Valsartan je pomoćnik za kardiovaskularni sistem. Valsartan za krvni pritisak

U ovom članku možete pronaći upute za upotrebu medicinski proizvod Valsartan. Predstavljene su povratne informacije posjetitelja stranice – potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja ljekara specijalista o primjeni Valsartana u njihovoj praksi. Molimo vas da aktivno dodajete svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, a možda ih proizvođač nije naveo u napomeni. Analogi Valsartana u prisustvu postojećih strukturnih analoga. Koristiti za liječenje arterijska hipertenzija i smanjenje krvnog pritiska, zatajenja srca kod odraslih, dece, kao i tokom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.

Valsartan- antihipertenzivno sredstvo. Specifičan je antagonist receptora angiotenzina 2. Ima selektivni antagonistički efekat na AT1 receptore, koji su odgovorni za sprovođenje efekata angiotenzina 2.

Zbog blokade AT1 receptora povećava se koncentracija angiotenzina 2 u plazmi, koji može stimulirati deblokirane AT2 receptore. Nema agonističku aktivnost prema AT1 receptorima. Afinitet valsartana za AT1 receptore je približno 20 000 puta veći nego za AT2 receptore.

Ne inhibira ACE. Ne stupa u interakciju sa drugim hormonskim receptorima ili jonskim kanalima i ne blokira ih bitan da reguliše funkcije kardiovaskularnog sistema. Ne utiče na nivo ukupnog holesterola, TG, glukoze i mokraćne kiseline u krvnoj plazmi.

Početak antihipertenzivnog učinka valsartana nakon oralne primjene u jednoj dozi uočava se u roku od 2 sata nakon primjene, a maksimalni učinak se postiže unutar 4-6 sati.

Compound

Valsartan + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, valsartan se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, a stepen apsorpcije karakteriziraju individualne razlike. Apsolutna bioraspoloživost u prosjeku iznosi 23%. Nisu uočene promjene u farmakokinetičkim parametrima tokom kursa. Kada se valsartan uzima s hranom, AUC se smanjuje za 48%, dok su približno 8 sati nakon primjene koncentracije valsartana u plazmi iste kod pacijenata koji ga uzimaju s hranom i na prazan želudac. Smanjenje AUC nije praćeno klinički značajnim smanjenjem terapijskog učinka. Kada se valsartan uzima jednom dnevno, akumulacija je neznatna. Koncentracije valsartana u plazmi bile su slične kod žena i muškaraca. Vezanje za proteine ​​plazme, uglavnom albumin, je 94-97%. Izlučuje se fecesom - 70% i urinom - 30%, uglavnom nepromijenjeno. Kod bilijarne ciroze ili bilijarne opstrukcije, AUC valsartana se povećava približno 2 puta.

Indikacije

• liječenje arterijske hipertenzije;
• liječenje kronične srčane insuficijencije (funkcionalna klasa 2-4 prema NYHA klasifikaciji) kod pacijenata koji primaju tradicionalnu terapiju diureticima, lijekovima digitalisa i ACE inhibitori ili beta blokatora.

Obrasci za oslobađanje

Filmom obložene tablete 40 mg, 80 mg, 160 mg.

Kapsule 20 mg, 40 mg, 80 mg, 160 mg.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Uzima se oralno u dozi od 80 mg jednom dnevno ili 40 mg 2 puta dnevno, dnevno. U nedostatku adekvatnog efekta dnevna doza može se postepeno povećavati.

Maksimalna dnevna doza je 320 mg u 2 podijeljene doze.

Nuspojava

• arterijska hipotenzija;
• posturalna vrtoglavica;
• posturalna hipotenzija;
• vrtoglavica;
• glavobolja;
• dijareja;
• mučnina;
• povećan nivo bilirubina;
• bubrežna disfunkcija;
• povećani nivoi azota kreatinina i uree (posebno kod hronične srčane insuficijencije);
• hiperkalemija;
• neutropenija, smanjenje hemoglobina i hematokrita;
• angioedem;
• osip;
• serumska bolest;
• vaskulitis;
• umor;
• opšta slabost;
• kašalj;
• faringitis;
• povećan rizik od razvoja virusnih infekcija.

Kontraindikacije

• trudnoća;
• preosjetljivost na valsartan.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Valsartan je kontraindiciran za upotrebu tokom trudnoće.

Nije poznato da li se valsartan izlučuje iz majčino mleko kod ljudi. Upotreba tokom laktacije ( dojenje) Nije preporuceno.

Eksperimentalne studije su pokazale da se valsartan izlučuje u majčino mlijeko kod pacova.

Upotreba kod dece

Sigurnost i djelotvornost valsartana kod djece nije utvrđena, stoga je kontraindiciran kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

specialne instrukcije

S hiponatremijom i/ili smanjenjem volumena krvi, kao i na pozadini terapije visokim dozama diuretika u u rijetkim slučajevima valsartan može uzrokovati tešku arterijsku hipotenziju. Prije početka liječenja potrebno je ispraviti poremećaje metabolizma vode i soli.

Kod pacijenata sa renovaskularnom hipertenzijom koja je posledica stenoze bubrežne arterije, nivo uree i kreatinina u serumu treba redovno pratiti tokom lečenja. Nema podataka o sigurnosti primjene kod pacijenata sa CC manjim od 10 ml/min.

Koristiti s velikim oprezom kod pacijenata sa opstrukcijama bilijarnog trakta.

Zbog inhibicije RAAS-a, moguće su promjene u funkciji bubrega kod osjetljivih pacijenata. Prilikom primjene ACE inhibitora i antagonista angiotenzinskih receptora kod pacijenata s teškim kroničnim zatajenjem srca uočena je oligurija i/ili povećanje azotemije, a akutna bubrežna insuficijencija s rizikom od smrti rijetko se razvijala.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu diuretika u visoke doze mogući razvoj arterijska hipotenzija.

Uz istovremenu primjenu diuretika koji štede kalij, heparina, dodataka prehrani ili zamjene soli koji sadrže kalij, može se razviti hiperkalijemija.

Kada se koristi istovremeno s indometacinom, može se smanjiti antihipertenzivni učinak valsartana.

Kada se koristi istovremeno s litijum karbonatom, opisan je slučaj trovanja litijem.

Analozi lijeka Valsartan

Strukturni analozi prema aktivna supstanca:

• Artinova;
• Valaar;
• Walz;
• Valz N (sa hidroklorotiazidom);
• Valsartan Zentiva;
• Valsafors;
• Valsacor;
• Valsacor N;
• Vanatex Combi;
• Diovan;
• Duopress;
• Koh Diovan;
• Nortivan;
• Tantordio;
• Tareg.

Ako nema analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i pogledati dostupne analoge za terapijski učinak.

Antihipertenzivni lijek valsartan pripada grupi blokatora receptora angiotenzina II (ARB). ARB su možda najperspektivniji lijekovi za liječenje hipertenzije danas. U našoj zemlji je odobren valsartan medicinska upotreba 1997. godine. Do danas je u potpunosti dokazana efikasnost ovog lijeka u liječenju arterijske hipertenzije, hronične srčane insuficijencije, kao i u otklanjanju posljedica infarkta miokarda. Farmakokinetičke i farmakodinamičke karakteristike valsartana više puta su razmatrane u brojnim recenzijama objavljenim u domaćim i stranim medicinskim časopisima. Za arterijsku hipertenziju, lijek je efikasan i kao monoterapija i kao a kombinovani tretman. Antihipertenzivni efekat valsartana zavisi od uzete doze. Dakle, prema jednoj od randomiziranih studija, liječenje visokim (320 mg/dan) dozama lijeka je osigurano veće smanjenje krvni pritisak nego umjerena doza terapije (160 mg/dan). Što se tiče prenosivosti, u smislu razvoja nuspojave oba režima lijekova su bila uporediva. Osim što dovodi krvni pritisak u željeni opseg, valsartan ima blagotvoran učinak na dobrobit pacijenata, poboljšavajući kvalitet života u određenim aspektima. Dakle, lijek ima pozitivan učinak na seksualni život hipertoničarima, a kod starijih pacijenata se poboljšava kognitivna funkcija. Brojne studije su ispitivale efikasnost valsartana u poređenju sa drugim antihipertenzivnim lekovima. Pokazalo se da valsartan ima antihipertenzivnu aktivnost uporedivu sa amlodipinom, ali ima nešto dodatne pogodnosti. Na primjer, uzrokuje izraženije smanjenje hipertrofije lijeve komore, smanjenje izlučivanja albumina u urinu, te ima izraženije djelovanje na simpatički nervni sistem. Nekoliko randomiziranih kliničkih studija ispitalo je kombiniranu upotrebu valsartana s tiazidnim diuretikom hidroklorotiazidom.

Bez izuzetka, sve publikacije su zabilježile učinkovitost i sigurnost ovog antihipertenzivnog "dueta", a kombinovana terapija bila je mnogo efikasnija od uzimanja svakog od ovih lijekova zasebno. Kombinacija valsartana i hidroklorotiazida uporediva je po svojoj antihipertenzivnoj aktivnosti sa kombinacijom valsartana i amlodipina. Mehanizam djelovanja valsartana je zbog njegove sposobnosti da selektivno blokira AT1 receptore, zbog čega angiotenzin II nema drugog izbora nego da prešutno prizna svoj poraz u borbi za mjesto na suncu (čitaj: za mjesto na svom „ličnom“ ” receptori). Tako se tijelo uklanja od vazopresornog utjecaja angiotenzina II, koji određuje antihipertenzivni učinak lijeka. Valsartan, za razliku od inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima (enalapril, kaptopril, itd.), ne izaziva suhi kašalj, što je posledica nedostatka uticaja na enzim kinazu II, koji je odgovoran za razgradnju bradikinina. Smanjenje krvnog tlaka uočeno tijekom uzimanja lijeka nije praćeno promjenama u otkucaju srca. Nakon oralne primjene valsartana u jednoj dozi, početak hipotenzivnog efekta se obično opaža nakon 1-2 sata, a maksimalno smanjenje krvnog tlaka može se očekivati ​​nakon 4-6 sati. Trajanje djelovanja jedne doze lijeka je 24 sata. Redovnim tokom uzimanja valsartana stabilizacija krvnog pritiska na ciljnom nivou postiže se za 2-4 nedelje. Naglo povlačenje lijeka ne uzrokuje sindrom ustezanja (u obliku naglog povećanja krvnog tlaka). Efikasnost valsartana u hronične forme srčana insuficijencija je zbog njegove sposobnosti da se izjednači Negativne posljedice prekomjerna hiperaktivnost sistema renin-angiotenzin-aldosteron i njegovog glavnog "alata" - angiotenzina II.

Farmakologija

Antihipertenzivno sredstvo. To je specifičan antagonist receptora angiotenzina II. Ima selektivno antagonističko dejstvo na AT1 receptore, koji su odgovorni za sprovođenje efekata angiotenzina II.

Zbog blokade AT1 receptora povećava se koncentracija angiotenzina II u plazmi, koji može stimulirati deblokirane AT2 receptore. Nema agonističku aktivnost prema AT1 receptorima. Afinitet valsartana za AT1 receptore je približno 20 000 puta veći nego za AT2 receptore.

Ne inhibira ACE. Ne dolazi u interakciju i ne blokira druge hormonske receptore ili jonske kanale koji su važni za regulaciju funkcija kardiovaskularnog sistema. Ne utiče na nivo ukupnog holesterola, TG, glukoze i mokraćne kiseline u krvnoj plazmi.

Početak antihipertenzivnog učinka valsartana nakon oralne primjene u jednoj dozi uočava se u roku od 2 sata nakon primjene, a maksimalni učinak se postiže unutar 4-6 sati.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, valsartan se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, a stepen apsorpcije karakteriziraju individualne razlike. Apsolutna bioraspoloživost u prosjeku iznosi 23%. Farmakokinetička kriva valsartana ima multieksponencijalni karakter (T 1/2 u α-fazi< 1 ч и T 1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.

Nisu uočene promjene u farmakokinetičkim parametrima tokom kursa.

Kada se valsartan uzima s hranom, AUC se smanjuje za 48%, dok su približno 8 sati nakon primjene koncentracije valsartana u plazmi iste kod pacijenata koji ga uzimaju s hranom i na prazan želudac. Smanjenje AUC nije praćeno klinički značajnim smanjenjem terapijskog učinka.

Kada se valsartan uzima jednom dnevno, akumulacija je neznatna. Koncentracije valsartana u plazmi bile su slične kod žena i muškaraca.

Vezanje za proteine ​​plazme, uglavnom albumin, je 94-97%. Vd u ravnoteži je oko 17 litara.

Plazma klirens valsartana je oko 2 l/h. Izlučuje se fecesom - 70% i urinom - 30%, uglavnom nepromijenjeno.

Kod bilijarne ciroze ili bilijarne opstrukcije, AUC valsartana se povećava približno 2 puta.

Obrazac za oslobađanje

Svijetloružičaste, filmom obložene tablete, okrugle, bikonveksne, s razdjelom na jednoj strani; na lomu su vidljiva dva sloja - jezgro je bijelo ili gotovo bela i filmsku školjku.

Ekscipijensi: mikrokristalna celuloza 45,1 mg, kroskarmeloza natrijum 2,75 mg, koloidni silicijum dioksid 1,35 mg, magnezijum stearat 0,8 mg.

Sastav filmske ljuske: Opadry Pink 3 mg, uključujući polivinil alkohol 1,2 mg, makrogol-3350 - 0,731 mg, crvena boja željeznog oksida - 0,012 mg, žuta boja željeznog oksida - 0,007 mg, talk 0,444 mg, titan 60 mg 0,60 mg.

7 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (1) - kartonska pakovanja.
7 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (2) - kartonska pakovanja.
7 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (3) - kartonska pakovanja.
7 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (4) - kartonska pakovanja.
7 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (5) - kartonska pakovanja.
7 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (6) - kartonska pakovanja.
7 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (8) - kartonska pakovanja.
7 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (10) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (1) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (2) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (3) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (4) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (5) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (6) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (8) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (10) - kartonska pakovanja.
14 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (1) - kartonska pakovanja.
14 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (2) - kartonska pakovanja.
14 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (3) - kartonska pakovanja.
14 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (4) - kartonska pakovanja.
14 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (5) - kartonska pakovanja.
14 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (6) - kartonska pakovanja.
14 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (8) - kartonska pakovanja.
14 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (10) - kartonska pakovanja.
20 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (1) - kartonska pakovanja.
20 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (2) - kartonska pakovanja.
20 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (3) - kartonska pakovanja.
20 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (4) - kartonska pakovanja.
20 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (5) - kartonska pakovanja.
20 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (6) - kartonska pakovanja.
20 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (8) - kartonska pakovanja.
20 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (10) - kartonska pakovanja.
28 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (1) - kartonska pakovanja.
28 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (2) - kartonska pakovanja.
28 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (3) - kartonska pakovanja.
28 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (4) - kartonska pakovanja.
28 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (5) - kartonska pakovanja.
28 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (6) - kartonska pakovanja.
28 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (8) - kartonska pakovanja.
28 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (10) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (1) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (2) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (3) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (4) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (5) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (6) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (8) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (10) - kartonska pakovanja.
56 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (1) - kartonska pakovanja.
56 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (2) - kartonska pakovanja.
56 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (3) - kartonska pakovanja.
56 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (4) - kartonska pakovanja.
56 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (5) - kartonska pakovanja.
56 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (6) - kartonska pakovanja.
56 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (8) - kartonska pakovanja.
56 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (10) - kartonska pakovanja.
7 kom. - polimerne limenke (1) - kartonska pakovanja.
10 komada. - polimerne limenke (1) - kartonska pakovanja.
14 kom. - polimerne limenke (1) - kartonska pakovanja.
20 kom. - polimerne limenke (1) - kartonska pakovanja.
28 kom. - polimerne limenke (1) - kartonska pakovanja.
30 kom. - polimerne limenke (1) - kartonska pakovanja.
40 kom. - polimerne limenke (1) - kartonska pakovanja.
50 kom. - polimerne limenke (1) - kartonska pakovanja.
100 komada. - polimerne limenke (1) - kartonska pakovanja.

Doziranje

Uzimajte oralno u dozi od 80 mg 1 put dnevno ili 40 mg 2 puta dnevno, dnevno. Ako nema adekvatnog efekta, dnevna doza se može postepeno povećavati.

Maksimalna dnevna doza je 320 mg u 2 podijeljene doze.

Interakcija

Uz istovremenu primjenu diuretika u visokim dozama, može se razviti arterijska hipotenzija.

Uz istovremenu primjenu diuretika koji štede kalij, heparina, dodataka prehrani ili zamjene soli koji sadrže kalij, može se razviti hiperkalijemija.

Kada se koristi istovremeno s indometacinom, može se smanjiti antihipertenzivni učinak valsartana.

Kada se koristi istovremeno s litijum karbonatom, opisan je slučaj trovanja litijem.

Nuspojave

Iz kardiovaskularnog sistema: arterijska hipotenzija, posturalna vrtoglavica, posturalna hipotenzija.

Sa strane centralnog nervnog sistema: vrtoglavica, glavobolja.

Izvana probavni sustav: dijareja, mučnina, povećan nivo bilirubina.

Iz urinarnog sistema: rijetko - oštećena bubrežna funkcija, povećani nivoi kreatinina i dušika uree (posebno kod kronične srčane insuficijencije).

Metabolizam: hiperkalemija.

Iz hematopoetskog sistema: neutropenija, smanjenje hemoglobina i hematokrita.

Alergijske reakcije: rijetko - angioedem, osip, svrab, serumska bolest, vaskulitis.

Ostalo: umor, opšta slabost, kašalj, faringitis, povećan rizik od razvoja virusnih infekcija.

Indikacije

Liječenje arterijske hipertenzije.

Liječenje kronične srčane insuficijencije (II-IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji) kod pacijenata koji primaju tradicionalnu terapiju diureticima, lijekovima digitalisa, kao i ACE inhibitorima ili beta-blokatorima.

Zbog inhibicije RAAS-a, moguće su promjene u funkciji bubrega kod osjetljivih pacijenata.

Upotreba kod dece

specialne instrukcije

Uz hiponatremiju i/ili smanjenje volumena krvi, kao i tijekom terapije visokim dozama diuretika, u rijetkim slučajevima, valsartan može uzrokovati tešku arterijsku hipotenziju. Prije početka liječenja potrebno je ispraviti poremećaje metabolizma vode i soli.

Kod pacijenata sa renovaskularnom hipertenzijom koja je posledica stenoze bubrežne arterije, nivo uree i kreatinina u serumu treba redovno pratiti tokom lečenja. Nema podataka o sigurnosti primjene kod pacijenata sa CC manjim od 10 ml/min.

Koristiti s velikim oprezom kod pacijenata sa opstrukcijom žučnih kanala.

Zbog inhibicije RAAS-a, moguće su promjene u funkciji bubrega kod osjetljivih pacijenata. Prilikom primjene ACE inhibitora i antagonista angiotenzinskih receptora kod pacijenata s teškim kroničnim zatajenjem srca uočena je oligurija i/ili povećanje azotemije, a akutna bubrežna insuficijencija s rizikom od smrti rijetko se razvijala.

Sigurnost i djelotvornost valsartana kod djece nije utvrđena.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Obrazac za oslobađanje

Filmom obložene tablete

1 tableta sadrži:
Aktivna tvar: valsartan 80 mg
Pomoćne supstance: prosolv (mešavina mikrokristalne celuloze 98% i koloidnog silicijum dioksida 2%), sorbitol, destab magnezijum karbonat 90 (mešavina magnezijum karbonata 90%, preželatinizovanog skroba 9% i vode 1%), preželatinizovani kukuruzni skrob K25, povidon , natrijum stearil fumarat, natrijum lauril sulfat, krospovidon (tip A), koloidni bezvodni silicijum dioksid.
Sastav omotača filma: opadry OY-L-28900 (mješavina laktoze monohidrata 36%, hipromeloze 2910 - 28%, titan dioksida 26% i makrogola 10%), žute boje željeznog oksida, smeđe boje željezo oksida.

Paket

farmakološki efekat

Valsartan je periferni vazodilatator i ima hipotenzivni učinak. Specifičan blokator AT1 angiotenzin II receptora, ne inhibira ACE; ne utiče na sadržaj ukupnog holesterola, TG, glukoze i mokraćne kiseline u krvi.
Početak učinka se opaža 2 sata nakon primjene, maksimalno - nakon 4-6 sati; trajanje djelovanja je više od 24 sata Nakon redovne primjene, maksimalno smanjenje krvnog tlaka dolazi nakon 2-4 sedmice. Nema sindroma “prestanka” kada iznenada prestanete da ga uzimate.

Indikacije

• Arterijska hipertenzija.
• CHF (NYHA klasa II-IV) - uključeno kompleksna terapija.
• Smanjenje kardiovaskularnog mortaliteta kod stabilnih pacijenata koji su razvili zatajenje/disfunkciju LV zbog doživeo srčani udar miokard.

Kontraindikacije

preosjetljivost; trudnoća, period laktacije, starost do 18 godina.
Pažljivo. Zatajenje jetre zbog opstrukcije žučnih kanala; zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml/min), uklj. pacijenti na hemodijalizi, dijeta sa ograničenim unosom natrijuma, stenoza bubrežne arterije (bilateralna ili usamljena bubreg), stanja praćena smanjenjem volumena krvi (uključujući dijareju, povraćanje).

Upute za upotrebu i doze

Unutra, prije ili tokom obroka.
Za arterijsku hipertenziju: 80 mg 1 put dnevno. Maksimalna dnevna doza je 320 mg.
CHF: 40 mg 2 puta dnevno, uz postepeno povećanje do 80 mg 2 puta dnevno, ako se dobro podnosi - do 160 mg 2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 320 mg u 2 podijeljene doze.
Nakon infarkta miokarda: liječenje počinje unutar 12 sati nakon infarkta miokarda početnom dozom od 20 mg 2 puta dnevno, nakon čega slijedi povećanje doze (40 mg, 80 mg, 160 mg 2 puta dnevno) nekoliko sedmica do ciljne doze 160 mg 2 puta dnevno. Preporučuje se postizanje doze od 80 mg 2 puta dnevno do kraja 2. sedmice, 160 mg 2 puta dnevno - do kraja 3. mjeseca terapije. Maksimalna dnevna doza je 320 mg u 2 podijeljene doze.

Nuspojave

Učestalost nuspojava: vrlo često (1/10 ili više); često (1/100 ili više, manje od 1/10); manje često (1/1000 ili više, manje od 1/100); retko (1/10.000 ili više, manje od 1/1000), veoma retko (manje od 1/10.000).
Iz kardiovaskularnog sistema: često (kod pacijenata sa CHF) - ortostatska hipotenzija i sniženi krvni pritisak; rijetko (kada se koristi nakon infarkta miokarda) - sniženi krvni tlak, zatajenje srca; vrlo rijetko - vaskulitis.
Izvana respiratornog sistema: rijetko - kašalj.
Sa strane probavnog sistema: rijetko - dijareja, bol u trbuhu, mučnina (kada se koristi nakon infarkta miokarda); veoma retko - mučnina.
Izvana nervni sistem: često (kod pacijenata sa CHF) - vrtoglavica, uklj. postural; manje često - nesvjestica (kada se koristi nakon infarkta miokarda), glavobolja (kod pacijenata sa CHF), nesanica, smanjen libido; rijetko - vrtoglavica; vrlo rijetko - glavobolja.
Od čula: retko - vrtoglavica.
Iz hematopoetskih organa: često - neutropenija; vrlo rijetko - trombocitopenija.
Alergijske reakcije: vrlo rijetko - angioedem, osip, svrab, serumska bolest.
Iz mišićno-koštanog sistema: rijetko - bol u leđima; vrlo rijetko - artralgija, mijalgija.
Izvana urinarnog trakta: često (kod pacijenata sa CHF) - oštećena bubrežna funkcija; rijetko (kada se koristi nakon infarkta miokarda) - oštećena funkcija bubrega, zatajenje bubrega, uklj. akutna; vrlo rijetko - disfunkcija bubrega, zatajenje bubrega, uklj. ljuto.
Sa strane metabolizma: rijetko hiperkalijemija (kod pacijenata sa CHF i kada se koristi nakon infarkta miokarda).
Infekcije: često - virusne infekcije; manje često - infekcije gornjeg dijela respiratornog trakta, faringitis, sinusitis; vrlo rijetko - rinitis.
Ostalo: rijetko - osjećaj umora, astenija, otok.
Laboratorijski indikatori: smanjeni Hb i hematokrit, hiperkreatininemija, hiperbilirubinemija, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, povećana koncentracija azota ureje u serumu.

Zentiva k.s.

Zemlja porijekla

Češka Republika

Grupa proizvoda

Kardiovaskularni lijekovi

Antihipertenzivno sredstvo

Obrasci za oslobađanje

• 14 - blisteri (2) - kartonska pakovanja. 14 - blisteri (6) - kartonska pakovanja. pakovanje 84 tablete

Opis doznog oblika

• Filmom obložene tablete

farmakološki efekat

Specifični antagonist receptora angiotenzina II. Selektivno blokira receptore podtipa AT1, koji su odgovorni za poznate efekte angiotenzina II. Posljedica blokade AT1 receptora je povećanje koncentracije angiotenzina II u plazmi, koji može stimulirati deblokirane AT2 receptore. Valsartan nema izraženu agonističku aktivnost prema AT1 receptorima. Afinitet valsartana za receptore podtipa AT1 je približno 20 000 puta veći nego za receptore podtipa AT2. Vjerojatnost kašlja kada se koristi valsartan je vrlo mala, što je zbog nedostatka efekta na ACE, kininazu II, koja je odgovorna za razgradnju bradikinina. Pri liječenju pacijenata s arterijskom hipertenzijom valsartanom, uočeno je smanjenje krvnog tlaka, a ne praćeno promjenom brzine otkucaja srca. Nakon uzimanja lijeka oralno u jednoj dozi, kod većine pacijenata početak antihipertenzivnog učinka se bilježi u roku od 2 sata, a maksimalno smanjenje krvnog tlaka postiže se u roku od 4-6 sati Nakon uzimanja lijeka, antihipertenzivni učinak traje više od 24 sata, maksimalno smanjenje krvnog pritiska, bez obzira na uzetu dozu, obično se postiže u roku od 2-4 nedelje i održava se na postignutom nivou tokom dugotrajne terapije. Kada se lijek kombinira s hidroklorotiazidom, postiže se značajno dodatno smanjenje krvnog tlaka. Iznenadni prestanak primjene valsartana ne prati nagli porast krvnog tlaka ili druge neželjene kliničke posljedice. Mehanizam djelovanja valsartana kod kronične srčane insuficijencije (CHF) zasniva se na njegovoj sposobnosti eliminacije negativne posljedice hronična hiperaktivacija RAAS-a i njegovog glavnog efektora, angiotenzina II, naime vazokonstrikcija; zadržavanje tečnosti u tijelu; proliferacija ćelija koja dovodi do remodeliranja ciljnih organa (srce, bubrezi, krvni sudovi); stimulacija suvišne sinteze hormona koji djeluju sinergistički sa RAAS (kateholamini, aldosteron, vazopresin, endotelin). Uz primjenu valsartana za CHF, smanjuje se predopterećenje, pritisak plućne kapilare (PCP) i dijastolički pritisak. plućna arterija, diže se minutni volumen srca. Uz hemodinamsko djelovanje, valsartan, zbog indirektne blokade sinteze aldosterona, smanjuje zadržavanje natrijuma i vode u tijelu.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja lijeka oralno, valsartan se brzo apsorbira, ali opseg apsorpcije uvelike varira. Prosječna apsolutna bioraspoloživost je 23%. U rasponu proučavanih doza, kinetika valsartana je linearna. At ponovo koristiti Nije bilo promjena u kinetičkim parametrima lijeka. Hrana je smanjila izloženost valsartanu za približno 40% i Css za približno 50%, iako su približno 8 sati nakon doze koncentracije valsartana u plazmi bile slične u grupama koje su hranjene hranom i natašte. Međutim, ovo smanjenje koncentracije nije praćeno klinički značajnim smanjenjem terapijskog učinka, pa se valsartan može prepisivati ​​bez obzira na unos hrane. Vd valsartana u ravnotežnom stanju nakon intravenske primjene je oko 17 L, što ukazuje da se valsartan ne distribuira intenzivno u tkivima. Vezivanje valsartana za proteine ​​plazme je značajno - 94-97%, uglavnom sa albuminom. Valsartan se blago metabolizira. Samo oko 20% doze nalazi se u obliku metabolita. U krvnoj plazmi se otkriva farmakološki neaktivan hidroksimetabolit. U poređenju sa protokom krvi u jetri (oko 30 l/h), plazma klirens valsartana je relativno mali (oko 2 l/h). T1/2 je oko 9 sati Količina valsartana koji se izlučuje kroz crijeva je 70%. Oko 30% se izlučuje putem bubrega, uglavnom nepromijenjeno. Farmakokinetika u posebnom kliničkim slučajevima: Kod nekih starijih pacijenata sistemski efekat valsartana bio je nešto izraženiji nego kod pacijenata mlada godina, međutim, nije dokazano da ih ima klinički značaj. Nije bilo korelacije između funkcije bubrega i sistemsko djelovanje valsartan. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina >10 ml/min) nije potrebno prilagođavanje doze. Iskustvo bezbedna upotreba lijeka kod pacijenata sa CC

Posebni uslovi

Nedostatak natrijuma i/ili bcc u tijelu Kod pacijenata s teškim nedostatkom natrijuma i/ili smanjenim bcc, na primjer, onih koji primaju visoke doze diuretika, u rijetkim slučajevima može doći do teške arterijske hipotenzije nakon početka terapije lijekom Valsartan Zentiva. Prije početka liječenja potrebno je ispraviti nedostatak natrijuma i/ili BCC, na primjer, smanjenjem doze diuretika. Stenoza bubrežne arterije Kratkotrajna primjena valsartana kod 12 bolesnika s renovaskularnom hipertenzijom, koja se razvila kao posljedica unilateralne stenoze bubrežne arterije, nije dovela do značajne promjene bubrežna hemodinamika, koncentracija kreatinina u serumu ili koncentracija dušika ureje u krvi. Međutim, s obzirom na to da drugi lijekovi koji utječu na RAAS mogu uzrokovati povećanje koncentracije ureje i kreatinina u serumu kod pacijenata sa bilateralnom ili jednostranom stenozom bubrežne arterije, preporučuje se praćenje ovih pokazatelja kao mjera opreza. Hronična srčana insuficijencija/period nakon infarkta miokarda Kod pacijenata sa CHF ili nakon infarkta miokarda, na početku liječenja valsartanom, često dolazi do blagog smanjenja krvnog tlaka, te se stoga preporučuje praćenje krvnog tlaka na početku terapije. Ako se poštuju preporuke za režim doziranja, obično nema potrebe za prekidom primjene lijeka zbog arterijske hipotenzije. Zbog inhibicije RAAS-a, moguće su promjene u funkciji bubrega kod osjetljivih pacijenata. Kod pacijenata sa teškim CHF tretman ACE inhibitori i antagonisti angiotenzinskih receptora mogu biti praćeni oligurijom i/ili povećanjem azotemije i, u nekim slučajevima, akutnim zatajenje bubrega i/ili smrt. Zbog toga je potrebno procijeniti stepen bubrežne disfunkcije kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom i pacijenata koji su pretrpjeli akutni infarkt miokarda. Oštećena funkcija bubrega Iskustvo bezbedne upotrebe kod pacijenata sa CC 10 ml/min, nije potrebno prilagođavanje doze. Tokom liječenja valsartanom potrebno je pažljivo pratiti funkciju bubrega i nivoe kalija u plazmi. Zatajenje jetre Kod pacijenata sa blagim ili umjerenim zatajenje jetre Bez simptoma kolestaze, Valsartan Zentiva treba koristiti s oprezom. Kombinirana terapija Za CHF, valsartan se može propisati i kao monoterapija i u kombinaciji s drugim lijekovima - diureticima, srčanim glikozidima, kao i ACE inhibitorima ili beta-blokatorima. Kod pacijenata sa CHF, potreban je oprez kada se koristi kombinacija ACE inhibitora, beta blokatora i valsartana. Za arterijsku hipertenziju, Valsartan Zentiva se može propisati i kao monoterapija i u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima, posebno diureticima. Vals se može koristiti

Compound

• valsartan 160 mg Pomoćne tvari: prosolv (mješavina mikrokristalne celuloze 98% i koloidnog silicijum dioksida 2%) - 67 mg, sorbitol - 18,5 mg, destab magnezijum karbonat 90 (mješavina magnezijum karbonata 90%, preželatiniziranog škroba 1%) %) - 18,5 mg, preželatinizovani kukuruzni skrob - 6 mg, povidon K25 - 15 mg, natrijum stearil fumarat - 8 mg, natrijum lauril sulfat - 2 mg, krospovidon (tip A) - 26 mg, koloidni bezvodni silicijum dioksid - 4 mg. Sastav filmske ljuske: opadry® OY-L-28900 (mješavina laktoze monohidrata 36%, hipromeloze 2910 - 28%, titan dioksida 26% i makrogola 10%) - 6 mg, željeznog oksida žute boje - 0,4 mg, željeznog oksida braon oksida - 0,1 mg. Valsartan 160 mg; Pomoćni sastojci: MCC, koloidni silicijum dioksid, sorbitol, kukuruzni skrob, povidon, natrijum stearil fumarat, natrijum lauril sulfat Valsartan 80 mg; Pomoćni sastojci: MCC, koloidni silicijum dioksid, sorbitol, kukuruzni skrob, povidon, natrijum stearil fumarat, natrijum lauril sulfat

Valsartan Zentiva indikacije za upotrebu

• - arterijska hipertenzija; - hronična srčana insuficijencija (II-IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji) kod pacijenata koji primaju standardnu ​​terapiju, uklj. diuretici, srčani glikozidi, kao i ACE inhibitori ili beta-blokatori (ne istovremeno) (upotreba svakog od ovih lijekova nije obavezna); - povećati stopu preživljavanja pacijenata sa akutnim infarktom miokarda i nakon akutni srčani udar miokard kompliciran insuficijencijom lijeve komore i/ili sistolnom disfunkcijom lijeve komore, u prisustvu stabilnih hemodinamskih parametara

Kontraindikacije za Valsartan Zentiva

• - teška kršenja funkcije jetre, bilijarna ciroza i kolestaza; - starost do 18 godina; - trudnoća; - period laktacije (dojenje); - intolerancija na laktozu, nedostatak ili sindrom laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze; - preosjetljivost na komponente lijeka. Oprez: sa bilateralnom stenozom bubrežne arterije; stenoza arterije jednog bubrega; dok se pridržavate ograničene dijete kuhinjska so; u stanjima praćenim smanjenjem volumena krvi (uključujući dijareju i povraćanje); kod pacijenata sa teškim zatajenjem bubrega (CK

Valsartan Zentiva doziranje

• 160 mg 80 mg

Nuspojave Valsartan Zentiva

• Bolesnici sa arterijskom hipertenzijom Iz kardiovaskularnog sistema: neutvrđena učestalost - vaskulitis. Iz respiratornog sistema: rijetko - kašalj. Sa strane probavnog sistema: rijetko - bol u trbuhu; nespecificirana učestalost - poremećena funkcija jetre, hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza. Izvana kože: vrlo rijetko - angioedem, osip, svrab. Sa strane mišićno-koštanog sistema: neodređena učestalost - mijalgija. Iz urinarnog sistema: neodređena učestalost - poremećena funkcija bubrega, povećana koncentracija kreatinina u krvnom serumu. Iz hematopoetskog sistema: neodređena učestalost - smanjenje hemoglobina i hematokrita, neutropenija, trombocitopenija. Alergijske reakcije: učestalost neodređena - reakcija preosjetljivost, serumska bolest. Od čula: retko - vrtoglavica. Ostalo: rijetko - povećan umor. Laboratorijski pokazatelji: nespecificirana učestalost - povećana koncentracija kalija u krvnom serumu Bolesnici nakon infarkta miokarda i/ili sa CHF Iz kardiovaskularnog sistema: često - ortostatska hipotenzija i izrazito smanjenje krvnog tlaka); rijetko - pojačani simptomi CHF; neodređena učestalost - vaskulitis. Iz respiratornog sistema: rijetko - kašalj. Sa strane probavnog sistema: rijetko - proljev, mučnina; neodređena učestalost - disfunkcija jetre.

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu diuretika u visokim dozama, može se razviti arterijska hipotenzija. Uz istovremenu primjenu diuretika koji štede kalij, heparina, dodataka prehrani ili zamjene soli koji sadrže kalij, može se razviti hiperkalijemija. Kada se koristi istovremeno s indometacinom, može se smanjiti antihipertenzivni učinak valsartana. Kada se koristi istovremeno s litijum karbonatom, opisan je slučaj trovanja litijem.

Uslovi skladištenja

• držati podalje od djece

Dostavljene informacije

Valsartan tablete imaju učinak koji je usmjeren na osiguravanje kompetitivnog blokiranja AT1 receptora angiotenzina II, koji se nalaze u vaskularnom endotelu i bubrežnom tkivu, kao i srčanom mišiću i mozgu, korteksu nadbubrežne žlijezde i plućnom tkivu.

Kao rezultat toga, efekti angiotenzina su potisnuti.

Lijek pomaže u smanjenju hipertrofije miokarda, koja se razvija u pozadini arterijske hipertenzije.

Nema uticaja na koncentraciju glukoze i holesterola, mokraćne kiseline sa trigliceridima.

Nakon jedne doze, učinak se opaža dva sata nakon uzimanja tableta i traje oko jedan dan. Trajni terapijski rezultat se javlja nakon nekoliko sedmica liječenja.

Indikacije za upotrebu lijeka su:

1. Razvoj arterijske hipertenzije.
2. Hronična srčana insuficijencija koja se liječi raznim diureticima, proizvodima koji sadrže ekstrakt digitalisa, kao i beta-blokatorima i ACE inhibitorima.

Lijek "Valsartan" se koristi samo oralno. Tablete nije potrebno žvakati.

Pacijentima koji pate od arterijske hipertenzije propisuje se standardna doza od 80 mg dnevno. Povećanje doze je dozvoljeno samo ako se ne postigne željeni terapijski rezultat.

Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 640 mg. Da bi se postigla potrebna doza, dnevna doza se postepeno povećava.

Nakon srčanog udara potrebno je prepisati 40 mg dnevno ujutru. Zatim se vrši postepeno povećanje tokom tri mjeseca, tako da doza iznosi 320 mg dnevno.

Ako se kod pacijenta pojavi hipotenzija, dozu treba odmah smanjiti.

Oblik i sastav izdanja

Lijek "Valsartan" se proizvodi u obliku tableta, koje se razlikuju u doziranju (postoje tri različite doze).

Sastav uključuje sljedeće kemijski aktivne tvari:

1. valsartan – aktivni sastojak.
2. Aerosil.
3. Magnezijum stearat.
4. Kroskarameloza natrijum.
5. Specijalna boja “Opadriy Pink”.

Ovaj lijek je u interakciji s različitim lijekovima:

Kontraindikacije

Valsartan ne može koristiti svaka osoba koja ima određene indikacije za terapiju ovim lijekom.

Postoji cjelina spisak raznih kontraindikacija zabrana upotrebe ovih tableta:

1. Period rađanja djeteta.
2. Dojenje (period laktacije).
3. Individualna preosjetljivost na bilo koju od komponenti uključenih u lijek.
4. Prilično teški prekršaji normalne funkcije jetra.
5. Određene indikacije za pedijatar.

Pacijenti treba da uzimaju tablete sa velikim oprezom koji imaju sledeću dijagnozu:

1. Teška dehidracija.
2. Teško zatajenje bubrega.
3. Razvoj stenoze bubrežne arterije.
4. Teška opstrukcija bilijarnog trakta.
5. Pacijenti koji se pridržavaju dijete bez natrijuma.

Tokom trudnoće i dojenja

Zbog opasnosti po fetus, lijekove koji sadrže valsartan zabranjeno je propisivati ​​trudnicama.

Nuspojave

"Valsartan" tokom liječenja može uzrokovati pojavu i intenzivan razvoj razne nuspojave:

Prije početka terapije ovim lijekove, potrebno je korigirati koncentraciju Na+ u krvi ili bcc.

Bolesnici koji pate od renovaskularne hipertenzije trebaju stalno pratiti količinu uree, kao i kreatinina sadržanog u krvi. Ukoliko dođe do trudnoće tokom terapije, lek treba odmah prekinuti.

S posebnim oprezom ih koriste ljudi koji se bave poslom koji zahtijeva povećanu pažnju i brzinu ne samo motoričkih, već i mentalnih reakcija.

Uslovi i rokovi skladištenja

Osim toga, mora biti nedostupan maloj djeci.

Najbolje do datuma tablete je 3 godine.

Cijena

U apotekama koje rade na teritoriji Ruska Federacija , lijek Ako je potrebno, Valsartan se može kupiti za otprilike 174 rubalja.

U svim ukrajinskim apotekama trošak ovoga lijek je u rasponu od 60-80 grivna.

Analogi

Najčešći analozi Valsartana danas su sljedeći lijekovi:

Ovi lijekovi se koriste u slučajevima kada je potrebno zamijeniti Valsartan drugim lijekom, što može biti uzrokovano individualna netolerancija komponente koje čine ove tablete, kao i razni drugi razlozi.

Pacijent ne smije samostalno izvršiti zamjenu - korištenje bilo kojeg analoga može propisati samo liječnik, uzimajući u obzir rezultate preliminarnog pregleda pacijenta.