Upotreba benzilpenicilina. Benzilpenicilin - lijekovi (natrijeva sol, kalijeva sol, novokainska sol, benzatin benzilpenicilin, itd.), djelovanje, upute za upotrebu (kako razrijediti, doziranje, metode primjene), analozi, recenzije, cijena

⁰

Strukturna formula

Rusko ime

Latinski naziv supstance: benzilpenicilin

benzilpenicilin ( rod. benzilpenicilini)

Hemijski naziv

3,3-dimetil-7-okso-6-[(fenilacetil)amino]-4-tia-1-azabicikloheptan-2-karboksilna kiselina (i kao natrijum, kalijum ili prokain so)

Bruto formula

C 16 H 18 N 2 O 4 S

Farmakološka grupa supstance benzilpenicilin

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

61-33-6

Karakteristike supstance benzilpenicilin

Prirodni antibiotik iz grupe penicilina. Otporan na kiseline, uništava beta-laktamaza (penicilinaza).

IN medicinska praksa Koriste se soli benzilpenicilina natrijuma, kalija i novokaina.

Natrijumova so benzilpenicilina je beli, fino kristalni prah gorkog ukusa. Blago higroskopan. Vrlo rastvorljiv u vodi, rastvorljiv u etanolu i metanolu. Lako se uništava kiselinama, alkalijama i oksidantima. Primjenjuje se intramuskularno, intravenozno, subkutano, endolumbalno, intratrahealno.

Kalijumova so benzilpenicilina je beli, fino kristalni prah gorkog ukusa. Higroskopna. Vrlo rastvorljiv u vodi, rastvorljiv u etanolu i metanolu. Lako se uništava kiselinama, alkalijama i oksidantima. Ubrizgava se intramuskularno, subkutano.

Benzilpenicilin novokain sol je bijeli fino-kristalni prah bez mirisa, gorkog okusa. Higroskopna. Slabo rastvorljiv u vodi, etanolu i metanolu. Slabo rastvorljiv u hloroformu. Formira tanku suspenziju sa vodom. Otporan na svjetlost. Lako se uništava kiselinama i alkalijama. Primijeniti samo intramuskularno.

Farmakologija

farmakološki efekat- antibakterijsko, baktericidno.

Ometa sintezu peptidoglikana stanične stijenke i uzrokuje lizu mikroorganizama.

Aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija (sojeva Staphylococcus spp. ne stvaraju penicilinazu, Streptococcus spp., uključujući Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobni bacili koji stvaraju spore, bacili antraksa, Actinomyces spp., kao i protiv gram-negativnih koka ( Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Nije efikasan protiv većine gram-negativnih bakterija, rikecija, virusa, protozoa i gljivica.

Intramuskularnom primjenom natrijevih i kalijevih soli benzilpenicilina, Cmax u krvi se postiže za 30-60 minuta nakon 3-4 sata, u krvi se otkrivaju tragovi antibiotika. Sol benzilpenicilina novokaina se polako apsorbira i ima produženo djelovanje; nakon jedne injekcije u obliku suspenzije, terapijska koncentracija penicilina u krvi ostaje do 12 sati. Vezivanje na proteine krvi je 60%. Dobro prodire u organe, tkiva i biološke tečnosti, sa izuzetkom cerebrospinalne tečnosti i prostate. Za upalu meninge prolazi kroz BBB. Kada se ukapa u konjunktivalnu vrećicu u terapijskim koncentracijama, nalazi se u stromi rožnjače (u vlazi prednje očne šupljine na lokalna aplikacija praktički ne prodire). Terapijske koncentracije u rožnjači i vlažnosti prednje komore stvaraju se subkonjunktivalnim davanjem (koncentracija u staklasto tijelo ne dostiže terapijski nivo). Uz intravitrealnu primjenu, T1/2 je oko 3 sata glomerularna filtracija(približno 10%) i tubularna sekrecija (90%) nepromijenjena. Kod novorođenčadi i djece djetinjstvo izlučivanje se usporava kada zatajenje bubrega T 1/2 se povećava na 4-10 sati.

Upotreba supstance benzilpenicilin

Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima: lobar i fokalna pneumonija, empiem pleure, bronhitis; septički endokarditis (akutni i subakutni), infekcija rane, gnojne infekcije kože, mekih tkiva i sluzokože (uključujući erizipele, impetigo, sekundarne inficirane dermatoze), gnojni pleuritis, peritonitis, sepsa, osteomijelitis, infekcije ORL (angina), mening difterija, gasna gangrena, šarlah, gonoreja, leptospiroza, sifilis, antraks, plućna aktinomikoza, infekcije urinarnog i žučnog trakta, liječenje gnojno-upalnih bolesti u akušerskoj i ginekološkoj praksi, bolesti oka (uključujući akutni gonokokni konjuktivitis, ulkus rožnice, gonoblenoreju).

Kontraindikacije

Preosjetljivost, uklj. na druge peniciline; epilepsija (za endolumbalnu primjenu), hiperkalijemija, aritmija (za kalijevu sol).

Ograničenja upotrebe

Bronhijalna astma, peludna groznica, zatajenje bubrega.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Tokom trudnoće, moguće je ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Za vrijeme liječenja treba prekinuti dojenje.

Nuspojave supstance benzilpenicilin

Alergijske reakcije: anafilaktički šok, urtikarija, Quinckeov edem, groznica/zimica, glavobolja, artralgija, eozinofilija, intersticijski nefritis, bronhospazam, kožni osip.

ostalo: za natrijevu sol - poremećena kontraktilnost miokarda; za kalijumove soli - aritmija, srčani zastoj, hiperkalijemija.

Uz endolumbalnu primjenu - neurotoksične reakcije: mučnina, povraćanje; povećana refleksna ekscitabilnost, meningealni simptomi, konvulzije, koma.

Interakcija

Baktericidni antibiotici (uključujući cefalosporine, vankomicin, rifampicin, aminoglikozide) - sinergističko djelovanje, bakteriostatski (uključujući makrolide, hloramfenikol, linkozamide, tetracikline) - antagonizam. Diuretici, alopurinol, blokatori tubularne sekrecije, NSAIL smanjuju tubularnu sekreciju i povećavaju koncentraciju benzilpenicilina. Alopurinol povećava rizik od razvoja alergijske reakcije (osip).

Predoziranje

Simptomi: konvulzije, oštećenje svijesti.

tretman: ukidanje lijekova, simptomatska terapija.

Putevi administracije

IM, IV, s/c, endolumbalni, u šupljini, intratrahealni; instilacija u konjuktivnu vreću, subkonjunktivno, intravitrealno.

Mjere opreza za supstancu benzilpenicilin

IV, endolumbalno i u kavitete daju se samo u bolničkim uslovima.

Preparate benzilpenicilina treba koristiti samo prema uputama i pod nadzorom ljekara. Mora se imati na umu da upotreba nedovoljnih doza benzilpenicilina (kao i drugih antibiotika) ili previše prijevremeni prekid tretman često dovodi do razvoja rezistentnih sojeva mikroorganizama. Ako dođe do rezistencije, treba nastaviti liječenje drugim antibiotikom.

Benzilpenicilin novokain sol se primjenjuje samo intramuskularno. IV i endolumbalna primjena nije dozvoljena. Od svih benzilpenicilinskih preparata, samo se natrijeva sol primjenjuje endolumbalno.

Benzylpenicillin- antimikrobno sredstvo za sistemsku upotrebu,
antibakterijski, baktericidni.
Ometa sintezu peptidoglikana stanične stijenke i uzrokuje lizu mikroorganizama.
Aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija (sojovi Staphylococcus spp. koji ne stvaraju penicilinazu, Streptococcus spp., uključujući Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobne bacile koji stvaraju spore, bacili antraksa kao i bacili spp.grama, Actinom-negativni kao i bacili koke (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Nije efikasan protiv većine gram-negativnih bakterija, rikecija, virusa, protozoa i gljivica.
Intramuskularnom primjenom natrijevih i kalijevih soli benzilpenicilina, Cmax u krvi se postiže za 30-60 minuta nakon 3-4 sata, u krvi se otkrivaju tragovi antibiotika. Sol benzilpenicilina novokaina se polako apsorbira i ima produženo djelovanje; nakon jedne injekcije u obliku suspenzije, terapijska koncentracija penicilina u krvi ostaje do 12 sati. Vezivanje na proteine krvi je 60%. Dobro prodire u organe, tkiva i biološke tečnosti, sa izuzetkom cerebrospinalne tečnosti i prostate. Tokom upale moždane ovojnice, prolazi kroz BBB. Kada se ukapa u konjunktivalnu vrećicu u terapijskim koncentracijama, nalazi se u stromi rožnice (praktički ne prodire u vlagu prednje očne komore kada se primjenjuje lokalno). Terapijske koncentracije u rožnjači i humoru prednje komore stvaraju se subkonjunktivalnom primjenom (dok koncentracija u staklastom tijelu ne dostiže terapijski nivo). Uz intravitrealnu primjenu, T1/2 je oko 3 sata. Izlučuje se putem glomerularne filtracije (približno 10%) i tubularne sekrecije (90%) nepromijenjen. Kod novorođenčadi i dojenčadi, izlučivanje se usporava u slučaju zatajenja bubrega, T1/2 se povećava na 4-10 sati.

Indikacije za upotrebu

Droga Benzylpenicillin koristi se u liječenju infekcija uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na lijek:
- infekcije respiratornog trakta i ORL organi: tonzilitis, pneumonija, gnojni pleurit, difterija, šarlah, aktinomikoza pluća;
- infekcije genitourinarnog sistema: cistitis, sifilis, gonoreja, kolpitis, endocervicitis, endometritis, adneksitis, salpingooforitis;
- infekcije organa vida: konjuktivitis, blefaritis, dakriocistitis;
- gnojne infekcije kože i mekih tkiva;
- septički endokarditis, sepsa;
- osteomijelitis;
- infekcije rana;
- erizipela;
- antraks;
- meningitis;
- peritonitis;
- infekcije bilijarnog trakta.

Način primjene

Prije primjene potrebno je izvršiti preliminarnu primjenu kožni test o podnošljivosti lijekova Benzylpenicillin i novokain, pod uslovom da se koristi za uzgoj, u nedostatku kontraindikacija za njegovu primjenu.
Lijek se primjenjuje intramuskularno, supkutano, intravenozno (mlazno i kap po kap), intratekalno, u tjelesnu šupljinu. Najčešći način primjene je intramuskularni.
Intravenski: za umjerene infekcije, pojedinačna doza lijeka za odrasle je obično 250.000-500.000 jedinica, dnevno - 1.000.000-2.000.000 jedinica, sa teške infekcije davati do 10.000.000-20.000.000 jedinica dnevno, za gasnu gangrenu - do 40.000.000-60.000.000 jedinica. Obično je dnevna doza za djecu mlađu od 1 godine 50.000-100.000 jedinica/kg, stariju
1 godina - 50.000 jedinica/kg, ako je potrebno dnevna doza može se povećati na 200.000-300.000 U/kg, prema vitalni znaci- do 500.000 jedinica/kg. Učestalost primjene lijeka je 4-6 puta dnevno. Rastvor benzilpenicilina priprema se neposredno prije upotrebe. Za intravenozno mlazno davanje pojedinačna doza(1.000.000-2.000.000 jedinica) lijeka se rastvori u 5-10 ml sterilne vode za injekcije ili 0,9% rastvora natrijum hlorida i primenjuje polako tokom 3-5 minuta. Za intravensku primenu kap po kap, 2.000.000-5.000.000 jedinica antibiotika se rastvori u 100-200 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida ili 5% rastvora glukoze i primenjuje brzinom od 60-80 kapi u minuti.
Lijek se primjenjuje intravenozno 1-2 puta dnevno, u kombinaciji s intramuskularnim injekcijama.
Intramuskularno: za umjerene infekcije pojedinačna doza lijeka za odrasle je obično 250.000-500.000 jedinica, dnevna - 1.000.000-2.000.000 jedinica, za teške infekcije do 10.000.000-20.000.000 jedinica dnevno, do 0 000- 60.000.000 jedinica. Tipično, dnevna doza za djecu mlađu od 1 godine je 50.000-100.000 jedinica/kg, preko 1 godine - 50.000 jedinica/kg, ako je potrebno, dnevna doza se može povećati na 200.000-300.000 jedinica/kg, iz zdravstvenih razloga - do 500.000 jedinica/kg. Učestalost primjene lijeka je 4-6 puta dnevno. Za intramuskularna injekcija u sadržaj boce dodati 1-3 ml sterilne vode za injekcije ili 0,9% rastvora natrijum hlorida, ili 0,5% rastvora novokaina. Dobivena otopina se ubrizgava duboko u mišić u gornjem vanjskom kvadrantu stražnjice.
Subkutano: Benzilpenicilin se koristi za ubrizgavanje infiltrata u koncentraciji od 100.000-200.000 jedinica u 1 ml 0,25-0,5% rastvora novokaina. U šupljini (abdominalnoj, pleuralnoj itd.) Odraslim se daje otopina benzilpenicilina u koncentraciji od 10.000-20.000 jedinica po 1 ml, za djecu - 2.000-5.000 jedinica po 1 ml. Rastvoriti u sterilnoj vodi za injekcije ili 0,9% rastvoru natrijum hlorida. Trajanje liječenja je 5-7 dana, nakon čega slijedi prelazak na intramuskularnu primjenu.
Intratekalno: lijek se primjenjuje kada gnojne bolesti glava, kičmena moždina, moždane ovojnice.

Odraslima se propisuje doza od 5.000-10.000 jedinica, djeci starijoj od 1 godine - 2.000-5.000 jedinica, primjenjuju se polako - 1 ml u minuti, jednom dnevno. Lijek se razrjeđuje u sterilnoj vodi za injekcije ili u 0,9% otopini natrijum hlorida brzinom od 1.000 jedinica po 1 ml. Prije injekcije, 5-10 ml se uklanja iz kičmenog kanala cerebrospinalnu tečnost i dodajte u rastvor antibiotika u jednakim razmerama. Injekcije se ponavljaju 2-3 dana, nakon čega se prelaze na intramuskularnu primjenu.
Liječenje bolesnika sa sifilisom i gonorejom provodi se prema posebno razvijenim režimima.
Ovisno o obliku i težini bolesti, benzilpenicilin se koristi od 7-10 dana do 2 mjeseca ili više (sepsa, septički endokarditis itd.).

Nuspojave

Reakcije preosjetljivosti: osip na koži, svrab, groznica, zimica, artralgija, edem, urtikarija, multiformni eritem, eksfolijativni dermatitis, angioedem, anafilaktički šok.
Iz respiratornog sistema: bronhospazam.
Sa centralnog i perifernog nervni sistem: vrtoglavica, glavobolja, tinitus. Endolumbalna primjena može uzrokovati neurotoksikozu (mučnina, povraćanje, simptomi meningizma, konvulzije).
Izvana probavni trakt: mučnina, stomatitis, glositis, dijareja, pseudomembranozni kolitis, disfunkcija jetre.
Iz genitourinarnog sistema: intersticijski nefritis.
Izvana kardiovaskularnog sistema: fluktuacije krvni pritisak, kršenje pumpne funkcije miokarda.
Sa strane krvi i limfni sistem: eozinofilija, pozitivni rezultati Coombs testa, hemolitička anemija, leukopenija, trombocitopenija, agrunolocitoza.
Ostalo: kod oslabljenih pacijenata, novorođenčadi i starijih osoba, tokom dugotrajnog liječenja može doći do superinfekcije uzrokovane mikroflorom otpornom na lijekove ( gljive nalik kvascu, gram-negativni mikroorganizmi). Pacijenti koji su podvrgnuti liječenju od sifilisa mogu iskusiti Jarisch-Herxheimerovu reakciju kao sekundarnu bakteriolizu.

Kontraindikacije

:
Kontraindikacije za upotrebu lijeka Benzylpenicillin su: preosjetljivost na benzilpenicilin i druge β-laktamske antibiotike (penicilini, cefalosporini, karbapenemi); bronhijalna astma; peludna groznica; urtikarija i drugi alergijske bolesti; epilepsija (za endolumbalnu primjenu); period dojenja.

Trudnoća

:
Može se koristiti tokom trudnoće Benzylpenicillin, ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Za vrijeme liječenja treba prekinuti dojenje.

Interakcija s drugim lijekovima

Predoziranje

:
Simptomi predoziranja Benzylpenicillin: konvulzije, oštećenje svijesti.
Liječenje: obustava lijeka, simptomatska terapija.

Uslovi skladištenja

Čuvati u originalnom pakovanju na temperaturi do 25°C van domašaja dece.

Obrazac za izdavanje:
benzilpenicilin - prašak za rastvor za injekcije. 500.000 jedinica ili 1.000.000 jedinica u bocama; u bocama br. 10 u pakovanju.

Compound

:
1 boca sadrži sterilnu benzilpenicilin natrijumovu so - 500.000 jedinica ili 1.000.000 jedinica.

Glavna podešavanja

ime:	BENZYLPENICILLIN
ATX kod:	J01CE01 -

Bijeli prah

Farmakoterapijska grupa

Antibakterijski lijekovi za sistemsku primjenu. Penicilini su osetljivi na penicilinazu. Benzylpenicillin

ATX kod J01CE01

Farmakološka svojstva"type="checkbox">

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi nakon intramuskularne primjene postiže se nakon 20-30 minuta. Poluvrijeme eliminacije lijeka je 30-60 minuta, u slučaju zatajenja bubrega 4-10 sati ili više. Komunikacija sa proteinima plazme - 60%. Prodire u organe, tkiva i biološke tečnosti, osim u cerebrospinalnu tečnost, tkiva oka i prostate. Uz upalu meningealnih membrana, prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Prolazi kroz placentu i prodire u majčino mleko. Izlučuje se nepromijenjen bubrezima.

Farmakodinamika

Baktericidni antibiotik iz grupe biosintetskih („prirodnih“) penicilina. Inhibira sintezu stanične stijenke mikroorganizama. Aktivan protiv gram-pozitivnih patogena: stafilokoka (koji ne stvaraju penicilinazu), streptokoka, pneumokoka, korinebakterije difterije, anaerobnih bacila koji stvaraju spore, bacila antraksa, Actinomyces spp.; gram-negativni mikroorganizmi: koki (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), kao i spirohete.

Nije aktivan protiv većine gram-negativnih bakterija (uključujući Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., protozoa. Staphylococcus spp., koji proizvode penicilinazu, otporni su na lijek.

Indikacije za upotrebu

Krupozna i fokalna pneumonija, empiem pleure, bronhitis

Sepsa, septički endokarditis (akutni i subakutni)

Peritonitis

Meningitis

Osteomijelitis

Pijelonefritis, pijelitis, cistitis, uretritis, gonoreja, blenoreja, sifilis, cervicitis

Kolangitis, holecistitis

Infekcija rane

Erysipelas, impetigo, sekundarno inficirane dermatoze

Difterija

Šarlah

antraks

Aktinomikoza

Sinusitis, upala srednjeg uha

Purulentni konjuktivitis

Upute za upotrebu i doze

Primjenjuje se natrijumova so benzilpenicilina samo intramuskularno. Kada se primjenjuje intramuskularno, pojedinačne doze na umeren kurs bolesti (infekcije gornjih i donjih disajnih puteva, mokraćnih i žučnih puteva, infekcije mekih tkiva i dr.) iznosi 250.000 - 500.000 jedinica 4-6 puta dnevno. Za teške infekcije (sepsa, septički endokarditis, meningitis, itd.) – 10-20 miliona jedinica dnevno; sa gasnom gangrenom - do 40-60 miliona jedinica.

Kod djece mlađe od 2 godine, lijek treba koristiti s oprezom. Dnevna doza za djecu mlađu od 1 godine je 50.000 – 100.000 jedinica/kg, stariju od 1 godine – 50.000 jedinica/kg; ako je potrebno - 200.000 - 300.000 IU/kg, iz zdravstvenih razloga - povećati na 500.000 IU/kg. Učestalost primjene je 4-6 puta dnevno.

Za meningitis, dnevne doze ne bi trebale prelaziti 20.000.000 - 30.000.000 jedinica za odrasle i 1.200.000 jedinica za djecu kako bi se spriječio razvoj neurotoksičnosti.

Ako nema efekta u roku od 3 dana nakon početka liječenja, potrebno je ponovno razmotriti liječenje.

Otopina lijeka za intramuskularnu primjenu priprema se neposredno prije primjene dodavanjem 1-3 ml vode za injekcije, 0,9% rastvora natrijum hlorida ili 0,5% rastvora prokaina (novokaina) u sadržaj bočice. Kada se benzilpenicilin otopi u otopini prokaina, može se primijetiti zamućenje otopine zbog stvaranja kristala benzilpenicilina prokaina, što nije prepreka za intramuskularnu primjenu lijeka. Dobivena otopina se ubrizgava duboko u mišić. Trajanje liječenja, ovisno o težini bolesti, je od 7 do 10 dana.

Upotreba kod pacijenata sa zatajenjem bubrega

Za doze koje se koriste u liječenju umjerenih infekcija, interval između primjena treba povećati na 8-10 sati.

Stariji pacijenti

Kod starijih pacijenata, eliminacija lijeka može biti sporija, pa stoga može biti potrebno smanjenje doze.

Nuspojave"type="checkbox">

Nuspojave

Poremećaj pumpne funkcije miokarda, aritmije, srčani zastoj, kronična srčana insuficijencija (jer može doći do hipernatremije kada se daju u velikim dozama)

Mučnina, povraćanje, stomatitis, glositis, disfunkcija jetre

Može se razviti albuminurija, hematurija, oligurija, oštećena bubrežna funkcija

Jarisch-Herxheimerova reakcija

Anemija, leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija

Povećana refleksna ekscitabilnost, meningealni simptomi, konvulzije, koma

- alergijske reakcije: hipertermija, urtikarija, osip na koži, groznica, zimica, pojačano znojenje, osip na sluznicama, artralgija, eozinofilija, angioedem, multiformni eritem i eksfolijativni dermatitis, intersticijski nefritis, bronhospazam, anafilaktički šok

- lokalne reakcije: bol i tvrdoća na mjestu intramuskularne injekcije

Disbakterioza, razvoj superinfekcije (uz dugotrajnu upotrebu)

Kontraindikacije

Preosjetljivost na penicilin i druge ß-laktamske antibiotike, na novokain (prokain)

Endolumbalna primjena za epilepsiju

Pažljivo

Trudnoća, alergijske bolesti (bronhijalna astma, peludna groznica)

Otkazivanja bubrega djetinjstvo do 2 godine.

Interakcije lijekova"type="checkbox">

Interakcije lijekova

Antacidi, glukozamin, laksativi, aminoglikozidi usporavaju i smanjuju apsorpciju natrijumove soli benzilpenicilina. Askorbinska kiselina at zajednička upotreba povećava apsorpciju natrijumove soli benzilpenicilina.

Baktericidni antibiotici (uključujući cefalosporine, vankomicin, rifampicin, aminoglikozide) imaju sinergistički učinak; bakteriostatski (uključujući makrolide, hloramfenikol, linkozamide, tetracikline) - antagonistički. Natrijumova so benzilpenicilina povećava efikasnost indirektnih antikoagulansa (suzbijanje crijevne mikroflore, smanjuje protrombinski indeks); smanjuje učinkovitost oralnih kontraceptiva, lijekova, tijekom metabolizma kojih se formira para-aminobenzojeva kiselina, etinil estradiol - rizik od razvoja "probojnog" krvarenja. Efikasnost oralnih kontraceptiva može biti smanjena kada se benzilpenicilin natrijum primenjuje istovremeno, što može dovesti do neželjene trudnoće. Žene koje uzimaju oralni kontraceptivi treba biti svjestan ovoga.

Diuretici, alopurinol, blokatori tubularne sekrecije, fenilbutazon, nesteroidni protuupalni lijekovi, smanjuju tubularnu sekreciju, povećavaju koncentraciju natrijeve soli benzilpenicilina.

Alopurinol povećava rizik od alergijskih reakcija (osip na koži).

Benzilpenicilin smanjuje klirens i povećava toksičnost metotreksata.

specialne instrukcije"type="checkbox">

specialne instrukcije

Ako se razviju alergijske reakcije, liječenje benzilpenicilinom treba odmah prekinuti.

Potreban je oprez pri liječenju pacijenata sa kardiopatijom, hipovolemijom (smanjenim volumenom cirkulirajuće krvi), epilepsijom, nefropatijom i patologijom jetre. Moguće je razviti pseudomembranozni kolitis kod pacijenata koji imaju tešku i upornu dijareju tokom ili nakon uzimanja benzilpenicilina.

Kada se propisuju u visokim dozama u periodu dužem od pet dana, preporučuju se studije ravnoteže elektrolita, funkcije bubrega, funkcije jetre i hematološki testovi.

Otopine lijeka pripremaju se neposredno prije primjene. Ako se nakon 2-3 dana (maksimalno 5 dana) nakon početka primjene lijeka ne primijeti učinak, treba prijeći na primjenu drugih antibiotika ili kombiniranu terapiju. Zbog mogućnosti razvoja gljivičnih infekcija, preporučljivo je tokom dugotrajnog liječenja benzilpenicilinom prepisati vitamine B skupine, a po potrebi i antifungalnih lijekova. Mora se uzeti u obzir da upotreba nedovoljnih doza lijeka ili prerano prestanak liječenja često dovodi do pojave rezistentnih sojeva patogena. Kod pacijenata može doći do spore apsorpcije iz intramuskularnog depoa dijabetes melitus.

Pseudomembranozni kolitis treba razmotriti kod pacijenata koji imaju simptome teške i uporne dijareje tokom ili nakon uzimanja benzilpenicilina.

Trudnoća i dojenje

Primjena lijeka tijekom trudnoće moguća je samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Ako je potrebno propisati lijek za vrijeme dojenja, dojenje treba prekinuti.

aktivna supstanca: benzilpenicilin;

1 boca sadrži sterilnu benzilpenicilin natrijumovu so - 500.000 jedinica ili 1.000.000 jedinica.

Oblik doziranja. Prašak za rastvor za injekcije.

Basic fizičko-hemijske karakteristike: bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah.

Farmakoterapijska grupa.

Antimikrobna sredstva za sistemsku upotrebu. Penicilini osjetljivi na djelovanje β-laktamaza.

ATX kod J01C E01.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika.

Lijek je benzilpenicilin rastvorljiv u vodi, koji ima baktericidni učinak na osjetljive mikroorganizme inhibicijom biosinteze stanične stijenke. Spektar djelovanja benzilpenicilina proteže se na streptokoke grupa A, B, C, G, H, L i M, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, enterokoki, sojevi stafilokoka koji ne proizvode penicilinzon, kao i Neisseriae, korinebakterije, Bacillus anthracis, aktinomicete, Pasteurella multocida, vrste spiroheta, npr. Leptospira, Treponema, Borrelia i druge spirohete, kao i brojni mikroorganizmi (peptokoki, peptostreptokoki, fuzobakterije, klostridije). U visokim koncentracijama lijek je također aktivan protiv drugih gram-negativnih mikroorganizama, na primjer Escherichia coli, Proteus mirabilis, salmonela, šigela, Enterobacter aerogenes I Alcaligenes faecalis. Za infekcije uzrokovane stafilokokom, enterokokom, E. coli ili E. aerogenes, preporučljivo je izvršiti bakteriološko istraživanje, uključujući testove osjetljivosti. Proizvodnja penicilinaze (npr. od strane stafilokoka) uzrokuje rezistenciju.

Farmakokinetika.

Nakon upotrebe penicilina u visokim dozama, terapeutske koncentracije se postižu i u teško dostupnim tkivima kao što su srčani zalisci, kosti i likvor. Maksimalni nivoi u plazmi od 150-200 IU/ml postižu se 15-30 minuta nakon intramuskularne injekcije 10 miliona MO lijeka. Nakon kratkotrajnih infuzija (30 minuta), nivo može dostići maksimalno 500 IU/ml. Vezanje za proteine plazme čini približno 55% ukupne doze. Večina primenjena doza (50-80%) se izlučuje nepromenjena putem bubrega (85-95%). Odstranjivanje aktivna supstanca sa žuči je ograničen na mali dio doze (oko 5%).

Budući da su bubrežne i jetrene funkcije još uvijek nezrele u nedonoščadi i novorođenčadi, poluvrijeme eliminacije u serumu je otprilike 3 sata. Stoga bi interval između doza trebao biti najmanje 8-12 sati (u zavisnosti od stepena zrelosti organa). Također može doći do odgođene eliminacije lijeka kod starijih pacijenata.

Da bi se povećao interval između doza, lijek se može kombinirati s pripravcima penicilina koji formiraju depo.

Kliničke karakteristike.

Indikacije

Infektivne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na penicilin: sepsa, infekcije rana i kože, difterija (pored antitoksina), pneumonija, empiem, erizipeloid, perikarditis, bakterijski endokarditis, medijastinitis, peritonitis, meningitis, apscesi mozga, osteomijelitis, artritis, infekcije genitalnog trakta uzrokovane fuzobakterijama; a takođe i kod specifične infekcije : antraks; infekcije uzrokovane klostridijom, uključujući tetanus, listeriozu, pasterelozu; groznica uzrokovana ugrizima pacova; fuzospirohetoza, aktinomikoza; liječenje komplikacija uzrokovanih gonorejom i sifilisom; Lajmska borelioza nakon prve faze bolesti.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na benzilpenicilin ili druge β-laktamske antibiotike (penicilini, cefalosporini, karbapenemi). Novorođenčad čije majke imaju povećana osjetljivost na antibiotike penicilinske grupe. Epilepsija (sa intralumbalnom primjenom). Teške alergijske reakcije ili bronhijalna astma ili urtikarija, polenska groznica u anamnezi.

Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija. Penicilinske lijekove koji imaju baktericidno djelovanje ne treba koristiti u kombinaciji s bakteriostatskim antibioticima. Kombinacija sa drugim antibioticima je preporučljiva samo kada postoji sinergistički efekat ili bilo koji dodatni efekat. Pojedinačne komponente terapijske kombinacije treba propisati u punoj dozi (doza toksičnije komponente može se smanjiti ako se pokaže sinergistički učinak).

Baktericidni antibiotici koji se koriste u kombinaciji s lijekom uključuju izoksazolilpeniciline, na primjer flukloksacilin i druge beta-laktamske antibiotike uskog spektra, aminopeniciline, aminoglikozide. Treba ih primijeniti sporom intravenskom injekcijom prije primjene benzilpenicilina. Ako je moguće, aminoglikozide treba davati odvojeno IM. Treba imati na umu mogućnost kompetitivne inhibicije procesa eliminacije iz organizma kada se benzilpenicilin koristi istovremeno s protuupalnim, antireumatskim i antipiretičkim lijekovima (indometacin, fenilbutazon, salicilati u visokim dozama). Aspirin, probenecid, tiazidni diuretici, furosemid, etakrinska kiselina povećavaju poluvijek benzilpenicilina, povećavajući njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi, što rezultira povećanim rizikom od razvoja njegovog toksičnog djelovanja utječući na tubularnu sekreciju bubrega. Alopurinol povećava rizik od alergijskih reakcija (osipa na koži). Upotreba benzilpenicilina može u nekim slučajevima dovesti do smanjenja efikasnosti oralnih kontraceptiva.

Izbjegavajte istovremenu primjenu s hloramfenikolom, eritromicinom, tetraciklinom, sulfonamidima.

Kada se koristi istovremeno s metotreksatom, izlučivanje potonjeg se smanjuje i povećava se rizik njegove toksičnosti.

Karakteristike primjene

Prije početka liječenja potrebno je provesti preliminarni test na mogućnost reakcije preosjetljivosti na peniciline i cefalosporine. Kod pacijenata sa poznatom preosjetljivošću na cefalosporine treba razmotriti mogućnost unakrsne alergije.

Teški i ponekad fatalni slučajevi preosjetljivosti (anafilaktičke reakcije) su uočeni kod pacijenata koji su primali terapiju penicilinom. Takve se reakcije češće javljaju kod pacijenata s poznatom istorijom teških alergijskih reakcija. Liječenje lijekom se mora prekinuti i zamijeniti drugim odgovarajućim tretmanom. Možda će biti potrebno liječiti simptome anafilaktičke reakcije, kao što je hitna primjena epinefrina, steroida (intravenozno) i hitna terapija respiratorna insuficijencija.

3 Poseban oprez treba koristiti kod pacijenata sa polenskom groznicom, urtikarijom i drugim alergijskim oboljenjima.

Penicilin se ne preporučuje za liječenje pacijenata sa akutna limfocitna leukemija ili infektivna mononukleoza zbog povećan rizik eritematozni kožni osip. Treba imati na umu da kod pacijenata sa dijabetes melitusom apsorpcija može biti smanjena. aktivna supstanca iz intramuskularnih depoa.

Pacijente koji koriste lijek u visokim dozama duže od 5 dana treba pratiti ravnotežu elektrolita, krvnu sliku i funkciju bubrega.

At teški poremećaji funkcije bubrega, velike doze penicilina mogu uzrokovati cerebralne poremećaje, konvulzije i komu.

Potreban je oprez pri primjeni lijeka kod dojenčadi, pacijenata s teškom kardiopatijom, hipovolemijom, epilepsijom i oštećenom funkcijom bubrega ili jetre.

Prilikom intravenske primjene lijeka u visokim dozama (više od 10 milijuna IU/dan), mjesta ubrizgavanja treba mijenjati svaka 2 dana kako bi se spriječio razvoj superinfekcije i tromboflebitisa.

Prilikom intramuskularne primjene lijeka kod dojenčadi, mogu se razviti ozbiljne lokalne reakcije, pa prednost treba dati intravenskoj primjeni.

Dugotrajna upotreba lijeka može dovesti do razvoja kolonizacije rezistentnih mikroorganizama ili gljivica. Može doći do superinfekcije, što zahtijeva pažljivo praćenje takvih pacijenata.

Ako dođe do teške dijareje, karakteristične za pseudomembranozni kolitis (u većini slučajeva uzrokovan Clostridium difficile ), preporučuje se prestanak upotrebe lijeka i poduzimanje odgovarajućih mjera. Upotreba sredstava koja inhibiraju peristaltiku je kontraindicirana. Tokom tretmana venerične bolesti kod sumnje na sifilis, serološke pretrage se moraju uraditi prije početka terapije i unutar 4 mjeseca nakon njenog završetka.

Da biste suzbili ili ublažili Jarisch-Herxheimerovu reakciju, prilikom prve upotrebe lijeka, dajte 50 mg prednizolona ili njegovog ekvivalenta. Kod pacijenata sa sifilisom u stadijumu koji se manifestuje oštećenjem kardiovaskularnog sistema, krvni sudovi i moždane ovojnice, Jarisch-Herxheimerove reakcije mogu se spriječiti upotrebom prednizolona 50 mg dnevno ili ekvivalentnog steroida tokom 1-2 sedmice.

Svježe pripremljene otopine za injekcije ili infuzije moraju se odmah koristiti. Čak i kada se čuva u frižideru vodeni rastvori natrijumova so benzilpenicilina se raspadaju i stvaraju produkte razgradnje i metabolite.

Upotreba tokom trudnoće ili dojenja

Benzilpenicilin prodire kroz placentnu barijeru i njegova koncentracija u krvnoj plazmi fetusa 1-2 sata nakon primjene odgovara koncentraciji u krvnom serumu majke. Dostupni podaci o upotrebi lijeka tokom trudnoće ukazuju na odsustvo negativan uticaj po fetusu/novorođenčetu. Upotreba lijeka tokom trudnoće moguća je samo nakon pažljive procjene omjera koristi i rizika.

Benzilpenicilin u malim količinama prelazi u majčino mlijeko, tako da se ne može isključiti rizik od preosjetljivosti kod djeteta. Upotreba lijeka za vrijeme dojenja moguća je samo kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za dijete.

Sposobnost da utiče na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima. Negativan uticaj nije bilo uticaja na brzinu reakcije pri upravljanju vozilom ili drugim mehanizmima.

Upute za upotrebu i doze

Lijek se primjenjuje intramuskularno, supkutano, intravenozno (mlazno i kap po kap), intratekalno, u tjelesnu šupljinu. Najčešći način primjene je intramuskularni.

intravenozno: za infekcije umjerene težine, pojedinačna doza lijeka za odrasle je obično 250.000-500.000 jedinica, dnevna - 1.000.000-2.000.000 jedinica, za teške infekcije daje se do 10.000.000-20.000 jedinica dnevno,00 do 20,000 plinova na dan,00 - 60.000.000 jedinica. Tipično, dnevna doza za djecu mlađu od 1 godine je 50.000-100.000 jedinica/kg, za djecu stariju od 1 godine - 50.000 jedinica/kg, ako je potrebno, dnevna doza se može povećati na 200.000-300.000 jedinica/kg, za indikacije života – do 500.000 jedinica/kg. Učestalost primjene lijeka je 4-6 puta dnevno. Pripremite rastvor benzilpenicilina neposredno pre upotrebe. Za intravensku mlaznu primjenu, pojedinačna doza (1.000.000-2.000.000 jedinica) lijeka se otopi u 5-10 ml sterilne vode za injekcije ili 0,9% otopine natrijum hlorida i primjenjuje polako tokom 3-5 minuta. Za intravensku primjenu kap po kap, otopiti 2.000.000-5.000.000 jedinica antibiotika u 100-200 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida ili 5% rastvora glukoze i davati brzinom od 60-80 kapi u minuti.

Lijek se primjenjuje intravenozno 1-2 puta dnevno, u kombinaciji s intramuskularnim injekcijama.

intramuskularno: za infekcije umjerene težine, pojedinačna doza lijeka za odrasle je obično 250.000-500.000 jedinica, dnevna - 1.000.000-2.000.000 jedinica, za teške infekcije do 10.000.000-20.000.000 jedinica dnevno, do 0 min. do 00 000 gasova dnevno, - 60.000.000 jedinica. Tipično, dnevna doza za djecu mlađu od 1 godine je 50.000-100.000 jedinica/kg, za djecu stariju od 1 godine - 50.000 jedinica/kg, ako je potrebno, dnevna doza se može povećati na 200.000-300.000 jedinica/kg, prema životnim indikacijama – do 500.000 jedinica/kg. Učestalost primjene lijeka je 4-6 puta dnevno. Za intramuskularnu primenu, sadržaju bočice dodajte 1-3 ml sterilne vode za injekcije ili 0,9% rastvora natrijum hlorida ili 0,5% rastvora novokaina. Dobivena otopina se ubrizgava duboko u mišić u gornjem vanjskom kvadrantu stražnjice.

potkožno: Benzilpenicilin se koristi za inokulaciju infiltrata u koncentraciji od 100.000-200.000 jedinica u 1 ml 0,25-0,5% rastvora novokaina. Dajte otopinu benzilpenicilina u šupljinu (abdominalnu, pleuralnu) za odrasle u koncentraciji od 10.000-20.000 jedinica po 1 ml, za djecu - 2.000-5.000 jedinica po 1 ml. Rastvoriti u sterilnoj vodi za injekcije ili 0,9% rastvoru natrijum hlorida. Trajanje liječenja je 5-7 dana, nakon čega slijedi prelazak na intramuskularnu primjenu.

intratekalno: Lijek treba primjenjivati kod gnojnih bolesti mozga, kičmene moždine i moždanih ovojnica. Za odrasle, propisati u dozi od 5.000-10.000 jedinica, za djecu stariju od 1 godine - 2.000-5.000 jedinica, davati polako - 1 ml u minuti, jednom dnevno. Lijek se razrijedi u sterilnoj vodi za injekcije ili u 0,9% otopini natrijum hlorida brzinom od 1000 jedinica po 1 ml. Prije injekcije, izvadite 5-10 ml cerebrospinalne tekućine iz kičmenog kanala i dodajte je u otopinu antibiotika u jednakim omjerima. Injekcije se ponavljaju 2-3 dana, nakon čega se prelaze na intramuskularnu primjenu.

Bolesnici sa sifilisom i gonorejom liječe se prema posebno razvijenim režimima. U zavisnosti od oblika i težine bolesti, benzilpenicilin treba koristiti od 7-10 dana do 2 meseca ili duže (sepsa, septički endokarditis).

Djeca.

Upotreba za djecu od rođenja. Lijek treba koristiti s velikim oprezom kod djece mlađe od 2 godine.

Predoziranje

Simptomi predoziranja uglavnom su u skladu s prirodom nuspojave. Mogući su gastrointestinalni poremećaji i poremećaji ravnoteže vode i elektrolita.

tretman: Ne postoji specifičan antidot. Liječenje uključuje hemodijalizu, ispiranje želuca i simptomatska terapija; Posebna pažnja treba obratiti pažnju na ravnotežu vode i elektrolita.

Neželjene reakcije

Iz krvnog i limfnog sistema: eozinofilija, leukopenija, neutropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija. Hemolitička anemija, poremećaji zgrušavanja krvi i pozitivan rezultat prilikom izvođenja Coombsovog testa.

Izvana imunološki sistem : alergijske reakcije, uključujući urtikariju, multiformni eritem, eksfolijativni dermatitis, kontaktni dermatitis, angioedem, groznica, bol u zglobovima, anafilaktičke ili anafilaktoidne reakcije (bronhijalna astma, trombocitopenična purpura, gastrointestinalni simptomi).

Iz nervnog sistema: kod infuzije velikih doza (odrasli više od 20 miliona IU), rizik od napadaja je posebno visok kod pacijenata sa teškim oštećenjem bubrega, epilepsijom, meningitisom, cerebralnim edemom ili kada koriste aparat za ekstrakorporalnu cirkulaciju; neurotoksične reakcije, uključujući hiperrefleksiju, mioklonične trzaje; koma, simptomi meningizma, parestezija.

Metabolički poremećaji i poremećaji u ishrani: disbalans elektrolita, što je moguće brzim davanjem doze od preko 10 miliona IU, povećanje nivoa azota u krvnom serumu.

Iz digestivnog trakta: stomatitis, glositis, crni jezik, mučnina, povraćanje, dijareja.

Izvana probavni sustav : hepatitis, stagnacija žuči.

Iz bubrega i urinarnog sistema: intersticijski nefritis, nefropatija (uz intravensku primjenu doze preko 10 miliona IU), albuminurija, cilindrurija i hematurija. Oligurija ili anurija obično nestaju u roku od 48 sati nakon prekida terapije. Diureza se može obnoviti nakon upotrebe 10% otopine manitola.

Ostalo: reakcije na mjestu ubrizgavanja; kod intravenske primjene moguć je razvoj flebitisa ili tromboflebitisa; teške lokalne reakcije pri intramuskularnoj primjeni dojenčadi; dugotrajna upotreba antibiotici mogu dovesti do razvoja sekundarne superinfekcije uzrokovane otpornim mikroorganizmima; kandidijaza; u liječenju sifilisa ili drugog zarazne bolesti, čiji je uzročnik spiroheta, proces bakterijske lize može izazvati Jarisch-Herxheimerovu reakciju, koju karakterizira sledećim simptomima: groznica, zimica, mijalgija, glavobolja, egzacerbacija kožni simptomi, tahikardija, vazodilatacija sa promenama krvnog pritiska; reakcije preosjetljivosti (svrab, laringospazam, bronhospazam, arterijska hipotenzija, vaskularni kolaps); serumska bolest (uključujući manifestacije kao što su groznica, slabost, artralgija, bol u trbuhu, osip (sve vrste)); visoke doze Lijek može dovesti do razvoja kongestivnog zatajenja srca.

Najbolje do datuma

Uslovi skladištenja

U originalnom pakovanju na temperaturi ne višoj od 25 ºS.

Čuvati van domašaja djece.

Nekompatibilnost. Za sprečavanje neželjenih hemijske reakcije Nemojte miješati dva lijeka za injekciju ili infuziju u jednom spremniku i nemojte koristiti otopine koje sadrže glukozu.

Lijek je nekompatibilan sa ionima metala, posebno sa spojevima bakra, žive, cinka i cinka, koji mogu biti dio gumenih čepova boca za infuziju. Supstance sa oksidativnim i redukcijskim svojstvima, alkohol, glicerin, makrogoli i druga hidroksilna jedinjenja takođe ga mogu inaktivirati. U blago alkalnim otopinama, lijek se brzo inaktivira cisteinom i drugim aminotiolnim spojevima. Simpatomimetički amini su takođe nekompatibilni sa benzilpenicilinom.

Lijek se ne smije koristiti u otopini glukoze.

Ne miješati s drugima rastvori za injekcije koji sadrže cimetidin, citarabin, hlorpromazin, dopamin, heparin, hidroksizin, laktat, linkomicin, metaraminol, natrijum bikarbonat, oksitetraciklin, pentobarbital, tetraciklin, natrijum tiopental, vankomicin. Benzilpenicilin je nekompatibilan u rastvoru sa vitaminima B kompleksa i askorbinskom kiselinom.

Paket

500.000 jedinica ili 1.000.000 jedinica u bocama; u bocama br. 10 u pakovanju.

Proizvođač

PJSC "Kievmedpreparat"

Lokacija proizvođača i njegova adresa mjesta poslovanja.

Ukrajina, 01032, Kijev, ul. Saksaganskog, 139.

Benzylpenicillin

Međunarodno nezaštićeno ime

Benzylpenicillin

Oblik doziranja

Prašak za pripremu rastvora za intravensku i intramuskularnu primenu 1.000.000 jedinica

Compound

Jedna boca sadrži:

Opis

Bijeli ili gotovo bijeli finokristalni prah sa slabim karakterističnim mirisom.

Farmakoterapijska grupa

Beta-laktam antibakterijski lijekovi- peniciline.

Penicilini penicilinaza - osjetljivo. Benzylpenicillin

ATX kod J01CE01

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Prodire u organe, tkiva i biološke tečnosti, osim u cerebrospinalnu tečnost, tkiva oka i prostate. Uz upalu meningealnih membrana, permeabilnost

povećava se kroz krvno-moždanu barijeru. Prolazi kroz placentu i ulazi u majčino mlijeko. Izlučuje se nepromijenjen bubrezima.

Farmakodinamika

Baktericidni antibiotik iz grupe biosintetskih („prirodnih“) penicilina. Inhibira sintezu stanične stijenke mikroorganizama.

Aktivan protiv gram-pozitivnih patogena: Staphylococcus spp. (ne stvaraju penicilinazu), Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; gram-negativni mikroorganizmi: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, kao i protiv Treponema spp.. Neaktivni protiv većine gram-negativnih bakterija, rikecija, virusa, protozoa.

Sojevi mikroorganizama koji formiraju penicilinazu otporni su na djelovanje lijeka. Uništava u kiseloj sredini.

Indikacije za upotrebu

Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima:

lobarna i fokalna pneumonija, empiem pleure, bronhitis

sepsa, septički endokarditis (akutni i subakutni), peritonitis

meningitis

osteomijelitis

infekcije genitourinarnog sistema (pijelonefritis, pijelitis, cistitis, uretritis,

gonoreja, blenoreja, sifilis, cervicitis)

infekcije žučnih puteva (holangitis, holecistitis)

infekcija rane

infekcije kože i mekih tkiva: erizipel, impetigo, sekundarne inficirane dermatoze

difterija

šarlah

antraks

aktinomikoza

ORL infekcije

infekcije očne jabučice

Upute za upotrebu i doze

Lijek je namijenjen za intramuskularnu, intravensku, supkutanu, endolumbalnu i intratrahealnu primjenu.

U slučaju umjerene bolesti (infekcije) donji delovi respiratornog trakta, urinarnog i bilijarnog trakta, infekcija mekih tkiva i dr.) - 4-6 miliona jedinica/dan za 4 davanja.

Za teške infekcije (sepsa, septički endokarditis, meningitis, itd.) - 10-20 miliona jedinica dnevno; sa gasnom gangrenom - do 40-60 miliona jedinica.

Dnevna doza za djecu mlađu od 1 godine je 50.000-100.000 jedinica/kg, stariju od 1 godine - 50.000 jedinica/kg; po potrebi - 200.000-300.000 jedinica/kg, iz zdravstvenih razloga - povećati na 500.000 jedinica/kg. Učestalost primjene je 4-6 puta dnevno, intravenozno - 1-2 puta dnevno u kombinaciji s intramuskularnim injekcijama.

Primjenjuje se endolumbalno kod gnojnih oboljenja mozga, kičmene moždine i moždanih ovojnica.

Ovisno o bolesti i težini njenog tijeka: odrasli - 5-10 hiljada jedinica, djeca - 2-5 hiljada jedinica jednom dnevno 2-3 dana intravenozno, zatim se propisuju intramuskularno.

Za intravenozno mlazno davanje, pojedinačna doza (1-2 miliona jedinica) se rastvori u 5-10 ml sterilne vode za injekcije ili 0,9% rastvora natrijum hlorida i primenjuje polako tokom 3-5 minuta.

Za intravensku primenu kap po kap, 2-5 miliona jedinica se razblaži sa 100-200 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida ili 5-10% rastvora dekstroze i primenjuje brzinom od 60-80 kapi/min.

Kada se daje djeci kap po kap, kao rastvarač se koristi 5-10% rastvor dekstroze (100-300 ml u zavisnosti od doze i starosti).

Otopina lijeka za intramuskularnu primjenu priprema se neposredno prije primjene dodavanjem 1-3 ml vode za injekcije ili 0,9% otopine natrijum hlorida ili 0,5% rastvora novokaina u sadržaj bočice.

Otopine se koriste odmah nakon pripreme, izbjegavajući dodavanje drugih lijekova.

Subkutano, lijek se koristi za ubrizgavanje infiltrata u koncentraciji od 100-200 tisuća jedinica u 1 ml 0,25-0,5% otopine novokaina.

Priprema otopine lijeka za endolumbalnu upotrebu: razrijediti lijek u sterilnoj vodi za injekcije ili u 0,9% otopini natrijum hlorida brzinom od 1 hiljada jedinica/ml. Prije ubrizgavanja (u zavisnosti od intrakranijalnog pritiska) ekstrahirajte 5-10 ml likvora i dodajte je u rastvor antibiotika u jednakim omjerima.

Injektirajte polako (1 ml/min), obično jednom dnevno tokom 2-3 dana, a zatim pređite na intravenske ili intramuskularne injekcije.

U slučaju gnojnih procesa u plućima, otopina lijeka se primjenjuje intratrahealno (nakon temeljite anestezije ždrijela, larinksa i dušnika). Obično se koristi 100 hiljada jedinica u 10 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida.

Za očne bolesti (akutni konjuktivitis, čir rožnjače, gonoblenoreja i dr.) propisuje se kapi za oči, koji sadrži 20-100 hiljada jedinica u 1 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida ili destilovane vode. Ubrizgavati 1-2 kapi 6-8 puta dnevno.

Za kapi za uši ili kapi za nos, koriste se otopine koje sadrže 10-100 tisuća jedinica/ml.

Trajanje liječenja lijekom, ovisno o obliku i težini bolesti, kreće se od 7-10 dana do 2 mjeseca ili više (na primjer, kod sepse, septičkog endokarditisa).

Nuspojave

Aritmije, srčani zastoj, hronična srčana insuficijencija (pošto se hipernatremija može javiti kada se daju velike doze)

Mučnina, povraćanje, stomatitis, glositis, disfunkcija jetre

Disfunkcija bubrega

Anemija, leukopenija, trombocitopenija

Povećana refleksna ekscitabilnost, meningealni simptomi, konvulzije, koma

- alergijske reakcije: hipertermija, urtikarija, kožni osip, groznica, zimica, pojačano znojenje, osip na sluznicama, artralgija, eozinofilija, angioedem, intersticijski nefritis, bronhospazam, Quinckeov edem

Rijetko

Anafilaktički šok

Superinfekcija uzrokovana mikroflorom otpornom na lijekove (gljivice slične kvascu, gram-negativni mikroorganizmi)

- lokalne reakcije: bol i tvrdoća na mjestu intramuskularne injekcije

Kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući i druge β-laktame)

antibiotici) na lijek

Urtikarija, bronhijalna astma

Endolumbalna primjena za epilepsiju.

Pažljivo

zatajenje bubrega.

Interakcije lijekova

Povećava efikasnost indirektnih antikoagulansa (suzbija crevnu mikrofloru, smanjuje protrombinski indeks); smanjuje učinkovitost oralnih kontraceptiva, lijekova, tijekom metabolizma kojih se formira para-aminobenzojeva kiselina, etinil estradiol - rizik od razvoja probojnog krvarenja.

Diuretici, alopurinol, blokatori tubularne sekrecije, fenilbutazon, nesteroidni protuupalni lijekovi, smanjujući tubularnu sekreciju, povećavaju koncentraciju benzilpenicilina.

Alopurinol, kada se koristi zajedno, povećava rizik od alergijskih reakcija (osip na koži).

specialne instrukcije

Otopine lijeka za sve načine primjene pripremaju se ex tempore.

Ako se učinak ne primijeti 2-3 (maksimalno 5 dana) nakon početka primjene lijeka, treba prijeći na primjenu drugih antibiotika ili kombiniranu terapiju. Kod oslabljenih pacijenata, novorođenčadi, ljudi

stariji pacijenti uz dugotrajno liječenje mogu razviti superinfekciju uzrokovanu mikroflorom otpornom na lijekove (slično kvascu

gljivice, gram-negativni mikroorganizmi).

Mora se uzeti u obzir da upotreba nedovoljnih doza lijeka ili prerano prestanak liječenja često dovodi do pojave rezistentnih sojeva patogena. Ako dođe do rezistencije, treba nastaviti liječenje drugim antibiotikom.

Trudnoća i dojenje

Primjena tokom trudnoće je moguća ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Ako je potrebno koristiti ga tokom dojenja, treba odlučiti o pitanju prestanka. dojenje(u malim koncentracijama prelazi u majčino mlijeko).

Karakteristike uticaja lijek na sposobnost upravljanja vozilo ili potencijalno opasnih mehanizama

Ne utiče.