa simptomima dispepsije, posebno povezanim s kolitisom, te kod starijih pacijenata.
Mere predostrožnosti
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Klinička sigurnost Imicinem-TF tokom trudnoće nije instalirano. Stoga se Imicinem-TF ne smije koristiti tokom trudnoće, osim ako to opravdavaju potencijalne koristi njegove upotrebe. mogući rizik za fetus. U svakom slučaju, lijek se mora koristiti pod direktnim nadzorom liječnika.
Ako je potrebno, koristite Imicinem-TF tokom laktacije Treba razmotriti prekid dojenja.
specialne instrukcije
Imicinem-TF nije indiciran za liječenje meningitisa jer sigurnost i djelotvornost nisu utvrđeni. Ako se sumnja na meningitis, potrebno je propisati odgovarajuće antibiotike.
Pacijentima na hemodijalizi, posebno sa oboljenjima centralnog nervnog sistema, Imicinem-TF se može propisati samo u slučajevima kada je očekivana korist terapije veća od potencijalnog rizika od pogoršanja zatajenja bubrega.
Tokom liječenja infekcija uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa, preporučuje se periodična ispitivanja osjetljivosti na antibiotike prema kliničkoj situaciji.
Kako bi se spriječio razvoj rezistencije i održala djelotvornost Imicinem-TF, lijek treba koristiti samo za liječenje ili prevenciju infekcija uzrokovanih dokazanim (ili sumnjivim) mikroorganizmima osjetljivim na imipenem. Ako podaci o identificiranom patogenu i njegovoj osjetljivosti nisu dostupni, empirijski izbor antibiotika treba se temeljiti na lokalnim epidemiološkim podacima i podacima o osjetljivosti mikroorganizama.
Upotreba u pedijatriji
Imicinem-TF se može koristiti za liječenje djece sa sepsom. Primena leka kod dece mlađe od 3 meseca, kao i kod dece sa oštećenom funkcijom bubrega, nije dovoljno proučavana.
Uputstvo za upotrebu i doziranje
Prosječna dnevna doza Imicinem-TF određuje se ovisno o težini infekcije i raspoređuje se na nekoliko jednaki prijemi uzimajući u obzir stepen osjetljivosti mikroorganizama, funkciju bubrega i tjelesnu težinu.
Za odrasli Prosječna terapijska doza za intravensku infuziju je 1-2 g/dan (u smislu imipenema), podijeljena u 3-4 infuzije. Maksimalna dnevna doza je 4 g.
Tabela 1
Imicinem-TF u dozama ≤500 mg treba davati intravenozno tokom 20-30 minuta, u dozama >500 mg - tokom 40-60 minuta. Pacijenti koji osete mučninu tokom infuzije treba da smanje brzinu infuzije.
Za prevencija postoperativnih infekcija lijek treba primijeniti intravenski u dozi od 1 g tokom uvodne anestezije i u dozi od 1 g nakon 3 sata U slučaju visokorizične operacije, dodatnih 500 mg treba primijeniti 8 i 16 sati nakon anestezije.
Doze Imicinem-TF za intravensku infuziju pacijenata sa oštećenom funkcijomcije bubrega itjelesna težina 70 kg ili više prikazani su u tabeli 2.
Imicenem-TF ne treba koristiti kod pacijenata sa klirensom kreatinina manjim od 5 ml/min/1,73 m2, osim ako se hemodijaliza ne propisuje svakih 48 sati. Imicinem-TF treba propisati nakon sesije hemodijalize iu intervalima od 12 sati od završetka procedure.
tabela 2
| Dnevna doza uzimajući u obzir težinu infekcije* | Preračunavanje dnevna doza ovisno o CC (ml/min/1,73 m2) | ||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| 1 g | 250 mg svakih 8 sati ili 250 mg svakih 12 sati | 250 mg svakih 12 sati | 250 mg svakih 12 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 1,5 gyy4 g | 250 mg svakih 6 sati 250 mg svakih 8 sati 500 mg svakih 8 sati 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati 250 mg svakih 12 sati |
| 2 g | 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 3 g | 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 12 sati |
| 4 g | 750 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 12 sati |
*pogledajte tabelu 1.
Djeca starija od 3 mjeseca s težinom manjom od 40 kg lijek se propisuje u dozi od 15-25 mg/kg/dozi na svakih 6 sati Na osnovu studija kod odraslih, maksimalna dnevna doza za liječenje infekcija uzrokovanih potpuno osjetljivim mikroorganizmima je 2,0 g dnevno, infekcija sa umjereno osjetljivim. mikroorganizama (uglavnom uzrokovanih određenim sojevima P. aeruginosa) iznosi 4,0 g/dan. Više visoke doze(do 90 mg/kg/dan, kod starije djece) može se koristiti kod pacijenata sa cističnom fibrozom. Lijek ne preporučuje se upotreba kod dece sa infekcijama centralnog nervnog sistema zbog rizika od napadaja i kod dece sa telesnom težinom< 30 кг с нарушениями функции почек, jer nema podataka o sigurnosti upotrebe.
Pravila za pripremu i davanje rastvora
Imicinem-TF treba primijeniti intravenozno u obliku infuzije.
Za pripremu rastvora za in/Vuvod sadržaj bočice je prethodno rastvoren u 10 ml jednog od sledećih rastvora za infuziju: 0,9% rastvor natrijum hlorida, 5%, 10% vodeni rastvor dekstroza, 5% i 10% rastvor manitola.
Dobivena suspenzija se ne može koristiti za direktnu primjenu!
Suspenzija se dobro promućka i prebacuje u bocu ili posudu sa ostatkom rastvora za infuziju (140 ml). Ukupna zapremina rastvora je 150 ml. Da bi se osigurao potpuni prijenos sadržaja bočice, gornji postupak se mora ponoviti dodavanjem 10 ml dobivene otopine ponovo u bočicu, a nakon protresanja prebaciti u bočicu ili posudu s ostatkom otopine. Dobivena otopina (150 ml) se mućka dok se ne stvori bistra tekućina. Za pripremu rastvoraImicinema-TFNemojte koristiti rastvarače koji sadrže sol mliječne kiseline (laktat)!
Nuspojava
Lokalne reakcije: kod intravenske primjene - eritem, bol i infiltrati na mjestu primjene lijeka, tromboflebitis.
Alergijske reakcije: osip, svrab, urtikarija, groznica, anafilaktičke reakcije, multiformni eritem, angioedem; rijetko - eksfolijativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza.
Costrane probavnog sistema: mučnina, povraćanje, dijareja; umjereno povećanje aktivnosti transaminaza, bilirubina i/ili serumske alkalne fosfataze, bojenje zuba; rijetko - pseudomembranozni kolitis, hepatitis.
Izvana laboratorijski parametri: eozinofilija, leukopenija, neutropenija (uključujući agranulocitozu), trombocitopenija, trombocitoza, sniženi nivoi hemoglobina. U nekim slučajevima bilo je direktno pozitivan test Coombs.
Izvanaurinarnisistemi: uočeno je povećanje nivoa serumskog kreatinina i azota ureje; rijetko - oligurija/anurija, poliurija, akutno zatajenje bubrega. Zabilježeni su slučajevi promjene boje urina (ova pojava je bezopasna i ne treba je brkati sa hematurijom).
Iz centralnog i perifernog nervnog sistema nervni sistem: pri propisivanju IV infuzije Imicinem-TF (kao i tokom liječenja drugim beta-laktamskim antibioticima) opisani su slučajevi mioklonusa, mentalnih poremećaja uključujući halucinacije, konfuziju, epileptički napadi, parestezije, poremećaji ukusa.
Nuspojave rijetko zahtijevaju prekid terapije i obično su blage i prolazne; Teške nuspojave su rijetke.
Predoziranje
Simptomi: povećana ozbiljnost nuspojava.
tretman: lijek treba prekinuti ili smanjiti njegovu dozu. Provodi se simptomatska terapija. Imicinem-TF je moguće ukloniti hemodijalizom, ali je efikasnost ove procedure u slučaju predoziranja slabo proučena.
Interakcija s drugim lijekovima
Farmaceutske interakcije
Otopine Imicinem-TF se ne smiju miješati niti davati istovremeno s drugim antimikrobnim lijekovima. Imicinem-TF je kemijski nekompatibilan sa soli mliječne kiseline (laktat), stoga se pri pripremanju otopina lijeka ne smiju koristiti otapala koja sadrže sol mliječne kiseline.
Kada se koristi istovremeno s penicilinima, cefalosporinima i drugim beta-laktamskim antibioticima, moguća je unakrsna alergija.
Uslovi i rok trajanja
Čuvati na mestu zaštićenom od vlage i svetlosti na temperaturi do 25°C.
Čuvati van domašaja djece.
Rok trajanja: 2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.
Uslovi izdavanja iz apoteka
Lijek se izdaje prema ljekarskom receptu.
Paket
250 mg/250 mg ili 500 mg/500 mg u bočici od 10 ml.
5 boca u pakovanju ili 36 boca u kutiji (ambalaža za bolnice).
Proizvođač kompanije
TripleFarm JLLC, ul. Minskaya, 2B, 223141, Logoisk, Republika Bjelorusija, tel./faks: (+375) 1774 43 181, e-mail: .
Karbapenemski antibiotik širokog spektra. Ima baktericidni učinak zbog inhibicije ćelijskog zida bakterije.
Aktivan protiv aerobnih gram-pozitivnih bakterija: Staphylococcus spp. (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Nocardia spp., Listeria spp.; aerobne gram-negativne bakterije: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp., Pseudomonas ainebacter spp., Acinebacter spp. ., Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp.; anaerobne bakterije: Bacteroides spp.
Imipenem nije aktivan protiv Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., gljivica i virusa.
Otporan na β-laktamaze.
Farmakokinetika
Nakon intramuskularne primjene, bioraspoloživost je 95%. Brzo i široko distribuiran u većini tkiva i tjelesnih tekućina. Vezivanje za proteine plazme - 20%. Metabolizira se u bubrezima hidrolizom beta-laktamskog prstena pod djelovanjem renalne dehidropeptidaze.
Doziranje
IV za odrasle i djecu stariju od 12 godina - 0,25-1 g svakih 6 sati. Djeca starija od 3 mjeseca i tjelesne težine manje od 40 kg - 15 mg/kg tjelesne težine svakih 6 sati.
IM za odrasle i djecu stariju od 12 godina - 500-750 mg svakih 12 sati.
Maksimalne doze: maksimalna dnevna doza za odrasle s intravenskom primjenom je 4 g, s intramuskularnom primjenom - 1,5 g, za djecu težine manje od 40 kg s intravenskom primjenom - 2 g.
Uz istovremenu primjenu kombinacije imipinema s cilastatinom i ganciklovirom, moguć je razvoj napadaja.
Trudnoća i dojenje
Primjena tokom trudnoće je moguća samo kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.
Nije poznato da li se imipenem izlučuje iz majčino mleko Stoga, ako je potrebno koristiti ga tokom dojenja, treba odlučiti o pitanju prekida dojenja.
Alergijske reakcije: kožni osip, groznica, urtikarija, eozinofilija, anafilaktički šok.
Iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje, dijareja, promjena okusa, pseudomembranozni kolitis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza.
Sa strane centralnog nervnog sistema: konvulzije, epileptični napadi.
Reakcije povezane s kemoterapijskim djelovanjem: kandidijaza.
Lokalne reakcije: bol, tromboflebitis (uz intravensku primjenu).
Indikacije
Infekcije trbušnih organa, donjih dijelova respiratornog trakta, genitourinarnog sistema, ginekološke infekcije, septikemija, infektivni endokarditis, infekcije kostiju i zglobova, kože i mekih tkiva. Prevencija postoperativnih infekcija.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na imipenem.
specialne instrukcije
Koristiti s oprezom kod pacijenata sa oboljenjima centralnog nervnog sistema i oštećenom funkcijom bubrega. Prilagodba doze je indicirana za ovu kategoriju pacijenata.
Treba uzeti u obzir da se imipenem koristi u kombinaciji sa cilastatinom, koji je inhibitor bubrežne dehidropeptidaze i, blokiranjem bubrežnog metabolizma imipenema, potiče njegovu akumulaciju u urinu u nepromijenjenom obliku. Cilastatin nema antibakterijsko dejstvo i ne utiče na beta-laktamaze, niti menja efekte imipenema.
Kod pacijenata koji imaju alergijske reakcije na druge beta-laktamske antibiotike, moguće je razviti alergiju na imipenem.
Treba uzeti u obzir da je pri upotrebi imipenema moguć razvoj lažno pozitivne Coombsove reakcije.
Preparati koji sadrže IMIPENEM
IMIPENEM & CILASTATIN JODAS prah za pripremu. rastvor za intravensku primenu 500 mg + 500 mg: bočica. 1, 5 ili 10 kom.
. TIENAM ® (TIENAM) prah za pripremu. r-ra d/inf. 500 mg+500 mg: bočica. 10 kom., set (boca 10 kom. i spojne cijevi 5 kom.) 1 kom.
. GRIMIPENEM ® prah za pripremu. r-ra d/inf. 500 mg+500 mg: bočica. 1 PC.
. IMIPENEM I CILASTATIN SPENSER prašak za pripremu. rastvor za intravensku primenu 500 mg + 500 mg: bočica. 1 PC.
. CILASPEN prah za pripremu. r-ra d/inf. 500 mg+500 mg: bočica. 1 PC.
. TIENAM ® (TIENAM) prah za pripremu. uvedeno d/v/m rješenje. 500 mg+500 mg: bočica. 1 PC.
IMIPENEM - opis i uputstva date u priručniku lijekovi Vidal.
Imipenem inhibira sintezu staničnog zida bakterije. Imipenem ima baktericidni učinak protiv širokog spektra patogenih aerobnih i anaerobnih gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroorganizama. Imipenem je otporan na razgradnju bakterijskim beta-laktamazama, uključujući cefalosporinaze i penicilinaze koje luče gram-negativne i gram-pozitivne bakterije, što osigurava njegovu efikasnost. Karakteristika imipenema je da održava visoku aktivnost protiv grupa mikroorganizama koji su neosjetljivi na druge antibiotike. Mikroorganizmi osjetljivi na imipen: gram-pozitivni aerobi-Staphylococcus aureus (uključujući sojeve koji proizvode peniciline), Enterococcus Faecalis, Staphylococcus Epidermidis (uključujući stabljike koje proizvode penicillinas), StreptoPNEUMONCOCCIA grupa B), Streptococcus Pyogenes, Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Viridans streptokoki (Viridans grupa), streptokoke grupe C i G; gram-negativni aerobi - Citrobacter spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Pseudomosaratija, Proteus mort . (uključujući Serratia marcescens), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; gram-pozitivni anaerobi - Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; gram-negativni anaerobi - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (uključujući Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp., Prevotella bivia. Imipenem nije aktivan protiv Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, nekih sojeva P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, stafilokoka otpornih na meticilin, gljivica, virusa.
Nakon intravenske primjene 500 mg imipenema, maksimalna koncentracija u plazmi kreće se od 21 do 58 mcg/ml i postiže se nakon 20 minuta. Maksimalna koncentracija imipenema se smanjuje na 1 mcg/ml i ispod u roku od 4 do 6 sati nakon primjene. Kada se daje intramuskularno, bioraspoloživost je 95%. Poluživot imipenema je 1 sat. 20% se vezuje za proteine plazme. Otprilike 70% intravenski primijenjenog imipenema izlučuje se bubrezima u roku od 10 sati. Koncentracije imipenema u urinu veće od 10 mcg/ml mogu trajati 8 sati nakon intravenske primjene lijeka. Imipenem se metabolizira u bubrezima pomoću renalne dehidropeptidaze hidrolizom beta-laktamskog prstena. Imipenem se brzo i široko distribuira u većinu tkiva i tjelesnih tekućina. Imipenem je nakon primjene određen u staklasto tijelo očna jabučica, intraokularna tečnost, plućno tkivo, sputum, pleuralna tečnost, peritonealna tečnost, žuč, likvor, endometrijum, jajovodi, miometrijum, koštano tkivo, intersticijska tečnost, koža, vezivno tkivo i drugih tkiva i organa. Imipenem se eliminira iz organizma hemodijalizom.
Indikacije
Infekcije donjeg respiratornog trakta uzrokovane Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Klebsiratia marscence, Klebsiella; intraabdominalne infekcije uzrokovane Staphylococcus aureus (sojovi koji proizvode penicilinazu), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp., Prof osa, Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; infekcije urinarnog trakta uzrokovane Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas a; Ginekološke infekcije uzrokovane Enterococcus Faecalis, Staphylococcus Epidermidis, Staphylococcus aureus (sojovi koji proizvode peniciline), Escherichia coli, Enterobacter spp., Streptocusus a Galactiae, (Streptococci group B), Gardnerella s, Kleppagin s ., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis; infekcije kostiju i zglobova uzrokovane Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa; bakterijsku septikemiju, koju uzrokuju Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp., Bacteroidess P.P., Bacteroidess a. infektivni endokarditis, koji je uzrokovan Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu); infekcije kože i mekih tkiva uzrokovane Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu), Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter M. spp., Kleella morbacterius spp. Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp. ; prevencija postoperativnih infekcija kod pacijenata sa visokog rizika intraoperativna infekcija tokom operacije i kod pacijenata sa rizikom sa velikom verovatnoćom razvoja postoperativnih infektivnih komplikacija.
Način primjene imipenema i doza
Imipenem se primjenjuje intravenozno, intramuskularno. Doziranje se određuje individualno ovisno o indikacijama, podnošljivosti lijeka, stanju, dobi, tjelesnoj težini i bubrežnoj funkciji pacijenta.
Kod osoba starijih od 65 godina, s obzirom na karakteristike karakteristične za to starosnoj grupi smanjene funkcije jetre, bubrega, kardiovaskularnog sistema, prisustvo pratećih bolesti i istovremeno liječenje lijekovima, potrebno je voditi računa pri odabiru doze, pridržavajući se donjih granica preporučenih doza. Kod ovih pacijenata preporučuje se praćenje funkcije izlučivanja bubrega.
Intravenski imipenem se daje prednost u početnim fazama liječenja bakterijske sepse, endokarditisa i drugih teških ili po život opasnih infekcija (uključujući infekcije donjeg respiratornog trakta uzrokovane Pseudomonas aeruginosa), te u slučajevima značajnih fizioloških poremećaja (na primjer, šok).
Tokom terapije imipenemom mogu se razviti stanja koja ugrožavaju život (konvulzije, teška anafilaksija, teška kliničke forme pseudomembranozni kolitis klostridijalne etiologije), koji zahtijevaju posebnu pažnju i pružanje hitne medicinske pomoći.
Tokom liječenja imipenemom, Pseudomonas aeruginosa može brzo razviti otpornost na lijek. Stoga, tokom liječenja bolesti uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa, potrebno je provoditi periodične testove osjetljivosti na antibiotike u skladu s kliničkom situacijom.
Postoje informacije o djelomičnoj unakrsnoj alergiji kada se koristi imipenem i drugi beta-laktamski antibiotici (cefalosporini, penicilini). Za mnoge beta-laktamske antibiotike prijavljena je mogućnost razvoja teških reakcija (uključujući anafilaksiju) njihovom upotrebom.
Kako bi se spriječio razvoj rezistencije i održala djelotvornost imipenema, lijek treba koristiti samo za liječenje onih infekcija koje su uzrokovane mikroorganizmima koji su osjetljivi (dokazano ili sumnjivo) na imipenem. Ukoliko postoje podaci o identifikovanom patogenu i njegovoj osetljivosti na antibiotike, lekar se njome rukovodi da odabere optimalan antibiotik, a u nedostatku tih informacija, vrši se empirijski izbor antibakterijskog agensa na osnovu podataka o osetljivosti i lokalni epidemiološki podaci.
Ako pacijent razvije dijareju tokom liječenja imipenemom, potrebno je prije svega isključiti Clostridium difficile- udružena dijareja, koja je, u uslovima suzbijanja normalne flore u debelom crevu, uzrokovana agresivnim rastom populacije Clostridium difficile uz nakupljanje toksina A i B koje proizvodi mikroorganizam koji su sposobni za pojačanu proizvodnju toksina uzrokuju najteže slučajeve, koji su otporni na bilo kakav antibakterijski tretman i ponekad zahtijevaju kolektomiju. Mogu se razviti i kasni slučajevi (2 mjeseca nakon završetka liječenja) ove komplikacije. Ako se posumnja ili potvrdi dijareju povezanu s Clostridium difficile, možda će biti potrebno prekinuti primjenu imipenema uz istodobnu primjenu liječenja kako bi se održali parametri metabolizma proteina, ravnoteža vode i elektrolita, suzbija infekcija Clostridium difficile, a također se obratite hirurgu.
Za vrijeme liječenja imipenemom preporučuje se suzdržati se od obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija (uključujući vožnju).
Kontraindikacije za upotrebu
Preosjetljivost (uključujući i druge beta-laktamske antibiotike, cefalosporine, peniciline), djeca mlađa od 3 mjeseca (za intravensku primjenu; sigurnost i djelotvornost nisu utvrđeni) i do 12 godina (za intramuskularna injekcija; sigurnost i djelotvornost nisu utvrđeni), djeca sa oštećenom funkcijom bubrega (kreatinin u plazmi više od 2 mg/dl), pacijenti s klirensom kreatinina manjim od 5 ml/min/1,73 m2 (za intravensku primjenu) i manjim od 20 ml/min /1, 73 m2 (za intramuskularnu injekciju), period dojenja.
Ograničenja upotrebe
Istorija bolesti gastrointestinalnog trakta, pseudomembranozni kolitis, bolesti centralnog nervnog sistema, pacijenti sa klirensom kreatinina manjim od 70 ml/min/1,73 m2 (za intravensku primenu) i od 20 do 70 ml/min/1,73 m2 (za intramuskularnu primenu), pacijenti na hemodijalizi, trudnoća.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Ne postoje studije o upotrebi imipenema kod trudnica. Imipenem treba koristiti tokom trudnoće samo kada je očekivana korist liječenja za majku veća od mogućeg rizika za fetus. Tokom terapije imipenemom potrebno je prekinuti dojenje (imipenem se izlučuje u majčino mlijeko).
Nuspojave imipenema
Lokalne reakcije: bol na mjestu injekcije, flebitis, tromboflebitis, zadebljanje vene na mjestu injekcije, eritem na mjestu injekcije, infekcija na mjestu injekcije.
Probavni sustav: mučnina, povraćanje, dijareja, klostridijski pseudomembranozni kolitis (uključujući i nakon završetka liječenja), hepatitis (uključujući fulminantni), hemoragični kolitis, zatajenje jetre, gastroenteritis, žutica, glositis, bol u abdomenu, hipertrofija papila jezika, pigmentacija zuba i jezika, grlobolja, žgaravica, hipersalivacija, povišeni nivoi serumskih transaminaza, bilirubina, alkalne fosfataze, povišeni nivoi lipoproprotea niske gustine.
Nervni sistem i čulni organi: encefalopatija, konfuzija, tremor, mioklonus, vrtoglavica, glavobolja, parestezije, mentalni poremećaji, halucinacije, zujanje u ušima, gubitak sluha, perverzija ukusa.
Respiratornog sistema: kratak dah, bol u torakalna regija kičma, nelagodnost u grudima, hiperventilacija.
Kardiovaskularni sistem i krv: palpitacije, tahikardija, supresija funkcije crvene linije koštane srži, pancitopenija, trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, hemolitička anemija, leukocitoza, eozinofilija, trombociti, limfocitoza, monocitoza, povećan broj bazofila, agranulocitoza, sniženi nivoi hemoglobina i hematokrita, povećano protrombinsko vrijeme, pozitivan direktan Coombsov test.
Alergijske reakcije i koža: svrab, osip, urtikarija, cijanoza, hiperhidroza, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, angioedem, eksfolijativni dermatitis, multiformni eritem, groznica, anafilaktičke reakcije.
genitourinarni sistem: oligurija, poliurija, anurija, proteinurija, leukocita, eritrocita, cilindrurija, povećana koncentracija bilirubina i promjena boje urina, akutno zatajenje bubrega, povećana koncentracija kreatinina i uree u serumu.
Ostalo: kandidijaza, povećana koncentracija kalija u plazmi, smanjena koncentracija natrijuma i hlora u serumu.
Interakcija imipenema s drugim supstancama
Cilastatin povećava koncentraciju nepromijenjenog imipenema u urinu i urinarnom traktu inhibirajući njegov metabolizam.
Kada se imipenem i ganciklovir koriste zajedno, moguć je razvoj generaliziranih napadaja. Ovi lijekovi se ne smiju istovremeno primjenjivati osim ako očekivana korist liječenja nadmašuje mogući rizik.
Ne preporučuje se upotreba probenecida tokom terapije imipenemom jer probenecid povećava koncentraciju i poluživot imipenema u plazmi.
Imipenem smanjuje koncentraciju valproične kiseline u plazmi, što je povezano s rizikom od povećane aktivnosti napadaja. Tokom kombinovane terapije imipenemom i valproinskom kiselinom, preporučuje se praćenje koncentracije valproične kiseline u plazmi.
Imipenem se ne smije miješati u istom špricu s drugim antibioticima.
Predoziranje
Nema podataka. U slučaju predoziranja imipenemom, preporučuje se prekid primjene lijeka i propisivanje potpornog i simptomatskog liječenja. Imipenem se eliminira hemodijalizom, ali efikasnost ove procedure u slučaju predoziranja lijekom nije poznata.
Trgovački nazivi lijekova s aktivnom supstancom imipenem
Kombinirani lijekovi:
Imipenem + Cilastatin: Aquapenem, Grimipenem®, Imipenem i cilastatin, Imipenem i Cilastatin Jodas, Imipenem i cilastatin natrij, Imipenem i Cilastatin Spencer, Imipenem s cilastatinom, Imipenem + Cilastatin, Cilastatin, Tinempen®, Tinempen®, Tinelas.
Grupe koje pripadaju klasi karbapenema. Karakterizira ga najširi spektar antimikrobnog djelovanja i Visoke performanse otpornost na djelovanje bakterijskih betalaktamaza (bakterijskih enzima koji mogu uništiti beta-laktamske antibiotike).
Ovo terapijsko sredstvo može propisati samo liječnik nakon provođenja svih potrebnih dijagnostičkih postupaka i postavljanja ispravne dijagnoze. Lijek se primjenjuje parenteralno, pri čemu je količina supstance koja dospijeva na mjesto infekcije oko 95%. Lijek lako i brzo prodire u biološke tekućine i tkiva tijela. Sposoban da formira stabilan kompleks sa proteinima ljudske plazme. Nakon renderiranja lekovita dejstva Imipenem ® uništava enzim dehidropeptinaza u bubrezima. Nakon toga se potpuno izlučuje iz organizma urinom.
Lijek proizvode ruske farmakološke kompanije pod trgovačkim nazivima Imipenem Cilastatin® i Imipenem Cilastatin Vial®, a indijske kompanije - Imipenem i cilastatin Spencer® i Imipenem cilastatin Jodas®.
Farmakološka grupa Imipenem + cilastin ® – beta-laktamski antibiotici (karbapenemi) u kombinaciji.
Lijek sadrži antibiotik imipenem ® i enzim cilastin (cilastin pomaže u povećanju koncentracije imipenema ® u stanicama urinarnog trakta).
Sastav Imipenema ®
| Ime | Glavni aktivni sastojak | Količina aktivni sastojak, mg |
| Imipenem Cilastatin® | Imipinem | 500 |
| Cilastatin | ||
| Imipenem Cilastatin Vial® | Imipenem monohidrat | 530,7 |
| cilastatin Na | 530,1 | |
| Imipenem i cilastatin Spencer ® | Imipinem | 500 |
| cilastatin Na | ||
| Imipenem cilastatin Jodas® | Imipinem | 500 |
| cilastatin Na | ||
| Pomoćne komponente | natrijum bikarbonat (NaHCO₃) | 20 |
Imipenem ® recept na latinskom
Rp.: Imipenemum 0,5
S. 0,25 svakih šest sati.
Obrazac za oslobađanje
Lijek se proizvodi u 4 glavne varijacije. Oblik oslobađanja imipenema®:
- Imipenem cilastatin® je bijeli ili žućkasto-bijeli prah za pripremu otopina pomoću rastvarača dekstroze u svrhu uvođenja u krvotok pacijenta kroz IV. Fabričko pakovanje se sastoji od prozirne bočice antibiotskog praha, upakovane u kartonske kutije. Jedno pakovanje može sadržavati od 1 do 50 boca lijekova;
- Imipenem Cilastatin-bočica ® – sličan prethodnom obliku oslobađanja osim koncentracije glavne aktivna supstanca. Dostupan u staklenim bocama od 20 ml, upakovane u kartonska pakovanja ili kutije od 1, 10 ili 50 komada;
- Imipenem i cilastatin Spencer ® – prašak za stvaranje rastvora na njegovoj osnovi. Terapija se provodi intravenozno davanje lijek. Puder u prahu pakuje se u prozirne bočice;
- Imipenem cilastatin Jodas ® - slično prethodnom proizvodu, marka omogućava oslobađanje lijeka u 1, 5 ili 10 bočica po pakiranju.
Važno je napomenuti da se antibiotik imipenem ® ne proizvodi u tabletama i ne koristi se u medicinskoj praksi.
Indikacije za terapiju Imipenemom ®
Antibiotik Imipenem cilastatin® i sve njegove raznih oblika otpuštanja može propisati samo ljekar koji je prisutan nakon što su obavljene sve neophodne laboratorijske pretrage na pacijentu i postavljena ispravna dijagnoza. Važno je uzeti u obzir starost pacijenta, prisustvo hroničnih i nasljednih bolesti u njegovoj anamnezi, prateće infekcije, tjelesnu težinu i snagu imunog sistema.
Terapeutsko sredstvo je propisano za infektivnih procesa zahvaćaju trbušne organe, donji respiratorni trakt, mokraćne kanale, karlične organe, endokard, koštanog tkiva. Osim toga, Imipenem cilastatin ® je efikasan protiv sepse, ginekoloških infekcija, upala dermisa i mekih tkiva. Utvrđena je njegova efikasnost u ublažavanju bolničkih postoperativnih infekcija.
Kontraindikacije i ograničenja za upotrebu Imipenema ®
Terapeutski lijek se koristi pod strogim nadzorom specijaliste iz sljedećih razloga:
- trudnoća (može se propisati samo iz zdravstvenih razloga);
- starost mlađa od tri mjeseca;
- dojenje;
- pacijenti sa zatajenjem bubrega;
- individualna netolerancija (alergija) na beta-laktamske antibiotike, pomoćne komponente ili lidokain (uz intramuskularnu primjenu).
Koristi se s oprezom i isključivo u situacijama opasnim po život kod poremećaja centralnog nervnog sistema, gastrointestinalnog trakta i starijih osoba. Grupa pacijenata koja se razmatra zahteva prilagođavanje maksimalne dnevne doze.
Imipenem® doze
Ukupna dnevna doza Imipenem cilastatina ® ne bi trebala prelaziti 4 grama za osobe starije od 12 godina; djeca mlađa od 12 godina čija tjelesna težina nije dostigla 30 kg – 2 grama.
Bolesnicima s oštećenim funkcionisanjem bubrega, centralnog nervnog sistema i gastrointestinalnog trakta potrebno je prilagoditi ukupnu dnevnu dozu. Ako imate prekomjernu tjelesnu težinu, preporučuje se i prilagođavanje primijenjene koncentracije lijeka.
At teške infekcije Prepisati 500 mg svakih šest sati. Za infekcije opasne po život - 1 gram tri do četiri puta dnevno.
Za blage infekcije - 250 mg svakih šest sati.
Nuspojave
Općenito, primjećeno je da antibiotik ima malu količinu sporedni simptomi i njihova niska učestalost ispoljavanja, u prosjeku 1/1000 ili 1/10000 slučajeva. Glavni neželjeni efekti:
CNS
Nehotične kontrakcije mišićnog tkiva, mentalni poremećaji, konfuzija, poremećaj vestibularnog aparata, konvulzije, napadi, smanjena osjetljivost.
urinarnog sistema
Smanjenje količine izlučenog urina, zaustavljanje prolaza mokraće iz bubrega u bešike, akutni oblik zatajenje bubrega.
Gastrointestinalni trakt
Kardiovaskularni sistem
Značajno povećanje broja eozinofila i monocita, smanjenje nivoa leukocita i neutrofila, smanjen sadržaj hemoglobina, produženje PTT-a i stvaranje krvnih ugrušaka.
Alergije
Urtikarija, maligni eksudativni eritem, Quinckeov edem, nekroza ćelija kože, Ritterov dermatitis, groznica, anafilaktički šok.
Ostalo
Analozi Imipenema ®
Cijena lijeka varira od 600 do 750 rubalja. Glavni analozi lijeka na bazi imipinema ® uključuju antibiotike iz grupe karbopenema:
- tiepenem ®, 300 rub.;
- , 630 rub.;
- cilapenem ®, 410 rub.;
- aquapenem ®, 650 rub.
