Djelovanje mezatona. Mezaton je efikasan lijek za liječenje hipotenzije različitog porijekla
Lijekovi za liječenje srčanih bolesti.
Adrenergički i dopaminergički lijekovi. ATS kod CO 1C A.
Farmakološka svojstva.
Farmakodinamika
Fenilefrin je α1-adrenergički agonist sa blagim dejstvom na srčane β-adrenergičke receptore. Nije kateholamin jer sadrži samo jednu hidroksilnu grupu u aromatičnom prstenu. U terapijskim dozama bez stimulativnog dejstva na centralni nervni sistem (ili sa blago izraženim dejstvom). Fenilefrin prvenstveno deluje na kardiovaskularni sistem. Izaziva suženje arteriola i povećanje krvni pritisak(sa mogućom refleksnom bradikardijom). U poređenju sa norepinefrinom i epinefrinom, ne povećava krvni pritisak tako naglo, ali ima dugotrajniji efekat jer je manje pod uticajem katehol-o-metiltransferaze. Kod ljudi, minutni volumen srca se blago smanjuje i značajno povećava periferni otpor. Nakon intravenske primjene, učinak počinje odmah i traje 5-20 minuta. Kada se primjenjuje subkutano i intramuskularno, učinak se razvija u roku od 10-15 minuta i traje otprilike 1 ili 2 sata.
Farmakokinetika
Fenilefrin, kada se daje parenteralno, brzo ulazi u tjelesna tkiva. Volumen distribucije nakon jedne doze iznosi 340 litara. Fenilefrin se metabolizira u jetri uz sudjelovanje monoamin oksidaze do neaktivnih metabolita i izlučuje se uglavnom urinom. Poluživot je oko tri sata. Stepen vezivanja za proteine plazme nije u potpunosti utvrđen. Nema podataka o farmakokinetici u posebnim populacijama
Indikacije za upotrebu
Za liječenje hipotenzivnih stanja (induciranih lijekovi), uključujući akutnu vaskularnu insuficijenciju uzrokovanu uzimanjem lijekova ili koja se javlja tokom spinalna anestezija, šok stanja (uključujući traumatske, toksične), kao vazokonstriktor tokom lokalna anestezija.
Upute za upotrebu i doze
Lijek se primjenjuje intravenozno, subkutano, intramuskularno.
U slučaju akutnog sniženja krvnog tlaka, lijek se primjenjuje intravenozno u dozama od 0,1-0,3-0,5 ml 1% otopine u 20 ml 5% otopine glukoze, ili u istim količinama izotonične otopine natrijevog klorida. Primjena se provodi polako, a po potrebi se primjena ponavlja. Razmak između ponovljenih intravenskih primjena trebao bi biti najmanje 15 minuta. Uz intravensku primjenu kap po kap 1 ml 1% rastvora Mezatona u 500 ml 5% rastvora glukoze ili 0,9% rastvora natrijum hlorida. Početna brzina primjene je od 100 mcg do 180 mcg u minuti, a zatim se brzina infuzije smanjuje na 30-60 mcg u minuti. Primjenjuje se supkutano i intramuskularno odraslima u dozama od 2 do 5 mg, nakon čega slijede sljedeće doze od 1 do 10 mg po potrebi.
TO lokalni anestetici(na 10 ml rastvora anestetika) dodati 0,3-0,5 ml 1% rastvora Mezatona.
Veće doze za odrasle: intravenozno - jednokratno 0,005 g, dnevno 0,025 g; subkutano i intramuskularno - jednokratno 0,01 g, dnevno 0,05 g.
Lijek se ne primjenjuje kod djece. Nema podataka o specifičnostima doziranja kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre ili bubrega, jer farmakokinetika nije proučavana kod ovih kategorija pacijenata. Liječenje starijih osoba treba provoditi s oprezom (pogledajte dijelove "Mjere opreza", " Nuspojava»).
Kod osoba s oštećenom funkcijom jetre i bubrega nije potrebno prilagođavanje doze lijeka.
Nuspojava
Srčani poremećaji: napadi angine, tahikardija, bradikardija, ventrikularna aritmija (posebno kada se koriste u visokim dozama).
Vaskularni poremećaji: cerebralno krvarenje, povišen ili snižen krvni pritisak, bleda koža lica.
Violations by nervni sistem: glavobolja, vrtoglavica, razdražljivost, strah, anksioznost ili psihotični poremećaji, slabost, drhtanje, konvulzije, konfuzija.
Violations by gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, dispepsija, hipersalivacija.
Violations by respiratornog sistema, organi prsa i medijastinum: dispneja, plućni edem.
Violations by imunološki sistem: reakcije preosjetljivosti, osip, svrab. Poremećaji kože i potkožnog tkiva: znojenje, bleda koža, osećaj peckanja ili „puzanja“ ako fenilefrin dospe u potkožno tkivo tokom injekcije, moguća je nekroza kože.
Mišićno-skeletni i vezivno tkivo: slabost mišića. Poremećaji bubrega i urinarnog trakta: oštećena bubrežna funkcija, retencija urina.
Rizik od toksičnosti fenilefrina se povećava kada se koristi kod starijih osoba.
Kontraindikacije
Preosjetljivost nana sve aktivne i pomoćnekomponentemedicinskiobjekti; primjena kod pacijenata koji uzimaju inhibitoremonoamin oksidaze, ili u roku od 14 dana nakon njihovog otkazivanja; arterijska hipertenzija bilo koje težine, hipertrofičnakardiomiopatija, ventrikularna fibrilacija, akutni infarkt miokarda, teški poremećajstanja periferne cirkulacije, uključujućiokluzijajonskivaskularne bolesti (zbogza rizik od ishemijegangrena ili vaskularna tromboza); tiretoksikoza, feohromocitom; glaukom zatvorenog ugla; halotan ili ciklopropan anestezija; starost ispod 18 godina; trudnoća i dojenje (pogledajte odeljak „Trudnoća i dojenje“).
Predoziranje
Simptomi predoziranja uključuju glavobolja, mučnina, povraćanje, povišen krvni pritisak i refleksna bradikardija, poremećaji otkucaji srca, kao što je ventrikularna ekstrasistola i kratke epizode paroksizmalne ventrikularna tahikardija, paranoidna psihoza, halucinacije, konfuzija.
Liječenje: intravenska primjena α-blokatora kratka gluma(fentolamin). U slučaju poremećaja srčanog ritma daju se β-blokatori (propranolol).
Mere predostrožnosti
Tokom terapije potrebno je stalno pratiti krvni pritisak. Fenilefrin treba oprezno propisivati pacijentima sa bolestima i simptomima kao što su:
dijabetes; manifestacije hipertireoze (vidi također dio „Kontraindikacije“); hronično zatajenje srca, angina pektoris (fenilefrin može izazvati kod pacijenata sa koronarna bolest napad angine ili pogoršanje toka bolesti); beznačajanporemećaji periferne cirkulacije; bradikardija; nepotpuni srčani blok; tahikardija aritmija (vidjeti također dio „Kontraindikacije“); aneurizme; teška stenoza ušća aorte; metabolička acidoza, hiperkapnija, hipoksija.
Fenilefrin može smanjiti minutni volumen srca. Stoga je potreban povećan oprez kada se propisuje pacijentima s teškom aterosklerozom, starijim osobama i pacijentima s poremećajima mozga ili mozga. koronarne cirkulacije. Kod pacijenata sa smanjenim minutnim volumenom ili koronarnom bolešću srca je obavezan stalna kontrola vitalne funkcije, titracija doze kako se krvni tlak približava donjoj granici ciljnog raspona. Kod pacijenata sa teškim zatajenjem srca ili kardiogeni šok Fenilefrin može pogoršati zatajenje srca izazivajući vazokonstrikciju (povećano naknadno opterećenje). Posebna pažnja Mora se uzeti u obzir rizik od ekstravazacije, jer oslobađanje fenilefrina u potkožno tkivo tokom injekcije može uzrokovati nekrozu kože.
Tokom perioda lečenja treba pratiti EKG, MOK, cirkulaciju krvi u ekstremitetima i na mestu injekcije.
Kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom u slučaju kolapsa izazvanog lekovima, dovoljno je održavati sistolni pritisak na nivou nižem od uobičajenog za 30-40 mm Hg. Art.
Pre početka ili tokom terapije šoka, obavezna je korekcija hipovolemije, hipoksije, acidoze ili hiperkapnije.
Oštar porast krvnog tlaka, teška bradikardija ili tahikardija, uporne srčane aritmije zahtijevaju prekid liječenja.
Kako bi se spriječilo ponovno smanjenje krvnog tlaka nakon prestanka uzimanja lijeka, dozu treba postepeno smanjivati, posebno nakon dugotrajne infuzije. Infuzija se nastavlja ako se sistolički krvni pritisak smanji na 70-80 mmHg. Art.
Treba imati na umu da upotreba vazokonstriktora tijekom porođaja za korekciju arterijske hipotenzije ili kao aditiva lokalnim anesteticima u pozadini lijekova koji stimuliraju porođaj (vazopresin, ergotamin, ergometrin, metilergometrin) može dovesti do trajnog povećanja krvi pritisak u postporođajnom periodu.
S godinama se smanjuje broj adrenergičkih receptora osjetljivih na fenilefrin.
Trudnoća i dojenje
Ne postoje adekvatne i strogo kontrolirane studije o djelovanju lijeka na trudnice na ljudima i životinjama. Podaci o sposobnosti lijeka da uđe u majčino mleko odsutan. Primjena fenilefrina na kraju trudnoće ili tokom porođaja može dovesti do fetalne hipoksije i bradikardije. Na osnovu toga, lijek se ne smije koristiti tokom trudnoće i dojenja, osim u slučajevima krajnje nužde, kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Ako je potrebno, koristite lijek tokom menstruacije dojenje prekinut.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja potencijalno opasnim mašinama
Nisu sprovedene studije uticaja. Tokom liječenja, pacijent ne smije upravljati vozilima, upravljati potencijalno opasnim mehanizmima ili obavljati poslove koji zahtijevaju koncentraciju.
Interakcija s drugim lijekovima
Vazokonstriktorski efekat Mezatona je oslabljen kada se kombinuje sa hlorpromazinom i drugim derivatima fenotiazina.
Kada se koristi zajedno sa furazolidonom, Mezaton može izazvati hipertenzivnu krizu zbog brzog oslobađanja norepinefrina.
Mesaton smanjuje hipotenzivni efekat diuretike i antihipertenzive.
MAO inhibitori, povećavajući presorski efekat simpatomimetika, mogu izazvati glavobolju, aritmije, povraćanje, hipertenzivna kriza, dakle, kada pacijenti uzimaju MAO inhibitore u prethodne 2-3 sedmice. doze simpatomimetika treba smanjiti.
Oksitocin, derivati alkaloida ergot (ergometrin, ergotamin, metilergometrin), triciklički antidepresivi, metilfenidat, oc-adrenergički agonisti mogu pojačati vazopresorski efekat i aritmogenost Mezatona.
Doksapram, bromokriptin, kabergolin, linezolid takođe povećavaju rizik od vazokonstrikcije i/ili hipertenzivne krize. Istovremena upotreba sa srčanim glikozidima ili kinidinom povećava rizik od aritmije.
β-blokatori smanjuju aktivnost lijeka koji stimulira rad srca. Primjena lijeka uz prethodno uzimanje rezerpina može uzrokovati razvoj hipertenzivne krize zbog iscrpljivanja kateholaminskih rezervi u adrenergičkim završecima i povećane osjetljivosti na adrenergičke agoniste. Inhalacijski anestetici (uključujući kloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran) povećavaju rizik od teških atrijalnih i ventrikularnih aritmija jer naglo povećavaju osjetljivost miokarda na simpatomimetike.
Mezaton smanjuje antianginalni učinak nitrata, što zauzvrat može smanjiti presorski učinak Mezatona i rizik od arterijske hipotenzije (dopuštena je istovremena primjena ovisno o postizanju potrebnog terapijskog učinka).
Hormoni štitnjače povećavaju (međusobno) efikasnost lijeka i povezan rizik od koronarne insuficijencije (posebno kod koronarne arterijske bolesti). ateroskleroza).
Upotreba Mezatona tijekom porođaja za korekciju arterijske hipotenzije u pozadini upotrebe lijekova koji stimuliraju trud (vazopresin, ergotamin, ergometrin, metilergometrin) može uzrokovati trajno povećanje krvnog tlaka u postporođajnom razdoblju.
Uslovi i rok trajanja
Čuvati na temperaturi do 25°C u originalnom pakovanju. Čuvati van domašaja djece. Rok trajanja - 3 godine.
Proizvođač
OOO " Farmaceutska kompanija"Zdravlje".
Podnosilac prijave
DOO "Eksperimentalno postrojenje "GNTsLS"
Adresa
Ukrajina, 61013, Harkov, ul. Ševčenko, 22.
(Farmaceutska kompanija "Zdorovye" doo)
Ukrajina, 61057, Harkov, ul. Vorobyova, 8.
(Pilot pogon doo GNTsLS)
Kod arterijske hipotenzije različitog porijekla često je potrebno manje oštro i dugotrajnije povećanje tlaka nego kada se koriste kateholamini (adrenalin, norepinefrin).
U takvim slučajevima se koristi Mezaton. fenilefrin hidrohlorid - aktivna supstanca Lijek je po svom djelovanju alfa-adrenergički agonist.
Ali, za razliku od kateholamina, na njega praktički ne utječe katehol-O-metiltransferaza, što objašnjava trajanje djelovanja.
Mezaton se može koristiti u obliku injekcija, kao i kapi za oči ili nos. Predstavljamo vam opis uputa za upotrebu lijeka u našem članku.
Uputstvo za upotrebu
Farmakodinamika
Lijek pripada selektivnim alfa-1-adrenergičkim agonistima sintetičkog porijekla. Stimulirajući vaskularne receptore, uzrokuje njihovo sužavanje. Istovremeno se povećava pritisak u arterijama i arteriolama i refleksno se povećava broj otkucaja srca.
Za razliku od kateholamina, Mezaton ne utiče na beta-adrenergičke receptore koji se nalaze u srcu i na količinu minutnog volumena srca.
At lokalna upotreba (kapi za oči) lijek ispoljava midrijatski efekat (proširuje zjenicu), dok snižava pritisak intraokularne tečnosti. Lijek ne utiče na smještaj.
Djelovanje Mezatona počinje odmah nakon primjene i nastavlja se:
- 20 minuta. – kada se daje u venu;
- 50 min. – ispod kože;
- 1,5 sati – intramuskularno.
Koristeći kapi za oči maksimalni efekat širenja postiže se nakon 15-20 minuta i traje 4-6 sati.
Kada koristiti
- Hipotenzija, kolaps ili šok.
- Hipotonična bolest.
- Vaskularna insuficijencija (na primjer, s predoziranjem vazodilatirajućih lijekova).
- Alergijski ili vazomotorni rinitis.
- Intoksikacija i infekcije.
- At hirurške intervencije ili priprema za njih.
- Za proširenje zjenice (u slučaju upale šarenice - iritis).
Sposobnost Mezatona da sužava krvne sudove može se koristiti tokom lokalna anestezija(stepen apsorpcije anestetika se smanjuje). U tom slučaju lijek zamjenjuje adrenalin.
Kako koristiti
- Intravenski mlaz (u kolapsnim uslovima): 1% rastvor u količini od 0,1 ml treba razblažiti u 20 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida ili 5% rastvora glukoze. Ako je potrebno, postupak se ponavlja uz veću količinu lijeka (0,3-0,5 ml).
- Kapalice: razrijediti 1 ml 1% rastvora Mezatona u 250-500 ml izotonične otopine.
- Intramuskularno ili subkutano: 1% rastvor se daje 2-3 puta dnevno u količini od 0,3-1 ml.
- Lokalno (za djelovanje na sluznicu nosa i ublažavanje znakova upale): 0,25-0,5% otopina se maže na unutrašnju površinu nozdrva ili se lijek primjenjuje ukapavanjem.
- Otopina od 2-3 kapi se dodaje u konjunktivalnu vrećicu (za proširenje zjenice).
Karakteristike recepcije
U periodu terapije Mezatonom potrebno je držati pod kontrolom takve pokazatelje kao što su krvni pritisak, EKG, protok krvi, kao i cirkulaciju krvi na mestu ubrizgavanja i u ekstremitetima.
Ako dođe do kolapsa izazvanog lijekovima kod pacijenta s hipertenzijom, tada bi ciljni nivo sistolnog tlaka trebao biti 30-40 mmHg niži od uobičajenog.
Uklanjanje hipovolemije, acidoze i uspostavljanje ravnoteže između parcijalnih pritisaka ugljen-dioksid a kiseonik u krvi je obavezan u liječenju stanja šoka.
Ako su ozbiljni poremećaji srčanog ritma ili oštre fluktuacije indikatora krvnog pritiska, terapija Meztonom se odmah prekida.
Prekid pacijentove terapije Mezatonom treba provesti uz postupno smanjenje doze kako bi se izbjeglo ponovno povećanje krvnog tlaka. Ovo je posebno važno nakon dugotrajnog liječenja. Ako pritisak padne na 70-80 mm Hg. čl., onda treba nastaviti sa uzimanjem lijeka.
Važno je uzeti u obzir da primjena Mezatona u kombinaciji s lijekovima koji stimuliraju porođaj (na primjer, alkaloidi ergot, vazopresin) može dovesti do trajnog povišenog krvnog tlaka u postporođajnom periodu.
Kada se liječite lijekom Mezaton, ne biste trebali voziti automobil ili raditi bilo šta drugo što zahtijeva povećanu pažnju.
Oblik i sastav izdanja
Mezatone je trenutno registrovan kao 1% rastvor za injekciju(10 mg/ml) u ampulama od 1 ml. Pakovanje sadrži 10 ampula i skarifikator za ampule.
Također dostupno u u obliku kapi za oči. 1 ml rastvora sadrži:
- glavna supstanca - fenilefrin hidrohlorid (25 mg);
- dodatne komponente - dekametoksin, polietilen oksid 400, dinatrijumova so etilendiamintetrasirćetne kiseline, prečišćena voda.
Pakovanje: polietilenska boca od 5 ml sa poklopcem za doziranje.
Osim toga, fenilefrin u obliku dr dozni oblici(kapi za nos ili oči, sprejevi) postoji pod drugim trgovačkim nazivima.
Interakcije lijekova
Alfa-blokatori, antihipertenzivi, fenotiazini i diuretici smanjuju učinak Mezatona.
Ergot alkaloidi, inhibitori monoaminooksidaze, triciklični antidepresivi pojačavaju hipertenzivni učinak, a adrenergički agonisti također doprinose aritmogenosti.
Beta-blokatori mogu neutralizirati efekte refleksne tahikardije. Treba uzeti u obzir da kada istovremena primjena Rezerpin uzrokuje hipertenziju zbog iscrpljivanja vlastitih zaliha adrenalina i norepinefrina i povećane osjetljivosti arterija na adrenergičke stimulanse.
Uočena je međusobna inhibicija presorskog efekta Mezatona i antianginalnog djelovanja nitrata. Hormoni štitne žlijezde doprinose efektima koji se međusobno pojačavaju, uključujući rizik od zatajenja koronarne cirkulacije, posebno ako pacijent ima koronarnu aterosklerozu.
Nuspojave
Najčešći simptomi su hipertenzija, aritmija i kardialgija.
Moguće je da se javi nesanica, slabost, glavobolja ili druge slične manifestacije iz centralnog nervnog sistema. Također je moguće da koža postane nekroza na mjestu gdje je ubrizgana (pretjerana vazokonstrikcija koja dovodi do nekroze), bljedilo kože, oligurija.
Predoziranje
Prati ga aritmija (ventrikularna ekstrasistola), kao i pretjerano povećanje krvnog tlaka. Može doći do osjećaja težine u glavi i udovima.
Liječenje se provodi kratkodjelujućim alfa-blokatorima (fentolamin se koristi intravenozno). U slučaju poremećaja srčanog ritma, racionalno je koristiti blokatore beta-adrenergičkih receptora (na primjer, Anaprilin).
Koristan izbor članaka za održavanje zdravlja očiju:
Kontraindikacije
Ne može se koristiti za:
- glaukom zatvorenog ili uskog ugla;
- starosti, kod poremećaja krvnih sudova, srca, cerebrovaskularnog sistema;
- kršenje integriteta očne jabučice;
- poremećaji u funkcioniranju proizvodnje suza;
- hepatična porfirija;
- hipertireoza;
- individualna netolerancija na komponente;
- kongenitalni nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.
Lijek treba uzimati s oprezom ako u anamnezi postoji ateroskleroza, sklonost tromboemboliji, oštećena bubrežna funkcija ili dijabetes melitus.
Trudnoća i dojenje
Zbog nedostatka podataka o sigurnosti primjene Mezatona u trudnoći, lijek treba uzimati samo ako je očekivani korisni učinak za pacijenta veći od rizika za dijete.
Lijek je kontraindiciran za dojilje.
Kako čuvati
Cijena
U Rusiji rješenje Mezaton košta otprilike 45 rub., au ukrajinskim apotekama – 20 UAH.
Analogi
Strukturni (sadrže isti aktivni sastojak):
- Irifrin. Sadrži 2,5% rastvor fenilefrina i izdaje se u obliku kapi za oči.
- Neozinefrin-Pos, kapi za oči
Funkcionalni (selektivni alfa-agonisti):
- Etilephrine. Povećava krvni pritisak za više dugoročno, nego Mezaton, ali ima slabije dejstvo.
- Midodrine. Prolijek. Duže i ravnomjernije sužava krvne sudove od Mezatona. Postoji ne samo kao rješenje za parenteralna primena, ali i u obliku tableta. Koristi se i za ortostatsku hipotenziju.
Aktivna supstanca: fenilefrin hidrohlorid - 10 mg
Ekscipijensi: glicerol (destilirani glicerin) - 60 mg; voda za injekcije - do 1 ml.
Opis: Prozirna bezbojna tečnost. Farmakoterapijska grupa:Alfa adrenergički agonist ATX:S.01.F.B.01 Ibopamin
farmakodinamika:Fenilefrin je alfa1-adrenergički stimulans koji ima blagi učinak na beta-adrenergičke receptore srca; nije kateholamin jer sadrži samo jednu hidroksilnu grupu u aromatičnom prstenu. Izaziva stezanje arteriola i povećanje krvnog tlaka (BP) (uz moguću refleksnu bradikardiju), ali traje duže jer je manje sklon djelovanju katehol-o-metiltransferaze.
Ne uzrokuje povećanje minutnog volumena krvi.
Nakon intravenske primjene, djelovanje lijeka se razvija odmah i traje 5-20 minuta. Kada se primjenjuje subkutano i intramuskularno, djelovanje lijeka počinje u roku od 10-15 minuta i nastavlja se 1-2 sata nakon primjene.
Farmakokinetika:Poslije intramuskularna injekcija brzo se apsorbuje u sistemsku cirkulaciju. Volumen distribucije nakon jedne primjene je 340 litara. Komunikacija sa proteinima krvne plazme
nisko. Gotovo u potpunosti se metabolizira u jetri monoamin oksidazom (bez sudjelovanja katehol-o-metiltransferaze). Terminalno poluvrijeme je otprilike 3 sata. Izlučuju se putem bubrega u obliku metabolita. Indikacije:Akutno arterijska hipotenzija;
Vaskularna insuficijencija zbog predoziranja vazodilatatorima;
Šok (traumatski, toksični);
Kao vazokonstriktor tokom lokalne anestezije.
Kontraindikacije:Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;
Bolesti praćene opstrukcijom izlaznog trakta lijeve komore (teške aortna stenoza, hipertrofična kardiomiopatija);
feohromocitom;
Arterijska hipertenzija bilo koji stepen ozbiljnosti;
Ventrikularna fibrilacija;
nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
Porfirija;
tireotoksikoza;
Glaukom zatvorenog ugla;
Akutni infarkt miokarda miokard;
Koristiti istovremeno sa inhibitorima monoamin oksidaze (MAO) i unutar 14 dana nakon prekida terapije MAO inhibitorima;
Halotan ili ciklopropan anestezija;
Period trudnoće i dojenja;
Starost do 18 godina.
Pažljivo:Koronarna bolest srca (naročito nakon nedavnog doživeo srčani udar miokard), angina pektoris, tromboza koronarnih, mezenteričnih i drugih visceralnih ili perifernih sudova, dijabetes, plućna hipertenzija, ventrikularne aritmije, okluzivne vaskularne bolesti: arterijska tromboembolija, ateroskleroza, tromboangiitis obliterans (Buergerova bolest), Raynaudova bolest, vaskularna sklonost grčevimapromrzline, dijabetički endarteritis, disfunkcija štitnjače, metabolička acidoza, hiperkapnija, hipoksija, starije dobi, oštećena funkcija bubrega i/ili jetre, primjena kod pacijenata sa oboljenjima prostate koji imaju povećan rizik retencija urina. Trudnoća i dojenje:Nisu sprovedene adekvatne i strogo kontrolisane studije o upotrebi leka tokom trudnoće i dojenja.
Kod životinja kasnije trudnoća je uzrokovala usporavanje rasta fetusa i stimulirala raniji početak porođaja.
Upotreba Mezatona tokom trudnoće i dojenja je kontraindikovana.
Nema podataka o izlučivanju fenilefrina u majčino mlijeko.
Ako je potrebno koristiti lijek za vrijeme dojenja, dojenje treba prekinuti.
Upute za upotrebu i doziranje:Mezaton se primjenjuje intravenozno, supkutano ili intramuskularno.
At kolaps pojedinačna doza at intravenozno davanje je 0,1-0,5 ml 1% otopine lijeka Mezaton.
Kada se daje intravenozno, pojedinačna doza se razblaži u 20 ml 5% rastvora dekstroze (glukoze) ili 0,9% rastvora natrijum hlorida i primenjuje se polako u mlazu. Ako je potrebno (ako se sistolički krvni tlak smanji na 70-80 mm Hg), primjena se ponavlja. Interval između ponovljenih intravenskih primjena lijeka trebao bi biti najmanje 15 minuta.
Lijek se može primijeniti intravenozno kapanjem, pri čemu se 1 ml 1% otopine lijeka Mezaton razrijedi u 250-500 ml 5% otopine dekstroze (glukoze). Početna brzina primjene je 180 mcg u minuti; nakon toga se brzina primjene smanjuje na 30-60 mcg u minuti.
Za intramuskularnu i subkutanu primjenu, pojedinačna doza je 0,3-1,0 ml 1% otopine lijeka Mezaton.
At lokalna anestezija dodati 0,3-0,5 ml 1% rastvora Mezatona na 10 ml rastvora anestetika.
Nakon produžene intravenske infuzije, doza lijeka se mora postepeno smanjivati kako bi se spriječio razvoj sindroma ustezanja (ponovljeno smanjenje krvnog tlaka).
Veće doze za intramuskularnu i supkutanu primjenu: pojedinačna - 10 mg, dnevna - 50 mg. Najveća doza za intravensku primjenu: jednokratno - 5 mg, dnevno - 25 mg.
Nekompatibilnost
Lijek se ne smije miješati s drugim lijekovima u istoj ambalaži.
Nuspojave:Prema Svjetska organizacija zdravlje neželjeni efekti klasificirane prema učestalosti razvoja na sljedeći način: Često(>10% recepata); često(>1% i<10%); retko(>0,1% i<1%); rijetko(>0,01% i<0,1%); veoma retko (<0,01 %); frekvencija nepoznata(nedovoljno podataka za procjenu učestalosti razvoja).
Iz kardiovaskularnog sistema: rijetko - povećanje ili smanjenje krvnog pritiska, palpitacije, bradikardija, tahikardija, ventrikularne aritmije (posebno kada se koriste u visokim dozama), angina pektoris, frekvencija nepoznata- plućni edem, srčani zastoj.
Iz centralnog nervnog sistema: veoma retko - nesanica, nervoza, tremor, anksioznost, povećana razdražljivost, konfuzija, razdražljivost i glavobolja, vrtoglavica, cerebralno krvarenje, parestezija, slabost.
Iz organa vida: vrlo rijetko - bol u očima, midrijaza.
Iz urinarnog sistema: vrlo rijetko - disurija, retencija urina.
Iz probavnog sistema: često - mučnina, povraćanje, frekvencija nepoznata- povećana salivacija.
Iz respiratornog sistema: rijetko - dispneja.
Alergijske reakcije: rijetko - kožni osip, urtikarija.
Ostalo:bleda koža lica, osećaj peckanja i hladnoće ekstremiteta, pojačano znojenje, hiperglikemija.
U nekim slučajevima moguća je nekroza i stvaranje krasta kada se proguta u tkiva ili putem potkožnih injekcija.
predoziranje:Simptomi:glavobolja, značajno povećanje krvnog pritiska, refleksna bradikardija, ventrikularna ekstrasistola, kratki paroksizmi ventrikularne tahikardije, osećaj težine u glavi i udovima. U slučaju značajnog predoziranja može doći do smetenosti, halucinacija i konvulzija.
Liječenje:intravenska primjena kratkodjelujućih alfa-blokatora (fentolamin u dozi od 5-60 mg intravenozno tijekom 10-30 minuta) i beta-blokatora (za srčane aritmije).
interakcija:Fenilefrin smanjuje antihipertenzivni učinak diuretika i antihipertenzivnih lijekova, beta-blokatora (rizik od razvoja arterijske hipertenzije i poremećaja kardiovaskularnog sistema).
Neuroleptici i derivati fenotiazida smanjuju hipertenzivni učinak lijeka. MAO inhibitori, alkaloidi ergot, triciklični antidepresivi, metilfenidat i adrenergički agonisti pojačavaju presorski i aritmogeni efekat fenilefrina.
Beta blokatori smanjuju aktivnost lijeka koji stimulira rad srca. Primjena lijeka u pozadini prethodne primjene rezerpina može uzrokovati razvoj hipertenzivne krize zbog iscrpljivanja rezervi kateholamina u adrenergičkim završecima i povećane osjetljivosti na adrenergičke agoniste. Inhalacijski anestetici (uključujući kloroform, enfluran, metoksifluran) povećavaju rizik od teških atrijalnih i ventrikularnih aritmija (uključujući ventrikularnu fibrilaciju), jer naglo povećavaju osjetljivost miokarda na simpatomimetike. , ergotamin, doksapram povećavaju težinu vazokonstriktornog efekta.
Fenilefrin smanjuje antianginalni učinak nitrata, što zauzvrat može smanjiti presorski učinak Mezatona i rizik od arterijske hipotenzije (dopuštena je istovremena primjena ovisno o postizanju potrebnog terapijskog učinka).
Hormoni štitnjače povećavaju (međusobno) djelotvornost lijeka i povezan rizik od koronarne insuficijencije (posebno kod koronarne ateroskleroze).
Presorni efekat fenilefrin hidrohlorida je pojačan kod pacijenata koji primaju triciklične antidepresive.
Fenilefrin, kada se koristi istovremeno sa digoksinom ili drugim srčanim glikozidima, povećava rizik od razvoja poremećaja srčanog ritma i infarkta miokarda. Primjena lijeka Mezaton tijekom porođaja za korekciju arterijske hipotenzije na pozadini upotrebe lijekova koji stimuliraju trud (vazopresin, ergotamin, ergometrin, metilergometrin) može uzrokovati trajno povećanje krvnog tlaka u postporođajnom razdoblju.
Specialne instrukcije:Tokom liječenja treba pratiti indikatore elektrokardiograma, krvni tlak, minutni volumen krvi, cirkulaciju krvi u ekstremitetima i na mjestu injekcije.
Kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom u slučaju kolapsa izazvanog lekovima, dovoljno je održavati sistolni krvni pritisak na nivou nižem od uobičajenog za 30-40 mmHg. Oštar porast krvnog tlaka, teška bradikardija ili tahikardija, uporne srčane aritmije zahtijevaju prekid liječenja.
Prije ili za vrijeme terapije šoka, obavezna je korekcija hipovolemije, hipoksije, acidoze i hiperkapnije.
Lijek se koristi s oprezom u slučajevima arterijske hipertenzije u plućnoj cirkulaciji, hipovolemije i ventrikularne aritmije.
U starijoj dobi smanjuje se broj adrenergičkih receptora osjetljivih na fenilefrin.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima. Wed i krzno.:U periodu liječenja potrebno je suzdržati se od upravljanja vozilima i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
Oblik/doziranje:Rastvor za injekciju 10 mg/ml.
Paket:1 ml u neutralnim staklenim ampulama.
10 ampula zajedno sa uputstvom za upotrebu stavlja se u kartonsku kutiju.
5 ampula po blister pakovanju od polivinilhloridnog filma.
1 ili 2 blister pakovanja zajedno sa uputstvom za upotrebu stavljaju se u kartonsko pakovanje.
Uslovi skladištenja:Na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi ne višoj od 25°C.
Čuvati van domašaja djece.
Rok trajanja:3 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.
Uslovi izdavanja iz apoteka: Uputstva za izdavanje receptaProizvod se proizvodi u obliku 1% rastvora u ampulama od jednog mililitra, njegov aktivni sastojak je fenilefrin.
Sinonimi za Mesaton
- Adrianol
- Visadrone
- Fenilefnin
Akcija
Mezaton je vazokonstriktor koji stimuliše a-adrenergičke receptore krvnih sudova i ne utiče na b-receptorni aparat srca. Lijek može izazvati spazam arteriola i. Fenilefrin pokreće širenje zenice i smanjuje intraokularni pritisak, ali ne utiče na akomodaciju. Lijek također ima midrijatski učinak, iako se ne manifestira oštro.
Indikacije za upotrebu
Drug Mezaton propisuje se za povišenje krvnog pritiska kod hipotenzije, kolapsa i hipotenzije, tokom priprema i hirurških intervencija, kod intoksikacije i infektivnih bolesti, kod pojave vaskularnog spazma kod sekretorne bubrežne anurije, vazomotornog rinitisa i kod proširenja zenica kod iridociklitisa i iritisa.
Aplikacija
U slučaju kolapsa, 1% rastvor Mezatona treba ubrizgati u venu u količini od 0,3 i 0,5 mililitara u četrdeset mililitara 20 i 40% rastvora glukoze. Intravenozno se daje do jedan mililitar 1% rastvora glukoze, za šta se priprema petsto mililitara 5% rastvora glukoze.
Od 0,3 do 1 mililitar 1% rastvora se ubrizgava intramuskularno i supkutano. Za smanjenje upalnih manifestacija proizvod se koristi mazanjem ili instilacijom 0,25-0,5% otopine.
Da bi se zjenica proširila, u konjunktivnu vrećicu se ubrizgavaju dvije ili tri kapi 1-2% otopine Mezatona.
Nuspojave
- slabost
- pretjerana uznemirenost i razdražljivost
- aritmija
- hipertenzija
- respiratorna depresija
- bol u srcu
- tremor udova
- oligurija
- ishemija
- parestezija
- nekroza kože na mestu uboda
Kontraindikacije
- za hipertenziju
- ateroskleroza
- akutni pankreatitis
- hepatitis
- sklonost ka vazospazmu
- mlađi od petnaest godina
- tokom trudnoće i dojenja
Treba uzeti u obzir da triciklični antidepresivi, MAO inhibitori, ergot alkaloidi i oksitocin povećavaju vazospastičko djelovanje lijeka. Kada se koristi paralelno s rezerpinom, postoji rizik od razvoja arterijske hipertenzije.
Predoziranje
- težina u glavi i udovima
- kratke epizode i ventrikularne ekstrasistole
- porast krvnog pritiska
Da bi se zaustavio napad, a i b-blokatori se daju intravenozno.
Dodatno
Ampule se čuvaju na mestu zaštićenom od sunca.
Kod kroničnih bolesti miokarda, kod starijih osoba s hipertireozom, Mezaton se propisuje s oprezom.
Prilikom primjene Mezatona treba pratiti EKG, nivo cirkulacije krvi na mjestu uboda i udova te krvni tlak.
Za vrijeme liječenja potrebno je ukinuti aktivnosti koje zahtijevaju brze mentalne i fizičke reakcije.
Slični lekovi
- Efedrin hidrohlorid (Ephedrinihydrochloridum)
- Adrenalin hidrohlorid (Adrenalinhydrochloridum)
- Adrenalin hidrotartrat (Adrenalinihydrotartras)
- Norepinefrin hidrotartras (Noradrenalinihydrotartras)
Upute za medicinsku upotrebu lijeka
Opis farmakološkog djelovanja
Stimuliše postsinaptičke alfa-adrenergičke receptore. Izaziva sužavanje arteriola, povećanje krvnog pritiska (uz moguću refleksnu bradikardiju) i povećanje perifernog vaskularnog otpora. Ima blagi stimulativni učinak na mozak i kičmenu moždinu. Smanjuje protok krvi – bubrega, kože, u trbušnim organima i ekstremitetima. Sužava plućne sudove i povećava pritisak u plućnoj arteriji. Kao vazokonstriktor ima antikongestivni učinak: smanjuje oticanje i hiperemiju nazalne sluznice, jačinu eksudativnih manifestacija i vraća slobodno disanje; snižava pritisak u paranazalnim šupljinama i srednjem uhu.
Indikacije za upotrebu
Mezaton se koristi za povećanje krvnog tlaka u vrijeme hipotenzije i kolapsa, za vrijeme hipotenzije, za vrijeme priprema i za vrijeme hirurških intervencija, za vrijeme infektivnih bolesti, intoksikacija, za vazospazam kod vazomotornog rinitisa, sekretorne bubrežne anurije, kao i za proširenje zjenica kod iritisa, iridociklitisa.
Obrazac za oslobađanje
rastvor za injekcije 10 mg/ml; ampula od 1 ml sa nožem za ampule, kartonsko pakovanje 10;
Farmakodinamika
Kao vazokonstriktor, Mezaton stimuliše a-adrenergičke receptore krvnih sudova bez uticaja na b-receptorni aparat srca. Izaziva spazam arteriola i povećava krvni pritisak (moguća refleksna bradikardija). Lijek uzrokuje proširenje zenice i snižava intraokularni tlak, bez utjecaja na akomodaciju. Takođe ima blagi midrijatski efekat.
Farmakokinetika
Biotransformisan u jetri i gastrointestinalnom traktu (bez učešća katehol-O-metiltransferaze). Izlučuju se putem bubrega u obliku metabolita. Djelovanje počinje odmah nakon primjene i nastavlja se 20 (nakon intravenske injekcije) - 50 minuta (sa subkutanom injekcijom) - 1-2 sata (nakon intramuskularne injekcije). Kada se primjenjuje lokalno, podliježe sistemskoj apsorpciji.
Upotreba tokom trudnoće
Primjena tijekom trudnoće i dojenja moguća je samo ako je potencijalna korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus i dijete.
Kontraindikacije za upotrebu
Ateroskleroza, hipertenzija, sklonost ka vazospazmu, starost ispod 15 godina, akutni pankreatitis i hepatitis.
Nuspojave
Uzbuđenje, glavobolja, razdražljivost, slabost, hipertenzija, aritmija, depresija disanja, bol u srcu, oligurija, tremor udova, parestezija, ishemija i nekroza kože na mjestu injekcije.
Upute za upotrebu i doze
U slučaju kolapsa, Mezaton se ubrizgava u venu u dozi od 0,3 i 0,5 ml (1% rastvor) u 40 ml 20 i 40% rastvora glukoze. Intravenozno se ubrizgava do 1 ml 1% rastvora glukoze (500 ml 5% rastvora glukoze).
U mišiće i pod kožu: od 0,3 do 1 ml 1% rastvora, oralno - 0,01-0,025 g 2-3 puta dnevno.
Za smanjenje upalnih manifestacija koriste se 0,25-0,5% otopine mazanjem ili ukapavanjem.
Za proširenje zenice: 1-2% rastvor Mezatona se ubrizgava u konjunktivnu vreću, 2-3 kapi.
Predoziranje
Manifestira se kratkim epizodama ventrikularne tahikardije i ventrikularnih ekstrasistola, osjećajem težine u glavi i udovima i povišenim krvnim tlakom. Ublažavanje napada: intravenska primjena a i b-adrenergičkih blokatora.
Interakcije s drugim lijekovima
MAO inhibitori, triciklični antidepresivi, oksitocin i ergot alkaloidi pojačavaju vazospastički efekat. Furosemid, fenotiazini, fentolamin oslabljuju pritisak na krvne sudove. Kada se koristi zajedno s rezerpinom, može se razviti arterijska hipertenzija.
Mjere opreza pri upotrebi
Tokom perioda lečenja treba pratiti EKG, krvni pritisak, pritisak u plućnoj arteriji, minutni volumen srca, cirkulaciju krvi u ekstremitetima i na mestu injekcije. U slučaju arterijske hipertenzije potrebno je održavati SBP na nivou od 30-40 mmHg. niže nego inače. Prije ili za vrijeme terapije šoka, obavezna je korekcija hipovolemije, hipoksije, acidoze i hiperkapnije. Oštar porast krvnog tlaka, teška bradikardija ili tahikardija, uporne srčane aritmije zahtijevaju prekid liječenja. Kako bi se spriječilo ponovno smanjenje krvnog tlaka nakon prestanka uzimanja lijeka, dozu treba postepeno smanjivati, posebno nakon dugotrajne infuzije. Infuzija se nastavlja ako se SBP smanji na 70-80 mmHg.
Za vrijeme terapije isključene su potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju brze motoričke i mentalne reakcije.
Kada se primjenjuje lokalno nakon apsorpcije kroz mukoznu membranu, fenilefrin može uzrokovati sistemske efekte. Stoga treba izbjegavati upotrebu fenilefrin 10% kapi za oči kod dojenčadi i starijih pacijenata. Primenu 2,5% ili 10% rastvora fenilefrina sa MAO inhibitorima, kao iu roku od 21 dan nakon njihovog povlačenja, treba raditi sa oprezom, jer moguć je razvoj sistemskih adrenergičkih efekata.
Uslovi skladištenja
Lista B.: Na mestu zaštićenom od svetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 °C.
Najbolje do datuma
ATX klasifikacija:
** Imenik lijekova namijenjen je samo u informativne svrhe. Za potpunije informacije pogledajte upute proizvođača. Nemojte se samo-liječiti; Pre nego što počnete da koristite Mezaton, trebalo bi da se posavetujete sa lekarom. EUROLAB nije odgovoran za posljedice uzrokovane korištenjem informacija objavljenih na portalu. Bilo koja informacija na stranici ne zamjenjuje medicinski savjet i ne može služiti kao jamstvo pozitivnog učinka lijeka.
Da li ste zainteresovani za lek Mezaton? Da li želite da saznate detaljnije informacije ili vam je potreban lekarski pregled? Ili vam je potrebna inspekcija? Možeš zakažite pregled kod doktora- klinika Eurolab uvijek na usluzi! Najbolji doktori će Vas pregledati, posavjetovati, pružiti neophodnu pomoć i postaviti dijagnozu. takođe možete pozovite doktora kod kuće. Klinika Eurolab otvorena za vas 24 sata.
** Pažnja! Informacije predstavljene u ovom vodiču za lijekove namijenjene su medicinskim radnicima i ne bi ih trebalo koristiti kao osnovu za samoliječenje. Opis lijeka Mezaton je dat u informativne svrhe i nije namijenjen za propisivanje liječenja bez sudjelovanja liječnika. Pacijenti treba da se konsultuju sa specijalistom!
Ako vas zanimaju neki drugi lijekovi i lijekovi, njihovi opisi i upute za upotrebu, informacije o sastavu i obliku oslobađanja, indikacije za upotrebu i nuspojave, načini upotrebe, cijene i recenzije lijekova, ili imate bilo kakva druga pitanja i sugestije - pišite nam, mi ćemo svakako pokušati da vam pomognemo.
