Põletikuvastased ravimid. Põletikuvastased ravimid MSPVA-del on tugevaim valuvaigistav toime

Põletikuvastased ravimid liigestele on peamised vahendid kõhre- ja sidekoe. Need aeglustavad haiguse kulgu, aitavad võidelda ägenemistega ja leevendavad valusaid sümptomeid. Ravimi võtmise režiim võib olla erinev - neid võetakse kursustel või vastavalt vajadusele seisundi leevendamiseks. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) on saadaval erinevates ravimvormides - salvid ja geelid kohalik rakendus, tabletid ja kapslid, samuti süstitavad preparaadid liigesesiseseks manustamiseks.

Põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) - toimepõhimõte

See ravimite rühm on väga lai, kuid neil kõigil on üks ühine joon: üldpõhimõte tegevused. Selle protsessi olemus seisneb selles, et mittesteroidsed põletikuvastased ravimid liigeste raviks häirivad põletikulise protsessi moodustumise mehhanismi. Ensüüm tsüklooksügenaas vastutab niinimetatud põletikuliste vahendajate sünteesi eest. Just seda pärsivad MSPVA-de rühma ravimid, katkestades põletikulise reaktsiooni arenguahela. Nad hoiavad ära valu kõrge temperatuur ja lokaalne turse.

Kuid on ka teine oluline omadus mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite toime. Tsüklooksügenaasi ensüümi on kahte tüüpi. Üks neist (COX-1) osaleb põletikuliste vahendajate sünteesis ja teine ​​(COX-2) osaleb mao seina kaitsekihi sünteesis. MSPVA-d toimivad selle ensüümi mõlemale tüübile, põhjustades mõlema inhibeerimist. See seletab nende ravimite sagedast kõrvalmõju, milleks on seedeorganite limaskesta kahjustus.

Vastavalt nende toimele COX-2-le jagatakse ravimid selektiivseteks ja mitteselektiivseteks. Uute MSPVA-de väljatöötamise eesmärk on suurendada nende toime selektiivsust COX-1-le ja kõrvaldada mõju COX-2-le. Praegu on välja töötatud uue põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, millel on peaaegu täielik selektiivsus.

Selle rühma ravimite kolm peamist terapeutilist toimet on põletikuvastane, palavikuvastane ja valuvaigistav. Liigesehaiguste puhul on esiplaanil just põletikuvastane toime, vähem oluline pole ka valuvaigistav toime. Palavikuvastane toime on vähem oluline ja praktiliselt ei avaldu uue põlvkonna põletikuvastastes mittesteroidsetes ravimites, mida kasutatakse liigesehaiguste raviks.

Põletikuvastaste ravimite klassifikatsioon

Võttes arvesse toimeaine struktuuriomadusi, võib kõik MSPVA-d jagada mitmeks rühmaks:

Mitteselektiivsed mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (mõjutavad peamiselt COX-1)

Nende hulka kuuluvad järgmised:

• Aspiriin;
• Ketoprofeen;

Mitteselektiivsed mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (mõjutavad võrdselt COX-1 ja COX-2).

• lornoksikaam;
• Lorakam.

Selektiivsed mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (inhibeerivad COX-2)

• tselekoksiib;
• meloksikaam;
• Nimesuliid;
• Rofekoksiib.

Mõned neist ravimitest on tugeva põletikuvastase toimega, teised on rohkem palavikku alandavad (Aspiriin, Ibuprofeen) või valuvaigistavad (Ketorolac).

Näidustused MSPVA-de kasutamiseks

artriit põlveliiges- üks põhjusi

Liigesehaiguste korral mittesteroidsed ravimid määratakse mitme režiimi järgi sõltuvalt ravimvormist ja haiguse staadiumist. Haiguste loetelu, mille jaoks MSPVA-sid on ette nähtud, on üsna pikk - nende hulka kuuluvad mitmesuguse etioloogiaga artriit, sealhulgas autoimmuunne, enamik artroose, taastumisperiood pärast liigeste ja lihaste vigastusi.

Ägenemise ajal kroonilised haigused liigesed, kasutatakse kombineeritult mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid. Need on ette nähtud tablettide ja salvide kuuri kujul, koos raskes seisundis ravi täiendatakse intraartikulaarsete süstidega. Väljaspool ägenemist ja selle ajal ägedad seisundid neid kasutatakse vastavalt vajadusele, kui ilmnevad liigesepõletiku sümptomid.

Kõrvalmõjud

Mittesteroidsetel põletikuvastastel ravimitel on palju kõrvalmõjud, seetõttu lugege enne nende võtmist kindlasti juhiseid. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on:

• mao- või kaksteistsõrmiksoole haavandi provokatsioon,
• düspepsia,
• närvisüsteemi düsfunktsioon,

Need on eriti väljendunud tablettide, suposiitide ja lahuste kujul olevates ravimites intramuskulaarsed süstid. Kohalikud abinõud(salvid ja intraartikulaarsed süstid) seda toimet ei avalda.

Teine levinud kõrvaltoimete rühm on mõju hematopoeetilisele süsteemile. MSPVA-d on verd vedeldava toimega ja seda toimet tuleb nende ravimite võtmisel arvestada, et mitte kahjustada tervist. Ohtlikum mõju veresüsteemile väljendub hematopoeetiliste protsesside pärssimises. See väljendub koguse järkjärgulise vähenemisena vormitud elemendid veres - kõigepealt tekib aneemia, seejärel trombotsütopeenia, seejärel pantsütopeenia.

Lisaks on ka teisi kõrvalmõjusid, mis on põhjustatud keemilised omadused ravimid, need on näidatud kasutusjuhendis. Kuna kõrvaltoimeid on palju, peate enne mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmist liigeste raviks konsulteerima oma arstiga.

Vastunäidustused

Vastunäidustused MSPVA-de kasutamisele liigesehaiguste korral tulenevad nende kõrvalmõjudest ja puudutavad eelkõige tabletivorme. Neid ei määrata patsientidele haiguste ägenemise ajal seedetrakti, samuti veresüsteemi haigustega patsiendid – erineva päritoluga aneemia, hüübimishäired, leukeemia ja leukeemia.

MSPVA-sid ei tohi välja kirjutada samaaegselt vere hüübimist vähendavate ravimitega (hepariin), samuti ei ole soovitatav võtta sama ravimit erinevates ravimvormides - see põhjustab kõrvaltoimete suurenemist. See kehtib eelkõige ibuprofeeni ja diklofenaki sisaldavate ravimite kohta.

Lisaks on võimalik mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes tekkida allergiline reaktsioon. Selle intensiivsus ei ole seotud ravimvormiga ja ilmneb sama sagedusega tablettide võtmisel, salvide kasutamisel ja liigestesse süstimisel. Mõnikord võib allergia olla väga rasked vormid, näiteks aspiriini astma – astmahoog ravimi kasutamisel. MSPVA-de suhtes võib tekkida allergiline reaktsioon, seetõttu tuleb ravimite võtmisel olla ettevaatlik.

MSPVA-dega salvid liigesehaiguste korral

Kõige tavalisemad on salvid annustamisvorm, mida kasutatakse liigesevalude korral. Nende populaarsus on tingitud asjaolust, et salvi toime ilmneb piisavalt kiiresti ja kõrvaltoimed on minimaalsed. Salvi saab kasutada ägeda valu leevendamiseks ja taastumisperiood pärast vigastusi. Aga kui süstimiskuur on ette nähtud, siis tavaliselt salvid tühistatakse.

Kõige populaarsemad ravimid salvide kujul on diklofenak ja sellel põhinevad ravimid (Voltaren), Dolobene ja teised. Enamikku neist saab osta apteegist ilma arsti retseptita. Selliseid tooteid saate pikka aega kasutada ilma tervist kahjustamata.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid liigesehaiguste tablettidena

MSPVA-d tablettides on ette nähtud liigesekahjustuste, osteokondroosi, süsteemsed haigused liigese sündroomiga sidekude. Neid kasutatakse kursustel, mitu korda aastas ja need on ette nähtud ägeda perioodi jooksul. Kuid tablettidega mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite peamine ülesanne on vältida haiguste ägenemist.

See ravimvorm on kõige tõhusam liigeste ja selgroo haiguste raviks, kuid sellel on kõige rohkem vastunäidustusi. Lisaks ülaltoodud seisunditele ei saa MSPVA-sid sisaldavaid tablette kasutada maksahaiguste - fibroos, tsirroos, hepatiit, maksapuudulikkus - korral. Neeruhaiguste korral, millega kaasneb filtratsioonikiiruse vähenemine, on vaja annust või manustamissagedust vähendada.

Põletikuvastaste ravimite täieliku loetelu leiate Vikipeediast. Neist kuulsaimad on diklofenaki tabletid. Rohkemalt kaasaegsed ravimid uus põlvkond - Xefocam, Celecoxib ja Movalis. Uued ravimid on ohutumad, kuid neil on veel üks negatiivne punkt - kõrge hind. Tablette on vaja võtta pärast sööki või söögi ajal.

MSPVA-d intraartikulaarsete süstide lahustes

See ravimvorm on ette nähtud raskete haiguste raviks ja leevendamiseks tõsine ägenemine. Kasutatakse kursustel, mis viiakse läbi ainult meditsiiniasutuses. Intraartikulaarsed süstid võimaldavad kõige tõhusamalt toimetada toimeaine põletikukohta. Kuid need nõuavad neid teostavalt arstilt kõrget kvalifikatsiooni, kuna need on seotud liigesesideme kahjustamise ohuga.

IN süstimise vorm Toodetakse Diclofenac, Movalis, Xefocam ja teisi ravimeid. Neid kasutatakse kahjustuste raviks suured liigesed, kõige sagedamini - põlv, harvem - küünarnukk. Intraartikulaarsed süstid ei ole ette nähtud käte ja jalgade liigeste kahjustuste, samuti lülisambahaiguste korral. See on tingitud asjaolust, et ravimi manustamise tehnilised raskused muudavad selle ravimeetodi peaaegu võimatuks.

Intraartikulaarset süstimist peetakse üsna keerukaks meditsiiniline manipuleerimine ja see tuleb läbi viia teatud tingimustel ravituba, kuna need nõuavad nakatumise vältimiseks steriilsust ja kõrgelt kvalifitseeritud meditsiinitöötajaid.

Parimate põletikuvastaste ravimite loetelu

Vaatame lähemalt NSAID-i rühma kõige populaarsemate ravimite kasutamise funktsioone.

(Voltaren, Naklofen, Olfen, Diklak jne)

Diklofenaki ja sellel põhinevaid ravimeid toodetakse tablettide, kapslite, salvide, geelide, suposiitide ja süstelahuste kujul. Need ravimid avaldavad tugevat põletikuvastast toimet, leevendavad kiiresti valu, alandavad palavikku ja leevendavad patsiendi seisundit. Kõrge kontsentratsioon aktiivne koostisosa veres täheldatakse 20 minuti jooksul pärast ravimi võtmist.

Nagu enamik MSPVA-de rühma kuuluvaid ravimeid, avaldavad nad seedetraktile negatiivset mõju, mul on üsna ulatuslik vastunäidustuste ja kõrvaltoimete loetelu, seega tuleks neid kasutada ainult arsti ettekirjutuse järgi, lühikeste kursustena. Standard päevane annus Diklofenaki tabletid täiskasvanud patsientidele - 150 mg, jagatud 2-3 annuseks. Kohalikud vormid(salvid, geelid) kantakse kahjustatud alale õhukese kihina kuni 3 korda päevas.

Indometatsiin (Metindol)

Sellel on sama terapeutiline toime nagu diklofenak. Saadaval tablettide, kapslite, salvide, geelide, rektaalsed ravimküünlad. Kuid sellel ravimil on arvukalt kõrvaltoimeid, mis on rohkem väljendunud, nii et praegu kasutatakse seda harva, eelistades kaasaegsemaid ravimeid.

Oksikaamide rühma kuuluv ravim, millel on väljendunud valuvaigistav, põletikuvastane ja palavikuvastane toime. Saadaval kapslite, tablettide, salvide, kreemide, suposiitide kujul. Seda kasutatakse podagra, artriidi, liigese- ja lihasvalu raviks, samuti IVF protseduuriks valmistumisel.

Sarnaselt teistele mittesteroidsetele põletikuvastastele ravimitele on sellel ulatuslik kahjustusega seotud kõrvaltoimete loetelu seedetrakt, hematopoeetiliste protsesside häired, närvisüsteemi reaktsioonid. Seetõttu tuleks ravimit kasutada ainult arsti ettekirjutuse kohaselt. Piroksikaami tablettide võtmise valuvaigistav toime kestab kogu päeva. Ravimi standardannus täiskasvanule on kuni 40 mg päevas.

Lornoksikaam (Xefocam, Lorakam, Larfix)

Ravimil on väljendunud põletikuvastane toime ja see tuleb kiiresti toime valuliku valuga. Ei avalda palavikuvastast toimet. Ravimit kasutatakse operatsioonijärgse valu, algodismenorröa ning osteoartriidi ja reumatoidartriidi raviks.

Saadaval tablettide ja pulbri kujul, mis on ette nähtud süstelahuse valmistamiseks. Soovitatav annus suukaudseks manustamiseks on kuni 4 tabletti päevas, jagatuna kaheks annuseks. Süstimiseks lihasesse või veeni ühekordne annus ravim on 8 mg, lahus valmistatakse vahetult enne manustamist.

Ravimi kasutamisel suureneb gastroenteroloogiliste patoloogiatega inimeste tüsistuste tõenäosus, seetõttu ei kasutata ravimit seedetrakti haiguste, samuti raseduse, imetamise, südame-, maksa- ja lapsepõlvepatoloogiate korral.

Meloksikaam (Movalix, Revmoxicam, Melox)

Enoolhappel põhinevad preparaadid kuuluvad selektiivsete COX-2 inhibiitorite klassi. Sellega seoses põhjustavad need seedesüsteemist vähem kõrvaltoimeid ega põhjusta neerude ja maksa toksilisi kahjustusi. Saadaval on meloksikaami tabletid, rektaalsed ravimküünlad ja süstid ampullides.

Ravimi kasutamise näidustused on põletikulise ja degeneratiivse iseloomuga liigeste haigused, millega kaasneb tugev valu - spondüloartroos, artroos ja artriit. Reeglina kasutatakse esimestel ravipäevadel ravimit intramuskulaarsete süstide kujul pärast ägeda põletikulise protsessi taandumist, nad lähevad üle meloksikaami võtmisele tableti kujul (1 tablett kaks korda päevas).

Nimesuliid (nimesil, nimesiin, remesuliid)

Ravim kuulub väga selektiivsete COX-2 inhibiitorite rühma ja sellel on võimas põletikuvastane toime, mida täiendavad palavikuvastased ja valuvaigistavad omadused. Nimesuliidi toodetakse tablettide, graanulite kujul suspensiooni valmistamiseks ja geeli kujul paikseks kasutamiseks. Ravimi ühekordne annus tablettidena on 100 mg, võetakse kaks korda päevas.

Geeli kantakse kahjustatud alale mitu korda päevas (3-4), kergelt hõõrudes. Meeldiva apelsinimaitsega suspensiooni võib manustada lastele alates 12. eluaastast. Ravim on ette nähtud traumajärgse ja operatsioonijärgse valu, degeneratiivsete liigesekahjustuste (kaasnevad põletikuga), bursiidi, tendiniidi raviks.

Lisaks on Nimesulide ette nähtud atralgia, müalgia, valulike menstruatsioonide, samuti peavalude ja hambavalu leevendamiseks. Ravimil võib olla toksiline toime maksale ja neerudele, mistõttu nende organite haiguste korral tuleb ravimi annust vähendada.

Tselekoksiib (Revmroxib, Celebrex)

Koksiibi rühma kuuluv ravim, mida kasutatakse põletikuliste liigesehaiguste, ägeda valu sündroomi ja menstruaalvalu raviks. Saadaval kapslite kujul, mis võivad sisaldada 100 või 200 mg toimeainet. Sellel on tugev valuvaigistav ja põletikuvastane toime, samas kui terapeutilist annust ei ületata, ei ole sellel praktiliselt mingit negatiivset mõju seedetrakti limaskestale.

Ravimi maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 400 mg, jagatuna 2 annuseks. Tselekoksiibi pikaajalisel kasutamisel in suured annused tekivad kõrvaltoimed - limaskesta haavandid, hematopoeetilise süsteemi häired ja muud närvisüsteemi ebasoovitavad reaktsioonid, südame-veresoonkonna Ja Urogenitaalsüsteem.

(Zerodol)

Ravimi toime sarnaneb diklofenakiga ja on saadaval tablettidena, mis sisaldavad 100 mg toimeainet. Täiskasvanutel soovitatakse võtta 1 tablett kaks korda päevas. Ravim on ette nähtud podagra, erinevate etioloogiate artriidi, osteoartriidi ja spondüliidi raviks.

See ravim põhjustab seedetrakti erosioonikahjustusi palju vähem kui teised MSPVA-d, kuid selle kasutamisega võivad kaasneda mitmed seedesüsteemi, närvisüsteemi, vereloome, hingamissüsteem. Ravimit määratakse äärmise ettevaatusega maksa, neerude, suhkurtõve, isheemia,. arteriaalne hüpertensioon ja muud tingimused, mille loetelu on toodud ravimi juhistes.

Rofekoksiib

See kaasaegne abinõu väga selektiivsete COX-2 inhibiitorite kategooriast, millel praktiliselt puudub negatiivne mõju seedetrakti limaskestale ja neerudele. Seda kasutatakse tugeva valuvaigisti ja põletikuvastase ainena enamiku lihasluukonna põletikuliste ja degeneratiivsete kahjustuste korral. Lisaks on ravim ette nähtud migreeni, neuralgia, lumbago, osteokondroosi, lihaste ja sidemete vigastusest tingitud valusündroomi korral.

See universaalne vahend sisaldub sageli skeemis kompleksne ravi tromboflebiit, urogenitaalsüsteemi haigused, mida kasutatakse oftalmoloogias, ENT organite haiguste korral või hambaravi probleemid(stomatiit, pulpit). Tugeva valu korral võib korraga võtta kuni 4 tabletti. Ravim määratakse ettevaatusega, kui bronhiaalastma, peal varajased staadiumid rasedus, imetamine. Sellel ravimil on palju vähem vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid kui teistel põletikuvastastel ravimitel.

Kombineeritud MSPVA-d

Uue põlvkonna põletikuvastase toimega ravimid ühendavad toimeaine kombinatsiooni vitamiinide või muuga aktiivsed koostisosad, suurendades nende terapeutilist toimet. Esitame teie tähelepanu kõige populaarsemate kombineeritud ravimite nimekirja:

• Flamidez (diklofenak + paratsetamool);
• Neurodiclovit (diklofenak + vitamiinid B1, B6, B12);
• Olfen-75 (diklofenak + lidokaiin);
• Dilokaiin (lidokaiin + diklofenak väikeses annuses);
• Dolareni geel (diklofenak + linaõli + mentool + metüülsalitsülaat);
• Nimid Forte (nimesuliid + tisanidiin);
• Alite (lahustuvad tabletid, mis sisaldavad nimesuliidi ja lihasrelaksanti ditsükloveriini);

See on kaugel täielik nimekiri kombineeritud põletikuvastased ravimid, mida kasutatakse liigeste ja luu- ja lihaskonna degeneratiivsete kahjustuste raviks. Iga patsiendi jaoks valib arst individuaalselt raviskeemi, võttes arvesse paljusid tegureid. MSPVA-de rühma kuuluvatel ravimitel on palju vastunäidustusi ja need võivad põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid. kõrvaltoimed erinevatest elunditest ja süsteemidest.

Seetõttu ei saa te ise ravida! Ainult spetsialist saab soovitada optimaalset abinõu, võttes arvesse kliiniline pilt haigus, sümptomite raskus, kaasnevad patoloogiad ning määrata vajalik ravimi annus ja ravi kestus. See aitab vältida soovimatud tüsistused, leevendab patsiendi seisundit ja kiirendab paranemist.

Kellega peaksin ühendust võtma?

Sõltuvalt patoloogia iseloomust saavad liigesehaigustega patsienti ravida järgmised spetsialistid: neuroloog, terapeut, ortopeed või reumatoloog. Just nendel arstidel on õigus spetsialiseeritud haiguste raviks välja kirjutada NSAID-i rühma kuuluvaid ravimeid.

Kui põletikuvastaste ravimite võtmine põhjustab kõrvaltoimeid, võivad patsiendi raviga liituda sellised spetsialistid nagu gastroenteroloog, kardioloog, allergoloog, nefroloog. Kui patsient on sunnitud võtma mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid pikka aega, konsulteerige kindlasti toitumisspetsialistiga ja valige optimaalne režiim toitumine, mis kaitseb mao limaskesta kahjustuste eest.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) on uue põlvkonna ravimid, millel on põletikuvastane, palavikku alandav ja valuvaigistav toime. Nende toimemehhanism põhineb teatud ensüümide (tsüklooksügenaas, COX) blokeerimisel, mis vastutavad prostaglandiinide moodustumise eest. keemilised ained, soodustades valu, palavikku, põletikku.

Sõna "mittesteroidne" nende ravimite nimes viitab asjaolule, et selle rühma ravimid ei ole steroidhormoonide kunstlikud analoogid - võimsad põletikuvastased hormonaalsed ravimid. MSPVA-de kõige populaarsemad esindajad on diklofenak, ibuprofeen.

Kuidas MSPVA-d toimivad

Kui valuvaigistid on ette nähtud valu leevendamiseks, siis MSPVA-d vähendavad kahte ebameeldivad sümptomid haigused: põletik ja valu. Paljusid selle rühma ravimeid peetakse tsüklooksügenaasi ensüümi mitteselektiivseteks inhibiitoriteks, mis pärsivad selle mõlema isovormi (tüüpi) - COX-1 ja COX-2 - toimet.

Tsüklooksügenaas vastutab tromboksaani ja prostaglandiinide moodustumise eest arahhidoonhappest, mis omakorda saadakse rakumembraani fosfolipiididest ensüümi fosfolipaas A2 abil. Muude funktsioonide hulgas on prostaglandiinid põletiku tekke regulaatorid ja vahendajad.

Millal MSPVA-sid kasutatakse?

Kõige sagedamini kasutatavad ravimid on mittesteroidsed põletikuvastased ravimid krooniliste või äge põletik millega kaasneb valu. Põletikuvastased mittesteroidsed ravimid on saavutanud suure populaarsuse tänu tõhus ravi liigesed.

Loetleme haigused, mille jaoks need ravimid on ette nähtud:

MSPVA-sid ei tohi kasutada seedetrakti erosiivsete ja haavandiliste kahjustuste ajal, eriti ägenemise staadiumis, tsütopeenia, väljendunud rikkumised neeru- ja maksafunktsioon, rasedus, individuaalne sallimatus. Ettevaatlikult tuleb seda määrata astmahaigetele, samuti inimestele, kellel on varem diagnoositud negatiivsed reaktsioonid teiste MSPVA-de võtmise ajal.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: liigeste raviks mõeldud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite loetelu

Vaatame kõige tõhusamaid ja tuntumaid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, mida vajadusel kasutatakse liigeste ja muude haiguste raviks palavikuvastane ja põletikuvastane toime:

Mõned ravimid on nõrgemad, mitte nii agressiivsed, mõned on mõeldud ägeda artroosi korral, kui on vajalik erakorraline sekkumine ohtlike protsesside peatamiseks kehas.

Uue põlvkonna mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite peamine eelis

Kõrvaltoimeid täheldatakse mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajalisel kasutamisel (näiteks osteokondroosi ravi ajal) ja need hõlmavad soolestiku ja mao limaskesta kahjustusi. verejooksude ja haavandite teke. See mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puudus oli põhjuseks uue põlvkonna ravimite loomisele, mis blokeerivad ainult COX-2 (põletikuline ensüüm) ja ei mõjuta COX-1 (kaitseensüümi) funktsiooni.

See tähendab, et uue põlvkonna ravimitel pole peaaegu mingeid haavandilisi kõrvaltoimeid (elundite limaskestade kahjustused seedeelundkond), mis on seotud mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajalise kasutamisega, kuid suurendab trombootiliste tüsistuste tekkimise võimalust.

Uue põlvkonna ravimite ainsaks puuduseks on nende kõrge hind, mis muudab need enamikule inimestele kättesaamatuks.

Mis on uue põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid?

Uue põlvkonna põletikuvastased mittesteroidsed ravimid toimivad palju selektiivsemalt, neid on rohkem inhibeerib COX-2 ja COX-1 jääb peaaegu muutumatuks. See võib seletada ravimi üsna kõrget efektiivsust koos minimaalsega kõrvalmõjud.

Tõhusate ja populaarsete põletikuvastaste mittesteroidsete ravimite loetelu uus põlvkond:

• Xefocam. Lornoksikaami baasil põhinev ravim. Tema iseloomulik tunnus on asjaolu, et ravimil on suurenenud võime valu leevendada. Kõrval see näitaja see on sarnane morfiiniga, kuid samal ajal ei tekita sõltuvust ega mõjuta tsentraalset närvisüsteem opiaatidetaoline toime.
• Movalis. Sellel on palavikuvastane, selgelt väljendunud põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Selle ravimi peamine eelis on see, et pideva meditsiinilise järelevalvega saab seda kasutada üsna pikka aega. Meloksikaami toodetakse lahuse kujul intramuskulaarsed süstid, salvide, suposiitide ja tablettidena. Ravimi tabletid on üsna mugavad, kuna neil on pikaajaline toime ja piisab ühe tableti kasutamisest kogu päeva jooksul.
• Nimesuliid. Edukalt kasutatud artriidi raviks, vertebrogeenne valulikud aistingud taga jne. Normaliseerib temperatuuri, leevendab hüperemiat ja põletikku. Ravimi kiire võtmine parandab liikuvust ja vähendab valu. Seda kasutatakse ka probleemsele piirkonnale kandmiseks salvi kujul.
• Tselekoksiib. See ravim leevendab oluliselt patsiendi seisundit artroosi, osteokondroosi ja muude haiguste korral, võitleb tõhusalt põletikuga ja leevendab suurepäraselt valu. Ravimi kõrvaltoimed seedesüsteemile on minimaalsed või puuduvad täielikult.

Juhtudel, kui põletikuvastaste mittesteroidsete ravimite pikaajaline kasutamine ei ole vajalik, kasutatakse vanema põlvkonna ravimeid. Kuid mõnikord on see lihtsalt vajalik meede, kuna mitte kõik inimesed ei saa endale lubada nende ravimitega ravikuuri.

MSPVA-de klassifikatsioon

Keemilise päritolu põhjal on need ravimid mitte-happeliste ja happeliste derivaatidena.

Happelised preparaadid:

Mittehappelised ravimid:

• sulfoonamiidi derivaadid;
• Alcanons.

Samal ajal erinevad mittesteroidsed ravimid toime intensiivsuse ja tüübi poolest - põletikuvastased, valuvaigistid, kombineeritud.

Vastavalt põletikuvastase toime tugevusele Ravimite keskmised annused on paigutatud järgmises järjekorras (kõige tugevam peal):

• flurbiprofeen;
• indometatsiin;
• piroksikaam;
• diklofenaki naatrium;
• Naprokseen;
• Ketoprofeen;
• Aspiriin;
• amidopüriin;
• Ibuprofeen.

Vastavalt valuvaigistavale toimele Ravimid on paigutatud järgmises järjekorras:

Kõige sagedamini kasutatakse ülaltoodud MSPVA-sid krooniliste ja ägedad haigused millega kaasneb põletik ja valu. Reeglina kasutatakse mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid liigeste raviks ja valu leevendamiseks: vigastused, artroos, artriit jne.

MSPVA-sid kasutatakse sageli valu leevendamiseks migreeni ja peavalude korral, neerukoolikud, operatsioonijärgne valu, düsmenorröa jne. Prostaglandiinide sünteesi inhibeeriva toime tõttu on neil ravimitel ka palavikku alandav toime.

Annuse valik

Kõik patsiendile uued ravimid tuleb esialgu välja kirjutada minimaalses annuses. Normaalse talumise korral mõne päeva pärast ööpäevast annust suurendatakse.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite terapeutilised annused on väga erinevad Hiljuti On olnud tendents suurendada hästi talutavate ravimite (ibuprofeen, naprokseen) ühekordseid ja ööpäevaseid annuseid, säilitades samal ajal indometatsiini, aspiriini, piroksikaami, fenüülbutasooni maksimaalsete annuste piirangud. Mõnel patsiendil saavutatakse terapeutiline toime ainult kasutamisel suuremad annused MSPVA-d.

Kõrvalmõjud

Põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine Suuremad annused võivad põhjustada:

Ravi MSPVA-dega tuleb jätkata minimaalne võimalik aeg ja minimaalsed annused.

Kasutada raseduse ajal

MSPVA-de kasutamine raseduse ajal, eriti kolmandal trimestril, on ebasoovitav. Kuigi otsest teratogeenset toimet ei ole leitud, arvatakse, et MSPVA-d võivad põhjustada loote neerukomplikatsioone ja enneaegset sulgumist. arterioosjuha. Samuti on infot enneaegse sünnituse kohta. Sellest hoolimata on antifosfolipiidide sündroomiga naistel edukalt kasutatud aspiriini kombinatsioonis hepariiniga.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kirjeldus

Movalis

On juht mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite hulgas, millel on pikk toimeaeg ja mis on heaks kiidetud pikaajaliseks kasutamiseks.

Sellel on väljendunud põletikuvastane toime, mis võimaldab seda kasutada reumatoidartriidi, anküloseeriva spondüliidi ja osteoartriidi korral. Kaitseb kõhrekoe ja ei ole ilma palavikuvastaste ja valuvaigistavate omadusteta. Kasutatakse peavalu ja hambavalu korral.

Annuste ja manustamisvõimaluste (küünlad, süstid, tabletid) määramine sõltub haiguse tüübist ja raskusastmest.

Tselekoksiib

COX-2 inhibiitor, millel on väljendunud valuvaigistav ja põletikuvastane toime. Terapeutilistes annustes kasutamisel ei avalda see peaaegu mingit negatiivset mõju seedetrakti limaskestale, kuna sellel on üsna madal afiinsus COX-1 suhtes ja seetõttu ei põhjusta see häireid põhiseaduslike prostaglandiinide sünteesis.

Indometatsiin

Viitab kõige rohkem tõhusad ravimid mittehormonaalsed toimed. Artriidi korral vähendab liigeste turset, leevendab valu ja on tugeva põletikuvastase toimega. Kasutades meditsiinitoode sa pead olema ettevaatlik, sest see on suur nimekiri kõrvalmõjud. Farmakoloogias toodetakse ravimit Indovis EC, Indovazin, Indocollir, Indotard, Metindol nimede all.

Ibuprofeen

See ühendab endas võime tõhusalt vähendada valu ja temperatuuri ning on suhteliselt ohutu, mistõttu saab sellel põhinevaid ravimeid osta ilma retseptita. Ibuprofeeni kasutatakse palavikuvastase ravimina, sh ja vastsündinutele.

Seda ei kasutata nii sageli kui põletikuvastast ravimit, kuid ravim on väga populaarne ka reumatoloogias: seda kasutatakse osteoartriidi, reumatoidartriit ja muud liigesehaigused.

Kõige populaarsemad nimed on Nurofen, Ibuprom, MIG 400 ja 200.

Diklofenak

Tootmisvorm - kapslid, tabletid, geel, ravimküünlad, süstelahus. IN seda ravimit liigeste raviks on suurepäraselt ühendatud nii kõrge põletikuvastane toime kui ka kõrge valuvaigistav toime.

Seda toodetakse nimede Naklofen, Voltaren, Diklak, Ortofen, Vurdon, Diclonac P, Dolex, Olfen, Clodifen, Dikloberl jne all.

Kondroprotektorid - alternatiivsed ravimid

Väga levinud liigeste raviks kasutage kondroprotektoreid. Inimesed ei mõista sageli kondroprotektorite ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite erinevusi. Viimased kustutatakse kiiresti valulikud aistingud, kuid neil on samal ajal palju kõrvalmõjusid. Ja kondroprotektorid kaitsevad kõhrekoe, kuid neid tuleb kasutada kursustel. Kõige tõhusamad kondroprotektorid sisaldavad kahte ainet - kondroitiini ja glükoosamiini.

Põletikuvastased mittesteroidsed ravimid on suurepärased abilised paljude haiguste ravi ajal. Kuid me ei tohi unustada, et need eemaldavad ainult heaolule negatiivselt mõjuvad sümptomid, mida ravitakse otse muude meetodite ja ravimitega.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) on ravimid, millel on valuvaigistav, palavikuvastane ja põletikuvastane toime.

Nende toimemehhanism põhineb teatud ensüümide (COX, tsüklooksügenaas) blokeerimisel, nad vastutavad prostaglandiinide – põletikku, palavikku, valu soodustavate kemikaalide – tootmise eest.

Sõna "mittesteroidne", mis sisaldub ravimirühma nimes, rõhutab asjaolu, et selle rühma ravimid ei ole steroidhormoonide sünteetilised analoogid - võimsad hormonaalsed põletikuvastased ravimid.

MSPVA-de kuulsaimad esindajad: aspiriin, ibuprofeen, diklofenak.

Kuidas MSPVA-d toimivad?

Kui valuvaigistid võitlevad otseselt valuga, siis MSPVA-d vähendavad mõlemat haiguse kõige ebameeldivamat sümptomit: valu ja põletikku. Enamik selle rühma ravimeid on tsüklooksügenaasi ensüümi mitteselektiivsed inhibiitorid, mis pärsivad selle mõlema isovormi (sordi) - COX-1 ja COX-2 - toimet.

Tsüklooksügenaas vastutab prostaglandiinide ja tromboksaani tootmise eest arahhidoonhappest, mis omakorda saadakse rakumembraani fosfolipiididest ensüümi fosfolipaas A2 abil. Prostaglandiinid on muude funktsioonide hulgas põletiku arengu vahendajad ja regulaatorid. See mehhanism avastas John Wayne, kes hiljem sai Nobeli preemia tema avastuse eest.

Millal need ravimid välja kirjutatakse?

Tavaliselt kasutatakse MSPVA-sid ägedate või krooniline põletik millega kaasneb valu. Liigeste ravis on eriti populaarseks saanud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

Loetleme haigused, mille puhul need ravimid on välja kirjutatud:

• (menstruaalvalu);
• metastaasidest põhjustatud luuvalu;
• operatsioonijärgne valu;
• palavik (kehatemperatuuri tõus);
• soolesulgus;
• neerukoolikud;
• mõõdukas valu põletikust või pehmete kudede vigastusest;
• alaseljavalu;
• valu kui

Need on kõige levinumad ravimid ja neid on meditsiinis kasutatud pikka aega. Enamiku haigustega kaasneb ju valu ja põletik. Ja paljudele patsientidele toovad need ravimid leevendust. Kuid nende kasutamine on seotud kõrvaltoimete riskiga. Ja mitte kõigil patsientidel pole võimalust neid tervist kahjustamata kasutada. Seetõttu loovad teadlased uusi ravimeid, püüdes tagada, et need jääksid väga tõhusaks ja neid ei oleks kõrvalmõjud. Need omadused on uue põlvkonna mittesteroidsetel põletikuvastastel ravimitel.

Nende ravimite ajalugu

1829. aastal saadi see salitsüülhape ja teadlased hakkasid uurima selle mõju inimestele. Sünteesiti uusi aineid ja ilmusid ravimid, mis kõrvaldasid valu ja põletiku. Ja pärast aspiriini loomist hakati rääkima uue ravimirühma tekkimisest, millel pole sellist negatiivset mõju nagu opiaadid ning mis on tõhusamad palaviku ja valu ravimisel. Pärast seda muutus populaarseks mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamine. See ravimite rühm sai selle nime, kuna need ei sisalda steroide, see tähendab hormoone, ja neil pole nii tugevaid kõrvalmõjusid. Kuid neil on ikkagi kehale negatiivne mõju. Seetõttu on teadlased rohkem kui sada aastat püüdnud luua ravimit, mis toimiks tõhusalt ja millel poleks kõrvalmõjusid. Ja ainult sisse viimased aastad Selliste omadustega on saadud uue põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

Selliste ravimite toimepõhimõte

Igasugune põletik sees Inimkeha millega kaasneb valu, turse ja kudede hüperemia.

Kõiki neid protsesse juhivad spetsiaalsed ained – prostaglandiinid. Nende ainete moodustumist mõjutavad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mille loetelu täieneb. Tänu sellele vähenevad põletikunähud, kaovad kuumus ja turse ning valu taandub. Teadlased on juba ammu välja selgitanud, et nende ravimite tõhusus on tingitud asjaolust, et need mõjutavad ensüümi tsüklooksügenaasi, mille kaudu moodustuvad prostaglandiinid. Kuid hiljuti avastati, et see eksisteerib mitmel kujul. Ja ainult üks neist on spetsiifiline põletikuline ensüüm. Paljud MSPVA-d toimivad selle teisel kujul ja põhjustavad seetõttu kõrvaltoimeid. Ja uue põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid suruvad maha põletikku tekitavad ensüümid, mõjutamata mao limaskesta kaitsvaid ensüüme.

Milliste haiguste korral MSPVA-sid kasutatakse?

Ravi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega on laialt levinud, nii in raviasutused ja patsientide eneseleevenduse ajal valu sümptomid. Need ravimid leevendavad valu, vähendavad palavikku ja turset ning vähendavad vere hüübimist. Nende kasutamine on efektiivne järgmistel juhtudel:

Liigesehaiguste, artriidi, verevalumite, lihaspingete ja müosiidi korral (põletikuvastase vahendina). Osteokondroosi mittesteroidsed põletikuvastased ravimid leevendavad valu väga tõhusalt.

Neid kasutatakse sageli palavikualandajana külmetushaiguste ja nakkushaiguste korral.

Need ravimid on enim nõutud valuvaigistina peavalude, neeru- ja maksakoolikute, operatsioonijärgse ja premenstruaalse valu korral.

Kõrvalmõjud

Kõige sagedamini siis, kui pikaajaline kasutamine MSPVA-d põhjustavad seedetrakti kahjustusi: iiveldust, oksendamist, düspeptilisi häireid, haavandeid ja maoverejooksu.

Lisaks mõjutavad need ravimid ka neerude aktiivsust, põhjustades nende funktsioonide häireid, valgu suurenemist uriinis, uriini väljavoolu hilinemist ja muid häireid.

Isegi uue põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ei avalda negatiivset mõju patsiendi südame-veresoonkonnale, need võivad põhjustada vererõhu tõusu, kiiret südamelööki ja turset.

Sageli pärast nende ravimite kasutamist on peavalu, pearinglus ja unisus.

1. Neid ravimeid ei saa võtta pikkade kuuritena, et mitte suurendada kõrvaltoimeid.

2. Uut ravimit tuleb hakata võtma järk-järgult, väikestes annustes.

3. Võtke neid ravimeid ainult veega ja kõrvaltoimete vähendamiseks peate seda jooma vähemalt klaasi.

4. Te ei saa korraga võtta mitut MSPVA-d. Terapeutiline toime see ei muuda olukorda hullemaks, kuid negatiivne mõju on suurem.

5. Ärge ravige ise ravimeid ainult arsti poolt määratud viisil.

7. Nende ravimitega ravi ajal ei tohi te võtta alkohoolsed joogid. Lisaks mõjutavad MSPVA-d mõnede ravimite efektiivsust, näiteks vähendavad nad hüpertensiivsete ravimite toimet.

MSPVA vabastamise vormid

Nende ravimite kõige populaarsemad tabletivormid. Kuid just neil on kõige tugevam negatiivne mõju mao basaalvoodrile.

Selleks, et ravim jõuaks kohe vereringesse ja hakkaks toimima ilma kõrvaltoimeteta, manustatakse seda intravenoosselt või intramuskulaarselt, mis on võimalik, kuigi mitte alati.

Teine nende ravimite kättesaadavam kasutusviis on rektaalsed ravimküünlad. Negatiivne mõju need mõjuvad maole vähem, kuid soolehaiguste korral on need vastunäidustatud.

Kohalike põletikuliste protsesside ja luu- ja lihaskonna haiguste korral on kõige parem kasutada väliseid ravimeid. MSPVA-d on saadaval salvide, lahuste ja kreemide kujul, mis leevendavad tõhusalt võitlustunnet.

MSPVA-de klassifikatsioon

Kõige sagedamini jagatakse need ravimid vastavalt nende omadustele kahte rühma keemiline koostis. On ravimeid, mis on saadud hapetest ja mittehappelistest. MSPVA-sid saab klassifitseerida ka nende tõhususe järgi. Mõned neist leevendavad põletikku paremini, näiteks ravimid Dicofenac, Ketoprofen või Movalis. Teised on valu jaoks tõhusamad - Ketonal või Indometatsiin. On ka neid, mida kasutatakse kõige sagedamini vähendamiseks kõrgendatud temperatuur- ravimid "Aspiriin", "Nurofen" või "Nise". IN eraldi grupp Samuti vabastatakse uue põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mis on tõhusamad ja neil pole kõrvaltoimeid.

MSPVA-d, happe derivaadid

Suurim mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite loetelu viitab hapetele. Selles rühmas on neid mitut tüüpi:

salitsülaadid, millest levinuim on aspiriin;

Pürasolidiinid, näiteks ravim "Analgin";

Need, mis sisaldavad indooläädikhapet - ravim "Indometatsiin" või "Etodolac";

propioonhappe derivaadid, näiteks ibuprofeen või ketoprofeen;

Oksikaamid on uued mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mille hulka kuuluvad ravimid Piroksikaam või Meloksikaam;

Ainult ravim "Amizon" kuulub isonikotiinhappe derivaatide hulka.

Mitte-happelised MSPVA-d

Nende ravimite teine ​​rühm koosneb mittehappelistest ravimitest. Need sisaldavad:

Sulfoonamiidid, näiteks ravim "Nimesulide";

koksiibi derivaadid – rofekoksiib ja tselekoksiib;

Alkanoonid, näiteks ravim "Nabemeton".

Arenev ravimitööstus loob pidevalt uusi ravimeid, kuid sageli on need koostiselt samad, mis juba tuntud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

Kõige tõhusamate mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite loetelu

1. Aspiriin on vanim meditsiiniline ravim, kasutatakse endiselt laialdaselt põletikuliste protsesside ja valu korral. Nüüd toodetakse seda teiste nimede all. Seda ainet võib leida ravimitest "Bufferan", "Instprin", "Novandol", "Upsarin Upsa", "Fortalgin S" ja paljudes teistes.

2. Ravim "Diklofenak" loodi 20. sajandi 60. aastatel ja on nüüdseks väga populaarne. Seda toodetakse nimede "Voltaren", "Ortofen", "Diklak", "Clodifen" ja teiste all.

3. Ravim "Ibuprofeen" on end tõestanud tõhusa valuvaigisti ja palavikuvastase vahendina, mida patsiendid ka kergesti taluvad. Seda tuntakse ka nimetuste “Dolgit”, “Solpaflex”, “Nurofen”, Mig 400 ja teiste all.

4. Ravimil "Indometatsiin" on kõige tugevam põletikuvastane toime. Seda toodetakse nimetuste "Metindol", "Indovazin" ja teiste all. Need on kõige levinumad liigeste mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

5. Ravim "Ketoprofeen" on üsna populaarne ka lülisamba ja liigeste haiguste ravis. Saate seda osta "Fastum" nime all. "Bystrum", "Ketonal" ja teised.

Uue põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid

Teadlased töötavad pidevalt välja uusi ravimeid, mis oleksid tõhusamad ja millel oleks vähem kõrvaltoimeid.

Kaasaegsed mittesteroidsed põletikuvastased ravimid vastavad neile nõuetele. Nad toimivad selektiivselt, ainult nendele ensüümidele, mis kontrollivad põletikulist protsessi. Seetõttu avaldavad need seedetraktile vähem mõju ega hävita patsientide kõhrekudet. Nad võivad olla purjus kaua aega kartmata kõrvalmõjusid. Nende ravimite eelised hõlmavad ka pikk periood oma tegevused, tänu millele saab neid ette võtta harvemini – ainult üks kord päevas. Nende ravimite puudused hõlmavad nende üsna kõrget hinda. Sellised kaasaegsed mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on ravimid "Nimesulide", "Meloksikaam", "Movalis", "Artrosan", "Amelotex", "Nise" ja teised.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid luu- ja lihaskonna haiguste jaoks

Liigeste ja lülisamba haigused põhjustavad sageli patsientidele talumatuid kannatusi. Välja arvatud äge valu sel juhul tekib turse, hüperemia ja liikumise jäikus. Parim on võtta mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, mis on põletikuliste protsesside korral 100% tõhusad. Kuid kuna need ei ravi, vaid ainult leevendavad sümptomeid, kasutatakse selliseid ravimeid ainult haiguse alguses, valu leevendamiseks.

Sellistel juhtudel on välised ained kõige tõhusamad. Osteokondroosi parimad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on ravim "Diklofenak", mis on patsientidele paremini tuntud nimetuse "Voltaren" all, samuti "Indometatsiin" ja "Ketoprofeen", mida kasutatakse nii salvide kui ka salvide kujul. suuliselt. Valu leevendamiseks sobivad hästi ravimid Butadioon, Naprokseen ja Nimesuliid. Kõige tõhusamad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid artroosi korral on tabletid, soovitatav on kasutada ravimeid Meloksikaam, Tselekoksiib või Piroksikaam. Ravimi valik peaks olema individuaalne, nii et arst peaks selle valima.

Põletikuline protsess kaasneb peaaegu kõigil juhtudel reumaatilise patoloogiaga, mis vähendab oluliselt patsiendi elukvaliteeti. Seetõttu on liigesehaiguste üks juhtivaid ravivaldkondi põletikuvastane ravi. Seda mõju avaldavad mitmed ravimirühmad: mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d), glükokortikoidid süsteemseks ja lokaalseks kasutamiseks ning osaliselt, ainult kompleksravi osana, kondroprotektorid.

Selles artiklis vaatleme kõigepealt loetletud ravimite rühma - MSPVA-d.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d)

See on ravimite rühm, mille toime on põletikuvastane, palavikuvastane ja valuvaigistav. Iga ravimi raskusaste on ravimiti erinev. Neid ravimeid nimetatakse mittesteroidseteks, kuna need erinevad oma struktuuri poolest hormonaalsed ravimid, glükokortikoidid. Viimastel on ka võimas põletikuvastane toime, kuid samas on neil steroidhormoonide negatiivsed omadused.

MSPVA-de toimemehhanism

MSPVA-de toimemehhanism on nende COX ensüümi - tsüklooksügenaasi - sortide mitteselektiivne või selektiivne pärssimine (inhibeerimine). COX-i leidub paljudes meie keha kudedes ja see vastutab erinevate bioloogiliste ainete tootmise eest toimeaineid: prostaglandiinid, prostatsükliinid, tromboksaan ja teised. Prostaglandiinid on omakorda põletiku vahendajad ja mida rohkem neid on, seda tugevam on põletikuline protsess. MSPVA-d, pärssides COX-i, vähendavad prostaglandiinide taset kudedes ja põletikuline protsess taandub.

MSPVA-de väljakirjutamise režiim

Mõnel MSPVA-l on mitmeid üsna tõsiseid kõrvaltoimeid, samas kui teisi selle rühma ravimeid ei iseloomustata. Selle põhjuseks on toimemehhanismi iseärasused: mõju raviained erinevat tüüpi tsüklooksügenaasi jaoks - COX-1, COX-2 ja COX-3.

COX-1 terve inimene leidub peaaegu kõigis elundites ja kudedes, eriti seedetraktis ja neerudes, kus see täidab oma kõige olulisemaid funktsioone. Näiteks COX-i poolt sünteesitud prostaglandiinid osalevad aktiivselt mao ja soolte limaskesta terviklikkuse säilitamises, piisava verevoolu säilitamises selles, vesinikkloriidhappe sekretsiooni vähendamises, pH tõstmises, fosfolipiidide ja lima sekretsioonis, rakkude proliferatsiooni (paljunemise) stimuleerimises. . COX-1 inhibeerivad ravimid põhjustavad prostaglandiinide taseme langust mitte ainult põletikukohas, vaid kogu kehas, mis võib põhjustada Negatiivsed tagajärjed, mida arutatakse allpool.

Tervetes kudedes COX-2 reeglina puudub või seda leidub, kuid ebaolulistes kogustes. Selle tase tõuseb vahetult põletiku ajal ja selle tekkekohas. Ravimid, mis selektiivselt inhibeerivad COX-2, kuigi sageli võetakse süsteemselt, toimivad konkreetselt kahjustusele, vähendades selles põletikulist protsessi.

COX-3 osaleb ka valu ja palaviku tekkes, kuid sellel pole mingit pistmist põletikuga. Mõned mittesteroidsed põletikuvastased ravimid toimivad spetsiifiliselt seda tüüpi ensüümidele ja neil on väike mõju COX-1-le ja 2-le. Mõned autorid aga usuvad, et COX-3 kui ensüümi sõltumatut isovormi ei eksisteeri ja see on COX-i variant. 1: need küsimused nõuavad täiendavat uurimist.

MSPVA-de klassifikatsioon

Olemas keemiline klassifikatsioon mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mis põhinevad toimeaine molekuli struktuursetel omadustel. Biokeemilised ja farmakoloogilised terminid pakuvad aga laiale lugejaskonnale tõenäoliselt vähe huvi, seega pakume teile teist klassifikatsiooni, mis põhineb COX inhibeerimise selektiivsusel. Selle järgi jagunevad kõik MSPVA-d järgmisteks osadeks:
1. Mitteselektiivne (mõjutab igat tüüpi COX-i, kuid peamiselt COX-1):

• indometatsiin;
• Ketoprofeen;
• piroksikaam;
• Aspiriin;
• diklofenak;
• Atsüklofenak;
• Naprokseen;
• Ibuprofeen.

2. Mitteselektiivsed, mis mõjutavad võrdselt COX-1 ja COX-2:

• Lornoksikaam.

3. Selektiivsed (inhibeerivad COX-2):

• meloksikaam;
• Nimesuliid;
• etodolak;
• Rofekoksiib;
• Tselekoksiib.

Mõnel ülalloetletud ravimitel puudub praktiliselt põletikuvastane toime, vaid pigem valuvaigistav (Ketorolac) või palavikku alandav toime (Aspiriin, Ibuprofeen), mistõttu me nendest ravimitest selles artiklis ei räägi. Räägime neist mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest, mille põletikuvastane toime on kõige tugevam.

Lühidalt farmakokineetikast

Mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid kasutatakse suu kaudu või intramuskulaarselt.
Suukaudsel manustamisel imenduvad need seedetraktis hästi, nende biosaadavus on umbes 70-100%. Need imenduvad paremini happelises keskkonnas ja mao pH nihkumine aluselise poole aeglustab imendumist. Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon veres määratakse 1-2 tundi pärast ravimi võtmist.

Kell intramuskulaarne süstimine ravim seondub verevalkudega 90-99%, moodustades funktsionaalselt aktiivseid komplekse.

Tungib hästi elunditesse ja kudedesse, eriti põletikukohta ja sünoviaalvedelik(asub liigeseõõnes). MSPVA-d erituvad organismist uriiniga. Poolväärtusaeg on olenevalt ravimist väga erinev.

MSPVA-de kasutamise vastunäidustused

Selle rühma ravimite kasutamine on ebasoovitav järgmistel tingimustel:

• individuaalne ülitundlikkus komponentide suhtes;
• , nagu ka teised haavandilised kahjustused seedetrakt;
• leuko- ja trombopeenia;
• raske ja ;
• Rasedus.

MSPVA-de peamised kõrvaltoimed

Need on:

• haavandiline toime (selle rühma ravimite võime provotseerida seedetrakti arengut);
• düspeptilised häired (ebamugavustunne maos jne);
• bronhospasm;
• toksiline toime neerudele (funktsiooni kahjustus, suurenenud vererõhk, nefropaatia);
• toksiline toime maksale (maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine veres);
• toksiline toime verele (moodustunud elementide arvu vähenemine kuni aplastilise aneemiani, avaldub);
• raseduse pikenemine;
• (nahalööbed, anafülaksia).

Aastatel 2011–2013 laekunud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõrvaltoimete kohta

MSPVA-ravi omadused

Kuna sellesse rühma kuuluvatel ravimitel on suuremal või vähemal määral mao limaskesta kahjustav toime, tuleb enamik neist võtta pärast sööki, piisava koguse veega ja eelistatavalt koos ravimitega, et säilitada. seedetrakt. Reeglina mängivad seda rolli prootonpumba inhibiitorid: Omeprasool, Rabeprasool ja teised.

Ravi MSPVA-dega tuleb läbi viia minimaalse lubatud aja jooksul ja minimaalsetes efektiivsetes annustes.

Neerufunktsiooni kahjustusega inimestele ja eakatele patsientidele määratakse tavaliselt keskmisest terapeutilisest annusest väiksem annus, kuna nende patsientide kategooriate protsessid on aeglustunud: toimeaine avaldab mõju ja elimineerub pikema aja jooksul. .
Mõelgem üksikud ravimid NSAID-rühmad lisateabe saamiseks.

Indometatsiin (indometatsiin, metindool)

Vabanemisvorm: tabletid, kapslid.

Sellel on väljendunud põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Inhibeerib trombotsüütide agregatsiooni (kokkukleepumist). Maksimaalne kontsentratsioon veres määratakse 2 tundi pärast manustamist, poolväärtusaeg on 4-11 tundi.

Määratakse reeglina 25-50 mg suu kaudu 2-3 korda päevas.

Eespool loetletud kõrvaltoimed on selle ravimi puhul üsna väljendunud, seega kasutatakse seda praegu suhteliselt harva, andes teed teistele selles osas ohutumatele ravimitele.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen jt)

Vabanemisvorm: tabletid, kapslid, süstelahus, ravimküünlad, geel.

Sellel on väljendunud põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Imendub kiiresti ja täielikult seedetraktist. Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 20-60 minuti pärast. Peaaegu 100% imendub verevalkudest ja transporditakse läbi kogu keha. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon sünoviaalvedelikus määratakse 3-4 tunni pärast, selle poolestusaeg sellest on 3-6 tundi, vereplasmast - 1-2 tundi. Eritub uriini, sapi ja väljaheitega.

Reeglina on diklofenaki soovitatav annus täiskasvanutele 50-75 mg 2-3 korda päevas suukaudselt. Maksimaalne ööpäevane annus on 300 mg. Retardvorm, mis võrdub 100 g ravimiga ühes tabletis (kapslis), võetakse üks kord päevas. Intramuskulaarsel manustamisel on ühekordne annus 75 mg, manustamissagedus 1-2 korda päevas. Geeli kujul olevat ravimit kantakse nahale õhukese kihina põletikupiirkonnas, manustamissagedus on 2-3 korda päevas.

Etodolac (Etoli kindlus)

Vabanemisvorm: 400 mg kapslid.

Selle ravimi põletikuvastased, palavikuvastased ja analgeetilised omadused on samuti üsna väljendunud. Sellel on mõõdukas selektiivsus – see toimib peamiselt COX-2-le põletikukohas.

Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti seedetraktist. Biosaadavus ei sõltu toidu tarbimisest ja antatsiidsetest ravimitest. Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon veres määratakse 60 minuti pärast. 95% seondub verevalkudega. Poolväärtusaeg vereplasmast on 7 tundi. See eritub organismist peamiselt uriiniga.

Seda kasutatakse reumatoloogilise patoloogia erakorraliseks või pikaajaliseks raviks: samuti mis tahes etioloogiaga valusündroomi korral.
Soovitatav on võtta ravimit 400 mg 1-3 korda päevas pärast sööki. Kui pikaajaline ravi on vajalik, siis annus ravim tuleb korrigeerida kord 2-3 nädala jooksul.

Vastunäidustused on standardsed. Kõrvaltoimed on sarnased teiste MSPVA-dega, kuid ravimi suhtelise selektiivsuse tõttu ilmnevad need harvemini ja on vähem väljendunud.
Vähendab mõnede antihüpertensiivsete ravimite, eriti AKE inhibiitorite toimet.

Atseklofenak (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Saadaval 100 mg tablettidena.

Sarnase põletikuvastase ja valuvaigistava toimega diklofenaki väärt analoog.
Pärast suukaudset manustamist imendub see kiiresti ja peaaegu 100% mao limaskestast. Samal ajal süües imendumise kiirus aeglustub, kuid selle aste jääb samaks. See seondub peaaegu täielikult plasmavalkudega, levides sellisel kujul kogu kehas. Ravimi kontsentratsioon sünoviaalvedelikus on üsna kõrge: see ulatub 60% -ni selle kontsentratsioonist veres. Keskmine poolväärtusaeg on 4-4,5 tundi. See eritub peamiselt neerude kaudu.

Kõrvaltoimete hulgas tuleb märkida düspepsiat, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemist, pearinglust: need sümptomid esinevad üsna sageli, 1-10 juhul 100-st. Muid kõrvaltoimeid täheldatakse palju harvemini, eriti vähem kui ühel patsiendil. 10 000 kohta.

Kõrvaltoimete tõenäosust saab vähendada, määrates patsiendile minimaalse efektiivse annuse võimalikult lühikese aja jooksul.

Raseduse ja rinnaga toitmise ajal ei ole atseklofenaki võtmine soovitatav.
Vähendab antihüpertensiivsete ravimite antihüpertensiivset toimet.

Piroksikaam (Piroxicam, Fedin-20)

Vabanemisvorm: 10 mg tabletid.

Lisaks põletikuvastasele, valuvaigistavale ja palavikku alandavale toimele on sellel ka trombotsüütidevastane toime.

Imendub hästi seedetraktist. Samaaegne kasutamine toit aeglustab imendumise kiirust, kuid ei mõjuta selle mõju. Maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 3-5 tunni pärast. Ravimi intramuskulaarsel manustamisel on kontsentratsioon veres oluliselt suurem kui pärast suukaudset manustamist. Tungib 40-50% sünoviaalvedelikku ja leidub rinnapiim. Maksas toimub mitmeid muutusi. Eritub uriiniga ja väljaheited. Poolväärtusaeg on 24-50 tundi.

Valuvaigistav toime ilmneb poole tunni jooksul pärast tableti võtmist ja püsib kogu päeva.

Ravimi annused varieeruvad sõltuvalt haigusest ja jäävad vahemikku 10 kuni 40 mg päevas ühes või mitmes annuses.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed on standardsed.

Tenoksikaam (Texamen-L)

Vabanemisvorm: pulber süstelahuse valmistamiseks.

Manustada intramuskulaarselt 2 ml (20 mg ravimit) päevas. Ägedatel juhtudel - 40 mg 1 kord päevas 5 päeva järjest samal ajal.

Tugevdab kaudsete antikoagulantide toimet.

Lornoksikaam (Xefocam, Larfix, Lorakam)

Vabanemisvorm: tabletid 4 ja 8 mg, pulber süstelahuse valmistamiseks, mis sisaldab 8 mg ravimit.

Soovitatav annus suukaudseks manustamiseks on 8-16 mg päevas 2-3 korda. Tablett tuleb võtta enne sööki koos rohke veega.

8 mg manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt korraga. Manustamissagedus päevas: 1-2 korda. Süstelahus tuleb valmistada vahetult enne kasutamist. Maksimaalne ööpäevane annus on 16 mg.
Eakad patsiendid ei pea lornoksikaami annust vähendama, kuid seedetraktist tulenevate kõrvaltoimete tõenäosuse tõttu peaksid gastroenteroloogilise patoloogiaga inimesed seda võtma ettevaatusega.

Meloksikaam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recoxa, Melox ja teised)

Vabanemisvorm: tabletid 7,5 ja 15 mg, süstelahus 2 ml ampullis, mis sisaldab 15 mg toimeainet, rektaalsed ravimküünlad, mis sisaldavad ka 7,5 ja 15 mg meloksikaami.

Selektiivsed COX-2 inhibiitorid. Harvem kui teised MSPVA-de rühma ravimid, põhjustab see kõrvaltoimeid, nagu neerukahjustus ja gastropaatia.

Reeglina manustatakse ravimit parenteraalselt esimestel ravipäevadel. Sügavale lihasesse süstitakse 1-2 ml lahust. Kui äge põletikuline protsess veidi taandub, viiakse patsient meloksikaami tabletivormi. Seda võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest, 7,5 mg 1-2 korda päevas.

Tselekoksiib (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Vabanemisvorm: kapslid 100 ja 200 mg ravimit.

Spetsiifiline COX-2 inhibiitor, millel on väljendunud põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Kui seda kasutatakse terapeutilistes annustes negatiivne mõju See praktiliselt ei mõjuta seedetrakti limaskesta, kuna sellel on väga madal afiinsus COX-1 suhtes, mistõttu see ei põhjusta põhiseaduslike prostaglandiinide sünteesi häireid.

Reeglina võetakse tselekoksiibi annuses 100-200 mg päevas 1-2 annusena. Maksimaalne ööpäevane annus on 400 mg.

Kõrvaltoimed on haruldased. Ravimi pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes on võimalik seedetrakti limaskesta haavandid, seedetrakti verejooks, agranulotsütoos ja.

Rofekoksiib (Denebol)

Vabanemisvorm: süstelahus 1 ml ampullides, mis sisaldavad 25 mg toimeainet, tabletid.

Väga selektiivne COX-2 inhibiitor, millel on väljendunud põletikuvastased, valuvaigistavad ja palavikku alandavad omadused. See praktiliselt ei mõjuta seedetrakti ja neerukoe limaskesta.

Ettevaatusega määratakse naistele raseduse 1. ja 2. trimestril, rinnaga toitmise ajal, kannatavatele või rasketele inimestele.

Seedetrakti kõrvaltoimete tekkerisk suureneb ravimi suurte annuste pikaajalisel kasutamisel, samuti eakatel patsientidel.

Etorikoksiib (Arcoxia, Exinef)

Vabanemisvorm: 60 mg, 90 mg ja 120 mg tabletid.

Selektiivsed COX-2 inhibiitorid. See ei mõjuta mao prostaglandiinide sünteesi ega mõjuta trombotsüütide funktsiooni.

Ravimit võetakse suu kaudu, sõltumata toidu tarbimisest. Soovitatav annus sõltub otseselt haiguse tõsidusest ja varieerub vahemikus 30-120 mg päevas 1 annusena. Eakad patsiendid ei pea annust kohandama.

Kõrvaltoimed on äärmiselt haruldased. Reeglina märgivad neid patsiendid, kes võtavad etorikoksiibi 1 aasta või kauem (tõsiste reumaatilised haigused). Vahemik kõrvaltoimed, mis antud juhul tekib, on äärmiselt lai.

Nimesuliid (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesuliid jt)

Vabanemisvorm - tabletid 100 mg, graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks kotikestes, mis sisaldavad 1 annust ravimit - igaüks 100 mg, geel tuubis.

Väga selektiivne COX-2 inhibiitor, millel on väljendunud põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime.

Võtke ravimit suu kaudu, 100 mg kaks korda päevas, pärast sööki. Ravi kestus määratakse individuaalselt. Geel kantakse kahjustatud alale, hõõrudes kergelt nahka. Kasutamise sagedus - 3-4 korda päevas.

Nimesuliidi määramisel eakatele patsientidele ei ole annuse kohandamine vajalik. Annust tuleb vähendada, kui raske rikkumine patsiendi maksa- ja neerufunktsioon. Võib avaldada hepatotoksilist toimet, pärssides maksafunktsiooni.

Raseduse ajal, eriti 3. trimestril, ei ole nimesuliidi võtmine rangelt soovitatav. Ravim on vastunäidustatud ka rinnaga toitmise ajal.

Nabumethon (Sinmeton)

Vabanemisvorm: 500 ja 750 mg tabletid.

Mitteselektiivne COX inhibiitor.

Ühekordne annus täiskasvanud patsiendile on 500-750-1000 mg söögi ajal või pärast sööki. Eriti rasketel juhtudel võib annust suurendada 2 grammi päevas.

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on sarnased teiste mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite omadega.
Ei ole soovitatav võtta raseduse ja imetamise ajal.

Kombineeritud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid

On ravimeid, mis sisaldavad kahte või enamat NSAID-rühma toimeainet või MSPVA-sid kombinatsioonis vitamiinide või muude ravimitega. Peamised on loetletud allpool.

• Dolaren. Sisaldab 50 mg diklofenaknaatriumi ja 500 mg paratsetamooli. Selles ravimis kombineeritakse diklofenaki väljendunud põletikuvastast toimet paratsetamooli tugeva valuvaigistava toimega. Võtke ravimit suu kaudu, 1 tablett 2-3 korda päevas pärast sööki. Maksimaalne ööpäevane annus on 3 tabletti.
• Neurodiclovit. Kapslid, mis sisaldavad 50 mg diklofenaki, vitamiini B1 ja B6, samuti 0,25 mg vitamiini B12. Siin suurendavad diklofenaki valuvaigistavat ja põletikuvastast toimet B-vitamiinid, mis parandavad ainevahetust närvikoes. Ravimi soovitatav annus on 1-3 kapslit päevas 1-3 annusena. Võtke ravimit pärast sööki piisava koguse vedelikuga.
• Süstelahuse kujul toodetud Olfen-75 sisaldab lisaks 75 mg diklofenakile ka 20 mg lidokaiini: viimase sisalduse tõttu lahuses muutuvad ravimi süstid valutumaks. patsient.
• Fanigan. Selle koostis on sarnane Dolareniga: 50 mg diklofenaknaatriumi ja 500 mg paratsetamooli. Soovitatav on võtta 1 tablett 2-3 korda päevas.
• Flamidez. Väga huvitav ravim, mis erineb teistest. Lisaks 50 mg diklofenakile ja 500 mg paratsetamoolile sisaldab see ka 15 mg serratiopeptidaasi, mis on proteolüütiline ensüüm ja millel on fibrinolüütiline, põletikuvastane ja dekongestiivne toime. Saadaval paikseks kasutamiseks mõeldud tablettide ja geelina. Tablett võetakse suu kaudu pärast sööki koos klaasi veega. Reeglina on ette nähtud 1 tablett 1-2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 3 tabletti. Geeli kasutatakse välispidiselt, kandes seda kahjustatud nahapiirkonnale 3-4 korda päevas.
• Maxigesik. Ravim, mis on koostiselt ja toimelt sarnane ülalkirjeldatud Flamideziga. Erinevus seisneb tootmisettevõttes.
• Diplo-P-Pharmex. Nende tablettide koostis on sarnane Dolareni omaga. Annused on samad.
• Dollar Sama.
• Dolex. Sama.
• Oksalgin-DP. Sama.
• Cinepar. Sama.
• Dilokaiin. Nagu Olfen-75, sisaldab see diklofenaknaatriumi ja lidokaiini, kuid mõlemad toimeained on poole väiksemad. Sellest lähtuvalt on see tegevuses nõrgem.
• Dolareni geel. Sisaldab naatriumdiklofenaki, mentooli, linaseemneõli ja metüülsalitsülaati. Kõik need komponendid omavad ühel või teisel määral põletikuvastast toimet ja võimendavad üksteise toimet. Geeli kantakse kahjustatud nahapiirkondadele 3-4 korda päeva jooksul.
• Nimid forte. Tabletid, mis sisaldavad 100 mg nimesuliidi ja 2 mg tisanidiini. See ravim ühendab edukalt nimesuliidi põletikuvastase ja analgeetilise toime tisanidiini lihaseid lõdvestava (lihaseid lõdvestava) toimega. Kasutatud millal äge valu põhjustatud skeletilihaste spasmist (populaarselt - kui juured on pigistatud). Võtke ravim suu kaudu pärast sööki koos rohke vedelikuga. Soovitatav annus on 2 tabletti päevas, jagatuna 2 annuseks. Maksimaalne ravi kestus on 2 nädalat.
• Nizalid. Nagu nimide forte, sisaldab see nimesuliidi ja tisanidiini sarnastes annustes. Soovitatavad annused on samad.
• Alit. Lahustuvad tabletid, mis sisaldavad 100 mg nimesuliidi ja 20 mg ditsükloveriini, mis on lihasrelaksant. Võtke suu kaudu pärast sööki koos klaasi vedelikuga. Soovitatav on võtta 1 tablett 2 korda päevas mitte kauem kui 5 päeva.
• Nanogan. Selle ravimi koostis ja soovitatavad annused on sarnased ülalkirjeldatud ravimi Aliti omadega.
• Hapnik. Sama.