Catad_theme Klinička farmakologija- članci

Makrolidi u savremenoj terapiji bakterijskih infekcija. Karakteristike spektra delovanja, farmakološka svojstva

S. V. BUDANOV, A. N. VASILIEV, L. B. SMIRNOVA
Naučni centar za ispitivanje fondova medicinska upotreba Ministarstvo zdravlja Rusije, dr naučni centar na antibioticima, Moskva

makrolidi - velika grupa antibiotici (prirodni i polusintetički), čija je osnova hemijske strukture makrociklički laktonski prsten s jednim ili više ostataka ugljikohidrata. U zavisnosti od broja atoma ugljika u prstenu, makrolidi se dijele na 14-člane (eritromicin, klaritromicin, roksitromicin), 15-člane (azitromicin) i 16-člane (josamicin, midekamicin, spiramicin).

Prvi predstavnik ove grupe, eritromicin, otkriven je i uveden u kliniku početkom 50-ih godina prošlog veka, a danas se široko koristi u lečenju respiratornih infekcija, bolesti kože i mekih tkiva, a poslednjih godina, njegov raspon indikacija uključivao je infekcije uzrokovane intracelularnim "atipičnim" bakterijama.

Po spektru i stepenu antibakterijske aktivnosti predstavnici ove grupe su bliski, sa izuzetkom novih polusintetičkih makrolida (azitromicin i klaritromicin), koji pokazuju veću aktivnost protiv mnogih unutarćelijskih bakterija i nekih patogena. opasne infekcije(brucela, rikecije), gram-pozitivni i gram-negativni anaerobi koji ne stvaraju spore i dr. Po mehanizmu djelovanja makrolidi su inhibitori sinteze proteina. Makrolidi u pravilu imaju bakteriostatski učinak, ali pod određenim uvjetima: kada se pH podloge promijeni, gustoća inokuluma se smanjuje ili visoke koncentracije u podlozi mogu djelovati baktericidno.

Većina klinički značajnih makrolida su 14- ili 16-člani makrolidi. Azitromicin je polusintetski derivat eritromicina A, u kojem je metilna grupa zamijenjena atomom dušika, formirajući novu 15-članu strukturu, odvojenu u novu podgrupu zvanu azalidi. Po nizu svojstava (velika aktivnost protiv nekih gram-negativnih bakterija, najveće produženo djelovanje, ćelijsko ciljanje farmakokinetike itd.) azitromicin se razlikuje od svojih prethodnika.

Na ruskom farmaceutskom tržištu azitromicin je široko zastupljen lijekom kompanije Pliva, koji se proizvodi pod trgovačkim imenom Sumamed.

Antimikrobni spektar

Spektar djelovanja osnovnog antibiotika grupe makrolida, eritromicina, u velikoj mjeri odgovara spektru drugih predstavnika ove grupe. Eritromicin ima prednost protiv gram-pozitivnih koka: aktivan je protiv streptokoka grupa A, B, C, G, Streptococcus pneumoniae. Sojevi potonjeg, otporni na benzilpenicilin, otporni su i na makrolide. Sojevi Staphylococcus aureus obično su osjetljivi na makrolide, ali njihova povećana otpornost na betalaktame ne dozvoljava nam da preporučimo makrolide za stafilokokne infekcije kao alternativnu grupu antibiotika bez laboratorijskih podataka. Eritromicin je aktivan protiv korinebakterija, mikroba antraksa, klostridija, listerije, intracelularnih bakterija (klamidija, mikoplazma, legionela) i atipične mikobakterije tuberkuloze. Neki gram-pozitivni i gram-negativni anaerobi koji ne formiraju spore su osjetljivi na njega (Tabela 1).

Hemijska transformacija jezgra molekule eritromicina, koja je rezultirala proizvodnjom azitromicina, dovela je do značajnih promjena svojstava u odnosu na eritromicin: povećana aktivnost protiv H. influenzae, visoka aktivnost protiv Moraxella catarrhalis, borelije (MIC - 0,015 mg/l) i spirohete. Među polusintetičkim makrolidima, azitromicin i klaritromicin su najpoznatiji; registrovani u Rusiji, koriste se za širok spektar indikacija, posebno za prvu. Oba lijeka su aktivna protiv Mycobacteriumfortuitum, M.avium kompleksa, M.chelonae. Dugotrajno i efikasno se koriste za prevenciju i liječenje mikobakterioze, koja je česta komplikacija kod pacijenata zaraženih HIV-om, u kombinaciji s drugim antibioticima i hemoterapijskim sredstvima.

Tabela 1.
Antimikrobni spektar eritromicina

Mikroorganizam
	granice fluktuacija
Staphylococcus aureus
S.aureus otporan na meticilin/oksacin
Streptococcus pyogenes (grupa A) (osetljiv na benzilpenicilin)
Streptococcus pneumoniae (osetljiv na benzilpenicilin)
Streptococcus agalactiae (gr. B)
Streptococcus bovis
Streptococcus gr D (Enterococcus)
Streptococcus viridans
Corynebacterium diphtheriae
Clostridium perfringens
Listeria monocytogenes
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Haemophilus influenzae
Campylobacter spp.
Bacteroidesfragilis
Legionella pneumoniae
Mycoplasma pneumoniae
Chlamydia trachomatis

Tabela 2.
Komparativna efikasnost makrolidi i drugi antibiotici za GDP uzrokovani tipičnim i „atipičnim“ patogenima (modificirani)

Bilješka. * Među makrolidima, azitromicin je najefikasniji protiv uobičajeni patogeni respiratorne infekcije kao što su H.influenzae, M.catarrhalis, C.pneumoniae, M.pneumoniae.

Posebnost azitromicina je njegova aktivnost protiv mnogih enterobakterija (Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli). MIC vrijednost azitromicina za njih se kreće od 2-16 mg/l.

Azitromicin i klaritromicin su aktivni protiv gotovo svih uzročnika respiratornih infekcija, što je ovu grupu antibiotika dovelo u prvi plan u liječenju infekcija gornjeg i donjeg respiratornog trakta. Posebno se često koriste u empirijskom liječenju upale srednjeg uha, faringitisa, akutne i egzacerbacije hronični bronhitis, pneumonija stečena u zajednici(BDP). U slučaju potonjeg, ovi makrolidi su visoko efikasni kako kod tipičnog VVP-a, tako iu slučajevima uzrokovanim „atipičnim“ patogenima (klamidija, mikoplazma, legionela, itd.) (Tabela 2). Garantovanje efikasne upotrebe makrolida u empirijskom liječenju respiratornih infekcija, a posebno respiratornih infekcija, moguće je samo uz stalno praćenje rezistencije patogena na antibiotike na regionalnom i lokalnom nivou, jer ove patogene često karakterizira rezistencija na više lijekova, uključujući većinu grupe antibiotika koji se koriste u bronhopulmonalnoj patologiji.

Savremeni makrolidi (posebno polusintetički) su po širini i karakteristikama spektra delovanja superiorniji od antibiotika drugih grupa. U terapijskim koncentracijama aktivni su protiv gotovo svih grupa uzročnika infekcija respiratornog trakta stečenih u zajednici (po potrebi u kombinaciji sa antibioticima širokog spektra). Veoma su efikasni kod bolničke infekcije, uzrokovana mnogim gram-negativnim bakterijama (tablica 3). Njihov spektar djelovanja uključuje mnoge intracelularne patogene kao npr teške infekcije, kao što su borelioza, rikecioza; kao i mikobakterioza uzrokovana atipičnim mikobakterijama. Azitromicin je aktivan protiv enterobakterija in vitro i u klinici za bolesti uzrokovane njima; uz klaritromicin, efikasno se koristi u liječenju helikobakterioze i kampilobakterioze. Azitromicin, efikasan za akutne i hronične infekcije spolno prenosive bolesti (C. trachomatis, Ureaplasma urealyticum); za gonokokni uretritis i cervicitis u kombinaciji sa fluorokinolonima. Azitromicin i klaritromicin se široko koriste i glavna su sredstva prevencije i liječenja (u kombinaciji s drugim kemoterapijskim sredstvima) mikobakterioze kod HIV infekcije.

Tabela 3.
Aktivnost novih makrolida protiv glavnih respiratornih patogena

Mikroorganizam	Minimalna inhibitorna koncentracija, mg/l
	azitromicin	klaritromicin	roksitromicin	eritromicin
Streptococcus pneumoniae (učestalost izolacije 20-50%)
Streptococcus pyogenes
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Chlamydia pneumoniae
Mycoplasma pneumoniae
Legionella pneumoniae

	Broj pacijenata, težina bolesti	Lijekovi izbora za empirijsku terapiju
Sjeverna Amerika (Američko društvo za infektivne bolesti)	Ambulantni pacijenti Hospitalizirani pacijenti (teški oblici GDP-a)	Makrolidi, fluorokinoloni ili doksiciklin betalaktami + makrolidi ili fluorokinoloni
SAD (American Thoracic Society)	Ambulantne bolnice	Makrolidi ili tetraciklini, betalaktami ili kotrimoksazol + makrolidi
	Ambulantne bolnice	Betalaktami ili kotrimoksazol +
	sa pratećim bolestima	makrolidi
	Teški tok BDP-a	Betalaktami + makrolidi; imipenem ili fluorokinoloni
Kanada (Kanadska konferencija za konsenzus grupa)	Pacijenti sa GDP bez pratećih bolesti	Makrolidi ili tetraciklini (doksiciklin)
	Pacijenti sa GDP-om sa pratećim bolestima	Betalaktami, kotrimoksazol + fluorokinoloni
	Pacijenti sa teškim tokom GDP (ICU)	Betalaktami + makrolidi/fluorokinoloni; fluorokinoloni + betalaktami
Njemačka	Srednji BDP	Betalaktami (amoksicilin) ​​ili makrolidi
	Teški tok BDP-a	Makrolidi + betalaktami
	Srednji BDP	Makrolidi ili aminopenicilini
	Teški tok BDP-a	Makrolidi ili fluorokinoloni + betalaktami
	Srednji BDP	Aminopenicilini, ko-amoksiklav
	Teški tok BDP-a	Makrolidi + betalaktami

Prilikom prevencije reumatske groznice u slučajevima alergije na betalaktame, azitromicin je lek izbora, zbog svog baktericidnog dejstva i efikasnosti kratkih kurseva upotrebe (jednom dnevno tokom 5 dana).

Problem rezistencije i mogućnost makrolida

Uz makrolide, u liječenju se prakticira primjena antibiotika širokog spektra, uključujući i savremene (betalaktami, karbapenemi, aminoglikozidi, fluorokinoloni i dr.). teški oblici gram-pozitivna infekcija doprinijela je povećanju razine njihove konzumacije i, shodno tome, selekciji i širenju višestruke antibiotske rezistencije među razne grupe mikroorganizmi. Tokom proteklih 10-15 godina, u mnogim regionima Evrope, sjeverna amerika, Kanada, pneumokoki otporni na benzilpenicilin (PRSP) su postali široko rasprostranjeni. Dijagnoza i liječenje VVP uzrokovanog „atipičnim“ patogenima (C.pneumoniae, M.pneumoniae, Legionella spp.) postali su ozbiljan problem. Karakteristično je da su pneumokoki izolovani tokom GDP-a bili otporni ne samo na benzilpenicilin, već i na antibiotike drugih grupa, uključujući i makrolide.

Uprkos tome, naučne zajednice u mnogim zemljama (SAD, Kanada, Nemačka, Francuska, itd.) razvile su preporuke za empirijski tretman GDP-a, na bazi makrolida u monoterapiji, u kombinaciji sa betalaktamima, tetraciklinima, fluorokinolonima, u zavisnosti od oblika i težine. bolesti (tabela 4) Sve preporuke uključuju makrolide kao lijekove prvog izbora u liječenju VVP kod pacijenata< 60 лет без сопутствующих заболеваний.

Posljednjih godina polusintetski makrolidi (azitromicin, klaritromicin, roksitromicin) su se čvrsto ustalili u liječenju respiratornih infekcija i infektivnih i upalnih bolesti drugih lokalizacija. Po spektru i stepenu antibakterijske aktivnosti, farmakokinetičkim svojstvima i drugim parametrima superiorni su od prirodnih makrolida. Ipak, postoje publikacije o izolaciji pneumokoka koji su otporni na nove makrolide. Međutim, ove izvještaje treba posmatrati kritički jer su zasnovani na podacima testiranja osjetljivosti na eritromicin. Prijavljena izbijanja infekcija uzrokovanih sojevima S. pneumoniae (DRSP) otpornim na više lijekova, koje pokrivaju velike medicinskih centara ili bolničkih odeljenja, najčešće datiraju iz sredine 1990-ih (uočeno u zemljama Zapadne i Centralne Evrope, gde je prosečna učestalost izolacije DRSA bila 20-25%). U Rusiji se retko izoluju sojevi S. pneumoniae otporni na nove makrolide.

Trenutno, u većini regija svijeta, otpornost na makrolide ostaje na niskom nivou (obično manje od 25%). Treba napomenuti da je u većini slučajeva širenje rezistencije pneumokoka na makrolide bilo povezano s njihovim nerazumno čestim propisivanjem, bez dovoljnih indikacija. Ograničavanje upotrebe eritromicina samo na stroge indikacije praćeno je smanjenjem razine rezistencije na korišteni lijek i na nove makrolide. Treba napomenuti da se u pogledu spektra djelovanja i stupnja aktivnosti protiv većine vrsta mikroorganizama in vitro, makrolidi - prirodni i polusintetički - malo razlikuju. Razlike u hemoterapijskoj efikasnosti novih makrolida in vivo i u klinici su uglavnom posledica karakteristika farmakokinetike i povezanih farmakodinamskih parametara.

Farmakokinetika i farmakodinamika makrolida

Ako se optimizacija režima liječenja eritromicinom zasniva na procjeni vremena (T) tokom kojeg nivo koncentracije antibiotika u krvi prelazi MIC za izolovani patogen (tj. T > MIC), onda je ovaj pristup neprihvatljiv za azitromicin . To je zbog činjenice da je klinička djelotvornost azitromicina uglavnom određena omjerom površine ispod farmakokinetičke krivulje AUC i osjetljivosti patogena na njega u MIC vrijednostima antibiotika (tj. AUC/MIC). Zbog niske koncentracije azitromicina u krvi (Cmax 0,4-0,7 mg/l, ovisno o dozi), indikator T>MIC ne može služiti kao mjera njegove djelotvornosti in vivo (tj. biti prediktor djelotvornosti). Za klaritromicin, procijenjeni indikator, kao iu slučaju eritromicina, ostaje T > MIC. Cmax vrijednosti klaritromicina, ovisno o uzetoj dozi - 250 i 500 mg, kretale su se od 0,6-1 mg/l do 2-3 mg/l, respektivno, premašujući vrijednosti MIC90 za glavne patogene GDP-a ( S. pneumoniae, H. infleuenzae, M.catarrhalis) pod uslovom da se lijek primjenjuje dva puta dnevno (svakih 12 sati).

Poređenje rezultata kliničke efikasnosti azitromicina sa in vivo podacima (kod eksperimentalnih infekcija) pokazuje da su oni značajniji od onih dobijenih pri određivanju osetljivosti izolovanog patogena in vitro. Većina važnu ulogu Pri predviđanju efikasnosti azitromicina (u manjoj meri klaritromicina, roksitromicina) igra ulogu trajanje izloženosti patogena visokim intracelularnim koncentracijama antibiotika na mestu infekcije, u neutrofilima i monocitima periferne krvi. Štaviše, koncentracija antibiotika u tkivima značajno premašuje njegovu MIC90 vrijednost za gotovo sve patogene GDP-a tokom 8 dana ili više nakon jedne oralne doze dnevno u standardnom režimu doziranja.

Visok nivo penetracije u tkivo novih makrolida, posebno azitromicina, i njihov dugi boravak na mestu infekcije omogućavaju optimizaciju režima njihove upotrebe na osnovu farmakodinamičkih parametara.

Tkivna i ćelijska kinetika makrolida

Moderni polusintetski makrolidi (azitromicin, klaritromicin, roksitromicin) imaju fundamentalne prednosti u odnosu na prirodne makrolide: prošireni spektar i aktivnost protiv većine "plućnih" patogena, aktivnost ne samo protiv gram-pozitivnih, već i mnogih gram-negativnih bakterija (H. influenzae, M. catarrhalis , “atipični” patogeni), antianaerobna aktivnost, kao i visoka penetracija ćelija i tkiva. To je osnova njihove široke upotrebe kod infekcija gornjih i donjih respiratornih puteva i drugih infektivnih i upalnih bolesti. Uočeno brzo povećanje otpornosti pneumokoka na makrolide in vitro nije uvijek praćeno smanjenjem efikasnosti lijekova u klinici. To je zbog činjenice da su u primjeni kliničkog djelovanja azitromicina, au manjoj mjeri i drugih makrolida, njihova farmakokinetička (P/K) i farmakodinamička (P/D) svojstva, koja se značajno razlikuju od onih karakterističnih za druge grupe antibiotika, od većeg su značaja.

Tabela 5.
Posebne karakteristike azalida i makrolida

	Makrolidi
15-člani prsten sadrži dušik, kisik i ugljik Dibazni spoj	Hemijska svojstva 14- i 16-člani prstenovi sadrže ugljik i kisik Monobazna jedinjenja
Intenzivna intracelularna penetracija Produženi poluživot (primjena jednom dnevno)	Farmakokinetika Slaba ili umjerena penetracija tkiva i ćelija T1/2 prosječno trajanje(2 puta dnevno)
Gram-pozitivni mikroorganizmi i neki gram-negativni aerobi Atipične bakterije Anaerobi	Antimikrobni spektar Gram-pozitivni aerobi “Atipične” bakterije Anaerobi

Rice. 1.
Koncentracija makrolida u krvnom serumu.

Ovdje i na sl. 2, 3: - azitromicin (Az), - klaritromicin (Clar).

Rice. 2. Koncentracija makrolida u granulocitima.

Rice. 3.
Koncentracija makrolida u monocitima.

Za razliku od klaritromicina, koncentracija azitromicina u krvi rijetko je prelazila prosječne vrijednosti njegovog MIC, čak i protiv sojeva S. pneumoniae osjetljivih na antibiotike, što je dovelo do zaključka da je njegova klinička djelotvornost u pneumokokne infekcije. Međutim, u vezi sa odlučujućom ulogom visokih ćelijskih koncentracija novih makrolida u realizaciji kliničkog efekta, postaje jasno da ne postoji korelacija između otkrivene rezistencije S. pneumoniae na makrolide in vitro i manifestacije njihove kliničke efikasnosti. . Unatoč niskim koncentracijama azitromicina u krvi otkrivenim nakon završetka primjene, otpornost patogena na njega se ne razvija. Pacijent je klinički i bakteriološki potpuno izliječen uz potpunu eradikaciju uzročnika zbog baktericidnog djelovanja visokih intracelularnih koncentracija antibiotika (Sl. 1-3).

Za razliku od niskog nivoa azitromicina i umjerenog klaritromicina u krvnom serumu, njihov sadržaj u granulocitima, monocitima, limfocitima i fibroblastima nalazi se u koncentracijama višestruko većim od MIC vrijednosti antibiotika za mnoge mikroorganizme.

Makrolidi prodiru i koncentrišu se u kiselim organelama fagocita, a azitromicin je u najvišim koncentracijama. Viši nivoi azitromicina u ćelijama su posledica posebnosti njegove hemijske strukture – prisustva u njegovom 15-članom prstenu, zajedno sa kiseonikom i ugljenikom, atoma azota, koji nema u 14- i 16-članim makrolidima (Sl. 4). Kao rezultat modifikacije molekula, azitromicin se ponaša kao dvobazno jedinjenje, za razliku od monobaznih makrolida (tabela 5). Karakterizira ga produženo zadržavanje u stanicama u visokim koncentracijama 7-10 ili više dana nakon završetka tretmana i produženi T1/2 (68 sati). Veće intracelularne koncentracije azitromicina u odnosu na 14- i 16-člane makrolide nastaju zbog njegove snažne povezanosti sa kiselim ćelijskim organelama. U ovom slučaju, ćelijska kinetika oponaša porast i pad koncentracije u krvi prije svake ponovljene primjene, kao što je slučaj s liječenjem klaritromicinom.

Rice. 4.
Struktura makrolida.

Niske koncentracije modernih azalida koje se nalaze u serumu izazvale su zabrinutost zbog neuspjeha liječenja bakterijemije. Međutim, svi makrolidi, posebno azitromicin, prisutni su u visokim koncentracijama na mjestu infekcije, u cirkulirajućim PMN, koji fagocitiraju i oslobađaju tijelo od patogena u kontaktu s visokim baktericidnim koncentracijama antibiotika u ćeliji. Visoke koncentracije azitromicina u PMN osiguravaju njegovo prisustvo u njima u visokim koncentracijama nekoliko dana nakon završetka liječenja. Sa stanovišta aktivnosti azitromicina na mestu infekcije, važni su podaci o zavisnosti njegove akumulacije o prisustvu upale u tkivima. Komparativna studija intersticijske tekućine mjesta upale na modelu inficiranih ili intaktnih plikova kod dobrovoljaca pokazala je da je koncentracija azitromicina u inficiranom mjehuriću značajno veća nego u neinficiranom (slika 5). Takođe je pokazano da je koncentracija azitromicina u plućnom tkivu tokom upale 5-10 puta veća od one koja se nalazi u zdravoj biopsiji. plućnog tkiva V dijagnostičke svrhe.

Rice. 5.
AUC vrijednosti 0-24 azitromicina u krvnom serumu i mjehurićima s upalom i njegovim odsustvom.

U odsustvu upale - I, sa upalom - II.

Dugotrajno očuvanje azitromicina u visokim koncentracijama intracelularno u upaljenim tkivima važno je s kliničkog gledišta, jer omogućava optimizaciju njegove aktivnosti na mjestu infekcije zbog maksimalnog AUC/MIC i T > MIC.

PMN i druge ćelije krvi i tkiva uključene su u čišćenje bakterija sa mjesta infekcije ili krvi. Lizosomi sa akumuliranim antibiotikom u njima i fagosomi sa fagocitiranim bakterijama formiraju fagolizozome u ćeliji, gde patogen dolazi u kontakt sa veoma visokim koncentracijama leka (vidi sliku 2, 3). Ovdje je aktivnost azitromicina maksimalna ne samo protiv osjetljivih patogena, već i protiv umjereno osjetljivih, za koje je MIC antibiotika 32 mg/l. Visok vršni nivo azitromicina u PMN (> 80 mg/l), u monocitima (100 mg/l) i njegova dugotrajna perzistencija (> 12 dana) na nivou od 16-32 mg/l osiguravaju brzo oslobađanje ćelija od patogena. Unutar ovih koncentracija moguće je optimizirati režime upotrebe antibiotika prema farmakodinamičkim kriterijima AUC/MIC i T > MIC.

Maksimalne intracelularne koncentracije klaritromicina su značajno niže od onih koje se nalaze pri uzimanju azitromicina, njegove vršne koncentracije su 20-25 mg/l, smanjujući se na 5 mg/l prije ponovljene primjene (nakon 8-12 sati). Sa vrijednostima MIC ovog antibiotika do 4-8 mg/l protiv S.pneumoniae, farmakodinamički parametri mogu biti nepovoljni i praćeni kliničkim neuspjesima.

Analiza farmakodinamičkih kriterija rezistencije na makrolide i azitromicin ukazuje najveća vrijednost u ostvarivanju kliničkog efekta koncentracija ovih antibiotika u PMN i drugim ćelijama. Greške i pogrešni proračuni u liječenju makrolida uočavaju se pri niskim intracelularnim koncentracijama lijekova poput eritromicina i drugih prirodnih makrolida, a primjena prvog od njih najčešće je praćena razvojem rezistencije. Najpovoljnije F/C i F/D indikatore karakteriše azitromicin, koji ima najbolju intracelularnu penetraciju, najduže vrijemečuvanje u ćeliji u visokim koncentracijama, što osigurava brzo uklanjanje patogena iz tijela pacijenta i sprječava razvoj rezistencije. Odnosno, tkivna i ćelijska orijentacija farmakokinetike makrolida i azalida je bitna razlika iz drugih grupa antibiotika. Ako je za betalaktame glavni parametar koji određuje njihovu kliničku efikasnost stepen osjetljivosti bakterija na njihovo djelovanje (izražen MIC vrijednostima), onda su za nove makrolide prediktor djelotvornosti P/D indikatori: vrijeme (T) i površina ispod farmakokinetike krivulja (AUC), koja premašuje MIC vrijednosti antibiotika za izolovane patogene (T > MIC i AUC/MIC). Jednostavno određivanje stepena viška MIC u odnosu na patogen i poređenje njegove vrednosti sa koncentracijom antibiotika u krvi, kao što je slučaj za betalaktame i aminoglikozide, nije dovoljno u slučaju makrolida. Za njih je potrebno izračunati F/D kriterijume uzimajući u obzir koncentracije lekova u imunokompetentnim ćelijama koje se nalaze u standardnim režimima upotrebe, koji obezbeđuju kliničku efikasnost ili pozitivnu kliničku dinamiku bolesti i eradikaciju patogena.

Analizirajući literaturu za 10 godina upotrebe azitromicina i prethodnih 40 godina iskustva u liječenju prirodnim makrolidima, nisu pronađeni izvještaji o pojavi bakterijemije povezane s makrolidima i rizik od sepse je opći biološki problem koji pogađa sve grupe antibakterijskih lijekova i sve vrste patogena, ali se još nije približio azitromicinu, što je zbog posebnosti njegovog hemijska struktura, jaka povezanost sa ćelijskim organelama, stvaranje visokih koncentracija antibiotika u PMN i drugim imunokompetentnim ćelijama. Brzo ubijanje i uklanjanje patogena s mjesta upale, visoke ćelijske koncentracije azitromicina u standardnim režimima liječenja sprječavaju stvaranje i širenje rezistencije na njegovo djelovanje, o čemu svjedoči niska učestalost izolacije rezistentne S. pneumoniae u odnosu na rezistenciju na peniciline. . Zapažanja o povećanju otpornosti na makrolide najčešće se odnose na starije prirodni antibiotici ovu grupu, koju karakteriše niska vrednost T1/2 i brza eliminacija iz organizma. Zabrinutost u vezi sa neefikasnošću starijih makrolida i rizikom od komplikacija, uključujući bakteriemiju, dugotrajna upotreba Ova grupa antibiotika nije bez razloga, što ograničava indikacije za njihovu upotrebu na umjerene infekcije i kratke kurseve.

zaključci

1. Moderne polusintetičke makrolide (azitromicin, klaritromicin, roksitromicin, registrovani u Rusiji) karakteriše preko širok raspon djelovanje: aktivni su protiv većine gram-pozitivnih mikroorganizama, mnogih gram-negativnih bakterija, “atipičnih” intracelularnih patogena respiratornih infekcija; njihov spektar djelovanja uključuje i atipične mikobakterije, uzročnike niza opasnih zaraznih bolesti (rikecije, brucele, borelije i dr.) i neke protozoe. Oni su superiorniji od prirodnih makrolida ne samo po širini spektra i stepenu antibakterijske aktivnosti, već i po svom baktericidnom dejstvu na mnoge patogene.

2. Novi makrolidi (posebno azitromicin) imaju poboljšana farmakokinetička svojstva: produžena farmakokinetika (T1/2 azitromicina, ovisno o dozi, iznosi 48-60 sati), sposobnost akumulacije i zadržavanja dugo vremena u imunokompetentnim stanicama 8- 12 dana nakon završetka 3-5-dnevnih kurseva oralne primjene u standardnoj dozi.

3. Tkivna i ćelijska orijentacija kinetike, produženo djelovanje novih makrolida, mogućnost njihove efikasne primjene u kratkim kursevima bez rizika od razvoja ozbiljnih neželjene reakcije uzrokuju nizak rizik od razvoja i širenja rezistencije na antibiotike.

4. Polusintetičke makrolide karakteriše visoka usklađenost, poboljšani pokazatelji isplativosti (niži troškovi dnevnog kreveta, niži troškovi za medicinske i laboratorijske potrepštine, plate osoblja, itd.)

Medicinski termini su često nerazumljivi za opštu populaciju koja nije upoznata sa uskim pojmovima. Nespecijalizantu može biti teško da shvati šta lekar prepisuje, jer naziv leka ili grupe lekova ne govori ništa pacijentu. Što se krije iza riječi "makrolidi", koji lijekovi su uključeni u ovu grupu i za šta su potrebni - sve je to u članku.

Šta su makrolidi

Makrolidi su grupa antibiotika. Oni su droga najnovije generacije.

Hemijska struktura makrolida:

• Okosnica je makrociklični 14- ili 16-člani laktonski prsten. Članovi prstena su laktoni - ciklični estri hidroksi kiselina koji sadrže određenu grupu elemenata (-C(O)O-) u svom prstenu.
• Nekoliko (možda jedan) ostataka ugljikohidrata je vezano za bazu strukture.

Klasifikacija

Makrolidi se prema porijeklu dijele u 3 grupe:

• prirodno(proizlazi iz različitih vrsta bakterija Streptomycetes - živi mikroorganizmi koji žive u tlu i slojevima morske vode);
• polusintetički(derivati ​​prirodnih makrolida);
• azalidi(15-člani makrolidi dobijeni uvođenjem atoma dušika između 9. i 10. atoma ugljika).

Lista droga

Lista lijekova uključenih u grupu makrolida je široka. Ispod je opis postojećih lijekova iz ove grupe.

Azitromicin

Prvi predstavnik lijeka klase azalida. Aktivni sastojak: azitromicin. Oblik oslobađanja: tablete, kapsule, prašak za suspenziju.

Indikacije za upotrebu: mnoge bolesti povezane sa ORL organa (bronhitis, tonzilitis, faringitis, sinusitis i druge), infekcije kože i mekih tkiva (beshikha, infektivni dermatitis), cervicitis ili uretritis, koji se javljaju bez komplikacija, početnim fazama borelioza, šarlah, bolesti gastrointestinalnog trakta i dvanaest duodenum uzrokovana bakterijom Helicobacter pylori.

Kontraindikacije: za sve oblike oslobađanja: netolerancija na azitromicin ili druge komponente, kao i ozbiljne bolesti jetra i bubrezi. Tablete i kapsule ne smiju koristiti djeca do 45 kilograma, suspenziju ne smiju koristiti djeca do 5 kilograma.

Nuspojave: oštećenje vida i sluha, dijareja, mučnina, povraćanje. Ređe se javljaju problemi sa srčanim ritmom, alergijske reakcije i poremećaji u radu centralnog nervnog sistema.

Analozi: Azivok, Azitral, Zitrolid, Hemomicin, Sumaclide 1000 i drugi.

Josamycin

Naziv antibiotika je ujedno i naziv njegove aktivne supstance. U suštini, to je prah koji se sastoji samo od aktivnog sastojka. Indikacije za upotrebu: zubne infekcije, bolesti ORL organa (uključujući i tonzilitis uzrokovan atipičnim patogenom), respiratorne bolesti, erizipele i šarlah (ako se penicilin ne može koristiti), oftalmološke upale, antraks, sifilis, prostatitis, furunculotritis, urinitis, gonoreja.

Kontraindikacije: teško oštećenje jetre, alergija na lijek.

Nuspojave: poremećaji gastrointestinalnog trakta, oblog na jeziku, žutica, opšta slabost, alergije, oticanje stopala, kandidijaza i dr.

Analogi: Vilprafen i Vilprafen Solutab.

klaritromicin

Makrolid sa širokim spektrom djelovanja. Oblik oslobađanja: kapsule, tablete. Aktivni sastojak: klaritromicin. Indikacije: mikobakterijske infekcije, bolesti (zarazne) ORL organa i gornjih i donjih disajnih puteva, infektivne kožne bolesti.

Kontraindikacije: I trimestar trudnoće i menstruacija dojenje, alergija na lek, istovremena primjena sa terfenadinom, pimozidom i cisapridom.

Nuspojave: poremećaji centralnog nervnog sistema (vrtoglavica, panika, drhtanje ruku), poremećaji gastrointestinalnog trakta, alergijske manifestacije, poremećaji čulnih organa (pogoršanje vida ili sluha), pojava rezistencije mikroorganizama na aktivnu supstancu.

Analogi: Arvicin, Clarexid, Klacid i drugi.

Midekamicin

Spada u prirodne makrolide. Aktivni sastojak: midekamicin. Oblik oslobađanja: tablete, prah. Odgovarajući farmakološki lijek se zove Macropen.

Naznačeno kada zarazne bolesti kada nije moguće uzimati penicilin, u liječenju velikog kašlja, legionarske bolesti, otitisa, enteritisa, šarlaha, difterije, trahoma, upale pluća.

Kontraindikacije: alergija na lijek, teška oboljenja bubrega i jetre.

Nuspojave: težina u abdomenu, alergije, anoreksija, povišeni nivoi bilirubina i jetrenih enzima.

Oleandomicin

Dostupan u obliku praha za pripremu suspenzija. Na njegovoj osnovi se proizvode kapsule i tablete. Indikacije za upotrebu: apsces pluća, pneumonija, pleuritis, otitis, tonzilitis, veliki kašalj, trahom, difterija, endokarditis, meningitis, sepsa, enterokolitis, osteomijelitis, gonoreja, furunkuloza.

Kontraindikacije: alergije, trudnoća, zatajenje jetre, takođe se ne preporučuje pacijentima sa anamnezom žutice.

Nuspojave: dijareja, povraćanje, svrab, mučnina, zatajenje jetre, alergije.

Preparati proizvedeni na bazi oleandomicina: oletetrin, oleandomicin fosfat.

Roxithromycin

Polusintetički makrolid. Dostupan u obliku tableta. Aktivna supstanca: roksitromicin. Indikacije: bakterijske lezije ORL organa, zarazne bolesti gornjih i donjih respiratornih puteva, kože, genitourinarnog sistema(osim gonoreje, uretritisa, cervicitisa, endometritisa), skeletni sistem.

Kontraindikacije: istovremena primjena s dihidroergotaminom i ergotaminom, trudnoća i dojenje, starost do 12 godina, alergija na lijek.

Nuspojave: promjene okusa, gastrointestinalni poremećaji, pankreatitis, vaginalna ili oralna kandidijaza, hepatitis (holestatski ili akutni hepatocelularni).

Analozi: Rulid, Elrox, Esparoxi.

Spiramycin

Lijek baziran na Spiramycinu zove se Spiramycin-Vero. Dostupan u obliku tableta i posebne tečnosti (liofilizat) za pripremu rastvora za intravenske injekcije. Indikacije: toksoplazmoza, reumatizam, bronhitis, uretritis, infekcije kože, prevencija meningitisa, reumatizma, upale srednjeg uha, sinusitisa, tonzilitisa, polno prenosivih bolesti, prenosivost hripavca i bakterija difterije.

Kontraindikacije: period laktacije, zatajenje jetre, djetinjstvo, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Nuspojave: mučnina, povraćanje, alergijske manifestacije, holestatski hepatitis, trombocitopenija, prolazna parestezija, akutna hemoliza, ulcerozni ezofagitis.

Analozi: Rovamycin, Spiramycin Adipinate, Spiramisar.

Eritromicin

Prvi izolovani makrolid prirodnog porekla. Oblik oslobađanja: tablete, rastvor, mast (uključujući mast za oči). Aktivni sastojak: eritromicin. Indikacije za upotrebu: koristi se kao rezervni antibiotik za alergije na penicilin. Propisuje se za liječenje infektivnih bolesti uzrokovanih bakterijama (trahom, eritrazma, upala pluća kod djece, holecistitis, tonzilitis, upala srednjeg uha, juvenilne akne).

Kontraindikacije: gubitak sluha, trudnoća, uzimanje terdenacina i astemizola, alergija na lijek. Alkohol je strogo kontraindiciran.

Nuspojave: bol u stomaku, drozd ( usnoj šupljini), pankreatitis, atrijalna fibrilacija, disbakterioza, povraćanje.

Analogi: Altrocin-S, Eritromicinska mast.

Indikacije

Lijekovi iz grupe makrolida propisuju se za:

• zarazne bolesti gornjih i donjih respiratornih puteva;
• spolno prenosive infekcije;
• akne;
• toksoplazmoza;
• compylobacter gastroenteritis;
• prevencija i liječenje mikobakterioze kod pacijenata sa AIDS-om;
• prevencija reume, velikog kašlja, endokarditisa;
• kao rezervni antibiotici kada se penicilin ne može koristiti.

Mehanizam djelovanja

Makrolidi uništavaju strukturu mikroba, prodiru u ribozome i zaustavljaju sintezu proteina na njima. Tako se očituje antimikrobni učinak lijekova.

Ponekad tvari iz ove skupine ispoljavaju bakteriostatski učinak, ali zbog velikog broja imaju baktericidni učinak na organizme kao što su uzročnici velikog kašlja i difterije, te pneumokoke.

Osim toga antibakterijsko djelovanje, makrolidi imaju umjereno protuupalno i imunomodulatorno djelovanje.

Načini primjene

Spiramicin, josamicin i klaritromicin se uzimaju bez obzira na vrijeme obroka. Ostali lijekovi se uzimaju 2 sata nakon obroka ili sat prije. Doziranje i učestalost primjene zavise od specifične bolesti i propisa liječnika. Na to treba obratiti posebnu pažnju ako se makrolidi propisuju za upotrebu kod djece ili tokom trudnoće. Trajanje kursa takođe određuje ljekar koji prisustvuje.

Kada uzimate eritromicin oralno, uzmite ga sa punom čašom vode. Prilikom pripreme otopina za oralnu primjenu važno je slijediti proporcije i preporuke navedene u napomeni za lijek.

Masti se nanose spolja, u tankom sloju na zahvaćeno područje. Makrolidni rastvori za injekcije se pripremaju i daju samo medicinski radnici. Budući da su većina lijekova lijekovi koji se izdaju na recept, njihovu upotrebu ne treba uzimati olako.

Kontraindikacije

Apsolutno svi lijekovi iz grupe makrolida imaju 2 kontraindikacije:

• individualna netolerancija na komponente lijeka;
• teška disfunkcija jetre.

Nuspojave

Makrolidi se smatraju sigurnom grupom lijekova za upotrebu.

Uz dugotrajno liječenje makrolidima moguće je sljedeće:

• disfunkcija jetre;
• alergijske reakcije;
• često pražnjenje crijeva;
• gubitak ukusa, povraćanje;
• torsades de pointes, srčana aritmija, sindrom dugog QT intervala;
• neuropsihijatrijskih poremećaja.

Makrolidi su prirodni antibakterijski spojevi niske toksičnosti za ljude. Lista makrolida je relativno mala, ali po ukupnoj upotrebi u medicini ova grupa antibiotika je druga nakon lijekova iz serije penicilina.

Makrolidi se često koriste u terapijskoj praksi zbog širokog spektra djelovanja, malog rizika od nuspojava i sposobnosti supresije unutarćelijske patogene mikroflore.

Makrolidi pripadaju klasi poliketida - prirodnih metaboličkih proizvoda biljne ćelije, bakterije, gljive, životinjske ćelije. Antibiotici grupe makrolida pokazuju pretežno bakteriostatski učinak i inhibiraju rast:

Makrolidi imaju nisku toksičnost u odnosu na druge grupe antibakterijskih lijekova i pokazuju protuupalna svojstva.

U visokim koncentracijama, neki antibiotici sa liste makrolida imaju baktericidni učinak. Oni su u stanju da ubiju patogene pneumokoka, difterije i velikog kašlja.

Antibiotici ove grupe imaju postantibiotski efekat, koji se manifestuje inhibicijom vitalne aktivnosti stafilokoka, streptokoka, H. influenzae i nakon što lek prestane da ulazi u organizam.

Otpornost na antibiotike

Otpornost na makrolide se praktički ne razvija, što im omogućava da se koriste kao drugi i treći tretmani za alergije na peniciline. Slučajevi rezistencije na antibiotike u ovoj grupi nisu rasprostranjeni.

U rijetkim slučajevima uočena je rezistencija na Campylobacter, koji uzrokuje crijevni poremećaj koji izaziva gastroenteritis.

Razlog za pojavu rezistencije na makrolide, prema WHO, može biti široko rasprostranjena neopravdana upotreba lijekova u veterinarskoj praksi.

Kako funkcionišu makrolidi?

Antibiotici grupe makrolida blokiraju proizvodnju proteina na mikrobnim ribosomima. Poremećaj stvaranja proteina inhibira proliferaciju patogenih mikroorganizama, ali ih ne uništava.

Ovaj efekat se naziva bakteriostatskim. Da bi imao bakteriostatski učinak, lijek se mora akumulirati u krvi u visokim koncentracijama.

Glavna karakteristika makrolida, koja ih razlikuje od drugih grupa antibiotika, je sposobnost stvaranja koncentracija u tkivima koje su nekoliko puta veće od sadržaja lijeka u krvi.

Makrolidi utiču oblikovani elementi krv, postupaj dalje imunološki sistem. U visokim koncentracijama, antibiotici se akumuliraju u krvnim stanicama i plućnom tkivu. Tako u neutrofilima koncentracija makrolida premašuje sadržaj u krvi 40 puta, a u makrofagima plućnih alveola - 240 puta.

Uticaj na imunitet

Makrolidi povećavaju aktivnost imunog sistema pojačavajući fagocitozu – sposobnost imunih ćelija da hvataju i apsorbuju patogene mikroorganizme. Midekamicin acetat pojačava aktivnost limfocita T-ubica.

Klaritromicin, azitromicin, josamicin normalizuju broj T-pomoćnih limfocita u krvi. To dovodi do smanjenja edema i od posebnog je značaja u liječenju ORL bolesti i respiratornih infekcija donjih respiratornih puteva kod djece rane godine.

Klaritromicin uključuje neaktivirane leukocite u upalni proces, što pojačava antiinfektivnu zaštitu.

Azitromicin aktivira rani odgovor imunološkog sistema povećanjem aktivnosti makrofaga. A u kasnoj fazi bolesti, azitromicin smanjuje aktivnost imunološkog odgovora, stimulirajući apoptozu (programirano odumiranje stanica) neutrofila, što dovodi do smanjenja veličine ove populacije i normalizira krvnu sliku.

Prilikom propisivanja makrolida nije potrebna dodatna primjena imunomodulatora, jer antibiotici ove skupine pokazuju imunomodulatorna svojstva.

Izuzetak od liste makrolida je lijek koji se zove takrolimus. Ovaj lijek pokazuje imunosupresivna svojstva i koristi se u transplantologiji za sprječavanje odbacivanja transplantata.

Klasifikacija

Osnova za klasifikaciju makrolida su strukturne karakteristike molekula. centralni dio molekul koji određuje antibakterijska svojstva jedinjenja predstavljen je laktonskim prstenom.

Na osnovu broja ugljikovih jedinica u prstenu razlikuju se makrolidi:

• 14-člana;
  • prirodni - eritromicin, oleandomicin;
  • polusintetički – klaritromicin, roksitromicin;
• 15-člani (azalidi) – polusintetički azitromicin;
• 16-člana;
  • prirodni - spiramicin, josamicin, midekamicin;
  • polusintetički – midekamicin acetat;
• 23-člani - takrolimus.

Najnovija generacija makrolida uključuje grupu azalida. 23-člani makrolid ne pokazuje samo antibakterijska svojstva, već je i imunosupresiv. Takrolimus je uključen na listu vitalnih lijekova u Ruskoj Federaciji kao imunosupresiv.

Indikacije

Antibakterijski agensi grupe makrolida propisani su za bolesti:

• uzrokovane streptokokom - tonzilitis, faringitis, rinofaringitis, upala srednjeg uha, tonzilofaringitis, šarlah, erizipel;
• respiratorne infekcije uzrokovane klamidijom, mikoplazmama, streptokokom, pneumokokom - pneumonija, kronični bronhitis;
• urogenitalne infekcije;
• lezije kože - furunkuloza, folikuloza;
• veliki kašalj;
• difterija;
• legioneloza;
• borelioza (lajmska bolest);
• kampilobakterioza;
• oralne infekcije – periostitis, parodontitis;
• teške akne.

Spisak naziva bolesti protiv kojih su makrolidi efikasni dopunjeni su polno prenosivim bolestima, kao što su sifilis i klamidija. Kao preventivna mjera, antibiotici sa liste makrolida propisuju se u sljedećim slučajevima:

• hronični bronhitis;
• reumatizam;
• endokarditis.

Koriste se u slučajevima intolerancije na beta-laktamske antibiotike, kao lijekovi druge linije protiv urogenitalnih infekcija, a treće linije za liječenje akutnog sinusitisa.

Pod nadzorom liječnika, makrolidi su dozvoljeni za liječenje zaraznih bolesti tokom trudnoće, jer nemaju teratogeno djelovanje. Iako djelovanje lijekova nije u potpunosti proučeno, antibiotici ove grupe smatraju se najsigurnijim lijekovima za trudnice s respiratornim i urogenitalnim infekcijama.

Za klaritromicin je dokazana apsolutna sigurnost za trudnice. Nije snimljeno negativne posljedice za žene i fetus nakon uzimanja josamicina, eritromicina, azitromicina, spiramicina.

Makrolidi se mogu transformirati u majčino mleko, ali nisu utvrđeni podaci o negativnim efektima lijeka na dijete. Antibakterijski lijekovi Ova serija se smatra bezbednom za majku i dete kako tokom trudnoće u bilo kojoj fazi tako i tokom dojenja.

Nuspojave

Nepridržavanje doze ili kršenje režima uzimanja lijeka može uzrokovati nuspojave koje se manifestuju:

• glavobolja;
• pospanost;
• mučnina;
• izobličenje osjeta okusa;
• gubitak sluha;
• disfunkcija crijeva;
• poremećaji srčanog ritma;
• alergije - urtikarija, anafilaksa, angioedem.

Alergijska reakcija, kako je utvrđeno u randomiziranim studijama, javlja se tijekom liječenja antibioticima sa liste makrolida, izuzetno je rijetka i nisu identificirani slučajevi unakrsne alergije.

Učestalost neželjenih reakcija se povećava:

• kod male djece - iz probavnog trakta, što se manifestira bolovima u trbuhu, povraćanjem, moguća je pilorična stenoza - suženje želuca, što otežava prolaz hrane;
• kod starijih osoba – iz srca i krvnih sudova – manifestuje se produženjem QT intervala, torsade de pointes.

Lijekovi različito djeluju na citokrom P450, čija je funkcija oksidacija međuprodukta metabolizma, kao i lijekova, toksina i kancerogena koji se prenose krvlju. Blokiranje citokroma P450 dovodi do oštećenja jetre.

Eritromicin inhibira citokrom P450. Azitromicin nema negativan učinak na P450.

Kontraindikacije

Za sve antibiotike ove grupe, kontraindikacije su:

• zatajenje jetre;
• individualna netolerancija.

Zabrana upotrebe antibiotika ove grupe kod teških oštećenja jetre objašnjava se činjenicom da se makrolidi metaboliziraju u jetri i izlučuju se uglavnom u žuči.

Interakcije makrolida s određenim lijekovima su zabranjene. Dakle, upotreba eritromicina u kombinaciji s lovastatinom može uzrokovati:

• miopatija - oštećenje mišića praćeno slabošću, mišićnom distrofijom;
• Rabdomioliza – destrukcija, nekroza mišića.

Istovremena primjena eritromicina, klaritromicina sa antikoagulansom varfarinom povećava rizik od krvarenja. Prijem hormonski lek Metilprednizolon s eritromicinom produžava trajanje djelovanja hormonskog lijeka. Ovo se mora uzeti u obzir kako ne bi došlo do predoziranja.

Karakteristike primjene

Makrolidi se proizvode u obliku tableta, kapsula, sirupa za oralnu primjenu, praha za injekcije, krema, masti za vanjsku upotrebu.

Tablete antibiotika se uzimaju sat vremena prije jela, dobro ispiru vodom ili dva sata nakon jela. Upotreba spiramicina, klaritromicina i josamicina ne zavisi od unosa hrane. Masti koje sadrže antibiotike nanose se u tankom sloju prema uputstvu.

Lista 14-članih makrolida

Grupa uključuje lijekove na bazi sljedećih aktivnih sastojaka:

• eritromicin – Eritromicin fosfat, Eritromicin-LekT, Eritromicin enterično obložene tablete;
• oleandomicin – Oleandocin, Oleandomicin fosfor;
• klaritromicin - Fromilid, Klabax, Klacid, Clarithromycin Zentiva;
• roksitromicin – Roxithromycin Sandoz, Rulid, Esparoxi.

Prvi antibiotik sa liste makrolidnih lekova dobijen je 1952. godine od blistave gljive Streptomyces erythreus, dobio je naziv „eritromicin“. Na osnovu ovog spoja stvorena je duga lista lijekova koji se široko koriste u praksi.

Na listi lijekova na bazi eritromicina nalaze se lijekovi pod nazivom Ermitsed, Erytron, Zinerit, Grunamycin itd.

Često se propisuje za liječenje ORL bolesti, infekcija žučne kese, trofični ulkusi na koži Tablete eritromicina u enteričnom filmu. Eritromicinska mast se koristi za liječenje pustularnih oboljenja kože. Može se koristiti i za liječenje infekcija konjunktiva očiju.

Klaritromicin karakteriše povećana aktivnost protiv atipičnih bakterija koje izazivaju komplikacije kod pacijenata sa AIDS-om, a efikasan je protiv Staphylococcus aureus. Lijekovi koji sadrže klaritromicin koriste se u kombinaciji s neomicinom za iskorenjivanje (uništenje) bakterije Helicobacter pylori u želucu.

Azalidi

Azitromicin je poslužio kao osnova za prilično opsežnu listu lijekova, uključuje lijekove s imenima Sumamed, Sumamed Forte, Azithromycin, Hemomycin, Zitrolide, Azitrox. Antibiotik pokazuje najveću aktivnost, u poređenju sa drugim predstavnicima makrolida, protiv patogena:

• borelija, izazivanje bolesti Lyme;
• H. influenca;
• moxarella;
• rikecije;
• E. coli;
• salmonela;
• Shigella

Azitromicin se uzima jednom dnevno, a sposobnost akumulacije unutar ćelija u visokim koncentracijama omogućava upotrebu 3 ili 5-dnevnog režima liječenja.

Najproučavaniji lijek sa liste azalida je Sumamed. Utvrđeno je da Sumamed ne samo da nema štetnih nuspojava, već ima i imunomodulatorno djelovanje.

Lista 16-članih makrolida

Sljedeća lista lijekova uključuje 16-člane makrolide:

• spiramicin – Spiramycin-vero, Rovamycin;
• josamycin – Vilprafen-solutab, Vilprafen;
• midekamicin - Macropen;
• midekamicin acetat.

Antibiotici na bazi josamicina našli su primenu u ORL praksi, lečenju erizipela i antraksa. Lijek je dostupan u obliku obloženih tableta i šumećih rastvorljivih tableta za oralnu primjenu.

Vilprafen-solutab rastvorljive tablete sa ukusom jagode prepisuju se deci. Ovaj oblik doziranja olakšava proces liječenja i samoj djeci i njihovim roditeljima.

Spiramicin se, pored opštih recepata za celu grupu, koristi i za lečenje:

Midekamicin u velikim dozama ima baktericidni učinak na patogene mikroorganizme i uništava stanice infektivnih agenasa. Niske doze lijeka pokazuju bakteriostatska svojstva i inhibiraju rast patogena.

Lijekovi koji sadrže midekamicin imaju post-antibiotski učinak, odnosno nastavljaju djelovati nakon povlačenja lijeka na Mycoplasma hominis, koja naseljava genitourinarne organe. Osobitosti djelovanja midekamicina omogućuju njegovu upotrebu u liječenju širokog spektra bolesti, uključujući urogenitalne infekcije uzrokovane atipičnom mikroflorom.

Makrolidi su prirodni antibiotici koji imaju složenu strukturu i imaju bakteriostatski učinak. Inhibicija rasta patogenih mikroorganizama nastaje zbog inhibicije sinteze proteina u ribosomima.

Povećanje doze pomaže u postizanju baktericidnog efekta.

Makrolidi pripadaju klasi poliketida. Poliketidi su polikarbonilna jedinjenja koja su srednji metabolički produkti u ćelijama životinja, biljaka i gljiva.

Prilikom uzimanja makrolida nije bilo slučajeva selektivne disfunkcije krvnih stanica, njegovih ćelijski sastav, nefrotoksične reakcije, sekundarna distrofična oštećenja zglobova, fotosenzibilnost koja se manifestuje preosjetljivošću kože na ultraljubičasto zračenje. Anafilaksija i stanja povezana sa antibioticima javljaju se kod malog procenta pacijenata.

Makrolidni antibiotici zauzimaju vodeću poziciju među najsigurnijim antimikrobnim lijekovima za organizam.

Glavni pravac u primjeni ove grupe antibiotika je liječenje bolničkih infekcija respiratornog trakta uzrokovanih gram-pozitivnom florom i atipičnim patogenima. Malo historijskih podataka pomoći će nam da sistematiziramo informacije i odredimo koji su antibiotici makrolidi.

Sadržaj [Prikaži]

Makrolidni antibiotici: klasifikacija

Savremena medicina ima oko deset makrolidnih antibiotika. Po strukturi su slični svom roditelju, eritromicinu, razlike se pojavljuju samo u prirodi bočnih lanaca i broju atoma ugljika (14, 15 i 16). Bočni lanci određuju aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa. Osnova hemijske strukture makrolida je makrociklički laktonski prsten.

Makrolidi se klasifikuju prema načinu pripreme i hemijskoj strukturnoj osnovi.

Način dobijanja

U prvom slučaju dijele se na sintetičke, prirodne i prolijekove (estri eritromicina, soli oleandomicina itd.). Prolijekovi imaju izmijenjenu strukturu u odnosu na lijek, ali se u tijelu, pod utjecajem enzima, pretvaraju u isti aktivni lijek, koji ima karakteristično farmakološko djelovanje.

Prolijekovi imaju poboljšan ukus i visoku bioraspoloživost. Otporne su na promjene kiselosti.

Hemijska strukturna osnova

Klasifikacija uključuje podjelu makrolida u 3 grupe:

*pr. - Prirodno.
*pod - Polusintetički.

Vrijedi napomenuti da je azitromicin azalid jer njegov prsten sadrži atom dušika.

Karakteristike strukture svakog makroa. utiču na indikatore aktivnosti, interakcije lekova sa drugim lekovima, farmakokinetička svojstva, podnošljivost itd. Prikazani su mehanizmi utjecaja na mikrobiocenozu farmakoloških agenasa identičan.

Makrolidna grupa antibiotika: lista lijekova

№	Ime i obrazac za oslobađanje
	Azivok - oblik kapsule
	Azimicin - oblik tableta
	Azitral - oblik kapsule
	Azitrox - oblik kapsula
	Azitromicin – kapsule, praškovi
	AzitRus - oblik kapsula, oblik praha, oblik tableta
	Azicid - u obliku tableta
	Binoclair - oblik tableta
	Brilide - oblik tableta
	Vero-Azitromicin – u obliku kapsula
	Vilprafen (Josamycin) - oblik tableta
	Grunamycin sirup - granule
	ZI-faktor – tablete, kapsule
	Zitrolid - oblik kapsula
	Ilozon - suspenzija
	Klabaks – granule, tablete
	Klaritromicin – kapsule, tablete, prašak
	Clarithrosin - oblik tableta
	Klacid - liofilizat
	Klacid – prašak, tablete
	Rovamycin – oblik praha, tablete
	RoxyHEXAL – oblik tableta
	Roksid - oblik tableta
	Roxylor - oblik tableta
	Roximizan - oblik tableta
	Rulid - oblik tableta
	Rulicin - oblik tableta
	Seydon-Sanovel - oblik tableta, granule
	CP-Klaren - oblik tableta
	Sumazid - kapsule
	Sumaclid - kapsule
	Sumamed – kapsule, aerosoli, prah
	Sumamecin – kapsule, tablete
	Sumamox – kapsule, tablete
	Sumatrolid solutab - oblik tableta
	Fromilid – granule, tablete
	Hemomicin – kapsule, tablete, liofilizat, prah
	Ecositrin – oblik tableta
	Ecomed - oblik tableta, kapsula, prah
	Eritromicin – liofilizat, mast za oči, mast za vanjsku upotrebu, prah, tablete
	Ermiced – tečni oblik
	Esparoksi - oblik tableta

Karakteristike svakog makrolida

Pogledajmo glavne predstavnike grupe odvojeno.

Eritromicin

Er. inhibira rast klamidije, legionele, stafilokoka, mikoplazme i legionele, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Bioraspoloživost može doseći šezdeset posto i ovisi o obroku. Djelomično se apsorbira u probavnom traktu.

Nuspojave uključuju: dislepsiju, dispepsiju, suženje jednog od odjeljaka želuca (dijagnostikovano kod novorođenčadi), alergije, „sindrom kratkoće daha“.

Propisuje se za difteriju, vibriozu, infektivne lezije kože, klamidiju, Pittsburgh pneumoniju itd.
Liječenje eritromicinom tokom trudnoće i dojenja je isključeno.

Roxithromycin

Inhibira rast mikroorganizama koji proizvode enzim koji razgrađuje beta-laktame, te djeluje protuupalno. R. je otporan na kiseline i baze. Baktericidni efekat se postiže povećanjem doze. Poluvrijeme eliminacije je otprilike deset sati. Bioraspoloživost je pedeset posto.

Roksitromicin se dobro podnosi i izlučuje se iz organizma u nepromenjenom obliku.

Propisuje se kod upale sluzokože bronha, larinksa, paranazalnih sinusa, srednjeg uha, palatinskih krajnika, žučne kese, uretre, vaginalnog segmenta grlića materice, infekcije kože, mišićno-koštanog sistema, bruceloza itd.
Trudnoća, dojenje i starost ispod dva mjeseca su kontraindikacije.

klaritromicin

Inhibira rast aerobnih i anaeroba. Uočena je niska aktivnost u odnosu na Kochov bacil. Klaritromicin je superiorniji od eritromicina u mikrobiološkim parametrima. Lijek je otporan na kiseline. Alkalna sredina utiče na postizanje antimikrobnog djelovanja.

Klaritromicin je najaktivniji makrolid protiv Helicobacter pylori, koji inficira različita područja želuca i duodenuma. Poluvrijeme eliminacije je otprilike pet sati. Bioraspoloživost lijeka ne ovisi o hrani.

K. se propisuje za infekcije rana, zarazne bolesti ORL organa, gnojni osip, furunkulozu, mikoplazmozu, mikobakteriozu na pozadini virusa imunodeficijencije.
Zabranjeno je uzimanje klaritromicina u ranoj trudnoći. Dojenčad do šest mjeseci također je kontraindikacija.

Oleandomicin

Ol. inhibira sintezu proteina u ćelijama patogena. Bakteriostatski učinak je pojačan u alkalnoj sredini.
Do danas su slučajevi upotrebe oleandomicina rijetki, jer je zastario.
Ol. propisano za brucelozu, apscesnu upalu pluća, bronhiektazije, gonoreju, upalu meninge, unutrašnja sluznica srca, infekcije gornjih disajnih puteva, gnojni pleuritis, furunkuloza, ulazak patogenih mikroorganizama u krvotok.

Azitromicin

Ovo je azalidni antibiotik, koji se po strukturi razlikuje od klasičnih makrolida. K – n inhibira gram+, gram-floru, aerobe, anaerobe i djeluje intracelularno.

Antibiotik pokazuje visok nivo aktivnosti protiv Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae i gonokoka. Azitromicin je tri stotine puta otporniji na kiseline od eritromicina. Stope svarljivosti dostižu četrdeset posto. Kao i svi eritromicinski antibiotici, azitromicin se dobro podnosi. Dug period poluživot (više od 2 dana) omogućava vam da lijek prepisujete jednom dnevno. Maksimalni tok liječenja ne prelazi pet dana.

Efikasan u eradikaciji streptokoka, liječenju lobarne pneumonije, infektivnih lezija karličnih organa, genitourinarnog sistema, borelioze koju prenose krpelji, veneričnih bolesti. U periodu rađanja djeteta propisuje se prema vitalnim indikacijama.
Uzimanje azitromicina kod pacijenata zaraženih HIV-om može spriječiti razvoj mikobakterioze.

jozamicin (Vilprafen Solutab)

Prirodni antibiotik dobijen iz blistave gljive Streptomyces narbonensis. Baktericidni učinak postiže se pri visokim koncentracijama na mjestu infekcije. J - n inhibira sintezu proteina i suzbija rast patogena.

Terapija jozamicinom često dovodi do smanjenja krvni pritisak. Lijek se aktivno koristi u otorinolaringologiji (tonzilitis, faringitis, otitis), pulmologiji (bronhitis, ornitoza, pneumonija), dermatologiji (furunkuloza, erizipela, akne), urologija (uretritis, prostatitis).

Odobren za upotrebu tokom dojenja, propisan je za lečenje trudnica. Obrazac suspenzije je indiciran za novorođenčad i djecu mlađu od četrnaest godina.

midekamicin (Macropen)

Odlikuje se visokim nivoom mikrobne aktivnosti i dobrim farmakokinetičkim svojstvima. Baktericidni učinak postiže se značajnim povećanjem doze. Bakteriostatski efekat je povezan sa inhibicijom sinteze proteina.

Farmakološko djelovanje ovisi o vrsti štetnog mikroorganizma, koncentraciji lijeka, veličini inokuluma itd. Midekamicin se koristi za infektivne lezije kože, potkožnog tkiva i respiratornog trakta.

Midekamicin je rezervni antibiotik i propisuje se pacijentima sa preosjetljivošću na beta-laktam. Aktivno se koristi u pedijatriji.

Period laktacije (prelazi u majčino mlijeko) i trudnoća su kontraindikacije. Ponekad se m-n propisuje za vitalne indikacije i ako je korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Spiramycin

Razlikuje se od ostalih makrolida po tome što reguliše imuni sistem. Bioraspoloživost lijeka doseže četrdeset posto.

Aktivnost lijeka se smanjuje u kiseloj sredini i povećava u alkalnoj sredini. Alkalija pomaže u povećanju penetracije: antibiotik bolje ulazi u ćelije patogena.

Naučno je dokazano da spiramicin ne utiče na razvoj embriona, pa ga je dozvoljeno uzimati tokom rađanja deteta. Antibiotik utječe na dojenje, pa je za vrijeme dojenja vrijedno pronaći alternativni lijek.

Makrolidne antibiotike ne treba davati deci intravenskom infuzijom.

Antibiotici grupe makrolida: nazivi lijekova za djecu

Kod liječenja makrolidima isključena je pojava po život opasnih reakcija na lijekove. Neželjena dejstva kod dece se manifestuju bolom u abdomenu, osećajem nelagode u epigastričnom predelu i povraćanjem. Općenito, dječji organizam dobro podnosi makrolidne antibiotike.

Lijekovi izumljeni relativno nedavno praktički ne stimuliraju motilitet gastrointestinalnog trakta. Dispeptične manifestacije kao rezultat primjene midekamicina i midekamicin acetata uopće se ne primjećuju.

Kliritromicin zaslužuje posebnu pažnju jer je po mnogo čemu bolji od ostalih makrolida. To je pokazalo randomizirano kontrolirano ispitivanje ovaj antibiotik djeluje kao imunomodulator, djelujući stimulativno na zaštitne funkcije tijelo.

Makrolidi se koriste za:

• terapija atipičnih mikobakterijskih infekcija,
• preosjetljivost na β-laktame,
• bolesti bakterijskog porijekla.

Postali su popularni u pedijatriji zbog mogućnosti injekcije, u kojoj lijek zaobilazi gastrointestinalni trakt. Ovo postaje neophodno u hitnim slučajevima. Makrolidni antibiotik je ono što pedijatri najčešće propisuju prilikom liječenja infekcija kod mladih pacijenata.

Neželjene reakcije na lijekove

Terapija makrolidima izuzetno rijetko uzrokuje anatomske i funkcionalne promjene, ali se nuspojave ne mogu isključiti.

Alergija

U naučnoj studiji, u kojoj je učestvovalo oko 2 hiljade ljudi, utvrđeno je da je vjerovatnoća anafilaktoidnih reakcija pri uzimanju makrolida minimalna. Nisu zabilježeni slučajevi unakrsne alergije. Alergijske reakcije se manifestuju u obliku koprive i egzantema. U izolovanim slučajevima moguć je anafilaktički šok.

Gastrointestinalni trakt

Dispeptički simptomi nastaju zbog prokinetičkog učinka karakterističnog za makrolide. Većina pacijenata prijavljuje učestalo pražnjenje crijeva, bolne senzacije u predelu stomaka, oštećen ukus, povraćanje. Novorođenčad razvija stenozu pilorusa, bolest u kojoj je teško evakuirati hranu iz želuca u tanko crijevo.

Kardiovaskularni sistem

Torsade de pointes, srčana aritmija i sindrom dugog QT intervala glavne su manifestacije kardiotoksičnosti ove grupe antibiotika. Situaciju otežavaju poodmakle godine, srčana oboljenja, prekomjerne doze, te poremećaji vode i elektrolita.

Strukturni i funkcionalni poremećaji jetre

Dugotrajno liječenje i prekomjerne doze glavni su uzroci hepatoksičnosti. Makrolidi imaju različite efekte na citokrom, enzim koji učestvuje u metabolizmu hemikalija stranih organizmu: eritromicin ga inhibira, josamicin malo manje utiče na enzim, a azitromicin nema nikakvog efekta.

CNS

Malo doktora zna kada propisuje makrolidni antibiotik da je to direktna prijetnja mentalnom zdravlju osobe. Neuropsihijatrijski poremećaji najčešće se javljaju prilikom uzimanja klaritromicina.

Pregledani video o grupi:

Istorija i razvoj

Makrolidi su obećavajuća klasa antibiotika. Izmišljeni su prije više od pola stoljeća, ali se još uvijek aktivno koriste u medicinskoj praksi. Jedinstvenost terapeutskog učinka makrolida je zbog njihovih povoljnih farmakokinetičkih i farmakodinamičkih svojstava i sposobnosti prodiranja kroz stanični zid patogena.

Visoke koncentracije makrolida doprinose eradikaciji patogena kao što su Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ova svojstva izdvajaju makrolide od β-laktama.

Eritromicin je bio pionir u klasi makrolida.

Prvo upoznavanje sa eritromicinom dogodilo se 1952. godine. Međunarodna američka inovativna kompanija Eli Lilly & Company proširila je svoj portfelj novih lijekova. Njegovi naučnici su izveli eritromicin iz blistave gljive koja živi u tlu. Eritromicin je postao odlična alternativa za pacijente koji su preosjetljivi na penicilinske antibiotike.

Proširenje obima primjene, razvoj i uvođenje u kliniku makrolida, moderniziranih prema mikrobiološkim pokazateljima, datira još od sedamdesetih i osamdesetih godina.

Serija eritromicina je drugačija:

• visoka aktivnost protiv streptokoka i stafilokoka i intracelularnih mikroorganizama;
• niske razine toksičnosti;
• nema unakrsnih alergija na beta-laktim antibiotike;
• stvaranje visokih i stabilnih koncentracija u tkivima.

Imate još pitanja? Get besplatne konsultacije doktore odmah!

Klikom na dugme odvest će vas na posebnu stranicu na našoj web stranici s obrascem za povratne informacije sa stručnjakom profila koji vas zanima.

Besplatne konsultacije sa lekarom

Za tešku upalu pluća koriste se i makrolidi, čija je lista lijekova navedena u standardnim protokolima liječenja. Međutim, oni sadrže informacije o potrebi kombinacije s drugim antimikrobnim lijekovima. Najčešće se koriste zajedno sa cefalosporinima. Ova kombinacija vam omogućava da međusobno povećate učinkovitost oba lijeka bez povećanja njihove toksičnosti.

Klasifikacija makrolida

Najkompetentnija i najprikladnija klasifikacija ove grupe lijekova je kemijska. Odražava razlike u strukturi i porijeklu antibiotika grupe pod nazivom "Makrolidi". Spisak lekova će biti dat u nastavku, a same supstance su podeljene na:

1. 14-člani makrolidi:

• prirodnog porijekla – eritromicin i oleandomicin;
• polusintetski - klaritromicin i roksitromicin, diritromicin i fluritromicin, telitromicin.

2. Azalidni (15-člani) makrolidi: azitromicin.

3. 16-člani makrolidi:

• prirodnog porijekla - midekamicin, spiramicin i josamicin;
• polusintetički – midekamicin acetat.

Ova klasifikacija odražava samo strukturne karakteristike lijekova te klase. Scroll trgovačka imena predstavljeno u nastavku.

Lista droga

Makrolidi su lijekovi čija je lista vrlo široka. Ukupno, od 2015. godine postoji 12 ljekovitih supstanci ove klase. A broj lijekova koji sadrže ove aktivne sastojke je mnogo veći. Mnogi od njih se mogu naći u ljekarnama i uzeti za liječenje brojnih bolesti. Štaviše, neki lijekovi nisu dostupni u ZND, jer nisu registrirani u farmakopeji. Primjeri trgovačkih naziva za lijekove koji sadrže makrolide su sljedeći:

• Eritromicin je često dostupan u istoimenim preparatima, a uključen je i u kompleksne lekove „Zinerit” i „Izotreksin”.
• Oleandomicin je ljekovita supstanca lijeka "Oletetrin".
• Klaritromicin: “Klabax” i “Clarikar”, “Clerimed” i “Klacid”, “Cleron” i “Lecoclar”, “Pilobact” i “Fromilid”, “Ecositrin” i “Erasid”, “Zimbaktar” i “Arvitsin”, “Kispar” i “Klarbakt”, “Claritrosin” i “Klaritsin”, “Klasine” i “Coater”, “Clerimed” i “Romiklar”, “Seidon” i “SR-Klaren”.
• Roxithromycin se često nalazi kao generički trgovački naziv, a uključen je i u sljedeće lijekove: Xitrocin i Romik, Elrox i Rulitsin, Esparoxy.
• Azitromicin: Azivok i Azidrop, Azimitsin i Azitral, Azitrox i Azitrus, Zetamax i Z-faktor, Zitnob i Zitrolid, Zitracin i Sumaklid", "Sumamed" i "Sumamox", "Sumatrolide" i "Tremax-Sanovel", "He i "Ecomed", "Safocid".
• Midekamicin je dostupan u obliku lijeka Macropen.
• Spiramicin je dostupan kao Rovamycin i Spiramycin-Vero.
• Diritromicin, fluritromicin, kao ni telitromicin i josamicin nisu dostupni u CIS-u.

Mehanizam djelovanja makrolida

Ovaj specifičan farmakološka grupa- makrolidi - imaju bakteriostatski učinak na osjetljivu ćeliju uzročnika zaraznih bolesti. Samo u visokim koncentracijama moguće je imati baktericidni učinak, iako je to dokazano tek u laboratorijskim studijama. Jedini mehanizam djelovanja makrolida je inhibicija sinteze proteina u mikrobnim stanicama. To remeti sve vitalne procese virulentnog mikroorganizma, zbog čega on nakon nekog vremena umire.

Mehanizam inhibicije sinteze proteina povezan je sa vezivanjem bakterijskih ribozoma za 50S podjedinicu. Oni su odgovorni za produžavanje polipeptidnog lanca tokom sinteze DNK. Time je poremećena sinteza strukturnih proteina i faktora virulencije bakterije. Istovremeno, visoka specifičnost specifično za bakterijski ribosom određuje relativnu sigurnost makrolida za ljudski organizam.

Poređenje makrolida i antibiotika drugih klasa

Makrolidi su slični po svojstvima tetraciklinima, ali su sigurniji. Ne remete razvoj skeleta u djetinjstvu. Poput tetraciklina i fluorokinolona, ​​makrolidi (lista lijekova je prikazana gore) mogu prodrijeti u ćeliju i stvoriti terapeutske koncentracije u tri dijela tijela. Ovo je važno u liječenju mikoplazma pneumonije, legioneloze, kampilobakterioze i hlamidijska infekcija. Istovremeno, makrolidi su sigurniji od fluorokinolona, ​​iako manje efikasni.

Svi makrolidi su toksičniji od penicilina, ali najsigurniji u smislu vjerovatnoće razvoja alergija. U isto vrijeme, penicilinski antibiotici drže rekord u sigurnosti, ali su skloni izazivanju alergija. Dakle, imajući sličan spektar antimikrobnog djelovanja, makrolidi mogu zamijeniti aminopeniciline u infekcijama respiratornog sistema. Štaviše laboratorijska istraživanja pokazuju da makrolidi smanjuju efikasnost penicilina kada se uzimaju zajedno, iako savremeni protokoli lečenja dozvoljavaju njihovu kombinaciju.

Makrolidi tokom trudnoće i pedijatrijska terapija

Makrolidi su sigurni lijekovi zajedno sa cefalosporinima i penicilinima. To im omogućava da se koriste tokom trudnoće i u liječenju djece. Ne ometaju razvoj koštanog i hrskavičnog skeleta i nemaju teratogena svojstva. Samo azitromicin treba ograničiti na upotrebu u trećem trimestru trudnoće. U pedijatrijskoj terapiji penicilini, cefalosporini i makrolidi, čija je lista navedena u standardnim protokolima za liječenje bolesti, mogu se koristiti bez rizika. toksične lezije tijelo.

Opis nekih makrolida

Makrolidi (lijekovi, naveli smo gore navedenu listu) se široko koriste u kliničkoj praksi, uključujući i zemlje ZND. Najčešće se koriste četiri njihova predstavnika: klaritromicin i azitromicin, midekamicin i eritromicin. Spiramicin se koristi mnogo rjeđe. Efikasnost makrolida je približno ista, iako se postiže na različite načine. Konkretno, klaritromicin i midekamicin se moraju uzimati dva puta dnevno da bi se postigao klinički efekat, dok azitromicin djeluje 24 sata. Jedna doza dnevno dovoljna je za liječenje zaraznih bolesti.

Eritromicin je makrolid najkraćeg djelovanja od svih. Treba ga uzimati 4-6 puta dnevno. Stoga se najčešće koristi u obliku lokalni oblici za liječenje akni i kožnih infekcija. Važno je napomenuti da su makrolidi sigurni za djecu, iako mogu uzrokovati proljev.

Većina antibiotika, dok suzbija razvoj infektivnih agenasa, istovremeno negativno utiče na unutrašnju mikrobiocenozu. ljudsko tijelo, ali, nažalost, brojne bolesti ne mogu se izliječiti bez upotrebe antibakterijskih sredstava.

Optimalan izlaz iz situacije su lijekovi iz skupine makrolida, koji zauzimaju vodeće pozicije na listi najsigurnijih antimikrobnih lijekova.

Istorijska referenca

Prvi predstavnik ove klase antibiotika bio je eritromicin, dobijen iz bakterija u zemljištu sredinom prošlog veka. Kao rezultat istraživačkih aktivnosti, otkriveno je da je osnova kemijske strukture lijeka laktonski makrociklički prsten na koji su vezani atomi ugljika; Ova karakteristika je odredila ime cijele grupe.

Novi proizvod je gotovo odmah stekao široku popularnost; bio je uključen u borbu protiv bolesti uzrokovanih gram-pozitivnim bakterijama. Tri godine kasnije, lista makrolida je dopunjena oleandomicinom i spiramicinom.

Razvoj narednih generacija antibiotika u ovoj seriji bio je rezultat otkrića aktivnosti ranih lijekova grupe protiv kampilobakterija, klamidije i mikoplazme.

Danas, skoro 70 godina nakon njihovog otkrića, eritromicin i spiramicin su još uvijek prisutni u terapijskim režimima. IN savremena medicina prvi od ovih lijekova češće se koristi kao lijek izbora kod pacijenata s individualnom netolerancijom na peniciline, drugi - kao visoko učinkovito sredstvo koje karakterizira dugotrajno antibakterijsko djelovanje i odsustvo teratogenih učinaka.

Oleandomicin se koristi mnogo rjeđe: mnogi stručnjaci smatraju ovaj antibiotik zastarjelim.

IN ovog trenutka postoje tri generacije makrolida; Istraživanja o svojstvima lijekova se nastavljaju.

Principi sistematizacije

Klasifikacija lijekova uključenih u opisanu grupu antibiotika zasniva se na hemijskoj strukturi, načinu pripreme, trajanju izlaganja i stvaranju lijeka.

Detalji o distribuciji lijekova nalaze se u tabeli ispod.

Broj vezanih atoma ugljika
14	15	16
Oleandomicin; Diritromicin; klaritromicin; Eritromicin.	Azitromicin	Roxithromycin; Josamycin; Midecamicin; Spiromycin.
Dužina terapijskog efekta
kratko	prosjek	dugoročno
Roxithromycin; Spiramycin; Eritromicin.	Fluritromicin (nije registrovan u našoj zemlji); klaritromicin.	Diritromicin; Azitromicin.
Generacija
prvo	sekunda	treće
eritromicin; Oleandomicin.	Spiramycin; Roxithromycin; klaritromicin.	azitromicin;

Ovu klasifikaciju treba dopuniti sa tri tačke:

Na listi lijekova u grupi je i takrolimus, lijek koji u svojoj strukturi ima 23 atoma, a ujedno spada u imunosupresive i u seriju koja se razmatra.

Struktura azitromicina uključuje atom dušika, tako da je lijek azalid.
Makrolidni antibiotici su prirodnog i polusintetičkog porijekla.

Prirodni lijekovi, pored onih koji su već navedeni u povijesnoj referenci, uključuju Midecamicin i Josamycin; do umjetno sintetiziranih - azitromicin, klaritromicin, roksitromicin itd. opšta grupa razlikuju se prolijekovi sa blago modificiranom strukturom:

• estri eritromicina i oleandomicina, njihove soli (propionil, troleandomicin, fosfat, hidrohlorid);
• soli estera prvog predstavnika niza makrolida (estolat, acistrat);
• Soli midekamicina (miokamicin).

opći opis

Svi lijekovi koji se razmatraju imaju bakteriostatski tip djelovanja: inhibiraju rast kolonija infektivnih agenasa ometajući sintezu proteina u stanicama patogena. U nekim slučajevima, specijalisti klinike pacijentima propisuju povećane doze lijekova: lijekovi koji se koriste na ovaj način postižu baktericidni učinak.

Antibiotike iz grupe makrolida karakteriziraju:

• širok spektar djelovanja na patogene (uključujući mikroorganizme osjetljive na lijekove - pneumokoke i streptokoke, listeriju i spirohete, ureaplazmu i niz drugih patogena);
• minimalna toksičnost;
• visoka aktivnost.

U pravilu se ti lijekovi koriste u liječenju polno prenosivih infekcija (sifilis, klamidija), oralnih bolesti bakterijske etiologije (parodontitis, periostitis), bolesti respiratornog sistema (veliki kašalj, bronhitis, sinusitis).

Efikasnost lijekova vezanih za makrolide dokazana je i u borbi protiv folikulitisa i furunkuloze. Osim toga, antibiotici se propisuju za:

• gastroenteritis;
• kriptosporidioza;
• atipična pneumonija;
• akne (teška bolest).

U svrhu prevencije koristi se grupa makrolida za saniranje nosilaca meningokoka, kada hirurške procedure u donjem crevu.

Makrolidi - lijekovi, njihove karakteristike, popis najpopularnijih oblika oslobađanja

Moderna medicina aktivno koristi Eritromicin, Klaritromicin, Ilozon, Spiramicin i niz drugih predstavnika ove grupe antibiotika u režimima liječenja. Glavni oblici njihovog oslobađanja navedeni su u donjoj tabeli

Imena droga	Vrsta pakovanja
	Kapsule, tablete	Granule	Suspenzija	Puder
Azivok	+
Azitromicin	+	+
Josamycin	+
Zitrolid	+
Ilozon	+	+	+	+
klaritromicin	+	+		+
Macropen	+	+
Rovamycin	+			+
Rulid	+
Sumamed	+			+
Hemomicin	+			+
Ecomed	+			+
Eritromicin	+			+

Apotekarski lanci potrošačima nude i Sumamed u obliku aerosola, liofilizat za infuziju i Hemomicin u obliku praha za pripremu rastvora za injekcije. Eritromicin liniment je upakovan u aluminijumske tube. Ilozon je dostupan u obliku rektalnih supozitorija.

Kratki opis popularnim sredstvima- u materijalu ispod.

Roxithromycin

Otporan na alkalije i kiseline. Propisuje se uglavnom za bolesti ORL organa, genitourinarnog sistema i kože.

Kontraindicirano kod trudnica i dojilja, kao i kod mladih pacijenata mlađih od 2 mjeseca. Poluvrijeme eliminacije je 10 sati.

Eritromicin

Uz strogi nadzor lekara, dozvoljena je upotreba leka u lečenju trudnica (u teški slučajevi). Bioraspoloživost antibiotika direktno zavisi od unosa hrane, tako da treba da pijete lek pre jela. Nuspojave uključuju alergijske reakcije, poremećaj funkcionisanja gastrointestinalnog trakta (uključujući dijareju).

Macropen

Drugi naziv za lijek je Midecamicin.

Koristi se ako pacijent ima individualnu netoleranciju na beta-laktame. Propisuje se za suzbijanje simptoma bolesti kože i disajnih organa.

Kontraindikacije: trudnoća, period dojenja. Koristi se u pedijatriji.

Josamycin

Koristi se u liječenju trudnica i dojilja. U pedijatriji se koristi u obliku suspenzije. Može sniziti krvni pritisak pacijenta. Uzima se bez obzira na vrijeme jela.

Ublažava simptome bolesti kao što su tonzilitis, bronhitis, furunkuloza, uretritis itd.

klaritromicin

Karakterizira ga povećana aktivnost protiv patogena koji uzrokuju upalne procese u gastrointestinalnom traktu (među njima i Helicobacter pylori).

Bioraspoloživost ne zavisi od vremena konzumiranja hrane. Kontraindikacije uključuju prvi trimestar trudnoće i dojenčad. Poluvrijeme je kratko, ne prelazi pet sati.

Oleandomicin

Efekat upotrebe leka se povećava kada uđe u alkalno okruženje.

Uključen kada:

• bronhiektazije;
• gnojni pleuritis;
• bruceloza;
• bolesti gornjih disajnih puteva.

Azitromicin

Lijek nove generacije. Otporan na kiseline.

Struktura antibiotika se razlikuje od većine lijekova koji pripadaju opisanoj grupi. Kada se koristi u liječenju pacijenata zaraženih HIV-om, sprječava mikobakteriozu.

Poluživot je više od 48 sati; ova karakteristika smanjuje upotrebu lijeka na 1 r./dan.

Ilozon

Nekompatibilno sa klindamicinom, linkomicinom, hloramfenikolom; smanjuje efikasnost beta-laktama i hormonske kontraceptive. U teškim slučajevima bolesti primjenjuje se intravenozno. Ne koristiti tokom trudnoće, preosjetljivosti na komponente lijeka ili tokom dojenja.

Spiramycin

Karakterizira ga sposobnost regulacije imunološkog sistema. Ne utiče na fetus tokom trudnoće; koristi se u lečenju trudnica.

Sigurno za djecu (dozu određuje liječnik uzimajući u obzir težinu, starost pacijenta i težinu njegove bolesti). Ne prolazi kroz ćelijski metabolizam i ne razlaže se u jetri.

Zatrin, Linkomicin, Klindamicin, Sumamed

Niskotoksični makrolidi najnovije generacije. Aktivno se koriste u terapiji odraslih i malih (od 6 mjeseci) pacijenata, jer nemaju značajan negativan učinak na organizam. Karakterizira ih prisustvo dugog poluživota, zbog čega se ne koriste više od jednom u 24 sata.

Makrolidi nove generacije praktički nemaju kontraindikacije i pacijenti ih dobro podnose kada se koriste u terapijskim režimima. Trajanje liječenja ovim lijekovima ne smije biti duže od 5 dana.

Karakteristike primjene

Makrolidi se ne mogu koristiti samostalno u liječenju bolesti.

Treba imati na umu: upotreba antibiotika bez prethodne konsultacije sa lekarom znači biti neodgovoran prema svom zdravlju.

Većina lijekova u skupini karakterizira mala toksičnost, ali ne treba zanemariti informacije sadržane u uputama za upotrebu makrolidnih lijekova. Prema napomeni, prilikom upotrebe lijekova može se dogoditi sljedeće:

• poremećaji u radu gastrointestinalnog trakta (mučnina, povraćanje, disbakterioza), bubrega, jetre i centralnog nervnog sistema;
• alergijske reakcije;
• poremećaji vida i sluha;
• aritmija, tahikardija.

Ako pacijent u anamnezi ima individualnu netoleranciju na makrolide, medicinski proizvodi ove serije ne mogu se koristiti u liječenju.

Zabranjeno:

• piti alkohol tokom lečenja;
• povećati ili smanjiti propisanu dozu;
• preskočite uzimanje tableta (kapsula, suspenzija);
• prestanite da ga uzimate bez ponovnog testiranja;
• koristite lekove sa isteklim rokom trajanja.

Ako nema poboljšanja ili se pojave novi simptomi, odmah se obratite svom ljekaru.

Medicinski termini su često nerazumljivi za opštu populaciju koja nije upoznata sa uskim pojmovima. Nespecijalizantu može biti teško da shvati šta lekar prepisuje, jer naziv leka ili grupe lekova ne govori ništa pacijentu. Što se krije iza riječi "makrolidi", koji lijekovi su uključeni u ovu grupu i za šta su potrebni - sve je to u članku.

Šta su makrolidi

Makrolidi su grupa antibiotika. To su lijekovi najnovije generacije.

Hemijska struktura makrolida:

• Okosnica je makrociklični 14- ili 16-člani laktonski prsten. Članovi prstena su laktoni - ciklični estri hidroksi kiselina koji sadrže određenu grupu elemenata (-C(O)O-) u svom prstenu.
• Nekoliko (možda jedan) ostataka ugljikohidrata je vezano za bazu strukture.

Makrolidi se prema porijeklu dijele u 3 grupe:

• prirodno(proizlazi iz različitih vrsta bakterija Streptomycetes - živi mikroorganizmi koji žive u tlu i slojevima morske vode);
• polusintetički(derivati ​​prirodnih makrolida);
• azalidi(15-člani makrolidi dobijeni uvođenjem atoma dušika između 9. i 10. atoma ugljika).

Lista lijekova uključenih u grupu makrolida je široka. Ispod je opis postojećih lijekova iz ove grupe.

Prvi predstavnik lijeka klase azalida. Aktivni sastojak: azitromicin. Oblik oslobađanja: tablete, kapsule, prašak za suspenziju.

Indikacije za upotrebu: mnoge bolesti povezane sa ORL organa (bronhitis, tonzilitis, faringitis, sinusitis i druge), infekcije kože i mekih tkiva (beshikha, infektivni dermatitis), cervicitis ili uretritis, koji se javljaju bez komplikacija, početni stadijum borelioze, šarlah, bolesti gastrointestinalnog trakta i duodenuma uzrokovane bakterijom Helicobacter pylori.

Kontraindikacije: za sve oblike oslobađanja: netolerancija na azitromicin ili druge komponente, kao i teške bolesti jetre i bubrega. Tablete i kapsule ne smiju koristiti djeca do 45 kilograma, suspenziju ne smiju koristiti djeca do 5 kilograma.

Nuspojave: oštećenje vida i sluha, dijareja, mučnina, povraćanje. Ređe se javljaju problemi sa srčanim ritmom, alergijske reakcije i poremećaji u radu centralnog nervnog sistema.

Analozi: Azivok, Azitral, Zitrolid, Hemomicin, Sumaclide 1000 i drugi.

Naziv antibiotika je ujedno i naziv njegove aktivne supstance. U suštini, to je prah koji se sastoji samo od aktivnog sastojka. Indikacije za upotrebu: zubne infekcije, bolesti ORL organa (uključujući i tonzilitis uzrokovan atipičnim patogenom), respiratorne bolesti, erizipele i šarlah (ako se penicilin ne može koristiti), oftalmološke upale, antraks, sifilis, prostatitis, furunculotritis, urinitis, gonoreja.

Kontraindikacije: teško oštećenje jetre, alergija na lijek.

Nuspojave: poremećaji gastrointestinalnog trakta, oblog na jeziku, žutica, opšta slabost, alergije, oticanje stopala, kandidijaza i dr.

Analogi: Vilprafen i Vilprafen Solutab.

Makrolid sa širokim spektrom djelovanja. Oblik oslobađanja: kapsule, tablete. Aktivni sastojak: klaritromicin. Indikacije: mikobakterijske infekcije, bolesti (zarazne) ORL organa i gornjih i donjih disajnih puteva, infektivne kožne bolesti.

Kontraindikacije: I trimestar trudnoće i dojenja, alergija na lijek, istovremena primjena s terfenadinom, pimozidom i cisapridom.

Nuspojave: poremećaji centralnog nervnog sistema (vrtoglavica, panika, drhtanje ruku), poremećaji gastrointestinalnog trakta, alergijske manifestacije, poremećaji čulnih organa (pogoršanje vida ili sluha), pojava rezistencije mikroorganizama na aktivnu supstancu.

Analogi: Arvicin, Clarexid, Klacid i drugi.

Spada u prirodne makrolide. Aktivni sastojak: midekamicin. Oblik oslobađanja: tablete, prah. Odgovarajući farmakološki lijek se zove Macropen.

Indicirano za infektivne bolesti kada nije moguće uzimati penicilin, u liječenju velikog kašlja, legionarske bolesti, upale srednjeg uha, enteritisa, šarlaha, difterije, trahoma, upale pluća.

Kontraindikacije: alergija na lijek, teška oboljenja bubrega i jetre.

Nuspojave: težina u abdomenu, alergije, anoreksija, povišeni nivoi bilirubina i jetrenih enzima.

Dostupan u obliku praha za pripremu suspenzija. Na njegovoj osnovi se proizvode kapsule i tablete. Indikacije za upotrebu: apsces pluća, pneumonija, pleuritis, otitis, tonzilitis, veliki kašalj, trahom, difterija, endokarditis, meningitis, sepsa, enterokolitis, osteomijelitis, gonoreja, furunkuloza.

Kontraindikacije: alergije, trudnoća, zatajenje jetre, također se ne preporučuje pacijentima s anamnezom žutice.

Nuspojave: dijareja, povraćanje, svrab, mučnina, zatajenje jetre, alergije.

Preparati proizvedeni na bazi oleandomicina: oletetrin, oleandomicin fosfat.

Polusintetički makrolid. Dostupan u obliku tableta. Aktivna supstanca: roksitromicin. Indikacije: bakterijske lezije ORL organa, infektivne bolesti gornjih i donjih disajnih puteva, kože, genitourinarnog sistema (osim gonoreje, uretritisa, cervicitisa, endometritisa), koštanog sistema.

Kontraindikacije: istovremena primjena s dihidroergotaminom i ergotaminom, trudnoća i dojenje, starost do 12 godina, alergija na lijek.

Nuspojave: promjene okusa, gastrointestinalni poremećaji, pankreatitis, vaginalna ili oralna kandidijaza, hepatitis (holestatski ili akutni hepatocelularni).

Analozi: Rulid, Elrox, Esparoxi.

Lijek baziran na Spiramycinu zove se Spiramycin-Vero. Dostupan u obliku tableta i posebne tečnosti (liofilizat) za pripremu rastvora za intravenske injekcije. Indikacije: toksoplazmoza, reumatizam, bronhitis, uretritis, infekcije kože, prevencija meningitisa, reumatizma, upale srednjeg uha, sinusitisa, tonzilitisa, polno prenosivih bolesti, prenosivost hripavca i bakterija difterije.

Kontraindikacije: period laktacije, zatajenje jetre, djetinjstvo, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Nuspojave: mučnina, povraćanje, alergijske manifestacije, holestatski hepatitis, trombocitopenija, prolazna parestezija, akutna hemoliza, ulcerozni ezofagitis.

Analozi: Rovamycin, Spiramycin Adipinate, Spiramisar.

Prvi izolovani makrolid prirodnog porekla. Oblik oslobađanja: tablete, rastvor, mast (uključujući mast za oči). Aktivni sastojak: eritromicin. Indikacije za upotrebu: koristi se kao rezervni antibiotik za alergije na penicilin. Propisuje se za liječenje infektivnih bolesti uzrokovanih bakterijama (trahom, eritrazma, upala pluća kod djece, holecistitis, tonzilitis, upala srednjeg uha, juvenilne akne).

Kontraindikacije: gubitak sluha, trudnoća, uzimanje terdenacina i astemizola, alergija na lijek. Alkohol je strogo kontraindiciran.

Nuspojave: bol u abdomenu, drozd (usna šupljina), pankreatitis, fibrilacija atrija, disbakterioza, povraćanje.

Analogi: Altrocin-S, Eritromicinska mast.

Lijekovi iz grupe makrolida propisuju se za:

• zarazne bolesti gornjih i donjih respiratornih puteva;
• spolno prenosive infekcije;
• akne;
• toksoplazmoza;
• compylobacter gastroenteritis;
• prevencija i liječenje mikobakterioze kod pacijenata sa AIDS-om;
• prevencija reume, velikog kašlja, endokarditisa;
• kao rezervni antibiotici kada se penicilin ne može koristiti.

Makrolidi uništavaju strukturu mikroba, prodiru u ribozome i zaustavljaju sintezu proteina na njima. Tako se očituje antimikrobni učinak lijekova.

Ponekad tvari iz ove skupine ispoljavaju bakteriostatski učinak, ali zbog velikog broja imaju baktericidni učinak na organizme kao što su uzročnici velikog kašlja i difterije, te pneumokoke.

Osim antibakterijskog djelovanja, makrolidi imaju umjereno protuupalno i imunomodulatorno djelovanje.

Spiramicin, josamicin i klaritromicin se uzimaju bez obzira na vrijeme obroka. Ostali lijekovi se uzimaju 2 sata nakon obroka ili sat prije. Doziranje i učestalost primjene zavise od specifične bolesti i propisa liječnika. Na to treba obratiti posebnu pažnju ako se makrolidi propisuju za upotrebu kod djece ili tokom trudnoće. Trajanje kursa takođe određuje ljekar koji prisustvuje.

Kada uzimate eritromicin oralno, uzmite ga sa punom čašom vode. Prilikom pripreme otopina za oralnu primjenu važno je slijediti proporcije i preporuke navedene u napomeni za lijek.

Masti se nanose spolja, u tankom sloju na zahvaćeno područje. Otopine makrolida za injekcije pripremaju i daju samo medicinski stručnjaci. Budući da su većina lijekova lijekovi koji se izdaju na recept, njihovu upotrebu ne treba uzimati olako.

Apsolutno svi lijekovi iz grupe makrolida imaju 2 kontraindikacije:

• individualna netolerancija na komponente lijeka;
• teška disfunkcija jetre.

Makrolidi se smatraju sigurnom grupom lijekova za upotrebu.

Uz dugotrajno liječenje makrolidima moguće je sljedeće:

• disfunkcija jetre;
• alergijske reakcije;
• često pražnjenje crijeva;
• gubitak ukusa, povraćanje;
• torsades de pointes, srčana aritmija, sindrom dugog QT intervala;
• neuropsihijatrijskih poremećaja.

Ako vam se svidio naš članak i imate nešto za dodati, podijelite svoje mišljenje. Veoma nam je važno da znamo Vaše mišljenje!

Povećanje doze pomaže u postizanju baktericidnog efekta.

Makrolidi pripadaju klasi poliketida. Poliketidi su polikarbonilna jedinjenja koja su srednji metabolički produkti u ćelijama životinja, biljaka i gljiva.

Prilikom uzimanja makrolida nije bilo slučajeva selektivne disfunkcije krvnih stanica, njenog staničnog sastava, nefrotoksičnih reakcija, sekundarnih distrofičnih oštećenja zglobova, fotosenzitivnosti, koja se manifestira preosjetljivošću kože na ultraljubičasto zračenje. Anafilaksija i stanja povezana sa antibioticima javljaju se kod malog procenta pacijenata.

Makrolidni antibiotici zauzimaju vodeću poziciju među najsigurnijim antimikrobnim lijekovima za organizam.

Glavni pravac u primjeni ove grupe antibiotika je liječenje bolničkih infekcija respiratornog trakta uzrokovanih gram-pozitivnom florom i atipičnim patogenima. Malo historijskih podataka pomoći će nam da sistematiziramo informacije i odredimo koji su antibiotici makrolidi.

Makrolidi se klasifikuju prema načinu pripreme i hemijskoj strukturnoj osnovi.

U prvom slučaju dijele se na sintetičke, prirodne i prolijekove (estri eritromicina, soli oleandomicina itd.). Prolijekovi imaju izmijenjenu strukturu u odnosu na lijek, ali se u tijelu, pod utjecajem enzima, pretvaraju u isti aktivni lijek, koji ima karakteristično farmakološko djelovanje.

Prolijekovi imaju poboljšan ukus i visoku bioraspoloživost. Otporne su na promjene kiselosti.

Klasifikacija uključuje podjelu makrolida u 3 grupe:

*pr. - Prirodno.
*pod - Polusintetički.

Vrijedi napomenuti da je azitromicin azalid jer njegov prsten sadrži atom dušika.

Karakteristike strukture svakog makroa. utiču na indikatore aktivnosti, interakcije lekova sa drugim lekovima, farmakokinetička svojstva, podnošljivost itd. Mehanizmi uticaja prikazanih farmakoloških sredstava na mikrobiocenozu su identični.

Pogledajmo glavne predstavnike grupe odvojeno.

Er. inhibira rast klamidije, legionele, stafilokoka, mikoplazme i legionele, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Bioraspoloživost može doseći šezdeset posto i ovisi o obroku. Djelomično se apsorbira u probavnom traktu.

Nuspojave uključuju: dislepsiju, dispepsiju, suženje jednog od odjeljaka želuca (dijagnostikovano kod novorođenčadi), alergije, „sindrom kratkoće daha“.

Propisuje se za difteriju, vibriozu, infektivne lezije kože, klamidiju, Pittsburgh pneumoniju itd.
Liječenje eritromicinom tokom trudnoće i dojenja je isključeno.

Inhibira rast mikroorganizama koji proizvode enzim koji razgrađuje beta-laktame, te djeluje protuupalno. R. je otporan na kiseline i baze. Baktericidni efekat se postiže povećanjem doze. Poluvrijeme eliminacije je otprilike deset sati. Bioraspoloživost je pedeset posto.

Roksitromicin se dobro podnosi i izlučuje se iz organizma u nepromenjenom obliku.

Propisuje se kod upale sluzokože bronha, larinksa, paranazalnih sinusa, srednjeg uha, krajnika, žučne kese, uretre, vaginalnog segmenta grlića materice, infekcija kože, mišićno-koštanog sistema, bruceloze itd.
Trudnoća, dojenje i starost ispod dva mjeseca su kontraindikacije.

Inhibira rast aerobnih i anaeroba. Uočena je niska aktivnost u odnosu na Kochov bacil. Klaritromicin je superiorniji od eritromicina u mikrobiološkim parametrima. Lijek je otporan na kiseline. Alkalna sredina utiče na postizanje antimikrobnog djelovanja.

Klaritromicin je najaktivniji makrolid protiv Helicobacter pylori, koji inficira različita područja želuca i duodenuma. Poluvrijeme eliminacije je otprilike pet sati. Bioraspoloživost lijeka ne ovisi o hrani.

K. se propisuje za infekcije rana, zarazne bolesti ORL organa, gnojni osip, furunkulozu, mikoplazmozu, mikobakteriozu na pozadini virusa imunodeficijencije.
Zabranjeno je uzimanje klaritromicina u ranoj trudnoći. Dojenčad do šest mjeseci također je kontraindikacija.

Ol. inhibira sintezu proteina u ćelijama patogena. Bakteriostatski učinak je pojačan u alkalnoj sredini.
Do danas su slučajevi upotrebe oleandomicina rijetki, jer je zastario.
Ol. propisuje se za brucelozu, apscesnu upalu pluća, bronhiektazije, gonoreju, upalu moždanih ovojnica, unutrašnje obloge srca, infekcije gornjih dišnih puteva, gnojni pleurit, furunkulozu i patogene mikroorganizme koji ulaze u krvotok.

Antibiotik pokazuje visok nivo aktivnosti protiv Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae i gonokoka. Azitromicin je tri stotine puta otporniji na kiseline od eritromicina. Stope svarljivosti dostižu četrdeset posto. Kao i svi eritromicinski antibiotici, azitromicin se dobro podnosi. Dugo poluvrijeme (više od 2 dana) omogućava da se lijek propisuje jednom dnevno. Maksimalni tok liječenja ne prelazi pet dana.

Efikasan u eradikaciji streptokoka, liječenju lobarne pneumonije, infektivnih lezija karličnih organa, genitourinarnog sistema, borelioze koju prenose krpelji, veneričnih bolesti. U periodu rađanja djeteta propisuje se prema vitalnim indikacijama.
Uzimanje azitromicina kod pacijenata zaraženih HIV-om može spriječiti razvoj mikobakterioze.

Prirodni antibiotik dobijen iz blistave gljive Streptomyces narbonensis. Baktericidni učinak postiže se pri visokim koncentracijama na mjestu infekcije. J - n inhibira sintezu proteina i suzbija rast patogena.

Terapija jozamicinom često dovodi do smanjenja krvnog pritiska. Lijek se aktivno koristi u otorinolaringologiji (tonzilitis, faringitis, otitis), pulmologiji (bronhitis, psitakoza, pneumonija), dermatologiji (furunkuloza, erizipela, akne), urologiji (uretritis, prostatitis).

Odobren za upotrebu tokom dojenja, propisan je za lečenje trudnica. Obrazac suspenzije je indiciran za novorođenčad i djecu mlađu od četrnaest godina.

Odlikuje se visokim nivoom mikrobne aktivnosti i dobrim farmakokinetičkim svojstvima. Baktericidni učinak postiže se značajnim povećanjem doze. Bakteriostatski efekat je povezan sa inhibicijom sinteze proteina.

Farmakološko djelovanje ovisi o vrsti štetnog mikroorganizma, koncentraciji lijeka, veličini inokuluma itd. Midekamicin se koristi za infektivne lezije kože, potkožnog tkiva i respiratornog trakta.

Midekamicin je rezervni antibiotik i propisuje se pacijentima sa preosjetljivošću na beta-laktam. Aktivno se koristi u pedijatriji.

Period laktacije (prelazi u majčino mlijeko) i trudnoća su kontraindikacije. Ponekad se m-n propisuje za vitalne indikacije i ako je korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Razlikuje se od ostalih makrolida po tome što reguliše imuni sistem. Bioraspoloživost lijeka doseže četrdeset posto.

Aktivnost lijeka se smanjuje u kiseloj sredini i povećava u alkalnoj sredini. Alkalija pomaže u povećanju penetracije: antibiotik bolje ulazi u ćelije patogena.

Naučno je dokazano da spiramicin ne utiče na razvoj embriona, pa ga je dozvoljeno uzimati tokom rađanja deteta. Antibiotik utječe na dojenje, pa je za vrijeme dojenja vrijedno pronaći alternativni lijek.

Makrolidne antibiotike ne treba davati deci intravenskom infuzijom.

Kod liječenja makrolidima isključena je pojava po život opasnih reakcija na lijekove. Neželjena dejstva kod dece se manifestuju bolom u abdomenu, osećajem nelagode u epigastričnom predelu i povraćanjem. Općenito, dječji organizam dobro podnosi makrolidne antibiotike.

Lijekovi izumljeni relativno nedavno praktički ne stimuliraju motilitet gastrointestinalnog trakta. Dispeptične manifestacije kao rezultat primjene midekamicina i midekamicin acetata uopće se ne primjećuju.

Kliritromicin zaslužuje posebnu pažnju jer je po mnogo čemu bolji od ostalih makrolida. U sklopu randomiziranog kontroliranog ispitivanja, utvrđeno je da ovaj antibiotik djeluje kao imunomodulator, stimulativno djeluje na zaštitne funkcije organizma.

Makrolidi se koriste za:

• terapija atipičnih mikobakterijskih infekcija,
• preosjetljivost na β-laktame,
• bolesti bakterijskog porijekla.

Postali su popularni u pedijatriji zbog mogućnosti injekcije, u kojoj lijek zaobilazi gastrointestinalni trakt. Ovo postaje neophodno u hitnim slučajevima. Makrolidni antibiotik je ono što pedijatri najčešće propisuju prilikom liječenja infekcija kod mladih pacijenata.

Terapija makrolidima izuzetno rijetko uzrokuje anatomske i funkcionalne promjene, ali se nuspojave ne mogu isključiti.

U naučnoj studiji, u kojoj je učestvovalo oko 2 hiljade ljudi, utvrđeno je da je vjerovatnoća anafilaktoidnih reakcija pri uzimanju makrolida minimalna. Nisu zabilježeni slučajevi unakrsne alergije. Alergijske reakcije se manifestuju u obliku koprive i egzantema. U izolovanim slučajevima moguć je anafilaktički šok.

Dispeptički simptomi nastaju zbog prokinetičkog učinka karakterističnog za makrolide. Većina pacijenata prijavljuje učestalo pražnjenje crijeva, bol u abdominalnom području, oštećen okus i povraćanje. Novorođenčad razvija stenozu pilorusa, bolest u kojoj je teško evakuirati hranu iz želuca u tanko crijevo.

Torsade de pointes, srčana aritmija i sindrom dugog QT intervala glavne su manifestacije kardiotoksičnosti ove grupe antibiotika. Situaciju otežavaju poodmakle godine, srčana oboljenja, prekomjerne doze, te poremećaji vode i elektrolita.

Dugotrajno liječenje i prekomjerne doze glavni su uzroci hepatoksičnosti. Makrolidi imaju različite efekte na citokrom, enzim koji učestvuje u metabolizmu hemikalija stranih organizmu: eritromicin ga inhibira, josamicin malo manje utiče na enzim, a azitromicin nema nikakvog efekta.

Malo doktora zna kada propisuje makrolidni antibiotik da je to direktna prijetnja mentalnom zdravlju osobe. Neuropsihijatrijski poremećaji najčešće se javljaju prilikom uzimanja klaritromicina.

Pregledani video o grupi:

Makrolidi su obećavajuća klasa antibiotika. Izmišljeni su prije više od pola stoljeća, ali se još uvijek aktivno koriste u medicinskoj praksi. Jedinstvenost terapeutskog učinka makrolida je zbog njihovih povoljnih farmakokinetičkih i farmakodinamičkih svojstava i sposobnosti prodiranja kroz stanični zid patogena.

Visoke koncentracije makrolida doprinose eradikaciji patogena kao što su Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ova svojstva izdvajaju makrolide od β-laktama.

Eritromicin je bio pionir u klasi makrolida.

Prvo upoznavanje sa eritromicinom dogodilo se 1952. godine. Međunarodna američka inovativna kompanija Eli Lilly & Company proširila je svoj portfelj novih lijekova. Njegovi naučnici su izveli eritromicin iz blistave gljive koja živi u tlu. Eritromicin je postao odlična alternativa za pacijente koji su preosjetljivi na penicilinske antibiotike.

Proširenje obima primjene, razvoj i uvođenje u kliniku makrolida, moderniziranih prema mikrobiološkim pokazateljima, datira još od sedamdesetih i osamdesetih godina.

Serija eritromicina je drugačija:

• visoka aktivnost protiv streptokoka i stafilokoka i intracelularnih mikroorganizama;
• niske razine toksičnosti;
• nema unakrsnih alergija na beta-laktim antibiotike;
• stvaranje visokih i stabilnih koncentracija u tkivima.

Imate još pitanja? Zatražite besplatnu lekarsku konsultaciju odmah!

Klikom na dugme odvest će vas na posebnu stranicu na našoj web stranici s obrascem za povratne informacije sa stručnjakom profila koji vas zanima.

Besplatne konsultacije sa lekarom

Mnogi smatraju da antibiotike treba koristiti samo u ekstremni slučajevi. Međutim, ovo nije sasvim ispravno mišljenje, budući da je popis takvih lijekova dopunjen lijekovima koji su relativno sigurni - makrolidi. Takvi antibiotici uglavnom nemaju efekta na ljudski organizam negativan uticaj, u stanju su da savladaju infekciju „u kratkom roku“. Bezbedan profil omogućava da se makrolidi propisuju pacijentima koji se podvrgavaju ambulantnim i bolničko liječenje, kao i djeca od 6 mjeseci i starija (pod ljekarskim nadzorom).

Malo ljudi zna za svojstva, porijeklo i djelovanje takvih „bezopasnih“ ljekovitih sredstava. A ako se želite upoznati s takvim lijekovima i detaljnije saznati što je makrolidni antibiotik, predlažemo da pročitate naš članak.

Vrijedi odmah napomenuti da makrolidi pripadaju grupi antibiotske lekove, koji su najmanje toksični za ljudski organizam i pacijenti ih dobro podnose.

Antibiotici kao što su makrolidi, sa biohemijske tačke gledišta, su složena jedinjenja prirodnog porekla koja se sastoje od atoma ugljenika koji su različite količine nalazi se u makrocikličkom laktonskom prstenu.

Ako uzmemo ovaj kriterij, koji je odgovoran za broj atoma ugljika, kao osnovu za klasifikaciju lijekova, onda sve takve antimikrobne agense možemo podijeliti na:

• 14-člani, koji uključuju polusintetičke lijekove - roksitromicin i klaritromicin, kao i prirodne - eritromicin;
• 15-člana, koju predstavlja polusintetički agens - azitromicin;
• 16-člana, uključujući grupu prirodnih lijekova: Midecamicin, Spiramycin, Josamycin, kao i polusintetički Midekamicin acetat.

Makrolidni antibiotik Eritromicin bio je jedan od prvih koji je otkriven 1952. godine. Lijekovi nove generacije pojavili su se nešto kasnije, 70-ih godina. Budući da su pokazali odlične rezultate u borbi protiv infekcija, aktivno su nastavljena istraživanja ove grupe lijekova, zahvaljujući kojima danas imamo prilično opsežnu listu lijekova koji se mogu koristiti za liječenje i odraslih i djece.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Antimikrobni učinak postiže se djelovanjem na ribozome mikrobnih stanica, narušavajući sintezu proteina. Naravno, pod takvim napadom makrolida infekcija slabi i „odustaje“. Osim toga, antibiotici ove grupe lijekova mogu regulirati imunitet, pružajući imunomodulatorno djelovanje. Također, takvi lijekovi imaju protuupalna svojstva, prilično umjereno utječu i na tijelo odraslih i djece.

Antibakterijski agensi nove generacije su u stanju da se izbore sa atipičnim mikrobakterijama, gram-pozitivnim kokama i sličnim pošastima, koje često postaju uzročnici bolesti kao što su bronhitis, veliki kašalj, difterija, upala pluća itd.

Makrolidi nisu ništa manje popularni u situaciji koja se razvila u posljednjih nekoliko godina zbog ovisnosti velikog broja mikroba na antibiotike (rezistencija). To je zbog činjenice da lijekovi nove generacije koji pripadaju ovoj skupini mogu održati svoju aktivnost protiv raznih patogena.

posebno, široku upotrebu primali makrolidne lekove za lečenje i kao profilakse za sledeće bolesti:

• Hronični bronhitis;
• akutni sinusitis;
• periostitis;
• parodontitis;
• reumatizam;
• endokarditis;
• gastroenteritis;
• teški oblici toksoplazmoze, akne, mikobakterioza.

Spisak bolesti koje se mogu prevladati upotrebom antibiotika nove generacije koji imaju uobičajeno ime– makrolidi mogu nadopuniti spolno prenosive infekcije – sifilis, klamidija i infekcije mekih tkiva i kože – furunkuloza, folikulitis, paronihija.

Ako vam ljekar prepiše sličan antibiotik, odmah pročitajte kontraindikacije navedene u uputama za lijek. Za razliku od većine konvencionalnih antibiotika, lijekovi nove generacije - makrolidi - sigurni su, uključujući i djecu, i manje toksični. Stoga lista neželjenih dejstava antibiotika ove grupe nije tako velika kao kod sličnih lijekova.

Prije svega, ne preporučuje se korištenje makrolida trudnicama i majkama tokom dojenja. Upotreba takvih lijekova je kontraindicirana kod djece mlađe od 6 mjeseci, jer reakcija na lijek još nije proučavana. Takvi lijekovi se ne smiju koristiti kao tretman za osobe koje imaju individualnu osjetljivost.

Antibiotike grupe makrolida lekari bi trebalo da prepisuju zrelim pacijentima sa posebnom pažnjom. To se objašnjava činjenicom da većina predstavnika starije generacije ima problema s radom bubrega, jetre i srca.

Nuspojave se također mogu javiti kada se koriste makrolidi u blagi oblik- slabost i malaksalost koji se javljaju nakon uzimanja. Ali mogu postojati i:

• povraćati;
• mučnina;
• glavobolja i bol u abdominalnom području;
• oštećenje vida, oštećenje sluha;
• alergijska reakcija u obliku osipa, urtikarije (najčešće se javlja kod djece).

Da biste izbjegli probleme i neželjene posljedice nakon upotrebe lijekova iz skupine makrolida, morate se strogo pridržavati preporuka liječnika, strogo se pridržavati doze i suzdržati se od pijenja alkohola. Također je strogo zabranjeno kombinirati upotrebu antibiotika nove generacije s antacidima. Takođe je važno da ne propustite sastanke.

U osnovi, antibiotike nove generacije treba uzimati 1 sat prije obroka, odnosno 2 sata nakon obroka. Tablete trebate uzeti s cijelom čašom vode. Ako Vam je ljekar propisao antibiotik grupe makrolida, čiji je oblik oslobađanja prašak za pripremu suspenzije, striktno se pridržavajte uputa prilikom pripreme lijeka i striktno se pridržavajte uputa liječnika.

U borbi protiv bakterijskih i drugih bolesti koje se javljaju kod djece, danas prvo mjesto zauzimaju antibiotici - makrolidi. Ovo je jedna od rijetkih grupa lijekova koji su zaslužili poštovanje stručnjaka i sigurno se koriste u pedijatriji. Prednost ovakvih tretmana, za razliku od drugih sličnih, je što praktički ne izazivaju alergijske reakcije kod mladih pacijenata. To se posebno odnosi na lijekove pod nazivom "Penicilin" i "Cefalosporin".

Unatoč činjenici da su makrolidi sigurni za djecu, imaju ih dovoljno efektivna akcija. Njihov blagi uticaj na djetetov organizam osiguravaju farmakokinetička svojstva inherentna lijekovima. Neki od najpopularnijih lijekova koji predstavljaju grupu makrolida su:

• eritromicin;
• klaritromicin;
• Roxithromycin;
• Spiramicin, itd.

Doziranje takvih lijekova za djecu ovisi o vrsti bolesti i težini djeteta. Stoga, pokušajte slijediti preporuke Vašeg ljekara. Općenito, proizvedeni oblici takvih proizvoda vrlo su pogodni za upotrebu. Neki od njih su u obliku masti za vanjsku upotrebu, a namijenjeni su i za parenteralna upotreba forme, što je zauzvrat relevantno za djecu u vanrednim situacijama.

Da rezimiramo, možemo sa sigurnošću reći da su makrolidi, poput antibiotika, „bijeli i pahuljasti“. Praktično ne izazivajući nuspojave ili neželjene posljedice, ovi lijekovi nove generacije našli su priznanje među mnogim ljekarima i specijalistima. Efikasni i sposobni da se nose sa čak i teškim oblicima bolesti, takvi antibiotici se koriste čak i u liječenju djece.

Makrolidni antibiotici su antibakterijska sredstva, koji se široko koristi u savremenoj medicinskoj praksi za liječenje zaraznih bolesti. Ova grupa lijekova spada u najmanje toksične antibiotike, koji nemaju tako izražene nuspojave kao drugi antibakterijski lijekovi.

Kliničke studije potvrđuju da makrolidi imaju postojan post-antibiotski učinak, odnosno potiskuju vitalnu aktivnost bakterijskih mikroorganizama dugo vremena nakon primjene. Osim toga, lijekovi iz ove grupe imaju neantibakterijsku aktivnost, koja se izražava u obliku protuupalnih i prokinetičkih učinaka (sposobnost stimulacije gastrointestinalnog motiliteta).

Makrolidni antibiotici se najčešće koriste za liječenje sljedećih bolesti:

• respiratorne infekcije (veliki kašalj, difterija, sinusitis, tonzilitis, egzacerbacija hroničnog bronhitisa);
• infekcije kože i mekih tkiva (furunkuloza, folikulitis);
• bakterijske infekcije usne šupljine (parodontitis, periostitis);
• spolno prenosive infekcije (klamidija, sifilis);
• gastroenteritis;
• infekcije genitourinarnog trakta;
• teški oblici akni.

Osim toga, makrolidni antibiotici se mogu koristiti za prevenciju zaraznih bolesti u reumatološkoj i stomatološkoj ordinaciji. Koriste se i za prevenciju postoperativnih infekcija nakon nekih operacija.

Makrolidni antibiotici se klasifikuju prema njihovoj hemijskoj strukturi i načinu pripreme. U zavisnosti od hemijske strukture, makrolidi se dele na:

• 14-člani (eritromicin, klaritromicin, roksitromicin, oleandomicin, diritromicin);
• 15-člani (azitromicin);
• 16-člani (spiramicin, midekamicin, josamicin).

Ova klasifikacija je neophodna za procjenu sigurnosti lijekova, koja u velikoj mjeri ovisi o karakteristikama njihove kemijske strukture. Na primjer, 14-člani makrolidi imaju stimulativni učinak na gastrointestinalni motilitet, što može izazvati različite crijevne poremećaje. 15-člani i 16-člani makrolidi također mogu uzrokovati ovo neželjeni efekat, međutim, mnogo je manje izražen.

Ovisno o načinu pripreme, lijekovi grupe makrolida dijele se na prirodne i sintetičke. Lista prirodnih antibakterijskih sredstava uključuje eritromicin, midekamicin, oleandomicin, spiramicin, josamicin. Polusintetički lijekovi uključuju klaritromicin, azitromicin, roksitromicin.

Antibiotici iz grupe makrolida smatraju se jednim od najsigurnijih vrsta antibakterijskih sredstava. Imaju relativno nisku toksičnost, nemaju izražen uticaj na imunološki sistem organizma i pacijenti ih dobro podnose. U poređenju sa antibioticima drugih grupa, kod makrolida je najmanja verovatnoća da će izazvati alergijske reakcije. Trenutno se široko koriste u liječenju zaraznih bolesti novorođenčadi, djece i trudnica.

Istovremeno, ova vrsta antimikrobnih lijekova može uzrokovati niz neželjenih efekata:

• gastrointestinalni poremećaji (mučnina, povraćanje, dijareja, bol u trbuhu);
• povećan rizik od teške srčane disfunkcije;
• smanjenje pritiska;
• disfunkcija jetre (holestatski hepatitis);
• reverzibilno oštećenje sluha;
• alergijske reakcije.

Roksitromicin ima najbolju podnošljivost među makrolidima. Slijedi azitromicin, zatim spiramicin i klaritromicin, a nakon njih eritromicin. Što se tiče kontraindikacija za upotrebu, one se utvrđuju pojedinačno ovisno o vrsti i karakteristikama tijeka bolesti, stanju pacijenta i obliku oslobađanja lijeka.

Neki makrolidni antibiotici se ne smiju koristiti za liječenje djece, trudnica i dojilja, ili pacijenata s teškim poremećajem funkcije jetre.

Ostali lijekovi iz ove grupe mogu se prepisivati ​​starijim pacijentima, novorođenčadi, maloj djeci i ženama tokom trudnoće i dojenja. Međutim, takav recept je dozvoljen samo ako postoje stroge indikacije i zahtijeva pažljiv medicinski nadzor tokom cijelog perioda liječenja.

Međunarodni naziv:

Oblik doziranja:

Farmakološki efekat:

Indikacije:

Međunarodni naziv:

Oblik doziranja:

Farmakološki efekat:

Indikacije:

Međunarodni naziv: Roxithromycin

Oblik doziranja: disperzibilne tablete, filmom obložene tablete

Farmakološki efekat: Polusintetski antibiotik grupe makrolida za oralnu primjenu. Ima bakteriostatski efekat: vezuje se za 50S podjedinicu ribozoma.

Indikacije: Infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva (faringitis, bronhitis, pneumonija, bakterijske infekcije kod KOPB-a, panbronhiolitis, bronhiektazije.

Međunarodni naziv: klaritromicin

Oblik doziranja: granule za pripremu oralne suspenzije, kapsule, liofilizat za pripremu rastvora za infuziju, prašak za pripremu oralne suspenzije, filmom obložene tablete, filmom obložene tablete produženog oslobađanja

Farmakološki efekat: Polusintetski makrolidni antibiotik širokog spektra. Remeti sintezu proteina mikroorganizama (veže se za 50S podjedinicu membrane.

Indikacije: Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: infekcije gornjih disajnih puteva (laringitis, faringitis, tonzilitis, sinusitis).

Međunarodni naziv: Roxithromycin

Oblik doziranja: disperzibilne tablete, filmom obložene tablete

Farmakološki efekat: Polusintetski antibiotik grupe makrolida za oralnu primjenu. Ima bakteriostatski efekat: vezuje se za 50S podjedinicu ribozoma.

Indikacije: Infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva (faringitis, bronhitis, pneumonija, bakterijske infekcije kod KOPB-a, panbronhiolitis, bronhiektazije.

Međunarodni naziv: Josamycin

Oblik doziranja:

Farmakološki efekat:

Indikacije:

Međunarodni naziv: Eritromicin

Oblik doziranja: granule za pripremu suspenzije za oralnu primjenu, granule za pripremu suspenzije za oralnu primjenu, liofilizat za pripremu otopine za oralnu primjenu intravenozno davanje, prašak za pripremu otopine za injekcije, rektalne supozitorije [

Farmakološki efekat: Bakteriostatski antibiotik iz grupe makrolida, reverzibilno se vezuje za 50S ribosomsku podjedinicu, što remeti stvaranje peptidnih veza.

Indikacije: Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima: difterija (uključujući prijenos bakterija), veliki kašalj (uključujući prevenciju), trahom.

Međunarodni naziv: Josamycin

Oblik doziranja: oralna suspenzija, filmom obložene tablete

Farmakološki efekat: Antibiotik iz grupe makrolida, ima baktericidno dejstvo. Veže se za 50S podjedinicu ribosomske membrane i sprečava transportnu fiksaciju.

Indikacije: Infektivne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: upale srednjeg uha, sinusitis, tonzilitis, faringitis, laringitis, difterija.

Međunarodni naziv: Diritromicin

Farmakološki efekat: Antibiotik iz grupe makrolida. Suzbija intracelularnu sintezu proteina u osjetljivim mikroorganizmima. Aktivan protiv gram-pozitivnih.

Indikacije: Infektivne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim patogenima: faringitis; tonzilitis; bronhitis (akutni i egzacerbacija); upala pluća; infekcije kože i mekih tkiva; holecistitis, holangitis.

Makrolidi su antibakterijski agensi nove generacije. Osnova strukture ove vrste antibiotika je makrociklički laktonski prsten. Ova činjenica dala je ime cijeloj grupi droga. U zavisnosti od broja ugljikovih atoma sadržanih u prstenu, svi makrolidi su: 14, 15 i 15-člani.

Antibiotici - makrolidi su aktivni protiv gram-pozitivnih koka, kao i intracelularnih patogena: mikoplazme, klamidije, kampilobakterije, legionele. Ova grupa lijekova spada u najmanje toksične antibiotike, a lista lijekova uključenih u nju prilično je opsežna.

Danas ćemo razgovarati o makrolidnim antibioticima, nazivima, primjenama, indikacijama za upotrebu, razmatramo - sve ćete to saznati, saznat ćemo i razgovarati o:

Nazivi makrolidnih antibiotika

Grupa ovih lijekova uključuje mnoge lijekove - antibiotike nove generacije. Najpoznatije od njih:

Prirodni makrolidi: oleandomicin fosfat, eritromicin, ericiklin spiramicin, kao i midekamicin, leukomicin i josamicin.

Polusintetski makrolidi: roksitromicin, klaritromicin, diritromicin. U ovu grupu spadaju i: Fluritromicin, Azitromicin i Rokitamicin.

Često se propisuju lijekovi: Vilprafen, Kitazamicin, Midecamicin. Apoteka će vam najvjerovatnije preporučiti sljedeća imena: Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean i Eriderm.

Mora se reći da se nazivi antibiotika često razlikuju od naziva samih makrolida. Na primjer, aktivni sastojak poznatog lijeka "Azitrox" je makrolid Azitromicin. Pa, lijek “Zinerit” sadrži makrolidni antibiotik Eritromicin.

U čemu pomažu makrolidni antibiotici? Indikacije za upotrebu

Ova grupa lijekova ima širok spektar djelovanja. Najčešće se propisuju za liječenje sljedećih bolesti:

Infektivne bolesti respiratornog sistema: difterija, veliki kašalj, akutni sinusitis. Propisuju se za liječenje atipične upale pluća, a koriste se i za egzacerbacije kroničnog bronhitisa.

Infektivne bolesti mekih tkiva i kože: folikulitis, furunkuloza, paronihija.

Seksualne infekcije: klamidija, sifilis.

Bakterijske infekcije usta: periostitis, parodontitis.

Osim toga, lijekovi ove grupe propisuju se za liječenje toksoplazmoze, gastroenteritisa, kriptosporidioze, kao i za liječenje teških akni. Propisuje se za druge zarazne bolesti. Takođe se mogu preporučiti za upotrebu za sprečavanje infekcija stomatološke ordinacije, reumatologiju, kao i hirurško lečenje na debelom crijevu.

Kako i koliko dugo uzimati makrolidne antibiotike? Primjena, doziranje

Grupa makrolidnih antibiotika je predstavljena u različitim oblicima doziranja: tablete, granule, suspenzije. Apoteke će nuditi i: čepiće, prašak u bočicama i lijek u obliku sirupa.

Bez obzira dozni oblik, propisano je da se lijekovi namijenjeni za internu upotrebu uzimaju na sat, uz jednak vremenski period. Obično se uzimaju 1 sat prije obroka ili 2 sata nakon obroka. Samo mali broj ovih antibiotika ne zavisi od hrane. Stoga, prije početka liječenja pažljivo pročitajte uputstvo za upotrebu.

Osim toga, bilo koji lijek iz ove grupe može se koristiti samo prema medicinske indikacije kako je propisao ljekar. Nakon postavljanja dijagnoze, lekar će propisati lek koji će pomoći upravo kod vaše bolesti, i tačno onu dozu koja vam je potrebna. Režim doziranja uzima u obzir dob, tjelesnu težinu pacijenta, prisutnost kroničnih bolesti itd.

Za koga su opasni makrolidni antibiotici? Kontraindikacije, nuspojave

Kao i većina ozbiljnih lijekova, makrolidi imaju niz kontraindikacija za upotrebu. Imaju i nuspojave. Međutim, treba napomenuti da je njihov broj znatno manji od broja antibiotika drugih grupa. Makrolidi su manje toksični i stoga sigurniji u odnosu na druge antibiotike.

Međutim, oni su kontraindicirani za trudnice, dojilje i bebe mlađe od 6 mjeseci. Ne mogu se koristiti ako je tijelo individualno osjetljivo na komponente lijeka. Ove lijekove treba s oprezom propisivati ​​osobama s ozbiljnim oštećenjem funkcije jetre i bubrega.

Ako se propisuje nepravilno ili nekontrolirano, mogu se javiti nuspojave: glavobolja, vrtoglavica. Može doći do oštećenja sluha, često se javlja mučnina i povraćanje, osjeća se nelagodnost u trbuhu i javlja se proljev. Uočavaju se alergijske manifestacije: osip, urtikarija.

Imajte na umu da samopropisivanje, uzimanje antibiotika bez lekarskog recepta, može ozbiljno pogoršati stanje pacijenta. Budite zdravi!