Kofein natrijum benzoat za intravensku primjenu. Medicinski priručnik geotar

Bruto formula

C8H10N4O2

Farmakološka grupa supstance Kofein

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

58-08-2

Karakteristike supstance Kofein

Farmakologija

farmakološki efekat- analeptik, kardiotonik, psihostimulans.

Direktno stimulativno djeluje na centralni nervni sistem: reguliše i pojačava procese ekscitacije u moždanoj kori, respiratornom i vazomotornom centru, aktivira pozitivne uslovne reflekse i motoričke aktivnosti. Stimuliše mentalna aktivnost, povećava mentalne i fizičke performanse, skraćuje vrijeme reakcije. Nakon primjene, pojavljuje se snaga, umor i pospanost se privremeno uklanjaju ili smanjuju. Uzrokuje pojačano i produbljivanje disanja, posebno na pozadini depresije respiratornog centra. Utiče na kardiovaskularni sistem: povećava snagu i broj otkucaja srca (posebno u velikim dozama), povećava krvni pritisak tokom hipotenzije (ne menja se normalno). Proširuje bronhije, žučne kanale, krvne sudove skeletnih mišića, srce, bubrezi, steže - organi trbušne duplje(posebno kada su proširene). Smanjuje agregaciju trombocita. Ima umjereno diuretičko djelovanje, uglavnom zbog smanjenja reapsorpcije elektrolita u bubrežnim tubulima. Stimuliše lučenje želudačnih žlezda. Povećava bazalni metabolizam, pojačava glikogenolizu, uzrokujući hiperglikemiju.

Blokira centralne i periferne adenozinske receptore. Promoviše akumulaciju cAMP i cGMP inhibirajući aktivnost fosfodiesteraza uključenih u njihovu inaktivaciju. U većoj meri inhibira cAMP fosfodiesterazu (ne samo u centralnom nervnom sistemu, već iu srcu, glatkim mišićnim organima, masnom tkivu i skeletnim mišićima). Stabilizira prijenos na dopaminergičkim sinapsama (psihostimulatorna svojstva), beta-adrenergičkim sinapsama hipotalamusa i oblongata medulla(povećan tonus vazomotornog centra), kolinergičke sinapse korteksa (aktivacija kortikalnih funkcija) i produžene moždine (ekscitacija respiratornog centra), noradrenergičke sinapse (pojačana fizička aktivnost, anoreksija).

Kofein i njegove soli rastvorljive u vodi dobro se apsorbuju u crevima (uključujući debelo crevo). T1/2 je oko 5 sati, kod nekih ljudi - do 10 sati. Glavni dio je demetiliran i oksidiran. Otprilike 10% se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega. U organizmu novorođenčadi i dojenčadi (1,5-2 mjeseca) eliminiše se sporije (T 1/2 - od 80 do 26,3 sata, respektivno).

Efekat na veću nervnu aktivnost u velikoj meri zavisi od doze i tipa nervnog sistema pacijenta. U malim dozama prevladava stimulativni učinak, u velikim dozama prevladava depresivni učinak. Kod starijih osoba, učinak na san je izraženiji: njegov početak se usporava i smanjuje. ukupno vrijeme sna, učestalost buđenja se povećava (moguće zbog bržeg metabolizma kateholamina u centralnom nervnom sistemu). Kod nedonoščadi, kada se eliminiše periodično disanje, kofein smanjuje parcijalni pritisak ugljičnog dioksida, koncentraciju H+ u krvi i istovremeno povećava volumen ventilacije bez promjene brzine otkucaja srca.

Upotreba supstance Kofein

Bolesti praćene depresijom centralnog nervnog sistema, kardiovaskularnog i respiratorni sistemi(uključujući trovanje droge, zarazne bolesti), cerebralni vaskularni grčevi (uključujući migrenu), smanjene mentalne i fizičke performanse, pospanost, enureza kod djece, poremećaji disanja (periodično disanje, idiopatska apneja) kod novorođenčadi (uključujući prijevremeno rođenu djecu).

Kontraindikacije

Teška arterijska hipertenzija, organske bolesti kardiovaskularnog sistema(uključujući aterosklerozu), povećana ekscitabilnost, glaukom, poremećaji spavanja, starost.

Nuspojave supstance kofein

Anksioznost, agitacija, nesanica, tahikardija, aritmije, povišen krvni pritisak, mučnina, povraćanje. At dugotrajna upotreba Moguća blaga ovisnost (smanjenje djelovanja kofeina povezano je sa stvaranjem novih adenozinskih receptora u moždanim stanicama). Nagli prekid primjene kofeina može dovesti do pojačane inhibicije centralnog nervnog sistema sa simptomima umora, pospanosti i depresije.

Interakcija

Smanjuje dejstvo tableta za spavanje i narkotika, povećava (poboljšava bioraspoloživost) - acetilsalicilna kiselina, paracetamol i drugi nenarkotični analgetici. Poboljšava apsorpciju ergotamina u gastrointestinalnom traktu.

Predoziranje

Kada se zloupotrebljava, kofein (više od 300 mg dnevno, tj. četiri šoljice prirodne kafe od 150 ml) može izazvati anksioznost, nemir, tremor, glavobolja, konfuzija, srčane ekstrasistole. Kod novorođenčadi (uključujući nedonoščad), pri koncentraciji u krvnoj plazmi od 50 mg/ml, mogući su toksični efekti: anksioznost, tahipneja, tahikardija, tremor, pojačan Moro refleks, a pri višim koncentracijama - konvulzije.

Lijek koji stimulira mentalnu aktivnost je kofein. Upute za upotrebu pokazuju da je rješenje za potkožno davanje u ampulama, tablete 100 mg natrij benzoata povećavaju mentalne i fizičke performanse. Prema riječima kardiologa, ovaj lijek pomaže u terapiji nizak krvni pritisak(hipotenzija), grčevi i pospanost.

Oblik i sastav izdanja

Kofein dolazi u obliku:

• Otopina za supkutanu primjenu: prozirna, bezbojna ili blago obojena (u ampulama od 2 ml, 5 ampula u blister pakovanju, 2 pakovanja u kartonskoj kutiji; 5 ili 10 ampula u kartonskoj kutiji sa pregradama ili šipkama).

Sastav 1 ml otopine uključuje: aktivna supstanca– kofein-natrijum benzoat 100 ili 200 mg i pomoćne komponente: rastvor natrijum hidroksida 0,1 M – do pH 6,8-8‚5, voda za injekcije – do 1 ml.

• Tablete za oralnu primjenu. 1 tableta lijeka kofein-natrijum benzoat može sadržavati 100 mg ili 200 mg kofeina.

farmakološki efekat

Kofein natrij benzoat je lijek koji pomaže u smanjenju pospanosti i umora, djeluje stimulativno na mentalnu aktivnost osobe, kao i na njenu mentalnu i fizičku sposobnost.

Kofein je poznat po svojim stimulativnim svojstvima, usmjerenim na rad respiratornih i vazomotornih centara, aktiviranje srčane aktivnosti, kao i širenje krvni sudovi mišića, mozga, srca, bubrega i vazokonstrikcije trbušnih organa.

Kod nedonoščadi, ovaj lijek smanjuje parcijalni tlak ugljičnog dioksida, eliminira periodično disanje i povećava volumen ventilacije bez utjecaja na rad srca.

Indikacije za upotrebu

U čemu pomaže kofein? Tablete su indicirane za upotrebu:

• smanjene performanse (fizičke i mentalne);
• pospanost;
• poremećaji praćeni depresijom nervna aktivnost, kardiovaskularni rad i respiratorni sistemi(uključujući predoziranje opioidnim analgeticima i zarazne bolesti);
• grčevi cerebralnih sudova.

Uputstvo za upotrebu

Tablete kofeina za odrasle se propisuju 50-100 mg 2-3 puta dnevno, bez obzira na obroke. Doza lijeka za djecu je 30-75 mg 2-3 puta dnevno.

U ampulama, kofein je namijenjen za potkožnu primjenu. Prihvatljivo pojedinačna doza lijeka je 100-200 mg, maksimalno dnevna doza iznosi 600 mg. Za djecu stariju od 12 godina preporučuje se primjena 25-100 mg otopine 2-3 puta dnevno.

U oftalmologiji se kofein natrijum benzoat koristi i u ampulama - rastvor se ubrizgava u područje ispod konjunktive, 0,3 ml jednom dnevno. Učestalost primjene lijeka propisuje i prilagođava ljekar koji prisustvuje i ovisi o tome intraokularni pritisak i dubinu prednje očne komore.

Za pripremu anticelulitne mješavine za zamatanje pomiješajte 4 ampule kofeina, Capsicam mast (veličine 2 graška) i krema za bebe(4 graška). Dobivenu supstancu treba nanijeti na problematična područja i pokriti prozirnu foliju. Aplikaciju morate držati 3 sata. Ne preporučuje se uzimanje hrane ili bilo koje tečnosti tokom i dva sata nakon obloga. Kurs je jednak 10 procedura.

Za mršavljenje

Kofein se često koristi za mršavljenje. To je zbog smanjenog apetita i povećanog fizička izdržljivost prilikom upotrebe lijeka. Neki nutricionisti ukazuju na sposobnost kofeina da sagori dodatnih 5 kg težine mjesečno tokom intenzivnog fizičkog treninga. Vrijedi zapamtiti da nekontrolirana upotreba lijeka može uzrokovati neželjene nuspojave.

Pročitajte i: kako poduzeti za poboljšanje cerebralnu cirkulaciju analogni

Kontraindikacije

• Period trudnoće i dojenja.
• Paroksizmalna tahikardija.
• Česta ventrikularna ekstrasistola.
• Glaukom.
• Epilepsija i sklonost napadima.
• Povećana razdražljivost.
• Starije godine.
• Preosjetljivost na komponente lijeka.
• Arterijska hipertenzija.
• Poremećaji spavanja.
• Organske bolesti kardiovaskularnog sistema (uključujući akutni srčani udar miokard, ateroskleroza).

Nuspojave

• uzbuđenje;
• mučnina, povraćanje;
• aritmije;
• uz produženu upotrebu, moguća je ovisnost;
• poremećaj spavanja;
• anksioznost;
• tahikardija;
• porast krvnog pritiska.

Djeca, trudnoća i dojenje

Koristiti sa velikim oprezom tokom trudnoće i dojenja.

U detinjstvu

Kontraindikovana za upotrebu kod dece mlađe od 12 godina.

specialne instrukcije

Prilikom upotrebe kofeina mora se uzeti u obzir da nagli prekid terapije može dovesti do pojačane inhibicije centralnog nervnog sistema u vidu pospanosti i depresije. Dejstvo na centralni nervni sistem može se manifestovati i ekscitacijom i inhibicijom višeg nervnog sistema.

Interakcije lijekova

• At zajednička upotreba sa acetilsalicilnom kiselinom moguće je povećati njenu brzinu apsorpcije, bioraspoloživost i koncentraciju u krvi.
• Uz istovremenu primjenu, Mexiletine smanjuje klirens kofeina i povećava njegov sadržaj u plazmi blokiranjem metabolizma potonjeg u jetri.
• Terbinafin, ketokonazol i umjereno povećavaju koncentraciju kofeina u krvi.
• Zbog aktivacije mikrosomalnih enzima pod uticajem fenitoina, kada se uzimaju zajedno, ubrzava se metabolizam i izlučivanje kofeina.
• Uz istovremenu primjenu estrogena, moguće je pojačati i produžiti trajanje djelovanja kofeina zbog inhibicije izoenzima CYP1A2.
• Metoksalen usporava izlučivanje kofeina uz moguću stimulaciju njegovog dejstva i pojavu toksičnih efekata.
• Kada se koriste zajedno, moguće je pojačati djelovanje analgetika-antipiretika, Naproxena, Salicilamida.
• At istovremena primjena kofein ubrzava apsorpciju ergotamina.
• Kada se koristi zajedno sa adenozinom, dolazi do smanjenja povećan broj srčane kontrakcije uzrokovane davanjem adenozina; lijek također smanjuje vazodilataciju povezanu s djelovanjem adenozina.
• Kada se koriste zajedno, efekti su smanjeni tablete za spavanje i lijekovi za anesteziju.

Analozi droge kofein

Analogi se određuju strukturom:

1. Kofein natrijum benzoat.
2. Kofein bezvodni.
3. Dia-Activanad-N.

Uslovi odmora i cijena

Prosječna cijena kofeina (tablete od 100 mg br. 6) u Moskvi je 29 rubalja. Dostupan bez recepta.

Uputstvo za upotrebu leka Kofein zahteva da se čuva van domašaja dece na temperaturi do 25°C. Rok upotrebe je 5 godina.

Broj pregleda: 295

Savremeni ritam života zahteva da se čovek potpuno uključi u njegov vrtlog, zbog čega tolikom broju ljudi očajnički nedostaje odmor. Kako prevazići nastalu pospanost? Šolja aromatične kafe često pomaže da se rastjera pospanost i uđe u aktivan način rada. Ali ovu metodu ne radi uvijek. Stoga mnogi biraju alternativu - lijek pod nazivom "kofein". Uputstvo za upotrebu karakteriše ga kao psihostimulans, čija je efikasnost povezana sa alkaloidom koji sadrži, proizvedenim iz listova čaja (2% kofeina), zrna kafe(1-2 posto) i kola orasi.

"Kofein natrijum benzoat" koji se može naći u apotekama je sintetička droga, dobijen iz ovih jedinjenja.

Farmakološka svojstva (primjena)

Derivat metilksantina, kofein, ima psihostimulativno i analeptičko dejstvo na organizam. Njegovo glavno svojstvo je sposobnost poboljšanja motoričke aktivnosti, stimulacije pozitivnih refleksa i različitih ekscitacijskih procesa koji se javljaju u moždanoj kori. Zahvaljujući ovom dejstvu na organizam, psihički i fizička aktivnost, nestaje pospanost, smanjuje se osjećaj umora.

Kofein se takođe može povećati arterijski pritisak, ali se to češće dešava u stanjima šoka ili kolapsa. U malim dozama kofein daje stimulativni učinak, u velikim dozama često se javlja depresija nervnog sistema. Koje druge efekte ima kofein? Upute za upotrebu upozoravaju na pojačano i produbljivanje disanja prilikom uzimanja lijeka, sužavanje krvnih žila u mozgu i smanjenje tlaka kisika u njemu. At arterijska hipotenzija Kofein često normalizuje krvni pritisak. Alkaloid ima antispazmodičko djelovanje na glatke mišiće i stimulativno na prugaste mišiće. Pod uticajem kofeina povećava se sekretorna aktivnost želuca i povećava bazalni metabolizam (pojačana glikogenoliza, ubrzana lipoliza). Umjereno diuretičko djelovanje također je posljedica konzumiranja kofeina.

"Kofein": indikacije za upotrebu

Lijek se propisuje za bolesti praćene depresivnim stanjem centralnog nervnog sistema, za poremećaje u radu kardiovaskularnog i respiratornog sistema (uključujući trovanja lijekovima, alkoholom i toksinima kao posljedica infektivnog procesa), asfiksija, astenija, enureza (uključujući i kod djece), migrena, za ublažavanje grčeva cerebralnih žila. U oftalmologiji se kofein koristi nakon operacije oka za smanjenje tonusa i ablacije retine.

Ovaj lijek je također indiciran za smanjenje mentalnih i fizičkih performansi, pospanost i za vraćanje optimalnog nivoa aktivnosti. Stabilan trend posljednjih godina je postala aplikacija ovu drogu kao katalizator procesa mršavljenja. U ovom slučaju, obavezni uslovi su striktno pridržavanje doze, preporuka lekara i fizičke vežbe. U kozmetologiji se dobro dokazala mješavina “kofein-natrijum benzoata” i “Capsicam”. efikasan lek za obloge protiv celulita.

Obrazac za oslobađanje

„Kofein natrijum benzonat“ (sadrži do 40% kofeina) dostupan je u obliku rastvora za injekcije, tableta i praha (kapsula).

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Kako pravilno uzimati kofein? Tablete, čije upute za upotrebu savjetuju oralnu upotrebu ne više od 2-3 puta dnevno, propisane su za odrasle u jednoj dozi od 100-200 mg (ne više od 0,4 g) i dnevnoj dozi ne većoj od jedan gram, za djecu - prema 25-100 mg. Ampule kofeina (1 ml) su namijenjene za potkožnu i subkonjunktivnu primjenu.

Djeci se subkutano ubrizgava desetpostotni rastvor kofeina od 0,25-1 ml. U oftalmologiji se također koristi 10% otopina kofeina u ampulama: ne više od 0,3 ml lijeka se kapa ispod konjunktive jednom dnevno. Dozu i trajanje terapije propisuje lekar i zavisi od stanja pacijenta, kao i prirode bolesti. Kofein natrijum benzoat ne treba uzimati pre spavanja.

Kontraindikacije

Uputstva za upotrebu psihostimulansa "Kofein-benzoat" ne preporučuju propisivanje osobama sa arterijska hipertenzija, povećana razdražljivost, poremećaji sna (nesanica), oboljeli od ateroskleroze, tahikardija, epilepsija, konvulzije, povišen očni tlak (glaukom). Lijek je također kontraindiciran kod djece mlađe od 12 godina i ljudi starost. i ne treba ga nanositi na zahvaćena područja kože.

Nuspojave

Prilikom uzimanja lijeka koji sadrži kofein, upute za upotrebu savjetuju da obratite pažnju na moguće negativne reakcije tijelo: iz centralnog nervnog sistema - anksioznost, agitacija, tremor, glavobolja, anksioznost, konvulzije, vrtoglavica, povećan tonus mišića, pojačani refleksi, nesanica, tahipneja. Ako se lijek naglo prekine, letargija, pospanost, brza zamornost, jačanje procesa inhibicije reakcije centralnog nervnog sistema.

Iz kardiovaskularnog sistema moguća su aritmija, tahikardija i povišen krvni pritisak. Iz gastrointestinalnog trakta - mučnina, pogoršanje peptičkih ulkusa, povraćanje, kolike. At dugotrajna upotreba ovisnost, ovisnost o lijeku je moguća zbog stvaranja novih adenozinskih receptora u stanicama mozga.

Predoziranje

Koje simptome može uzrokovati višak kofeina? Upute za upotrebu upozoravaju u takvim slučajevima na povećanu ozbiljnost nuspojave: anksioznost, konfuzija, mentalna i motorna agitacija, drhtanje ili trzanje mišića, epileptički napadi; dehidracija, tahikardija, aritmija, glavobolja, zujanje u ušima, hipertermija, učestalo mokrenje, mučnina i povraćanje.

Ista stanja se mogu javiti nakon uzimanja 300-600 mg (4 šoljice) kafe dnevno, posebno ako se kombinuje sa uzimanjem tableta kofein natrijum benzoata.

specialne instrukcije

Tokom trudnoće i dojenja, kofein se uzima samo u slučajevima krajnje nužde i pod nadzorom lekara! Zloupotreba lijeka i pića prijeti mogućim spontanim pobačajem, usporavanjem intrauterinog razvoja, inhibicijom ili smetnjama u razvoju skeleta i aritmijom kod fetusa. IN period laktacije kofein prodire majčino mleko a akumulirajući se, prijeti bebinom nesanicom i hiperaktivnošću.

"Kofein": upute za upotrebu, cijena, uvjeti skladištenja i rok trajanja

Lijek se mora čuvati van domašaja djece, van domašaja, na temperaturi do 25 stepeni, ne duže od 5 godina.

Trošak tableta "Kofein-natrijum benzoat" (6 komada) u ljekarnama danas iznosi oko 32-40 rubalja, pakovanje od 10 ampula (1 ml) 20% otopine prodaje se za 40-64 rubalja.

Analogi

Osim tableta proizvedenih u blisterima od 6 ili 10 komada, kao i otopine za injekcije u ampulama, u ljekarnama se mogu naći i lijekovi s različitim kombinacijama tvari, među kojima je i kofein. Koji još lijekovi koji sadrže kofein su navedeni u uputama za upotrebu lijekova? Recenzije stručnjaka nazivaju sljedeće analoge: "Askofen" (40 mg) i "Coficil Plus" (50 mg predmetne supstance), "Migrenol" i "Solpadeine Fast" - po 65 mg, "Aquacitramon" (45 mg), kao i "Citramon" "i obični "Solpadeine" - 30 mg svaki. Među pićima koja sadrže ovaj uobičajeni psihostimulans, recenzije na forumima spominju kavu, čaj, toplu čokoladu i sodu (cola). Proizvod za mršavljenje Tečni kesten koji sadrži guaranin (analog kofeina i teina) ima dvostruku koncentraciju kofeina.

Uputstva za medicinska upotreba

medicinskiobjekata

Kofein natrijum benzoat

Trgovačko ime

Kofein natrijum benzoat

Međunarodno nezaštićeno ime

Oblik doziranja

Otopina za supkutanu primjenu 200 mg/ml

Compound

Jedna ampula sadrži:

Opis

Prozirna bezbojna ili blago žućkasta tečnost.

Farmakoterapijska grupa

Psihostimulansi i nootropi. Derivati ​​ksantina.

ATX kod N06B C01

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Nakon subkutane primjene, brzo se i potpuno apsorbira. Dobro prodire kroz sve histohematske barijere, distribuira se po organima i tkivima. Prodire u BBB i hematoplacentarnu barijeru. Koncentracije u cerebrospinalnoj tečnosti i amnionskoj tečnosti su uporedive sa koncentracijama kofeina u krvnoj plazmi.

Nakon primjene, podvrgava se intenzivnom metabolizmu u jetri sa stvaranjem 7 metabolita. Glavni put metabolizma je stvaranje, pod uticajem izoforme citokroma P 450 CYP1A2, dimetilksantina (teofilin, paraksantin) koji imaju farmakološko dejstvo (72-80% primenjene doze).

Poluživot kofeina (T ½) je 2,5-4,5 sati, kod novorođenčadi je eliminacija kofeina usporena, T ½ je 80 ± 23 sata, u dobi od 3-5 mjeseci smanjuje se na 14,4 sata i u 5. -6 mjeseci postaje jednaki pokazatelji odrasla osoba. Ukupni klirens kofeina kod odrasle osobe je 155 ml/kg/h, a kod novorođenčeta 31 ml/kg/h.

Kod pušača dolazi do smanjenja poluživota kofeina za 30-50% u odnosu na nepušače.

Kofein se prvenstveno izlučuje urinom u obliku metabolita. 10% primijenjene doze se izlučuje nepromijenjeno.

Farmakodinamika

Ima psihostimulirajuća i analeptička svojstva.

Mehanizam djelovanja povezan je sa sposobnošću kofeina da djeluje kao kompetitivni antagonist purinskih A 1 i A 2A receptora.

Kofein ima direktan stimulativni efekat na centralni nervni sistem: stimuliše mentalnu aktivnost, povećava mentalne i fizičke performanse, skraćuje vreme reakcije i aktivira pozitivne uslovne reflekse. Nakon uvođenja kofeina javlja se energija, umor i pospanost se privremeno smanjuju ili eliminiraju. Kod starijih ljudi efekat je izraženiji.

Utiče na kardiovaskularni sistem: povećava učestalost i snagu srčanih kontrakcija, a kod hipotenzije povećava krvni pritisak (do normalan nivo BP nema efekta). Kod nedonoščadi eliminiše periodično disanje i povećava volumen ventilacije bez značajnog uticaja na funkciju kardiovaskularnog sistema.

Opušta glatke mišiće bronhija, bilijarnog trakta, uzrokuje proširenje krvnih žila u skeletnim mišićima, srcu i bubrezima. Ima slab diuretski učinak zbog ekspanzije bubrežnih sudova i inhibicija reapsorpcije elektrolita u bubrežnim tubulima.

Smanjuje agregaciju trombocita. Stimuliše lučenje želudačnih žlezda. Povećava bazalni metabolizam, pojačava glikogenolizu, uzrokujući hiperglikemiju.

Indikacije za upotrebu

Stanja povezana sa depresijom funkcija centralnog nervnog sistema, respiratornog i kardiovaskularnog sistema: trovanja lekovima, teške zarazne bolesti, stanja nakon upotrebe opštih anestetika (anestezija)

Grčevi cerebralnih sudova

Smanjenje mentalnih i fizičkih performansi u periodu rekonvalescencije nakon teških opštih somatskih i zaraznih bolesti

Narkolepsija

Poremećaji disanja (periodično disanje, idiopatska apneja) kod novorođenčadi, uklj. prevremeno rođene bebe.

Način primjene idoze

Odraslima se daje supkutano 200 mg (1 ml 20% rastvora).

Najveća pojedinačna doza je 0,4 g, najveća dnevna doza je 1 g.

Intramuskularna primjena otopine kofein-natrijum benzoata se ne preporučuje zbog mogućnosti razvoja bolnih spastičnih mišićnih kontrakcija na mjestu injekcije.

Nuspojave

Uzbuđenje, anksioznost, tremor, nemir, glavobolja, vrtoglavica, epileptični napadi, pojačani refleksi, tahipneja, nesanica

Depresija CNS-a, povećan umor, pospanost, napetost mišića kada se lijek naglo prekine nakon duže upotrebe

Palpitacije, tahikardija, aritmija, povišen krvni pritisak

Mučnina, povraćanje, pogoršanje peptičkog ulkusa

Nazalna kongestija

Ovisnost, ovisnost o drogama uz dugotrajnu upotrebu.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na derivate ksantina

Povećana razdražljivost, nesanica

Ateroskleroza

Organske bolesti kardiovaskularnog sistema, uključujući akutni infarkt miokarda, paroksizmalnu tahikardiju, arterijsku hipertenziju

Trudnoća, period dojenja

Starost preko 60 godina

Glaukom

Djeca mlađa od 18 godina (20% otopina za injekcije).

Interakcije lijekova

Kada se koristi istovremeno, kofein pojačava učinak antitrombocitnih lijekova.

Smanjuje dejstvo tableta za spavanje, narkotika i drugih lekova koji depresiraju centralni nervni sistem.

Kada se koristi istovremeno, povećava bioraspoloživost acetilsalicilne kiseline, paracetamola i ergotamina, čime se pojačava njihov učinak.

Kada se koristi istovremeno sa b 2-adrenomimetici u visoke doze(salmeterol, salbutamol, fenoterol) povećava rizik od hipokalijemije.

Kada se koristi istovremeno s metilksantinima (teofilin, aminofilin), dolazi do povećanja koncentracije teofilina u krvnoj plazmi i povećanja rizika od njegovog toksičnog djelovanja.

Antikonvulzivi (karbamazepin, difenin), barbiturati ubrzavaju metabolizam kofeina i smanjuju njegovu koncentraciju u plazmi.

Kombinovano oralni kontraceptivi, makrolidnih antibiotika(klaritromicin, eritromicin), interferoni i antifungici (ketokonazol, flukonazol) usporavaju metabolizam kofeina i povećavaju njegovu koncentraciju u plazmi.

Kada se kofein natrij benzoat koristi kod pušača, njegova koncentracija u plazmi je niža nego kod nepušača.

specialne instrukcije

Efekat na centralni nervni sistem zavisi od tipa nervnog sistema i može se manifestovati i kao ekscitacija i inhibicija više nervne aktivnosti.

S obzirom na to da se djelovanje kofeina na krvni tlak sastoji od vaskularnih i srčanih komponenti, može se razviti kako učinak stimulacije srca, tako i blago inhibicija njegove aktivnosti.

Upotreba kod osoba sa peptički ulkus stomak i duodenum u anamnezi

Potreban je oprez prilikom propisivanja kofeina ovim grupama pacijenata zbog povećan rizik pogoršanje njihovog peptičkog ulkusa.

Karakteristike uticaja lijek o sposobnosti upravljanja vozilima i potencijalno opasnim mehanizmima

Smanjuje vrijeme neuromišićne reakcije i nije kontraindiciran za vozače vozila i osobe koje rade sa potencijalno opasnim mehanizmima.

Predoziranje

Simptomi: gastralgija, agitacija, anksioznost, agitacija, nemir, zbunjenost, delirij, dehidracija, tahikardija, aritmija, hipertermija, učestalo mokrenje, glavobolja, povećana taktilna ili bolna osjetljivost, tremor ili trzanje mišića; mučnina i povraćanje, ponekad s krvlju; zujanje u ušima, epileptični napadi (u slučaju akutnog predoziranja - toničko-klonički).

Kofein u dozama većim od 300 mg/dan (uključujući u pozadini zloupotrebe kafe - više od 4 šoljice prirodne kafe, po 150 ml) može izazvati anksioznost, tremor, glavobolju, konfuziju, ekstrasistolu.

tretman: ispiranje želuca ako je kofein uzet u posljednja 4 sata u dozi većoj od 15 mg/kg i nije bilo povraćanja uzrokovanog kofeinom; prijem aktivni ugljen, laksativi; za hemoragični gastritis - davanje antacidnih lijekova i ispiranje želuca s ledeno hladnom 0,9% otopinom NaCl; održavanje plućne ventilacije i oksigenacije; za epileptične napade - intravenski diazepam, fenobarbital ili fenitoin; održavanje ravnoteže tečnosti i soli.

Obrazac za oslobađanje i pakovanje

1 ml u staklenim ampulama.

Tekst se na svaku ampulu nanosi dubokom štampom brzofiksirajućom tintom ili etiketom od papira za višebojnu štampu ili ofset papirom, ili se lijepi samoljepljiva etiketa.

10 ampula, zajedno sa nožem za otvaranje ampula ili škarifikatorom za ampule, stavljaju se u kartonsku kutiju sa valovitom oblogom od valovitog papira.

Kutija je prekrivena etiketom-paketom od papira za višebojnu štampu ili ofset papira.

Kutije su, zajedno sa uputstvom za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku, smeštene u grupne kontejnere. Broj uputa za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku mora odgovarati broju pakovanja.

Ili se 10 ampula stavlja u uložak od polivinilkloridnog filma. 1 uložak sa ampulama, zajedno sa nožem za otvaranje ampula ili škarifikatorom za ampule i uputstvom za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku, nalazi se u pakovanju od hrom-erzac kartona.

Općenito, kofein je psihostimulans, a to svi mogu potvrditi. sopstveno iskustvo- naravno, ne djeluje tako snažno kao psihostimulans amfetamin, djelujući na druge mete.

Na našem univerzitetu dogodio se incident sa studentima koji su prije ispita iz farmakologije odlučili da uče i ne spavaju, koristeći kofein u različite forme. Počeli su s instant liofiliziranom kafom, prešli na kafu u prahu za kuhanje kada je instant kafa prestala djelovati, a zatim su prešli na kafu u zrnu. Kada su ove doze kofeina prestale da pomažu, prešli su na kofeinske tablete. Konda tablete kofeina više ne pomažu, one su iz gornjeg spektra usmene forme kofein je prešao na parenteralno, ampule kofeina su negdje iskopane i davane intravenozno.

Da, uspjeli su pročitati sve udžbenike koje su željeli za ispit. Ali kada su došli na ispit, izgledali su toliko slomljeno da su ispitivači isprva pomislili da su toliko zabrinuti da će se uskoro onesvijestiti: lica su im bila oblivena hladnim znojem, ruke su im se tresle kao da boluju od parkinsonizma, oči su im bile oblivene hladnim znojem. oblačno, a izgledali su, kako kažu, "na hiljadu milja", kao vojnici nakon Vijetnama koji doživljavaju posttraumatski stres stresni poremećaj. Ali kada su nastavnici saznali pravi razlog, ovi učenici... su dobili "neuspjeh" bez ankete. Zašto? Zato što su to radili nefarmakološki.

Psihoaktivni psihostimulansi, koji uključuju kofein i amfetamin, povećavaju energiju, ali smanjuju koncentraciju. Pogodni su za kreativan, raznovrstan rad, ali nisu pogodni za monotone rutinske aktivnosti kao što je čitanje udžbenika. Štaviše: čak i ako imate izdržljivosti da nastavite sa radom, neprospavane noći iscrpljuju rezerve neurotransmitera, što dovodi ne samo do motoričkih poremećaja, ali i do gubitka memorijskih funkcija od pamćenja do prisjećanja.

Šta nas ovo uči? Prvo, toksične i smrtonosne doze kofeina su prilično velike s obzirom na činjenicu da su njegove koncentracije u lijekovima vrlo male. Jedna tableta ili jedna ampula sadrži u prosjeku oko 100 mg kofeina, dok je smrtonosna doza 200 mg po kg tjelesne težine, odnosno prosječnoj osobi je potrebno više od 50 takvih tableta ili ampula. Drugo, spavanje prije ispita će vam dati više od toga da ostanete budni cijelu noć i nekoliko puta ponovno čitate udžbenike.

A kofein se daje intravenozno kao stimulans disanja kada prestane, jer nije samo psihoaktivni psihostimulans, već i respiratorni analeptik, aktivirajući respiratorni centar oblongata medulla. Ako ga date off-label, pojavit će se uobičajeni učinak kofeina, ali će biti izraženiji i nastupiti brže. Zašto? Dakle, njegova bioraspoloživost je veća - tako da putuje brže s krvotokom do svojih ciljeva nervni sistem bez gubljenja vremena na apsorpciju iz gastrointestinalnog trakta.

Kako kofein zapravo djeluje? Ukratko i što je moguće jasnije, sprječava djelovanje “molekula umora” (koji je derivat ATP-a – našeg unutrašnjeg nosioca energije; nešto poput rabljene baterije), odgađajući tako nastanak umora – upravo zbog efekat odlaganja da umor koji se javlja kasnije je pojačani efekat jer se neprimjetno akumulira dok kofein kruži kroz nas.

Uradite to farmakološki.

Jesi li ga negde iskopao? Da, u bilo kojoj ljekarni! Članak je izmišljen, jer... Sama kafa, čak i ona u prahu, daje bolje i dugotrajnije rezultate od ampula ili tableta. Jedini način na koji su mogli doći do osjećaja preopterećenosti je ako ne uzimaju kofein, inače bi kofein blokirao unos adenozina i jednostavno se ne bi osjećali umorno ni na koji način. Baš kao da školarci pričaju jedni drugima bajke u petom razredu, a ovde...